CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE AZETIDINA Y DE PIRROLIDINA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: LEYSEN, DIRK, BROEKKAMP, CRISTOPHORUS L. E., WIERINGA, JOHANNUS H.
LA INVENCION ES UN COMPUESTO CUYA FORMULA SE REPRESENTA EN I, DONDE A ES UN ANILLO DE 5 O 6 LADOS OPCIONALMENTE INSATURADO, QUE PUEDE CONTENER UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE N, O Y S Y QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR OXO O (1-6C)ALQUILO; R 1 , R 2 Y R 3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, (1-6C)ALQUILO, (1-6C)ALCOXI, (1-6C)ALCOXI - (1.6C)ALQUILO, CARBO ALCOXI O HALOGENO; X ES O O S Y N ES 1 O 2, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, CON LA EXCEPCION DE 3 - (NAFTO - 1 - IL - OXI) - PIRROLIDINA Y 3 (5,6,7,8 - TETRAHIDRO - NAFTO - 1 - IL - OXI) PIRROLIDINA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN ACTIVIDAD ANTIDEPRESIVA Y PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA SEROTONINA.
NUEVAS BETA-LACTAMAS, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TAXANOS Y DE TAXANOS QUE CONTIENEN UNA CADENA LATERAL.
(16/06/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KUCERA, DAVID, J., THOTTATHIL, JOHN, K., TRIFUNOVICH, IVAN, D., LI, WEN-SEN.
LAS (BETA)-LACTAMAS DE LA FORMULA (I) ENCUENTRAN UTILIDAD COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE TAXANOS DE CADENA LATERAL TALES COMO EL TAXOL Y LOS DERIVADOS DEL TAXOL. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A NUEVOS METODOS DE ACOPLAR (BETA)-LACTAMAS PARA FORMAR TAXANOS QUE SOPORTEN CADENAS LATERALES, Y A NUEVOS TAXANOS QUE SOPORTAN CADENAS LATERALES. R1-R5 SON SEGUN SE DESCRIBE EN LA DESCRIPCION.
COMPUESTOS DE N-BENCENOSULFONIL L-PROLINA COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(16/06/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KATSU, YASUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT, KAWAI, MAKOTO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT., KOIKE, HIROKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT.
Un compuesto de la fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que X1 y X2 son independientemente halo o alquilo C1-4; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R3 y R4 son independientemente hidrógeno o halo; y R5 es -diazacicloalquilo C3-9 sustituido con azabicicloalquilo C5-11.
DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON GRUPOS 4-PIRIDILO Y 2,4-PIRIMIDINILO Y SU USO EN FARMACIA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, TOLLMANN, KAROLA, STRIEGEL, HANS-GUNTER, TRIES, SUSANNE.
Un derivado de pirrol sustituido con 4-piridilo o 2, 4-pirimidinilo, y su uso en farmacia, de Fórmula en la cual - uno de los radicales R1, R2 y R3 es 4-piridilo, 2, 4-pirimidilo o 3-amino-2, 4-pirimidilo, el cual está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, - el segundo de los radicales R1, R2 y R3 es fenilo o tienilo, el cual opcionalmente está sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, y el tercero de los radicales R1, R2 y R3 es H, CO2H, CO2-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, CH2OH o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, - R4 y R5 independientemente entre sí son H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; - X es CH2, S u O, y - n es 1 ó 2, y los isómeros ópticos, sales fisiológicamente tolerables y ésteres fácilmente hidrolizables fisiológicamente de los mismos.
SAL SODICA DE 3-(4-CINAMIL-1-PIPERAZINIL)IMINO-METIL RIFAMICINA SV Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KONSTANTINOVA, ROUMIANA GUEORGUIEVA NONOV, KIRIL ASENOV DIMOVA, VELITCHKA ILIEVA EVSTATIEVA, ANKA VELTCHEVA. Inventor/es: KONSTANTINOVA, ROUMIANA GUEORGUIEVA, NONOV, KIRIL ASENOV, DIMOVA, VELITCHKA ILIEVA, EVSTATIEVA, ANKA VELTCHEVA.
