CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PURINA DE SUBSTITUCION COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH GENENTECH, INC. Inventor/es: PEYMAN, ANUSCHIRWAN, DR., GADEK, THOMAS, R., GOURVEST, JEAN-FRANCOIS, RUXER, JEAN-MARIE, KNOLLE, JOCHEN DR..
Un compuesto de la fórmula I **(fórmula)** en la que D es -C(O)-NH-, en el que este residuo divalente está unido al grupo E a través de su átomo de nitrógeno; E es el residuo **(fórmula)** G es CH; X es hidrógeno; Y es hidrógeno; Z es N; R 1 es alquilo C1-C4, fenilo, naftilo o bencilo posiblemente sustituidos una, dos o tres veces por sustituyentes iguales o diferentes de las series constituidas por flúor, cloro, bromo, ciano, trifluorometilo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) y arilo (C5-C14); R 2 es -C(O)R 5 ; R 5 es hidroxi o alcoxi (C1-C6); s es cero; en todas sus formas estereoisoméricas y mezclas de las mismas en todas las proporciones y sus sales fisiológica-mente tolerables.
INHIBIDORES DE NF-KAPPA B QUE CONTIENEN DERIVADOS DE INDANO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/11/2004) Un derivado de indano que es un compuesto de la siguiente **fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático saturado lineal o ramificado que tiene 1 a 4 carbonos, o un grupo hidrocarburo alicíclico saturado que tiene hasta 4 carbonos y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -OR3 [en el grupo, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 7 carbonos que puede ser lineal o ramificado o contener un anillo alicíclico, un grupo fenilo opcionalmente sustituido, un grupo anillo hidrocarbúrico insaturado o parcialmente saturado, bicíclico, opcionalmente sustituido, que tiene 9 a 11 carbonos, un grupo aralquilo opcionalmente sustituido que tiene 7 a 11 carbonos, o un grupo -(CH2)nA…
NUCLEOSIDOS CARBOCICLICOS Y PROCEDIMIENTO PARA OBTENERLOS.
(16/11/2004) Compuestos nucleósidos carbocíclicos de seis eslabones, al menos parcialmente insaturados, que incluyen los enantiómeros , los enantiómeros (+), y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables, estando los compuestos representados por la fórmula general I: en donde: - Z representa uno o más doble enlaces en el anillo carbocíclico de seis eslabones, - B es un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que comprende bases purínicas y pirimidínicas, - X es un hidrógeno, grupo azido, F ó OR2, - R1 y R2 son iguales o diferentes y representan grupos protectores iguales o diferentes, hidrógeno, restos de alquilo, alquenilo, acilo o fosfato en donde; - el resto alquilo es un radical hidrocarbonado saturado, sustituido o no sustituido, lineal o ramificado que tiene…
COMPUESTOS CON PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS, CARDIOPROTECTORAS, ANTI-ISQUEMICAS Y ANTILIPOLITICAS.
(01/11/2004). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., FINK, CYNTHIA A.
SE HACE REFERENCIA A DERIVADOS DE ADENOSINA Y ANALOGOS QUE POSEEN ACTIVIDAD AGONISTA DE ADENOSINA Y TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, CARDIOPROTECTORES, ANTISQUEMICOS, Y ANTILIPOLITICOS, A COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE INCLUYEN TALES COMPOSICIONES, Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, LA ISQUEMIA DE MIOCARDIO, LA MEJORA DE LAS LESIONES ISQUEMICAS DERIVADAS DEL INFARTO DE MIOCARDIO QUE SIGUEN A LA ISQUEMIA DE MIOCARDIO; EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPIDEMIA E HIPERCOLESTORLEMIA; Y A METODOS Y MEDIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS MENCIONADOS.
DERIVADOS DE ORTO-ANTRANILAMIDA COMO ANTICOAGULANTES.
(01/10/2004) Un compuesto de la fórmula (I) donde A es =CH- o =Nm es 1 a 3; n es 1 a 4; D es -N(R5)-C(Z)- o -N(R5)-S(O)p (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno está directamente enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2); E es C(Z)N(R5)-o S(O)N(R5)- (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno puede estar enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2, o al anillo aromático que tiene el sustituyente R4); cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, ciano, -OR5, S(O)p-R9 (en la que p es 0 a 2), C(O)0R 5, C N(R5)R', N(R5)R, O-(O)R5o -N(R5)-CH(R12)-C(O)OR5;…
COMPUESTO DE BENZAMIDA Y SU USO MEDICINAL.
