CIP-2021 : A61K 31/495 : que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo,
p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/495[3] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/495 · · · que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados utilizados en el tratamiento de atrofia muscular.
(08/05/2019) Derivado de la fórmula general I a continuación:**Fórmula**
en la que
- R1 y R2, independientemente entre sí, son hidrógeno o alquilo (C1-C6), preferiblemente un metilo;
- n es un número entero entre 1 y 2, preferiblemente n = 1;
- R3 representa
- un grupo -OH;
- un grupo -O(alquilo en C1-C6), ventajosamente -OEt u -OiPr;
- un grupo -O(cicloalquilo en C3-C6), ventajosamente un -O-ciclopentilo;
- un grupo -O(heterocíclico en C3-C7), ventajosamente un -O-tetrahidropiran-4-ilo;
- un grupo -O-heteroarilo, ventajosamente un -O-piridilo;
- un grupo -O-arilo, ventajosamente un -O-fenilo;
- un grupo…
Inhibidores selectivos que interfieren con la interacción del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos y FRS2 para la prevención y el tratamiento de cáncer y otras enfermedades.
(01/05/2019). Solicitante/s: Limited Liability Company "Russian Pharmaceutical Technologies". Inventor/es: TJULANDIN,SERGEY ALEXEEVICH, BYAKHOV,MIKHAIL YUR'EVICH, TSIMAFEYEU,ILYA VALER'EVICH.
Compuesto de la fórmula general I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de -NH2, -NO2, -CH3, -CH2NH2-, -F, -Cl, -Br, -I, -CF3,-OCH3, -C2H5, -H, grupos alquilo primarios, secundarios o terciarios, grupos arilo, grupos alquenilo, grupos alquinilo, grupos heterocíclicos, grupos heterociclilalquilo, grupos alcoxialquilo, grupos ariloxialquilo, grupos heterocicliloaxialquilo; X es CH o N.
PDF original: ES-2734649_T3.pdf
Sustancia citotóxica para usar en combinación con radioterapia en el tratamiento del cáncer.
(25/04/2019) Una preparación que comprende al menos una sustancia quimioterapéutica o citotóxica para usar en el tratamiento de cáncer de un paciente mamífero, caracterizada porque el tratamiento comprende al menos las siguientes etapas:
- transmisión de una dosis sustancialmente no citotóxica de radiación de microhaz a un tejido tumoral de un paciente, en la que la dosis de radiación de microhaz comprende varios haces de una sección transversal microscópica y está adaptada para generar al menos una región con daño microscópico que comprende una lesión en al menos una estructura de la pared límite de una porción de suministro del tejido tumoral, la porción de suministro es un vaso sanguíneo;
- administración de la preparación al paciente después de la transmisión de la dosis…
Derivados de piperazina como moduladores de ror-gamma.
(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que
R1 es:
a) un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en: C(O)NHRfRf, CN, CHF2 y CH2F, y dicho Rf se selecciona independientemente entre hidrógeno o metilo; o
b)heteroarilo de 6 miembros sustituido con dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: i) F y metilo, ii) CN y metilo, y iii) Cl y metilo; o
c) un metilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en:
i) cicloalquilo C4-C6 sustituido con OH o dos F;
ii) heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido una o más veces con C(O)Ra, OH, CN, oxo o alquilo C1-C3, en el que dicho heterocicloalquilo…
Composición farmacéutica oral para aumentar la tolerancia a la hipoxia.
(24/04/2019) Composición farmacéutica oral, que comprende
• el principio activo L-carnitina o un derivado del mismo seleccionado de acetil-L-carnitina y propionil- L-carnitina, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
• el principio activo trimetazidina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y un material auxiliar farmacéuticamente aceptable, y
• la relación en peso de L-carnitina o derivado de la misma o la sal farmacéuticamente aceptable de la misma y trimetazidina o la sal farmacéuticamente aceptable de la misma que es 66-4000:1;
para uso en el tratamiento de las manifestaciones clínicas de hipoxia, que incluye mareos, encefalalgia, tinnitus, visión tenue, astenia de las extremidades, menor…
Inhibidores de KDM1A para el tratamiento de enfermedades.
(24/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
Y se elige entre un enlace, NR4a, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2;
Z se elige entre un enlace, NR4b, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2;
m es un número entero de 0 a 5;
n es un número entero de 0 a 3;
R1 y R2 se eligen cada uno independientemente entre, alquilo, aminoalquilo, alquilsulfonilalquilo, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, bifenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo y R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno, que puede estar opcionalmente sustituido con entre 0 y 3 grupos R6;
R3 se elige entre alquilamino,…
Uso de levocetirizina y montelukast en el tratamiento de anafilaxia.
