CIP 2015 : C07D 403/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2015CC07C07DC07D 403/00C07D 403/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Un cristal que comprende una sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida para su uso como un medicamento.

(21/03/2019). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Inventor/es: HAWLEY, MICHAEL, FLECK, THOMAS, J., PRESCOTT,STEPHEN P, MALONEY,MARK T.

Un cristal que comprende la sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol- 3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida, en el que el cristal tiene picos de difracción característicos en 13,2 y 24,2 grados dos theta en un patrón de difracción de rayos X en polvo, para su uso como un medicamento.

PDF original: ES-2705063_T3.pdf

Nuevos derivados de imidazolidin-2,4-diona.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que, R1 es -CN, -SO2(alquilo C1-C6) o -SO2(cicloalquilo C1-C6); R2 es -CF3 o un átomo de halógeno; R3 es (alquilo C1-C6) o los dos R3 conjuntamente forman un (cicloalquilo C3-C6); X es CH o N; Y1 es un átomo de carbono, un grupo sulfonilo o carbonilo, entendiéndose que el átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos (alquilo C1-C6); Y2 es un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, entendiéndose que el carbono puede estar opcionalmente sustituido con un grupo -OH; Y3 es un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, entendiéndose que el átomo de carbono y el átomo de nitrógeno pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos…

Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula** G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ; G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ; G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ; Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido; R1 se selecciona del grupo que…

Octahidrociclopentapirroles, su preparación y uso.

(18/02/2019). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: CHEN, PING, ZHU, LEI, JOHNSON, GRAHAM, PETRUKHIN,KONSTANTIN, CIOFFI,CHRISTOPHER, DOBRI,NICOLETA, FREEMAN,EMILY, CONLON,MICHAEL.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en la que ψ está ausente o presente y, cuando está presente, es un enlace; R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o alquilo C1-C4; R6 está ausente o presente y, cuando está presente, es H, OH o halógeno;**Fórmula** A está ausente o presente y, cuando está presente, es o B es monociclo, biciclo, heteromonociclo, heterobiciclo o bencilo sustituidos o no sustituidos, en la que, cuando ψ está presente, entonces R6 está ausente, y cuando ψ está ausente, entonces R6 está presente, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2700541_T3.pdf

Derivados 5-[(piperazin-1-il)-3-oxopropil]imidazolidin-2,4-diona como inhibidores de ADAMTS para el tratamiento de la osteoartritis.

(06/02/2019) Compuesto según la Fórmula I:**Fórmula** donde R1 es: • H, • alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de R4, • cicloalquilo(C3-7) monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R4 seleccionados independientemente, • heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo(C1-4), -C(=O)alquilo(C1-4) o -C(=O)O-alquilo(C1-4), • fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5 seleccionados independientemente, • fenilo fusionado a…

Derivados de feniltriazol sustituido con hidroxialquilo y sus usos.

(29/01/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: LANG, DIETER, GERISCH, MICHAEL, LUSTIG, KLEMENS, GRIEBENOW, NILS, SCHMECK, CARSTEN, KRETSCHMER, AXEL, SUSSMEIER,FRANK, KOLKHOF,PETER, BECK,HARTMUT, VOLLMER,Sonja, POOK,Elisabeth, WASNAIRE,PIERRE, MONDRITZKI,THOMAS, KÖLLING,FLORIAN, ENGELEN,ANNA.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o metilo, y R2A y R2B se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, etilo, metoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2697902_T3.pdf

Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en fármacos.

(09/01/2019) Un compuesto que tiene la Formula (VII):**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, un metabolito, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10 -(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o -NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o en donde cada uno de aril C6-10-(CH2)p-G- (CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-,…

Compuestos útiles como moduladores de TRPM8.

(09/01/2019) Un compuesto heterocíclico de cinco miembros que tiene la fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo; en la que R1 es arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; y R4 es alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; en los que a) cuando la sustitución…

Compuesto de triazinona e inhibidor de canales de calcio de tipo T.

(31/10/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo mono-alquilamino C1-6, un grupo di-alquilamino C1-6 (el grupo alquilo C1-6, el grupo alcoxilo C1-6, el grupo alquiltio C1-6, el grupo mono-alquilamino C1-6 y el grupo di-alquilamino C1-6 no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V8), o un grupo cicloalquilo C3-11 (el grupo cicloalquilo C3-11 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V6); cada uno de L1 y L2 es independientemente…

Nuevos derivados de imidazolidino-2,4-diona.

