(16/03/1991). Solicitante/s: DR. LO. ZAMBELETTI S.P.A. Inventor/es: VECCHIETTI, VITTORIO DR. LO. ZAMBELETTI S.P.A., SIGNORINI, MASSIMO DR. LO. ZAMBELETTI S.P.A., GIORDANI, ANTONIO DR. LO. ZAMBELETTI S.P.A.

SE TRATA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL O SOLVATO DE LA MISMA EN DONDE R.CO ES UN GRUPO ACILO QUE CONTIENE UN ANILLO AROMATICO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO SUSTITUIDO O NO. R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-6 O JUNTOS FORMAN UN GRUPO ALQUILENO O POLIMETILENO C3-6, Y P ES 1,2,3 O 4. EL COMPUESTO DE EMPLEA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(01/08/1990). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: DEMARINIS, ROBERT MICHAEL, PFEIFFER, FRANCIS RICHARD.

LA INVENCION TRATA DE ANTAGONISTAS DE ALFAADRENOCEPTORES SELECTIVOS, QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE: R ES UN ALQUILO DE HASTA 5C; X ES BR, CL O F; Y ES -CH2-CH=C(CH3)2, -CH=CH-CH3, -CH2-(CH3)C=CH2, -CH=C(CH3)2, -CH=CH-CH2-CH3 O -CH=CH-CH(CH3)2, O CUALQUIER SAL O HIDRATO DE ELLOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y DE SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS PARA ANTAGONIZAR SELECTIVAMENTE LA ACTIVIDAD MEDIADA POR ALFA-ADRENOCEPTORES, EN MAMIFEROS.

(16/07/1990). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: LE MARTRET, ODILE, CLEMENCE, FRANCOIS, DELEVALLEE, FRANCOISE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO O UN ALQUILO (1 A 5 CARBONOS). R3, R4, R5, R6 IDENTICOS O DIFERENTES REPRESENTAN UN HIDROGENO, UN HIDROXILO, UN ALQUILO (1 A 4 CARBONOS), UN RADICAL OALQ1, ALQ1 REPRESENTA UN ALQUILO (1 A 4 CARBONOS), UN RADICAL NH2, NHALQ2, ALQ2 REPRESENTA UN ALQUILO (1 A 4 CARBONOS) UN RADICAL AMINO SUSTITUIDO CON ALQ3 Y ALQ'3, IDENTICOS O DIFERENTES, QUE REPRESENTAN UN ALQUILO (1 A 4 CARBONOS), UN HALOGENO, CF3 O NO2, CON LA CONDICION DE QUE R5 Y R6 NO REPRESENTEN A LA VEZ, UN HIDROGENO, BAJO TODAS LAS FORMAS RACEMICAS U OPTICAMENTE ACTIVAS. SE REFIERE TAMBIEN A SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, EL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Inventor/es: BLARER, STEFAN.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE BENZO(B)PIRANOS Y PIRANOPIRIDINAS, DE FORMULA (I) EN DONDE LOS DISTINTOS RADIALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. COMPRENDE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III). LOS COMPUESTOS (I) TIENEN APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS VASCULARES, ASI COMO TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DE LA PERDIDA DE PELO Y DE LA CALVICIE. LOS COMPUESTOS (I) TIENEN ADEMAS UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y DE TRASTORNOS OBSTRUCTIVOS DEL SISTEMA RESPIRATORIO.

(01/03/1990). Solicitante/s: BAYER AG F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KNORR, ANDREAS, KAZDA, STANISLAV, DR., HEFTI, FRIDOLIN, DR., GARTHOFF, BERNWARD, DR., GEROLD, MARCEL, DR.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A FARMACIA, DONDE TIENEN SIGNIFICADO R4 O R8 EN LA DESCRIPCION QUE SE REFIERE A LOS PREPARADOS COMBINADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. COMPRENDE UN DIHIDROPIRIDIN DE LA FORMULA GENERAL I, DONDE X, R1, R2 Y R3 QUE EN LA DESCRIPCION TIENEN UN SIGNIFICADO EXPUESTO Y UN PIRIDAZODIAZEPIN DE LA FORMULA GENERAL II.