(17/04/2019). Solicitante/s: IRR, Inc. Inventor/es: MAY,BRUCE CHANDLER.
Una combinación de levocetirizina y montelukast en una cantidad eficaz para su uso en el tratamiento de anafilaxia o de un síntoma de anafilaxia, o para su uso en la reducción de la duración de anafilaxia en un paciente que lo necesita; en donde la combinación se administra al inicio 5 de los síntomas.
PDF original: ES-2709849_T3.pdf
Piroglutamato de vortioxetina.
(16/04/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: HOLM,René, CHRISTENSEN,KIM LASSE, KATEB,JENS, DE DIEGO,HEIDI LOPEZ.
Piroglutamato de vortioxetina.
PDF original: ES-2709362_T3.pdf
Composición farmacéutica de liberación prolongada de trimetazidina.
(03/04/2019). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: GENTY, PATRICK, PEAN,JEAN-MANUEL, HERMELIN,CHRISTOPHE.
Composición farmacéutica de liberación prolongada de trimetazidina donde:
• una fase interna comprende un núcleo neutro recubierto con trimetazidina:
• una capa externa comprende un retardante y un antiaglomerante,
caracterizada porque el porcentaje de retardante está comprendido entre el 5,5 y el 8% de la masa total de la fase interna.
PDF original: ES-2735053_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Xa es
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son hidrógeno;
R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo;
Y es C(CH3)2;
R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…
Levocetirizina y montelukast para el tratamiento de la gripe y del resfriado común.
(22/03/2019). Solicitante/s: INFLAMMATORY RESPONSE RESEARCH, INC. Inventor/es: CHANDLER,BRUCE.
Una combinación de levocetirizina y montelukast para su uso en el tratamiento de la gripe o el resfriado común, en donde la combinación reduce la duración de la gripe o el resfriado común.
PDF original: ES-2705244_T3.pdf
Composiciones terapéuticamente activas y su método de uso.
(20/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 se selecciona entre ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, 3,3-difluorociclobutilo, 4,4-difluorociclohexilo y biciclo[2.2.1]heptanilo;
R3 se selecciona entre 3-fluorofenilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo y tien-2-ilmetilo;
R4 se selecciona entre 1-(metilmetoxicarbonilamino)etilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo, 1-etoxicarbonilpiperidin- 2-ilo, 1-etoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 1H-benzoimidazol-1-ilmetilo, 1H-indazol-3-ilmetilo, indolin-1-ilmetilo, 1H-indol- 3-ilmetilo, 1H-indol-5-ilmetilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilo, 1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-ilmetilo, 1- metoxicarbonilpiperidin-2-ilo, 1-metoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 2-fluoropiridin-3-ilaminometilo,…
Formulación para inhalación líquida que comprende RPL554.
(20/03/2019). Solicitante/s: Verona Pharma PLC. Inventor/es: SPARGO, PETER, LIONEL, FRENCH,EDWARD JAMES, HAYWOOD,PHILIP A.
Una composición farmacéutica líquida adecuada para administración por inhalación que comprende un diluyente y una suspensión de partículas de 9,10-dimetoxi-2-(2,4,6-trimetilfenilimino)-3-(N-carbamoil-2-aminoetil)-3,4,6,7- tetrahidro-2H-pirimido[6,1-a]isoquinolin-4-ona (RPL554) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que las partículas de RPL554 tienen una distribución del tamaño de partícula con un valor de Dv50 (mediana del tamaño de partícula en volumen) de 0,2 μm a 5 μm y en la que (a) el diluyente es agua y/o (b) la composición farmacéutica líquida comprende adicionalmente uno o más tampones.
PDF original: ES-2730810_T3.pdf
Compuesto aromático y uso del mismo en el tratamiento de trastornos asociados con el metabolismo óseo.
(15/03/2019) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable:**Fórmula**
en donde cada sustituyente es como se define a continuación
R1:
grupo ciano, grupo alquilcarbonilo C1-6, grupo alquilcarbonilamino C1-6, grupo halógeno alquilo C1-6, grupo alquenilo C2-6, grupo halógeno alquenilo C2-6, grupo carbamoílo, o grupo hidroxi C1-6 alquilo R2:
grupo alcoxi C1-6, grupo carbamoílo, grupo alquilaminocarbonilo C1-6, o grupo alquilcarbonilo C1-6 R3:
átomo de hidrógeno, o átomo de halógeno S, T y U:
cuando uno cualquiera de S, T y U es =N-, otros son =CH- (=C- cuando R3 está sustituido); o
cada uno de S, T y U es =CH- (=C- cuando R3 está sustituido) W:
-NH-, -O- o -SX:
-heterociclo…
Formulaciones de liberación lenta de 5-hidroxitriptófano como un complemento para terapias pro-serotoninérgicas.
