CIP 2015 : C07D 403/10 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP2015CC07C07DC07D 403/00C07D 403/10[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/10 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

1,4-Benzodiazepina-2,5-dionas y compuestos relacionados que presentan propiedades terapéuticas.

(12/03/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN. Inventor/es: GLICK, GARY, D.

Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, descrito por una fórmula seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula** para uso en un método de tratamiento de un trastorno asociado con una actividad aberrante de la Rho cinasa, en donde dicho trastorno se selecciona del grupo que consiste en un trastorno cardiovascular y un trastorno relacionado con el músculo liso, en donde dicho trastorno cardiovascular es un vasoespasmo, preferiblemente un vasoespasmo de la arteria cerebral y un vasoespasmo de la arteria coronaria.

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Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).

(05/03/2019) Un compuesto de formula V:**Fórmula** en la que: la suma de a y j es 1 o 2; b es 0, 1, 2 o 3; d es 0 o 1; i es 0 o 1; X es N o CH; cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno o ciano; cada R2 es independientemente hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb; R4 es hidrogeno o alquilo C1-6; R5 es un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N, un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5 o 6 elementos que contiene uno, dos o tres atomos de N y cero o un atomo de O; o un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 7-15 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de…

Inhibidores de DNA-PK.

(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Q es N o CH; R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2; el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula** RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…

Derivados de benzotriazol trisustituido como inhibidores de dihidroorotato oxigenasa.

(27/12/2018) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde; las líneas discontinuas [....] en el anillo representan un enlace opcional que puede estar presente en cualquier combinación estable; R1 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo; R2 se selecciona de entre**Fórmula** R3 se selecciona de entre hidroxi y amino; R4 se selecciona de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de entre uno o más R5; R5 se selecciona de entre alquilo y -(CH2)nN(Ra)Rb; Ra y Rb se seleccionan de forma independiente de entre hidrógeno, alquilo y -C(O)alquilo; de forma alternativa, se pueden tomar Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo de 4-6 miembros opcionalmente…

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL para su uso en el tratamiento del cáncer.

(07/12/2018) Un compuesto que tiene una fórmula estructural:**Fórmula** en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** en la que R1 y R2, independientemente, se seleccionan entre el grupo que consiste en H, CN, NO2, halo, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, OR', SR', NR'R", COR', CO2R', OCOR', CONR'R", CONR'SO2R", NR'COR", NR'CONR''R'", NR'C≥SNR"R'", NR'SO2R", SO2R' y SO2NR'R"; R3 se selecciona entre un grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, OR', NR'R", CO2R', COR', CONR'R", CONR'SO2R", alquilen C1-3-CH(OH)CH2OH, SO2R' y SO2NR'R"; R', R" y R'", independientemente, son H, alquilo, cicloalquilo,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…

Inhibidores de la calicreína plasmática.

(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; o B es:**Fórmula** n es 1; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros; o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula** R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…

Compuestos antimicrobianos y métodos para fabricar y usar los mismos.

(25/04/2018) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** en la que -G-H-J, como alternativa, es **Fórmula** en la que cada H y J se seleccionan independientemente, D y E son enlaces sencillos y F es hidrógeno, C-B-A- y -G-H-J son restos químicos, en la que A se selecciona de (a) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno y azufre, y (b) un carbociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros, en la que (a) o (b) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5; G es (a) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14…

Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y en cada aparición se selecciona independientemente de N y CH; R1 se selecciona de pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo; en donde dicho pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo de R1 está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6; R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro-[3.4]-octanilo, 3- azabiciclo-[3.1.0]-hexan-3-ilo, pirrolo-[3,4-c]-pirazol-5(1H,4H,6H)-ilo,hexahidropirrolo-[3,4-c]-pirrolilo, 6-oxo-2,7- diazaespiro-[4.4]-nonanilo, 1H-2,3-dihidropirrolo-[3,4-c]-piridinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, 2-oxo-oxazolidinilo, 1,4- diazepanilo, tetrahidro-2H-piranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo, 3,7-dioxa-9-azabiciclo-[3.3.1]-nonanilo y -NR5aR5b; en donde dichos pirrolidinilo, piperidinilo,…

Derivados de benzamida para la inhibición de la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.

