CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.
(01/02/2003) Un compuesto de la fórmula I en el que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, metoxi o metiltio; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo inferior; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es alquilo inferior, cicloalquilo inferior, CH2C(O)OR6 en el que R6 es metilo, etilo o fenilmetilo; fenilo, fenilo monosustituido, disustituido o trisustituido, con un sustituyente seleccionado independientemente de un grupo consistente en alquilo inferior, alcoxi inferior, alquiltio inferior, halo, hidroxi y amino; fenil (alquilo inferior), fenil (alquilo inferior) monosustituido o disustituido en su parte de fenilo con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo consistente en alquilo inferior, alcoxi inferior,…
INMUNOSUPRESOR MACROLIDO.
(01/02/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: KAWAI, MEGUMI, LULY, JAY, R., OR, YAT SUN, WIEDEMAN, PAUL, WAGNER, ROLF.
COMPUESTOS MACROCICLICOS INMUNOMODULADORES, TENIENDO LA FORMULA (VII) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ESTERES, AMIDAS Y PRODUCTOS DERIVADOS DE LOS MISMOS, DONDE X SE SELECCIONA DE UNA DE LAS FORMULAS (IA), (IB) Y (IC), ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DE AMIDAS CICLICAS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA A.
(16/01/2003). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: JACOBS, ROBERT, TOMS, MILLER, SCOTT CARSON, SHENVI, ASHOKKUMAR, BHIKKAPPA, OHNMACHT, CYRUS, JOHN, JR., VEALE, CHRIS, ALLAN.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE Q1, Q2, Q3 Y Q4 TIENEN CUALQUIERA DE LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LAS ESPECIFICACIONES, SUS N-OXIDOS, Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DE LA NEUROQUININA A Y POR LO TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ETC. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y PRODUCTOS INTERMEDIOS.
DERIVADOS DE AMIDA QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE CITOQUINAS.
(01/01/2003). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND, BROWN, GEORGE ROBERT.
Derivados de amida que son útiles como inhibidores de citoquinas. Se refiere a ciertos derivados de amida que son útiles como inhibidores de enfermedades mediadas por citoquinas. La invención se refiere asimismo a procedimientos para la preparación de los derivados de amida de la invención, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización en procedimientos terapéuticos, por ejemplo en virtud de la inhibición de una enfermedad mediada por citoquinas. Los derivados de amida que se dan a conocer en la presente invención son inhibidores de la producción de citoquinas tales como el Factor de Necrosis Tumoral (en lo sucesivo TNF), por ejemplo TNFe alfa, y diversos miembros de la familia de interleuquinas (en lo sucesivo IL), por ejemplo, IL-1, IL-6 e IL-8.
OCTACICLODEPSIPEPTIDOS CON ACTIVIDAD ENDOPARASITICIDA.
(16/12/2002). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: MENCKE, NORBERT, HAGEMANN, HERMANN, PLANT, ANDREW, JESCHKE, PETER, SCHERKENBECK, JURGEN, HARDER, ACHIM, DR. DR., LERCHEN, HANS-GEORG.
EL OBJETIVO DE LA PRESENTE INVENCION SON COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1,R2, R11, Y R12 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN UN RESTO DEL GRUPO C1 ARALQUILO, ARILO, ASI COMO SUS STEREOISOMEROS. PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO ACCION ENDOPARASITICIDA.
COMPUESTOS ANTI-INFLAMATORIOS.
(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL CORP. Inventor/es: PAN, KEVIN, SANFILIPPO, PAULINE J., SCOTT, MALCOLM, FITZPATRICK, LOUIS, CARDOVA, RICHARD, F., MESCHINO, JOSEPH, JETTER, MICHELE.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ANTIINFLAMATORIOS, PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DE TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE TALES COMPUESTOS QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I).
ANTICUERPOS DE RAMAPICINAS DE CICLO ABIERTO.
