(20/08/2014) Método para la preparación de una matriz compacta bioadhesiva, que comprende las etapas de: - preparar una mezcla uniforme de polvos que comprende al menos una alquilcelulosa o una hidroxialquilcelulosa y un polímero policarboxílico reticulado hinchable en agua, no soluble en agua; - preparar unidades comprimidas o compactas a partir de dicha mezcla de polvos mediante compresión directa, - someter las unidades comprimidas o compactas así obtenidas a calentamiento a una temperatura en el intervalo de 90-250ºC, preferiblemente de 90-160ºC, durante un tiempo de 1-60 minutos, preferiblemente de 1-30 minutos.

(20/08/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en los que: m, n son independientemente cero o un número entero de 1 a 4; P es cero o un número entero de 1 a 3; R es hidrógeno; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10 o hetero-arilo (C2-C9); (CO)R2; cicloalquilo C3-C8; arilo C6-C10 o hetero-arilo (C2-C9); R1 es halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 o haloalcoxilo C1-C6; Y es CH2 o NR4; Z es C≥R5; R2 es alquilo C1-Ce; arilo C6-C10; O-alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por arilo C6-C10 o por hetero-arilo (C2-C9); R5 es oxígeno o NOR8; R8 es hidrógeno; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por arilo C6-C10; y en los que uno o más de dichos…

(13/08/2014) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva farmacéuticamente de al menos dos componentes, siendo uno de los componentes un agonista nicotínico y siendo uno de los componentes un inhibidor de acetilcolinesterasa, en la que el inhibidor de acetilcolinesterasa es donepezilo.

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula en donde R1 representa hidrógeno; R2 representa 5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)-fenil; y R4 representa hidrógeno; o un N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

(21/05/2014) Composición farmacéutica que contiene adipato de ivabradina como principio activo, en la que el principio activo tiene un tamaño de partícula medio en el intervalo de 0,5 μm a 250 μm, en en donde el tamaño medio de partícula se determina por medio de difracción de luz láser.

(07/05/2014) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en la que A1 está representada por la fórmula:**Fórmula** y en la que cada Q es, independientemente, C-H, C-R5, o C-R6, con la condición de que al menos un Q sea C-R5; cada R5 es, independientemente, OH, -(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m-NR10- CH2(CHOR8)(CHOR8)nCH2OR8, Link-(CH2)n-CAP, Link-(CH2)n-(Z)g-CAP, o Link-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-CAP; cada R6 es, independientemente, R5, -R7, -OR11, -N(R7)2, -(CH2)m-OR8, -O-(CH2)m-OR8, -(CH2)n-NR7R10, -O-(CH2)m- NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -O- (CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10,…

(30/04/2014) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es -H; -NRaRb; -OH; un grupo -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -O-(cicloalquilo monocíclico saturado), -O-alquil C1-(cicloalquilo monocíclico saturado), -O-(heterocicloalquilo monocíclico saturado), -O-fenilo, -O-bencilo, -Salquilo C1-6, -S-(cicloalquilo monocíclico saturado), -S-alquil C1-(cicloalquilo monocíclico saturado), -S- (heterocicloalquilo monocíclico saturado), -S-fenilo, -S-bencilo o -SO2-alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en sustituyentes -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-4, -NReRf y halo; o un grupo fenilo, cicloalquilo monocíclico o heteroarilo monocíclico sin sustituir o sustituido…

(23/04/2014) Composición farmacéutica con liberación modificada, que comprende adipato de ivabradina y una combinación de un excipiente soluble en agua y un excipiente insoluble en agua, en la que el excipiente soluble en agua tiene una solubilidad en agua de ≥ 33 mg / ml a 25 °C en agua y el excipiente insoluble en agua tiene una solubilidad de< 33 mg / ml a 25 °C en agua.

(16/04/2014) Una composición que contiene un compuesto representado por la fórmula general (I): [Fórmula química 1] en la que el anillo A es un grupo carbocíclico sustituido con uno o más seleccionados entre el Grupo o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados entre el Grupo , [Fórmula química 2] Alq.1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10; R0 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C15 o acilo; X es S; R2a y R2b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, amino…

(09/04/2014) Una forma de dosificación para administración oral que comprende un comprimido portador, donde dicho comprimido portador está al menos parcialmente cubierto con una película que comprende: a) 1-{6-[ (3-ciclobutil-2, 3, 4, 5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il) oxi]-3-piridinil-2-pirrolidinona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y b) un estabilizante, que reduce la degradación de 1-{6-[ (3-ciclobutil-2, 3, 4, 5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7il) oxi]-3-piridinil-2-pirrolidinona en la forma de dosificación cuando se compara con una forma de dosificación que carece de dicho estabilizante; donde dicho estabilizante se…

(02/04/2014) El uso de un inhibidor del enzima de conversión de la angiotensina o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para la prevención o reducción del riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglés) en un paciente con CHF no preexistente, en el que el paciente tiene un alto riesgo de evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquémica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial periférica, y en el que el paciente exhibe presión sanguínea normal o baja.