(21/02/2018) El compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es pirazolilo; en donde este pirazolilo está insustituido o sustituido con 1 a 2 grupos R6; R2 es pirrolidinilo; en donde este pirrolidinilo está sustituido con un grupo R7; R3 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno; R4 se selecciona a partir de -SF5 e -Y2-CF2-Y3; R6 en cada presentación se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, hidroxilo, metilo, metoxilo, ciano, trifluoro-metilo, hidroxi-metilo, halógeno, amino, fluoro-etilo, etilo y ciclopropilo; R7 se selecciona a partir de hidroxilo, metilo, halógeno, metoxilo, hidroxi-metilo, amino, metil-amino, amino-metilo, trifluoro-metilo, 2-hidroxi-propan-2-ilo, metil-carbonil-amino,…

Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.

(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: Y en cada presentación se selecciona independientemente de N y CH; Y1 se selecciona de N y CR5; en donde R5 se selecciona de hidrógeno, metoxi e imidazolilo; en donde dicho imidazolilo no está sustituido o está sustituido con metilo; R1 se selecciona de pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo y tienilo; en donde dicho pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo o tienilo de R1 no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 grupos R6; R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro [3.4]-octanilo, 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo,…

Compuestos de quinona y sus usos para el tratamiento del cáncer.

(13/12/2017). Solicitante/s: Onco-NX Limited. Inventor/es: BUTLER,JOHN, MCGOWN,ALAN, HADFIELD,JOHN.

Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula** en donde: n ≥ 3, 4, 5, 6 o 7; R1 es hidrógeno, etanoilo, propanoilo, butanoilo o benzoilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1- 10, alcoxi C1-10, hidroxi, halógeno, nitro o amino; y R2 es metilo, etilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-10, alcoxi C1-10, hidroxi, halógeno, nitro o amino; o una sal y/o solvato del mismo.

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Derivados del ácido pirrolidíncarboxílico como agonistas del receptor 43 acoplado a proteína G (GPR43), composición farmacéutica y métodos para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde R1 y R2 son H, D es C≥O; L2 es enlace sencillo; R es H o alquilo lineal o ramificado, arilo, dioxoleno; Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, grupo cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un grupo alquilo C3-C6 lineal o ramificado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxilo, amino, alquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxilo, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, carbamoilo, hidroxicarbamoilo, alquilcarbamoilo, carbamoilamino, alquilcarbamoilamino, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo,…

Derivados de quinazolinona como inhibidores de PARP.

(27/09/2017) Compuestos seleccionados del grupo No. Nombre "A1" 6-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A2" 2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-8-metoxi-3H-quinazolin-4-ona "A3" 8-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A4" 5-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A5" 6-cloro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A6" 8-cloro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A7" 6-fluoro-2-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-3H-quinazolin-4-ona "A11" 6,8-difluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A12" 5,6-difluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A13" 6-fluoro-2-[5-(1-hidroxi-1-metil-etil)-2-piridil]-3H-quinazolin-4-ona …

Agente profiláctico o terapéutico para dolor neuropático asociado al Síndrome de Guillain-Barré.

(27/09/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (IX) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo para su uso en la prevención o tratamiento de dolor neuropático asociado al síndrome de Guillain-Barré: **(Ver fórmula)** en la que R1 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo alquenilo C2-8, un grupo alquilo C1-8 que tiene de uno a tres átomos de halógeno, o un grupo alquilo C1-3 que tiene fenilo; cada uno de R2 y R3 independientemente es hidrógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo alcoxi C1-8, un grupo alquilo C1-8 que tiene de uno a tres átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-8 que tiene de uno a tres átomos de halógeno, un átomo de halógeno, hidroxilo,…

Compuestos para utilización en el tratamiento de enfermedades parasitarias.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** seleccionado de la lista siguiente: - (S)-N-(1-(5-(6-metoxinaftalen-2-il)-5 1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida; - (S)-N-(1-(5-(6-fluoronaftalen-2-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida; - (S)-N-(1-(5-(3-(aminometil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida; - (S)-N-(1-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida; - (S)-N-(1-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida; - (S)-7-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-N-metil-7-(4-cianofenilsulfonamido)heptanamida; - (S)-N-(1-(5-(4-(1H-pirazol-5-il)fenil)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida; …

Derivados de triazol bicíclico para el tratamiento de tumores.