(17/10/2018). Solicitante/s: IPSEN PHARMA S.A.S. Inventor/es: AUVIN, SERGE, LANCO, CHRISTOPHE, CHAO,QI, GU,KAICHUN.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en donde: R1 es un grupo -CF3 o un átomo de halógeno; R2 es un grupo alquilo C1-C6 o los dos R2 forman juntos un grupo cicloalquilo C3-C6; X es CH o N; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o los dos R3 forman juntos un grupo cicloalquilo C3-C6; R4 es un grupo alquilo C1-C6; R5 es un grupo -CF3 o un átomo de halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2686353_T3.pdf

Imidazoles sustituidos con arilo.

(05/10/2018) Un compuesto que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente de: **(Ver fórmula)** en donde cada X se selecciona independientemente de N y CH; en donde cada Y se selecciona independientemente de S y O; en donde cada Q se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, nitro, y alquilo C1-C4; en donde Ar1 y Ar2 son diferentes; en donde Ar1 y Ar2 tienen una relación cis; en donde R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4 y sustituido con 0-2 grupos seleccionados de halógeno, alcoxi, carboximetilo, carboxietilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, y -SO2Me; en donde R2, R3, y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, t-butilo, trifluorometilo, trifluoroetilo, metoxi, etoxi, n-propoxilo, i-propoxilo,…

Aminoheteroaril benzamidas como inhibidores de quinasa.

(02/10/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C3-8 cicloalquilo, heterociclilo de 5-8 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, fenilo, -SO2-fenilo, -C(O)-fenilo, - C(R8)2-fenilo, y anillo heteroarilo de 5-6 miembros, donde dichos heterociclilo y heteroarilo contienen 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, y donde los sustituyentes opcionales para R1 son 1-3 grupos independientemente seleccionados de D, halo, hidroxi, amino, -N(R8)2, CN, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, -S(C1-4 alquilo), C1-4 haloalquilo, C1-4…

Acoplador con estructura de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina, composición colorante que lo comprende, procedimientos y usos.

(13/09/2018) Uso de acopladores heterocíclicos específicos, que son derivados de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina de fórmula (I) y también sus sales con un ácido o base orgánicos o inorgánicos, sus isómeros ópticos o geométricos y/o sus solvatos, tales como los hidratos:**Fórmula** fórmula (I) en la que: • R1, R2, R3, R4, R5 y R6, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o halógeno; un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo, preferiblemente con un único grupo hidroxilo; un radical carboxilo; un radical alcoxi (C1-C6)carbonilo -C(O)-O-R, representando R un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado;…

Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula** cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3; X se selecciona independientemente entre C, N, O y S; cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquil C0-10 alquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquilo C0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10, y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a se selecciona entre: halógeno, alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil…

2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas sustituidas con 6-alquenilo y 6-fenilalquilo como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.

(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n es 0, 1 o 2;**Fórmula** X es N o CR7, en donde R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado de -(CH2)S-NR8R9 (a-1), o -C≡N (a-5), en donde s es 1 o 2; R8 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de -CHO, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6), di(alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6),…

Nuevos derivados de triazol con propiedades mejoradas de actividad y biodisponibilidad del receptor como antagonistas de grelina de los receptores de secretagogos de la hormona de crecimiento.

(14/02/2018). Solicitante/s: Æterna Zentaris GmbH. Inventor/es: GERLACH, MATTHIAS, MARTINEZ, JEAN, FEHRENTZ, JEAN-ALAIN, SCHMIDT, PETER, PAULINI,KLAUS, TEIFEL,MICHAEL, BLUMENSTEIN,LARS, MÜLLER,GILBERT, AICHER,BABETTE, BLAYO,ANNE-LAURE.

Un compuesto de triazol seleccionado del grupo consistente en:**Fórmula** y las sales fisiológicamente toleradas de los mismos.

PDF original: ES-2667063_T3.pdf

2H-indazoles novedosos como antagonistas del receptor EP2.

(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor, R2: es H o metilo; sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H; X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-; k: es 1 o 2; l: es 0, 1 o 2; R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)- R4: significa adicionalmente un residuo…

Benzamidas.