(16/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: BOZSING. DANIEL, DR., MANDI, ATTILA, MAGYAR, KAROLY, DR., KOVANYI, GYORGYI, BERENYI, EDIR, TUBOLY, SANDOR.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PIRIMIDINAS CONDENSADOR. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS E HIDRATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES POSEEN UTILES PROPIEDADES INMUNOESTIMULANTES Y PUEDEN EMPLEARSE CON FINES TERAPEUTICOS. EN LA FORMULA GENERAL (I): A REPRESENTA -CH2-CH2, -CH2-CH2-CH2-, CH2-CH2-CH2-CH2 O -CH=CH-; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4 O FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; R ES 0, 1, 2, 3 O 4; R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALCANOILO C1-5; R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALCANOILO C4105 O UN GRUPO DE FORMULA GENERAL (A), EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C1-4, ALQUENILO C2-4, FENILO O ALQUILO FENIL C1-3; Y R3 REPRESENTA HIDROGENO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) PUEDEN PREPARARSE HACIENDO REACCIONAR UNA 2-MERCAPTO-4,6-DIAMINI-PIRIMIDINA DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DIHALOGENADO DE FORMULA GENERAL (III) (EN LA QUE Y Y Z SON HALOGENOS).

(01/07/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: INOUE, HIROZUMI, HARADA, TSUNEHIRO, NAGASAWA, MASAAKI.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA. LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA:.

(01/07/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: TANABE SEIKAYU CO., LTD. Inventor/es: INOUE, HIROZUMI, HARADA, TSUNEHIRO, NAGASAWA, MASAAKI.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA. QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA:.

(01/06/1989). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN SISTEMA TERAPEUTICO ORAL A BASE DE CARBAMAZEPINA. COMPRENDE FORMAR UN NUCLEO PARA TABLETAS, QUE CONTIENE CARBAMAZEPINA DE GRANO FINO, UN COLOIDE PROTECTOR, QUE INHIBE EL CRECIMIENTO DE LOS CRISTALES DE CARBAMAZEPINA EN PRESENCIA DE AGUA, UN AGENTE DE HINCHAMIENTO HIDROFILO ASI COMO, EN CASO DADO, UN PRODUCTO SOLUBLE EN AGUA PARA INDUCIR LA OSMOSIS Y/U OTROS PRODUCTOS AUXILIARES FARMACEUTICAMENTE PERMEABLE AL AGUA E IMPERMEABLE A LOS COMPONENTES DE NUCLEO; Y APLICAR UN PASAJE A TRAVES DE LA VAINA PARA EL TRANSPORTE DE LOS COMPONENTES CONTENIDOS EN EL NUCLEO HASTA EL LIQUIDO CORPORAL ACUOSO CIRCUNDANTE. EL SISTEMA TERAPEUTICO PUEDE EMPLEARSE COMO ANTICONVULSIVO PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS ESPASMODICOS, ESPECIALMENTE EPILEPSIAS.

(16/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GYOGYSZERGYAR,EGIS. Inventor/es: HAMORI, TAMAS, ZOLYOMI, GABOR, RABLOCZKY, GYORGY, KOROSI, JENO, ELEKES, ISTVAN, DR., KUHAR, MARIA, LANG, TIBOR, POLGARI, ISTVAN, HELTAI, KRISZTINA.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE UN HALOGENO, O UN GRUPO ALCOXILO C1-4; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-4; RY Y R3 SON IDENTICOS Y REPRESENTAN UN GRUPO ALQUILO C1-4, O COMBINADOS, REPRESENTAN UN GRUPO METILENO, Y SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR PERCLORATO DE 2, BENZOPIRILIO DE LA FORMULA CON HIDRATO DE HIDRAZINA.ESTOS COMPUESTOS POSEEN UNA VALIOSA POTENCIA CARDIOTONICA POSITIVA E INCREMENTAN LA FUERZA CONTRACTIL DEL MIOCARDIO, POR LO CUAL SE USAN EN LA TERAPIA DE LAS PARADAS CRONICAS DEL CORAZON Y DE LAS ENFERMEDADES CORONARIAS.

(01/12/1988). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MALEN, CHARLES, POIGNANT.

EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA POR LA CONDENSACION DE UN DERIVADO 11-CLORO O 11-BROMO DE LA REFERIDA DIBENZOTIAZEPINA CON UN ESTER DEL ACIDO 5-AMINO-PENTANOICO, SEGUIDA DE SAPONIFICACION PARA RENDIR EL ACIDO DEL TITULO. LOS COMPUESTOS PREPARADOS SEGUN EL PROCEDIMIENTO DESCRITO POSEEN IMPORTANTES EFECTOS ANTIDEPRESIVOS. 1. PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL COMPUESTO DE FORMULA I EN FORMA RACEMICA O DE ISOMEROS OPTICOS Y SUS SALES DE ADICION A UNA BASE ORGANICA O MINERAL O A UN ACIDO MINERAL U ORGANICA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, CARACTERIZADO POR CONDENSARSE UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA GENERAL II EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O DE BROMO, CON UN ESTER DE ACIDO 5-AMINO-PENTANOICO DE FORMULA GENERAL III, EN LA QUE R REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO INFERIOR QUE CONTIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, EN FORMA DE BASE O DE UNZ DE SUS SALES DE ADICION CON UN ACIDO MINERAL U ORGANICO.

(01/11/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: INOUE, NIROZUMI, OHTSUKA, HISAO.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCANOILO INFERIOR Y X1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O UNA SAL DEL MISMO, SE OBTIENEN POR ALQUILACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) EN LA QUE R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCANOILO INFERIOR Y X2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALCANOILO INFERIOR O UN GRUPO PROTECTOR, SEGUIDO DE ELIMINACION OPCIONAL DEL GRUPO PROTECTOR Y/O DEL GRUPO ALCANOILO INFERIOR Y/O DE SALIFICACION. LOS COMPUESTOS (I) Y SUS SALES SON POTENTES AGENTES HIPOTENSIVOS, VASODILATADORES CORONARIOS O CEREBRALES O INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE LAS PLAQUETAS.

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ROBERTSON, DAVID WAYNE, EARL BEEDLE, EDWARD.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE P-ACILAMINOBENZAMIDAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN RADICAL ALQUILOL, CICLOALQUILO O AMINO SUSTITUIDO, CUYOS SUSTITUYENTES CON EL N AL QUE ESTAN ENLAZADOS, PUEDEN FORMAR UN CICLO DE 5 O 6 MIEMBROS; R2-R7 SON H O -CH3 Y N ES 0 O 1, QUE COMPRENDE LA ACILACION DEL CORRESPONDIENTE DERIVADO AMINO LIBRE, CON UN AGENTE ACILANTE O LA COPULACION DEL CORRESPONDIENTE DERIVADO HALOACILADO CON UNA AMINA. LAS P-ACILAMINOBENZAMIDAS ASI OBTENIDAS, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE CONVULSIONES EN MAMIFEROS.

(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: GIZUR, TIBOR, HARSANYI, KALMAN, BERKI, KATALIN, TRISCHLER, ZSUZSANNA ARACS, FELMERI, JOZSEF, SZABO, ANIKO DEMETER N, TRISCHLER, FERENCVINCZE, ZSUZSANNA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONICOS , PARTICULARMENTE DERIVADOS DE LA FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, MEDIANTE ALQUILIZACION Y ACETILACION DE (2S,3S)-3-HIDROXI-2-(4-METOXIFENIL)-2 ,3-DIHIDRO-1,5-BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONA O ALQUILIZACION DE 3-ACETOXI-2-(4-METOXIFENIL)-2 ,3-DIHIDRO-1,5-BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONA , QUE COMPRENDE REALIZAR LA ALQUILIZACION CON CLORHIDRATO DE MESILATO DE 2-DIMETILAMINOETANOL Y/O REALIZAR LA ACETILACION CON ACETATO DE ISOPROPENILO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE CALCIO Y EL PROCEDIMIENTO PERMITE OBTENERLOS CON RENDIMIENTO EXCELENTE, EN UN TIEMPO MUY CORTO.

