CIP-2021 : C07D 403/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
C07D 403/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuesto de indol como inhibidor de necrosis.
(02/10/2019) Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
m indica un número de 1 a 3;
n indica un número de 0 a 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 o -(CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
R2 representa alquilo C1-C6 o -(CH2)n-A-R6, en el que A representa cicloalquilo C4-C8, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o representa arilo de 6 a 10…
1,2-bis-(4,7-dimetil-1,4,7-triazaciclonon-1-il)-etano y producto intermedio para la síntesis del mismo.
(25/09/2019). Solicitante/s: Catexel Limited . Inventor/es: HAGE, RONALD, RUSSELL,STEPHEN.
Un método de producción de un compuesto de Fórmula (C):
**(Ver fórmula)**
comprendiendo el método la siguiente etapa:
(a) hacer reaccionar, en acetonitrilo como disolvente, un compuesto de Fórmula (A):
**(Ver fórmula)**
con un elemento de puente de la forma ZCH2CH2Z, en donde P es un grupo arilsulfonato protector y Z es un halógeno seleccionado de: Cl, Br, y I.
PDF original: ES-2764203_T3.pdf
Derivados de fluoroindol como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico M1.
(18/09/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, SUBRAMANIAN,RAMKUMAR, BENADE,VIJAY SIDRAM.
Un compuesto de fluoroindol de fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
en la que * representa el punto de unión;
R3 es flúor o hidrógeno;
R4 es halógeno, S-CH3 o hidrógeno;
R5 es CH3, -CH2CH2F o hidrógeno;
a es 1 o 2;
o una forma isotópica, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2750868_T3.pdf
Derivado de imidazol usado como agente antiviral y uso del mismo en la preparación de un medicamento.
(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (XI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde la unidad estructural**Fórmula**
se puede sustituir por**Fórmula**
cada uno de X1, X2, X3, X4 representa independientemente N o CH opcionalmente sustituido;
R2 se selecciona entre un alquilo C1-6 o un alquenilo C2-6 que está opcionalmente sustituido por 0~3 halógenos, NH2, CN u OR4, uno de -C(=O)-, -S(=O)- o -S(=O)2- está opcionalmente insertado en la cadena carbonada; R4 es H;
Z representa NH, (R5)t(CH2)q o (CH2)q(R5)t opcionalmente sustituido, R5 se selecciona entre C=O, C=S, S(=O), S(=O)2, O S, t es 0 o 1, q es 0, 1, 2 o 3, t y q no son 0 al mismo tiempo;
cada uno de U…
(18/09/2019) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
[Fórm. quím. 18]**Fórmula**
R1 es H, alquilo C1-6 que puede sustituirse con OH, cicloalquilo C3-8 que puede sustituirse con R00, heterocicloalquilo que puede sustituirse con R00, fenilo que puede sustituirse con R00, heteroarilo que puede sustituirse con R00, -CO-alquilo C1-6, o -CO-cicloalquilo C3-8, en el que R00 representa sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6 y halógeno,
R2a es alquilo C1-6 que puede sustituirse con R01, en el que R01 representa sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo C3-8, -O-(alquil C1-6), -N(alquil C1-6)2, -NH(alquil C1-6) y -NH2, R2b es H o…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos.
(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que:
(i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es O;
(ii) X2 es C-G2, uno de X1 y X3 es N, y el otro de X1 y X3 es O; o
(iii) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es NH o NCH3.
en la que el círculo roto representa dos dobles enlaces no adyacentes dentro del Anillo A;
Q1 es CH, C(CH3) o CF;
Q2 es CH o N;
W es -CH2CH2-, -CH2C(CH3)2- o -CH2CF2-;
G1 es -OH, -CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -(CH2)0-2COOH, -CH(OH)(CH2)0-2COOH, -CH2NH(CH2)1-2OH, - CH2NRg(CH2)1-2COOH, -CH2NRg(CH2)1-2C(O)NH2, -CH2NRg(CH2)1-2OP(O)(OH)2, -OCH2CH(OH)CH2OH, -(CH2)0- 2C(NH2)(CH3)CH2OH,-(CH2)0-2CRg(NH2)C(O)OH, -(CH2)0-2C(NH2)(CH3)(CH2)1-2OP(O)(OH)2, - CH2CH2C(NH2)(CH2OH)2, -CH2NHCH(CH2OH)2, -CH2N(CH2CH2OH)2,…
Terapia de desoxinucleósidos para enfermedades causadas por grupos de nucleótidos desequilibrados incluyendo síndromes de agotamiento de ADN mitocondrial.
