CIP-2021 : A61K 31/53 : que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo,
p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/53[3] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/53 · · · que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composición farmacéutica con efecto sinérgico anticonvulsionante.
(30/08/2017) Una composición farmacéutica para la prevención, el alivio y/o el tratamiento de ataques epilépticos, que comprende (a) lacosamida, o una sal de la misma farmacéuticamente aceptable, y (b) un compuesto adicional para la prevención, el alivio y/o el tratamiento de ataques epilépticos, opcionalmente junto con un vehículo, diluyente y/o adyuvante farmacéuticamente aceptable, en donde el compuesto adicional (b) se selecciona de lamotrigina, brivaracetam, topiramato, gabapentina y levetiracetam, en donde
(i) la lamotrigina y la lacosamida están presenten en la composición en una proporción fija de lamotrigina:lacosamida de 1:3 a 3:1,
(ii) el brivaracetam y la lacosamida están presentes en la composición en…
Inhibidores de proteína cinasa heterobicíclicos sustituidos con anillo 6,6-bicíclico.
(23/08/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X2 y X4 son N; X1 y X5 son C-(E1)aa; X3, X6, y X7 son C; o
X3 y X5 son N; X1 y X2 son C-(E1)aa; X4, X6, y X7 son C; o
X2, X3, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X4, X6 y X7 son C; o
X2, X4, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X3, X6 y X7 son C;
Q1 es
**(Ver fórmula)**
en donde:
X14, X15, y X16 son N; X11, X12, y X13 son C-(E11)bb; o
X14 y X15 son N; X11, X12, X13, y X16 son C-(E11)bb; o
X14 y X16 son N; X11, X12, X13, y X15 son C-(E11)bb; o
X15 y X16 son N; X11, X12, X13, y X14 son C-(E11)bb; o
X14 es N; X11, X12, X13, X15, y X16 son C-(E11)bb; o
X15 es N; X11, X12, X13, X14, y X16…
Métodos para tratar enfermedades inmunomediadas del sistema nervioso administrando un compuesto que comprende agentes que inhiben la actividad de receptores de procineticinas.
(09/08/2017). Solicitante/s: Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico 'Carlo Besta'. Inventor/es: PEDOTTI,ROSETTA, ABOU HAMDAN,MOHAMAD.
Un compuesto seleccionado de antagonistas no peptídicos de receptores de procineticinas de estructura química (PC1) o (PC7)
**(Ver fórmula)**
para su uso en el tratamiento de enfermedades inmunomediadas del sistema nervioso central, el sistema nervioso periférico y unión neuromuscular.
PDF original: ES-2655419_T3.pdf
Sales de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-il-metil)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida y procesos relacionados con la preparación de las mismas.
(19/07/2017). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LIU, PINGLI, ZHOU,JIACHENG, WENG,LINGKAI, PAN,YONGCHUN, QIAO,LEI.
Una sal que es la sal de ácido diclorhídrico de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2- il]benzamida, o un hidrato o solvato de la misma.
PDF original: ES-2643363_T3.pdf
Una formulación farmacéutica estable que contiene clorhidrato de Vardenafil.
(12/07/2017). Solicitante/s: ZENTIVA, K.S. Inventor/es: DAMMER,ONDREJ, LINEK,JAN, KOFRANKOVA,MONIKA, HANZLIK,PAVEL, TKADLECOVA,MARCELA.
Una formulación farmacéutica estable caracterizada por que contiene una cantidad eficaz de clorhidrato de Vardenafil o clorhidrato de Vardenafil trihidratado, ácido esteárico y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable adicional.
PDF original: ES-2642965_T3.pdf
Método para seleccionar la quimioterapia para un paciente con cáncer gástrico utilizando combinación de fármacos de tegafur, gimeracilo y oteracilo potásico e inhibidor de EGFR.
