(16/10/1994). Solicitante/s: CASSELLA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JUST, MELITTA, DR., BOHN, HELMUT, SCHONAFINGER, KARL, DR., BEYERLE, RUDI, DR..

3-AMINOSIDNONIMINAS SUBSTITUIDAS DE LA FORMULA I Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE, EN LA QUE A SIGNIFICA EL RESTO -SCA EL RESTO -CO-R (AL CUADRADO) O HIDROGENO, R (AL CUADRADO) SIGNIFICA, POR EJEMPLO, (C SUB 1-C SUB 4) ALCOHILO, SE FABRICAN MEDIANTE CICLACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II Y DADO EL CASO ACILACION SIGUIENTE Y POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

(16/10/1994). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: HANNA, NABIL, BENDER, PAUL ELLIOT, GLEASON, JOHN GERALD, SARAU, HENRY MARTIN, LANTOS, IVAN, GRISWOLD, DON EDGAR, RAZGAITIS, KAZYS ARUNASSHILCRAT, SUSAN CATHY.

UN IMIDAZOL CON UN DIARILO SUSTITUIDO CONDENSADO CON UN ANILLO DE TIAZOL, PIRROL, TIAZINA O PIRIDINA, O COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DEL MISMO, SON UTILES PARA INHIBIR LA VIA DE 5-LIPOXIGENASA EN UN ANIMAL QUE LO NECESITE, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE DICHO COMPUESTO PARA INHIBIR LA VIA DE 5LIPOXIGENASA.

(16/10/1994). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: JONAS, ROCHUS, PIULATS, JAIME, KLOCKOW, MICHAEL, DR., LUES, INGE, DR.

LAS TIADIAZINONAS DE FORMULA (I) DONDE A, R1 A R6 Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA REIVINDICACION DE PATENTE I, POSEEN ACTIVIDADES POSITIVAS Y RESULTAN ADECUADAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(16/10/1994). Solicitante/s: HAFSLUND NYCOMED PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BINDER, DIETER, ROVENSZKY, FRANZ, DR.DIPL.-ING., FERBER, HUBERT PETER, DR.

LA INVENCION TRATA DE ENOLETERES DE 6 - CLORO - 4 - HIDROXI - 2 - METIL - N - 2 - (PIRIDINIL) - 2H - TIENO(2, 3-E) - 1,2 TIACINA - 3 - AMIDA DE ACIDO ORGANOC - 1,1 - DIHIDROXIDO DE LA FORMULA(I) DONDE R ES (C1 - C6) ALQUILO, (C5 - C7) CICLOALQUILO O BENCILO, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y SON APTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL REUMA.

(01/09/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: TEUTSCH, JEAN-GEORGES, GOUIN D\'AMBRIERES, SOLANGE, COSTEROUSSE, GERMAIN.

EL INVENTO TRATA LOS PRODUCTOS DE FORMULA : R = BIEN RA-C-NH-, RA AGRUPAMIENTO ORGANICO BIEN RI Y RJ = H, RADIAL HIDROCARBONADO, HETEROCIDO O RI Y RJ CONJUNTO FORMAN UN CICLO; BIEN RB - NH - RB = ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; A = H O CATION O CO2A = CO2O; R4 = H O CCH3; N2 = ENTERO 0,1 O 2; Y R1B REPRESENTA UN RADICAL: (CH = CH) N1 CH2 - S.RM, DONDE N1= ENTERO 0 O 1 Y RM REPRESENTA UN RADICAL INSATURADO CON UN ATOMO DE NITROGENO CARGADO POSITIVAMENTE Y DOBLEMENTE UNIDO Y FIJADO AL ATOMO DE AZUFRE POR UN ATOMO DE CARBONO, ASI COMO SUS SALES CON LOS ACIDOS MINERALES U ORGANICOS, SU PROCESO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LES CONTIENEN.

(16/08/1994). Solicitante/s: THE BOOTS COMPANY PLC. Inventor/es: GOPALAN, BALASUBRAMANIAN.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y SUS SALES EN LA CUAL N= 0 O 1, R1 Y R2 SON CADA UNA ALIFATICO O CICLOALKIL O BIEN NR1R2 ES UN ANILLO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R3 ES ALKIL, CICLOALKIL O AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R5 ES UN GRUPO ALIFATICO, R6 ES H, UN GRUPO ALIFATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO CICLOALKIL, R3 Y R5 JUNTO CON LOS ATOMOS DE NITROGENO Y DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN LIGADOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O R5 Y R6 JUNTO CON EL NITROGENO AL CUAL ESTAN LIGADOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALKIL Y R7 ES ALKIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALCOXIDO, ALKITIO, ALKIL SULFINIL, ALKIL SULFONIL, ALCOXICARBONIL, TRIFLUOROMETIL O CIANO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES HIPOGLAUQUEMICOS.

