CIP-2021 : C07D 309/32 : que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 309/00C07D 309/32[1] › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 301/00 hasta C07D 329/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de oxígeno, con o sin azufre, selenio o teluro, como heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos.

C07D 309/32 · que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos herbicidas de tipo propinil-fenilo.

(13/05/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, etilo, n-propilo, n-butilo, ciclopropilo o etinilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, etilo, n-propilo, ciclopropilo, vinilo, etinilo, metoxi, etoxi y fluorometoxi; con la condición de que cuando R1 es etilo, n-propilo, n-butilo, ciclopropilo o etinilo, entonces R2 es hidrógeno, etilo, n propilo, ciclopropilo, vinilo o etinilo; y R3 y R6, independientemente uno de otro, son hidrógeno o alquilo C1-C2; y R4 y R5 y R6 tomados juntos son -(CH2)n4- donde n4 es 2 o 3; y Y es CH2; y donde: G es hidrógeno; un…

Conjugados fármaco-anticuerpo.

(16/10/2019) Conjugado de fármaco que comprende un resto de fármaco unido covalentemente al resto del conjugado de fármaco, teniendo el compuesto la fórmula [D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab, en la que D es un resto de fármaco seleccionado de las fórmulas (Ia) y (Ib), o una sal farmacéuticamente aceptable, un éster, un solvato, un tautómero o un estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en las que las líneas onduladas de (Ia) y (Ib) indican el punto de unión covalente a (X)b si es que lo hay, o a (AA)w si es que lo hay, o al grupo de unión L; A se selecciona de **(Ver fórmula)** en las que las líneas onduladas del resto A indican el punto de unión covalente al resto del resto de fármaco; cada uno de R1,…

Procedimiento para la obtención de secoiridoides dialdehídicos.

(07/12/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SEVILLA. Inventor/es: FERNÁNDEZ-BOLAÑOS GUZMÁN,Jose Maria, MAYA CASTILLA,Inés, GONZÁLEZ BENJUMEA,Alejandro.

Procedimiento para la obtención de secoiridoides dialdehídicos. Esta invención se refiere un procedimiento para la obtención de secoiridoides dialdehídicos, tales como la oleaceína y oleocantal mediante el uso de DMSO. Este procedimiento permite doblar el rendimiento de la reacción de Krapcho con la que se obtiene oleaceína a partir de oleuropeína, presente en la hoja de olivo. La oleaceína, un secoiridoide dialdehidico presente en el aceite de oliva virgen y virgen extra posee muy interesantes propiedades biológicas como antiinflamatorio y antiasmático. Se utiliza por primera vez la reacción de Krapcho a la conversión de los aglicones monoaldehídicos de oleuropeína y ligstrósido, presentes en extractos fenólicos del AOVE, en los correspondientes derivados dialdehídicos oleocantal y oleaceína, con lo que se consigue un método muy eficaz de enriquecer los extractos fenólicos en los secoiridoide dialdehídicos, de alto valor añadido.

PDF original: ES-2693177_A2.pdf

PDF original: ES-2693177_R1.pdf

Procedimiento para la obtención de secoiridoides dialdehídicos.

(20/11/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SEVILLA. Inventor/es: FERNÁNDEZ-BOLAÑOS GUZMÁN,Jose Maria, MAYA CASTILLA,Inés, GONZÁLEZ BENJUMEA,Alejandro.

Procedimiento para la obtención de secoiridoides dialdehídicos. Esta invención se refiere un procedimiento para la obtención de secoiridoides dialdehídicos, tales como la oleaceína y oleocantal mediante el uso de DMSO. Este procedimiento permite doblar el rendimiento de la reacción de Krapcho con la que se obtiene oleaceína a partir de oleuropeína, presente en la hoja de olivo. La oleaceína, un secoiridoide dialdehídico presente en el aceite de oliva virgen y virgen extra posee muy interesantes propiedades biológicas como antiinflamatorio y antiasmático. Se utiliza por primera vez la reacción de Krapcho a la conversión de los aglicones monoaldehídicos de oleuropeína y ligstrósido, presentes en extractos fenólicos del AOVE, en los correspondientes derivados dialdehídicos oleocantal y oleaceína, con lo que se consigue un método muy eficaz de enriquecer los extractos fenólicos en los secoiridoide dialdehídicos, de alto valor añadido.

