CIP-2021 : A61K 31/54 : que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/54[3] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/54 · · · que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

FORMULACION PARA LA PREVENCION DE ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR.

(16/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WALD, NICHOLAS LAW, MALCOLM, R. Inventor/es: WALD, NICHOLAS, LAW, MALCOLM, R.

Una formulación que comprende al menos dos agentes reductores de la tensión sanguínea, cada uno seleccionado de un modo de acción fisiológico diferente seleccionados de un diurético, un betabloqueante, un inhibidor de enzima de conversión de angiotensina (ACE), un antagonista del receptor de angiotensina II, y un bloqueante de canales de calcio, y un principio activo de al menos dos de las tres categorías siguientes: i) al menos un agente regulador de lípidos, ii) al menos un agente alterador de la función plaquetaria, y iii) al menos un agente reductor de homocisteína sérica.

COMPOSICION QUE CONTIENE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II Y UN DIURETICO Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SADA, TOSHIO SANKYO COMPANY, LIMITED, MIZUNO, MAKOTO SANKYO COMPANY, LIMITED.

Una composición farmacéutica que contiene un antagonista del receptor de angiotensina II seleccionado entre el grupo que consiste en un compuesto de fórmula general (I), sales farmacológicamente aceptables del mismo, ésteres farmacológicamente aceptables del mismo y sales farmacológicamente aceptables de dichos ésteres del mismo, y uno o más diuréticos como componentes activos, en donde dicho uno o más diuréticos estén seleccionados entre derivados de tiazida.

DIFENIL-UREAS SUSTITUIDAS CON OMEGA-CARBOXIARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.

(16/07/2006) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por las 4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(3-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N’-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea y N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N’-(2-cloro-4-(2-(N-metilcarbamoil)(4-piridiloxi))fenil)-urea , las 4-bromo-3(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-bromo-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-bromo-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)-fenil-urea…

INHIBIDORES DE NF-KB QUE CONTIENEN DERIVADOS DE BENZOQUINONA.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: NUNOKAWA, YOICHI, SUZUKI, KENJI, SAITOH, MASAYUKI.

Un compuesto que es un derivado de benzoquinona de fórmula general , en la que: R1, R2, y R3 son cada uno por separado un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 carbonos, o un grupo alcoxi que tiene de 1 a 5 carbonos; R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroximetilo, un grupo alquilo, o un grupo carboxilo que está opcionalmente esterificado o amidado; Z es: n no es ni 0 ni 2; o su forma de hidroquinona o sal farmacéuticamente aceptable de tal derivado.

USO DE LA TAUROLIDINA O DEL TAURULTAM PARA FABRICAR UN MEDICAMENTO PARA LA PREVENCION DE METASTASIS.

(16/06/2006). Solicitante/s: ED GEISTLICH SIHNE AG FUR CHEMISCHE INDUSTRIE. Inventor/es: PFIRRMANN, ROLF.

La invención proporciona la utilización de disoluciones de taurolidina o taurultano para prevenir o reducir el crecimiento metastático. Esto se aplica, en particular, para prevenir o reducir la incidencia del crecimiento metastático después de la cirugía, particularmente después del uso de agujas de punción durante la cirugía laparoscópica poco invasiva.

DERIVADOS (A)-ANELADOS DE PIRROL Y SU UTILIZACION EN FARMACIA.

(16/03/2006). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B, A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y LA PREVENCION DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

ETIL EPA ALTAMENTE PURIFICACO Y OTROS DERIVADOS DE EPA PARA TRANSTORNOS NEUROLOGICOS.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LAXDALE LIMITED. Inventor/es: PEET, MALCOLM, VADDADI, KRISHNARAO SITAMRAO.

El uso de una preparación que comprende EPA en una forma apropiadamente asimilable, en la que de todos los ácidos grasos presentes en la preparación al menos 90% está en la forma de EPA, y en la que menos del 5% esté en la forma de ácido docosahexaenoico (DHA), para fabricar un medicamento para el tratamiento de la enfermedad de Huntington o cualquier otro trastorno debido a repeticiones de trinucleótidos, incluyendo la ataxia de Friedreich, la distrofia miotónica y el síndrome del cromosoma X frágil.

INHIBIDORES DE LA ACC.