(16/08/1994). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE. Inventor/es: GUYON, CLAUDE, GARRET, CLAUDE, PLAU, BERNARD, TAURAND, GERARD.

NUEVOS DERIVADOS DE LA FENOTIAZINA DE FORMULA(I) EN LA QUE R ES UN RADICAL DE FORMULA - NR1R2 EN LA QUE R1 Y R2 IGUALES O NO SON RADICALES ALCOILO, HIDROXIALCOILO, ACETILOXIALCOILO O FORMAN JUNTO CON EL N AL QUE ESTAN UNIDOS UN HETEROCICLO CON DE 4 A 7 CADENAS EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR 1 O 2 RADICALES ALCOILO, HIDROXIALCOILO O ACETILOXIALCOILO, O BIEN R ES UN RADICAL NR1R2R3, PARA EL R1 Y R2 ESTAN DEFINIDOS COMO ANTERIORMENTE Y R3 ES ALCOILO O FENILALCOILO, SUS FORMAS ISOMERAS Y SUS MEZCLAS, SUS SALES ASI COMO SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LOS NUEVOS DERIVADOS DE LA FENOTIAZINA DE FORMULA(I) SON UTILES EN EL CAMPO DE LOS ANTIDIAMERICOS.

(16/07/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: STOKBROEKX, RAYMOND, ANTOINE, VAN DER AA, MARCEL, JOZEF, MARIA.

ETERES (TIO)MORFOLINIL Y ALQUIFENOL PIPERAZINIL DE FORMULA FIG EN DONDE HET ES FIG X ES O, S O NR5; N ES DE 1 A 4; R1 Y R2 SON HIDROEGNO, ALQUIL C1-4 O HALO; Y R3 ES HIDROEGNO, HALO, CIANO, ALQUILOXI C1-4, ARIL O -COOR4 SIENDO R4 HIDROGENO, ALQUIL C1-4, ALQUIL C1-4 ARIL, CICLOALQUIL C3-6 ALQUIL C3-5, ALQUENIL C3-5 O ALQUINIL C3-5 ALQUIL C1-4; O R3 ES UN RADICAL DE **FORMULA**. EL INVENTO TAMBIEN COMPRENDE LAS SALES ACIDAS DE ADICION Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DERIVADAS DE LA FORMULA, TENIENDO DICHOS COMPUESTOS UNA ACTIVIDAD ANTIRIONOVIRAL. TAMBIEN SE INCLUYEN LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTENGAN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y UN METODO PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(01/07/1994). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MALAMAS, MICHAEL, SOTIRIOS.

LA INVENCION ES RELATIVA A ESPIRO-ISOQUINOLINA-PIRROLIDINA BUTANONAS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES TENIENDO FORMULA I: Y ANALOGAS A ELLA, EN DONDE EL ANILLO DE BENCENO FUSIONADO ESTA REEMPLAZADO POR UN TRIOFENO FUSIONADO, PIRIDINA, O ANILLO DE FURANO, EN DONDE R1, R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O SUSTITUYENTES DEFINIDOS Y M, W, X, Y Y Z TIENEN SIGNIFICADOS DEFINIDOS. TAMBIEN SE PROVEEN PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. LOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS LAS CUALES RESULTAN BENEFICIOSAS PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES ASOCIADAS A LA DIABETES.

(01/07/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MARFAT, ANTHONY.

SE PRESENTAN LOS COMPUESTOS DEL TITULO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE R1 ES HIDROGENO, HALOGENO O C1 A C4 ALQUILO; R2 ES HIDROGENO O C1 A C4 ALQUILO Y AR ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE C1 A C4 ALQUILO, HALO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, HIDROXILO, HALOFENILO O C1 A C4 ALCOXI. LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION U OTRAS ENFERMEDADES MEDIATIZADAS POR LEUCOTRIENO U OTRA PROSTAGLANDINA.

