CIP-2021 : A61K 31/395 : que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/395^[2] › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/395 · · que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ACIDOS BETA-TIOCARBOXILICOS SUSTITUIDOS.

(01/09/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R 1 Y R 3 PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS Y CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTA UN GRUPO - L 1 R SUP,5 , DONDE L 1 ES UN ENLACE DIRECTO, UNA CADENA DE ALQU ILENO C 1-6 LINEAL O RAMIFICADA, UNA CADENA DE ALQUILENO C 2-6 LINEAL O RAMIFICADA, UNA CADENA DE ALQUINILENO C SUB,2-6 LINEAL O RAMIFICADA, O UNA CADENA DE ALQUILENO C 16 , LINEAL O RAMIFICADA QUE CONTIENE UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE, UN ENLACE FENILENO, IMINO (- NH -) O ALQUILIMINO, O UN GRUPO SULFINILO O SULFONILO, EN DONDE CADA UNA DE LAS CADENAS DE ALQUILENO, ALQUENILENO Y ALQUINILENO PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDA, ESCOGIENDOSE LOS SUSTITUYENTES A PARTIR DE ALCOXI, ARILO, CARBOXI, CIANO, CICLOALQUILO, HALOGENO, HETEROARILO, HIDROXILO U OXO; Y R 5 REPRESENTA HIDROGENO,…

MEDICINA CURATIVA PARA LA ENFERMEDAD CAUSADA POR INFECCION DE HELICOBACTER.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: SAKA, YASUHIRO, YAMASHITA, KATSUJI, YAMANE, TAKEHIKO, SAKASHITA, SHINICHI, HOSOE, KAZUNORI, FUJII, KENJI.

MEDICINA CURATIVA PARA UNA ENFERMEDAD DIGESTIVA CAUSADA POR LA INFECCION POR HELICOBACTER, CONSTITUIDA POR UN DERIVADO DE LA RIFAMICINA QUE RESPONDE A LA FORMULA (I), O UNA SAL DE ESTE FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE.

ACILGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.

(16/07/2005) Un compuesto que tiene la estructura en la que X es C-R5, en la que R5 es H, halo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquilo, arilo o heteroarilo H2 y n es 0, 1, 2 ó 3) o ; tetrazolilo, imidazol, oxazol, o triazol; -PO(R13)(R14), (donde R13 y R14 son independientemente alquilo; arilo, alcoxi, ariloxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , cicloheteroalcoxi o cicloheteroalquilalcoxi); R6, R7, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o cicloheteroalquilo; y R1 se puede sustituir con los siguientes sustituyentes: R2, R3 y R4 son idénticos o diferentes y son independientemente cualquiera de los grupos expuestos para R1 y pueden opcionalmente estar…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE GUANIDINILO UTILES COMO AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: CUPPS, THOMAS, LEE, BOGDAN, SOPHIE, EVA, HENRY, RAYMOND, TODD, SHELDON, RUSSELL, JAMES, SEIBEL, WILLIAM, LEE, ARES, JEFFREY, JOSEPH.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I), SEGUN SE DESCRIBE EN LAS REIVINDICACIONES; ASI COMO A SUS ENANTIOMEROS, ISOMEROS OPTICOS, ESTEREOISOMEROS, DIAESTEREOMEROS, TAUTOMEROS, SALES DE ADICION, AMIDAS BIOHIDROLIZABLES Y ESTERES, ASI COMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS NUEVOS COMPUESTOS. LA INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE AL USO DE TALES COMPUESTOS PARA PREVENIR O TRATAR LOS TRASTORNOS MODULADOS POR LOS ADRENOCEPTORES ALFA - 2.

DIPEPTIDOS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CARPINO, PHILIP, A., JARDINE, PAUL, A., DASILVA, LEFKER, BRUCE, A., RAGAN, JOHN, A.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON MIMETICOS DEL PEPTIDO LIBERADOR DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA OSTEOPOROSIS.

DIAMINAS ANTITROMBOTICAS.

(16/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, TAKEUCHI, KUMIKO, ZHANG, MINSHENG, BASTIAN, JOLIE, A., CHIRGADZE, NICKOLAY, Y., DENNEY, MICHAEL, L., FOGLESONG, ROBERT, J., HARPER, RICHARD, W., JOHNSON, MARY, G., KLIMKOWSKI, VALENTINE, J., KOHN, TODD, J., LYNCH, MICHAEL, P., MCCOWAN, JEFFERSON, R., PALKOWITZ, ALAN, D., RICHETT, MICHAEL, E., SALL, DANIEL, J., SMITH, GERALD, F., TINSLEY, JENNIFER, M.