(28/06/2017) Un método para predecir un efecto terapéutico de la quimioterapia con una combinación de fármacos que contiene tegafur, gimeracilo y oteracilo potásico en un paciente con cáncer gástrico, el método comprende las etapas de:
medir un nivel de expresión de EGFR contenido en una muestra biológica obtenida del paciente;
comparar el nivel de expresión de EGFR obtenido en la etapa con un valor de corte predeterminado correspondiente; y
predecir que es probable que el paciente responda de forma suficiente a la quimioterapia en la que la combinación de fármacos que contiene tegafur, gimeracilo y oteracilo potásico se utiliza en combinación con un inhibidor de EGFR, cuando la…
Formulaciones que contienen triazinonas y hierro.
(12/04/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: MUNDT, HANS-CHRISTIAN, HOFMANN, STEFAN, HEEP,IRIS, TORRES ISLAS,JUAN AGUSTIN.
Formulación que contiene triazinonas de fórmulas (I) o (II)**Fórmula**
o**Fórmula**
en las que
R1 representa R3-SO2- o R3-S-,
R2 representa alquilo, alcoxi, halógeno o SO2N(CH3)2 y
R3 representa haloalquilo
R4 y R5 representan independientemente entre sí hidrógeno o Cl y
R6 representa flúor o cloro,
o sus sales fisiológicamente compatibles
y compuestos complejos de hierro (III)-polisacárido polinucleares.
PDF original: ES-2624794_T3.pdf
Inhibidores tetracíclicos de cisteína proteasas, las composiciones farmacéuticas de los mismos y sus aplicaciones terapéuticas.
(12/04/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
---- es un enlace sencillo o un doble enlace, según el caso;
---- es ninguno o un enlace sencillo, según el caso;**Fórmula**
U, V, W son iguales o diferentes y se pueden seleccionar entre C, N, O, S,
Y es N-OR1, NR'1;
R1 es H, alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo, arilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo;
R'1 es H, alquilo, arilo o aralquilo;
R2, R'2 son cada uno iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre H, alquilo, arilo o aralquilo;
Rv, Rw son iguales o diferentes y se pueden seleccionar del grupo que consiste en H, CN, ≥O, Hal, Alq, OAlq, OH, NRCN, C(CN)≥C(OH)(OAlq), SR, NRR', C(O)NRR',…
Compuestos de triazina como inhibidores de P13 cinasa y mTOR.
(29/03/2017) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 es fenil-NH-COR3 opcionalmente sustituido;
R3 es NHR5;
R5 es fenilo sustituido con Y-Q, en la que
Y es C(O) y
Q es un heterociclilo C1-C9 de 3-10 miembros, sustituidos con di(alquil C1-C6)amino-, heterociclilo C1-C9 de 3- miembros que se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, oxirano, oxireno, tiirano, pirrolina, pirrolidina, dihidrofurano, tetrahidrofurano, dihidrotiofeno, tetrahidrotiofeno, ditiolano, piperidina, 1,2,3,6- tetrahidropiridin-1-ilo, tetrahidropirano, pirano, tiano, tiino, piperazina, oxazina, 5,6-dihidro-4H-1,3-oxazin-2-ilo, 2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptano, 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octano, 3,6-diazabiciclo[3.1.1]heptano, 3,8- diazabiciclo[3.2.1]octano,…
Composición farmacéutica que comprende (1R,4R)-6''-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexano-1,1''-pirano[3,4,b]indol]-4-amina y un anticonvulsivo.
(01/02/2017) Composición farmacéutica que comprende:
(a) un primer ingrediente farmacológicamente activo seleccionado entre el compuesto de acuerdo con la fórmula (I) y sales fisiológicamente aceptables del mismo**Fórmula**
y
(b) un segundo ingrediente farmacológicamente activo que es un anticonvulsivo seleccionado entre el grupo consistente en retigabina, lamotrigina, lacosamida, levetiracetam, carbamazepina, sultiamo, fenacemida, felbamato, topiramato, feneturida, brivaracetam, selectracetam, zonisamida, estiripentol, beclamida, mexiletina, ralfinamida, metilfenobarbital, fenobarbital, primidona, barbexaclona, metarbital, etotoína, fenitoína, ácido…
Nuevas formas de 5-azacitidina.