PDF original: ES-2690412_R1.pdf

PDF original: ES-2690412_A2.pdf

USO DEL DMSO PARA LA SÍNTESIS DE OLEACEÍNA Y OLEOCANTAL.

(13/09/2018) Esta invención permite doblar ei rendimiento de la reacción de Krapcho con ia que se obtiene oiaceína a partir de oieuropeína, presente en ¡a hoja de olivo. La oieceina. un secoindoide diaidehidico presente en el aceite de oiiva virgen virgen y virgen extra, posee muy interesantes propiedades biológicas como antiinflamatorio y antiasmático. Se ha extendido por primera vez ia reacción de Krapcho a Sa conversión de ¡os agíicones rnonoaldehídícos de la oieuropeína y del iigstrósido, presentes en extractos fenolicos de! AOVE, en los correspondientes derivados diaidehídiccs oleocantal y oieaceina, con lo que se consigue un método muy eficaz de enriquecer ios extractes fenolicos en las secoindoide diaidehídiccs, de aíte valor añadido. También se describe un nuevo procedimiento para estabilizar y aumentar…

Compuestos de diona cíclicos (alquil-fenil)-sustituidos activos como herbicidas y derivados de los mismos.

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en donde: X es metilo o cloro; R1 es flúor o bromo; R2 es etinilo, alcoxiC1-C3-, haloalcoxiC1-C3- o alcoxiC1-C3-alcoxiC1-C3-; y Q es un grupo de fórmula Q2: **Fórmula** en donde en Q2: 33 y R36, independientemente entre sí, son hidrógeno, alquiloC1-C5, alqueniloC2-C4, alquiniloC2-C4, fluoroalquiloC1- C2, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3, alquilC1-C3tioalquiloC1-C3, alquilC1-C3sulfinilalquiloC1-C3, alquilC1-C3sulfonilalquiloC1-C3, cicloalquiloC3-C4, o un heterociclilo monocíclico de 4, 5 o 6 miembros insustituido que tiene un heteroátomo del anillo que se selecciona independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, estando dicho heterociclilo unido a un átomo de carbono del anillo dentro del heterociclilo; siempre que no más de uno de R33 y R36 sea alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo,…

Compuestos de imino como agentes de protección contra las radiaciones ultravioleta.

(11/04/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula IE: **Fórmula** en donde, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; un grupo sulfo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; hidroxi; o un grupo fenilo; R5 es alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; un grupo sulfo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; hidroxi; o un grupo fenilo; R6 es hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; hidroxi; un grupo sulfo; un grupo halo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; un grupo fenilo; un grupo amino; una cadena alquílica de…

Compuestos de diona cíclica activos como herbicidas, o derivados de los mismos, sustituidos por un fenilo que tiene un sustituyente que contiene alquinilo.

(17/01/2018) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** , en donde: X es metilo o cloro; R1 es metilo o cloro; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, alcoxiC1-C3, fluoroalcoxiC1-C2, alcoxiC1-C2-alcoxiC1-C3- o fluoroalcoxiC1-alcoxiC1-C3-; y R3, R4, R5 y R6, independientemente entre sí, son hidrógeno, alquiloC1-C5, alqueniloC2-C4, alquiniloC2-C4, fluoroalquiloC1-C2, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3, alquilC1-C3tioalquiloC1-C3, alquilC1-C3sulfinilalquiloC1-C3, alquilC1-1C3sulfonilalquiloC1-C3; cicloalquiloC3-C4; o un heterociclilo insustituido de 4, 5 o 6 miembros monocíclico que tiene un heteroátomo…

Compuestos de dihidropirona y herbicidas que los comprenden.

(04/01/2017) Un compuesto de dihidropirona de fórmula (I): **Fórmula** [en donde m es 1, 2 o 3; n es un número entero de cualquiera de 1 a 5; X representa O, S, S(O) o S(O)2; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo; R2 y R3 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo halocicloalquilo C3-C8, alternativamente R2 y R3 se conectan entre sí para representar una cadena de alquileno C2-C5, o R2 y R3 se combinan entre sí para representar un grupo alquilideno C1-C3 que tiene opcionalmente uno o más átomos de halógeno (con la condición de que cuando m es 2 o 3, dos o tres R2 pueden ser iguales o diferentes entre sí y dos o tres R3 pueden ser iguales o diferentes entre sí); cuando X representa…

Colorantes de xanteno.