(16/06/2004) COMPUESTOS DE BENZAMIDA DE LA FORMULA EN DONDE CADA SIMBOLO ESTA DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, ISOMEROS DE LOS MISMOS Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS COMPRENDEN UNA CANTIDAD EFECTICA TERAPEUTICAMENTE DE ESTE COMPUESTO Y UN ADITIVO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA HIPERTENSION, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA ANGINA DE PECHO, AGENTE TERAPEUTICO PARA EL ASMA, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA CIRCULACION RENAL Y PERIFERICA Y UN INHIBIDOR DEL VASOPASMO CEREBRAL QUE CONTIENE ESTE COMPUESTO.EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION TIENE UNA FUERTE ACCION RELAJANTE DEL MUSCULO LISO, Y MUESTRA…
DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS.
(01/05/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CUMMING, JOHN GRAHAM.
Un compuesto bicíclico de la **Fórmula** en la cual: G es N, CH o C(CN); el anillo X es un anillo heteroarilo condensado de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno; m es 0, 1 ó 2; R1 es hidroxi, halo, trifluorometilo, ciano, mercapto, nitro, amino, carboxi, carbamoílo, formilo, sulfamoílo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, -O-(C1-3alquil)-O-, C1-6alquilS(O)n- (donde n es 0-2), N-C1-6alquilamino, N, N-(C1-6alquil)2amino , C1-6alcoxicarbonilo, N-C1-6alquilcarbamoílo , N, N-(C1-6alquil)2carbamoílo , C2-6alcanoílo, C1-6alcanoiloxi, C1-6alcanoilamino, N-C1-6alquilsulfamoílo , N, N-(C1-6alquil)2sulfamoílo , C1-6alquilsulfonilamino , C1-6alquilsulfonil-N-(C1-6alquil)amino.
DERIVADOS DE LA PURINA QUE PRESENTAN UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA FOSFODIESTERASA IV.
(01/04/2004). Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: CHASIN, MARK, CAVALLA, DAVID, HOFER, PETER, GEHRIG, ANDRE, WINTERGERST, PETER.
Compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en: 6-amino-3-(3-ciclopentiloxi-4-metoxi-bencil)-8- isopropil-3H-purina; 3-(3-ciclopentiloxi-4-metoxi-bencil)-6-etilamino-8- (1-hidroxi-1-metil-etil)-3H-purina; 6-amino-3-(3-ciclopentiloxi-4-metoxi-bencil)-8-(1- hidroxi-1-metil-etil)-3H-purina; 6-etilamino-3(3-((1RS , 3RS)-3-hidroxiciclopentiloxi)- 4-metoxi-bencil)-8-(1-hidroxi-1-metil-etil)-3H-purina; 6-amino-3-(3-((1RS, 3RS)-3-hidroxiciclopentiloxi)-4- metoxi-bencil)-8-(1-hidroxi-1-metil-etil)-3H-purina; 6-etilamino-3-(3-((1RS , 3RS)-3- hidroxiciclopentiloxi)-4-metoxi-bencil)-8-isopropil-3H- purina; 6-amino-3-(3-((1RS, 3RS)-3-hidroxiciclopentiloxi)-4- metoxi-bencil)-8-isopropil-3H-purina; sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; y formas estereoisométricas de los mismos.
DERIVADOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE CRF.
(01/03/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, L..
ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE LIBERACION DE CORTICOTROPINA (CRF) QUE TIENEN LA FORMULA O EN DONDE LAS LINEAS DE PUNTOS, A, B, D, E, F, Z, G, R{SUP,3}, Y R{SUP,5} SON COMO SE DEFINEN MAS ABAJO, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
COMPUESTOS CON PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS, CARDIOPROTECTORAS, ANTI-ISQUEMICAS Y ANTILIPOLITICAS.
(16/02/2004). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, EWING, WILLIAM, R., MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., MAGUIRE, MARTIN, P., PAULS, HENRY, W.
ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA ADENOSINA Y A ANALOGOS QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, CARDIOPROTECTORES, ANTIISQUEMICOS Y ANTILIPOLITICOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, ISQUEMIA MIOCARDIAL, CURACION DE LESIONES ISQUEMICAS Y DEL TIPO INFARTO DE MIOCARDIO TRAS UNA ISQUEMIA MIOCARDIAL, Y EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPIDEMIA Y LA HIPERCOLESTEROLEMIA, Y A PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS.