(18/01/2017). Solicitante/s: CELGENE INTERNATIONAL SARL. Inventor/es: BLUMBERGS, PETER, IONESCU,DUMITRU, SELVEY,LEE ALANI.
Una composición farmacéutica que comprende una forma cristalina de la 5-azacitidina para usar en un método de tratamiento de síndromes mielodisplásicos, en donde la forma cristalina de la 5-azacitidina se caracteriza por los picos observados usando difracción de rayos X de polvo (radiación Kα de Cu), que comprende picos que tienen los siguientes ángulos 2θ:**Tabla**
y en donde el método comprende la administración oral de la composición farmacéutica.
PDF original: ES-2621531_T3.pdf
Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de cdk y un agente antineoplásico.
(18/01/2017). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: CIOMEI, MARINA, PESENTI, ENRICO, MARSIGLIO,AURELIO, CROCI,VALTER DOMENICO.
Combinación terapéutica que comprende (a) un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
y (b) uno o más agentes antineoplásicos seleccionados del grupo que consiste en gemcitabina y 5- fluorouracil (5-FU), en la que los principios activos están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato de los mismos.
PDF original: ES-2622559_T3.pdf
Agentes antineoplásicos novedosos.
(11/01/2017) Un compuesto de Fórmula I, o una sal, un hidrato y/o un profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula**
E y G se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-4-, -NH-, -N(alquilo C1-4)-, -O- y, en cualquier orientación, -NH-alquilo C1-4-, -N(alquil C1-4)-alquilo C1-4- y -O-alquilo C1-4-; y
es un enlace sencillo;
K se selecciona independientemente entre CH y N, y J se selecciona independientemente entre NH y CH2;
R1 y R2 son cada uno 0-2 sustituyentes en donde cada sustituyente se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquilo C1-4, -OH, -O-alquilo C1-4, -N(R4)2, -alquil C1-4N(R415 )2, -NO2, halógeno y CF3;
cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -H, -OH,…
Composición filtrante que contiene un derivado de 1,3,5-triazina, un derivado del dibenzoilmetano, y un derivado de 2-hidroxibenzofenona aminosustituido.
(21/12/2016) Utilización de un derivado de 2-hidroxibenzofenona aminosustituido de fórmula (VIII) siguiente:**Fórmula**
en la que
R1 y R2, idénticos o diferentes, designan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo en C1-C20, un radical alquenilo en C2-C10, un radical cicloalquilo en C3-C10, un radical cicloalquenilo en C3-C10; R1 y R2 también pueden formar con el átomo de nitrógeno al que están enlazados un ciclo de 5 o 6 eslabones; R3 y R4, idénticos o diferentes, designan un radical alquilo en C1-C20, un radical alquenilo en C2-C10, un radical cicloalquilo en C3-C10, un radical cicloalquenilo en C3-C10, un radical alcoxi en C1-C12, un radical (C1-C20) alcoxicarbonilo, un radical alquilamino en C1-C12, un radical dialquilamino…
Derivados de triazina disustituidos farmacéuticamente activos.
(21/12/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: KLEBL, BERT, CHOIDAS, AXEL, RUHTER, GERD, NUSSBAUMER, PETER, LUCKING,ULRICH, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, EICKHOFF,JAN.
Compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa **Fórmula**
en donde L es -CH2-,
-CH2CH2-, o -CF2-;
R2 es -SO2NH2, -SO2NH(CH3), -SO2N(CH3)2, -SO2NH(CH2CH2OCH3), -NHSO2CH3, -NHSO2CH2CH3, -NHSO2CH2CH2CH3, -NHSO2CF3,
-SO2CH3, -NHSO2NH2, -SO(NH)CH3;
R4 es -H, -CH3, -F, -Cl, o -CF3;
R2 representa **Fórmula**
en donde el grupo -B-Y-R84-R85 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -OCH(CH3)2, - OPh,-OCH2Ph, -OCH2(4-piridilo) ;
R83 es -H, -F, o -Cl;
x es 0, 1 ó 2;
o enantiómeros, formas estereoisoméricas, mezclas de enantiómeros, diaestereómeros, mezclas de diaestereómeros, hidratos, solvatos, formas de sal ácidas, tautómeros, y racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2619585_T3.pdf
Derivados de 1,2,4-triazina para el tratamiento de infecciones víricas.