(01/12/2002). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: GONZALEZ, EDUARDO, RUSSELL, JOHN, C., MOLNAR-KIMBER, KATHERINE, L.
SE PROPORCIONAN CONJUGADOS DE RAPAMICINA QUE SON UTILES COMO MOLECULAS INMUNOGENETICAS PARA LA GENERACION DE ANTICUERPOS ESPECIFICOS PARA RAPAMICINA O UN DERIVADO DE LA MISMA, PARA MEDIR NIVELES DE RAPAMICINA O DERIVADOS DE LA MISMA; PARA AISLAR PROTEINAS QUE ENLAZAN RAPAMICINA; Y DETECTAR ANTICUERPOS ESPECIFICOS PARA RAPAMICINA O DERIVADOS DE LA MISMA. ESTA INVENCION TAMBIEN PROPORCIONA ANTICUERPOS MONOCLONALES ESPECIFICOS PARA RAPAMICINA O UN DERIVADO ABIERTO DE ANILLO DE RAPAMICINA.
INHIBIDORES CICLICOS GMP-ESPECIFICOS DE LA FOSFODIESTERASA.
(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ICOS CORPORATION. Inventor/es: DAUGAN, ALAIN, CLAUDE-MARIE LAB. GLAXO WELLCOME SA, GELLIBERT, FRANCOISE LABORATOIRE GLAXO WELLCOME SA.
UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SOLVATOS, EN LOS QUE R SUP,0} REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO C SUB,1} UB,6}; R SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C SUB,1} B,6}; R SUP,2} REPRESENTA EL ANILLO BICICLICO QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS DE HALOGENO Y ALQUILO C SUB,1} NTA HIDROGENO O ALQUILO C SUB,1} PRESENTE INVENCION ES UN INHIBIDOR POTENTE Y SELECTIVO DE LA PDE ESPECIFICA DE CGMP Y POSEE UTILIDAD EN DIVERSAS AREAS TERAPEUTICAS EN LAS QUE DICHA INHIBICION ES BENEFICIOSA.
USO MEDICO DE AGONISTAS DE BETA-ADRENOCEPTORES ATIPICOS.
(16/11/2002). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BAHL, ASHWANI KUMAR.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE COMPUESTOS QUE ACTUAN EN ADRENCEPTORES-BETA ATIPICOS, PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES GASTROINTESTINALES SELECCIONADOS DE UCERACION PEPTICA, OSEOFAGITIS, GASTRITIS Y DUODENITIS, ULCERACIONES INTESTINALES, QUE INCLUYEN ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO, Y ULCERACIONES GASTROINTESTINALES, ESPECIALMENTE CUANDO ESTAN INDUCIDAS POR MEDICAMENTOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES O CORTICOESTEROIDES.
DERIVADOS DE DIARILDIAMINA Y SU USO COMO (ANT)AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DELTA OPIOIDES.
(16/09/2002) UNA CLASE DE DERIVADOS DE DIARILDIAMINA DE FORMULA (I) EN QUE R SUB,1} Y R SUB,2} SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, CICLOALQUILALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ARILO, ARALQUILO, O FURAN EDEN FORMAR CONJUNTAMENTE UN ANILLO ALQUILO C SUB,3-7} QUE PUEDE ESTAR INTERRUMPIDO POR UN OXIGENO; R SUB,3} Y R SUB,4} SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO, O R SUB,4} ES UN OXIGENO QUE FORMA CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTA UNIDO UN GRUPO C=O; R SUB,5} ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI, TIOL O ALQUILTIO; R SUB,6} ES FENILO, HALOGENO, NH SUB,2} O UN GRUPO PARA O META SUB,8} EN DONDE Z ES OXIGENO O AZUFRE; R SUB,8} ES ALQUILO, ALCOXI O NR SUB,9}R SUB,10}, EN DONDE R SUB,9} Y R SUB,10} SON HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARALQUILO O R SUB,6} ES UN GRUPO…
AGENTE PARA POTENCIAR LA ACTIVIDAD DEL FACTOR DE CRECIMIENTO NERVIOSO QUE CONTIENE UN DERIVADO DE 1,2-ETANODIOL O UNA SAL DEL MISMO.