(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: KING, FRANCIS DAVID, HADLEY, MICHAEL STEWART, MARTIN, ROGER THOMAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS Y BENZOATOS SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Q REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE, R1 A R7 REPRESENTAN VARIOS RADICALES J, P, Q Y R REPRESENTAN NUMEROS ENTEROS ENTRE 0 Y 3, X ES O, S, SO O NR E Y ES NH U O. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE NO HIDROXILICO O EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE FRENTE A LA MISMA, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DESHIDRATANTE O DE UN ACEPTOR DE ACIDO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 100JC. POSEEN ACTIVIDAD POTENCIADORA DE LA MOTILIDAD GASTRICA, ACTIVIDAD ANTIEMETICA Y/O ACTIVIDAD ANTAGONICA DEL RECEPTOR DE 5-HT.-.

(16/07/1987). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIAZEPINOINDOLES.COMPRENDE: A) REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON DIBORANO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) DIMETILAR A (III) CON ESTER ETILICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y C) ALQUILAR A (IV) CON DERIVADOS N-ACILO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SALES DE ADICION DE LOS MISMOS. SIENDO: R1 Y R2, H, ALQUILO DE C 1 A 3,5, HAL Y OTROS; RK3, H, ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; RL3, CICLOALQUILO DE C 3 A 6, ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R4, R5 Y R6, H O ALQUILO DE C 1 A 4. SE UTILIZA PARA TRATAR LA ESQUIZOFRENIA.

(16/07/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS 3-(5-AMINOPENTIL)-AMINO-1-BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANOICO. CONSISTE EN REDUCIR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE PALADIO SOBRE CARBONATO CALCICO, A TEMPERATURA AMBIENTE Y A PRESION DE 300 ATMOSFERAS, PARA SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES (Z1 A Z4) DE (II) Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R1, 4-AMINOBUTILO; R2 Y R3, HIDROXI O ALCOXI INFERIOR; S, QUILARIDAD; Y Z1 A Z4, GRUPOS PROTECTORES ELEGIDOS ENTRE GRUPOS AMINO (ETOXICARBONILO) Y GRUPOS CARBOXILO TERC-BUTILCARBONILO. SE UTILIZAN COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

(16/04/1987). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6-CLORO-3-METIL-1H-2 ,3,4,5-TETRAHIDRO-3-BENZAZEPIN-N-OXIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE 6-CLORO-3-METIL-1H-2 ,3,4,5-TETRAHIDRO-3-BENZAZEPINA , POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE OXIDANTE SUAVE, TAL COMO UN PERACIDO ORGANICO, PREFERENTEMENTE ACIDO M-CLOROPERBENZOICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO CLORURO DE METILENO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTI-HIPERTENSOR.

(16/06/1986). Solicitante/s: MEDICHEMIE AG.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN SOMNIFERO QUE CONTIENE LORAZEPAM. COMPRENDE: A) AMASAR A (A) CON FECULA DE MAIZ, DE PATATA, LACTONA, POLVO DE CELULOSA, ESTEARATO DE MAGNESIO Y TALCO; B) GRANULAR A LA MASA DE A) A TRAVES DE UN TAMIZ; C) PRENSAR A LOS GRANULADOS CON (B) EN UNA PROPORCION DE 1:10 Y 1:25, PARA FORMAR TABLETAS; Y D) REVESTIR A LAS TABLETAS CON AZUCAR Y/O PELICULA POLIMERA. SIENDO: (A), 7-CLORO-5-(2-CLOROFENIL)-1 ,3-DIHIDRO-3-HIDROXI-2H-1 ,4-BENZODIAZEPIN-2-ONA-(LORAZEPAM); (B), HIDROCLORURO DE (C); Y (C), 2-(DIFENIL-METOXI)-N ,N-DIMETIL-ETANAMINA. SE ADMINISTRA POR VIA ORAL O ENTERAL.

(01/10/1984). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS, DE UN ACIDO 2-HIDROXI-3-(2K-AMINOFENILTIO)-3-FENILPROPIONICO , DE FORMULA (I), EN LA QUE AR ES FENILO SUSTITUIDO.CONSISTE EN LA REACCION DE LA MEZCLA RACEMICA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UNA BAB-FENILETILAMINA OPTICAMENTE ACTIVA; SEPARACION DE LA SAL OPTICAMENTE ACTIVA; Y EVENTUAL TRATAMIENTO DE LA SAL CON UN ACIDO MINERAL.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO VASODILATADORES DE LA CORONARIA ANTAGONISTA DE CA2B.