Sal sódica de 3-(4-cinamil-1-piperazinil)-iminometil rifamicina SV. Procedimiento caracterizado porque se hace reaccionar 3-(4-cinamil-1-piperazinil)-iminometil rifamicina SV con cantidades equimolares de base orgánica o inorgánica, que contiene sodio, en un medio acuoso o un medio de disolvente orgánico, y en presencia de una pequeña cantidad de ascorbato sódico como antioxidante.
DERIVADOS DE AZETIDINA CARBOXAMIDA PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD, MANSELL, HOWARD LANGHAM, CLIFFE, IAN, ANTHONY, MONCK, NATHANIEL, JULIUS, BODKIN, CORINNA DAGMAR, SHEPHERD, ROBIN, GERALD.
Un compuesto de fórmula o un compuesto de adición farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R1 es arilo; R2 es H, alquilo o arilo; y R3 es hidrógeno o alquilo; en la que los citados grupos alquilo se seleccionan independientemente entre radicales hidrocarburo ramificados y no ramificados, cíclicos y acíclicos, saturados e insaturados, sustituidos y no sustituidos; y en la que los citados grupos arilo se seleccionan independientemente entre grupos aromáticos mono- y bicíclicos, sustituidos y no sustituidos.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE BRANDIQUININA.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SAWADA, YUKI, MIZUTANI, TSUYOSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE A 1 ES UN GRUPO ALQUILENO MENOR, R 1 ES UN GRUPO QUINOLILO SUSTITUIDO, ETC., R 2 ES UN ATOMO DE HIDRO GENO, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; R 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; Y R 4 ES UN GRUPO DE FORMULA: - Q - A 2 - R 5 - ,ETC., EN EL QUE R SUP,5 ES UN GRUPO AMINO, ACILAMINO, ETC. A 2 ES UN GRUPO AL QUILENO MENOR O UN ENLACE SENCILLO Y Q ES UN GRUPO DE FORMULA (A), Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, A LOS PROCESOS DE PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y A LOS METODOS DE UTILIZACION TERAPEUTICA DEL MISMO PARA LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR BRADICININA O SUS ANALOGOS EN EL SER HUMANO O EN ANIMALES.
DERIVADOS DE QUINOLINA Y DE BENCIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SAWADA, YUKI, MIZUTANI, TSUYOSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE R 1 ES HALOGENO, ETC., R 2 ES HALOGENO, ETC., R 3 ES AMINO SUSTITUIDO CON SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTEN EN ALQUILO INFERIOR Y ACILO, ETC., R SUP,4 ALQUILO HETEROCICLICO INFERIOR, R 5 ES ALQUILO INFE RIOR, Y A 1 ES ALQUILENO INFERIOR, Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE, Y A METODOS PARA EL USO TERAPEUTICO DEL MISMO EN LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION O SIMILARES.
DERIVADOS DE LA N - (4-CARBAMIMIDO-FENIL) -GLICINAMIDA.
(16/03/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WALLBAUM, SABINE, WEBER, LUTZ, GROBKE, KATRIN, JI, YU-HUA.
LOS NUEVOS DERIVADOS N - (4 - CARBAMIMIDO - FENILAMINO) FENILGLICINAMIDA DE FORMULA EN DONDE E, G 1 , G 2 , Q, R Y X 1 HASTA X 4 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION; ASI COMO HIDRATOS Y SOLVATOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE UTILIZABLES, SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LA FORMACION DE LOS FACTORES DE COAGULACION XA, IXA Y TROMBINA INDUCIDA POR EL FACTOR TISULAR Y POR EL FACTOR VIIA, ESPECIALMENTE COMO MEDICAMENTOS PARA TRATAR O IMPEDIR TROMBOSIS, APOPLEJIAS, INFARTO DE MIOCARDIO, INFLAMACION Y ARTERIOESCLEROSIS, O COMO AGENTES ANTITUMORALES.