(16/09/2002). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: NARITA, HIROKAZU, ONO, SATOSHI, MAEKAWA, MUTSUKO, HIRATA, KAZUNARI.
UN DERIVADO DE 1,2-ETANODIOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL [I] O SU SAL: TIENE UN EFECTO POTENCIADOR DE ACTIVIDAD NGF Y ES UTIL COMO UN REMEDIO PARA DIFERENTES ENFERMEDADES CAUSADAS POR DEGENERACION DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL O SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO COMO DEMENCIA SENIL DE TIPO ALZHEIMER, COREA DE HUNTINGTON, DIFERENTES NEUROPATIAS, SINDROME DE RILEY-DAY, LESION DEL NERVIO TRAUMATICO, ESCLEROSIS LATERAL AMIOTROFICA (ALS) Y SIMILARES.
CARBOXAMIDAS BICICLICAS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES 5-HT1A.
(16/08/2002). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED AMERICAN HOME FOOD PRODUCTS, INC. Inventor/es: SHAH, URESH, SHANTILAL, MANSELL, HOWARD LANGHAM, CLIFFE, IAN, ANTHONY, NELSON, JAMES, ALBERT, WARD, TERENCE, JAMES, KANZELBERGER, MIRA, ANA.
LAS CARBOXAMIDAS BICICLICAS DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON AGENTES LIGANTES DE 5HT{SUB,1A}, ESPECIALMENTE ANTAGONISTAS DE 5-HT{SUB,1A}, Y SE PUEDEN UTILIZAR, POR EJEMPLO, COMO ANSIOLITICOS. EN LA FORMULA, X REPRESENTA -CR{SUP,2}=CR{SUP,2}- O -(CR{SUP,2}){SUB,Q}-; M REPRESENTA 0, 1 O 2; P REPRESENTA 0, 1, 2 O 3, Y Q REPRESENTA 0, 1, 2 O 3; A ES UNA CADENA DE ALQUILENO DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDA CON UNO O MAS GRUPOS ALQUILO INFERIORES; R ES UN RADICAL ARILO O HETEROARILO MONO- O BICICLICO; R{SUP,1} ES UN RADICAL ARILO O ARILALQUILO(INFERIOR); Y CADA R{SUP,2} ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR.
COMPUESTO CICLODEPSIPEPTIDO.
(01/08/2002). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMANISHI, RYO, OHGAKI, MASARU, NISHIYAMA, HITOSHI, HARA, TOSHIHIKO.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN DONDE A ES UN GRUPO DE BENCILO QUE TIENE UN SUSTITUYENTE(S) ADECUADO (S), A{SUP,A}, B Y D SON CADA UNO ALQUILO BAJO, C ES HIDROGENO O ALQUILO BAJO, O UNA SAL DE LOS MISMOS. EL COMPUESTO O SU SAL DE LA PRESENTE INVENCION TIENE EXCELENTES ACTIVIDADES PARASITICIDAS COMO PARASITICIDAS (ANTIHELMINTICAS) PARA ANIMALES Y CUERPOS HUMANOS.
COMPUESTOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDOS CON AZUFRE UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.
(01/07/2002) SE DESCRIBEN AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDA CON AZUFRE DE FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN DONDE: AR{SUP,1} ES ARILO, ARILO R{SUP,10}-SUSTITUIDO O HETEROARILO; AR{SUP,2} ES ARILO O ARILO R{SUP,4}-SUSTITUIDO; AR{SUP,3} ES ARILO O ARILO R{SUP,5}SUSTITUIDO; X E Y SON -CH{SUB,2}-, -CH(ALQUILO BAJO)- O C(DIALQUILO BAJO)-; R ES -OR{SUP,6}, -O(()CO())R{SUP,6}, O(()CO())OR{SUP,9} O -O(()CO())NR{SUP,6}R{SUP ,7}; R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO BAJO O ARILO; O R Y R{SUP,1} JUNTOS SON =0; Q ES = O 1; R ES 0, 1 O 2; M Y N SON 0-5; CON TAL DE QUE LA SUMA DE M, N Y Q SEA 1-5; R{SUP,4} SE…
DERIVADOS DE ARIL Y HETEROARIL ALCOXINAFTALENO.
