CIP 2015 : C07D 403/10 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP2015CC07C07DC07D 403/00C07D 403/10[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/10 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK.

(22/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N y CR3; siempre que uno de J2, J3 y J4 sea N y no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K se selecciona independientemente entre N y CRi; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

Derivados de pirimidina como moduladores del receptor GLP-1.

(01/07/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I-R o I-S: **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, racemato, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos; donde A es pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo o pirazinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R4; B es fenilo o heterociclo; C es un carbociclilo no aromático; cada R1 es independientemente H o C1-4 alquilo; R2 es -OH, -O-R8, -N(R1)-SO2-R7, -NR41R42, -N(R1)-(CRaRb)m-COOR8, -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)(R40), - N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)C(O)O(R8), -N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)(R40), -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)-heterociclilo, o - N(R1)-(CRaRb)m-heterociclilo, cuyo heterociclilo puede estar opcionalmente…

Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK.

(24/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** el anillo B se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** G se selecciona independientemente entre N y CR7; M se selecciona independientemente entre N y CR9; X se selecciona independientemente entre CR1, NR2 y O; Y se selecciona independientemente entre CR3 y N; L está ausente o se selecciona independientemente entre -NR4-, -C(O)NR4(CR4R4)n- y -O-; R1 es L-R5; R2 es -(CR4R4)n-R5; R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, - (CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

Derivados de iminotetrahidropirimidinona como inhibidores de plasmepsina V.

(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (IIA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde el anillo X representa un anillo de benceno o piridina; W representa N o C-R13; Y representa N o C-R14; R1 representa hidrógeno; o R1 representa alquilo(C1-6), opcionalmente sustituido por hidroxi; R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o halógeno. R13 representa hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, pirrolidinilo, morfolinilo, hidroximetilo, hidroxiisopropilo, metoxi, amino, metilamino, dimetilamino o bencilamino; R14 representa hidrógeno, ciano o alquilo(C1-4); y R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), difluorometilo, trifluorometilo,…

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en la que: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

PDF original: ES-2809974_T3.pdf

Compuesto de pirazolona o una sal del mismo, método de preparación del mismo, composición herbicida y uso de la misma.

(29/04/2020) Un compuesto de pirazolona de fórmula l o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde, R1R2N representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, de 3-8 miembros, sustituido o sin sustituir, que contiene 1-3 heteroátomos; o, cada uno de R1 y R2 representa hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo sustituido que contiene 1-4 heteroátomos, alquenilo, alquinilo, acilo C1-4 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-6 sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por alquilo C1-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por alquilo C1-4; R4 representa metilo,…

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o un solvato del mismo, en donde: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

PDF original: ES-2795366_T3.pdf

Triazolonas y tetrazolonas como inhibidores de ROCK.

(26/02/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condición de que no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K, en cada caso, se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2; X e Y se seleccionan independientemente entre N y CR5; con la condición de que X e Y no sean ambos CR5; R1, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa,…

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: M es N; L es -NR6-; R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…

Moduladores del receptor nuclear (ROR) para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunes.

(27/11/2019) Un compuesto de Formula (I-a): **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: G y J son independientemente CH o N; W es C o CRa, L1 esta conectado a W o Y; y A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N; V es CR3 o N; X es CRa, NRa, N u O; Y es C, CRa, NRa, N, O o S; Z es CR3 o N; o W es N o NRa, L1 esta conectado a W o Y; y A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N; V es CR3 o N; X es CRa, NRa o N; Y es C, CRa o N; Z es CR3 o N; o L1 es -CH2- o -C(O)-; L2 es -C(O)-; R1 y R2 son independientemente halogeno, -O-(C1-C3)alquilo, ciclopropilo, o (C1-C3)alquilo; cada R3 es independientemente…

Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa.

(13/11/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde n es 0 o 1; R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo(alquilo C1-3); R2 es hidrógeno o flúor; L es un enlace o -NHCO-; Ar es homoarilo o heteroarilo; donde homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3); y en donde heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo,…

Macromoléculas multivalentes polianiónicas para el direccionamiento intracelular de proliferación y síntesis de proteínas.