(26/03/2014) Compuesto de benzacepina representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que R1 es un grupo de : un grupo -CO-R8 en el que R8 es un grupo alquilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcanoiloxi C2-6, o un grupo fenilo (sustituido con un grupo dihidroxi fosforiloxi en el que los grupos hidroxi están opcionalmente sustituidos con grupos bencilo, y un grupo alquilo C1-6), un grupo alcoxi C1-6 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcanoiloxi C2-6, o un grupo dihidroxifosforiloxi, un grupo piridilo, o un grupo alcoxifenilo C1-6; o una sal del mismo.

(19/02/2014) Una composición farmacéutica homogénea para ser usada en el tratamiento de un trastorno inflamatorio, que comprende un ingrediente activo antiinflamatorio y/o antihistamínico elegido entre el grupo que comprende azelastina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, un esteroide elegido entre alclometasona, beclometasona, budesonida, ciclesonida, clobetasol, clobetasona, deflazacort, dexametasona, valerato de diflucortolona, fluocinonida, fluocortolona, fluprednideno, flurometolona, fluticasona, halcinonida, hidrocortisona, mometasona, prednisolona, rimexolona, triamcinolona y una sal farmacéuticamente aceptable…

(29/01/2014) Una formulación farmacéutica que comprende azelastina o una sal farmacéuticamente aceptable y mometasona o un éster farmacéuticamente aceptable de la misma.

(08/01/2014) Ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso para mejorar la farmacocinética de uninhibidor de la proteasa de VIH (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) que se metaboliza por lacitocromo P450 monooxigenasa en un método de inhibición, tratamiento o profilaxis de una infección por VIH o SIDAen seres humanos, donde el ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo inhibe la citocromo P450monooxigenasa.

(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I o II**Fórmula** donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, donde un átomo de C del radical alquilo puede portar aúnOR11 o un grupo R5, donde R11 es hidrógeno o alquilo C1-C4, y R2 es hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CF3, nitro, NHCOR21, NR22R23, OH, alquilo O-C1-C4, alquilo-fenilo O-C1-C4, NH2, fenilo, donde los anillos fenilo pueden estar sustituidos aún con máximo dos radicales R24, y R21 y R22 sonindependientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-C4 y R23 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo, y R24 es OH,alquilo C1-C6, alquilo O-C1-C4, cloro, bromo, yodo,…

(23/12/2013) Una composición farmacéutica que comprende noribogaína para uso como un agonista del receptor μ de opiáceo en la que dicha noribogaína se administra para el tratamiento del dolor y la prevención de dependencia o abuso de drogas en un paciente.

(18/12/2013) Un método in vitro para detectar compuestos que inhiben JAK3 útiles para tratar la osteoartritis, comprendiendo elmétodo: (a) poner en contacto JAK3 con un compuesto candidato, y (b) detectar una disminución de la actividad de JAK3.

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula (I), que es 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-8-(metiloxi)-4H-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a][1,4]-benzodiazepin-4-il]-N-etil-acetamida:**Fórmula** o una sal del mismo.

(04/12/2013) Un parche adhesivo para uso externo, que es una preparación farmacéutica que tiene una capa adhesiva quecontiene un fármaco proporcionado sobre un soporte, caracterizado porque la capa adhesiva contienepolivinilpirrolidona y/o un copolímero que incluye vinilpirrolidona como componente principal, y un copolímero basadoen éster de ácido (met)acrílico que contiene un átomo de nitrógeno básico y/o un átomo de nitrógeno catiónico,en donde el contenido de la polivinilpirrolidona y/o copolímero que incluye vinilpirrolidona como componente principales 0,1 a 20% en peso, y el contenido del copolímero basado en éster de ácido (met)acrílico que contiene un átomode nitrógeno básico y/o un átomo de nitrógeno catiónico es 0,1 a 20% en peso,…

(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo:**Fórmula** en donde m es 1 o 2; R1 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amina o arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; R2 es H, alquilo, arilalquilo o alcoxi carbonilo; R3 es H o alquilo; R4 es H, alquilo, hidroxialquilo, -COOD en donde D es un grupo alquilo o R3 y R4 forman parte de un anilloheterociclo; R5 es H o alquilo; n es 1, 2 o 3; y A y B se fusionan con y forma parte de un indol no sustituido o sustituido; con la condición de que si A y B se fusionan con las posiciones 2 y 3 de un indol no sustituido, n es 1 o 2, R2 y R3son H, m es 1 y R1 está en la posición 6 del oxindol espiro, entonces R1, R4 y R5 no son todos H; o si R1 es H, entonces R4 no…

(14/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende el inhibidor de la renina de fórmula (I)**Fórmula** o una sal de este farmacéuticamente aceptable y el amlodipino o una sal de este farmacéuticamente aceptable, y unportador.