(01/05/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4H-1,4-BENZOTIAZINAS ANILLADAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO; R Y R SIGNIFICAN HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, NITRO O CIANO; Y X SIGNIFICA ALQUILENO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR O, S, SO2, SO O NH.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 2-AMINOTIOFENOLES, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE SULFOXIDO DIMETILICO.DE APLICACION COMO MEDICAMENTO, ESPECIALMENTE COMO INHIBIDOR DE LA LIPOXIGENASA.

(01/05/1984). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

METODO PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE 4-FENIL-1,3-BENZODIAZEPINAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y ES OH, HALOGENO, -N-CH3 O R1SO3-; R1 ES UN GRUPO ALCOHILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA QUE TIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Y R2 ES -C(CH3)3 O -O-C(CH3)3.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UNA O-TOLUIDINA ACILADA EN N, DE FORMULA GENERAL (II) CON N-ALCOHIL-LITIO, PARA OBTENER UN INTERMEDIO DILITIO, DE FORMULA (III); SEGUNDA, SE APAGA EL INTERMEDIO DILITIO CON BENZALDEHIDO; Y POR ULTIMO, SE TRATA LA MEZCLA DE REACCION RESULTANTECON UN MEDIO ACUOSO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).

(12/01/1984). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE AMONIO CUATERNARIO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O HALOGENO; R2 ES ALQUILO INFERIOR; R3 Y AM PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y X- ES UN ANION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3-X, EN LAS QUE X ES UN REST AMONICO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 130JC.ESTOS COMPUESTOS TIENENAPLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIESPASMODICA Y ANTICOLINERGICA.

(12/01/1984). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZODIACEPINAS.CONSISTE EN CONVERTIR UN ACIDO CARBOXILO DE FORMULA GENERAL (II) EN LAS ESTESES T-BUTILICOS, Y POSTERIOR CONVERSION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE A Y LOS ATOMOS DESIGNADAS COMO ALFA Y BETA TIENEN LAS FORMAS REPRESENTADAS EN LA FORMULA (III); B ES DIMETILO, TRIMETILO O PROPILENO; R ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO Y OTRO; R SIGNIFICA HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, NITRO Y OTROS; BGB TIENE LA CONFIGURACION, (S) O (R,S).TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS EN EL CONTROLY PREVENCION DE ENFERMEDADES.

(16/12/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E, G, R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE RK6 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (II). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN REDUCTOR TAL COMO HIDROGENO Y UNCATALIZADOR DE HIDROGENACION, O DE UN HIDRURO METALICO COMPLEJO, A PH 6-7 Y TEMPERATURA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSALES Y DE ENFEREMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.

(16/04/1983). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A. INSTITUTO DE INVESTIGACION Y DESARROLLO QUIMICO Y BIOLOGICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-(HEXAHIDROACEPIN)-N-(2 ,6-DIMETIL FENIL)-ACETAMIDA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LAS SIGUIENTES FASES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO 2,6-DIMETIL-ANILINA CON CLORURO DE ACIDO CLOROACETICO PARA OBTENER CLOROAMIDA; SEGUNDA, SE HACE REACCIONAR LA CLOROAMIDA OBTENIDA EN LA FASE ANTERIOR CON HEXAHIDROAZEPINA PARA OBTENER LA 2-(HEXAHIDROACEPIN)-N-(2 ,6-DIMETILFENIL)-ACETAMIDA BUSCADA; Y POR ULTIMO, SE AISLA EL COMPUESTO OBTENIDO Y SE CRISTALIZA AL ENFRIARLO. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANESTESICA LOCAL Y POR SU ACTIVIDAD ANTI-ARRITMICA.

(01/03/1983). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZODIACEPINAS TETRACICLICAS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE A JUNTO CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONO DESIGNADOS CON ALFA Y BETA SIGNIFICA UN GRUPO DE FORMULA (II) O DE FORMULA (III); B SIGNIFICA DIMETILENO, PROPILENO O TRIMETILENO; R SIGNIFICA HIDROGENO, HALOGENO, AMINO O NITRO; Y R SIGNIFICA HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUORMETINO O AMINO, Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (IV), EN DONDE A Y B TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y X SIGNIFICA UN GRUPO PARTIENTE, CON ISOCIANOACETATO DE T-BUTILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE. DE APLICACION EN EL CONTROL Y PREVENCION DE ENFERMEDADES, ESPECIALMENTE EN EL CONTROL DE CONVULSIONES Y ESTADOS DE ANSIEDAD.