COMPUESTOS AMINO CICLICOS.
(16/12/2003) Un compuesto amino cíclico representado por la fórmula siguiente: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos alquilo de C1-C4, grupos (alquilo de C1-C4) sustituidos con flúor, grupos alcoxi de C1-C4, grupos (alcoxi de C1-C4) sustituidos con flúor, grupos ciano y grupos nitro; R2 representa un grupo acilo alifático de C1-C8 que puede estar opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos alcoxi de C1-C4 y grupos ciano, un grupo benzoilo que puede estar opcionalmente sustituido por…
DERIVADOS CICLICOS DE CADENA CICLOALQUILENICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2003). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LANGLOIS, MICHEL, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE, MATHE-ALLAINMAT, MONIQUE, LEFAS-LE GALL, MARIE.
La presente invención se refiere a nuevos derivados cíclicos de cadena cicloalquilénica, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la presente invención son nuevos y presentan características farmacológicas muy interesantes que se refieren a los receptores melatoninérgicos. Numerosos estudios han evidenciado en estos últimos diez años, el papel capital de la melatonina (N-acetil-5-metoxi-triptamina) en numerosos fenómenos fisiopatológicos así como en el control del ritmo circadiano. No obstante, tiene un tiempo de media vida bastante bajo debido a una rápida metabolización. Resulta entonces muy interesante poder poner a disposición del médico clínico sustancias análogas a la melatonina, metabólicamente más estables y que presenten un carácter agonista o antagonista, del cual se puede esperar un efecto terapéutico superior al de la hormona misma.
COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS DE CARBAPENEM, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: WILKENING, ROBERT, R., WILDONGER, KENNETH, J., RATCLIFFE, RONALD, W., CAMA, LOVJI, D., SUN, WANYING.
Un compuesto representado por la fórmula I: **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 representa H o metilo; CO2M representa un ácido carboxílico, un anión carboxilato, un grupo éster farmacéuticamente aceptable o un ácido carboxílico protegido por un grupo protector; P representa hidrógeno, hidroxilo, F o hidroxilo protegido por un grupo protector de hidroxilo; A - Q - L - B representa una cadena lateral en la que: A es un grupo alquileno C1 - 6, lineal o ramificado, y está opcionalmente interrumpido o terminado por 1 - 2 - O - , - S - , NRa -, - C(O) - y - CH=CH - ; Q se selecciona entre: **(Fórmula)**.
TIODEPSIPEPTIDOS PARA LA LUCHA CONTRA ENDOPARASITOS Y UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.
(01/12/2003) La invención se refiere a tiodepsipéptidos cíclicos, especialmente ciclotiodepsipéptidos de 18-24 eslabones, tiodepsipéptidos cíclicos y sus sales. Estos tiodepsipéptidos cíclicos de fórmula general (I), en la que R{sup,1}, R{sup,4}, R{sup,7} y R{sup,10}, representan, independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-4} de cadena lineal o ramificada, R{sup,2}, R{sup,5}, R{sup,8} y R{sup,11}, representan, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-8} de cadena lineal o ramificada, alquenilo C{sub,1-8}, cicloalquilo C{sub,3-6}, cicloalquilo C{sub,3-6}-alquilo C{sub,1-2}, arilalquilo C{sub,1-2}, heteroarilalquilo C{sub,1-2}, arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos,…
COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
(16/11/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY UNIVERSITY OF HAWAII WAYNE STATE UNIVERSITY. Inventor/es: SHIH, CHUAN.
LA INVENCION DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA QUE PUEDEN RESULTAR UTILES PARA INTERRUMPIR EL SISTEMA DE MICROTUBULINA, COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER. LA INVENCION INCLUYE ADEMAS UN FORMULADO PARA ADMINISTRAR LOS NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE GUANIDINILAMINO UTILES COMO AGONISTAS ALFA-2 ADRENOCEPTORES.