(12/11/2013) Un compuesto de benzacepinona representado por la siguiente fórmula estructural (I): en la que R1 representa un grupo alquilo C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C6, R2 representa un grupo carboxiloque puede estar protegido, e Y representa la fórmula (II): en la que Z representa CH o un átomo de nitrógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(06/11/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno; R2, R3 y R4 son hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es seleccionado entre el grupo que consiste en R7 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes de flúor, alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes de flúor, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6)opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes de flúor o alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6sustituyentes de flúor; R8 es hidrógeno, halo, ciano, -SCF3 o hidroxi; R9 es hidrógeno, halo, ciano, -CF3, -SCF3,…

(06/11/2013) Procedimiento para la preparación de 4a,5,9,10,11,12,-hexahidro-6H-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepinaaltamente pura así como sus derivados con la fórmula general I y II **Fórmula** y **Fórmula** o sales de la misma, en la que R1 se selecciona del grupo que está constituido por hidrógeno, hidroxilo, alcoxilo,alquilo (C1-C6), que eventualmente está sustituido con al menos un halógeno, alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6),arilo, aralquilo, ariloxialquilo, formilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo,ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo, alquilsulfonilo, aralquilsulfonilo, arilsulfonilo y en la que R2 se selecciona delgrupo que está constituido por hidrógeno, formilo, alquilo, alquenilo, arilo, aralquilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo,aralquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo,…

(31/10/2013) Una composición para su uso en el tratamiento, la reducción, la mejora, o la prevención de una infección en unsujeto, comprendiendo la composición una fluoroquinolona que tiene la Fórmula IV o VI, una sal de la misma, o unéster de la misma, en donde la fluoroquinolona, una sal de la misma, o un éster de la misma está presente en unacantidad eficaz para tratar, reducir, mejorar o prevenir dicha infección, en donde (a) dicha composición comprende la fluoroquinolona que tiene la Fórmula IV o VI cuando dicha infecciónestá causada por bacterias resistentes a la oxifloxacina o la ciprofloxacina, S. aureus resistente a la gentamicina, P.aeruginosa resistente a la gentamicina, o H. influenzae resistente a la…

(30/10/2013) Compuestos de la fórmula general en la que significan R1 un grupo alquilo C1-8, un grupo alquenilo C3-8, un grupo alquenilo C3-4, que está sustituido con un grupo alquil C1-2-oxi-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-3-aminocarbonilo,di-(alquil C1-3)-amino-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo o morfolin-4-ilcarbonilo, un grupo alquinilo C3-8, un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo Ra, en donde Ra significa un grupo cicloalquilo C3-7, heteroarilo, ciano, carboxi, alquil C1-3-oxi-carbonilo, aminocarbonilo,alquil C1-3-amino-carbonilo, di-(alquil C1-3)-amino-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo,morfolin-4-ilcarbonilo, piperazin-1-ilcarbonilo, 4-metilpiperazin-1-ilcarbonilo o 4-etilpiperazin-1-ilcarbonilo,un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo…

(30/10/2013) Composición que comprende al menos un polisacárido y al menos un agente activo para su utilización en eltratamiento del estrés, de la ansiedad o de los comportamientos depresivos, de los trastornos del sueño, de lostrastornos obsesivos compulsivos, de la bulimia, y de la epilepsia en el ser humano o en el animal, presentandodicho polisacárido: - entre el 15 y el 50% de enlaces glucosídicos 1-6, - un contenido en azúcares reductores inferior al 20%, - un índice de polimolecularidad inferior a 5, y - una masa molecular media en número Mn inferior a 4500 g/mol.

(28/10/2013) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de cáncer en un mamífero con unanecesidad reconocida de dicho tratamiento, donde R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi,alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB y(NRARB)carbonilo; A es R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo,alquinilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, NRCRD, y (NRCRD)carbonilo; n…

(23/10/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (Is)**Fórmula** que comprendo**Fórmula** hacer reaccionar (2-amino-fenil)-ciclohexil-metanona con fosgeno, difosgeno o trifosgeno; en presencia de una baseorgánica; en un disolvente orgánico aprótico; dando ciclohexil-(2-isocianato-fenil)-metanona;

(16/10/2013) Un procedimiento para potenciar la estabilidad de disolución del bazedoxifeno en una composición farmacéuticaque comprende bazedoxifeno o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, el procedimiento que comprende laformulación de la composición farmacéutica para que contenga al menos una de vitamina E y vitamina E TPGS, enla que la composición farmacéutica está sustancialmente libre de ácido ascórbico.