USO DE (IR,4S)-4-(6-AMINO-9H-PURIN-9-IL)-2-CICLOPENTEN-1-METANOL EN VHB.
(16/12/2003). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DALUGE, SUSAN MARY, GLAXO WELLCOME INC.
Uso de (1R, 4S)-4-(6-amino-9H-purin-9-il)-2-ciclopenten-1-metanol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de una infección causada por el virus de la Hepatitis B.
DERIVADOS DE BENZOXADIAZOLES, BENZOTIADIAZOLES, BENZOTRIAZOLES Y QUINOXALINAS.
(16/12/2002). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: NEUMANN, BERNHARD, PETER.
Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en donde X es O, S, N-CH3, CH=CH o CAlk=CAlk en donde los Alk son independientemente alquilo C1-4; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o trifluormetilo; y Het es un radical que tiene una de las siguientes fórmulas (a) a (p): **(Fórmulas)** en donde R3 y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, ciano, nitro, formilo o alquil(C1-4) carbonilo; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C3-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-4, alcoxi (C1-4)alquilo C2-5 o bencilo; R7 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; W es N, C-CN, C-NO2, C-COH o C-CO-Alk en donde Alk se define como anteriormente; y X se define como anteriormente; en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.
DERIVADOS DE 4-ARALQUILAMINOPIRIMIDINA BICICLICOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA KINASA.
(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: BRASCA, MARIA, GABRIELLA, LONGO, ANTONIO, BALLINARI, DARIO, BUZZETTI, FRANCO.
UNA COMPOSICION CURABLE COMPRENDIENDO: (A) UN COMPONENTE DE RESINA TERMOESTABLECIDA; (B) UN COMPONENTE DE AGENTE PARA CURACION; (C) UNA CANTIDAD DE UN COMPONENTE TERMOPLASTICO; Y (D) UN COMPONENTE CATALITICO ORGANOMETALICO DE CURACION, PRE-PEG, COMPOSITE CURADO Y PRODUCTO FORMADO QUE COMPRENDE LA COMPOSICION Y LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ELLOS; Y USO DE LOS COMPUESTOS DEL COMPONENTE D) Y SOPORTES DE MOLDEADO PARA SU PREPARACION.
DERIVADOS DE ARIL PURINA Y PIRIDOPIRIMIDINA Y DE HETEROARIL PURINA Y PIRIDOPIRIMIDINA.
(16/10/2001) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE PIRIMIDINA CONDENSADA BICICLICA, QUE POSEEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES UB,2}){SUB,N} CERO O 1; A ES UN ANILLO DE IMIDAZOL CONDENSADO EN 4,5, N SUSTITUIDO CON R{SUB,3}, QUE ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} C{SUB,4} O BENCILO, O A ES UN ANILLO DE PIRIDINA CONDENSADO EN LA POSICION 2,3, C UILO C{SUB,1} O NR{SUB,5}R{SUB,6}, EN EL QUE CADA UNO DE LOS R{SUB,5} Y R{SUB,6} SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO C{SUB,1} ES UN ANILLO BICICLICO QUE SE SELECCIONA ENTRE TETRALINA, INDANO Y 2 PENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} O, HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1} 4} CARBONILO, NITRO, CIANO O CF{SUB,3}; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE…
NUEVOS ANALOGOS DE ADENOSINA CARBOCICLICOS UTILES COMO INMUNOSUPRESORES.
(16/09/2001). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: COLE, DOUGLAS, L., BORCHERDING, DAVID, R., EDWARDS III, CARL K., ESSER, RONALD E.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE ADENOSINA CARBOCICLICOS QUE TIENEN LA FORMULA EN DONDE EL SUSTITUYENTE HIDROXI DEL ANILLO DE CICLOPENTANILO ESTA EN LA CONFIGURACION CIS RELATIVA AL SUSTITUYENTE BICICLICO, Y SUB 3, Y SUB 7, Y SUB 8 E Y SUB 9 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE NITROGENO O UN GRUPO DE CH, Q ES NH SUB 2, HALOGENO O HIDROGENO, Y Z ES HIDROGENO, HALOGENO O NH SUB 2; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y A SU USO COMO INMUNOSUPRESORES.
ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE LIBERACION DE LA CORTICOTROPINA.
