CIP 2015 : C07D 413/10 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP2015CC07C07DC07D 413/00C07D 413/10[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/10 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK.

(22/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N y CR3; siempre que uno de J2, J3 y J4 sea N y no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K se selecciona independientemente entre N y CRi; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK.

(24/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** el anillo B se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** G se selecciona independientemente entre N y CR7; M se selecciona independientemente entre N y CR9; X se selecciona independientemente entre CR1, NR2 y O; Y se selecciona independientemente entre CR3 y N; L está ausente o se selecciona independientemente entre -NR4-, -C(O)NR4(CR4R4)n- y -O-; R1 es L-R5; R2 es -(CR4R4)n-R5; R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, - (CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

Compuesto derivado de 1,3,4-oxadiazol amida como inhibidor de histona desacetilasa 6 y composición farmacéutica que lo contiene.

(10/06/2020) Un compuesto derivado de 1,3,4-oxadiazol amida representado por la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde L1 o L3 son cada uno independientemente un enlace o -(alquileno C1-C2)-; L2 es -(alquileno C1-C2); Z1 a Z4 son cada uno independientemente N o CRZ, en donde tres o más de Z1 a Z4 no pueden ser simultáneamente N y RZ es -H o -X; R1 es -CX2H o -CX3; R2 es -(alquilo C1-C4), -(alquil C1-C4)-O(alquilo C1-C4), -(alquil C1-C4)-C(=O)-O(alquilo C1-C4), -(cicloalquilo C3-C6), -arilo, -heteroarilo **(Ver fórmula)** en donde al menos un H del -(cicloalquilo C3-C6), del -arilo o del -heteroarilo puede estar sustituido con -X, -OH, - (alquilo C1-C4), -O(alquilo C1-C4),…

Derivados de oxadiazol microbicidas.

(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde n es 0 o 1 o 2; A1 representa N o CR1, donde R1 representa hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi o difluorometoxi; A2 representa N o CR2, donde R2 representa hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi o difluorometoxi; A3 representa N o CR3, donde R3 representa hidrógeno o halógeno; A4 representa N o CR4, donde R4 representa hidrógeno o halógeno; y donde no más de dos de A1 a A4 son N; R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo o alquilo C1-4 o junto con el átomo de carbono al que se encuentran unidos representan ciclopropilo; …

Agentes de obtención de imagen para detectar trastornos neurológicos.

(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) que tiene afinidad de unión a los péptidos amiloides de las placas seniles y/o las proteínas tau de los ovillos neurofibrilares, que pueden estar asociados con trastornos neurológicos, en el que el compuesto de fórmula (I) es: **(Ver fórmula)** en la que A es un enlace, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alqueno (C2-C4) o alquino (C2-C4); Z es: en la que cada uno de X1 y X13 es independientemente C, CH, N, O o S; cada uno de X2 a X4, X9 a X12 y X14 a X18 es independientemente C, CH o N; cada uno de R1-R2 es independientemente H, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi, -(O-CH2- CH2)n-, monoalquilamino, dialquilamino, monoarilamino, diarilamino, NR10COOalquilo,…

Composiciones y compuestos terapéuticos.

(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: **(Ver fórmula)** A es arilo o heteroarilo, en donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, y el arilo o heteroarilo está opcionalmente condensado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; X se selecciona entre -NH-S(O)2-, -NH-S(O)2-CH2-, -CH2-S(O)-NH-, -NH-S(O)-CH2-, -NH-S(O)-, -S(O)-NH- y -CH2- S(O)2-NH-; Y es C(H) o N; con la condición de que no más de dos grupos Y sean N; R1a se selecciona entre hidroxilo, -CH2OH, -CHO, -CO2H, -N(R10a)2, -CO2-alquilo C1-6, -OP(=O)(OH)2 y -OCO2-CH2- OP(=O)(OH)2; R1b se selecciona entre alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos…

Compuesto de pirazolona o una sal del mismo, método de preparación del mismo, composición herbicida y uso de la misma.

(29/04/2020) Un compuesto de pirazolona de fórmula l o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde, R1R2N representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, de 3-8 miembros, sustituido o sin sustituir, que contiene 1-3 heteroátomos; o, cada uno de R1 y R2 representa hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo sustituido que contiene 1-4 heteroátomos, alquenilo, alquinilo, acilo C1-4 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-6 sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por alquilo C1-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por alquilo C1-4; R4 representa metilo,…

Una forma cristalina de linezolid.