(16/01/1994). Solicitante/s: CASSELLA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOHN, HELMUT, SCHONAFINGER, KARL, DR., BEYERLE, RUDI, DR..

LOS N - SUSTITUIDO - N - NITROSO - AMINOACETONITRILOS FARMACOLOGICAMENTE VALIOSOS DE FORMULA GENERAL I DONDE A ES EL RESTO - CH2 -, - O -, - S(ON) -, - N(R2) - O UN ENLACE DIRECTO, R1, R2 SON ALQUILO CON 1-R ATOMOS DE CARBONO O FENILALQUILO CON 1 - 4 ATOMOS DE CARBONO EN EL RESTO ALQUILO, N ES LAS CIFRAS 0, 1 O 2, SE OBTIENEN MEDIANTE NITRACION DE COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL II.

(16/01/1994). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: CHIESI, PAOLO, PAVESI, LUCIANA.

FORMULACIONES FARMACEUTICAS ACUOSAS CONTENIENDO EL PRINCIPIO ACTIVO O N - (2 - PIRIDIE) - 2 - METIL - 4 - HIDROXI - 2H - 1,2 - BENZOTIACINA - 3 CARBOXIAMIDO - 1, A - DIOXIDO SON DESCRIUTAS. LAS COMPOSICIONES DEL INVENTO ESTAN PARTICULARMENTE ADAPTADAS PARA EL USO COMO INYECTABLES POR SU GRADO DE TOLERABILIDAD Y POR SU PERFIL FARMACOQUIMETICOS FAVORABLE Y PUEDE SER USADO DE FORMA VENTAJOSA TAMBIEN PARA LA PREPARACION DE COLIRIOS O PARA LAVADOS DE OJOS.

(16/01/1994). Solicitante/s: ZIPPER, JAIME. Inventor/es: ZIPPER, JAIME.

A) NUEVOS AGENTES FARMACOLOGICOS PARA LA ESTERILIZACION FEMENINA POR VIA INTRA-UTERINA Y SU APLICACION TERAPEUTICA.; B) CARACTERIZADOS PORQUE CONTIENEN, COMO PRINCIPIOS ACTIVOS SUMINISTRADOS SIMULTANEA O SUCESIVAMENTE, QUINACRINA O UNA DE SUS SALES DE ADICION CON UN ACIDO MINERAL U ORGANICO Y UN AGENTE ANTI-INFLAMATORIO Y ANTI-PROSTAGLANDINA, ELEGIDO DEL GRUPO CONSTITUIDO POR ESTEROIDES DEL TIPO CORTISONICO Y AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS NO ESTEROIDES EN ASOCIACION O EN MEZCLA CON UN EXCIPIENTE O UN VEHICULO INERTE NO TOXICO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; C) LA INVENCIONS SE REFIERE A NUEVOS AGENTES FARMACOLOGICOS PARA LA ESTERILIZACION FEMENINA POR VIA INTRA-UTERINA Y A SU EMPLEO TERAPEUTICO.

(01/11/1993). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SHIMOJI, YASUO, SAITO, FUJIO, MORISAWA, YASUHIRO, KATAOKA, MITSURU, SUGIYAMA, MITSUO, NAGAHORI, HITOSHI, KOIKE, HIROYUKIOSHIMA, TAKESHI.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), (EN LA QUE: R1 ES H O ALQUILO; R2 PUEDE SER UNA VARIEDAD DE GRUPOS O ATOMOS; R3 ES OH OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O -(NH)N-NR5R6 EN QUE R5 Y R6 SON DIFERENTES GRUPOS O ATOMOS, PREFERIBLEMENTE ALQUILO SUSTITUIDO POR HETEROCICLOS, Y N ES 0 O 1; Q ES OXIGENO O AZUFRE; Y A ES UN GRUPO ALQUILENO DE HASTA 6C), TIENEN ACTIVIDAD CARDIOTONICA VALIOSA Y PUEDEN EMPLEARSE PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CARDIACOS. SE PUEDEN PREPARAR A PARTIR DE LOS COMPUESTOS CORRESPONDIENTES QUE CONTIENEN UN ANILLO BENCENICO CON UN GRUPO -OH EN LA POSICION -1 Y UN GRUPO -CO-CHR1-NH-COOR7 EN LA POSICION -4 POR CIERRE DEL ANILLO E INTRODUCCION DEL GRUPO DE FORMULA -A-CO-R3 EN CUALQUIER ORDEN.