ESTA SOLICITUD SE REFIERE AL USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES PARA TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS DE DIAMINAS DE FORMULA (I) TAL COMO SE DEFINE AQUI. PROPORCIONA ADEMAS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCESOS E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

NAFTALENO-UREAS COMO POTENCIADORES DE LA CAPTACION DE GLUCOSA.

(16/06/2005) Compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** caracterizado porque R1 y R2 son sustituyentes de los anillos A y son, independientemente, -SO2NR72, -C(O)NR72, -NR7SO2R7, -NR7C (O)R7, -SO2OR7, -C(O)OR7, -OSO2R7 o -OC(O)R7; R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno o un alquilo C1-C6, o R3 y R4 juntos son -(CH2)2-, (-(CH2)3- o (-(CH2)4-;R5 y R6 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C20, alquilo C1-C20 sustituido, ciano, halógeno, nitro, -SR8, -C(O)R8, -SO2OR8, -OSO2R8, -SO2NR82, -NR8SO2R8, -OC(O)R8, -C(O) OR8, -C(O)NR82, -NR8C(O)R8, -OR8 o -NR82; cada R7 y R8 es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-20, alquilo C1-C20 sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo C1-C6, arilalquilo C1-C6 sustituido, heteroarilalquilo C1-C6, heteroarilalquilo C1-C6 sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido,…

COMBINACION DE UN AGENTE BLOQUEANTE DEL METABOLISMO DEL ACIDO RETINOICO Y UN TOCOFEROL.

(16/05/2005). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DE PORRE, PETER, MARIE-ZOE, ROBERT, BRUYNSEELS, JAN, PAUL, JOZEF, MICHEL, WOUTERS, WALTER, BOUDEWIJN, LEOPOLD.

Uso de un tocoferol o un profármaco del mismo para la fabricación de un medicamento para evitar, aliviar, suprimir o contrarrestar los efectos secundarios adversos del tratamiento de la psoriasis con un agente bloqueante del metabolismo del ácido retinoico.

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, PALLADINO, MASSIMILIANO, CORIGLI, RICCARDO, JABES, DANIELA, PERRONE, ETTORE, ABRATE, FRANCESCA, BISSOLINO, PIERLUIGI, LOMBROSO, MARINA.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE W ES - NHOH O - OH, R 1 ESTA LIBRE O PROTEGIDO PO HID ROXIMETILO O MERCAPTOMETILO O DERIVADOS DE LOS MISMOS; R 2 ES HIDROXILO PROTEGIDO O LIBRE; R 3 Y R 4 SON UN GRUPO ORGANICO; R 5 ES HIDROGENO O METILO; O R 4 Y R S UB,5 , JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, CONSTITUYEN UN GRUPO AZAHETEROCICLILO. SE INCLUYEN ASIMISMO LOS SOLVATOS, HIDRATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN INHIBIR LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA LIBERACION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF). SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHO COMPUESTOS, INTERMEDIARIOS IMPLICADOS EN DICHOS PROCESOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO.

NUEVAS CRIPTOFICINAS DE SINTESIS.

(01/05/2005). Solicitante/s: UNIVERSITY OF HAWAII WAYNE STATE UNIVERSITY. Inventor/es: MOORE, RICHARD, E., CORBETT, THOMAS, H., TIUS, MARCUS, A., BARROW, RUSSELL, A., LIANG, JIAN, VALERIOTE, FREDERICK, A., HEMSCHEIDT, THOMAS, K.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA, JUNTO CON PROCEDIMIENTOS PARA PRODUCIR CRIPTOFICINAS MEDIANTE SINTESIS TOTAL, Y PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE ESTAS CRIPTOFICINAS EN PRODUCTOS FARMACEUTICOS PARA INHIBIR LA PROLIFERACION DE CELULAS DE MAMIFERO Y PARA TRATAR LA NEOPLASIA.

1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, WEIKERT, ROBERT, JAMES, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.

Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR, -SR, -NRR, -SOR, -SO2R, - COOR, -OCOR, -OCONRR, -OSO2R, -OSO2NRR, -NRSO2R, - NRCOR, -SO2NRR, -SO2(CH2)1-3CONRR, -CONRR, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R y R con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R y R junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.

