CIP-2021 : A61K 31/535 : que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/535[3] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/535 · · · que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

TIOPIRANO-4-ONAS COMO INHIBIDORES DE LA DNA PROTEINQUINASA.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: CURTIN, NICOLA JANE, NEWELL, DAVID RICHARD, GRIFFIN, ROGER, JOHN, BEDSON BUILDING, GOLDING, BERNARD, THOMAS, BEDSON BUILDING, CALVERT, HILARY, ALAN, HARDCASTLE, IAN, ROBERT, BEDSON BUILDING, MARTIN, NIALL, MORRISON, BARR, KUDOS PHARM. LTD., SMITH, GRAEME, CAMERON, MURRAY, KUDOS PHARM. LTD., RIGOREAU, LAURENT, JEAN, MARTIN, WORKMAN, PAUL, THE INSTITUTE OF CANCER RESEARCH, RAYNAUD, FLORENCE, IRENE, NUTLEY, BERNARD, PAUL.

Compuesto de fórmula I: NR! R2 e isómeros, sales, solvatos, formas químicamente protegidas y profármacos del mismo, en donde R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, un grupo alquilo C1-7, un grupo heterociclilo C3-20, o un grupo arilo C5-20 o, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un anillo heterocíclico que tiene de 4 a 8 átomos de anillo; y R3 es un grupo arilo C5-20, opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre alquilo C1-7, arilo C5-20, heterociclilo C3-20, halógeno o éter.

DERIVADOS HETEROCICLICOS ALICICLICOS ACILADOS.

(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula** dónde R1 representa un grupo cicloalquilo de (C3 - C7) que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante y del Grupo sustituyente definido más adelante, dicho grupo cicloalquilo de (C3 - C7) además de forma opcional fusionado con un anillo de arilo definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante o un anillo de heteroarilo definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante, o un grupo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir…

FORMA GALENICA ORAL NOVEDOSA CON LIBERACION PROLONGADA DE LA MOLSIDOMINA.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THERABEL PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: GECZY, JOZSEF-MICHEL.

Forma galénica oral sólida, con liberación prolongada de la molsidomina, caracterizada porque contiene una cantidad terapéuticamente eficaz de molsidomina o de uno de sus metabolitos activos elegido entre los compuestos SIN-1 y SIN-1A, y porque presenta una tasa de disolución in vitro [medida mediante espectrofotometría a 286 o 311 nm según el método descrito en la farmacopea Europea, 3ª edición (o U.S.P. XXIV) a 50 r.p.m. en 500 ml de un medio HCl 0, 1 N, a 37ºC] de: del 20 al 35% de molsidomina liberada tras 2 horas; del 50 al 65% de molsidomina liberada tras 6 horas; del 75 0 al 95% de molsidomina liberada tras 6 horas; del 75 al 95% de molsidomina liberada tras 12 horas; > 85% de molsidomina liberada tras 18 horas; > 90% de molsidomina liberada tras 24 horas, presentándose el pico plasmático de molsidomina obtenido in vivo en las 2, 5 a 5 horas, preferiblemente en las 3 a 4 horas, tras la administración de dicha forma y teniendo un valor comprendido entre 25 y 40 ng/ml de plasma.

NUEVAS COSMBINACIONES DE FARMACOS QUE COMPRENDEN UN INHIBIDOR DE RECAPTACION DE NOREPINEFRINA Y UN AGENTE ANTIMUSCARINICO.

(01/11/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: ROGOSKY, KAREN, JORN, DEBORAH.

Una composición que comprende: (a) uno o más inhibidores de la recaptación de norepinefrina o sus sales farmacéuticamente eficaces; y (b) uno o más agentes antimuscarínicos o sus sales farmacéuticamente aceptables.

INHIBIDORES DE TACE.