(12/11/2019) Conjugado de la fórmula P(OSO3 -M+)n(L-G-E)m, donde P es una macromolécula de poliol en la que un número n de grupos hidroxilo está sustituido por grupos sulfato OSO3 -M+, siendo n un número > 10, M es un contraion catiónico inorgánico u orgánico para el grupo sulfato aniónico, E es una molécula efectora terapéutica o de diagnóstico, L es un enlazador o espaciador entre P y E, G es un grupo reactivo para la unión covalente entre L y E, y m es un número de 1-100, donde la macromolécula de poliol sulfatado es un poliglicerol sulfatado que está conjugado covalentemente con una molécula efectora terapéutica o de…

Compuestos de indolona y su uso como moduladores de receptor AMPA.

(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en donde R1 es H o halo; R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN; Z1 y Z2 son independientemente C o N; en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N; (A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…

Nuevos inhibidores de FXIa derivados de glicina sustituidos.

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona independientemente entre**Fórmula** y Hal es halógeno; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, CN, NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 1-5 R10, - ORb, -C(=O)Rb, -C(=O)ORb, -(CH2)n-arilo sustituido con 1-5 R10, -(CH2)n-cicloalquilo C3-6 sustituido con 1-5 R10 y - (CH2)n-heterociclilo de 4-6 miembros sustituido con 1-5 R10; R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R5, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 1-5 R5 y -(CH2)n-heterociclilo 4 a 10 miembros sustituido con 1-5 R5; R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido…

Compuestos usados en la síntesis de oxazolidinonas.

(14/08/2019). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: DUGUID,ROBERT J, COSTELLO,CARRIE A, WARE,JAQUELINE A.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la que: R1a y R1b se seleccionan independientemente entre H y F, siempre que al menos uno de R1a y R1b sea F, R2 se selecciona del grupo que consiste en bencilo opcionalmente sustituido y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, y Het es un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente sustituido que comprende al menos un átomo de N, O o S.

PDF original: ES-2744907_T3.pdf

Métodos para la preparación de oxazolidinonas y composiciones que las contienen.

(07/08/2019). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: PHILLIPSON,DOUGLAS, DUGUID,ROBERT J, COSTELLO,CARRIE A, SIMSON,JAQUELINE A.

Un método de síntesis de un compuesto de la estructura**Fórmula** en donde R es H, R1a y R1b se seleccionan independientemente de H y F, siempre que al menos uno de R1a y R1b sea F, Het es un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente sustituido que comprende al menos un átomo de N, O o S, que comprende tratar un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** en donde R2 se selecciona del grupo que consiste en bencilo opcionalmente sustituido y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, con butirato de glicidilo en presencia de una base fuerte o una sal de organolitio en condiciones para producir**Fórmula**.

PDF original: ES-2748505_T3.pdf

Inhibidores de replicación viral.

(07/08/2019) Un compuesto de la fórmula (B);**Fórmula** en donde**Fórmula** indica el punto de unión al carbonilo de la fórmula principal (B); en donde la porción se sustituye con uno o dos Z1; - el ciclo B se selecciona de**Fórmula** en donde la línea ondulada indica el punto de unión al átomo de carbono de la fórmula principal (B), y en donde los ciclos representados se sustituyen con uno, dos o tres Z1a; - R1 se selecciona entre cicloalquilo de C3-7, arilo y heterociclo; y en donde dicho cicloalquilo C3-7, arilo y heterociclo, se sustituyen con uno, dos o tres Z1b; - R2 es hidrógeno; - cada Z1, Z1a y Z1b, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, -OZ2, -O-C(=O)Z3, =O, -S(=O)2Z3, -S(=O)2NZ4Z5, trifluorometilo,…

Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.

(19/06/2019) Un compuesto que tiene la Estructura III:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: L-Ar es**Fórmula** o**Fórmula** Ar es**Fórmula** o**Fórmula** Het es un heteroarilo de 5 a 6 miembros; R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(heterociclo de 4 a 6 miembros) u -O-(alquilo C1- C4), en el que cuando R1 no es H, -CN o halógeno, R1 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4; R3 es H o F; R11 es H o -CH3; R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C5 o heterociclo de 4 a 6 miembros; R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2; R24 es H, -CN, -(alquil C1-C4)-CN, alquilo C1-C4, -(alquil C1-C4)-OH-(alquil C1-C4)-N(R241)2,…

Inhibidores de autotaxina que comprenden un núcleo de anillo heteroaromático de bencil-amida cíclica.

(15/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula** R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H; Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ; B se selecciona del grupo que consiste en piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, …

Lactamas como inhibidores de ROCK.

(24/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula** o un enantiomero, un diastereomero, un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula** y**Fórmula** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condicion de que no mas de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2; L es NR6(CR7R7)m; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, - (CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(=O)Rb,…

Carboxamidas primarias como inhibidores de btk.