(16/09/1993). Solicitante/s: CASSELLA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOHN, HELMUT, SCHONAFINGER, KARL, DR., BEYERLE, RUDI, DR..

LAS 3 - AMINOSIDNONIMINAS SUSTITUIDAS DE LA FORMULA I Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE A ES, POR EJEMPLO, - CH2 -, R1 ES HIDROGENO, -NO O EL RESTO -COR4, R (AL CUADRADO) ES, POR EJEMPLO, ALQUILO CON 1-4 ATOMOS DE CARBONO, R4 ES, POR EJEMPLO, UN RESTO ALIFATICO CON 1 - 4 ATOMOS DE CARBONO, SE OBTIENEN POR CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II SEGUIDA EN SU CASO POR ACILACION O NITRACION, Y POSEEN VALIOSAS CUALIDADES FARMACOLOGICAS.

(01/08/1993). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: HAMMEN, PHILIP, DIETRICH, BRAISTED, ANDREW CHARLES DR.

SE DESCUBRE UNA SERIE DE NUEVOS COMPUESTOS OXICAM ENOLICOS ELEJIDOS, INCLUYENDO CIERTOS DERIVADOS OXIETILO NUEVOS 4 HIDROXI - 2 - METIL - N - (2 - PIRIDINIL) - 2H - 1,2 GENZOTIACINA - 3 - CARBOXAMIDA - 1,1 - DIOXIDO(PIROXICAM). ESTOS COMPUESTOS PARTICULARES SON UTILES EN LA TERAPIA COMO FORMAS DE PRODROGA DE LOS AXICAMOS ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS. LOS COMPUESTOS MIEMBROS PREFERIDOS Y TIPICOS INCLUYEN 4 - (2 HIDROXIETILOXI) - 2 - METIL - N - (2 - PIRIDINIL) - 2H - 1,2 GENZOTIACINA - 3 - CARBOXAMIDA - 1,1 - DIOXIDO Y N - (1 - (2 HIDROXIETIL) - 2 - PIRIDINIO) - 2 - METIL - 2H - 1,2BENZOTIACINA - 3 - CARBOXAMIDA - 1,1 - DIOXIDO - 4 - ENOLATO. SE PROPORCIONAN METODOS PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS A TRAVES DE MATERIALES INICIADORES CONOCIDOS.

(01/08/1993). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: NICHOLSON, RUSSELL.

SE PRESENTAN ANTIDOTOS PARA EL RATICIDA DE FLUPROPADINO Y SUSTANCIAS QUE ACTUEN DE LA MISMA FORMA. EL ANTIDOTO INCLUYE COMPUESTOS QUE MODULAN (POR EJ. INHIBEN) LOS SISTEMAS AMINERGICOS EN EL INTESTINO O LOS TEJIDOS ADRENALES. DICHOS COMPUESTOS INCLUYEN ANTIDEPRESANTES TRICICLICOS (POR. EJ. CLOROPROMACINA) Y MUCHOS OTROS.

(16/07/1993). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THORWART, WERNER, GEBERT, ULRICH, DR., BARTLETT, ROBERT R., SCHLEYERBACH, RUDOLF.

LAS NUEVAS 5-(3-ALQUIL-5-TER-BUTIL-4-HIDROXIFENIL)-2AMINO-6H-1 ,3,4- TIADIAZINAS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION. OPCIONALMENTE SE TRANSFORMAN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) OBTENIDOS EN SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES MEDIANTE LOS ACIDOS ADECUADOS PRINCIPALMENTE PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y/O ESTADOS DOLOROSOS REUMATICOS INFECCIOSOS.

(01/01/1993). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED. Inventor/es: COATES, WILLIAM JOHN.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE EN LAS QUE A ES UN GRUPO DE SUB-FORMULAS (A), (B), (C) O (D) X ES CHR1, AZUFRE, OXIGENO O NH, R1 ES HIDROGENO O R1 Y R2 FORMAN UN ENLACE, R2 ES HIDROGENO O METILO, O R1 Y R2 FORMAN UN ENLACE, R3 ES HIDROGENO O CON R4 FORMA UN METILENO O UN GRUPO 1,2-ETANODIILO, 4 ES AZUFRE, OXIGENO O NH, Z ES AZUFRE U OXIGENO, R4 ES HIDROGENO O CON R3 FORMA UN METILENO O UN GRUPO 1,2-ETANODIILO, CON LA CONDICION DE QUE X ES CHR1 O AZUFRE CUANDO R3 JUNTO CON R4 FORMAN UN METILENO O UN GRUPO 1,2-ETANDIILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES INOTROPICAS, VASODILATADORAS, BRONCODILATADORAS, E INHIBIDORAS DE LA AGRAGACION DE PLAQUETAS. SE DESCRIBEN LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y LOS METODOS DE SU USO. SE DESCRIBEN TAMBIEN LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA.