(01/02/1983). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3,4-DIHIDRO-5H-2,3-BENZODIAZEPINOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO C ; Y R, R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R , R Y R TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO CON UN AGENTE REDUCTOR CONVENCIONAL, EN UN DISOLVENTE O MEZCLA DE DISOLVENTES INERTES, A UNA TEMPERATURA ENTRE 10C Y 100C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS, POR SUS EFECTOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/12/1982). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 6,11-DEHIDRO 11 OXO DIBENZ (B,E) OXEPIN-2-ACETICO. CONSISTE EN EFECTUAR LA FUSION Y CALEFACCION A 250C DURANTE DOS HORAS DE UNA MEZCLA INTIMA DE FTALIDA Y DE UNA SAL ALCALINA DEL ACIDO P-HIDROXIFENIL ACETICO O DE UN ESTER ETILICO. EL ACIDO 4(2 CARBOXIBENCILOXI) FENIL ACETICO O SU ESTER, SE EXTRAEN DE LA MASA DE REACCION EMPLEANDO UN MEDIO BASICO DE SOSA AL 5%. LA CICLACION PARA FORMAR EL ANILLO, DE SIETE ESLABONES, TIENE LUGAR POR UNA REACCION DE FRIEDELF-CRAFTS INTRAMOLECULAR A PARTIR DEL CLORURO DE ACIDO OBTENIDO POR REACCION DEL ACIDO 4(2-CARBOXIBENCIL OXI) FENIL ACETICO O SU ESTER ETILICO CON UN EXCESO DE CLORURO DE TIONILO EN BENCENO A REFLUJO, CON UNAS GOTAS DE DIMETILFORMAMIDA COMO CATALIZADOR Y TRICLORURO DE ALUMINIO ANHIDRO. EL PRODUCTO SE AISLA POR EXTRACCION CON UN DISOLVENTE ORGANICO COMO CLOROFORMO.

(16/11/1982). Solicitante/s: KARL THOMAS GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5,10-DIHIDRO-11H-DIBENZOB ,E1,4DIAZOPIN-11-ONAS , SUSTITUIDOS EN POSICION 5. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO O ETILO, R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O CLORO, R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O CLORO Y Z ES UN GRUPO CH CH HAL O CH=CH , SIENDO HAL UN ATOMO DE HALOGENO, CON UNA AMINA DE FORMULA (II) DONDE R ES UN GRUPO PIRROLIDINO, PIPERIDINO, 2-METIL-PIPERIDINO, 2,6-DIMETILPIPERIDINO O MORFOLINO, DANDO UN COMPUESTO DE FORMULA (III) QUE SI SE DESEA SE PUEDE TRANSFORMAR EN SUS SALES MEDIANTE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS. >SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE ULCERAS E INHIBIDORES DE SECRECION.

(01/11/1982). Solicitante/s: KALI-CHEMIE PHARMA GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-FENILACILAMINOMETIL-1H-2 ,3-DIHIDRO-1,4-BENZODIAZEPINAS , ASI COMO DE SUS ISOMEROS OPTICOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R , R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE 2-AMINOMETIL-1H-2,3-DIHIDRO-1 ,4-BENZODIAZEPINAS DE FORMULA (II), O SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, CON UN ACIDO CARBOXILICO O UN DERIVADO REACTIVO DE ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA R COY, EN LAS QUE Y ES HIDROXI, HALOGENO O ALCOXI Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURAS ENTRE -30C Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANALGESICOS, SEDANTES, DIURETICOS Y ANTIARRITMICOS.

(01/11/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBAMOILOXIAMINO-1,4-BENZODIAZEPINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULAS (I) O (II), EN LAS QUE R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN ISOCIANATO DE FORMULA O=C=NR O CON UN DERIVADO DE ACIDO CABAMICO DE FORMULA KCONHR EN LAS QUE X ES HALOGENO O FENOXI Y R R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE APROTICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y 120C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIETO DE ESTADOS DE ANSIEDAD Y ANGUSTIA.