(08/04/2020). Solicitante/s: SYMED LABS LIMITED. Inventor/es: MOHAN RAO,DODDA, KRISHNA REDDY,PINGILI.

Una forma III cristalina de linezolid, caracterizada por un espectro de difracción de rayos X en polvo que tiene picos expresados como 2Θ a aproximadamente 7,6, 9,6, 13,6, 14,9, 18,2, 18,9, 21,2, 22,3, 25,6, 26,9, 27,9 y 29,9 grados, y **(Ver fórmula)** caracterizado adicionalmente por un espectro IR que tiene bandas principales en aproximadamente 3338, 1741, 1662, 1544, 1517, 1471, 1452, 1425, 1400, 1381, 1334, 1273, 1255, 1228, 1213, 1197, 1176, 1116, 1082, 1051, 937, 923, 904, 869, 825 y 756 cm-1.

PDF original: ES-2803516_T3.pdf

Compuestos con actividad antitumoral.

(08/04/2020). Solicitante/s: AB SCIENCE. Inventor/es: MOUSSY, ALAIN, PICOUL,WILLY, BENJAHAD,ABDELLAH, MARTIN,JASON, CHEVENIER,EMMANUEL, PEZ,DIDIER, SANDRINELLI,FRANCK.

Un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es un grupo alquilo; R4 es un grupo alcoxi o un grupo alquilo sustituido por OR, donde R es un grupo alquilo; B es un grupo oxadiazolilo, oxazolilo, tiadiazolilo o tiazolilo; y A es un grupo oxoimidazolidinilo.

PDF original: ES-2796276_T3.pdf

Antagonistas del cisteinil leucotrieno.

(25/03/2020) Un compuesto de la fórmula (Ia), o la sal farmacéuticamente aceptable de este, **(Ver fórmula)** en donde, R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno y halógeno; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -C1-10 alquilo, -C3-10cicloalquilo, -OC1-8 alquilo, -OC1-8 alquil (alcoxi), -O- C3-8 cicloalquil (ciclalcoxi), -S-C1-8 alquil (tioalcoxi), -C(O)-C1-8 alquilo, -COOH, - C(O)NH2, -C(O)NH-C1-8 alquilo, -C(O)N(C1-8 alquilo)2, -C(O)OC1-8 alquilo, -C1-8 haloalquil (haloalcoxi), -C3-8 alquenilo, - C3-8 alquinilo, -OC(O)-NH2, -OC(O)- NH(C1-8 alquilo), -OC(O)-N (C1-8 alquilo)2, -NH (C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquilo)2, -NHSO2- C1-8 alquilo, -N(C1-8 alquil)-SO2-C1-8 alquilo, -NH-C(O)-(C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquil)-C(O)-(C1-8 alquilo),…

Compuesto para la modulación inmunológica, uso del mismo y composición farmacéutica que lo comprende.

(11/03/2020). Solicitante/s: SUZHOU CONNECT BIOPHARMACEUTICALS, LTD. Inventor/es: ZHENG, WEI, YANG,XIN, PAN,WUBIN.

Un compuesto como se muestra en la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R es halógeno.

PDF original: ES-2802977_T3.pdf

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: M es N; L es -NR6-; R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…

Compuesto de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.

(04/12/2019). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, HWANG,SEONGWOO, KARP,GARY MITCHELL, CHEN,GUANGMING.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto para su uso en un método para tratar la retinitis pigmentosa resultante de un codón de terminación prematuro en un paciente.

PDF original: ES-2770035_T3.pdf

Nuevo método para sintetizar un intermedio de Rivaroxaban, 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-il]fenil]}morfolin-3-ona.

(04/11/2019). Solicitante/s: ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: ZI,CHUNPENG, HUANG,LUNING, ZHANG,JEANNIE.

Un método para sintetizar el intermedio del Rivaroxaban, 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3- il]fenil]}morfolin-3-ona, que comprende: etapa : la condensación del compuesto 6 con el compuesto 5 para formar el compuesto 7; y etapa : hidrolizar el compuesto 7 para proporcionar el compuesto 4, es decir, 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2- oxo-1,3-oxazolidin-3-il]fenil]}morfolin-3-ona, en donde el esquema de reacción se describe como sigue:**Fórmula**.

PDF original: ES-2729525_T3.pdf

Compuestos de indolona y su uso como moduladores de receptor AMPA.