(16/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: CUPPS, THOMAS, LEE, BOGDAN, SOPHIE, EVA, HENRY, RAYMOND, TODD, SHELDON, RUSSELL, JAMES, SEIBEL, WILLIAM, LEE, ARES, JEFFREY, JOSEPH.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I), SEGUN LAS REIVINDICACIONES; Y A LOS ENANTIOMEROS, ISOMEROS OPTICOS, ESTEREOISOMEROS, DIAESTEREOMEROS, TAUTOMEROS, SALES DE ADICION, AMIDAS BIOHIDROLIZABLES Y ESTERES DE LOS MISMOS, ASI COMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS COMPUESTOS NUEVOS. LA INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE AL USO DE TALES COMPUESTOS PARA PREVENIR O TRATAR LOS TRASTORNOS MODULADOS POR LOS ADRENOCEPTORES ALFA - 2.
AZASPIRANOS INMUNOMODULADORES.
(16/09/2003). Solicitante/s: ANORMED INC.. Inventor/es: BRIDGER, GARY, JAMES, BADGER, ALISON MARY, SCHWARTZ, DAVID AARON.
EL INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZASPIRANA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO ESTOS COMPUESTOS, Y METODOS PARA USAR TALES COMPUESTOS, PARA PROVOCAR UN EFECTO INMUNOSUPRESIVO EN UN MAMIFERO QUE LO NECESITE.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE DEPSIPEPTIDO Y SUS NUEVOS INTERMEDIOS.
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMANISHI, RYO, OHGAKI, MASARU.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO ALTERNATIVO, INDUSTRIALMENTE EXCELENTE, PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE CICLODEPSIPEPTIDOS, REPRESENTADOS EN LA FORMULA (I), QUE PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD VERMIFUGA COMO ANTIHELMINTICOS PARA HUMANOS Y ANIMALES, DONDE R 1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO; R 2 REPRESENTA UN GRUPO CARBOXILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R 3 , R 4 , R 7 Y R 8 REPRESENTAN CADA UNO UN ALQUILO INFERIOR, UN ARILO O UN ARALQUILO SIN SUSTITUIR; Y R 5 , R 6 , R 9 Y R10 REPRESENTAN CADA UNO UN ALQUILO INFERIOR.
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: VACCA, JOSEPH P., COBURN, CRAIG, KOLATAC, CHRISTINE, RUSH, DIANE, M.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA TROMBINA HUMANA, QUE TIENE LA ESTRUCTURA (A) IGUAL QUE (B).
(16/09/2003). Solicitante/s: ANORMED INC.. Inventor/es: BRIDGER, GARY, JAMES, PADMANABHAN, SREENIVASAN, SKERLJ, RENATO TONY.
SE PRESENTAN COMPUESTOS CICLICOS DE POLIAMINO ENLAZADO DE LA FORMULA GENERAL V - R - A - R' - W EN DONDE V Y W SON INDEPENDIENTEMENTE MOLECULAS DE POLIAMINO CICLICO QUE TIENEN ENTRE 9 Y 32 MIEMBROS DE ANILLO Y ENTRE 3 Y 8 NITROGENOS DE AMINO Y QUE TIENEN BIEN UNO O MAS ANILLOS AROMATICOS FUNDIDOS A LAS MISMAS O UN HETEROATOMO DIFERENTE DEL NITROGENO INCORPORADO EN EL ANILLO, A ES UNA MOLECULA ALIFATICA O AROMATICA Y R Y R' SON CADA UNA CADENA DE UNION, LOS COMPUESTOS POSEEN COEFICIENTES DE PARTICION MEJORADOS A UN PH BIOLOGICAMENTE RELEVANTE EN COMPARACION CON COMPUESTOS CONOCIDOS, Y POSEEN UNA ALTA ACTIVIDAD ANTI-VIH.
BI-HETEROARILMETOXIFENILALQUIL CARBOXILATOS SIMETRICOS QUE INHIBEN LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENO.