(07/12/2016). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES, BONFANTI,JEAN-FRANCOIS, LEVACHER,VINCENT, GEMBUS,VINCENT, JUBAULT,PHILIPPE, HOARAU,CHRISTOPHE, MC GOWAN,DAVID GRAIG.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sal, tautómero(s), solvato o polimorfo del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que R1 es alquilo de C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo de C1-6, dialquilamino( C1-6), alquilamino de C1-6, alcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, R2 es alquilo de C1-8, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, cicloalquilo de C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, di-alquilamino(C1-6), alquilamino de C1-6, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo.
PDF original: ES-2616496_T3.pdf
COMPOSICIÓN PARA EL TRATAMIENTO DE PARASITOSIS POR GREGARINAS EN CAMARONES.
(17/11/2016). Solicitante/s: LABORATORIO AVI-MEX, S.A. DE C.V. Inventor/es: LOZANO-DUBERNARD,Bernardo, SOTO-PRIANTE,Ernesto, SARFATI-MIZRAHI,David, ROJAS-CASTELLANOS,Arturo.
Se ha inventado una composición para el tratamiento en contra de la parasitosis por gregarinas en camarones, caracterizada porque comprende un compuesto activo que se selecciona entre lasolacida, salinomicina, narasina, maduramicina, semduramicina, ácido 3-nitro fenil arsónico, ácido arsanílico, amprolio, decoquinato, diclazuril, etopabato, halofuginona, lasalocid, maduramicina, metilclorpindol, monensina, narasin, nicarbacina, robenidina, salinomicina sódica, semduramicina sódica, toltrazuril (1-metil-3-[3-metil-4-[4-(trifluorometil)tio)fenoxil]fenil]- 1,3,5-triazina(1H,3H,5H)-2,4,6-triona), o trimetoprim (5-[(3,4,5-trimetoxifenil)metil]pirimidin-2,4-diamina), y opcionalmente otros compuestos o excipientes. Se encontró que con esta composición se logra el tratamiento seguro y eficaz de parasitosis por gregarinas en camarones.
Isotiazolopiridin-2-carboxamidas y su uso como productos farmacéuticos.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
X está seleccionado de la serie que consiste en ≥N- y ≥N(O)-;
R1, R2 y R3 están seleccionados independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-O-, nitro, ciano, alquil (C1-C4)-O-C(O)-, R4-N(R5)-C(O)- y R6-N(R7)-S(O)2-;
R4 está seleccionado de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil (C3- C7)-alquil (C1-C4)-, fenilo, fenil-alquil (C1-C4)-, Het1 y Het1-alquil (C1-C4)-, en el que Het1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R8 idénticos…
Derivados de uracil como inhibidores de la quinasa axl y c-met.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula III, **Fórmula**
donde:
A y B son, independientemente, H, alquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalcoxialquilo, heterociclilalquilo, heterociclilalcoxialquilo, arilalquilo o arilalcoxialquilo, o A y B juntos con los átomos de oxígeno a los que están 30 unidos **Fórmula**
D es O, S, NH, o C≥O;
E es H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heterociclilo, heteroarilo sustituido, o heteroarilalquilo, donde el grupo de heteroarilo de heteroarilalquilo puede estar sustituido o no sustituido;…
Compuestos de imidazotriazinona.
(09/11/2016). Solicitante/s: IRONWOOD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: SHAPIRO, GIDEON, RIPKA,AMY, KOENIG,GERHARD, CHESWORTH,RICHARD.