(07/03/2019). Solicitante/s: DUKE UNIVERSITY. Inventor/es: CARON, MARC, G., JACOBSEN,JACOB P.R.
5-hidroxitriptófano (5-HTP), para uso en el tratamiento de un trastorno psiquiátrico seleccionado entre depresión, ansiedad, tendencia suicida, trastorno obsesivo compulsivo y ADHD,
en donde dicho 5-HTP se administra a un sujeto que ha sido tratado con un potenciador de serotonina durante al menos 2 semanas,
en donde dicho 5-HTP se proporciona como una formulación de liberación sostenida,
en donde dicho potenciador de serotonina se selecciona entre el grupo que consiste en inhibidores de recaptación de serotonina, inhibidores de monoamina oxidasa, antidepresivos tricíclicos, anfetaminas y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2703255_T3.pdf
Compuestos amido como moduladores de RORgammat y usos de los mismos.
(07/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
donde
A es CH2, u O; m es 1;
n1 es 1, 2, 3, 4 o 5; n2 es 1, 2, o 3;
cada R1a y R1b es independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o CN;
o R1a y R1b unidos entre sí forman un anillo de cicloalquilo;
R2 es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, o arilo;
o uno de R1a y R1b está unido al C de CR2 para formar un anillo de ciclopropilo; o R2 está unido al C de CR1aR1b para formar un anillo de ciclopropilo;
cada R3 y R4 se selecciona independientemente de H, OH, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino…
Compuestos inhibidores de Apaf-1.
(27/02/2019). Solicitante/s: Spiral Therapeutics, Inc. Inventor/es: PEREZ PAYA, ENRIQUE, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, MASIP MASIP,ISABEL, MOURE FERNANDEZ,ALEJANDRA, GONZALEZ PINACHO,DANIEL, MONLLEO MAS,ESTER, GARCIA VILLAR,NATIVIDAD, CATENA RUIZ,JUANLO.
Los derivados de 2,5-piperazinadiona de fórmula (I) son inhibidores del factor 1 activador de Ia peptidasa apoptótica (Apaf-1, Apoptotic Peptidase Activating Factor 1), por Io que resultan útiles como principios activos farmacéuticos para Ia profilaxis y/o tratamiento de una condición patológica y/o fisiológica asociada a un incremento de Ia apoptosis.
PDF original: ES-2727711_T3.pdf
1-Piperazino-3-fenil-indanos deuterados para el tratamiento de la esquizofrenia.
(27/02/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JØRGENSEN,Morten, JENSEN,KLAUS GJERVIG, HVENEGAARD,METTE GRAULUND, BADOLO,LASSINA, JACOBSEN,MIKKEL FOG, ANDERSEN,PETER HØNGAARD.
Un compuesto de fórmula Y:**Fórmula**
en donde,
R1 - R10 son independientemente hidrógeno o deuterio, en donde R6-R10 son cada uno deuterio, o una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como un medicamento.
PDF original: ES-2719145_T3.pdf
Compuestos antimaláricos con cadenas laterales flexibles.
(20/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
donde R es hidrógeno o alquilo C1-4; W-X-Y es O(CH2)2-4O; Ar es un anillo aromático seleccionado de entre fenilo sustituido y naftilo sustituido, donde el término "sustituido" hace referencia a grupos sustituidos con al menos un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en acilo, carboxilo, carboxialquilo C , carboxialquil C -oxi, alquil C -oxicarbonilalquilo C y alquil C -oxicarbonilalquil C -oxi; y donde Ar está opcionalmente sustituido con sustituyentes adicionales seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo, trifluorometilo, arilo, arilo sustituido, halógeno, amino, amino sustituido, alcoxi, ariloxi e hidroxilo, donde alquilo hace referencia a un radical hidrocarbilo monovalente de cadena lineal…
Derivados de 1-(triazin-3-il/piridazin-3-il)-piper(-azin)idina y composiciones de las mismas para inhibir la actividad de SHP2.