DERIVADOS DE AMINA CICLICA.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY LIMITED UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: ASAI, FUMITOSHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, SUGIDACHI, ATSUHIRO, SANKYO COMPANY, LIMITED, IKEDA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, KOIKE, HIROYUKI, SANKYO COMPANY, LIMITED, INOUE, TERUHIKO, UBE INDUSTRIES, LTD., TAKATA, KATSUNORI, UBE INDUSTRIES, LTD., IWAMURA, RYO, UBE INDUSTRIES, LTD., KITA, JUN-ICHIRO, UBE INDUSTRIES, LTD., YONEDA, KENJI, UBE INDUSTRIES, LTD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN EXCELENTE EFECTO INHIBITORIO DE LA AGREGACION PLAQUETARIA Y SON UTILES COMO MEDIO PREVENTIVO O REMEDIO PARA PROCESOS DE EMBOLIA, TROMBOSIS O ATEROESCLEROSIS, DONDE R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN ACILO (C 1 -C 8 ) O UN BENZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALCOXICARBONILO (C SUB,1 -C 4 ) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R 3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO CICLICO SATURADO DE TRES A SIETE MIEMBROS, SUSTITUIDO, OPCIONALMENTE FUSIONADO.

COMPUESTOS DE AZEPINOINDOL TETRACICLICOS COMO LIGANDOS DE RECEPTOR DE 5-HT.

(01/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que cada R1 es independientemente hidroxi, nitro, halo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcanoílo C1-7, alcoxi C1-7- carbonilo, alcanoil C1-7-oxi, arilo, heteroarilo, - S(O)mNRaRb, NRcRd, -S(O)mRe o C(=O)NRaRb, estando opcionalmente parcialmente insaturado cualquier alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcanoílo C1-7, alcoxi C1-7- carbonilo o alcanoil C1-7-oxi de R1, y estando opcionalmente sustituido con arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, hidroxi, nitro, halo, ciano, alcoxi C1-7, alcanoílo C1-7, alcoxi C1-7- carbonilo, alcanoil C1-7-oxi, -S(O)mRe, -S(O)mNRaRb, NRcRd o (C=O)NRaRb; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcanoílo C1-7, arilcarbonilo, arilo, arilalquilo…

DERIVDOS DE DIAZOCINA Y SU USO COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA TRIPTASA.

(16/03/2005) Un compuesto de la fórmula I en la que K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B1 y B2 son idénticos o diferentes y son alquileno de 1-4 C, B3 y B4 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno de 1-2 C, B5 y B6 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno de 1-2 C, X1 y X2 son idénticos o diferentes y son amino, aminocarbonilo, amidino o guanidino, Z1 y Z2 son idénticos o diferentes y son 5, 2-piridinileno, 6-metil-5, 2-piridinileno, 4, 1-piperidinileno, 3, 6-indazolileno, 3, 6-indolileno, 1, 3- fenileno, 1, 4-fenileno, 1, 3-ciclohexileno o 1, 4-ciclohexileno, R1 y R2 son idénticos o diferentes y son C(O)OR3 ó C(O)N(R4)R5, R3 es hidrógeno, alquilo de 1-4 C, cicloalquilo de 3-7 C, cicloalquil de 3-7 C-metilo o bencilo, R4 y R5 independientemente uno de otro, son hidrógeno, alquilo de 1-4 C, cicloalquilo…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.

(16/03/2005) Los compuestos de fórmula **(Fórmula)** en donde Ar1 es piridilo o fenilo, sustituido por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alcoxilo inferior-alcoxilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z1 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; R1 es hidrógeno, hidroxilo o un grupo oxo; es piridilo o fenilo, sustituido opcionalmente por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alquilo inferior-alquilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z2 es un anillo de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; y Q es -S-,…

AMIDAS AROMATICAS.

(16/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada…

NUEVAS AZETIDINONAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS.

(01/03/2005). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SAHOO, SOUMYA, P., FINKE, PAUL, E., MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., SHAH, SHRENIK, K., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., DOHERTY, JAMES B., DORN, CONRAD P., LANZA, THOMAS J., HALE, JEFFREY J..

ACETIDINONAS SUSTITUIDAS DE LA FORMULA GENERAL (I) QUE HAN SIDO DESCUBIERTAS POR SER POTENTES INHIBIDORES DE ELASTASA Y POR CONSIGUIENTE UTILES COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS, DONDE R4 ES (A), (B) DONDE RX ES CARBOXI, C1-6 ALQUILO, BENCILOXICARBONILALQUILO C1-C3, O T-BUTONXICARBONILALQUILO C1-C3, DONDE Q ES UN ENLACE COVALENTE O Y ES UN ENALCE COVALENTE.