(01/12/2000). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, L..
ANTAGONISTAS DE FACTOR DE LIBERACION DE CORTICOTROPINA (CRF), DE FORMULAS (I), (II) O (III), EN LAS QUE LAS LINEAS PUNTEADAS, A, B, Y, Z, G, R{SUB,3}, R{SUB,4}, R{SUB,5}, R{SUB,6}, R{SUB,16} Y R{SUB,17} SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION, Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES RELACIONADAS CON EL ESTRES Y CON EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
NUEVOS ANALOGOS TRANS-CICLOPENTANILPURINA UTILES COMO INMUNOSUPRESORES.
(01/11/2000). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: BORCHERDING, DAVID, R., ESSER, RONALD E., EDWARDS, CARL K., III, COLE, DOUGLAS L., III.
EL INVENTO SE REFIERE A ANALOGOS DE PURINA DE TRANS CICLOPENTANILO DE LA FORMULA DONDE EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION 3 EN EL ANILLO CICLOPENTANILO ESTA EN LA CONFIGURACION TRANS EN RELACION CON EL SUSTITUYENTE BICICLICO, Y3, Y5, Y7, Y8 E Y9 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE NITROGENO O UN GRUPO CH, R ES UN HIDROGENO, O UN ACILO ALQUILO C1 UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE CONSIGUIENTE, Y SU USO COMO INMUNOSUPRESORES.
DERIVADOS DE 5-(HETERO- O CARBOCICLILAMINO)-INDOL , SU PREPARACION Y USO COMO 5-HT1 AGONISTAS.
(01/06/2000) COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE Z ES (A) O (B); R1 ES (C), (D), (E) O (F); (X) ES O, NH O S; A, B, D, E, Y F SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE C, N, O, O S; R2, R3, R4, R5 Y R6 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, ARILO, ALQUILOARILO C1 A C3, HALOGENO, CIANO, NITRO, -NR7R8, -(CH2)MOR9, -SR9, -SO2NR7R8, -NR7SO2R8, -NR7CO2R9, -NR7COR9, -CONR7R8, O -CO2R9; UNO DE R2 Y R3, R3 Y R4, R4 Y R5, O R5 Y R6 PUEDEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO DE ALQUILO DE CINCO A SIETE MIEMBROS, UN ANILLO ARILO DE SEIS MIEMBROS, UN ANILLO HETEROALQUILO DE CINCO A SIETE MIEMBROS QUE TIENE UN HETEROATOMO DE N, O, O S, O UN ANILLO HETEROARILO DE CINCO O SEIS MIEMBROS QUE TIENE 1 O 2 HETEROATOMOS DE N, O, O S; R7 Y R8 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, -(CH2)QR10, ALQUILO-ARILO C1 A C3,…
NUEVOS COMPUESTOS QUIMICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA PDE-IV.
(16/12/1999). Solicitante/s: EUROCELTIQUE S.A.. Inventor/es: CHASIN, MARK, CAVALLA, DAVID, HOFER, PETER, GEHRIG, ANDDRE, WINTERGEST, PETER.
DERIVADOS DE PURINA NOVEDOSOS Y SUS COMPUESOS PRECURSORES DE ISOGUANINA Y DITIOXANTINA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA RELAJACION BRONQUIAL Y TRAQUEAL Y/O ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCESOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO MEDICO. EN CIERTAS INCORPORACIONES PREFERIDAS, LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PURINA 3-SUSTITUIDOS Y 3,8-DESUSTITUIDO 6AMINOS.
SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS PEPTIDICOS (PNA) CON UTILIZACION DE UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO INESTABLE FRENTE A BASES.
(01/12/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: UHLMANN, EUGEN, DR., BREIPOHL, GERHARD, DR., KNOLLE, JOCHEN DR..