(01/01/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: HIBERT, MARCEL, GITTOS, MAURICE W.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS AROMATICOS DEL 2-AMINOALQUIL-1,2- BENZOISOTIAZOL-3(2H)ONA1 ,1-DIOXIDO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X SE SELECCIONA ENTRE LOS GRUPOS (II), (III) Y (IV); N ES UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 5; A Y B SON CADA UNO OXIGENO, AZUFRE O NR' SIENDE R' HIDROGENO O METILO; R1 ES H, OH O METOXI Y R2 ES H O METILO. TAMBIEN TRATA LA INVENCION DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE LOS DERIVADOS DE FORMULA (I) Y DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y EMPLEO COMO ANSIOLITICOS E HIPERTENSORES.

(16/04/1992). Solicitante/s: ED. GEISTLICH SOHNE A.G. FUR CHEMISCHE INDUSTRIE. Inventor/es: PFIRRMANN, ROLF WILHELM.

UNA SOLUCION ACUOSA QUE CONTIENE UNA CONCENTRACION BACTERIALMENTE EFICAZ DE TAUROLIDINA Y/O TAURULTAM JUNTO CON UN POLIOL PARENTERALMENTE ACEPTABLE. LA SOLUCION ACUOSA ES PARTICULARMENTE ADECUADA PARA LA ADMINISTRACION PARENTERAL.

(01/02/1992). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, RIBALTA BARO, JOSE MIGUEL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPRACION DE DERIVADOS BENZOTIAZINICOS. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL III CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL IV OBTENIENDOSE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I EN LA CUAL: RBS1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO INFERIOR (DE UNO A CUATRO ATOMOS DE CARBONO), UN RADICAL FENILO O UN RADICAL BENCILO. LA REACCION SE EFECTUA A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -5GC Y DE 30GC, DURNATE UN TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE 1 HORA Y 5 HORAS. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS O COMO INTERMEDIOS DE SINTESIS DE MEDICAMENTOS.

(16/12/1991). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: IKEDA, HITOSHI, YAMAMOTO, YUJIRO, MEGURO, KANJI.

COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) (DONDE R1 Y R2, SON LOS MISMOS O DIFERENTES, HIDROGENO, UN HALOGENO, UN ALQUILO INFERIOR, UN CICLOALQUILO, UN ALCOXI INFERIOR, UN FENILALQUILOXI, O TRIFLUOROMETILO; R3 ES HIDROGENO O METILO; R4 ES CARBOXILO O UN CARBOXILI ESTERIFICADO; Y X ES OXIGENO O AZUFRE, O UNA SAL DE ESTOS. SON COMPUESTOS NUEVOS, POSEEN ACTIVIDADES INHIBITORIAS DE ALDOSA REDUCTASA Y DE AGREGACION DE PLAQUETAS, TIENEN APLICACION COMO FARMACOS PARA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES DIABETICAS, TALES COMO CATARATAS DIABETICAS, RETINOPATIA, NEFROPATIA Y NEUROPATIA.

(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: MELLONI, PIERO, BONSIGNORI, ALBERTO, VERASI, MARIO, CERVINI, M. ANTONIETTA, COMMISSO, ROBERTO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,4-BENZOXAZINA Y 1,4-BENZOTIAZINA. COMPRENDE: HACER REACCIONAR (II) CON (III) PARA OBTENER (I) Y, OPCIONALMENTE, TRANSFORMAR UN COMPUESTO (I) EN OTRO Y/O SALIFICAR Y/O OBTENER EL COMPUESTO (I) LIBRE A PARTIR DE SU SAL Y/O SEPARAR UNA MEZCLA DE ISOMEROS. EN LAS FORMULAS: X ES -O- O -S-;*C *C R Y R1 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, ALQUILO C1-6K ALCOXI C1-6, AMINO, NITRO O TRIHALOALQUILO C1-6; R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C2-6 O FENIL (ALQUILO C1-6) O R2 Y R3 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO; R4 Y R5 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, AMINO O TRIHALOALQUILO C1-6; Y ES EL RESTO DE UN ESTER REACTIVO O HALOGENO. SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS, DEBIDO A SU ACTIVIDAD COMO TRANQUILIZANTES GENERALES.