DERIVADOS HALOGENADOS ANTIMITOTICOS DE LOS ALCANOIDES DE VINCA.

(01/02/2005). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: DUFLOS, ALAIN, FAHY, JACQUES, THILLAYE DU BOULAY, VALERIE, BARRET, JEAN-MARC, HILL, BRIDGET.

La invención se refiere a nuevos derivados halogenados de la familia de vinblastina y vinorelbina, correspondientes a la fórmula general (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables. La invención también se refiere a la aplicación de estos compuestos en terapia y sus procedimientos de preparación. La invención se refiere también a los nuevos procedimientos para la preparación de vinfluonina o 20',20'-difluoro-3', 4'-dihidrovinorelbina , de la fórmula (a).

PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES PARA AUMENTAR LA CIFRA DE LEUCOCITOS.

(01/02/2005) El uso de un compuesto de la fórmula Z -ligador - Z' o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que Z es una poliamina cíclica que contiene 9-32 miembros de anillos, 3-8 de los cuales son átomos de nitrógeno, estando separados dichos átomos de nitrógeno uno de otro por al menos 2 átomos de carbono, y en la que dicho heterociclo puede contener opcionalmente heteroátomos adicionales además de nitrógeno y/o puede estar condensado con un sistema de anillos adicional; Z es como se ha definido Z anteriormente o, como alternativa, es de la fórmula -N (R) (CR2)n-X en la que cada R es, de forma independiente, H o alquilo cíclico (C1-6) lineal o ramificado, n es 1 ó 2 y X es un anillo…

COMPUESTOS DE SULFONILBENCENO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.

(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ANDO, KAZUO, PFIZER PHARM. INC. CNTR. RES. NAGOYA, KATO, TOMOKI, PFIZER PHARM. INC. CNTR. RES. NAGOY, KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., NONOMURA, TOMOMI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC.

Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es tienilo, oxazolilo, furilo, pirrolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, oxolinilo, tiolinilo, pirazolinilo, imidazolinilo, pirrolinilo o furanona, donde el 4-(sulfonil)fenilo y el fenilo 4-sustituido presentes en la fórmula (I) están unidos a átomos de anillo del Anillo A adyacentes entre sí; R1 es arilo o heteroarilo, estando el arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alcoxi C1-4, alquil(C1- 4)carbonilo, hidroxi, nitro, ciano y amino, con la condición de que cuando A es pirazol, R1 es heteroarilo; R2 es alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4 o amino.

NUEVAS AMIDAS SUBSTITUIDAS, SU OBTENCION Y APLICACION.

(01/12/2004) Amidas de la **fórmula** y sus formas tautómeras e isómeras, posibles formas enantiómeras y diastereómeras, así como sales compatibles fisiológicamente posibles, en la cual tienen las variables el siguiente significado: A -(CH2)p-R1, pudiendo ser R1 pirrolidina, morfolina, hexahidroacepina, piperidina, -NR5R6 y pudiendo substituirse las aminas cíclicas todavía con uno o dos restos R15 y R15 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono y uno de oxígeno y fenilo, y R5, R6 y R7 significan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, ciclopentilo, CH2Ph, Ph, CH2CH2Ph, pudiendo substituirse los anillos de fenilo todavía con R6 y p puede significar 1 y 2, y…

DERIVADOS DE CARBOXAMIDAS HETEROAROMATICAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IKK-2.

(16/11/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que: A representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; R1 representa un grupo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 7 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; estando dicho fenilo o dicho anillo heteroaromático opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, -NR3R4, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -S(O)mR10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R10, alquilo C1-C6, trifluorometilo, -(CH2)nR11, -O(CH2)nR11 o -OR12; R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano,…

PIRIDOPIRIMIDONAS, QUINOLINAS Y N-HETEROCICLOS CONDENSADOS QUE SON ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SATOH, SHIGEKI, SAWADA, YUKI, INOUE, TAKAYUKI, TANAKA, HIROKAZU.

