CIP-2021 : C07D 413/10 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/10[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/10 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevo derivado de benzoazepina y uso médico del mismo.

(18/05/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que R1 es un grupo hidroxilo, un grupo -O-(alquilo C1 a C3), o la fórmula que se describe a continuación: **(Ver fórmula)** en la que A está ausente o es un grupo alquileno lineal que tiene de 1 a 3 átomos de carbono que puede estar sustituido con un grupo alquilo lineal que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; R6 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; R7 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido con un grupo alquilo lineal…

Derivados (tio)morfolino bisarilo como moduladores S1P.

(13/04/2016) Un derivado (tio)morfolino bisarilo de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es un sustituyente arilo seleccionado de fenilo, piridilo, pirimidinilo, bifenilo y naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente se selecciona de halógeno, alquilo (1-6C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, alcoxi (1-4C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, amino, dialquilamino (1-4C),-SO2- alquilo (1-4C),-CO-alquilo (1-4C),-CO-O-alquilo (1-4C) y-NH-CO-alquilo (1-4C), o sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o morfolinilo, cada uno opcionalmente sustituido con alquilo…

Derivados de oxazolina e isoxazolina como moduladores de CRAC.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (Id):**Fórmula** en la que el anillo**Fórmula** se selecciona de la fórmula (v) a (vii):**Fórmula** R se selecciona de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)NR6R7, - C(O)OR6 y -C(O)R6; el anillo W se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo; R1, que puede ser igual o diferente en cada aparición, se selecciona independientemente de halo, ciano, nitro, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S(O)nR6, -NR6S(O)2R7, - NR6(CR8R9)nC(O)OR6, -NR6(CR8R9)nC(O)R6, -NR6(CR8R9)nC(O)NR6R7, -C(O)NR6R7,…

Derivados de oxazol y tiazol como inhibidores selectivos de la proteína quinasa (C-kit).

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros; R1 es hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo C1-C10, un grupo tioalquilo C1-C10 o un grupo alcoxi C1-C10; R2 es halógeno, un grupo arilo, un grupo haloalquilo C1-C10 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un haloalquilo C1-C10 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante; así como un grupo alcoxi C1-C10, un grupo tioalquilo C1-C10 o un grupo haloalcoxi C1-C10; así como un grupo -COOR, -NRR', -NR-CO-R', -CONRR', -SO2NRR' o -NR-SO2-R' en donde R y R' se seleccionan cada uno independientemente…

Derivados de 2-(1,2,3-triazol-2-il)benzamida y 3-(1,2,3-triazol-2-il)picolinamida como antagonistas del receptor de orexina.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: Ar1 representa un heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiofenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; en el que dicho heteroarilo está no sustituido, mono- o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3); R1 representa un sustituyente opcional seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), hidroxi y halógeno; R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno o ciano; R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), fluoroalquilo (C1-3) o halógeno; R4 representa hidrógeno,…

Compuestos de triazolona como inhibidores de mPGES-1.

(11/03/2016) Un compuesto de formula (II)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, X1, X2,X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente de CH y N; cada ocurrencia de L se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-; cada ocurrencia de P se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-; cada ocurrencia de Q se selecciona independientemente de C1-8alquilo, haloC1-8alquilo, C1-8alcoxiC1-8alquilo, hidroxiC1--8alquilo, carboxiloC1-8alquilo, C3-12cicloalquilo, C6-14arilo, heterociclilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-14 miembros; cada ocurrencia de W se selecciona independientemente de isopropilo, tert-butilo, trifluorometilo, 1-fluoro-2- metilpropan-2-ilo, 1-Hidroxi-2-metilpropan-2-il y ciclopropil; cada ocurrencia de R1 se selecciona…

Derivado de azol.

(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros; R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5; R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo); R4 y R5 que pueden…

Derivados de piridazinona herbicidas.

(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** (I) o una de sus sales agronómicamente aceptables, donde: - R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil C3-C6)-(alquil C1-C3)-, tetrahidropiranil- y bencil-, donde el bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más R11; R2 se selecciona del grupo constituido por A1, A2 y A3 **Fórmula** donde X1 es N o CR7; X2 es N o CR8; X3 es N o CR9; X4 es N o CR6; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, nitro, amino, ciano, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-,…

Derivados de triazinodiona novedosos como moduladores del receptor GABA-B.