(01/07/2002). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., CHENARD, BERTRAND, L., HOWARD, HARRY, R., JR., DESAI, KISHOR, A., SHENK, KEVIN, D..
COMPOSICIONES DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 , R 2 , R{SUP,4}, R{SUP,23}, R{SUP,24}, R{SUP,25} Y R{SUP,26} SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION. ESTAS COMPOSICIONES SON UTILES PSICOTERAPEUTICOS Y SON POTENTES AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA (5-HT{SUB,1}).
4-(FENILO SUSTITUIDO CON (HETEROCICLOALQUILO O HETEROAROMATICO))-2-AZETIDINONAS UTILES COMO AGENTES HIPOLIPIDEMICOS.
(16/06/2002) SE DESCRIBEN UNOS AGENTES HIPOLIPIDEMICOS DEL GRUPO DE LA 4 [(HETEROCICLOALQUILO O HETEROAROMATICA) SUSTITUIDA FENIL] 2 AZETIDINONA CON LA FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DE LA MISMA, EN LA QUE: A CORRESPONDA A UN HETEROCICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN HETEROCICLOALQUILO DE BENCILO RIGIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN HETEROARILO DE BENCILO RIGIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; AR 1 CORRESPONDA A UN ARILO OPCI ONALMENTE SUSTITUIDO; AR 2 CORRESPONDA A UN ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Q CORRESPONDA A UN ENLACE O QUE FORME UN GRUPO ESPIRO (A) EN LA POSICION 3 DEL ANILLO DE CARBONO DE LA AZETIDINONA; Y R 1 SE SELECCIONE ENTRE UN GRUPO COMPUESTO DE (CH 2 ) Q -, DE FORMA QUE Q ESTE ENTRE 2 Y 6, SIEMPRE QUE CUANDO Q CORRESPONDA A UN ANILLO ESPIRO, Q PUEDA SER TAMBIEN…
DERIVADOS DE AMIDAS CICLICAS PARA PROTEGER CONTRA LAS RADIACIONES ULTRAVIOLETA.
(16/05/2002). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: WADA, YUTAKA, NISHI, TAKAO, OSHIRO, YASUO, KUWAHARA, KEIICHI, TANAKA, TATSUYOSHI 7-10, NAKANOKOSHI, FUJISAWA, SHIGEKI, TAKASU, KEIKO.
LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DEL AMIDO CICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD PARA PROTEGER CONTRA LOS RAYOS ULTRAVIOLETAS, ACTIVIDAD PARA ELIMINAR ESPECIES DE OXIGENO ACTIVO Y ACTIVIDAD PARA INHIBIR LA FORMACION DE PEROXIDOS LIPIDOS, QUE SE REPRESENTAN POR LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R2 ES UN GRUPO DE HIDROXILO, UN GRUPO DE ALQUENILOXIDO INFERIOR, UN GRUPO DE ALQUENILOXIDO INFERIOR DE FENILO, UN GRUPO DE CICLOALQUENILOXIDO, UN GRUPO DE TETRAHIDROPIRANILOXIDO , UN GRUPO DE PIRIDILOXIDO O UN GRUPO DE ALCANOHIDROXIDO INFERIOR QUE PUEDEN TENER GRUPOS DE CARBOXILO; R3 ES UN GRUPO DE ALQUENILO INFERIOR; Z ES UN ATOMO DE OXIGENO, UN ATOMO DE AZUFRE UN GRUPO DE -CH{SUB,2}- O UN GRUPO DE -CH=CH; N ES UN ENTERO DE ENTRE 1 Y 3; M ES 0 O 1.