(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en donde R1 es H o halo; R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN; Z1 y Z2 son independientemente C o N; en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N; (A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…

Ligandos novedosos del receptor de estrógenos.

(17/07/2019) Compuesto de fórmula (I) o un éster, una amida, un carbamato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de tal éster, amida o carbamato en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en heterociclilo de 5-10 miembros sustituido opcionalmente, fenilo sustituido opcionalmente, naftilo sustituido opcionalmente, cicloalquilo C3-8 sustituido opcionalmente, cicloalquenilo C5-6 sustituido opcionalmente, fenilalquenilo C2-4 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-8, haloalquenilo C2-8, dihaloalquenilo C2-8, trihaloalquenilo C2-8 y cicloalquil C3-8-alquenilo C2-4, en el que cuando dicho grupo heterociclilo, fenilo o naftilo o parte del grupo se sustituye, se sustituye con desde 1 hasta 5 sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en ORA, N(RB)2, halógeno, ciano,…

Compuestos de 1-arilcarbonil-4-oxi-piperidina útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(13/06/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo ciano, y (c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo ciano, y (c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de …

Compuestos novedosos 1,2,4 oxadiazol activos contra patógenos gram positivos.

(29/05/2019). Solicitante/s: UNIVERSITA DEGLI STUDI DI MILANO - BICOCCA. Inventor/es: COCUZZA,CLEMENTINA ELVEZIA ANNA, MUSUMECI,ROSARIO, FORTUNA,COSIMO GIANLUCA, PACE,ANDREA, PALUMBO PICCIONELLO,ANTONIO.

Compuestos de fórmula general:**Fórmula** Como mezclas racémicas enantiómeros puros o mezclas enriquecidas con uno de los enantiómeros S ó R, en los que: R = F, Cl, Br, l, alquilo C1-C3 (metilo, propilo, n-propilo, iso-propilo), cicloalquilo C3-C6,fenilo,arilo, heteroarilo, NH2, OH, SH, NHR6, N(R6)2, OR6 con R6 = alquilo C1-C3 arilo, heteroaliro, acilo C1-C4. R1-4 = de manera independiente, H, F, Cl, Br, CH3, OH, OCH3; R5 = -NH2; -l;- N3; -OH;-NCH, NHC(X) CH3 con X = O ó S; -NHC (X) CH2Z con X=O, S, Z = F, Cl;-NHC(X)CH2Z con X=O, S, Z = F, CL; -NHC(X)CZ3 con X=O; S, Z = F, Cl;- NHC(X)NHR7 con X=O, S, R7=H, alquilo C1-C3 cicloalquilo C3-C6, arilo, heteroarilo, acilo C1-C3, para la utilización en el tratamiento de infecciones causadas por bacteriasgram positivas.

PDF original: ES-2753244_T3.pdf

Inhibidores de PDE10 y composiciones y métodos relacionados.

(15/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: WHEELER, THOMAS NEIL, CUTSHALL,NEIL S, GAGE,JENNIFER LYNN, LITTLE,THOMAS L.

Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, o un compuesto de estructura (I) isotópicamente marcado donde: A es:**Fórmula** R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, aralquilo C1-6, arilo, -(CH2)nO(CH2)mCH3 o -(CH2)nN(CH3)2; R2 es (i) arilo sustituido o no sustituido o (ii) heterociclilo sustituido o no sustituido; R3 es arilo sustituido o no sustituido; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6.

PDF original: ES-2742195_T3.pdf

Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.

(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.

Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula** y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.

PDF original: ES-2708981_T3.pdf

Derivados de sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(10/04/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: CHOW, KEN, IM,WHA,BIN, LI,Ling, TAKEUCHI,JANET A.

Compuesto representado por la siguiente fórmula I, o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad inflamatoria ocular en un mamífero:**Fórmula** en la que R1 es heterociclo de 3 a 10 miembros, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8 o arilo C6-10, estando sustituidos opcionalmente estos grupos con uno o más halógenos; R2 es -S-, -S(O)- o -S(O)2-; R3 es CR7, N o N-óxido; R4 es CR7, N o N-óxido; R5 es CR7, N o N-óxido; R6 es arilo C6-10 no sustituido; R7 es H o halógeno; y R12 es H o halógeno; con la condición de que al menos uno de R3, R4 y R5 sea N o N-óxido, y R1 no sea benzofuran-2-ilo cuando R3 es CR7, R4 es CR7 y R5 es N.