(28/08/2019). Solicitante/s: FUNDACIÓ HOSPITAL UNIVERSITARI VALL D'HEBRON - INSTITUT DE RECERCA. Inventor/es: HIRANO,MICHIO, GARONE,CATERINA, MARTI,RAMON.
Una cantidad terapéuticamente efectiva de una composición que comprende una mezcla de desoxicitidina (dC) y desoxitimidina (dT) para usar en un método de tratamiento de la deficiencia de timidina quinasa 2 (TK2) en un sujeto humano que lo necesite.
PDF original: ES-2748556_T3.pdf
Derivados de morfolina que tienen una actividad de inhibición selectiva de PDE4D.
(07/08/2019). Solicitante/s: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI GENOVA. Inventor/es: BRUNO,OLGA, BRULLO,CHIARA, ROMUSSI,ALESSIA, FEDELE,ERNESTO, RICCIARELLI,ROBERTA, ARANCIO,OTTAVIO, PRICKAERTS,JOS.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en donde:
Z = ciclopentilo;
R' = -CH3, CHF2,
X =**Fórmula**
Y = -CO; -C=O(CH2), -CH(OH)-CH2, -CH2-C=O, -CH2-CH2-C=O; -CH2-CH(OH)-CH2, -CH2-CH(OCOR1)-CH2;
NR2 =**Fórmula**
R1 = alquilo C1-C3, preferentemente, CH3;
y enantiómeros, diastereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2755962_T3.pdf
Compuestos de indol e indazol sustituidos con 3-ciclohexenilo y ciclohexilo como inhibidores de RORgammaT y usos de los mismos.
(24/07/2019) Un compuesto según la fórmula Ix**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es C(O);
Y es N, CH o CRa;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4o N,
A5 es CR5o N,
A6 es CR6o N,
A7 es CR7 o N,
a condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Ra es alquilo (C1-4)
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12) o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, alquilo (C1-4), o alcoxi(C1-4), donde alquilo…
Inhibidores de PDE10 radiomarcados.
(03/07/2019) Un compuesto de fórmula estructural IIIa que está marcado radiactivamente con 11C, 18F, 15O o 13N:**Fórmula**
donde Ar se selecciona del grupo que consiste en
fenilo,
indol,
indazol, o
bifenilo,
donde cada uno está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra;
Ra se selecciona del grupo que consiste en
halógeno,
hidroxilo,
alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más halógenos,
cicloalquilo C3-6,
-NR2C(O)R2,
-C(O)N(R2)2,
-C(R2)2RO2,
-C(O)R2,
-NO2,
-CN,
-N(R2)2,
-C(O)OR2,
-OR2,
-(CH2)n-heterociclilo C5-10,
-(CH2)n-arilo C6-10, y
-(CH2)n-heteroarilo…
Tetrazolonas como bioisósteros de ácido carboxílico.
(03/07/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, DUNCTON,MATTHEW.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**.
PDF original: ES-2749097_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(28/06/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde,
R1, es H, -alquilo-C1-8, -CH(CH3)OC(O)-O-ciclohexilo, -(CH2)2-morfolinilo, ó -CH2-5-metil-[1,3]dioxol-2-ona;
R2 es -CH2-O-R20, en donde, R20 es -alquilo-C1-6, -CH2NR27CHR28-, -alquileno-C2-3-OH, ó -alquileno-C2-3-NR29R30; R27 es H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor ,-(CH2)2OH,ó -(CH2)2OC-alquilo-1-6; R28 es H, -alquilo-C1-6, -alquileno-C1-2-OH, ó -alquileno-C1-2-O-alquilo-C1-6; R29 y R30 son, de una forma independiente, H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor, (CH2)2OH, ó -(CH2)2O-alquilo C1-6; ó R29 y R30, se toman conjuntamente, para formar -CH2-CH2-CH2-;
R3, R4 y R5, son, de una forma…
Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.
(26/06/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, ARAI,TADAMASA, UDAGAWA SHUJI.
Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que el carbono marcado con * es carbono asimétrico; y A representa un grupo representado por una fórmula general (IIa), (IIb) o (IIc):**Fórmula**
en la que R1 representa un grupo metilo o un grupo etilo sustituido, opcionalmente, con un átomo de halógeno, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilcarbonilo que tiene de 2 a 5 átomos de carbono, cada R3 representa, de forma independiente, un grupo metilo o un grupo etilo, y n representa 1 o 2.
PDF original: ES-2744785_T3.pdf
Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.