(01/07/2003) COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE W ES EL MISMO EN AMBAS POSICIONES Y SE SELECCIONA DE UN GRUPO DE QUINOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, BENZOTIAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, BENZOXAZOZILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, BENZIMIDAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUINOXALILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PIRIMIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y TIAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE UN GRUPO DE HIDROGENO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI Y HALOGENO; R 3 ES UN ENLACE DE VALENCIA O SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO Y ALQUILO; X ES UN ENLACE DE VALENCIA O SE SELECCIONA DE UN GRUPO DE ALQUILENO, ALQUENILO Y ALQUINILENO; Y Z SE SELECCIONA DE (A) COM, (B)CH = N O A COM, (C)CH 2 O N = A COM, EN EL QUE A SE SELECCIONA ENTRE ALQUILENO…
AGONISTAS DE 5-HT1F PARA TRATAR LA MIGRAÑA.
(01/07/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: AUDIA, JAMES EDMUND, NISSEN, JEFFREY SCOTT.
ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS AGONISTAS 5-HT 1F QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA Y TRASTORNOS ASOCIADOS, DE LA SIGUIENTE FORMULA EN LA QUE A-B ES -CHCH{SUB,2}- O C=CH-, X ES H, HALO, ALQUIL C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, BENCILOXI, HIDROXI O CARBOXAMIDO, N ES 1-4, AR ES PIRROLILO O UNA ESTRUCTURA DE FORMULA II DONDE R{SUP, 1} ES H, ALQUIL C{SUB,1-6}, CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, CICLOALQUILMETILO C{SUB,3-7}, BENCILO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO O SU HIDRATO O SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
NUEVOS COMPUESTOS MACROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
(01/07/2003) Un compuesto, y una de sus formas de sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado de: 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[glicina - n - pentil éster] - ciclopentadecano - 13 - N - hidroxi - carboxamida; 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[N - 4 - fenil - 1 - butilamida] - ciclopentadecano - 13 - N - hidroxicarboxamida; 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[5 - metoxitriptamina] - ciclopentadecano - 13 - N - hidroxicarboxamida; 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[1 -…
DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.
(16/05/2003) Un compuesto de fórmula**(Fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquilo C1-2; R2 y R3, cada uno independientemente, es hidrógeno, metilo o etilo; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es fenilo, opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado, independientemente, del grupo que consiste en alquilo inferior, alcoxi inferior; fenil(alquilo inferior), opcionalmente mono- o di-sustituido en su porción fenilo con un sustituyente seleccionado, independientemente, del grupo que consiste en alquilo inferior, alcoxi inferior, nitro, halo, ciano, trifluorometilo y C(O)OR7, en donde R7 es alquilo inferior o fenil(alquilo inferior), Het(alquilo inferior), en donde Het es un heterociclo…
DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.
(16/05/2003) Un compuesto de fórmula 1:**(Fórmula)** en la que Y es O ó S; R1 es fenilo, 4-cloro-fenilo, bencilo, feniletilo, 2-piridinilmetilo, 3-piridinilmetilo, 4-piridinilmetilo, CH2-(S)CH(CH2CH2SO2Me)-NH-Tbg-Boc , CH2-(S)CH(CH2CHMe2)-NH-Tbg-C(O)CH2-t-Bu; R4 es H o Me; R12 es fenilo, benciloxietilo o Het; y R13 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo o hidroximetilo, en la que Het incluye pirrolidina, tetrahidrofurano, tiazolidina, pirrol, 1H-imidazol, 1-metil-1H-imidazol, pirazol, furano, tiofeno, oxazol, isoxazol, tiazol, 2-metiltiazol, 2-aminotiazol, 2-(metilamino)-tiazol , piperidina, 1-metilpiperidina, 1-metilpiperazina, 1, 4-dioxano, morfolina, piridina, N-óxido de piridina, pirimidina, 2,…
ANALOGOS DE M-AMIDINO FENIL, COMO INHIBIDORES DEL FACTOR X A.
(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: FEVIG, JOHN, MATTHEW, QUAN, MIMI, LIFEN, CACCIOLA, JOSEPH, MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., STOUTEN, PETRUS, FREDERICUS, WILHELMUS.
LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE ANALOGOS DE M-AMIDINO FENIL DE FORMULA (I), DONDE D PUEDE SER AMIDINO Y E PUEDE SER FENILO, LOS CUALES SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR X A.
INHIBIDORES DE LA HIDROLASA LTA4.
(01/04/2003). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, CHANDRAKUMAR, NIZAL, SAMUEL, CHEN, BARBARA, BAOSHENG, DESAI, BIPINCHANDRA, NANUBHAI, DJURIC, STEVEN, WAKEFIELD, DOCTER, STEPHAN, HERMANN, GASIECKI, ALAN, FRANK, HAACK, RICHARD, ARTHUR, LIANG, CHI-DEAN, MIYASHIRO, JULIE, MARION, PENNING, THOMAS, DALE, RUSSELL, MARK, ANDREW, YU, STELLA, SIU-TZYY.
EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA AR1 EUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS EN DONDE AR1 Y AR2 CON UNIDADES DE ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Z ES UNA UNIDAD QUE CONTIENE NITROGENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE PUEDE SER UNA AMINA ACICLICA, CICLICA O BICICLICA O UNA UNIDAD HETEROAROMATICA QUE CONTIENE NITROGENO MONOCICLICO O BICICLICO; Q ES UN GRUPO DE ENLACE QUE PUEDE ENLAZAR DOS GRUPOS ARILO; R ES UNA UNIDAD DE ALQUILENO; Y ES UNA UNIDAD DE ENLACE CAPAZ DE ENLAZAR UN GRUPO ARILO A UNA UNIDAD DE ALQUILENO Y EN DONDE Z ESTA UNIDO A R A TRAVES DE UN ATOMO DE NITROGENO. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS MEDIADAS POR LA PRODUCCION DE LA LTB4, TAL COMO LA PSORIASIS, COLITIS ULCERATIVA, IBD Y ASMA.
DERIVADOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/03/2003) 1. Un compue sto de fórmula I **fórmula** en la que: A es un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre átomos de oxígeno, nitrógeno y azufre; B1, B2, B3 y B4 son independientemente CH o un átomo de nitrógeno, en la que el anillo formado a partir de B1, B2, B3 y B4 puede estar opcionalmente sustituido; con la condición de que por lo menos uno de los B1, B2, B3 y B4 sea nitrógeno; T1 es CH ó N; T2 es CH ó N; con la condición de que por lo menos uno de los T1 y T2 sea N; X1, es SO, SO2, C(R4)2 ó CO cuando T1 es CH o N; o además X1 es O ó S cuando T1 es CH; y en la que cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; L1 es alquileno C1-4 ó alquilencarbonilo…
DERIVADOS AZABICICLICOS DE LA CARBAMOILOXI-MULTILINA PARA EMPLEO ANTIBACTERIANO.
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: HUNT, ERIC SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, TAKLE, A. K., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, NAYLOR, A., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA Y A LAS SALES Y DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R 1 ES VINILO O ETILO; Y R 2 ES UN GRUPO R 3 , R 4 CH 2 - O R 5 R 6 C = CH -; DONDE CADA R 3 Y R 4 ES UN SISTEMA CICLICO AZABICICLICO, O R 5 Y R 6 JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN SISTEMA CICLICO AZABICICLICO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS.
DERIVADOS ESTER DE ACIDO TRANS-APOVINCAMINICO EN CALIDAD DE FARMACOS.