(01/11/2005) Un compuesto de **fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es oxígeno, azufre, SO, SO2 o NR7; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, -CN, alquilo (C1- C6), alquenilo (C2-C6), aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6) , heteroaril(C2-C9)alquenilo(C2-C6) , alquinilo(C2-C6), aril(C6-C10)alquinilo(C2-C6) , heteroaril(C2- C9)alquinilo(C2-C6), alquilamino(C1-C6), alquiltio(C1- C6), alcoxilo(C1-C6), perfluoroalquilo(C1-C6) , arilo(C6- C10), heteroarilo(C2-C9), arilamino(C6-C10), ariltio(C6- C10), ariloxilo(C6-C10), heteroarilamino(C2-C9) , heteroariltio(C2-C9) , heteroariloxilo(C2-C9) , cicloalquilo(C3-C6), alquil(C1-C6)(hidroximetileno) , piperidilo,…

MODULACION DE PROTEINAS QUINASA DE LINAJE MULTIPLE.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: DIONNE, CRAIG, A., NEFF, NICOLA, GLICKSMAN, MARCIE A., KNIGHT, ERNEST, JR., MARONEY, ANNA, WALTON, KEVIN, M.

Un procedimiento para identificar un compuesto que modula la actividad de una proteína de quinasa de linaje múltiple y promueve la supervivencia celular o muerte celular, que comprende las etapas de: (a) poner en contacto in vitro dicha célula que contiene dicha proteína de quinasa de linaje múltiple con dicho compuesto; (b) determinar si dicho compuesto incrementa o disminuye la actividad de dicha proteína de quinasa de linaje múltiple ; y (c) determinar si dicho compuesto promueve la supervivencia celular o muerte celular.

ISOINDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO.

(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 y R2 representan conjuntamente O y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4, R2 significa hidrógeno y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 y R2 representan conjuntamente O, R3 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4 y R4 significa hidrógeno, R5 significa halógeno, trifluorometilo o metilo, A significa alcano C1-C4-diilo, que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi C1-C4, a significa 0 ó 1, B representa un grupo en los que R6 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, b significa 0 ó 1, D significa heterociclilo de 5 a 7 miembros, que puede estar sustituido una o dos veces, independientemente entre sí, con hidroxi, carbamoílo, alcanoílo C1-C4, cicloalquilo C3-C7 unido a través de un grupo carbonilo, cicloalquilo…

DERIVADOS DE PIRIDINA COMO LIGANDOS RECEPTORES DE NMDA.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, HEITZ NEIDHART, MARIE-PAULE, PINARD, EMMANUEL, ALANINE, ALEXANDER, WYLER, RENE.

El empleo de compuestos de fórmula en la cual R1 y R2 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-N(R6)2, -NR6C(O)C(O)O- alquilo inferior, -NR6-(CH2)n-OH, -NR6C(O)-alquilo inferior, -NH-bencilo o NR6C(O)-(CH2)n-OH; R6 es independientemente entre sí hidrógeno o alquilo inferior R’ es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno o amino; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es hidrógeno o halógeno; o R1 y R’ puede ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo –(CH2)4-; o R2 y R3 pueden ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo –N(R6)-CH2-O-CH2-; n es 0, 1, 2 ó 3; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades basadas en indicaciones terapéuticas para bloqueantes específicos de subtipo receptores de NMDA.

DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS , AS I COMO DERIVADOS DE PIRRODILINA MONO- Y BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS ALIMENTARIOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, KREBS, ANDREAS, DR., PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., SCHRIEWER, MICHAEL, DR., HALLER, INGO, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ENDERMANN, RAINER, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR..

LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y (OXA)DIAZABICICLO-OCTANO Y -NONANO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS DE ALIMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

SOLUCION DE IRRIGACION Y METODO DE INHIBICION DEL DOLOR Y DE LA INFLAMACION.

(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., HERZ, JEFFREY, M., PALMER, PAMELA, P.