(17/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula III**Fórmula** y las formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas o sales, hidratos, solvatos farmacéuticamente aceptables de tales compuestos, en donde: B se selecciona entre arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno a 5 Y, cicloalquenilo C5-C10 opcionalmente sustituido con uno a 7 Y, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 8 Y, en donde dicho grupo heteroarilo comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, O, S; Y es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCF3, -NO2, -CN, -CF3, un -alquilo…

Derivados de glicósido y usos de los mismos.

(10/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOCK, MARK, G., FENG,LILI, BEBERNITZ,Gregory Raymond, BHOSALE,SANDEEP BHAUSAHEB, REDDY,DUMBALA SRINIVAS, HAJARE,ATUL KASHINATH, VYAVAHARE,VINOD, KURHADE,SURESH EKNATH, SALUNKHE,VIDESH, SHAIKH,NADIM S, BHUNIYA,DEBNATH, PALLE,P. VENKATA, LIANG,JESSICA.

Compuesto, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (V):**Fórmula** en la que: el anillo A es fenilo que está sustituido con un sustituyente seleccionado de halo, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7; en la que Ya está situado en meta con respecto al anillo de tetrahidropirano y el sustituyente está situado en para con respecto al anillo de tetrahidropirano; la estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula** se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y e Ya es CH2.

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Compuestos y composiciones inmunosupresores.

(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: n es 1 o 2; A es -(CH2)2C(O)OH; X es un enlace o es seleccionado de entre [1,2,4]oxadiazol, -CH2O-, -OCH2-, isoxazoles y [1,3,4]oxadiazol; Y es seleccionado de entre fenilo y benzooxazolilo; R1 es escogido de entre arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en donde todo arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con un radical elegido de entre aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C2-9-alquilo C0-4, cicloalquil C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquil C3-8-alquilo C0-4 y alquilo C1-6; en donde todo grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 puede estar opcionalmente sustituido con de uno a cinco radicales escogidos de entre halo,…

Derivados de 6-difluorometil-5,6-dihidro-2H-[1,4] oxazin-3-amina.

(05/02/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, SURKYN, MICHEL, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, PROKOPCOVÁ,HANA.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-3; R2 es hidrógeno o flúor; L es un enlace o -NHCO-; Ar se selecciona del grupo que consiste en: piridinilo, pirimidinilo y pirazinilo, cada uno sustituido opcionalmente con halo o alcoxi C1-3; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2558604_T3.pdf

Derivados de C-glucósido y sales de los mismos.

(03/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, KOBAYASHI, YOSHINORI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, MURAKAMI, TAKESHI, Imamura,Masakazu, Ikegai,Kazuhiro, Iwasaki,Fumiyoshi, Sugane,Takashi, Kurosaki,Eiji, Kitta,Kayoko.

Un derivado de C-glucósido o una sal de los mismos, en la que el derivado de C-glicósido es al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por: (1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-fenil-D-gluctitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-metoxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(2-hidroxietoxi)fenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(metilamino)fenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-[(2-hidroxietil)amino]fenil}-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-metoxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-clorofenil]-D-glucitol; y (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol.

PDF original: ES-2567571_T3.pdf

Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3; L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3; R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo; A es Het2 o fenilo, en el…

Derivados de trifluorometil-oxadiazol novedosos y su uso en el tratamiento de enfermedad.

(20/01/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: L representa -C(≥O)- o -S(≥O)m-, y m representa 1 o 2; cualquiera de: R1 representa alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…

Derivados heterocíclicos como receptores asociados de trazas de amina (TAARs).

(23/12/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** R2 es hidrógeno o halógeno; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono, a los que están unidos, pueden formar los anillos siguientes**Fórmula** NH R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7; n es el número 1 o 2; R4 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno o ciano, o es piridinilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es tetrahidropirano, o es -NH-C(O)-fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R5 es hidrógeno o halógeno; R6 - R13 son fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R14 es -NH-C(O)-fenilo sustituido con halógeno; R15 es hidrógeno, alquilo C1-7 sustituido con halógeno o es halógeno; …

Pirrolidinonas como inhibidores de MetAP-2.

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa fenilo, bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2; A o (CH2)nHet, R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet, R3 significa OH, N3, NH2 o F, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A, Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo,…

Nuevos compuestos de quinolina sustituidos como inhibidores de la S-nitrosoglutatión reductasa.

(11/12/2015) El compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en donde m se selecciona entre el grupo que consiste en 0, 1, 2 o 3; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en cloro, flúor, bromo, ciano y metoxi; R2b y R2c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado, ciano, alcoxi C1-C3 y N(CH3)2; X se selecciona entre el grupo que consiste en n se selecciona entre el grupo que consiste en 0, 1 y 2; R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado, ciano, alcoxi C1-C3 y NR4R4' donde R4 y R4' se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3, o R4 cuando se toma junto con R4' forma un anillo con 3…

Compuestos heterocíclicos para el tratamiento o la prevención de trastornos causados por neurotransmisión reducida de serotonina, norepinefrina o dopamina.

(09/12/2015) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula o una sal del mismo: donde m ≥ 2, 1 ≥ 1 y n ≥1; X -CH2-; R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo protector seleccionado entre grupos alcanoílo C1-C6 sustituido o sin sustituir, ftaloílo, alcoxicarbonilo C1-C6, sustituido o sin sustituir aralquiloxicarbonilo, 9-fluorenilmetioxicarbonilo, nitrofenilsulfenilo, aralquilo y alquilsililo C1-C6, o un grupo tri-alquilsililoxi C1-C6-alquilo C1-C6; R2 y R3, que son iguales o deferentes, representan cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; o R2 y R3 se enlazan para formar un grupo ciclo-alquilo C3-C8; y R4 representa cualquiera de un grupo fenilo, …

Agentes nuevos contra la malaria.

(24/11/2015) Una aminopiridina de acuerdo con la Fórmula (I),**Fórmula** En donde X e Y están seleccionadas independientemente de opcionalmente sustituido aril y opcionalmente sustituido heteroaril, así como sus tautómeros, isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas, sus sales y complejos farmacéuticamente aceptables, derivado activo farmacéuticamente de los mismos para su utilización en el tratamiento o profilaxis de la malaria.

Compuestos de oxadiazol sustituidos y su uso como agonistas de S1P1.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o sus estereoisómeros, N-óxidos o sales; en la que: El anillo A es fenilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo o piridinonilo; (i) R1 y R2 son -CH3; o (ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C4-6 sustituido con cero a 2 Ra; cada R3 es independientemente: (i) F, Cl, alquilo C1-4, -CF3, -OCH3, -OCF3 y/o -NH2; y/o (ii) -CH2A1, -OA1, -OCH2A1, -CH2OA1 y/o -CH2SO2A1, en donde A1 es fenilo, piridinilo, tiazolilo o imidazolilo sustituido con cero a 2 sustituyentes de manera independiente seleccionados entre F, Cl, -NH2, alquilo C1-2, CF3 y/o -OCH3; L1 es -(CRbRb)2-4- o -(CH2)0-2O(CH2)1-2-; L2 es un enlace; Q es fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Heteroaril benzamidas, composiciones y métodos de utilización.

(24/06/2015) Compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es 3-piridinilo que es opcionalmente sustituido; está unido al anillo de fenilo bien en la posición 3 o en la 4; R1, R2, y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, y alquenilo opcionalmente sustituido;**Fórmula** R4 es hidrógeno o alquilo C1-C8; W es -NRSO2-, en donde R es hidrógeno o alquilo C1-C8; y B es un anillo de arilo opcionalmente sustituido, siempre que si R1, R2, y R3 son cada uno hidrógeno, and W es -NHSO2-, entonces B no es 3-metoxifenilo, 3,4-dimetilfenilo, 2,3,4-trifluorofenilo, 2,3,5,6-tetrametilfenilo, 2,5-dimetilfenilo, 3-clorofenilo, 3- trifluorometilfenilo, 4-metoxifenilo, 4-tercbutilfenilo,…

Compuestos de 3-fenil-1,2,4-oxadiazol sustituidos.

(22/04/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que: (i) R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4; o (ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cíclico seleccionado entre adamantanilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octanilo, cicloalquilo C3-7 y un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en donde cada uno de dichos anillos de cicloalquilo y heterocicloalquilo están sustituidos con cero a 4 Ra; L1 y L2 son cada uno independientemente: (a) un enlace, (b) -(CRbRb)1-4-, (c) -(CH2)0-3-CRc ≥ CRc-(CH2)0-3 y/o (d) -(CH2)0-3O(CH2)1-3- o -(CH2)0-3S(CH2)1-3-; Q es: (a) H o alquilo C1-6; o (b) fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituidos con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Nuevos ácidos piperidinilmonocarboxílicos como agonistas de receptores de S1P1.

(04/03/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: Ar es un grupo arilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo, cicloalquilo, -O-alquilo, arilo, en el que el alquilo, cicloalquilo, -O-alquilo, arilo pueden estar sustituidos adicionalmente con halógeno, OH, O-alquilo, CN, NH2, NH-alquilo, N-(alquilo)2, o alquilo; R1 representa -X-(Y)n en el que - X se selecciona entre -alquilo-, -alquenilo-, -alquinilo-, -arilo-, -alquilarilo- Cada Y, idéntico o diferente, se selecciona entre H, OH, halógeno, -O-alquilo, -O-alquilarilo, -O-alquil-O-alquilo, - O-arilo, heteroarilo, -O-aril(O-alquilo), -O-cicloalquilo, -cicloalquilo, heterociclilo; n es de 1 a 3; R2 se selecciona entre H, alquilo; o uno de sus isómeros o sales del mismo.

Procedimiento para la síntesis de biariloxazolidinonas.

(17/12/2014) Procedimiento para preparar un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento las etapas de: combinar un compuesto (I) de fórmula:**Fórmula** con un compuesto (II) de la fórmula:**Fórmula** en un disolvente que comprende una mezcla de agua, tolueno y etanol, en presencia de un carbonato de potasio y un catalizador de paladio, en el que el catalizador de paladio es tetrakis(trifenilfosfina)paladio y la razón de los equivalentes de tetrakis(trifenilfosfina)paladio con respecto a los equivalentes del compuesto (I) es de 1:20; en el que además, R3 es -NHC(O)R4 y R4 es -CH3; M-L es M-CH2-X-CH2, en el que X es NR4 y R4 es H o un grupo protector de amina seleccionado del grupo que consiste en: a) bencilo, b)…

Derivados de piridinona novedosos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(10/12/2014) Un compuesto según la reivindicación 1 que tiene la fórmula (Vb),**Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo y una forma de N-óxido del mismo, en la que: V1 es -alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más radicales -OCH3, -OCF3, -CF3, flúor o ciano; y M1 y M2 son cada uno independientemente un radical opcionalmente sustituido seleccionado de arilo, tienilo, piridilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, benzooxazolilo, benzotiazolilo, tionaftilo, indolilo, pirimidinilo, quinolilo, ciclohexilo y ciclopentilo; y R2 es hidrógeno; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno, halógeno,…

Derivado de pirrolidina o sus sales.

(10/12/2014) Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados: A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-, R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0; R0: -H o alquilo C1-6; X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1; R8: -H o alquilo C1-6, n: 0, 1 o 2, R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo, donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes; donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado…

Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.

(19/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Z es arilo sustituido diferente de 4-cianofenilo, heteroarilo sustituido o sin sustituir seleccionado entre triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, furilo, benzofuranilo, tiofenilo, benzotiofenilo, benzoisoxazolilo, benzoisotiazolilo, quinolinilo, pirrolilo, indolilo, oxazolilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, triazinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, benzoquinazolinilo o acridinilo, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, heterociclo sustituido o sin sustituir seleccionado entre morfolinilo, pirrolidinonilo,…

Derivados de pirrolidina como antagonistas de NK3.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por ciano, por alquilo C1-7, por fenilo sustituido por halógeno, por [1,2,4]oxadiazol-3-ilo sustituido por alquilo inferior o por 2-oxo-piperidin-1-ilo; X es NR u O; R es -C(O)-alquilo C1-7, -C(O)-cicloalquilo sustituido por alquilo C 1-7, cicloalquilo o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, -C(O)- alquilo C1-7, halógeno o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R4…

Heterociclos con 6 anillos de nitrógeno fenilsustituidos como inhibidores de la polimerización de microtúbulos.

(12/11/2014) Un compuesto seleccionado entre grupo que consiste en**Fórmula** o una de sus sales, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereómeros farmacéuticamente aceptables.

Derivados del ácido hidroxámico N-enlazados útiles como agentes antibacterianos.

(05/11/2014) Un compuesto de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 está representado por alquilo C1-C3; R2 está representado por hidrógeno o alquilo C1-C3; R3 está representado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi; L está ausente, o está representado por un resto seleccionado entre el grupo que consiste en alquileno C1-C6 que puede estar opcionalmente sustituido en el que hasta un máximo de 6 átomos de hidrógeno están sustituidos por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, sulfonamida, imino, iminohidroxi, -O-Ra, -SRa y -NRaRb, en las que…

Derivados de piridazinona.

(29/10/2014) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa Ar o Het, R2 representa un heterociclo insaturado, saturado o aromático de 6 miembros con 1 a 4 átomos de N-, O- y/o S, que es mono-, di- o tri- sustituido por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3; CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COOA, CONR3[C(R3) 2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COOR3 y/o CH≥CH-N(R3)2, R3 representa H o A, R4, R4, respectivamente de forma independiente el uno del otro,…

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