(12/10/2016) Un colorante de xanteno que tiene la fórmula: en el cual R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente de alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, halógeno, H, NO2, CN, NR15R16 y Z2R16; R3 es NR15R16; en donde Z2 es O o S; cada R15 es un miembro seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, y heteroalquilo sustituido o no sustituido cada R16 es un miembro seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, C(Z3)R17, y R15 y R16, junto con el nitrógeno al que están unidos, también pueden ser un grupo reactivo que contiene nitrógeno, en donde dicho…

Herbicidas.

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que A es piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, cinolinilo, quinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo o benzotriacinilo, en cada caso sustituido con halógeno, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, nitro o ciano; R1 es metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo, vinilo, propenilo, etinilo, propinilo, halógeno, metoxi, etoxi, halometoxi o haloetoxi; R2 y R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo,…

Proceso para producir derivados de pirona y de piridona.

(18/05/2016) Un método de producción de un compuesto mostrado por la fórmula (X4) o una sal del mismo, que comprende las etapas de: hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (X2):**Fórmula** (en la que R1d es hidrógeno, halógeno, alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclil alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyente E, o -OSi(R1e)3, los R1e son cada uno independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyente E, R2d…

Compuestos antitumorales.

(20/04/2016) Un compuesto de formula general I**Fórmula** en la que Y se selecciona de -CHRay-, -CHRay-CHRby-, -CRay≥CRby-, -C≡C-, -CHRay-CHRby-CHRcy-, -CHRay- CRby≥CRcy- y -CHRay-C≡C-; cada Ray, Rby y Rcy se selecciona independientemente de hidrogeno, alquilo C1-C12 sustituido o insustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o insustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o insustituido; cada R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo C1-C12 sustituido o insustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o insustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o insustituido; R6 se selecciona de NR8R9 y OR10; A es**Fórmula** W se selecciona de O y NR7; R7 se selecciona de hidrogeno, CORa, COORa, alquilo C1-C12 sustituido…

Compuestos de diona cíclicos (alquil-fenil)-sustituidos activos como herbicidas y derivados de los mismos.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: X es metilo o cloro; R1 es flúor o bromo; R2 es etinilo, alcoxiC1-C3-, haloalcoxiC1-C3- o alcoxiC1-C3-alcoxiC1-C3-; y Q es un grupo de fórmula Q1 o Q2:**Fórmula** en la que: R3, R4 y R5, independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, fluoroalquilo C1-C2 o alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, R6AA-C≡C-CH2-, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C3- alquilo C1-C3, alquiltio C1-C3-alquilo C1-C3, alquil C1-C3-sulfinilalquilo C1-C3, alquil C1-C3-sulfonilalquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C4, o un heterociclilo monocíclico de 4, 5 o 6 miembros sin sustituir que tiene un heteroátomo de anillo independientemente seleccionado de oxígeno,…

Antagonistas de CCR2 de sales cuaternarias.

(09/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** y formas farmacéuticamente aceptables de la misma en el que A es carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; X es un enlace o -CH≥CH-; R1 se selecciona de . arilo opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno; o . cicloalquilo C5-C15 opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, arilo, arilo halógeno-sustituido, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; Y es un enlace o -CH2-; X2 es -(CH2)m- en donde m es 1 ó 2; …

Derivado de 1-heterodieno y agente de represión de organismos dañinos.

(29/10/2014) Un derivado de 1-heterodieno representado por la fórmula o su sal: en la fórmula , Q1 representa un grupo arilo C6-10 opcionalmente sustituido, un grupo bencilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, en donde cuando Q1 está sustituido, el sustituyente es al menos uno seleccionado del grupo que consiste en grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3- 6 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquenilo C4-8 opcionalmente sustituido, un grupo arilo C6-10 opcionalmente…

Procedimiento para la producción de 5-cloro-2,4-dihidroxipiridina.

(07/03/2012) Un procedimiento para la producción de una 5-cloro-2, 4-dihidroxipiridina representada por la fórmula : caracterizado por que el procedimiento comprende la reacción de un derivado 5-cloro-1, 3-dioxin-4-ona representado por la fórmula : (donde R3 y R4 tienen los mismos significados como se ha definido anteriormente), tratando el derivado pirona con un ácido, y posteriormente, haciendo reaccionar el producto con amoníaco.