Utilización de un compuesto de solución en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición del dolor y de la inflamación en una herida durante un procedimiento quirúrgico mediante la administración local y perioperatoria del compuesto a la herida, en la que la solución comprende como compuestos activos por lo menos un agonista de los receptores 2 y por lo menos un agente adicional que es un agente inhibidor del dolor/inflamación seleccionado para actuar sobre una diana molecular distinta al agonista de los receptores 2.

MEJORAS EN O RELACIONADAS CON LA PRODUCCION DE BETA LACTAMA.

(01/08/2005). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, DIAGO, JOSE, C. JOSEP CARNER 43/5.

SE DESCRIBE UN PROCESO NUEVO PARA LA PRODUCCION DE 7-ALFAAMINOACILCEFALOSPORINA LIBRE DE DISOLVENTES QUE CONTIENEN HALOGENO ACILANDO ACIDO 7-AMINO-CEF-3-EM-4-CARBOXILICO O UN DERIVADO DEL MISMO EN UN DISOLVENTE SIN HALOGENO.

COMPUESTOS DE ARIL- Y HETEROARIL-QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR CSF-1R.

(16/07/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., MAGUIRE, MARTIN, P., PERSONS, PAUL, E., ZILBERSTEIN, ASHER, HSU, CHIN-YI, JENNY, JOHNSON, SUSAN, E.

ESTA INVENCION TRATA DE LA MODULACION Y/O LA INHIBICION DE LA SEÑALIZACION CELULAR, DE LA PROLIFERACION CELULAR, DE LA RESPUESTA INFLAMATORIA CELULAR, DEL CONTROL DEL CRECIMIENTO CELULAR ANOMALO Y DE LA REPRODUCCION CELULAR. DE FORMA MAS ESPECIFICA, ESTA INVENCION TRATA DEL USO DE COMPUESTOS ARIL O HETEROARILQUINAZOLINA MONO- Y/O BICICLICOS PARA INHIBIR LA PROLIFERACION CELULAR, INCLUYENDO COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES UTILES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA (PTK). SE DESCRIBE EL PROCEDIMIENTO PARA TRATAR LA PROLIFERACION CELULAR Y/O LA DIFERENCIACION O LA LIBERACION DE MEDIADORES UTILIZANDO DICHOS COMPUESTOS DE QUINAZOLINA, Y SU USO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

UTILIZACION DEL BROMURO DE PINAVERIUM EN LA PREVENCION DE LOS FENOMENOS PROLIFERATIVOS DE LAS CELULAS DEL TRACTO HEPATODIGESTIVO Y DE LAS ENFERMEDADES RESULTANTES DE LOS MISMO.

(16/07/2005). Solicitante/s: SOLVAY PHARMA. Inventor/es: CHRISTEN, MARIE-ODILE, MAUGARD, JOELLE, DUC, HUYNH, SCHERUBL, HANS, HUIZINGA, JAN, BLENNERHASSET, MICHAEL, G.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA UTILIZACION DEL BROMURO DE PINAVERIO PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO DESTINADO A LA PREVENCION O AL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DEL APARATO HEPATODIGESTIVO DEBIDAS A UNA PROLIFERACION EXCESIVA DE LAS CELULAS DE ESTE.

USO DE ANTAFONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEPRESIVOS GRAVES CON ANSIEDAD.

(16/07/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY.

LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA ACTIVO POR VIA ORAL DEL RECEPTOR NK-1, DE ACCION PROLONGADA, ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, DE LA ADMINISTRACION POR VIA ORAL, PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO ADAPTADO PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES ACOMPAÑADOS DE ANSIEDAD SIN TERAPIA CONCOMITANTE CON OTROS AGENTES ANTIDEPRESIVOS O ANTIANSIOLITICOS, ASI COMO PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN EL MISMO.

NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOLONA.