(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: X es NR2 y R2 es H; Y es CR1 y R1 de Y es H, etenilo opcionalmente sustituido, etilo opcionalmente sustituido, metilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oxazepinilo opcionalmente sustituido, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1- c][1,4]oxazinilo opcionalmente sustituido, cromanilo opcionalmente sustituido, ciclohexenilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, isocromanilo…

Inhibidores de IDO.

(08/04/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BALOG, JAMES, AARON, MARKWALDER, JAY, A., SEITZ, STEVEN, P., HUANG,AUDRIS.

Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en donde: R1 es tetrazol-5-ilo o COOH; R2 es H o halo; R3 es H; R4 es H o halo; R5 es H o halo; R6 es H o halo; R7 y R8 son independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilalquilo C1-C6, alquilo C1-C6arilalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-arilalquilo C1-C6, heteroarilo de 5 a 6 miembros-alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8; o R7 y R8 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos que son halo, fenil-alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 o un anillo heteroarilo, monocíclico de 5 a 7 miembros; R9 es**Fórmula** R16 es CH3CO- o H; y/o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2707961_T3.pdf

Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.

(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono; o L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4; Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Métodos de síntesis de derivados de benzazepinas.

(21/03/2019) Un método para preparar una composición que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son cada uno H; X1 es -N(R8)(R9), en la que R8 y R9 son alquilo C1-C6; Ar es**Fórmula** en la que R11, R12, R14 y R15 son H y R13 es pirrolidinilcarbonilo, y un contaminante de paladio, comprendiendo el método: (a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6 y X1 son tal como se definen en la Fórmula (I); X2 es un grupo protector amina; e Y es un grupo halo, con Ar-B(OR10)2, en la que Ar es tal…

Compuesto de triazina y uso del mismo con fines médicos.

(20/03/2019) Un compuesto representado por la fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** donde X es CH o N, el anillo Cy es la fórmula: **Fórmula** o la fórmula:**Fórmula** {donde R1 es**Fórmula** halógeno, alquilo C1-6, ciano o haloalquilo C1-4, R2 es halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, alquil C1-6-carbonilo, -C(O)NRa1Ra2 (cada uno de Ra1 y Ra2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6) o -(CnH2n)-Rb 1 (n es 1, 2, 3 o 4, -(CnH2n) - puede ser una cadena lineal o ramificada…

1,4-Benzodiazepina-2,5-dionas y compuestos relacionados que presentan propiedades terapéuticas.

(12/03/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN. Inventor/es: GLICK, GARY, D.

Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, descrito por una fórmula seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula** para uso en un método de tratamiento de un trastorno asociado con una actividad aberrante de la Rho cinasa, en donde dicho trastorno se selecciona del grupo que consiste en un trastorno cardiovascular y un trastorno relacionado con el músculo liso, en donde dicho trastorno cardiovascular es un vasoespasmo, preferiblemente un vasoespasmo de la arteria cerebral y un vasoespasmo de la arteria coronaria.

PDF original: ES-2703752_T3.pdf

Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).

(05/03/2019) Un compuesto de formula V:**Fórmula** en la que: la suma de a y j es 1 o 2; b es 0, 1, 2 o 3; d es 0 o 1; i es 0 o 1; X es N o CH; cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno o ciano; cada R2 es independientemente hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb; R4 es hidrogeno o alquilo C1-6; R5 es un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N, un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5 o 6 elementos que contiene uno, dos o tres atomos de N y cero o un atomo de O; o un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 7-15 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de…

Inhibidores de DNA-PK.

(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Q es N o CH; R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2; el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula** RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…

Derivados de benzotriazol trisustituido como inhibidores de dihidroorotato oxigenasa.

(27/12/2018) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde; las líneas discontinuas [....] en el anillo representan un enlace opcional que puede estar presente en cualquier combinación estable; R1 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo; R2 se selecciona de entre**Fórmula** R3 se selecciona de entre hidroxi y amino; R4 se selecciona de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de entre uno o más R5; R5 se selecciona de entre alquilo y -(CH2)nN(Ra)Rb; Ra y Rb se seleccionan de forma independiente de entre hidrógeno, alquilo y -C(O)alquilo; de forma alternativa, se pueden tomar Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo de 4-6 miembros opcionalmente…

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

1 · · 3 · 4 · 5 · 6 · 7 · 8 · 9 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .