CIP-2021 : C07D 413/10 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/10[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/10 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de DGAT.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula A-L1-B-C-D-L2-E o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; …

Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.

(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula** o una sal, solvato, o éster del mismo; donde X e Y son O; J, K, L y M son independientemente CR25 o N; R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…

Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.

(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A; L es -C(O)NH- o -NHC(O)-; R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…

Nuevo método para sintetizar un intermedio de Rivaroxaban, 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-il]fenil]}morfolin-3-ona.

(26/04/2017). Solicitante/s: ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: ZI,CHUNPENG, HUANG,LUNING, ZHANG,JEANNIE.

Un método para sintetizar el intermedio del Rivaroxaban, 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3- il]fenil]}morfolin-3-ona, seleccionado de los siguientes dos métodos: método I, que comprende: etapa : la condensación del compuesto 1 con el compuesto 2 para formar el compuesto 3; y etapa : desproteger el compuesto 3 para proporcionar el compuesto 4, es decir, 4-{4-[(5S)-5- (aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-il]fenil]}morfolin-3-ona, en donde el esquema de reacción se describe como sigue:**Fórmula** y método II, que comprende: etapa : la condensación del compuesto 1 con el compuesto 5 para formar el compuesto 3; etapa : desproteger el compuesto 3 para proporcionar el compuesto 4, es decir, 4-{4-[(5S)-5- (aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-il]fenil]}morfolin-3-ona, en donde el esquema de reacción se describe como sigue:**Fórmula**.

PDF original: ES-2629505_T3.pdf

Derivados de fluoro-piridinona útiles como agentes antibacterianos.

(12/04/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, PLUMMER,MARK STEPHEN, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, REILLY,USA, PRICE,LOREN MICHAEL.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R3 se representa por hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi; Ra se representa por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcoxi C1- C3, flúor, cloro, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi.

PDF original: ES-2626457_T3.pdf

2,3-Benzodiazepinas.

(22/03/2017) Compuestos de fórmula general I **Fórmula** A en la que X representa un átomo de oxígeno o de azufre, y A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R1a representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo, o representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1- C6-carbonilo, orepresenta un resto heterociclilo…

Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.

(01/02/2017) Compuesto de estructura (IX): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(alquilo C1-C4 lineal o ramificado) donde: cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; y cuando R1 no es H, -CN o halógeno, está sustituido opcionalmente por uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R3 es H, -OH o halógeno; R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C5 donde el cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2; R24 es H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -(alquilo C1-C4)t-OH, -(alquilo C1-C4)t-Ot-(cicloalquilo…

Procedimiento para la preparación de derivados de piperazinil y diazepanil benzamida.

(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, SORGI, KIRK, L., PALMER, DAVID, LIU,JING, GRIMM,JEFFREY S.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde que comprende**Fórmula** hacer reaccionar un compuesto de fórmula (Xa) con un compuesto de fórmula (XIa); en presencia de un agente de acoplamiento peptídico; en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (Ia).

PDF original: ES-2620818_T3.pdf

Compuesto aromático.

(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional; el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional; X es -N≥ o -CH≥; cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente; R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido; cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6; cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…

Derivados de oxadiazol.

(11/01/2017) Derivado de oxadiazol de fórmula (I)**Fórmula** donde R1, R2 indican H, Hal, CF3, OCF3, CN, NO2, OH, A u OA, QS indica -COOR3, -CON(R3)(CH2)nCO2R3, -CONR3(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, -CH2N(R3)(CH2)nCO2R3, - CH2NR3(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, -CH2O(CH2)nCO2R3, -CH2O(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, - O(CH2)nCO2R3 u -O(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, W indica CH o N, Z' indica**Fórmula** X1, X2 indican independientemente entre sí F, Cl, -OCH3, -CH3, -C2H5, -CF3, -OCF3, -O-isopropilo, -Oisobutilo, -OCH2CN, -OCH2ciclopropilo, -CH2OH, -CH2O-isopropilo, -CH2O-isobutilo, - CH2OCH2ciclopropilo, -CH2NMe2, -CH2OC2H5, -NHCOMe, -NHCOEt, -NHSO2NMe2, -NHSO2propilo, - CH2morfolino, -CH2pirrolidina, -CH2NHMe, -SO2Me, -CH2SO2Me, -CºC-CH2OMe, -(CH2)3OMe, - O(CH2)2OMe,…

Compuesto de benzotiofeno.

(21/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: ISHIHARA, TSUKASA, HISAMICHI,HIROYUKI, Ikegai,Kazuhiro, KURIWAKI,IKUMI, TAKESHITA,NOBUAKI, TAKEZAWA,RYUICHI.

Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo.**Fórmula** X es -O-, -CH2-, -NH- o -N(alquilo C1-6)-, n es un número entero de 1 a 3, R1 es -H, halógeno o alquilo C1-6, cada uno de R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y son -H, halógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, R4 es -H o -Lk-NH-R0, Lk es alquileno C1-6 o un enlace, R0 es alquilo C1-6, alquileno-C1-6 -OH o cicloalquilo, siempre que, cuando en un caso R4 es -H, X sea -N(alquilo C1-6)-, y R5 es H o alquilo C1-6).

PDF original: ES-2671818_T3.pdf

Método para preparar compuesto intermedio del rivaroxabán.

(30/11/2016). Solicitante/s: China National Medicines Guorui Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: WANG, JIAN, GAO,YANG, JIANG,MIN, ZHANG,FULI, LIANG,BIN, YANG,CHUNBO, LIU,CHONGHAO.

Un método para preparar el compuesto intermedio del rivaroxabán I, que comprende: en un disolvente aprótico, bajo el efecto de un ácido de Lewis, llevar a cabo la reacción de ciclación con el compuesto II y el compuesto III, temperatura de reacción en el intervalo de 20ºC a 160ºC;**Fórmula** en donde R es un amino sustituido con un grupo protector de amino.

PDF original: ES-2614876_T3.pdf

Agentes antihipertensivos de pirazol, de doble acción.

(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde, Z, es un pirazol, seleccionado de entre:**Fórmula** Ar, se selecciona de entre**Fórmula** R1, se selecciona de entre -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, -C(O)OR1b,**Fórmula** en donde, R1a, es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-OR, -cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-5-NR1bR1c, piridilo, isoxazolilo, metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido mediante halo; en donde, cada R1b, se selecciona, de una forma independiente, de entre H y -alquilo C1-6; a, es 0, 1, ó 2; R 2, es F; R3, se selecciona de entre -alquilo C2-5 y -O- alquilo C1-5; R4, se selecciona de entre -CH2-SR4, -CH2-N(OH)C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH(OR4d), y -CH(R4b)C(O)OR4c; en donde, R4a, es H ó -C(O)-alquilo C1-6; R4b, es H ó -OH; R4c, es H, -alquilo C1-6, -alquilen…

Arilamidas con sustitución tetrazol.

(26/10/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo o tiazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente una o dos veces con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre metilo, etilo, n-propilo, fluoro, cloro, amino, metilamino o…

Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en el tratamiento de la fibrosis tisular.

(26/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde, cada uno de Q1 y Q2 es independientemente N o CH; X es N o CH; J es -O-, -C(≥S)-, -(CH2)m-O-, -C(≥O)-, -C(≥O)O-, -S(≥O)1-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)1N(R6)-, -CH≥CH-, - N(R6)C(≥O)- o -(CH2)m-; cada R1 es independientemente -Y-R5, en donde cada Y es independientemente -O-, -C(≥S)-, -(CH2)m-O-, - C(≥O)-, -C(≥O)O-, -S(≥O)1-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)tN(R6)-, -CH≥CH-, -N(R6)C(≥O)- o -(CH2)m-; cada R1a es independientemente H, F, Cl, Br, I, ciano, hidroxi, amino, carboxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alquilamino, alquiltio, alquenilo, alquinilo, nitro, mercapto, hidroxialcoxi,…

Producto intermedio de rivaroxabán y preparación del mismo.

(19/10/2016). Solicitante/s: Wanbury Limited. Inventor/es: DR. NITIN SHARADCHANDRA PRADHAN, DR. NILESH SUDHIR PATIL, DR. RAJESH RAMCHANDRA WALAVALKAR, MR. NILESH SUBHAS KULKARNI, MR. SANDIP BABANRAO PAWAR, MR. TARAK SAMBHAJI PAWAR.

Compuesto de fórmula (A):**Fórmula**.

PDF original: ES-2610020_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos condensados y su uso.

(05/10/2016) Un compuesto de formula (I) o una sal, un hidrato o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona entre**Fórmula** y en las que: X se selecciona entre O, S, CH2, NRN1 en donde RN1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, -LA-NRA1RA2, -LA-ORA, en donde LA es alquileno C1-3 y cada RA se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4; Y se selecciona entre H, F y Cl; R1 se selecciona entre H, F, ciclopropilo y -CH2-ZB, en donde ZB se selecciona entre: H, F, Cl, Me, -CH≥CH2, heterociclilo, -ORB1, -NRB1RB2, -LB1-ORB1A, -LB1-NRB1ARB1B, -LB1-RB1C, -O-LB2-ORB2A, -O-LB2-NRB2ARB2B, -O-LB2-RB2C, -NH-LB2-ORB2A, -NH-LB2-NRB2ARB2B Y -NH-LB2-RB2C en donde RB1 y RB2 son cada uno independientemente H o alquilo C1-4, …

Pirimidinas antiinfecciosas y usos de las mismas.

(31/08/2016) Una formulación unitaria que comprende uno o más compuestos de fórmula I-L0 o sales de los mismos, y uno o más agentes terapéuticos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en agentes de interferón, ribavirina, inhibidores del VHC y agentes anti VIH; en la que la fórmula I-L0 es: se selecciona entre el grupo que consiste en un lace simple carbono-carbono y enlace doble carbono-carbono; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo,…

Agentes antibacterianos.

(17/08/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, éster o profármaco del mismo, en donde: E se selecciona entre el grupo que consiste en: H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilo sustituido o sin sustituir; L está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, -(NR3L)0-1-(CH2)0-4-NR3L-(CH2)0-4-, -(NR3L)0-1-C(R1L,R2L)-NR3L-C(R1L,R2L)-, …

Nuevas arilamidas sustituidas por benzoxazolona.

(10/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, FENG,Lichun, YANG,Minmin, DILLON,MICHAEL P.

Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es: metilo; R2 es: ciclopropilo; 2-metoxi-1-metil-etilo; 2-hidroxi-1-metil-etilo; 5-metilpirazin-2-il-metilo; 1-pirazin-2-il-etilo; pirimidin-5-il-metilo; 6-metil-piridazin-3-il-metilo; piridazin-3-il-metilo; 5-metil-pirimidin-2-il-metilo; o 2-metilpirimidin- 5-il-metilo; X es: -N-; n es de 0 a 2; Y es: -O-; R8 es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alquil C1-6-sulfonilo; halo-alquilo C1-6; o halo.

PDF original: ES-2593405_T3.pdf

Agentes anti-malaria.

(20/07/2016) Una aminopirazina según la Fórmula (I),**Fórmula** en la que X es CR1 o N; Y se selecciona entre CF3, -C(O)-NR3R4; O-R6; SO2-R6; R1 se selecciona entre H y halógeno; R2 se selecciona entre SO2-R5 y -C(O)-R10; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R5 se selecciona entre -NR7R8 y R9; R6 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R9 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; R10 es -NR11R12; R11 y R12 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o NR11R12 forman conjuntamente un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; así como las sales, los complejos, los hidratos,…

Derivados de 2H-indazol antibacterianos.

(20/07/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa H o halógeno; R2 representa alquiniloxi (C3-C4) o el grupo M; R3 representa H o halógeno; M es uno de los grupos MA, MB, MC y MD que se representan a continuación en el presente documento**Fórmula** en la que A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C; R1A representa H o halógeno; R2A representa H, alcoxi (C1-C3) o halógeno; R3A representa H, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), dihidroxialcoxi (C3-C4), tioalcoxi (C1-C3), trifluorometoxi, amino, dialquilamino (C1-C3), 2-hidroxiacetamido, hidroxialquilo (C1-C4), 1- aminociclopropilo,…

Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y su uso terapéutico.

(20/07/2016) Un compuesto seleccionado de entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo: en donde: W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N; o W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ; o W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; en donde: -RW es, de forma independiente, -H o -F; -RX es, de forma independiente, -H o -F; -RY es, de forma independiente, -H o -F; y -RZ es, de forma independiente, -H o -F; y en donde: -L3P- es, de forma independiente, un enlace simple covalente o -L3PL-; en donde: -L3PL- es, de forma independiente, -L3PR1-, -C(≥O)-,…

Análogos heterocíclicos de inhibidores enlazados a propargilo de la dihidrofolato reductasa.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula V**Fórmula** en la que R se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1 a C5, alcoxi C1 a C3, e hidroxi; en la que R1, R2, R3, R4, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo C1 a C5, cicloalquilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, arilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxialquilcarbonilo, alcoxialcoxialquilcarbonilo, arilcarbonilo, piridinilcarbonilo, ariloxialquilo, haloalquilcarbonilo, y cianoalquilcarbonilo; en la que A y B se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1 a C5, halógeno, hidroxi, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, alcoxialquilo inferior, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, ciano, nitro, aminocarbonilo, alquilsulfinilo…

Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.

(29/06/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: ---- es un doble enlace; A es pirazol sustituido con uno o más A'; A' es -NHR o R4; R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo fusionado con un heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R1' o R1''; cada R1' es independientemente halo, nitro, ciano, alquil sulfonamido C1-6, -S(O)2 u oxo; cada R1'' es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi C1-6, amino o amido, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1'''; cada R1''' es independientemente hidroxi, halo, amino, alquilamino, dialquilamino o heterocicloalquilo; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O,…

Compuestos derivados de ciclohexeno sustituidos con biarilo o biarilo heterocíclico como inhibidores de CETP.

(15/06/2016) Compuestos derivados de ciclohexeno sustituidos con biarilo o biarilo heterocíclico de la siguiente Fórmula I, estereoisómeros de estos, o sales farmacéuticamente aceptables de estos: [Fórmula I]**Fórmula** en donde R1 es -H o alquilo-C1-C3; R2 es -H, halógeno o alquilo C1-C3; cada uno de R3, R4, R5 y R6 es independientemente -H, halógeno, -NO2, alquilo C1-C3 o -Oalquilo C1-C3;**Fórmula** R7 es -H, -(C≥O)OR8 o R8 es -H o alquilo C1-C3; cada uno de R11 y R12 es, independientemente, -H o alquilo -C1-C3 o puede formar un anillo no aromático de 4 a 6 miembros, en donde el anillo no aromático puede contener 0 a 2 N u O heteroátomos, y uno o más -H en el anillo no aromático pueden estar sustituidos con halógeno u -OH; cada uno de A1, A2 y A3 es, independientemente, N o CR9, en donde,…

Herbicidas.

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que A es piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, cinolinilo, quinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo o benzotriacinilo, en cada caso sustituido con halógeno, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, nitro o ciano; R1 es metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo, vinilo, propenilo, etinilo, propinilo, halógeno, metoxi, etoxi, halometoxi o haloetoxi; R2 y R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo,…

Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura A-L1-B-C-D-L2-E o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…

Moduladores de receptores de S1P y uso de los mismos.

(08/06/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula** 2-amino-2-(5-(5-(3,4-dietoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula** 2-amino-2-(5-(5-(3-cloro-4-isopropoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula** 2-amino-2-(5-(5-(3-metoxi-4-propoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula** 5-(3-(2-(2-amino-1,3-dihidroxipropan-2-il)benzofuran-5-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)-2-etoxibenzonitrilo.**Fórmula** 2-amino-2-(5-(5-(4-propoxi-3-(trifluorometil)fenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula** 2-amino-2-(5-(5-(3-bromo-4-propoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula** …

Derivados de ciclopentano 1,3-disustituidos.

(08/06/2016) Compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la cual R denota Ar o Het, Y denota -CO-W o -N(R4)CO-W1, W denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar o CH2Ar, -CONR2R2' o Het1, W1 denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar, CH2Ar, CH2Cyc o CH(OH)CH2OH, R1 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2, R2, R2' cada uno, independientemente uno de otro, denotan H, A o [C(R3)2]nCyc, X1, X2, X3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan CR8 o N, X4 denota CR8 o N, X5 denota CR8 o N, R4 denota H o A', A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden sustituirse por N-, O- y/o átomos de S y en donde…

Método para la preparación de derivados de 5-haloalquilo-4,5-dihidroisoxazol.

(01/06/2016) Un método para la preparación de un compuesto de Fórmula 1**Fórmula** donde R1 es CHX2, CX3, CX2CHX2 or CX2CX3; cada X es independientemente Cl o F; Z es fenilo opcionalmente sustituido; Q es Qa o Qb; Qa es fenilo sustituido con un Q1 y opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de R3; Q1 es un anillo fenilo o un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros, cada anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, halocicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, alquiltio de C1-C6 ,…

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