COMPUESTOS ANTITUMORALES DE DIHIDROPIRAN-2-ONA.

(11/01/2012) Un compuesto de fórmula general I en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, ORa, OCORa, OCOORa, NRaRb, NRaCORb y NRaC(NRa)NRaRb; cada R2 y R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C12 sustituido o sin sustituir y alquinilo C2-C12 sustituido o sin sustituir; cada R41, R42, R43, R44, R45, R46, R47 y R48 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C12 sustituido o sin sustituir y alquinilo C2-C12 sustituido o sin sustituir; cada R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, CORa, COORa, alquilo C1-C12 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C12 sustituido o sin sustituir y alquinilo C2-C12 sustituido…

INHIBIDORES DE ARN POLIMERASA DEPENDIENTE DEL ARN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C Y COMPOSICIONES Y TRATAMIENTOS QUE UTILIZAN LOS MISMOS.

(22/06/2011) Un compuesto de fórmula , en la que: R1 es ciclopentilo; R2 es -(CR6R7)n(heterocíclico de 5-6 miembros), en el que dicho grupo heterocícliclo de 5-6 miembros está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R4; R3 es -(CR6R7)t(heterocíclico de 4-10 miembros), opcionalmente sustituido con al menos un grupo R5; cada R4 se selecciona independientemente de halo, -OR6, oxo, -NR6R7, -CF3, -CN, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, - NR6C(O)R7, -NR6C(O)OR7, -NR6C(O)nR6R7, -C(O)nR6R7, -SO2NR6R7, -NR6SO2R7, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, en el que dichos grupos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con al menos un R5; cada R5 se selecciona independientemente…

SISTESIS DE 3,6-DIALQUIL-5,6-DIHIDRO-4-HIDROXI-PIRAN-2-ONA.

(01/05/2007). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FLEMING, MICHAEL, PAUL, HAN, YEUN-KWEI, HODGES, LEWIS, M., JOHNSTON, DAVID, A., MICHELI, ROGER, P., PUENTENER, KURT, ROBERTS, CHRISTOPHER, R., SCALONE, MICHELANGELO, SCHWINDT, MARK, A., TOPPING, ROBERT, J.

Un proceso para la preparación de una -lactona de la fórmula: caracterizado porque comprende poner en contacto un -halo éster de la fórmula con un reactivo generador de especie reactiva seleccionado entre el grupo que consiste de reactivos Grignard, magnesio, mezclas de magnesio-sodio, samario, manganeso y mezclas de los mismos, para producir dicha -lactona, donde R1 es alquilo C1-C20; R2 es H o alquilo C1-C10; Y es un haluro; y Z es nitrilo, éster, amida, hidroxiamino amida, ácido halúrico, anhídrido, carboxil carbonato o carboxil haloformiato.

INHIBIDORES DE PIRANONA Y PIRANDIONA DE LA ARN POLIMERASA DEPENDIENTE DEL ARN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(16/03/2007) Un compuesto representado por la **fórmula**, en la que: r es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y es =O o -O(CHm)n, donde m es 2 o 3 y n es un número entero de 0 a 5; X es cuando Y es -O(CHm)n y X es cuando Y es =O; o X e Y tomados conjuntamente forman R1 es hidrógeno, o un grupo arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halógenos; =O; =S; -CN; -NO2; alquilo; heteroalquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; heteroarilo; alcoxi; -(CH2)zCN donde z es un número entero de 1 a 4; grupos =NH; -NHOH; -OH; -C(O)H; -OC(O)H; -C(O)OH; -OC(O)OH; -OC(O)OC(O)H; -OOH; -C(NH)NH2; -NHC(NH)NH2; -C(S)NH2; -NHC(S)NH2;…

INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.

Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.

FENILCETOENOLES SUSTITUIDOS COMO PESTICIDAS Y HERBICIDAS.

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, ERDELEN, CHRISTOPH, FISCHER, REINER, BRETSCHNEIDER, THOMAS, DR., RUTHER, MICHAEL, DR., GRAFF, ALAN, DR., SCHNEIDER, UDO, DR., LIEB, VOLKER, HAGEMANN, HERMANN, WIDDIG, ARNO.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DEL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA CUAL EL HEC ES UN GRUPO , , , , , EN DONDE A, B, D, G, V, W, X, Y Y Z TIENE LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION, PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO PLAGUICIDAS Y HERBICIDAS.