(16/12/1989). Solicitante/s: BEIRSDORF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, ARMAH, BEN, PLANITZ, VERA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO MOXONIDINA, HIDROCLOROTIAZIDA, CON O SIN TRIAMTEREN. PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO MOXONIDINA [4-CLORO-6-METOXI-2-METIL-5-(2-IMIDAZOLIN)-2-IL) AMINOPIRIDINA] O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE EQUIVALENTES, E HIDROCLOROTIAZIDA (6-CLORO-3,4-DIHIDRO-2H-1 ,2,4-BENZOTIADIAZINA-7-SULFONAMIDA-1 ,1-DIOXIDO), CON O SIN TRIAMTEREN (2,4,7-TRIAMINO-6-FENILPTERIDINA). EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HUMEDECER LA HIDROCLOROTIAZIDA, Y EVENTUALMENTE EL TRIAMTEREN, CON UNA SOLUCION DE MOXONIDINA, O UNA DE SUS SALES, EN UN DISOLVENTE ADECUADO, CON APORTE DE CALOR, PARA LOGRAR OBTENER UN GRANULADO, QUE SECA Y SE TRITURA. ESTE PRODUCTO TRITURADO PUEDE UTILIZARSE DIRECTAMENTE PARA LLENAR CAPSULAS, O PUEDE UTILIZARSE, CON LA ADICION DE LOS COADYUVANTES NECESARIOS, PARA PREPARAR COMPRIMIDOS POR PRESION. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS TIENEN UNA VALIOSA APLICACION COMO DIURETICOS Y ANTIHIPERINTENSIVOS.

(16/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: BOZSING. DANIEL, DR., MANDI, ATTILA, MAGYAR, KAROLY, DR., KOVANYI, GYORGYI, BERENYI, EDIR, TUBOLY, SANDOR.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PIRIMIDINAS CONDENSADOR. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS E HIDRATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES POSEEN UTILES PROPIEDADES INMUNOESTIMULANTES Y PUEDEN EMPLEARSE CON FINES TERAPEUTICOS. EN LA FORMULA GENERAL (I): A REPRESENTA -CH2-CH2, -CH2-CH2-CH2-, CH2-CH2-CH2-CH2 O -CH=CH-; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4 O FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; R ES 0, 1, 2, 3 O 4; R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALCANOILO C1-5; R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALCANOILO C4105 O UN GRUPO DE FORMULA GENERAL (A), EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C1-4, ALQUENILO C2-4, FENILO O ALQUILO FENIL C1-3; Y R3 REPRESENTA HIDROGENO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) PUEDEN PREPARARSE HACIENDO REACCIONAR UNA 2-MERCAPTO-4,6-DIAMINI-PIRIMIDINA DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DIHALOGENADO DE FORMULA GENERAL (III) (EN LA QUE Y Y Z SON HALOGENOS).

(16/12/1988). Solicitante/s: VEB DEUTSCHES HYDRIERWERK RODLEBEN. Inventor/es: KONETZKE, GERHARD, BRUSEHABER, LUDWIG, HEYDENHAUB, DIETRICH, HOLZEL, HORST, JAENICKE, GUNTER, ROTHLING, TILO, TENOR, ERNSTTHOMAS, ECKHARD.

LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA FABRICAR 7H-1,3,4,TIADIAZOLO(3 ,2-A) PIRIMIDINAS QUE EN POSICION -2 ESTAN SUSTITUIDAS CON GRUPOS QUE CONTIENEN AMINAS Y QUE PUEDEN SER EMPLEADAS PARA LA TERAPIA DE ENFERMEDADES ISQUEMICAS DEL CORAZON Y DE LA CIRCULACION O BIEN COMO ANTITROMBOTICO. SEGUN LA INVENCION SE REALIZA UNA CICLIZACION DE LAS 1-ACILAMINO-2-TIOXIO-1 ,2,3,4-TETRAHIDROPIRIMIDINAS ADECUADAMENTE SUSTITUIDAS EN PRESENCIA DE ACIDO POLIFOSFORICO A TEMPERATURAS DE 90 A 95GC.