LA INVENCION SE REFIERE A PIRIDOPIRIMIDONAS, QUINOLINAS Y COMPUESTOS FUNDIDOS DE N-HETEROCICLO DE FORMULA (I) EN LA QUE Z ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A) O (B) EN LA QUE X {SUP,1} ES N O C-R {SUP,1},X {SUP,2} ES N O C-R {SUP,9},X {SUP,3} ES N O C-R {SUP,2},R {SUP} ES ALQUILO INFERIOR, R {SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ETC, R {SUP,9} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR R {SUP,3} ES HALOGENO, ETC, R {SUP,4} ES HALOGENO, ETC, R {SUP,5} ES UN GRUPO DE FORMULA (C), ETC; A ES UN ALQUILENO INFERIOR, Y ES O, ETC, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LAS CONTIENE Y A METODOS PARA USARLAS TERAPEUTICAMENTE EN LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE BRADIQUININA O SUS ANALOGOS LIGADOS A ENFERMEDADES EN SERES HUMANOS O ANIMALES.

USO DE UN NITROXIDO O DE UN PROFARMACO DEL MISMO EN EL TRATAMIENTO PROFILACTICO Y TERAPEUTICO DEL CANCER.

(16/10/2004). Solicitante/s: THE UNITED STATES GOVERNMENT AS REPRESENTED BY THE DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES. Inventor/es: MITCHELL, JAMES, B., RUSSO, ANGELO, DELUCA, ANNE, MARIE, CHERUKURI, MURALI, KRISHNA.

La presente invención se refiere a un procedimiento para la prevención y el tratamiento terapéutico del cáncer. El procedimiento consiste en administrar a un animal, preferentemente un mamífero, más preferentemente un humano, en riesgo de desarrollar un cáncer o que tiene un cáncer un óxido de nitrógeno o un promedicamento de éste, conde el óxido de nitrógeno o su promedicamento es preferentemente alicíclico o heterocílico y más preferentemente es un compuesto de Fórmula (I) o Fórmula (II): en una cantidad suficiente para prevenir o tratar dicho cáncer, donde dicho cáncer es susceptible de prevención o tratamiento por óxido de nitrógeno o su promedicamento. La invención se refiere también a una composición para su utilización en el procedimiento.

NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA MULTIFARMACO MEJORADA.

(16/10/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ZELLE, ROBERT, E., HARDING, MATTHEW, W.

LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON COMPUESTOS QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS A LOS AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTA INVENCION TAMBIEN TRATA DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS CON RESISTENCIA A DIFERENTES FARMACOS, PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE RESISTENCIA A DIFERENTES FARMACOS Y PARA UTILIZARLOS EN TERAPIAS CONTRA EL CANCER EN CASO DE RESISTENCIA A DIFERENTES FARMACOS.

LIGANDOS RECEPTORES DE HISTAMINA H3.

(16/08/2004) Un compuesto de la fórmula en la que A es (CH2)m, donde m es de 1 a 3; B es (CH2)n, donde n es de 1 a 3; X es de 0 a 2; R1 es hidrocarbilo (C1 a C10), en el que se pueden reemplazar hasta dos átomos de carbono por O, S o N, y hasta dos átomos de hidrógeno se pueden reemplazar por halógeno; R2 es H o hidrocarbilo (C1 a C15), en el que se pueden reemplazar hasta tres átomos de carbono por O, S o N, y hasta tres átomos de hidrógeno se pueden reemplazar por halógeno; R3 no está presente cuando -Y-Z-R2 está unido a W, o es H o hidrocarbilo (C1 a C7) cuando -Y-Z-R2 no está unido a W; W es nitrógeno; X es -CH2-, O-o NR4, siendo R4 ` H o alquilo (C1 a C3); Y reemplaza un átomo de hidrógeno en cualquiera de entre A, B, W y X,…

NUEVAS CIANOAZIRIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE ARIZONA BOARD OF REGENTS, ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA. Inventor/es: REMERS, WILLIAM, A., HERSH, EVAN, M., DORR, ROBERT, T., IYENGAR, BHASHYAM.

Un compuesto de fórmula en la que X es CN; R4 es hidrógeno o alquilo inferior de 1-4 carbonos; y y R5 es un alquilo de 1-8 carbonos, cicloalquilo inferior de 4-7 carbonos, alquenilo de 1-6 carbonos, arilo de 4-1 carbonos, arilo sustituido de 4-12 carbonos; grupo heterocíclico de 4-16 miembros, con la condición de que, cuando R4 es hidrógeno, R5 no es CH3, C6H5 o p-nitrofenilo.

TRATAMIENTO DEL CANCER DE PROSTATA METASTASICO QUE NO RESPONDE A HORMONAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MANITOBA MANITOBA CANCER TREATMENT AND RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: BRANDES, LORNE J.