(26/06/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en donde:
R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre:
alquilo C1-C6,
haloalquilo C1-C6,
hidroxialquilo C1-C6,
ciclohaloalquilo C3-C6,
cicloalquilo C3-C6,
fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y
heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo…
Compuestos que contienen anillos de nitrógeno fusionados para su uso como antagonistas de CRTH2.
(03/06/2019). Solicitante/s: KBP Biosciences Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,YAN, ZHANG,Min, LO,HOYIN.
Compuesto representado por la fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde
X1, X2, X3, X4, en cada caso independientemente, es N o C(R1) y X5 es N o C(R2);
R1 es un átomo de hidrógeno, de flúor, de cloro o un alquilo(C1-4);
R2 es un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-4) o un cicloalquilo(C3-6);
A y B , en cada caso independientemente, son -N- o -C=, y uno de A y B es -N-;
L1 es -CH2-;
W es -C(O)OH;
L2 es -CH2-;
X-L3-Y es X-N(R5a)-C(O)-Y, siendo R5a un átomo de hidrógeno o metilo;
X es fenilo, y X puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de los siguientes: un átomo de flúor, de cloro, metilo, etilo o trifluorometilo;
Y es fenilo o naftilo, e Y puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de los siguientes: un átomo de flúor, de cloro, de bromo, ciano, metilo, etilo, isopropilo, tercbutilo y trifluorometilo.
PDF original: ES-2715348_T3.pdf
Macrociclos de diamida que son inhibidores de FXIa.
(28/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-10 4), NC(=NH)NH2, O y S;
el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo y un heterociclo de 5 a 10 miembros;
L1 se selecciona independientemente entre un
enlace, -CR5R5-, -CHR5CHR5-, -CR5=CR5-, -C≡C-, -OCH2-, -CHR5NH-, -CH2O-, -SCH2-, -SO2CH2-…
Compuesto de difluorometileno.
(14/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto:
la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa un grupo representado por la fórmula general: -Q1-A1;
Q1 representa un grupo metileno;
A1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente (en donde los dos sustituyentes opcionales adyacentes en el grupo arilo o grupo heteroarilo pueden estar juntos para formar un grupo alquilenodioxi C1 a C6);
R2 representa un átomo de hidrógeno, un sustituyente seleccionado entre el siguiente o un grupo representado por la fórmula general: -Q2-A2;
Q2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1 a C6 o grupo…
Inhibidores de histona desacetilasa.
(14/05/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en donde:
Ar/Het es un heteroarilo de miembros seleccionado del grupo que consiste en pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, 5 imidazolilo, isoxazolilo, 3,5-dimetilpirazolilo e isotiazolilo;
X es -Y-[C(Ra)2]a[C(Rb)2]b;
en donde:
Y es CRc=CRd;
a es 1-3;
b es 0-3;
cada caso de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F y alquilo C1-C6:
cada uno de Rc y Rd es H;
cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y F;
R1 es:
(i) arilo C6-C10, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; o
(ii) heteroarilo monocíclico o bicíclico que incluye 5-10 átomos en el anillo, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; en donde 1-4 de los átomos en el anillo es/son un heteroátomo independientemente seleccionado…
Moduladores de la vía del complemento y sus usos.
(09/05/2019) El compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en:
(3,3-dimetil-ciclobutil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;
(2,2-dimetil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
(2,2-difluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2- aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
(3,3,5-trimetil-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza-…
Moduladores de la vía del complemento y sus usos.
(25/04/2019) Un compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en:
((1S,2R)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[4,3-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
((1S,2R)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
…
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S;
cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…
Un proceso mejorado para la preparación de sunitinib y sus sales de adición de ácido.
(15/04/2019). Solicitante/s: Laurus Labs Limited. Inventor/es: GORANTLA,SEETA RAMANJANEYULU, INDUKURI,VENKATA SUNIL KUMAR, DEHURY,SANJAY KUMAR, DAMMALAPATI,VENKATA LAKSHMI NARASIMBA.
Un proceso para la preparación de sunitinib de fórmula I o una sal de adición de ácido del mismo,**Fórmula**
que comprende:
a) hacer reaccionar ácido 5-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-5 iliden)metil)-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico de**Fórmula**
opcionalmente en un disolvente orgánico y en presencia de una base y un catalizador, con un agente de sulfonilación adecuado para obtener un compuesto activado de fórmula III**Fórmula**
en donde 'X' representa un grupo alquilo o arilsulfoniloxi, y
b) amidar el compuesto de fórmula III con N,N-dietiletilen diamina en un disolvente orgánico para obtener sunitinib.