(+)-2-((3,4-trans)-4-Metil-1-(pirimidin-2-ilmetil)pirrolidin-3-il)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)imidazo[5,1-f][l,2,4]triazin-4(3H)-ona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2610360_T3.pdf
(Aralquilamino sustituido en alfa y heteroarilalquilamino)pirimidinil y 1,3,5-triazinil benzimidazoles, composiciones farmacéuticas que los contienen, y estos compuestos para usar en el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, o una varianteisotópica del mismo;
o una sal, solvato o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable; en el que:
X, Y, y Z son cada uno de modo independiente N o CRx, con la condición de que al menos dos de X, Y, y Z son átomos de nitrógeno; donde Rx es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 y R2 son cada uno de modo independiente (a) hidrógeno, ciano, halo, o nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, - C(O)OR1a, -(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c,…
Derivados de urea y carbamato de 2-morfolino-1,3,5-triazina como inhibidores de mTOR para el tratamiento de enfermedades inmunológicas o proliferativas.
(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en la que
m es 1; o 2;
n es 1; 2; 3; o 4;
cada R1 está independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H; halógeno; CN; C(O)OR2; OR2a; oxo (≥O); C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2; N(R2)S(O)2N(R2aR2b); N(R2)S(O)N(R2aR2b); SR2; N(R2R2a); NO2; OC(O)R2; N(R2)C(O)R2a; N(R2)S(O)2R2a; N(R2)S(O)R2a; N(R2)C(O)N(R2aR2b); N(R2)C(O)OR2a; OC(O)N(R2R2a); y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente substituido con uno o más R3, los cuales son el mismo o diferentes;
opcionalmente dos R1 están unidos para formar conjuntamente con el anillo al cual están unidos un hetero-biciclo de 8 a 11…
Comprimidos que contienen clorhidrato de vardenafilo trihidrato.
(12/10/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: BELLINGHAUSEN, RAINER, GRUNENBERG, ALFONS, OHM, ANDREAS, DR., SERNO, PETER, HENCK,JAN-OLAV, VOLTERS,ELMER.
Procedimiento para la fabricación de comprimidos recubiertos que contienen clorhidrato de vardenafilo trihidrato con un contenido de trihidrato de al menos el 90 % en moles en forma sólida, caracterizado porque
a) en la fabricación de los comprimidos recubiertos se usa clorhidrato de vardenafilo con un contenido de agua discrecional,
b) el clorhidrato de vardenafilo se convierte en la forma trihidrato en el producto final, poniéndose el producto final en contacto con gas humedecido el tiempo necesario para que se forme el trihidrato en al menos el 90 % en moles.
PDF original: ES-2609593_T3.pdf
Imidazo[1,2-b][1,2,4]triazinas como inhibidores de c-Met.
(05/10/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, HE,CHUNHONG.
Un compuesto que se selecciona entre:
2-fluoro-N-[(2R)-2-hidroxipropil]-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida; y 2-cloro-N-[(1S)-1-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)etil]-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2- il]benzamida;
y sales farmacéuticamente aceptables de cualquiera de los mencionados.
PDF original: ES-2608329_T3.pdf
Derivados de sulfonil amida para el tratamiento del crecimiento celular anómalo.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
A es un resto de anillo seleccionado del grupo que consiste en un:
(a) carbociclilo de 4 a 7 miembros,
(b) heterociclilo de 4 a 7 miembros,
(c) fenilo, y
(d) anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros,
en la que cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterociclilo de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede contener opcionalmente uno o dos enlaces olefínicos; y en la que uno o dos átomos de carbono en el anillo en cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterocíclico de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede estar independientemente reemplazado opcionalmente con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)- y -C(≥NR4)-;
B es fenilo o un heteroarilo…
Molécula de ARNi para la timidilato sintasa y uso de la misma.
(20/07/2016). Solicitante/s: Delta-Fly Pharma, Inc. Inventor/es: WADA, HIROMI, HUANG,CHENG LONG.
Una molécula de ARNi que es capaz de suprimir la expresión de la timidilato sintasa por la acción de un ARNi que comprende un dominio de ARN de doble cadena compuesto por una cadena con sentido que consiste en la secuencia de nucleótidos representada por SEQ ID NO: 1 hibridada con una cadena antisentido que consiste en la secuencia de nucleótidos representada por SEQ ID NO: 2, en donde la cadena con sentido está unida a la cadena antisentido mediante una región enlazadora.
PDF original: ES-2599153_T3.pdf
Compuesto de imidazopiridina.