NUEVOS HERBICIDAS.

(01/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: MAETZKE, THOMAS, STOLLER, ANDRE, WENDEBORN, SEBASTIAN VOLKER, SZCZEPANSKI, HENRY.

Compuestos de la **fórmula** en la que R1 y R3 significan, independientemente entre sí, etilo, halógenoetilo, etinilo, alcoxi con 1 a 2 átomos de carbono, halógenoalcoxi con 1 a 2 átomos de carbono o alquilcarbonilo con 1 a 2 átomos de carbono, así como las sales, los isómeros y los enantiómeros de estos compuestos, agronómicamente compatibles.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTECION DE DIHIDROPIRONAS OPTICAMENTE ACTIVAS.

(16/06/2006) Procedimiento para la obtención de un compuesto de la fórmula 1 eventualmente en forma de sus tautómeros, en la que R1 y R2 con independencia entre sí significan hidrógeno o un resto elegido entre el grupo formado por alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10 y -(alquileno C1-C4)-arilo C6-C10, que eventualmente puede estar sustituido una, dos o tres veces por uno o varios restos elegidos entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, alcoxi C1-C4 y CF3, con la condición de que R1 y R2 no tengan el mismo significado al mismo tiempo, caracterizado porque en un primer paso se hace reaccionar un compuesto de la…

NUEVO DERIVADO DE LA PIRIDONA QUE TIENE UNA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA II.

(01/05/2006). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, FORTIN, MICHEL, HECKMANN, BERTRAND.

PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN: UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL HIDROXILO, MERCAPTO, CIANO, NITRO, SULFO, FORMILO, BENZOILO, ACILO, CARBOXI, CICLOALQUILO, ACILOXI, UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUILOXI O ALQUILTIO, UN RADICAL ARILO, ARILALQUILO, ARILALQUENILO, ARILOXI O ARILTIO, UN RADICAL (A), (B) O (C), UN RADICAL -(CH2)M1S(O)M2 -Z'-R'14 EN EL CUAL M1 REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 4, M2 REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 2, R5 REPRESENTA UN DIVALENTE ALQUILENO, Y REPRESENTA EL RADICAL -Y1 IEDADES FARMACOLOGICAS, LO QUE JUSTIFICA SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

PIRAN-2-ONAS Y 5,6-DIHIDROPIRAN-2-ONAS UTILES PARA TRATAR LA HIPERPLASIA Y OTRAS AFECCIONES.

(01/08/2005) Uso de un compuesto de fórmula I para preparar un medicamento para prevenir o tratar la hipertrofia o hiperplasia prostática benigna, cáncer prostático, alopecia, hirsutismo, acné vulgar y seborrea en un mamífero en necesidad de tal prevención o tratamiento; donde R1 es a) -(CH2)n-CH(R5)-(CH2)m-R4 , b) -CH(aril)-CH[C(O)-O-alquil C1-C6]2, c) -C(cicloalquil C3-C5)-(CH2)n-R4, d) -C(aril)=CH-aril, e) -CH(R5)-S-(CH2)m-R4, o f) -(CH2)p-arilo; donde R2 es a) hidrógeno, b) halo, c) alquilo C1-C6-[O-(CH2)2]q-(CH2)n- , d) alquil C1-C6, o e) -(CH2)n-CH(R5)-(CH2)m-R4; donde R3 es a) alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con cero a cinco halo, b) alquenilo C2-C10, c) R4-(CH2)m-CH(R6)-(CH2)n-…

ANALOGOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS DE DISCODERMOLIDA.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC.. Inventor/es: GUNASEKERA, SARATH, P., LONGLEY, ROSS, E., ISBRUCKER, RICHARD A., PAUL, GOPAL K., POMPONI, SHIRLEY, A., WRIGHT, AMY, E.