(16/02/2006) Un compuesto de **fórmula**, profármacos del mismo, o las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos o de dichos profármacos; en la que A-B es N-CH o CH-N; K es (CH2)r en la que r es 2, 3 ó 4; m y n son cada uno de ellos independientemente 1, 2 ó 3 cuando A-B es CH-N o m y n son cada uno de ellos independientemente 2 ó 3 cuando A-B es CH-N; la línea discontinua representa la presencia de un doble enlace opcional; D es carbonilo o sulfonilo; E es un anillo bicíclico que consta de dos anillos condensados, totalmente insaturados, de cinco a siete eslabones, tomados independientemente, cada uno de dichos anillos teniendo opcionalmente de uno…

SAL DE ACIDO CITRICO DE UN COMPUESTO TERAPEUTICO Y SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(01/12/2005) La sal citrato de 4-(3, 4-diclorofenil)-2-[2-(4-metilpiperazin-1-il)benciliden]tiomorfolin3ona. La sal citrato de la invención es un polimorfo anhidro o casi anhidro). Esta sal citrato de la invención se caracteriza además por los picos principales del patrón de difracción de rayos X. La sal citrato de la invención se caracteriza porque generalmente forma escamas. Además, la sal citrato también se caracteriza porque forma cristales monoclínicos pertenecientes al grupo espacial Pc. La sal citrato se caracteriza además por tener un comienzo de punto de descomposición/transición a masa fundida a aproximadamente 198-199ºC, medido por calorimetría diferencial de barrido (DSC). Además, la sal citrato de la invención…

INHIBIDORES DE TACE.

(01/11/2005) Un compuesto de **fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es oxígeno, azufre, SO, SO2 o NR7; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, -CN, alquilo (C1- C6), alquenilo (C2-C6), aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6) , heteroaril(C2-C9)alquenilo(C2-C6) , alquinilo(C2-C6), aril(C6-C10)alquinilo(C2-C6) , heteroaril(C2- C9)alquinilo(C2-C6), alquilamino(C1-C6), alquiltio(C1- C6), alcoxilo(C1-C6), perfluoroalquilo(C1-C6) , arilo(C6- C10), heteroarilo(C2-C9), arilamino(C6-C10), ariltio(C6- C10), ariloxilo(C6-C10), heteroarilamino(C2-C9) , heteroariltio(C2-C9) , heteroariloxilo(C2-C9) , cicloalquilo(C3-C6), alquil(C1-C6)(hidroximetileno) , piperidilo,…

AGENTES ANTINFLAMATORIOS.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORION CORPORATION. Inventor/es: PIPPURI, AINO, HAIKALA, HEIMO, HYTTILA-HOPPONEN, MINJA, NISSINEN, ERKKI, RUOTSALAINEN, MINNA, LONNBERG, KARI.

Uso de un agente de apertura del canal de KATP mitocondrial en la fabricación de un medicamento para el tratamiento o la prevención de la inflamación.

DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS , AS I COMO DERIVADOS DE PIRRODILINA MONO- Y BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS ALIMENTARIOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, KREBS, ANDREAS, DR., PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., SCHRIEWER, MICHAEL, DR., HALLER, INGO, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ENDERMANN, RAINER, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR..

LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y (OXA)DIAZABICICLO-OCTANO Y -NONANO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS DE ALIMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADOS CIANOINDOL COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE LA SEROTONINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/09/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: • R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, • T1 y T2 representan independientemente un grupo alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, • G representa un grupo heterocíclico de fórmula (alfa) ó (beta): donde: W1 a W5 y X1 a X4 son seleccionados con el fin de formar un grupo químicamente estable, y se definen de la forma siguiente: - W1, W2 y W3 representan independientemente un átomo de nitrógeno, un grupo CR5, NR4 ó CO, - W4 representa un átomo de nitrógeno, un grupo CR3, NR4 ó CO, - W5 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, - X1 representa un enlace, un átomo de nitrógeno…

COMPOSICION TOPICA QUE CONTIENE UN FUNGICIDA.

(16/07/2005). Solicitante/s: NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A.. Inventor/es: LARNIER, CATHERINE, STEIGER, MICHEL.

Una composición farmacéutica adaptada para administración tópica y que comprende un antifúngico seleccionado entre terbinafina y sus sales tópicamente aceptables, y un segundo fármaco seleccionado del grupo consistente en diclofenaco e indometacina, y sales tópicamente aceptables de cualquiera de dichos compuestos, junto con al menos un vehículo tópicamente aceptable.