(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R1 es, pirimidilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4, ciano o -SO2R8; en donde R2 es cicloalquilo C3-6, ciclohetalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroarilo de 6 miembros, fenilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más R9; en donde R3 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; o en donde R2 y R3 se combinan con el carbono al que están unidos para formar ciclohexilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, piperidinilo,…

Ligación catalizada con cobre de azidas y acetilenos.

(11/10/2017). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: SHARPLESS,BARRY,K, FOKIN,VALERY, ROSTOVSEV,VSEVOLOD, GREEN,LUKE, HIMO,FAHMI.

Un proceso para preparar un 1,2,3-triazol 1,4-disustituido que comprende la siguiente etapa: catalizar a reacción de ligación de química modular entre un primer reactivo que tiene un resto alquino terminal y un segundo reactivo que tiene un resto azida para formar un 1,2,3-triazol 1,4-disustituido, estando la reacción de ligación de química modular catalizada con una adición de Cu(II) en presencia de un agente reductor para reducir dicho Cu(II) en Cu(I), in situ, estando presente dicho Cu(I) en una cantidad catalítica.

PDF original: ES-2346646_T3.pdf

PDF original: ES-2346646_T5.pdf

Inhibidores de neprilisina.

(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es -OR10 o -NR60R70, R2 es H o -OR20, R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3, R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo, **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…

Compuestos antifúngicos cristalinos.

(04/10/2017). Solicitante/s: PALAU PHARMA, S.A.. Inventor/es: MEYER,KEVIN, LORIMER,KEITH, PAREDES,ANTONIO CANOVAS, ORPI,JAVIER BARTROLI, GRAU,ELIES MOLINS, SERRA,ANNA ROIG.

Forma cristalina de (1R,2R)-7-cloro-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1H-1,2,4-triazol-1-il)propil]quinazolin -4(3H)-ona que es la Forma III, donde la Forma III tiene al menos una propiedad seleccionada del grupo que consiste en: un diagrama de difracción de rayos X de polvo (XRPD) característico que comprende posiciones 2-theta a 4,08; 5,73; 6,22; 7,77; 8,15; 8,80; 11,25; 11,47; 12,44; 13,09; 15,57; 17,63; 18,66; 20,85; 26,65 y 27,12 +/- 0,2; un termograma de calorimetría diferencial de barrido que exhibe un endotermo a 105°C y que tiene una 10 temperatura de inicio a 99 °C ± 5 °C.

PDF original: ES-2652670_T3.pdf

Análogos de CC-1065 y sus conjugados.

(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula** R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato); R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…

Anilinas sustituidas como antagonistas de CCR(4).

(27/09/2017) Un compuesto que es de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, halógeno, -CN, -SO2Me y -C(O)NH2; cada R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, halógeno, -CN y alcoxi C1-8; o dos grupos R2 unidos a átomos de carbono adyacentes se conectan opcionalmente para formar un anillo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido con grupos R2 adicionales; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y haloalquilo C1-4; R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8 e hidroxialquilo C1-8; cada…

Antibacterianos carbapenem con actividad gramo-negativa.

(20/09/2017). Solicitante/s: FOB Synthesis, Inc. Inventor/es: CHOI, WOO-BAEG, KIM,DEOG-IL, GRUSZECKA-KOWALIK,EWA, JOO,HYUNG-YEUL, LIU,SHUANGPEI, MAO,SHULI, LI,YONGFENG.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o éster de la misma, en donde R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de H o alquilo; P es H, OH, halógeno, o hidroxilo protegido por un grupo protector de hidroxilo; en el que el grupo protector de hidroxilo es trietilsililo (TES), t-butildimetilsililo (TBDMS), onitrobenciloxicarbonilo (ONB), p-nitrobenciloxicarbonilo (PNB), benciloxicarbonilo (Cbz), aliloxicarbonilo (Alloc), t-butiloxicarbonilo (Boc) o 2,2,2-tricloroetiloxicarbonilo (Troc); n es 0, 1 o 2; X es -(CR2)m- o -C(≥O)-; m es 0, 1 o 2; Y es CN, SR' o NRR'; cada R se selecciona independientemente de H, alquilo o haloalquilo; R' es alquilo, NR2; C(≥O)R; SO2R; SO2NR2; C(≥NR)NR2; C(≥O)NR2; CR2C(≥O)NR2; C(≥NR)R; C(≥NR)NRSO2R; C(≥NR)NRC(≥O)R; C(≥O)CR2NRSO2NR2; o C(≥O)CR2NRC(≥NR)NR2; y Z es H, alquilo, halo, CN, OR, SR' o NRR'.