(08/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, CHEN,ZHUOLIANG, LAMARCHE,Matthew J, PEREZ,LAWRENCE BLAS, KATO,MITSUNORI, DORE,MICHAEL, FORTANET,JORGE GARCIA, KARKI,RAJESH, WILLIAMS,SARAH.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n se selecciona de 1, 2, 3, 4 y 5;
Y1 se selecciona de CH y N;
Y2 se selecciona de CR6 y N;
R4a se selecciona de hidrógeno e hidroxi;
R6 se selecciona de hidrógeno, halo, metilo y amino-carbonilo;
10 R7 se selecciona de hidrógeno, metilo, halo, hidroxi, hidroxi-metilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo y tiazolilo;
R8 se selecciona de amino, amino-metilo, 1-aminoetilo y metil-amino;
R9 se selecciona de halo, amino, hidroxi, N3, C1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con halo, C1-4alcoxi, -C(O)OR10, -
NHC(O)R10 y tetrazolilo;
R10 se selecciona de hidrógeno, C1-4alquilo sustituido con halo, fenilo y naftilo; en donde dicho fenilo de R10 está sin sustituir o sustituido con metoxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2699354_T3.pdf
Compuestos de 2-aminopiridina.
(06/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1 es H, LA, Hal, CN, S(LA), CA,
R2 es H, NH2, LA, NH(LA), Hal, X-Cyc,
R3 es LA, Hal, CN, CONH2, CONH(LA), o
R2, R3 junto con el átomo al que están unidos, forman un heterociclo alifático de 5 o 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos, seleccionados de O, S y N, que es sustituido por 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar monosustituido adicionalmente por LA, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo,
R4 es H, LA, CONH(LA) o X-Cyc,…
Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso.
(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…
Nuevos inhibidores de la FYN quinasa.
(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A se selecciona entre fenilo, anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, S y O y cicloalquilo(C5-C7),
donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C3), cicloalquilo (C3- C6), cicloalquiloxi (C3-C6), nitro, amino, hidroxilo, ciano, carboxamida, sulfonamida, metanosulfonilo, dicho anillo heterocíclico de 5-6 miembros es un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Compuestos de N-heteroarilo sustituido por N-azaespirocicloalcano y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.
(02/01/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
p se selecciona a partir de 0 y 1;
q se selecciona a partir de 0 y 1;
Y1 se selecciona a partir de CH y N;
Y2 se selecciona a partir de CR6 y N;
R1 es -XR1a; en donde R1a se selecciona a partir de arilo de 6 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquenilo de 3 a 8 átomos de carbono y un grupo heteroarilo de 5 a 9 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos o grupos independientemente seleccionados a partir de N, C(O), O y S; en donde este arilo o heteroarilo de R1a está sustituido con 1 a 5 grupos R9 independientemente seleccionados a partir de halógeno, amino, hidroxilo, N3, alquilo…
Uso de un antagonista del receptor opioide con actividad kappa, y vortioxetina para el tratamiento del trastorno depresivo con características melancólicas.
(20/12/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: MORILLO,CONNIE SANCHEZ, SMAGIN,GENNADY N.
Una composición farmacéutica que comprende nalmefeno o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y vortioxetina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma junto con un excipiente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2694352_T3.pdf
Comprimido de liberación sostenida que contiene levodropropizina y método para prepararlo.
(07/12/2018). Solicitante/s: Korea United Pharm, Inc. Inventor/es: KIM,Bo Kyung , CHOI,YOUN WOONG, CHO,SANG-MIN, JANG,JAE SANG, MIN,BYUNG-GU, KANG,HYUN-JU.
Un comprimido de liberación sostenida de Ievodropropizina, que comprende:
una capa de liberación inmediata que contiene Ievodropropizina; y
una capa de liberación sostenida que contiene Ievodropropizina y un polímero que controla la liberación, en donde la capa de liberación sostenida contiene 45,0 mg de Ievodropropizina, 6,8 mg de celulosa microcristalina (MCC), 50,0 mg de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), 2,7 mg de polivinilpirrolidona (PVP) y 1,7 mg de estearato de magnesio, y
en la que la capa de liberación inmediata contiene 45,0 mg de Ievodropropizina, 67,0 mg de lactosa, 67,0 mg de celulosa microcristalina (MCC), 7,5 mg glicolato de almidón sódico, y 1,9 mg de estearato de magnesio.
PDF original: ES-2693156_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que comprenden levocetirizina.
(29/11/2018). Solicitante/s: UCB FARCHIM S.A.. Inventor/es: FANARA, DOMENICO, DELEERS, MICHEL, GOOLE,JONATHAN.