INTERMEDIARIOS QUE SIRVEN PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

(16/06/2005) Intermediarios que sirven para la preparación de inhibidores de metaloproteinasas. La presente invención se refiere a compuestos que son intermedios útiles para la preparación de compuestos que inhiben metaloproteinasas, particularmente metaloproteinasas de matriz y convertasa del factor alfa de necrosis tumoral. Además la presente invención se refiere a métodos para preparar estos intermedios. Las metaloproteinasas de matriz (“MMP”) son una familia de enzimas, que incluye, aunque sin limitación, colagenasas, geletinasas, matrilisina y estromelisinas, que están implicadas en la degradación y remodelación de los tejidos conectivos. Estas enzimas se encuentran en numerosos tipos celulares que se encuentran o están asociados con el tejido conectivo, tales como fibroblastos, monocitos, macrófagos, células…

DERIVADOS DE 1-(1-SUSTITUIDO-4-PIPERIDINIL) METIL)-4-PIPERIDINA, PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ESTOS; COMPOSICIONES MEDICINALES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS E INTERMEDIARIOS DE ESTOS COMPUESTOS.

(16/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): (I) donde Ar es un grupo de fórmula (Ar-1) o (Ar-2) siguiente: (Ar-1) (Ar-2) (en la cual R1 es un átomo de halógeno, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo alcanoilo C2-C6, R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, y R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, y n es 1, A es un grupo de fórmula siguiente (A-1), (A-2) o (A-3): -Z-N(Q1)(Q2) (A-1) (en la cual Z es -CO-, -CS- o -SO2-, Q1 y Q2 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4,…

DERIVADOS DE (HETERO)ARIL-SULFONAMIDA , SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(16/06/2005) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, En la que A es un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos en el anillo seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, estando A sustituido opcionalmente con uno, dos o tres átomos o grupos seleccionados de halo, oxo, carboxi, trifluorometilo, ciano, amino, hidroxi, nitro, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, (1, 4C)alcoxicarbonilo, (1-4C)alquilamino o di-(1-4C) alquilamino; B es fenileno opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE FORMAS SOLIDAS DE VALSARTAN PARA DOSIFICACION ORAL.

(16/05/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WAGNER, ROBERT, FRANK, KATAKUSE, YOSHIMITSU, TAIKE, TAKASHI, YAMATO, FUJIKI, KOHLMEYER, MANFRED.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A FORMAS SOLIDAS PARA ADMINISTRACION ORAL QUE COMPRENDEN: A) UN AGENTE ACTIVO ELEGIDO ENTRE EL VALSARTAN Y, OPTATIVAMENTE EL HCTZ Y B) ADITIVOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ADECUADOS PARA LA PREPARACION DE FORMAS SOLIDAS PARA ADMINISTRACION ORAL POR PROCEDIMIENTOS DE COMPRESION.

USO DE ANTAGONISTAS DEL CGRP E INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE CGRP PARA COMBATIR SOFOCOS MENOPAUSICOS.

(16/05/2005). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD.

Utilización de un agente antagonista del CGRP para preparar un medicamento para combatir sofocos menopáusicos caracterizada porque el agente antagonista del CGRP se selecciona entre el grupo que consta de: (A) 1-[N2-[3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)-oxo- quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D-tirosil]-L- lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina , (B) 1-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(2, 3, 4, 5-tetrahidro- 2(1H)-oxo-1, 3-benzodiazepin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]- D-fenilalanil]-4-(1-piperidinil)-piperidina , (C) 1-[N2-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)- oxo-quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D- fenilalanil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina , (D) 1-[N2-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)- oxo-quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D- fenilalanil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperidina , sus tautómeros, sus diastereoisómeros, sus enantiómeros, sus mezclas y sus sales fisiológicamente compatibles.

NUEVOS MODULADOS POSITIVOS ALOSTERICOS DEL RECEPTOR DE AMPA (MPARA), PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/04/2005) Compuestos de fórmula general (I) **(Fórmula)** en donde A significa un átomo de azufre, un átomo de oxígeno, NH o N-alquilo C C1-C4, R1 significa un resto elegido del grupo formado por hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, -SO2H, -SO2-alquilo C1-C6, -SO-alquilo C1-C6, -CO-alquilo C1-C6, -O, fenilalquilo C1-C4, -alquil C1-C4-NR7R8 y -alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, R2, R9, significan iguales o diferentes, un resto elegido del grupo formado por hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, halógeno, . -NO2, -SO2H, -SO2-alquilo C1-C6,…

COMPOSICIONES DE EUTANASIA MEJORADAS.