EL CANCER DE PROSTATA, PARTICULARMENTE EL CANCER DE PROSTATA METASTATICO QUE NO RESPONDE A LAS HORMONAS, SE TRATA MEDIANTE CICLOFOSFAMIDA U OTRO AGENTE NORMALMENTE SUBSTANCIALMENTE INACTIVO. LA POTENCIACION DE LA ACTIVIDAD ANTICANCEROSA Y LA MEJORA DE LA TOXICIDAD ASOCIADA CON LA CICLOFOSFAMIDA SE CONSIGUE MEDIANTE LA INFUSION INTRAVENOSA INICIAL DE DPPE A LO LARGO DE APROXIMADAMENTE UN PERIODO DE UNA HORA ANTES DEL TRATAMIENTO CON CICLOFOSFAMIDA.

PROMEDICAMENTOS A BASE DE POLIMERO CON ELEVADO PESO MOLECULAR.

(01/07/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES DE FORMULA (I), DONDE D ES UN RESIDUO DE UNA FRACCION BIOLOGICAMENTE ACTIVA; X ES UN GRUPO CAPTADOR DE ELECTRONES; Y E Y' SON INDEPENDIENTEMENTE O O S; (N) ES CERO O UN ENTERO POSITIVO, PREFERIBLEMENTE ENTRE APROX. 1 Y 12; R 1 Y R 2 SE SELECC IONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILOS C 1-6 , ARILOS, ARILOS SUSTITUIDOS, ARALQUILOS, HETE ROALQUILOS, HETEROALQUILOS SUSTITUIDOS Y ALQUILOS C 1-6 SUSTITUIDOS; R 3 ES UN POLIMERO PRACTICAMENTE NO ANTIGENIC O, ALQUILO O ALQUILO SUSTITUIDO C 1-12 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO SUSTITUIDO C 5-8 , CARBOXIA LQUILO, CARBOALCOXI ALQUILO,…

1-AZA-2-ALQUIL-6-ARIL-CICLOALCANOS UTILES PARA MEJORAR LA MEMORIA.

(01/07/2004) Compuestos de fórmula (I): en la cual: - n representa 0 ó 1, - R1 representa un átomo de hidrógeno, - R2 representa un grupo alquilo-(C1-C6) lineal o ramificado, - X repressenta un átomo de oxígeno o un grupo OR3, donde R3 representa un átomo de hidrógeno, - = representa un enlace simple o doble, entendiéndose que la valencia de los átomos se respeta, - Ar representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo, sus isómeros así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable, con la condición de que los compuestos de fórmula (I) sean diferentes: - de la 6-metil-2-fenil-2, 3-dihidro-4-piridinona , - de la 2-metil-6-fenil-4-piperidinona , - de las N-bencil-2-(R2)-6-fenil-4-piperidinonas en las cuales R2 representa el grupo metilo, etilo, propilo o isopropilo, -…

DERIVADOS DIAZABICICLICOS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE LA ACETILCOLINA.

(01/07/2004) La presente invención describe compuestos diazabicíclicos N-sustituidos, un método para controlar selectivamente la liberación de neurotransmisor en mamíferos con la utilización de dichos compuestos, y composiciones farmacéuticas que incluyen dichos compuestos. Más en particular, la presente invención se refiere a compuestos de fórmula I y sus sales farmacéuticamente aceptables en las que Z es CH2; L1 se selecciona del grupo que consiste en una unión covalente y (CH2)n; n es 1-5; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, aminoalquilo, aminocarbonilalquilo , benciloxicarbonilo, cianoalquilo, dihidro-3-piridinilcarbonilo , hidroxi, hidroxialquilo, fenoxicarbonilo;…

DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON GRUPOS 4-PIRIDILO Y 2,4-PIRIMIDINILO Y SU USO EN FARMACIA.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, TOLLMANN, KAROLA, STRIEGEL, HANS-GUNTER, TRIES, SUSANNE.

Un derivado de pirrol sustituido con 4-piridilo o 2, 4-pirimidinilo, y su uso en farmacia, de Fórmula en la cual - uno de los radicales R1, R2 y R3 es 4-piridilo, 2, 4-pirimidilo o 3-amino-2, 4-pirimidilo, el cual está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, - el segundo de los radicales R1, R2 y R3 es fenilo o tienilo, el cual opcionalmente está sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, y el tercero de los radicales R1, R2 y R3 es H, CO2H, CO2-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, CH2OH o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, - R4 y R5 independientemente entre sí son H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; - X es CH2, S u O, y - n es 1 ó 2, y los isómeros ópticos, sales fisiológicamente tolerables y ésteres fácilmente hidrolizables fisiológicamente de los mismos.

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