(16/07/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA SIGUIENTE (I), O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA UNION AL RECEPTOR DE PROGESTERONA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS PARA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA PROGESTERONA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES COMO AGENTES CARCINOSTATICOS PARA EL CANCER DE PECHO Y DE OVARIOS, PARA EL HISTEROMIOMA, ENDOMETRIOSIS, MENINGIOMA Y MIELOMA, ABORTO, PILDORAS CONTRACEPTIVAS ORALES, Y COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LAS ALTERACIONES ASOCIADAS A LA OSTEOPOROSIS Y EL CLIMATERIO. DONDE R 1…

COMPOSICION TOPICA QUE CONTIENE UN FUNGICIDA.

(16/07/2005). Solicitante/s: NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A.. Inventor/es: LARNIER, CATHERINE, STEIGER, MICHEL.

Una composición farmacéutica adaptada para administración tópica y que comprende un antifúngico seleccionado entre terbinafina y sus sales tópicamente aceptables, y un segundo fármaco seleccionado del grupo consistente en diclofenaco e indometacina, y sales tópicamente aceptables de cualquiera de dichos compuestos, junto con al menos un vehículo tópicamente aceptable.

COMPUESTOS DE ACIDO SULFONAMIDA HIDROXAMICO CON ANILLO AMIDOAROMATICO.

(16/07/2005) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto tiene fórmula VII: **(Fórmula)** n se selecciona entre el grupo compuesto por cero, 1 y 2; cada W se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por -NR5COR6, -NR5S(O)2R7, -NR5COOR8, -NR5CONR8R9 y -NR11R12; R1 es fenileno; z se selecciona entre el grupo compuesto por cero, 1, y 2; en cuanto a R2 y R3: R2 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo , alcoxialquilo, alquiltioalquilo, hidroxicarbonilalquilo , aroilalquilo, heteroaroilalquilo, -(CH2)x-NR11R12, y -(CH2)x-C(O)-NR11R12;y R3 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrido, alquilo, arilo, aralquilo, tioalquilo, heteroaralquilo,…

AGENTES ANTI-INFLAMATIRIOS NO ESTEROIDES.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GIESEN, CLAUDIA, LEHMANN, MANFRED, KROLIKIEWICZ, KONRAD, SKUBALLA, WERNER, STREHLKE, PETER, KALKBRENNER, FRANK, EKERDT, ROLAND.

Utilización de por lo menos un compuesto de la fórmula general I para la preparación de medicamentos con actividad inhibidora de la inflamación, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C5 o, en común con el átomo de C de la cadena, representan un anillo que tiene en total 3-7 miembros, R3 representa un grupo alquilo de C1-C5 o un grupo alquilo de C1-C5 parcial o totalmente fluorado, A representa el grupo (la línea interrumpida significa el sitio de unión), en el que R4 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C5, un grupo acilo de C1-C10, un grupo carbalcoxialquilo de C3-C10, un grupo cianoalquilo de C2-C5, un grupo alilo sin sustituir o sustituido de C3- C10, un grupo propargilo sin sustituir o sustituido de C3-C10, un grupo alcoxialquilo de C2-C5, un alquilo de C1-C5 parcial o totalmente sustituido con átomos de flúor.

DERIVADOS BENCENOSULFONAMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/07/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: G representa un grupo como: **(Fórmula)**, donde R1 y R2 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo eventualmente sustituido, o heteroarilalquilo eventualmente sustituido, o bien, R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno un grupo heterocicloalquilo de fórmula**(Fórmula)** de 5 a 7 eslabones en el cual Y representa un átomo de nitrógeno, de oxígeno o un grupo CH2 y R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, arilcarbonilo eventualmente sustituido, arilcarbonilalquilo eventualmente sustituido, diarilalquilo eventualmente…

COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS DE NITROIMIDAZOL Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.

(01/07/2005). Solicitante/s: PATHOGENESIS CORPORATION. Inventor/es: BAKER, WILLIAM, R., SHAOPEI, CAI, KEELER, ERIC, L.