Uso de un compuesto seleccionado del grupo consistente en 2- desmetildiscodermolida (II); 19- desaminocarbonildiscod ermolida (III); metildiscodermolato (V), 3-deoxi-2- discodermolida (VI); 3- deoxi-2-discodermolida- 17-acetato (VII); 3- deoxi-2-discodermolida- 11, 17-diacetato (VIII); 3-deoxi-2- discodermolida-7, 11, 17- triacetato (IX); 3- deoxi-2-discodermolida- 11-acetato (X); 3- deoxi-2-discodermolida- 7-succinate (XI); 8, 21, 23- hexahidrodiscodermolid a (XII); 7 -deoxi- 8, 21, 23- hexahidrodiscodermolid a (XIII); y 7-deoxi- 8, 21, 23- hexahidrodiscodermolid a-3, 11, 17-triacetato (XIV) en la preparación de un medicamento para inhibir el crecimiento de células cancerígenas.

DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.

(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4-HIDROXI-2-OXO-PIRANO UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.

(16/12/2004). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GAGE, JAMES, R., KELLY, ROBERT C., HEWITT, BRADLEY, D.

El ácido (R)-3-hidroxi-3-(2-feniletil)hexanoico (IV) y sus sales farmacéuticamente aceptables. También se describe la (6R)-5,6-dihidro-4-hidroxi-6-[1-(2-fenil)etil]-6-propil-2H-piran-2-ona. Se describe además la [3 (R), 6(R)]5,6-dihidro-4-hidroxi-3-[1-(3-nitrofenil)propil]-6-[1-(2-fenil)etil]-6-propil-2H-piran- 2-ona (XVII). Adicionalmente se describe el (S)-3-(3-nitrofenil)pentanoato de metilo. También se describe la [3 (R), 6(R)]5, 6-dihidro-4-hidroxi-3-[(Z)-1-(3-nitrofenil)propenil]-6-[1-(2-fenil)etil]-6-propil- 2H-piran-2-ona. También se describe un procedimiento para preparar la hidroxi-lactona de fórmula (CVI).

DERIVADOS DE 5,6-DIHIDROPIRONAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA Y AGENTES ANTIVIRICOS.

(01/12/2004) Compuesto que es 5, 6-Dihidro-4-hidroxi-6-fenil-6-(2-feniletil)-3-[[3-(fenilmetoxi)fenil]metil]-2H 5, 6-Dihidro-4-hidroxi-6-(3-metilbutil)-3-[5-metil-1-(fenilmetil)hexil]-6-fenil-2H-piran-2-ona 3-[1-(Ciclohexiltio)-5-metilhexil]-5 , 6-dihidro-4-hidroxi-6-(3-metilbutil)-6-fenil-2H-piran-2-3-[2-Ciclohexil-1-[(3-metilbutil)amino]etil]-5 , 6-dihidro-4-hidroxi-6-(3-metilbutil)-6-fenil-2Hpiran 2ona; 5, 6-Dihidro-4-hidroxi-3-[(2-isopropil-5-metilfenil)metil]-6-(2-feniletil)-6-fenil-2H-piran-2-ona; 5, 6-Dihidro-4-hidroxi-3-[(3-hidroximetil-2-isopropil-5-metilfenil)metil]-6 , 6-difenil-2H-piran-2-ona; 5, 6-Dihidro-4-hidroxi-3-[4-(hidroximetil)fenil]metil]-6-pentil-6-fenil-2H-piran- 5, 6-Dihidro-4-hidroxi-3-[(3-hidroxifenil)metil]-6-(2-feniletil)-6-fenil-2H-piran-5 , 6-Dihidro-4-hidroxi-6-pentil-6-fenil-3-[[4-(piridin-3-ilmetoxi)fenil]metil]-2Hpiran2ona;…

SINTESIS DE 3,6-DIHIDRO-4-HIDROXI-2H-PIRAN-2-ONA.

(01/01/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HODGES, LEWIS, M., PUENTENER, KURT, SCALONE, MICHELANGELO, HARRINGTON, PETER JOHN.

Un proceso para la preparación de una S-lactona de la fórmula (I): **FORMULA** comprendiendo dicho proceso tratar un haluro de acilo de la fórmula (II): **FORMULA** con a) un ceten acetal de la fórmula (III): **FORMULA** para producir un éster de éter S-hidroxi-protegido-/-enol de la fórmula (IV) **FORMULA** seguido por la separación de al menos uno de los grupos protectores R3 y R6; y poner en contacto el producto con un ácido para producir dicha S-lactona, o o b) con un malonato de acidez media de la fórmula (V): **FORMULA** para producir un S-hidroxi-/-cetoéster de la fórmula (VI): **FORMULA**.

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