PDF original: ES-2709110_T3.pdf
Derivados de 2,5-dioxoimidazolidin-1-il-3-fenilurea como moduladores del receptor de tipo 1 de formilpéptidos (FPRL-1).
(10/04/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una composición farmacéutica que comprende como principio activo una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto o dicha sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un adyuvante, diluyentes o portador farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor de tipo 1 del receptor de N-formilpéptido:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es halógeno, alquilo C1-8 no sustituido, CF3, OR9, CN o SR15;
R3 es hidrógeno, arilo C6-10 no sustituido, o junto con R5 forma…
Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.
(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono;
o
L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4;
Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Un cristal que comprende una sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida para su uso como un medicamento.
(21/03/2019). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Inventor/es: HAWLEY, MICHAEL, FLECK, THOMAS, J., PRESCOTT,STEPHEN P, MALONEY,MARK T.
Un cristal que comprende la sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol- 3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida, en el que el cristal tiene picos de difracción característicos en 13,2 y 24,2 grados dos theta en un patrón de difracción de rayos X en polvo, para su uso como un medicamento.
PDF original: ES-2705063_T3.pdf
Nuevos derivados de imidazolidin-2,4-diona.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que,
R1 es -CN, -SO2(alquilo C1-C6) o -SO2(cicloalquilo C1-C6);
R2 es -CF3 o un átomo de halógeno;
R3 es (alquilo C1-C6) o los dos R3 conjuntamente forman un (cicloalquilo C3-C6);
X es CH o N;
Y1 es un átomo de carbono, un grupo sulfonilo o carbonilo, entendiéndose que el átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos (alquilo C1-C6);
Y2 es un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, entendiéndose que el carbono puede estar opcionalmente sustituido con un grupo -OH;
Y3 es un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, entendiéndose que el átomo de carbono y el átomo de nitrógeno pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos…
Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula**
G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ;
G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ;
G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ;
Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido;
R1 se selecciona del grupo que…
Octahidrociclopentapirroles, su preparación y uso.
(18/02/2019). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: CHEN, PING, ZHU, LEI, JOHNSON, GRAHAM, PETRUKHIN,KONSTANTIN, CIOFFI,CHRISTOPHER, DOBRI,NICOLETA, FREEMAN,EMILY, CONLON,MICHAEL.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en la que
ψ está ausente o presente y, cuando está presente, es un enlace;
R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o alquilo C1-C4; R6 está ausente o presente y, cuando está presente, es H, OH o halógeno;**Fórmula**
A está ausente o presente y, cuando está presente, es o
B es monociclo, biciclo, heteromonociclo, heterobiciclo o bencilo sustituidos o no sustituidos,
en la que, cuando ψ está presente, entonces R6 está ausente, y cuando ψ está ausente, entonces R6 está presente,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700541_T3.pdf
Derivados 5-[(piperazin-1-il)-3-oxopropil]imidazolidin-2,4-diona como inhibidores de ADAMTS para el tratamiento de la osteoartritis.
(06/02/2019) Compuesto según la Fórmula I:**Fórmula**
donde
R1 es:
• H,
• alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de R4,
• cicloalquilo(C3-7) monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R4 seleccionados independientemente,
• heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo(C1-4), -C(=O)alquilo(C1-4) o -C(=O)O-alquilo(C1-4),
• fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5 seleccionados independientemente,
• fenilo fusionado a…
Derivados de feniltriazol sustituido con hidroxialquilo y sus usos.
(29/01/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: LANG, DIETER, GERISCH, MICHAEL, LUSTIG, KLEMENS, GRIEBENOW, NILS, SCHMECK, CARSTEN, KRETSCHMER, AXEL, SUSSMEIER,FRANK, KOLKHOF,PETER, BECK,HARTMUT, VOLLMER,Sonja, POOK,Elisabeth, WASNAIRE,PIERRE, MONDRITZKI,THOMAS, KÖLLING,FLORIAN, ENGELEN,ANNA.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o metilo,
y
R2A y R2B se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, etilo, metoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi,
o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2697902_T3.pdf
Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en fármacos.
(09/01/2019) Un compuesto que tiene la Formula (VII):**Fórmula**
o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, un metabolito, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10 -(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o -NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o en donde cada uno de aril C6-10-(CH2)p-G- (CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-,…
Compuestos útiles como moduladores de TRPM8.
(09/01/2019) Un compuesto heterocíclico de cinco miembros que tiene la fórmula estructural (Ia):**Fórmula**
o una sal o un solvato del mismo;
en la que
R1 es arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; y
R4 es alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido;
en los que a) cuando la sustitución…