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE OLIGOMEROS PNA DONDE R0 SIGNIFICA HIDROGENO, ALCANOIL, ALCOXICARBONIL, CICLOALCANOIL, AROIL, HETEROAROIL, O UN GRUPO, QUE ES ADECUADO PARA LA RECEPCION INTRACELULAR DE OLIGOMERO, A Y Q SON RESTOS AMINOACIDOS, K Y L SON 0 HASTA 20, N SIGNIFICA 1 HASTA 50, B ES UNA NUCLEOBASE HABITUAL EN LA QUIMICA DE NUCLEOTIDOS Y Q0 SIGNIFICA OH, NH2 O ALQUILAMINO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR ON O NH2. CON ELLO SE DESDOBLAN LOS RESTOS AMINOACIDO Y LOS COMPONENTES DONDE PG ES UN GRUPO DE PROTECCION AMINO INESTABLE DE BASE Y B' ES UNA NUCLEOBASE PROTEGIDA EN AMINOFUNCION EXOCICLICA, EN FORMA DE ETAPAS DE ACUERDO CON EL METODO DE FASE SOLIDA SOBRE UN SOPORTE POLIMERO, QUE ESTA PROVISTO CON UN GRUPO DE ANCLAJE. SIENDO ACOPLADO Y, DESPUES DE TERMINADA LA CONSTITUCION, SE DESDOBLAN LOS COMPUESTOS OBJETIVO POR MEDIO DE UNA REACCION DE DESDOBLAMIENTO DE SOPORTE POLIMERO. SE DESCRIBEN ADEMAS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE OLIGOMEROS PNA ASI COMO PROCESO PARA SU ELABORACION.
SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS DE PEPTIDOS O POLIAMIDAS (PNA) UTILIZANDO UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO INESTABLE FRENTE A ACIDOS DEBILES.
(16/08/1999) SE DESCRIBE PROCESO PARA ELABORACION DE OLIGOMEROS PNA DE LA FORMULA DONDE B/X ESTAN DEFINIDOS COMO EN LA DESCRIPCION, R0 SIGNIFICA HIDROGENO, ALCANOIL, ALCOXICARBONIL, CICLOALCANOIL, AROIL, HETEROAROIL O UN GRUPO, QUE ES FAVORABLE PARA LA RECEPCION INTRACELULAR DE OLIGOMEROS, A Y Q REPRESENTAN RESPECTIVAMENTE UN RESTO DE AMINOACIDO; K Y L SON RESPECTIVAMENTE UNA CIFRA COMPLETA DESDE 0 HASTA 10, B ES UNA NUCLEOBASE NATURAL HABITUAL EN LA QUIMICA DE NUCLEOTIDOS O NUCLEOBASE NATURAL O SUS FORMAS DE MEDICAMENTO, O TAMBIEN UN COMPUESTO DE SUSTITUCION DE BASE, Q0 ES HIDROXI O NH2 EVENTUALMENTE SUSTITUIDO Y N ES UNA CIFRA COMPLETA DESDE 1 HASTA 50. CON ELLO SE DESCRIBEN LOS RESTOS DE AMINOACIDO Y LOS COMPONENTES DONDE…
NUEVOS DERIVADOS DE OXAZOLILO.
(16/12/1998). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: JANSSENS, FRANS, EDUARD, SOMMEN, FRANCOIS, MARIA, COOYMANS, LUDWIG, PAUL, DIERCKX, ANN, CHRISTINA, JOANNES.
DERIVADOS DE OXAZOLIL DE FORMULA (I), DONDE A4 REPRESENTA UN RADICAL BIVALENTE CON LA FORMULA =CH (A ), CH=CH N=CH (A O ALQUILO C1 DROXI ODIIL C1 DROGENO O ALQUILO C1 IDROGENO; ALQUILO C1 6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ARILO; ALQUILCARBONILO C1 ALQUILOXICARBONILO C1 ILO C1 Y -R4 (B CHOH CH2 CEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS CONSIGUIENTES POSEEN PROPIEDADES ANTIALERGICAS. SE MUESTRAN COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y METODOS DE TRATAMIENTO DE ANIMALES DE SANGRE CALIENTE QUE SUFREN DE DICHAS ENFERMEDADES ALERGICAS.
ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS BLOQUEADOS CONFORMACIONALMENTE.
(16/03/1998). Solicitante/s: THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA AS REPRESENTED BY THE SECRETARY OF THE DEPARTMENT OF. Inventor/es: MARQUEZ, VICTOR, E., RODRIGUEZ, JUAN B., NICKLAUS, MARC, C., BARCHI, JOSEPH, J., JR., SIDDIQUI, MAQBOOL, A.
ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS CARBOCICLICOS FUSIONADOS A 4',6'CICLOPROPANO, BLOQUEADOS CONFORMACIONALMENTE. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN CONDENSANDO UN ALCOHOL ALILICO CARBOCICLICO FUSIONADO A CICLOPROPANO CON BASES DE PURINA O DE PIRIMIDINA SUSTITUIDAS. LOS PRODUCTOS DE CONDENSACION SE MODIFICAN ENTONCES PARA PRODUCIR ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE ADENOSINA, GUANOSINA, CITIDINA, TIMIDINA Y URACILO. LOS COMPUESTOS SON TERAPEUTICAMENTE UTILES COMO ANTIMETABOLITOS, O PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIMETABOLICOS.
ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS Y SECUENCIAS OLIGONUCLEOTIDAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/11/1997). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: COOK, PHILIP, D., DELECKI, DANIEL, J., GUINOSSO, CHARLES.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1 ES HIDROGENO, O UN GRUPO DE BLOQUEO COMPATIBLE CON LA SINTESIS DE OLIGONUCLEOTIDOS; R{SUP,2} ES HIDROGENO O METILO; R{SUP,3} ES HIDROGENO O -P(R{SUP,4})OR{SUP,5}; R{SUP,4} ES CLORO, 4NITROIMIDAZOL, IMIDAZOL, TETRAZOL, TRIAZOL O DI(ALQUILO INFERIOR)AMINO-; R{SUP,5} ES METILO, 2-CIANOETILO O 2,2,2TRICLOROETILO; N ES DE 0 A 2; X ES OXIGENO, AZUFRE O -NR{SUP,6}; R{SUP,6} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Q SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN (A) Y (B); R{SUP,7} ES ALQUILO INFERIOR; Y R{SUP,8} ES HIDROGENO, BENZOILO, ANISOILO O CARBONILO DE ALQUILO INFERIOR Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS. LOS OLIGONUCLEOTIDOS MODIFICADOS QUE CONTIENEN LOS ANALOGOS NUCLEOSIDOS DE LA FORMULA (I) SON ESTABLES A LA DEGRADACION DE LA NUCLEASA Y SON UTILES PARA INHIBIR LA EXPRESION DE GENES, EN UNA SECUENCIACION Y EN UNA MUTAGENESIS.
COMPUESTOS FARMACEUTICOS DE FUNCIONES MULTIPLES Y METODOS DE UTILIZACION.
(16/10/1997). Solicitante/s: GLASKY, ALVIN J. Inventor/es: GLASKY, ALVIN J.
SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS MULTIFUNCIONALES QUE INCORPORAN AL MENOS DOS MOLECULAS ESTRUCTURALES DE QUIMICA BIOLOGICAMENTE ACTIVA UNIDAS MEDIANTE AL MENOS UN GRUPO PUENTE QUIMICO. LAS MOLECULAS QUIMICAS SE ESCOGEN PARA EXHIBIR ACTIVIDAD BIOLOGICA ESPECIFICA, INCLUYENDO ACTIVIDAD INMUNOLOGICA, ACTIVIDAD NEUROLOGICA, ACTIVIDAD CARDIOVASCULAR Y ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA. LOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS MULTIFUNCIONALES EXHIBEN PROPIEDADES BIOLOGICAS SINERGISTICAS, QUE DEPENDEN UNICAMENTE DE LA DOSIS Y SON PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO FISIOLOGICOS INTERELACIONADOS.
COMPUESTOS QUE TIENEN PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS Y ANTIISQUEMICAS.
(01/03/1997). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER INTERNATIONAL (HOLDINGS) INC.. Inventor/es: MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., FINK, CYNTHIA A.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA ADENOSINA Y A ANALOGOS DE LA MISMA QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA PARA LA ADENOSINA Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS Y ANTIISQUEMICOS, ASI COMO A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN TALES COMPUESTOS, Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DE LA ISQUEMIA DE MIORCARDIO, Y A METODOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS USADOS EN LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS.
NUEVOS DERIVADOS DE NEPLANOCINA.
(01/01/1996). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: JARVI, ESA, T., MCCARTHY, JAMES R., PRAKASH, NELLIKUNJA JAYA.
ESTA INVENCION SE REFIERE A ALGUNOS DERIVADOS DE NEPLANOCINA QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA TRANSMETILACION DEPENDIENTE DE ADO - MET Y EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES CON ESTADOS PATOLOGICOS NEOPLASICOS O VIRICOS.
1,3 - DIOXOLANOS 2 - Y 4 - SUSTITUIDOS. SU SINTESIS Y EMPLEO.