(23/08/2017) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** donde X1, X2, X3, X4, X5 representan en forma independiente en cada caso CH o N, R1 representa H, Hal, A, S(O)mA, Ar, Het, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet o OR5, R7 representa H o Hal, R2 representa A, Hal, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, [C(R5)2]nOR5, O[C(R5)2]OR5, O- [C(R5)2]n-cicloalquilen-[C(R5)2]n-N(R5)2, [C(R5)2]nNR5COOA o CH≥CH-COOR5, R3, R3' representan en forma independiente en cada caso H o R8, R4, R6 representan H, R5 representa H o R8, R8 representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, …

Compuestos de ácido carboxílico.

(16/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en el que: n es 0, 1, o 2; m es 1 o 2; p es 1, 2, o 3, con la condición de que cuando X sea oxígeno, p sea 2 o 3, y cuando X sea un enlace sencillo, p sea 1; X es oxígeno o un enlace sencillo; R1 se elige de hidrógeno, grupos alquilo C1-4, grupos alquil(C1-3)-(CH2)- en los que el resto alquilo C1-3 está sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor, grupos alquilo C1-4 sustituidos con ciano, grupos alcoxi(C1-3)-alquilo(C2-4), grupos cicloalquilo C3-6, grupos alquil(C1-4)-carbonilo, y formilo; R2 se elige de hidrógeno y grupos alquilo C1-4; o R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están ligados forman un anillo de heterociclilo saturado o insaturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional elegido de N, O y S, …

Síntesis de 2-(1H-indazol-6-il)espiro[ciclopropan-1,3''-indolin]-2''-onas quirales.

(07/06/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de espiroindolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula** o una sal del mismo, que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de indolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula** con una base y un compuesto de indazol representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula** en la que: cada uno de Ra y Rb es independientemente -H, halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1, -SO2NR1R2, -OR1, -SR1, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -NR2S(O)R1, -NR2C(O)OR1, -NR2C(O)ONR1R2, -N(R2)C(O)NR1R2, -NR2SO2NR1R2, -NR2SO2R1; -NO2, -CN, -NCS; o dos grupos Ra en orto tomados conjuntamente forman -O-[CH2]p-O-, -S-[CH2]p-S- o -[CH2]q-; o un grupo alifático…

Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.

(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A; L es -C(O)NH- o -NHC(O)-; R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…

Derivados heterocíclicos que contienen grupos amino primarios y diazeniodiolatos.

(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O o NR7;**Fórmula** está unido a cualquier átomo de carbono del anillo distinto del carbono al que están unidos R1 y R2; R1 es hidrógeno, -C(O)Oalquilo C1-6 o -C(O)OH, o junto con R2, forma ≥O; R2 es hidrógeno, o junto con R1, forma ≥O; R4 es -alquilo C1-6, -CD2alquilo C1-5, -alquilen C2-5-OH, -alquilen C2-5-O-C(O)alquilo C1-6, -alquileno C1-6-arilo o -CH2CH≥CH2; R5 y R6, que están unidos a cualquier átomo del anillo de carbono disponible, son independientemente hidrógeno, deuterio, -alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)OH, …

2,3-Benzodiazepinas.

(22/03/2017) Compuestos de fórmula general I **Fórmula** A en la que X representa un átomo de oxígeno o de azufre, y A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R1a representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo, o representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1- C6-carbonilo, orepresenta un resto heterociclilo…

Derivados de bencilamina.

(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina; R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros; en la que R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3; P es -C(R10)(R11)NH2; R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos…

Procedimiento para la preparación de derivados de piperazinil y diazepanil benzamida.

(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, SORGI, KIRK, L., PALMER, DAVID, LIU,JING, GRIMM,JEFFREY S.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde que comprende**Fórmula** hacer reaccionar un compuesto de fórmula (Xa) con un compuesto de fórmula (XIa); en presencia de un agente de acoplamiento peptídico; en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (Ia).