(20/07/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOGA, YUJI, IMAMURA, YOSHIMASA, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, MAENO, KYOICHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, SATO,IPPEI, IIDA,MAIKO, WATANABE,TSUBASA, IMAMURA,KENICHIRO.
Un compuesto de formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A1 es ciclohexilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de F;
R1 es H;
R2 es R0;
R3 es H;
cada R5 es H;
R4 es -Y-A2 o A3;
Y es alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G2;
el Grupo G2 es -CO2H y -OH;
A2 es H, cicloalquilo, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 y - CO2H;
A3 es cicloalquilo seleccionado entre ciclopentilo, indanilo, dihidrociclopentatienilo, dihidrociclopentafuranilo y dihidrociclopentapirrolilo, estando estos grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1, o A3 es piperidilo o pirrolidilo cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1;
el Grupo G1 es R0, halogeno, -CO2H, -OH, -CO2R0, -NO2, fenilo y -SO2-NH2; y
cada R0 es independientemente alquilo C1-6.
PDF original: ES-2597034_T3.pdf
Pirrolotriazinas sustituidas con hidroximetilarilo como inhibidores de ALK1.
(20/07/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es N o C-R2, en el que
R2 representa hidrógeno, flúor o cloro,
R1 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, etilo o metoxi,
y
Z representa alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C6), cada uno de los cuales puede estar sustituido con hidroxi, o
Z representa un grupo heterocíclico de fórmula**Fórmula**
en la que * indica el punto de unión al resto de pirrolotriazina, y
R3 representa hidrógeno o hidroxi,
con la condición de que cuando R3 sea hidroxi, este hidroxi no esté unido a un átomo de carbono del anillo situado adyacente al átomo de nitrógeno del anillo,
…
Derivados de triazina sustituida y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo Q representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión a -CH2-R2,
** representa el sitio de unión al anillo de triazina,
R1a representa hidrógeno o flúor,
R1b representa hidrógeno o metilo,
R2 representa 3,3,3-trifluoroprop-1-ilo, 2,2,3,3-tetrafluoroprop-1-ilo, 2,2,3,3,3-pentafluoroprop-1-ilo, fenilo o piridilo, estando sustituido fenilo con 1 a 3 sustituyentes de flúor y pudiendo estar sustituido piridilo con 1 sustituyente de flúor,
R3 representa difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C6), ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, metilsulfonilamino, metoxicarbonilamino, fenilo, pirazolilo, oxazolilo o piridilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) con 1 a 3 sustituyentes…
Composiciones farmacéuticas óticas espumables.
(13/07/2016) Una composición farmacéutica ótica espumable que comprende:
(a) una emulsión de aceite en agua que comprende:
(i) un agente antibiótico en una cantidad efectiva para la acción antibacteriana;
(ii) agua en una cantidad de por lo menos el 75% (p/p) del peso total de la emulsión;
(iii) aceite mineral en una cantidad de no más del 15% (p/p) del peso total de la emulsión;
(iv) un surfactante sintético farmacéuticamente aceptable para uso ótico;
(v) un agente espumante seleccionado de un alcohol graso y un ácido graso;
(vi) vaselina blanca; y
(b) un gas propelente comprimido;
en donde la emulsión de aceite en agua está desprovista de co-solventes polares orgánicos, los co-solventes polares orgánicos…
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…
Derivados de la bencilidenoguanidina y uso terapéutico para el tratamiento de enfermedades por mal plegamiento proteico.
(13/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
una forma tautomérica del mismo
en el que:
R1 es alquilo, Cl, F o Br;
R2 es H o F;
R3 está seleccionado de entre H y alquilo;
R4 está seleccionado de entre C(O)R6;
R5 es H;
o R4 y R5 están unidos para formar un grupo heterocíclico que opcionalmente se sustituye con uno o más grupos R10;
R6 está seleccionado de entre R7, OR7 y NR8R9;
R7, R8 y R9 están cada uno independientemente seleccionados de entre alquilo, cicloalquilo, aralquilo, cicloalquenilo, heterociclilo y
arilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o
más grupos R10;
cada R10 está independientemente…