PDF original: ES-2653837_T3.pdf

Derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH.

(20/09/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: M es CH2, CH2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA); Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada una opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, CN, NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, OH, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo C1-4, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA,…

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.

(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula** en la que: Y es -C(O)-; X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo; Q es un enlace covalente; R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo; en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…

Procedimientos para la preparación de 3-((pirrol-2-il)metilen)-2-pirrolonas usando 2-sililoxi-pirroles.

(16/08/2017) Un procedimiento para preparar una 3-((pirrol-2-il)metilen)-2-pirrolona sustituida de fórmula (I) o una de sus sales:**Fórmula** que comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) o un compuesto de fórmula (V):**Fórmula** con un compuesto de fórmula (III):**Fórmula** para obtener la 3-((pirrol-2-il)metilen)-2-pirrolona sustituida de fórmula (I), en donde R1 y R4 son opcionalmente e independientemente H, alquilo C1-C8, sililo; R2 y R3 juntos forman un anillo aromático condensado sustituido; R independientemente es alquilo C1-C8; R5 es H o alquilo C1-C8; R6, R7 y R8 son independientemente H, alquilo C1-C8, sililo, o COR" en donde R" es H, alquilo C1-C8, OH, SH, NH2, O-alquilo C1-C8, NH-alquilo C1-C12, o N,N-di-alquiloC1- C12; y R9 y…

Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.

(09/08/2017) Un compuesto, o una sal del mismo, de acuerdo con la fórmula (II) o fórmula (III):**Fórmula** en donde m es un entero de entre 0 y 2p+4; p es 0, 1, 2, o 3; Z1 es C(R1) o N; Z2 es C(R2) o N; Z3 es C(R3) o N, en donde al menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N; R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, haloC-C6alquilo, haloCC6alcoxi C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB, SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo,…

Uso de derivados de índoles para el tratamiento de cáncer.

(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: - la línea discontinua --- representa un enlace saturado o insaturado; - Z representa una unidad CH; - Y representa una unidad C(R5)x - R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C5), un nitrilo, una carboxamida o Ar, siendo x 1 o 2; - R6 representa un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-C5) o un grupo Ar; - R4, diferente de R5, representa un átomo de hidrógeno, un grupo nitrilo, un etino, un alquilo(C1-C5) o una carboxamida; a condición de que: o cuando R4 representa un átomo de hidrógeno, entonces R5 representa un grupo nitrilo y R6 representa un grupo Ar, y o cuando R4 es diferente de un átomo de hidrógeno, entonces uno de R5 y R6, diferente el uno del otro, es un grupo Ar; - R7 representa…

Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.

(26/07/2017) El compuesto, o sal del mismo, seleccionado del grupo que consiste en: amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxoetil}-1H-indazol- 3-carboxílico; (3-trifluorometoxipropil)- amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza-biciclo[3.1.0]hexano- 3-carboxílico; amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-1Hindazol- 3- carboxílico; amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-5-metil- 1Hpirazol[3,4-c]piridina-3-carboxílico; …

Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la vía del complemento.

(26/07/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (II):**Fórmula** o una sal del mismo, donde A es un grupo que se selecciona entre: Z1 es C(R1) o N; Z2 es C(R2) o N; Z3 es C(R3) o N, donde por lo menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxilo, haloC-C6alquilo, haloC-C6alcoxilo C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1- C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo, C1-C6alcoxilo, haloC1-C6alcoxilo, C2-C6alqueniloxilo, donde cada alquilo, alquenilo, alcoxilo y alqueniloxi…

Derivado de imidazol cicloalquilo sustituido.

(19/07/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que A representa un grupo cicloalquilo C3 a C12 que puede sustituirse con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre un grupo flúor, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo ariloxi y un grupo heterocicliloxi; R1, R2 y R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo de flúor o un grupo alquilo C1 a C6; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo profármaco; e Y representa un grupo: -CH2-CHR5-CH2-NHR6 en el que R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C6 o un grupo alcoxi C1 a C6 y R6 representa un átomo de hidrógeno…

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