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Benzoazepinas sustituidas como moduladores del receptor tipo Toll.

(28/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o un tautómero, enantiómero o sal, preferiblemente, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Y es -(O)x(CH2)iR11; x se selecciona de 0 y 1; y se selecciona de 0, 1, 2 y 3; R11 se selecciona de arilo, heteroarilo y heterociclo saturado o parcialmente saturado, en donde cuando x es 0, dicho arilo o heteroarilo está sustituido con T; R12 se selecciona de cicloalquilo C3-C12 y arilo; T se selecciona de heterociclo, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 y -CH(OH)CH2OH; R7 es H o -OH; R8 se selecciona de -OR10 y alquilo C1-C12; R9 se selecciona de alquilo C1-C12 y H; R10 se selecciona de alquilo C1-C12, -(CH2)R12 e hidrógeno, en donde dicho alquilo…

Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.

(14/12/2016) Un compuesto con la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que: es un doble enlace o un enlace sencillo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 o R2 y R3 se unen para formar un carbociclo saturado con 3 a 7 miembros del anillo; uno de R7 y R8 es y el otro es hidrógeno; R4 es -NRcRd u -OR10; Rc y Rd son alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más -OH; R10 es alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido con uno o más -OH; Z es C y es un enlace doble o Z es N y es un enlace sencillo; Ra y Rb se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C12 y Re, en los que el alquilo C1-C12 está opcionalmente sustituido con uno o más -OR10 o Re, Re se selecciona de -NH2, -NH(alquilo…

Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.

(14/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en el que es un enlace doble o un enlace sencillo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, en el que el alquilo C1-C6 está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquilamino, dialquilamino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un carbociclo saturado que tiene de 3 a 7 miembros, o R3 y uno de Ra o Rb, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-7 miembros; R7 se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** n es 0, 1, 2 ó 3; cada R8 se selecciona, independientemente, de alcoxi…

Benzodiacepinas sustituidas como moduladores de receptores de tipo toll.

(30/11/2016). Solicitante/s: VentiRx Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: GRONEBERG, ROBERT, D., BURGESS, LAURENCE, E., HOWBERT, JAMES, JEFFRY, DOHERTY,GEORGE A, JONES,ZACHARY, HERSHBERG,ROBERT, DIETSCH,GREGORY, EARY,C. TODD.

Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula** o un tautómero, enantiómero o sal, preferentemente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es H u -OH; Z es H u -OH; y cuando W es H, Z es -OH, y cuando W es -OH, Z es H u -OH; n es 1 o 2; R2 se selecciona entre OR14 y +NR6R7; R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo, cicloalquilo, heterociclo o bencilo, en los que dicho alquilo, cicloalquilo o bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(≥O)NR12R13 o R6y R 7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico, adicionalmente en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más -OH; R8 se selecciona entre nitrógeno y alquilo, y R12, R13 y R 14 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con -OH.

PDF original: ES-2617676_T3.pdf

Agentes antihipertensivos de pirazol, de doble acción.

(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde, Z, es un pirazol, seleccionado de entre:**Fórmula** Ar, se selecciona de entre**Fórmula** R1, se selecciona de entre -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, -C(O)OR1b,**Fórmula** en donde, R1a, es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-OR, -cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-5-NR1bR1c, piridilo, isoxazolilo, metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido mediante halo; en donde, cada R1b, se selecciona, de una forma independiente, de entre H y -alquilo C1-6; a, es 0, 1, ó 2; R 2, es F; R3, se selecciona de entre -alquilo C2-5 y -O- alquilo C1-5; R4, se selecciona de entre -CH2-SR4, -CH2-N(OH)C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH(OR4d), y -CH(R4b)C(O)OR4c; en donde, R4a, es H ó -C(O)-alquilo C1-6; R4b, es H ó -OH; R4c, es H, -alquilo C1-6, -alquilen…

Derivados de piridazinona.

(02/11/2016) Medicamento que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es Ar o Het, R2 es un heterociclo insaturado, saturado o aromático con 6 miembros, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual está sustituido una, dos o tres veces por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R310 )2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COA, CONR3[C(R3)2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COR3 y/o…

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