SE DESCRIBEN UN METODO, COMPUESTOS Y COMPOSICIONES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE MICROBIOS PATOGENOS IN VITRO Y PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS PATOGENAS, TALES COMO LAS INFECCIONES MICOBACTERIANAS, DE CLOSTRIDIUM, CRYPTOSPORIDIUM Y HELICOBACTER IN VIVO, UTILIZANDO COMPUESTOS BICICLICOS DE NITROIMIDAZOL. LOS METODOS, COMPUESTOS Y COMPOSICIONES SON PARTICULARMENTE UTILES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS, CLOSTRIDIUM DIFFICILE, CRYPTOSPORIDIUM PARVUM, Y HELICOBACTER PYLORI, Y SE PUEDEN UTILIZAR SOLOS O EN COMBINACION CON OTROS COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS.

COMPUESTOS DE ACIDO TIOARILSULFONAMIDOHIDROXAMICO.

(16/06/2005). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: GETMAN, DANIEL, P., FRESKOS, JOHN, N., MCDONALD, JOSEPH, J., HEINTZ, ROBERT, M., DECRESCENZO, GARY, A., BECKER, DANIEL P., VILLAMIL, CLARA I.., BARTA, THOMAS, E., HOCKERMAN, SUSAN, L., BEDELL, LOUIS, J., LI, MADELEINE, H.

Se describe un compuesto de ácido hidroxámico sulfonamida tioarilo que inhibe la actividad de metaloproteasa matricial y un procedimiento de tratamiento que consiste en administrar el compuesto de ácido hidroxámico sulfonamida tioarilo en cuestión, en una cantidad eficaz para inhibir la actividad de una enzima MMP, en un huésped que presenta un estado asociado con la actividad patológica de metaloproteasa matricial.

ACIL-ANILIDAS SUSTITUIDAS CON RADICALES (HETERO)CICLICOS, NO ESTEROIDALES, CON ACTIVIDAD GESTAGENA Y ANDROGENA MIXTA.

(16/06/2005) LA invención se refieres a gestagenos no esteróicos de la formula (I), en la que R{sup,1} y R{sup,2} son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un átomo de halógeno, o , además concurrentemente con el átomo de C de la cadena, un núcleo que presenta un total de 3 a 7 elementos; R{sup,3} representa un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; A representa un núcleo aromático monocíclico o bicíclico eventualmente sustituido, un grupo éster -COOR{sup,4}, un grupo alquenilo -R{sup,5}=CR{sup,6}R{sup ,7}, un grupo alquinilo -C^CR{sup,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; B…

INTERMEDIARIOS QUE SIRVEN PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

(16/06/2005) Intermediarios que sirven para la preparación de inhibidores de metaloproteinasas. La presente invención se refiere a compuestos que son intermedios útiles para la preparación de compuestos que inhiben metaloproteinasas, particularmente metaloproteinasas de matriz y convertasa del factor alfa de necrosis tumoral. Además la presente invención se refiere a métodos para preparar estos intermedios. Las metaloproteinasas de matriz (“MMP”) son una familia de enzimas, que incluye, aunque sin limitación, colagenasas, geletinasas, matrilisina y estromelisinas, que están implicadas en la degradación y remodelación de los tejidos conectivos. Estas enzimas se encuentran en numerosos tipos celulares que se encuentran o están asociados con el tejido conectivo, tales como fibroblastos, monocitos, macrófagos, células…

DERIVADOS DE 1-(1-SUSTITUIDO-4-PIPERIDINIL) METIL)-4-PIPERIDINA, PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ESTOS; COMPOSICIONES MEDICINALES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS E INTERMEDIARIOS DE ESTOS COMPUESTOS.