UTILIZACION DE RAPAMICINA PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES VASCULARES PROLIFERATIVAS, EVENTUALMENTE EN COMBINACION CON EL ACIDO MICOFENOLICO.
(01/05/2002). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MORRIS, RANDALL ELLIS, GREGORY, CLARE ROBERT.
EL INVENTO PROPORCIONA UN METODO PARA PREVENIR LA ENFERMEDAD VASCULAR HIPERPROLIFERATIVA EN UN MAMIFERO ADMINISTRANDO UNA CANTIDAD EFICAZ ANTIPROLIFERATIVA DE RAPAMICINA SOLA O EN COMBINACION CON UN ACIDO MICOFENOLICO.
LACTAMAS BENZOFUSIONADAS ESTIMULANTES DE LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/04/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: WYVRATT, MATTHEW, J., BOCHIS, RICHARD, J., SCHOEN, WILLIAM, R., DEVITA, ROBERT, J..
SE DESCRIBEN CIERTOS COMPUESTOS NUEVOS IDENTIFICADOS COMO LACTAMAS BENZO-FUNDIDAS QUE PROMOCIONAN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO EN PERSONAS Y ANIMALES. ESTA PROPIEDAD PUEDE SER UTILIZADA PARA PROMOCIONAR EL CRECIMIENTO DE ANIMALES PARA LA ALIMENTACION, PARA HACER LA PRODUCCION DE CARNE COMESTIBLE MAS EFICAZ Y EN PERSONAS, PARA AUMENTAR LA ESTATURA DE LOS AFECTADOS POR LA FALTA DE UNA SECRECION NORMAL DE LA HORMONA NATURAL DEL CRECIMIENTO. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS COMPOSICIONES QUE FAVORECEN EL CRECIMIENTO Y QUE CONTIENEN TALES LACTAMAS BENZO-FUNDIDAS COMO EL INGREDIENTE ACTIVO DE LAS MISMAS.
DERIVADO DE DEPSIPEPTIDO, SU PRODUCCION Y USO.
(16/04/2002). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMANISHI, RYO, OHGAKI, MASARU, NISHIYAMA, HITOSHI, HARA, TOSHIHIKO.
UN COMPUESTO REPRESENTADO EN LA FORMULA (I) O SU SAL, EXCELENTE POR SU ACTIVIDAD PARASITICIDA Y COMO ENTELMINTICO PARA ANIMALES Y HUMANOS, DONDE A REPRESENTA BENZIL QUE ES ADECUADAMENTE SUSTITUIDO O FENILO QUE PUEDE SER ADECUADAMENTE SUSTITUIDO; A3 REPRESENTA BENZIL O FENILO QUE PUEDEN SER ADECUADAMENTE SUSTITUIDOS; B Y D REPRESENTAN ALQUILO; Y C REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO.
USO DE UNA FORMULACION FARMACEUTICA PEDIATRICA QUE COMPRENDE AMOXICILINA Y CLAVULANATO.
(01/04/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BURCH, DANIEL, JOSEPH.
FORMULCIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN AMOXICILINA Y ACIDO CLAVULANICO EN UNA PROPORCION DE 10:1 A 20:1 UTILIZADAS COMO TRATAMIENTO EMPIRICO DE INFECCIONES CAUSADAS POTENCIALMENTE POR SPRD.
DERIVADOS EN POSICION 36 DE RIFAMICINAS Y SU USO COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(01/03/2002). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A.. Inventor/es: CIABATTI, ROMEO, LOCIURO, SERGIO, DENARO, MAURIZIO, OCCELLI, EMILIO.