PDF original: ES-2708563_T3.pdf

1-(6,7-Bis(difluorometoxi)naftalen-2-il)-2-metil-1-(1H-1,2,3-triazol-4-il)propan-1-ol como inhibidor de CYP17 para el tratamiento de enfermedades dependientes de andrógenos como el cáncer de próstata.

(11/03/2019). Solicitante/s: Innocrin Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., SCHOTZINGER,ROBERT J, RAFFERTY,STEPHEN WILLIAM.

Un compuesto que es el 1-(6,7-bis(difluorometoxi)naftalen-2-il)-2-metil-1-(1H-1,2,3-triazol-4-il)propan-1-ol , o sal del mismo.

PDF original: ES-2703498_T3.pdf

Inhibidores de DNA-PK.

(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Q es N o CH; R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2; el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula** RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…

Inhibidores de biaril quinasa.

(18/02/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: A se selecciona entre**Fórmula** en donde representa el punto de union a B; B se selecciona entre**Fórmula** en las que "*" indica el punto de union a R5 y "**" indica el punto de union al anillo A; R1 se selecciona entre hidrogeno, amino, -CO2H, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, - NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi y trifluorometilo; R2 se selecciona entre hidrogeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo; R3 se selecciona entre hidrogeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo,…

Derivados de difenilmetano novedosos como inhibidores del SGLT2.

(16/01/2019) Compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que, X es oxígeno o azufre; Y es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxilo C1-7, alcoxilo C1-7-alquilo C1-7, alquilsulfinilo C1-7, alquilsulfonilo C1-7 o alquiltio C1-7; el anillo A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** siendo dicho W halógeno, siendo dicho R2 cada uno independientemente hidroxilo, alquilo C1-7 o alcoxilo C1-7, y siendo dicho n un número entero de 0 a 3; el anillo B es**Fórmula** en las que, siendo dichos R5a, R5b, R6a y R6b cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, mercapto, ciano, nitro, amino, carboxilo, oxo, alquilo C1-7, alquiltio C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxilo C1-7, alcoxilo C1-7-alquilo C1-7, alquenilo…

Derivados del ácido hidroxámico de isoxazolina como inhibidores de LpxC.

(25/10/2018) Un compueto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z es N o CR1, donde R1 se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo y C1-4 haloalquilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de C1-4 alquilo y C1-4haloalquilo, R4 es H o C1-4 alquilo; X se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, y CN; L se selecciona de -C≡C-, -CR5≥CR6-, -O-, -S-, y un enlace directo entre A y el anillo que contiene Z; R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, halo, C1-4 alquilo, y C1-4 haloalquilo; y A es halo, CN, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-4 alquilo, C3-6 cicloalquilo, fenilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, heteroarilo…

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…

Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.

(13/06/2018). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, HWANG,SEONGWOO, KARP,GARY MITCHELL, CHEN,GUANGMING.

Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto para su uso en un método de tratamiento de una distrofia muscular que es resultado de un codón de parada prematuro en un paciente.

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Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y en cada aparición se selecciona independientemente de N y CH; R1 se selecciona de pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo; en donde dicho pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo de R1 está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6; R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro-[3.4]-octanilo, 3- azabiciclo-[3.1.0]-hexan-3-ilo, pirrolo-[3,4-c]-pirazol-5(1H,4H,6H)-ilo,hexahidropirrolo-[3,4-c]-pirrolilo, 6-oxo-2,7- diazaespiro-[4.4]-nonanilo, 1H-2,3-dihidropirrolo-[3,4-c]-piridinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, 2-oxo-oxazolidinilo, 1,4- diazepanilo, tetrahidro-2H-piranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo, 3,7-dioxa-9-azabiciclo-[3.3.1]-nonanilo y -NR5aR5b; en donde dichos pirrolidinilo, piperidinilo,…

Derivados del ácido pirrolidíncarboxílico como agonistas del receptor 43 acoplado a proteína G (GPR43), composición farmacéutica y métodos para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde R1 y R2 son H, D es C≥O; L2 es enlace sencillo; R es H o alquilo lineal o ramificado, arilo, dioxoleno; Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, grupo cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un grupo alquilo C3-C6 lineal o ramificado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxilo, amino, alquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxilo, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, carbamoilo, hidroxicarbamoilo, alquilcarbamoilo, carbamoilamino, alquilcarbamoilamino, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo,…

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