Una composición farmacéutica, en una forma sólida, que permite una administración oral de una dosis unitaria que oscila de 0,50 mg a 25,00 mg de dihidrocloruro de levocetirizina como principio activo, y que contiene gránulos activos que comprenden
- el principio activo
- una fracción de poliol que comprende uno o más polioles solubles en agua sólidos que tienen un peso molecular por debajo de 950 g/mol, con una relación molar entre la fracción de poliol y el principio activo mayor que 50, al menos un poliol soluble en agua sólido que es manitol, y
- un sistema tampón, que contribuye a mantener el pH de la composición farmacéutica total entre 4,0 y 7,0 cuando la composición farmacéutica que contiene 5 mg de principio activo se disuelve en 100 ml de agua.
PDF original: ES-2691920_T3.pdf
Nuevas composiciones para tratar trastornos neurológicos.
(21/11/2018). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI, VIAL,EMMANUEL, GUEDJ,MICKAËL.
Una composición que comprende torasemida, o una sal o una formulación de liberación sostenida de la misma, para el uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) o un trastorno afín a la EA seleccionado entre demencia senil de tipo EA (DSTA), demencia con cuerpos de Lewy, demencia vascular, deterioro cognitivo leve (DCL) y deterioro de la memoria asociado a la edad (DMAE), esclerosis lateral amiotrófica (ELA) o lesiones de la médula espinal (LME) en un individuo que lo necesite.
PDF original: ES-2690490_T3.pdf
Derivados de lactama útiles como inhibidores de IDH1 mutante.
(11/10/2018) Un compuesto de fórmula I o su sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, isotopólogo o hidrato farmacéuticamente aceptable, en donde:
R1 es carbociclilo C4-C6 opcionalmente sustituido;
cada R2 y R3 se selecciona en forma independiente entre arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;
R4 es alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido;
el anillo A es un anillo no aromático de 4-6 miembros que tiene 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o dos…
Inhibidores de GLyT1 para su uso en el tratamiento de trastornos hemáticos.
(25/09/2018) Un inhibidor de Glyt1, seleccionado de
[4-(2-fluoro-4-metanosulfonil-fenil)-piperazin-1-il]-(2-isopropoxi-5-metanosulfonil-fenil)-metanona
[5-metanosulfonil-2-(2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-[4-(5-trifluorometil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-metanona 4-isopropoxi-N-metil-3-[4-(4-trifluorometil-fenil)-piperazin-1-carbonil]-bencenosulfonamida
[4-(3-fluoro-5-trifluorometil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]- metanona
[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(3-trifluorometil-5,7-dihidro-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il)- metanona
[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(6-trifluorometil-1,3-dihidro-pirrolo[3,4-c]piridin-2-il)- metanona
o
[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(5-metoxi-6-trifluorometil-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-…
Chaperonas farmacológicas para tratar obesidad.
(30/05/2018). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LEE,GARY, FAN,JIAN-QIANG, VANLENZANO,KEN, BOUVIER,MICHEL, RENÉ,PATRICIA.
Una chaperona farmacológica que es un antagonista del polipéptido de receptor de melanocortina 4 (MC4R) que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en la que la chaperona farmacológica se une a un polipéptido MC4R mutante, para su uso en el tratamiento de obesidad o trastorno por atracón, en la que la chaperona va a administrarse a un individuo que tiene una mutación en el gen MC4R asociado a obesidad, y en la que la mutación está seleccionada del grupo que consiste en T11A, S58C, P78L, N97D, G98R, I102S, I106P, Y157S, R165Q, R165W, A175T, L250Q, C271R, Y287X, I316L, I316S y I317T con respecto a la secuencia del polipéptido MC4R no mutante expuesta en SEQ ID NO: 2.
PDF original: ES-2676996_T3.pdf
Uso de tetrahidropirimidinas.
(11/04/2018). Solicitante/s: BITOP AG. Inventor/es: LENTZEN,Georg, BILSTEIN,ANDREAS, TOLBA,RENE, VON ECHTEN-DECKERT,GERHILD.
Tetrahidropirimidinas de fórmula**Fórmula**
en la que R es un átomo de hidrógeno o un resto de hidrocarburo con hasta ocho átomos de carbono, R' es hidrógeno, OH o OR" y R" es R o COR, en donde R tiene el significado indicado anteriormente, para su uso en un procedimiento para la prevención o el tratamiento del estrés y/o del dolor inflamatorios postoperatorios producidos mediante cargas mecánicas durante intervenciones quirúrgicas, excluyéndose el estrés y/o el dolor causados por trasplante.
PDF original: ES-2676599_T3.pdf