DERIVADOS ANTIBIOTICOS DE RIFAMICINAS DE LAS FORMULAS (I) Y (IA) QUE TIENEN EN LA POSICION 36 UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,8}), HALO, HIDROXI, ACILOXI (C{SUB,1}-C{SUB,4}), ALCOXI (C{SUB,1}-C{SUB,4}), ALQUILAMINO (C{SUB,1}-C{SUB,4}), DIALQUILAMINO (C{SUB,1}-C{SUB,4}) Y CARBONILOXI DE 4-OXO-3-PIRIDINILO SUSTITUIDO DE LA FORMULA SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR RIFAMICINA CON UN ACIDO MALONICO SUSTITUIDO DE FORMA ADECUADA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON AGENTES ANTIMICROBIANOS PRINCIPALMENTE ACTIVOS CONTRA LAS BACTERIAS GRAM POSITIVAS Y BACTERIAS GRAM NEGATIVAS MALIGNAS Y PRESENTAN TAMBIEN UNA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA CONSIDERABLE CONTRA LAS ESPECIES MICROBIANAS RESISTENTES A LA RIFAMPICINA.
METABOLITOS DE STREPTOMYCES CACAOI COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUIMIOATRAYENTE DE MONOCITOS 1.
(01/02/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM S.A.. Inventor/es: ELSON,STEVE W., DIEZ MONEDERO,EMILIO, SANCHEZ-PUELLES,JOSE MARIA, HUESO RODRIGUEZ,JUAN ANTONIO, VALMASEDA JADU,MANUEL, DE LA FUENTE CARRALERO,JESUS, MACARRON LARUMBE,RICARDO, VAZQUEZ MUIZ,MARIA JESUS.
Metabolitos de Streptomyces cacaoi como inhibidores de la proteína quimioatrayente de monocitos 1. La invención describe el empleo de los compuestos conocidos en la bibliografía científica por los nombres geldanamicina, 17-o-desmetilgeldanamicina , medemicina y Sch 38519 como inhibidores de la unión entre en la proteína quimioatrayente de monocitos 1 y sus receptores. Los compuestos son producidos por la fermentación del actimonocito Streptomyces cacaoi y son útiles en el tratamiento de ateroesclerosis y otras enfermedades en las cuales se implican la superestimulación de infiltración por monocitos y daño al tejido por macrófagos.
DERIVADOS BICICLICOS NITROGENADOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2001). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, FORTIN, MICHEL, CLEMENCE, FRANCOIS.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I SUB B): EN LA QUE: R SUB 2B Y R SUB 3B, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO; HALOGENO; HIDROXILO; MERCAPTO; CIANO; NITRO; SULFO; FORNILO; BENZOILO; ACIDO; CARBOXI LIBRE, SOLIFICADO O ESTERIFICADO; CICLOALQUILO; ACILOXI; ALQUILO; ALQUENILO; ALQUINILO; ALQUILOXI; ALQUILTIO; ARILO, ARILALQUILO; ARILALQUENILO; ARILOXI; ARILTIO; CON R SUB 6B, R SUB 7B, R SUB 8B, R SUB 9B REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARILALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, -(CH SUB 2) SUB M1-S(O) SUB M2 -X-R SUB 14 CON M SUB 1 REPRESENTA 0 A 4, M SUB 2 REPRESENTA 0 A 2, X-R SUB 14 REPRESENTA -NH SUB 2 O X REPRESENTA -NH, NH-CO-, -NH-CO-NH O UN ENLACE SENCILLO Y R SUB 14 REPRESENTA ALQUILO, ALQUENILO O ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS.
DERIVADOS DE META-GUANIDINA, UREA, TIOUREA O ACIDO AZACICLICO-AMINOBENZOICO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS.
