CIP-2021 : C07D 405/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRIZOLILMETIL-OXIRANOS.

(16/07/2005) Procedimiento para la purificación de isómeros de triazolilmetiloxirano de la fórmula general I en la que A y B son iguales o diferentes y significan, independientemente entre sí, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, fenil-alquilo con 1 a 2 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo con 3 a 6 átomos de carbono, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, dioxanilo o fenilo, pudiendo portar el resto fenilo uno a tres substituyentes seleccionados a partir del grupo: halógeno, nitro, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquiloxi con 1 a 4 átomos de carbono, fenoxi, amino, alquilo halogenado…

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE TRIAZOLILMETIL-OXIRANOS.

(01/07/2005) Procedimiento para la purificación de isómeros de triazolilmetiloxiranos de la **fórmula** en la que A y B son iguales o diferentes y significan, independientemente entre sí, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, fenil-alquilo con 1 a 2 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo con 3 a 6 átomos de carbono, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, dioxanilo o fenilo, pudiendo portar el resto fenilo uno a tres substituyentes seleccionados a partir del grupo: halógeno, nitro, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquiloxi con 1 a 4 átomos de carbono, fenoxi, amino, alquilo halogenado con 1 a 2 átomos de carbono o fenilsulfonilo, que se obtienen mediante reacción de un oxirano, en la que A y B poseen el significado citado anteriormente, y L representa un grupo saliente intercambiable por…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIONDE TRIAZOLILMETILOXIRANOS.

(01/07/2005) Procedimiento para la obtención de triazolilmetiloxiranos de la **fórmula** en la que A y B son iguales o diferentes y significan, independientemente entre sí, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, fenil-alquilo con 1 a 2 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo con 3 a 6 átomos de carbono, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, dioxanilo o fenilo, pudiendo portar el resto fenilo uno a tres substituyentes seleccionados a partir del grupo: halógeno, nitro, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, fenoxi, amino, alquilo halogenado con 1 a 2 átomos de carbono o fenilsulfonilo, mediante reacción de un oxirano, en la que A y B poseen el significado citado anteriormente, y L representa un grupo saliente substituible por vía nucleófila, con a) 1, 2, 4-triazol…

COMPUESTOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ADENOSINA DESAMINASA.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TERASAKA, TADASHI, NAKAMURA, KATSUYA, SEKI, NOBUO, KUNO, MASAKO, TSUJIMOTO, SUSUMU, SATO, AKIHIRO, NAKANISHI, ISAO, KINOSHITA, TAKAYOSHI, NISHIO, NOBUYA, OKUMURA, HIROYUKI, TSUJI, KIYOSHI.

Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en el que R1 es naftilo o fenilo sustituido opcionalmente con sustituyente(s) adecuado(s) seleccionado(s) a partir del grupo que consiste en haloalquilo (C1-C6), halógeno, hidroxi, carboxi protegido, carbamoilo, alquilen (C1-C6)dioxi, alcoxi (C1-C6), sustituido opcionalmente con arilo, y alquilo (C1-C6) sustituido opcionalmente con hidroxi o carboxi protegido; R2 es alquilo (C1-C6); R3 es hidroxi o hidroxi protegido; R4 es carbamoilo; y -A- es alquileno (C1-C6), o su sal.

INHIBIDORES DE LA PROTEINA MICROSOMAL DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS Y PROCEDIMIENTO.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., PARTYKA, RICHARD A., WETTERAU, JOHN, R. II, SHARP, DARU, YOUNG, GREGG, RICHARD, E., BILLER, SCOTT, A., DICKSON, JOHN, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., LAWSON, JOHN, E., HOLAVA, HENRY, M.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.

CROMENILMETILPIRIMIDINDIAMINAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: MOHR, PETER, PFLIEGER, PHILIPPE.

Derivados substituidos de cromeno, de fórmula general **(Fórmula)** en la cual R1 es metilo o etilo R2 y R3 son cada uno metilo, o tomados juntos con el átomo de carbono adyacente, representan ciclobutilo o tetrahidropiranilo, y R4 es bromo o metiltio, y las sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.

METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS N-((ALIFATICO O AROMATICO) CARBONIL))- 2-AMINOACETAMIDA Y PARA CICLAR TALES COMPUESTOS.