(16/04/2005). Solicitante/s: MICHIGAN STATE UNIVERSITY. Inventor/es: SAWYER, DONALD, C., LANGHAM, MARLEE, A., BRODY, THEODORE, M.

SE DESCRIBE UNA COMPOSICION DE EUTANASIA BASADA EN UNA GAMMAHIDROXIBUTIRAMIDA , UNA CANTIDAD CARDIOTOXICA DE UN COMPUESTO ELEGIDO ENTRE UNA CLOROQUINA Y UN COMPUESTO DE QUINACRINA Y LIDOCAINA COMO UNA BASE O COMO UNA SAL SOLUBLE. ESTA COMPOSICION PROPORCIONA UNA EUTANASIA EFECTIVA SIN EFECTOS LATERALES INDESEABLES, PARTICULARMENTE EN PERROS, GATOS Y CABALLOS. ADEMAS, NO CONTIENE SUSTANCIAS CONTROLADAS POR LA ADMINISTRACION FEDERAL DE CONTROL DE DROGAS.

DERIVADOS DE HETEROCICLOS POLICICLICOS CONDENSADOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKADA, TOSHIMI, SUGUMI, HIROYUKI, NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, KAMATA, JUN-ICHI, YOSHIMATSU, KENTARO, NAGASU, TAKESHI, NAKAMURA, KATSUJI, UENAKA, TOSHIMITSU, YAMAGUCHI, ATSUMI, YOSHINO, HIROSHI, KOYANAGI, NOZOMU, KITO, KYOSUKE.

NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS POLICICLICOS FUSIONADOS QUE POSEEN EXCELENTES EFECTOS ANTITUMORALES Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION. UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I) O SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS: EN LOS QUE EL ANILLO A REPRESENTA UN ANILLO AROMATICO MONOCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN ANILLO BICICLICO FUSIONADO EN EL QUE AL MENOS UNO DE LOS ANILLOS ES UN ANILLO AROMATICO; EL ANILLO B REPRESENTA PIRROL, 4H TIAZINA O 4(1H) ROMATICO FUSIONADO MONOCICLICO O BICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; E Y REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA -E-F (EN LA QUE E REPRESENTA UN ALQUILENO INFERIOR; Y F REPRESENTA AMIDINO, GUANIDINO O AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE HIDROXILADO U OPCIONALMENTE ALQUIL SOS EN QUE LOS ANILLOS A Y B SON AMBOS OPCIONALMENTE ANILLOS AROMATICOS MONOCICLICOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. LOS CUALES PRESENTAN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE IL-8.

(01/03/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: NIE, HONG, WIDDOWSON, KATHERINE, L..

La invención se refiere a ciertos 8-ureido y 8-tioureido, 1,2- benzotiacinas, 1,2,4-benzotioxacinas y 1,2,4-benzotiodiacinas que se utilizan en el tratamiento de condiciones patológicas mediadas por quemoquina, interleucina 8.

INHIBIDORES DE PDE III/IV A BASE DE FTALAZINONAS.

(01/03/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Inventor/es: BEUME, ROLF, HATZELMANN, ARMIN, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, HAFNER, DIETRICH, VAN DER LAAN, IVONNE, JOHANNA, TIMMERMAN, HENDRIK, STERK, GEERT, JAN, VAN DER MEY, MARGARETHA.

Compuesto de fórmula I en la que R1 es hidroxilo, alcoxi C1-4, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-8, cianoalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 y R4 son ambos hidrógeno, o juntos forman un enlace adicional, y en la que X es un enlace covalente e Y es un enlace covalente, o X es –CnH2n- e Y es O (oxígeno), S (azufre), carboxilato (-C(O)-O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2-NH-), o X es fenileno e Y es carboxilato (-C(O)O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2NH-), R5 representa un radical de fórmula (a) en la que A es S (azufre) o –CH(R51)-, R51 es hidrógeno o alquilo C1-4, R52 es hidrógeno o alquilo C1-4, o en la que R51 y R52forman juntos un enlace adicional, n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.

TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA UTILIZANDO METOCLOPRAMIDA Y UN NSAID.

(01/02/2005). Solicitante/s: POZEN, INC. Inventor/es: PLACHETKA, JOHN, R., CHOWHAN, ZAKAUDDIN, T.