(16/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): (I) donde Ar es un grupo de fórmula (Ar-1) o (Ar-2) siguiente: (Ar-1) (Ar-2) (en la cual R1 es un átomo de halógeno, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo alcanoilo C2-C6, R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, y R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, y n es 1, A es un grupo de fórmula siguiente (A-1), (A-2) o (A-3): -Z-N(Q1)(Q2) (A-1) (en la cual Z es -CO-, -CS- o -SO2-, Q1 y Q2 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4,…

USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA TRATAR TRASTORNOS DE DEPRESION MAYOR.

(16/06/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY.

LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL EN FORMA DE MEDICAMENTO ORAL DE ADMINISTRACION UNA VEZ AL DIA PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES, A PROCEDIMIENTOS PARA SU TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL MOVIMIENTO.

(16/05/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY.

EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LAS DISQUINESIAS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.

NUEVAS COMBINACIONES DE FARMACOS DE UN INHIBIDOR DE LA RECAPTACION DE NORADRENALINA (N.A.R.I.), PREFERENTEMENTE REBOXETINA Y PINDOLOL.

(16/05/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TAYLOR, DUNCAN, PAUL.

Un producto que comprende pindolol o un derivado o sal de éste farmacéuticamente aceptable y reboxetina o una sal de ésta farmacéuticamente aceptable, como una preparación combinada para uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de una afección seleccionada entre depresión, trastornos de ansiedad generales (TAG), Trastornos Adictivos, trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) y trastornos de ansiedad tales como trastorno obsesivo compulsivo (TOC), trastorno de pánico (TP) o fobia social (FS).

USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAR TRANSTORNOS POR EL USO DE SUSTANCIAS.

(16/05/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY.

EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DEL DESTETE. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.

AGENTES SELECTIVOS ANTI-INFLMATORIOS DE GLUCOCORTICOIDES.

(01/05/2005) Uso de un compuesto de **fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo para fabricar un medicamento para tratar una enfermedad seleccionada entre inflamación y enfermedades inmunes, autoinmunes, inflamatorias, de desequilibrio adrenal, procesos cognitivos y conductuales en un mamífero, en la que R1 se selecciona entre hidrógeno y -OH; L1 se selecciona entre un enlace covalente, -O-; -S(O)t- en la que t es un entero entre 0 y 2, y -NR9- en la que R9 se selecciona entre (a) hidrógeno y (b) alquilo de uno a cuatro carbonos; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, un grupo amino-protector, alquilo de uno a seis carbonos, y alquilo de uno a seis carbonos…

DERIVADOS DE HETEROCICLOS POLICICLICOS CONDENSADOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKADA, TOSHIMI, SUGUMI, HIROYUKI, NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, KAMATA, JUN-ICHI, YOSHIMATSU, KENTARO, NAGASU, TAKESHI, NAKAMURA, KATSUJI, UENAKA, TOSHIMITSU, YAMAGUCHI, ATSUMI, YOSHINO, HIROSHI, KOYANAGI, NOZOMU, KITO, KYOSUKE.

NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS POLICICLICOS FUSIONADOS QUE POSEEN EXCELENTES EFECTOS ANTITUMORALES Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION. UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I) O SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS: EN LOS QUE EL ANILLO A REPRESENTA UN ANILLO AROMATICO MONOCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN ANILLO BICICLICO FUSIONADO EN EL QUE AL MENOS UNO DE LOS ANILLOS ES UN ANILLO AROMATICO; EL ANILLO B REPRESENTA PIRROL, 4H TIAZINA O 4(1H) ROMATICO FUSIONADO MONOCICLICO O BICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; E Y REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA -E-F (EN LA QUE E REPRESENTA UN ALQUILENO INFERIOR; Y F REPRESENTA AMIDINO, GUANIDINO O AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE HIDROXILADO U OPCIONALMENTE ALQUIL SOS EN QUE LOS ANILLOS A Y B SON AMBOS OPCIONALMENTE ANILLOS AROMATICOS MONOCICLICOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. LOS CUALES PRESENTAN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

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