(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, RICO, JOSEPH, GERACE, ROGERS, THOMAS, EDWARD, RUMINSKI, PETER, GERRARD, DESAI, BIPINCHANDRA, NANUBHAI, RUSSELL, MARK, ANDREW, COLLINS, PAUL, WADDELL, LINDMARK, RICHARD, JOHN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE AQUELLA, DONDE A ES LA COMPOSICION FARMACEUTICA (A) O (B) O (C) O (D) DE AQUELLA Y METODOS PARA EL USO DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS ALNI BE 3.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(01/12/2001). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SATOH, SHIGEKI, SAWADA, YUKI, INOUE, TAKAYUKI, TANAKA, HIROKAZU.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN LA QUE X1 ES N O C R2 ES HALOGENO; R3 ES HIDROGENO, NITRO, AMINO OPCIONALMENTE TENIENDO SUSTITUYENTE(S) O UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE TENIENDO ADECUADOS SUSTITUYENTE(S); R4 Y R5 SON CADA UNO HIDROGENO O HALOGENO; R6 Y R8 SON CADA UNO HIDROGENO, HALOGENO, ALKILO INFERIOR, HIDROXI, ALKILTIO INFERIOR, AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALKILO INFERIOR, O ALKOXI INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROXI, ALKOXI INFERIOR, AMINO, ALKILAMINO INFERIOR Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALKOXI INFERIOR; R7 ES HIDROGENO O ALKILO INFERIOR; A ES ALKILENO INFERIOR; Y Q ES O O N DONDE R9 ES HIDROGENO O ACILO, SIEMPRE QUE R3 NO SEA HIDROGENO, CUANDO X1 ES C SMOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.3.
UTILIZACION DE UN ANTAGONISTA DE SUSTANCIA P EN UNA COMPOSICION FARMACEUTICA.
(16/11/2001). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: BRETON, LIONEL, DE LACHARRIERE, OLIVIER.
LA INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE UN ANTAGONISTA DE SUSTANCIA P PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARTICULARMENTE A LA APLICACION TOPICA PARA TRATAR LOS LIQUENES, LOS PRURIGOS, LAS TOXIDERMIAS PRURIGINOSAS Y LOS PRURITOS SEVEROS DE ORIGEN NEUROGENO.
METODO ANTIPSICOTICO CON DERIVADOS DE TIADIAZOL Y OXADIAZOL.
(01/11/2001). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: WARD, JOHN STANLEY, SAUERBERG, PER, MITCH, CHARLES, H., BYMASTER, FRANKLIN PORTER, SHANNON, HARLAN, E., OLESEN, PREBEN, H..
EL METODO DE LA INVENCION COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE QUE SUFRA O QUE SEA SUSCEPTIBLE DE ESQUIZOFRENIA DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO O AZUFRE; G SE SELECCIONA ENTRE UNO DE LOS SIGUIENTES ANILLOS AZABICICLICOS (A) O (B) EN DONDE EL ANILLO DE TIADIAZOLA O DE OXADIAZOLA PUEDE ESTAR UNIDO A CUALQUIER ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO AZABICICLICO.
DERIVADOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO NA+/H+ EN LAS CELULAS.
(16/10/2001). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MIZUNO, HIROAKI, TAKASUGI, HISASHI, KUNO, ATSUSHI, INOUE, YOSHIKAZU, YAMASAKI, KUMI.
SE PRESENTAN DERIVADOS DE LA GUANIDINA DE LA FORMULA (I), EN DONDE Y ES N O C-R{SUP, 1} (EN LA CUAL R{SUB, 1} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXIDO, HIDROXIDO PROTEGIDO, ETC.), R{SUP, 2} ES HIDROGENO, ARILO QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE ADECUADO, ARILOXIDO, ETC, R{SUP, 3} ES HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HIDROXIDO PROTEGIDO, ETC., Z ES N O C-R{SUP, 4} (EN LA CUAL R{SUP, 4} ES HIDROGENO, CARBOXIDO, CARBOXIDO PROTEGIDO, NITRO, HALOGENO, HIDROXIALQUILO INFERIOR, ETC.), Y W ES N O CR{SUP, 12} (EN DONDE R{SUP, 12} ES HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, NITRO, HIDROXIDO O HIDROXIDO PROTEGIDO); TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SON UTILES COMO MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE 5,11-DIHIDRODIBENZO(B ,E)(1,4)OXAZEPINA Y COMPOSICIONES MEDICAMENTOSAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: SATO, MAKOTO, TANAKA,YUJI, TAKAHASHI, KAZUYOSHI, MISUMI, KEIJI, KAWAKAMI, YOSHINARI, MORIGUCHI, MASAHIKO, OKAMOTO, HIROKI, KAMISAKI, TOSHIAKI, INOUE, KIMIHIRO.