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: SZ NTAY, CSABA, MOLDVAI, ISTVAN, VEDRES, ANDRAS, INCZE, MARIA, KREIDL, JANOS, CZIBULA, LASZLO, FARKAS, JENO, DEUTSCHN, GERE, ANIKO, PELLIONISZN, LAPIS, ERZSEBET, SZEKERES, ANDRAS, Z JERN, SARKADI,, AUTH, FERENC, KISS, BELA, K RP TI, EGON, FARKAS, SANDOR.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS RACEMICOS Y DE CONFIGURACION TRANS, OPTICAMENTE ACTIVOS, DEL ESTER DE ACIDO APOVINCAMINICO, DE FORMULA (I), DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO (A), DONDE Z REPRESENTA ALQUILO C 1-4 , UN GRUPO ARILO, ARALQUILO, HETEROARILO O 14 - EBURNAMENINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y N ES UN ENTERO DE VALOR 2, 3 O 4, ASI COMO A LAS SALES TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO A UN METODO DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES Y, ADEMAS, A UN METODO DE TRATAMIENTO. DICHOS COMPUESTOS NUEVOS PRESENTAN EFECTOS ESPECIALMENTE ANTIOXIDANTES, ANTIISQUEMICOS, ASI COMO ANTIAMNESICOS, Y SON UTILES PARA INHIBIR LA PEROXIDACION DE LIPIDOS Y PARA LA PROTECCION FRENTE O EL TRATAMIENTO DE LA ISQUEMIA Y AMNESIA, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS ENFERMEDADES NEUROLOGICAS DEGENERATIVAS, P. EJ. LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
DERIVADOS AMIDA COMO LIGANDOS 5-HT 1A.
(01/03/2003). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: CLIFFE, IAN, ANTHONY, IFILL, ANDERSON DECOURTNEY.
SE PRESENTAN DERIVADOS DEL AMIDO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R{SUP, 1} ES UN RADICAL DE HETEROARIL MONO O BICICLICO, R{SUP, 2} ES CICLOALQUIL, R{SUP, 3}, R{SUP, 3'} Y R{SUP, 4} REPRESENTAN CADA UNA HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR, Y R{SUP, 5} ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A) O (B) O (C): R{SUP, 8}-CH{SUB, 2}-CH{SUB, 2} O (D) O (E): R{SUP, 9}OCH{SUB, 2}CHOHCH{SUB, 2}- O (F): R{SUP, 9}OCH{SUB, 2}CH{SUB, 2}-; TAMBIEN SE PRESENTAN SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE SON AGENTES DE UNION DEL 5HT{SUB, 1A} Y QUE PUEDEN UTILIZARSE, POR EJEMPLO, COMO ANSIOLITICOS.
DERIVADOS DE AZETIDINOCARBOXAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(16/02/2003). Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, MANSELL, HOWARD LANGHAM, CLIFFE, IAN, ANTHONY, MONCK, NATHANIEL, JULIUS, BODKIN, CORINNA DAGMAR, SHEPHERD, ROBIN, GERALD, BENTLEY, JON.
Un compuesto de fórmula en la que R1 es arilo sustituido con grupos sustituyentes seleccionados entre halo y haloalquilo; y R2 es hidrógeno o alquilo.
NUEVOS PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA.
(16/02/2003). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: BRIGHTWELL, CHRISTOPHER, IAN, WYETH LABORATORIES, SHEPHERD, ROBIN, GERALD, WYETH LABORATORIES.
COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA R 5 O-A-NR 4 -R SUP,2} (V), DONDE R{SUP,2} ES UN GRUPO HETEROARILICO ENLAZADO AL RESIDUO DE LA MOLECULA MEDIANTE UN ATOMO DE CARBONO ADYACENTE A UN ATOMO DE NITROGENO Y R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON ATOMOS DE HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN -SO- O -SO{SUB,2}- Y A ES ALQUILENO C{SUB,2}C{SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS DE ALQUILO BAJO SON NUEVOS INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA FARMACEUTICAMENTE UTIL COMO COMPUESTOS FINALES. LOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (V) DONDE R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON HIDROGENO PUEDEN SER PREPARADOS MEDIANTE UNA REDISPOSICION DE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA R{SUP,2}-O-ANH{SUB,2} (VI).