(01/05/2005) Un método de síntesis que comprende las etapas de: (a) preparar un compuesto N-[(alifático o aromático)carbonil]-2-aminoacetamida de la fórmula **(Fórmulas)** en la que Raa es hidrógeno, alcoxi, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rca y Rcb son independientemente hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; R4 es **(Fórmula)** Rda es un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; y en la que o bien Raa es un resto alifático o aromático que está sustituido con una amina protegida primaria o secundaria que, tras la desprotección, puede reaccionar…

PROMOTORES DE CONDROGENESIS Y DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA.

(16/04/2005) Uso de un compuesto seleccionado de **fórmula** en donde R1 representa halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, alquiltio C1-6, acilo, carboxilo, mercapto o amino; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1- 6, acilo, arilo o un grupo heterocíclico; R3 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, arilo o un grupo heterocíclico; R4 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo o un grupo heterocíclico, -OR5, -SR5, -NR6R7 en donde R5, R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6 o un grupo heterocíclico,…

NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOL.

(16/04/2005) Un derivado de imidazol de **fórmula** en el que X es -CH2-(CH2)p-, -O-, =NH o -S-: R1 es fenilo, naftilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 7 átomos de carbono, cicloalquinilo de 5 a 7 átomos de carbono o un grupo heterocíclico aromático o parcialmente o totalmente saturado mono- o bi-cíclico con de 5 a 10 átomos de anillo que consisten en átomos de carbono y de uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde dicho fenilo, naftilo, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 7 átomos de carbono, cicloalquinilo de 5 a 7 átomos de carbono o grupo heterocíclico aromático o parcialmente o totalmente…

COMPUESTOS COMO AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2B O 2B/2C.

(16/04/2005) Los compuestos que se utilizan en las composiciones farmacéuticas y en los métodos de tratamiento del presente invento son agonistas selectivos o específicos de los subtipos de receptores adrenérgicos 2B o 2B/2C, más que del subtipo de receptores 2A. De acuerdo con el presente invento, se considera que un compuesto es un agonista selectivo de 2B o 2B/2C si la diferencia en eficacia del compuesto como agonista del subtipo(s) de receptores 2B o 2B/2C comparada con la del subtipo de receptores 2A es mayor que 0, 3 y su eficacia sobre el subtipo de receptores 2A es 0, 4 y/o es al menos aproximadamente 10 veces más potente. Preferiblemente, los compuestos utilizados de acuerdo con el presente invento son agonistas específicos de…

DERIVADOS DE BENZOFURANO.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BITTCHER, HENNING, BATHE, ANDREAS, DR., HELFERT, BERND, DR..

Derivados de benzofurano de la fórmula I en la que R significa 1-piperazinilo, 4-R1-piperazinilo o L, R’ significa 2-R2-5-R3-pirrol-1-il-carbonilo , 4-R4- piperazin-1-il-carbonilo , N, N-di-(terc.- butiloxicarbonil)-aminocarbonilo , 1, 4-dihidro- benzo[d][1, 2]oxazin-3-il-carbonilo o 3, 4-dihidro- benzo-1H-ftalazin-2-il-carbonilo , L significa Cl, Br, I o un grupo OH libre o un éster activado, un imidazoluro o un alquilsulfoniloxi con 1 hasta 6 átomos de carbono o arilsulfoniloxi con 6 a 10 átomos de carbono, R1, R4 significan, independientemente entre sí, H, bencilo u otro grupo protector de amino, R2, R3 significan, independientemente entre sí, H o alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, R5, R6 significan, independientemente entre sí, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales.

DERIVADOS DE CICLOBUTENDIONA Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ATEROSCLEROSIS.

(01/04/2005) Compuestos de **fórmula** en la cual X representa o Un heterociclo, monocíclico o bicíclico, saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 5 a 12 eslabones, que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre pero conteniendo al menos un átomo de nitrógeno, estando ligado dicho heterociclo al resto de la molécula por dicho átomo de nitrógeno, y siendo dicho heterociclo eventualmente sustituido, o O un grupo de fórmula –NR2R3 en la cual R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos, lineal o ramificado, y R3 representa un grupo arilo eventualmente sustituido, un grupo 1, 3-dihidro-2H- bencimidazolil-2-ona o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, sustituido con un heterociclo, monocíclico o bicíclico, saturado,…

ACIDOS 2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-(1 ,4)-BENZODIAZEPINA-3-HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH HOLDINGS CORPORATION. Inventor/es: ALBRIGHT, JAY, DONALD, LEVIN, JEREMY, IAN, CHEN, JAMES, MING, DELOS SANTOS, EFREN, GUILLERMO.

Compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que R se selecciona de entre hidrógeno, alquilo(C1-C3), -CN, -OR’, -SR’, -CF3, -OCF3, Cl, F, NH2, NH alquilo(C1C3), -N(R’)CO alquilo(C1-C3), -N(R’)(R’), NO2, -CONH2, -SO2NH2, -SO2N(R’)(R’), o -N(R’)COCH2O-alquilo(C1C3) , en los que R’ es alquilo (C1-C3) o hidrógeno; R4 es alquilo-O-(C1-C6) que contiene un triple enlace; **(Fórmula)** en los que R” es hidrógeno, -CH2OH, alquilo(C1-C6), alquilo-O-CH2-(C1-C6) , alquilo-S-CH2-(C1-C6) , alquilo-NHCH2-(C1-C6) , [alquilo(C1-C3)]2-NCH2- , cicloalquil-O-CH2-(C1-C6) , [alquil(C1-C3)]2-N-(CH2)2_4NHCH2- , [alquil(C1C3)]2-N-(CH2)2 , 4N(CH3)CH260.

ACIDO (R-(R*,R*))-2-(4-FLUOROFENIL)-BETA ,DELTA-DIHIDROXI-5-(1-METILETIL)-3-FENIL-4((FENILAMINO)-CARBONIL)-1H-PIRROLO-1-HEPTANOICO , SU FORMA LACTONICA Y SUS SALES.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: ROTH, BRUCE DAVID.

Acido[R-(R*,R*)]-2-(4-uorofenil)-beta ,delta,dihidroxi-5-((1-metiletil)-3-fenil-4-[(fenilamino)-carbonil]-1H-pirrolo-1-heptanoico ,(2R-trans)-5-(4-fuorofenil)-2-(1-metiletil-N ,4-difenil-1-[2-(tetrahidro-4-hidroxi-6-oxo-2H-pyran-2-il)etil]-1H-pirrolo-3-carboxamida; y sales derivadas farmacéuticamente aceptables.

AMIDAS ACICLICAS Y CICLICAS NOVEDOSAS COMO ESTIMULADORES DE LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES.

(16/02/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, A., JASYS, VYTAUTAS, J., BRIGHT, GENE, M., VILLALOBOS, ANABELLA, SEYMOUR, PATRICIA, A.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA), (IB), (IC) O (ID), DONDE M, X, Z, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,14}, Y LAS LINEAS PUNTEADAS, SON TAL COMO SE DEFINEN MAS ABAJO. TAMBIEN SE REFIERE A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A METODOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, BLOQUEO DE MEMORIA ASOCIADO CON LA EDAD, Y OTRAS ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO. LOS COMPUESTOS REIVINDICADOS TIENEN LA PROPIEDAD DE INTENSIFICAR LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES, COMO LA ACETILCOLINA, DOPAMINA, Y SEROTONINA.

DIHIDROBENZOFURANO Y COMPUESTOS RELACIONADOS UTILES COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.

(16/01/2005) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I), DONDE (A) N ESTA COMPRENDIDO ENTRE 1 Y APROX. 3; (B) X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O BIEN LAS YES ESTAN UNIDAS ENTRE SI FORMANDO UN CICLO DE ALCANILO QUE TIENE ENTRE 3 Y 7 ATOMOS DISTINTOS DEL HIDROGENO; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, TENIENDO Z ENTRE 3 Y APROX. 10 ATOMOS DISTINTOS DEL HIDROGENO; (E) R 1 ES HIDRO GENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, HALO, CARBOXILO, CARBOXAMIDO, ALCOXICARBONILO…

2-PIRIDINILGUANIDINA COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.

(16/01/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o solvato de cualquier entidad, en la que, R1 es H, halógeno, CN, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, o alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, R2 y R3 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o alcoxilo C1-6, arilo, (alquileno-Cn)CO2H, (alquileno-Cn)CO2(alquilo C1-6), (alquileno-Cn)CONR5R6 , CH=CHR7, CH=CHCO2H, CH=CHCONR5R6, CH=CHSO2NR5R6, C=CR7, O(alquileno-Cm)OH, O(alquileno-Cm) OR8, OR8, O(alquileno-Cm)CONR5R6 , CH2OR8 o CH2NR5R6, R4 es N=C(NH2)2 o…

ALCOHOLES DE PIPERIDINA.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, ACKERMANN, KARL-AUGUST, GOTTSCHLICH, RUDOLF, HARTING, JURGEN, PRICHER, HELMUT, GREINER, HARTMUT.

Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, arilo o Het, arilo significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por CN, por A, por OA o por OH, Het significa un sistema anular, heterocíclico, con uno o con dos núcleos, insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por CN, por OA o por OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

DERIVADOS DE HIDROXIFENIL-PIPERIDIN-4-ILIDEN-METIL-BENZAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WEI, ZHONGYONG ASTRAZENECA R & D MONTREAL.

Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona de: (i) fenilo; (ii)piridinilo; (iii) tienilo; (iv)furanilo; (v) imidazolilo; (vi)triazolilo; (vii) tiazolilo; en la que cada anillo fenílico R1 y anillo heteroaromático R1 puede estar independientemente sustituido además con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 ramificado o lineal, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo y yodo, así como sales del mismo.

COMPUESTO DEHIDROBENZOFURANOS UTILIES COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.

(16/12/2004) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I), DONDE (A) N ESTA COMPRENDIDO ENTRE APROX. 1 Y 3; (B) X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO DE APROX. 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O BIEN LAS YES SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO ALCANILO DE APROX. 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, DE APROX. 3 A 10 ATOMOS DISTINTOS DE HIDROGENO; (E) W ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, ARILO, HIDROXILO O ALCOXI; Y (F) R 1 Y R 2 SON INDEPEND IENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, ARILO, HETEROCICLICLO, HETEROARILO, HIDROXILO O ALCOXI; O R 1 Y R 2 SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO DE 3 A 7 ATOMOS, DONDE…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.

(01/12/2004) Un compuesto representado por la fórmula estructural **(fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: la línea punteada sencilla representa un enlace doble opcional; la línea punteada doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; Q es **(fórmula)** en donde n1 y n2 son independientemente 0-2; o cuando el enlace doble no está presente, Q también es heteroarilo Rsustituido o arilo R-sustituido condensado; R es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquiloC, -C6, halógeno, hidroxi, amino, alquilo(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino , alcoxi(C1-C6), -COR16, -COOR17, -SOR16, -SO2R16NR16COR16a, -NR16COOR16a, -NR16CONR4R5, fluoro-alquilo(C1-C6) , difluoro-alquilo(C1C6) , trifluoro-alquilo…

ATROPISOMEROS DE 3-ARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMPA.

(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH, M.

Atropisómeros de fórmula (Ia), en la que R{sup,2} es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, R{sup,5} es alquilo, haluro, CF{sub,3}, alcoxi o alquiltio, R{sup,6}, R{sup,7} y R{sup,8} son hidrógeno o haluro, y R{sup,3} es hidrógeno, haluro, CN, NO{sub,2}, CF{sub,3}, alquilo o alcoxi. Estos compuestos son útiles como antagonistas de los receptores de AMPA, particularmente en el tratamiento estados neurodegenerativos y relacionados con traumatismos del sistema nervioso central.

DERIVADOS INDOLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.

(16/11/2004) COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R1 Y R2 SON SUSTITUYENTES OPTATIVOS Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-6 , ALQUENILO C2-6 [SUSTITUIDO OPTATIVAMENTE POR CO2H O CO2 (ALQUILO C1-6 )], ALQUINILO C2-6 , HALOGENO, PERFLUORALQUILO C1-3 , (CH2 )M AR1 , ( CH2 )M HET 1 , (CH2 )M CONR 7 R8 , (CH2 )M CO2 R8 , O(CH2 )Q CO2 R8 , (CH2 )M COR 8 , (CH2 )M OR 8 , O(CH2 )P OR 8 , (CH2 )M NR7 R8 , CO2 (CH2 )Q NR7 R8 , (CH2)M CN, S(O)N R8, SO2 NR7 R8 , CONH(CH2 )M AR1 O CON H(CH2 )M HET 1; R3 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 , (CH2 )P NR9 R10 , SO2 R10 , SO2 NR 9 R10 , (CH2 ) M COR10 , ALQUEN ILO C2-6 , ALQUINILO C2-6 , (CH2 )M CON R9 R10,…

NUEVOS COMPUESTOS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL.

Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de uno cualquiera de: (i) fenil; (ii) piridinil; (iii) tienil; (iv) furil; (v) imidazolil; y (vi) triazolil, en donde cada anillo de fenilo R1 y cada anillo hetero-aromático R1 pueden estar sustituidos además opcional e independientemente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo, en donde las sustituciones en el anillo de fenilo y en el anillo heteroaromático pueden tener lugar en cualquier posición en dichos sistemas de anillo; Ra y Rb se seleccionan cada uno e independientemente de uno cualquiera de hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y HERBICIDAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/2004) Un derivado de pirimidina representado por la **fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbonil- alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenilo C2- C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6 (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C4), un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C4, un grupo alqueniloxi C2-C6, un grupo alquiniloxi C2-C6, un grupo cicloalquiloxi C3-C6, un grupo fenilo (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi…

DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

(16/10/2004) Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo; bifenilo; benzofuranilo; ó anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido con oxo, benziloxi,…

NUEVOS DERIVADOS DEL IMIDAZOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, LOS NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: ZHANG, JIDONG, HECKMANN, BERTRAND, VEVERT, JEAN-PAUL.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE: R{SUB,1} REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI, FORNILO, DIOXOL, ARILO, ARILCARBONILO, ARILTIO, ALQUILCARBONILO, R{SUB,2}, R{SUB,3} REPRESENTAN PARTICULARMENTE HALOGENO, MERCAPTO, ACILO, CARBOXI, NITRO, CIANO, AMINO, CARBAMOILO, R{SUB,4}, ALQUILO, ALQUELINO, ALQUILINO, ACILO, AMINO, ,M1} S(O){SUB,M2} X REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O CO NH -, Y R{SUB,10} REPRESENTA ALQUILO, ALQUENILO O ARILO, E Y REPRESENTA ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, ENCONTRANDOSE ESTOS PRODUCTOS BAJO TODAS LAS FORMAS ISOMERAS Y LAS SALES, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

BENZIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO AGENTES CONTRA PROTOZOOS PARASITANTES.

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LIEB, FOLKER, DR., STILTING, JIRN, MARHOLD, ALBRECHT, BAASNER, BERND, HABERKORN, AXEL, GREIF, GIESELA.

Benzimidazoles de la **fórmula** en la que R1 significa flúoralquilo, R2 significa hidrógeno o alquilo, R3 significa alquilo, X1, X2, X3 y X4 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógenoalquilo, halógenoalcoxi, halógenoalquiltio o halógenoalquilsulfonilo , o, también, X2 y X3 o X3 y X4 significan, conjuntamente, un dioxihaloalquileno.

BENZAMIDAS GASTROCINETICAS BICICLICAS DE DERIVADOS DE 4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 3 O 4.

(16/07/2004) La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I), a sus isómeros estereoquímicos, a sus formas N-óxido, o a sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R1 es alquiloxi C1-6, alqueniloxi C2-6, o alquinil-oxi C2-6; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6; R3 es hidrógeno o halo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; L es cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, alquinilo C2-6, o L es un radical de fórmula -A1-R6-, A1-X-R7, -A1-Y-C=O-R9, o -A1-Y-C(=O)-NR11R12 en los que cada A1 es alcanediil C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, o un sistema de anillo heterocíclico; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o un sistema…

FARMACOS QUE AUMENTAN LAS RESPUESTAS SINAPTICAS MEDIADAS POR RECEPTORES AMPA.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: ROGERS, GARY A., LYNCH, GARY, S.

Uso de un fármaco que mejora el funcionamiento del receptor de AMPA en el cerebro de un humano tras la administración periférica para la fabricación de un medicamento para potenciar el funcionamiento de dicho receptor al unirse a los receptores de AMPA para aumentar la respuesta de los receptores a la actividad sináptica y por lo tanto potenciar el rendimiento intelectual o la codificación de la memoria.

PIRIDINAS SUSTITUIDAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HUBSCH, WALTER, FEY, PETER, DR., BISCHOFF, HILMAR, ANGERBAUER, ROLF, DR., PHILIPPS, THOMAS, DR., PETZINNA, DIETER, DR. DR., SCHMIDT, DELF, DR.THOMAS, GUNTER, DR.

LAS NUEVAS PIRIDINAS SUSTITUIDAS PUEDEN OBTENERSE MEDIANTE REDUCCION DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS POR UN RESTO CETO, Y POR SAPONIFICACION, CICLIZACION O HIDRACION POSTERIOR. LOS NUEVOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO SUSTANCIAS ACTIVAS EN MEDICAMENTOS.

DERIVADOS DE ACIDO N-(2-OXOACETIL O SULFONIL)PIRROLIDIN/PIPERIDIN-2-CARBOXILICO CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA MULTIFARMACO MEJORADA.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M., SAUNDERS, JEFFREY, O..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (II), QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS FRENTE A AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES MEDICAMENTOS, PARA EVITAR EL DESARROLLO DE RESISTENCIA A MULTIPLES MEDICAMENTOS, Y PARA LA UTILIZACION EN TERAPIA DEL CANCER RESISTENTE A MULTIPLES MEDICAMENTOS.

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