DERIVADOS DE 5,11 - DIHIDRODIBENZ [B,E] [1,4]OXAZEPINA TALES COMO (R - (+) - 5,11 - DIHIDRO - 5 - [1 - (4 - METOXI - FENETIL) - 2 - PIRROLIDINILMETIL]DIBENZ[B ,E][1,4]OXAZEPINA O (R) - (+) 5,11 - DIHIDRO - 5 - [1 - (4 - FLUOROFENETIL) - 2 PIRROLIDINILMETIL]DIBENZ[B ,E][1,4]OXAZEPINA; ESTEREOISOMEROS DE LOS MISMOS, SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS E HIDRATOS DE LOS MISMOS; Y COMPOSICIONES DROGAS QUE LOS CONTIENEN. ESTOS COMPUESTOS EXHIBEN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD EN LA MEJORA DE LA FUNCION MOTORA DEL TRACTO DIGESTIVO SIN EFECTOS ADVERSOS.
DERIVADOS DE CRIPTOFICINA Y SU USO COMO AGENTES ANTIMICROTUBULOS.
(16/06/2001) LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA QUE PUEDEN SER UTILES PARA INTERRUMPIR EL SISTEMA DE MICROTUBULINA, COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER. LA INVENCION PROPORCIONA ADEMAS UNA FORMULACION PARA ADMINISTRAR LOS NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA. LOS COMPUESTOS SON DE LA FORMULA EN DONDE AR ES FENILO O CUALQUIER GRUPO AROMATICO O HETEROAROMATICO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO SIMPLE; R{SUP,1} ES HALOGENO, SH, AMINO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, TRIALQUILAMONIO, ALQUILTIO, DIALQUILSULFONIO, SULFATO, O FOSFATO; R{SUP,2} ES OH O SH; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} PUEDEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO EPOXIDO, Y ANILLO DE AZIRIDINA, UN ANILLO DE EPISULFURO,…
AZETIDINONAS SUSTITUIDAS CON ESPIROCICLOALQUILO, UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.
(01/06/2001) NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R1 ES (A); R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE UN GRUPO QUE ESTA COMPUESTO POR -CH2-, -CH(ALKIL INFERIOR)-, -C(DI-ALKIL INFERIOR)-, -CH=CH- Y -C(ALKIL INFERIOR)=CH-; O R1 JUNTO CON UN R2 ADYACENTE O R1 JUNTO CON R3 ADYACENTE, FORMAN UN -CH=CH- O UN GRUPO -CH=C (ALKILO INFERIOR); U Y V SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2 O 3, SIEMPRE QUE AMBOS NO SEAN CERO; SIEMPRE QUE CUANDO R2 ES -CH=CH- O -C(ALKILO INFERIOR)=CH-, V ES 1; SIEMPRE QUE CUANDO R3 ES -CH=CH O C(ALKILO INFERIOR)=CH-, U ES 1; SIEMPRE QUE CUANDO V SEA 2 O 3, LOS DE R2 PUEDAN SER IGUALES O DIFERENTES; SIEMPRE QUE CUANDO U ES 2 O 3, LOS DE R3 PUEDAN SER IGUALES O DIFERENTES; R4 ES B(CH2)MC(O), EN DONDE M ES DE 0 A 5; B-(CH2)Q-,…