(16/12/1995). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: BELLEAU, BERNARD, NGUYEN-BA, NGHE, DIXIT, DILOP.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 1,3 - DIOXOLANOS SUSTITUIDOS EN LAS POSICIONES 2 - Y 4 -, QUE SON ESPECIALMENTE UTILES COMO AGENTES ANTIVIRICOS.
AMINAS-6-PURIN-HETEROARIL-N , UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(16/12/1995). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: DAVIS, LARRY, EFFLAND, RICHARD, CHARLES, KLEIN, JOSEPH THOMAS, OLSON, GORDON EDWARD.
ESTE INVENTO RELATA UNA AMINA-6-PURIN-HETEROARIL-N DE LA FORMULA DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUIL REDUCIDO, Y ARILREDUCIDOALQUIL; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL REDUCIDO O R2 Y R3 VAN JUNTOS SIENDO ARIL; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL REDUCIDO, O R4 Y R5 VAN JUNTOS SIENDO ARIL; R6 ES HIDROGENO, ALQUIL REDUCIDO, ARIL, ARILREDUCIDOALQUIL, DONDE R2,R3,R4 Y R5 SON COMO SE DEFINIO ANTES, Y SUS SALES DE ADICCION DE ACIDO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE; Y DONDE SON APLICABLES LOS ISOMEROS GEOMETRICO Y OPTICO Y SUS MEZCLAS RACEMICAS. LOS COMPONENTES DE ESTE INVENTO MUESTRAN UTILIDAD COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTICONVULSANTES.
NUEVOS DERIVADOS ACETILENICOS, CIANO Y ALEMICOS DE ARISTEROMICINA/ADENOSINA.
(01/09/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MCCARTHY, JAMES R., EDWARDS, MICHAEL, L., PRAKASH, NELLIKUNJA J.
LA INVENCION SE REFIERE A ALGUNOS DERIVADOS ACETILENICOS, CIANO Y ALEMICOS DE ARISTEROMICINA/ADENOSINA QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA TRANSMETILACION ADOMET, Y EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES AFECTADOS DE ESTADOS PATOLOGICOS NEOPLASICOS O VIRICOS.
NUEVOS DERIVADOS ADENINA Y SU USO COMO AGENTES PARA INCREMENTAR LA PRODUCCION DE COSECHAS.
(16/12/1994). Solicitante/s: MITSUBISHI GAS CHEMICAL COMPANY, INC.. Inventor/es: SUZUKI, TAKASHI, ODA, MITSUNORI, TANAKA, AKINORI, YOSHINAKA, SHIGEO, ORITANI, TAKASHI, MARUYAMA, TAKETO, KAJITA, TOSHIOFURUSHIMA, MASAKAZU.
SON DESCUBIERTOS NUEVOS DERIVADOS ADENINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA I Y SUS SALES REPRESENTADAS POR LA FORMULA II: EN DONDE N ES UN ENTERO DE 2 A 4 Y X ES UN EQUIVALENTE DE ACIDO CLORHIDRICO, ACIDO SULFURICO, ACIDO NITRICO, ACIDO FOSFORICO, ACIDO FORMICO Y ACIDO ACETICO. SON TAMBIEN DESCUBIERTOS LOS AGENTES PARA INCREMENTAR LA PRODUCCION DE COSECHAS TALES COMO LEGUMINOSAS Y GRAMINEAS QUE CONTIENEN EL ANTERIOR DERIVADO ADENINA O SUS SALES COMO UN INGREDIENTE ACTIVO Y UN METODO PARA INCREMENTAR LA PRODUCCION DE COSECHAS QUE USAN ESTOS AGENTES.
DERIVADOS PIPERAZINILICOS DE PURINAS Y SUS ISOESTERES COMO AGENTES HIPOGLUCEMICOS.
(01/11/1994). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: TOLMAN, RICHARD, L., JOHNSTON, DAVID B.R., MAC COSS, MALCOLM, MARBURG, STEPHEN, MEURER, LAURA C.
SE DESCRIBEN CIERTOS PIPERAZINO-PURINA Y SUS DERIVADOSA HETEROAROMATICOS, QUE TIENEN ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA ORAL Y CON TAL CAPACIDAD PARA DISMINUIR EL AZUCAR EN SANGRE, QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO II Y/O OBESIDAD CON RESISTENCIA A LA INSULINA ASOCIADA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE TALES COMPUSTOS Y COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO.