Composición farmacéutica en forma de dosificación unitaria para tratar la cefalea migrañosa, que comprende: (a) metoclopramida en por lo menos una cantidad efectiva a nivel gastrointestinal local; y (b) por lo menos un NSAID en una cantidad terapéuticamente efectiva; en la que la composición no comprende un agente vasoactivo agonista 5HT y en la que dicha forma de dosificación se encuentra ácido-base estabilizada.

CIERTOS DIOXIDOS DE BENZOTIAZINA, ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, REPINE, JOSEPH, THOMAS, BUNKER, AMY, MAE, CHENG, XUE-MIN, LEE, CHITASE, SKEEAN, RICHARD, EDMUNDS, JEREMY, JOHN, KANTER, GERALD, DAVID.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula 1 **(Fórmula)**o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es hidrógeno, alquilo o alcoxi; R2 es hidrógeno o alcoxi; R3 es alquilo o alcoxi; R2 y R3 se pueden juntar para formar un anillo **(Fórmula)** R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno en las posiciones 2 o 3, o 4, o 5 o R5 es un 3, 4-metilenodioxo; y R6 es CF3, halógeno, alquilo, bencilo, fenilo, hidroxi, o pirrol; que comprende: a) alquilar un compuesto de fórmula A. **(Fórmula)** en la que R5 y R6 tienen el significado anterior, con hidruro de sodio en DMF, seguido de reacción con bromoacetato de metilo para producir un compuesto de fórmula B.

PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO DE ADENOMAS DE COLON.

(16/12/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC. MERCK FROSST CANADA INC. Inventor/es: KARGMAN, STACIA, EVANS, JILLY, SIMON, THOMAS, J.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA RETRASAR O IMPEDIR LA TRANSFORMACION DE UN ADENOMA COLONICO EN UN ADENOCARCINOMA COLONICO Y CONSISTE EN LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE CON PAF O CON UNO O VARIOS ADENOMAS DE ESTAS CARACTERISTICAS DE UNA CANTIDAD EFECTIVA TERAPEUTICAMENTE NO TOXICA DE FARMACOS AINE, DE MODO QUE DICHA CANTIDAD SEA EFECTIVA PARA INHIBIR LA PGHS 2 DE DICHO ADENOMA. EL METODO PREFERENTE CONSISTE EN LA ADMINISTRACION DE UN AGENTE INHIBIDOR ESPECIFICO DE PGHS - 2 SEGUN LO DEFINIDO ANTERIORMENTE.

COMPUESTOS A BASE DE BENZOFURAZAN0 QUE REFUERZAN LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DEL AMPA.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: MARRS, CHRISTOPHER M., ROGERS, GARY A..

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I), QUE PRESENTAN PROPIEDADES INCREMENTADORAS DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR AMPA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA FINES TERAPEUTICOS COMO FACILITAR EL APRENDIZAJE DE LOS COMPORTAMIENTOS DEPENDIENTES DE LOS RECEPTORES AMPA, Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COMO LAS DEFICIENCIAS DE LA MEMORIA, EN LOS CUALES LOS RECEPTORES AMPA O LAS SINAPSIS QUE EMPLEAN DICHOS RECEPTORES, ESTAN PRESENTES EN NUMERO REDUCIDO O TIENEN UNA EFICIENCIA MENOR. ASIMISMO, DICHOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR PARA INCREMENTAR LA ACTIVIDAD SINAPTICA EXCITATORIA, A FIN DE RESTABLECER EL DESEQUILIBRIO ENTRE LAS SUBREGIONES CEREBRALES, COMO EN EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA O EN COMPORTAMIENTO DE TIPO ESQUIZOFRENICO.

COMPUESTOS OXICARBAMILO QUE INHIBEN LA ADHESION DE LEUCOCITOS MEDIADA POR VLA-4.

(16/12/2004). Solicitante/s: ELAN PHARMACEUTICALS, INC. AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: DRESSEN, DARREN, B., KREFT, ANTHONY, PLEISS, MICHAEL, A., THORSETT, EUGENE, D., SEMKO, CHRISTOPHER, M., SARANTAKIS, DIMITRIOS, KONRADI, ANDREI, W., GRANT, FRANCINE, S., ASHWELL, SUSAN, BAUDY, REINHARDT, BERNHARD, LOMBARDO, LOUIS, JOHN.

La invención se refiere a compuestos que se unen al VLA-4. Algunos de estos compuestos también inhiben la adhesión de leucocitos y, en particular la adhesión de leucocitos inducida por VLA-4. Estos compuestos son útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias en pacientes mamíferos, por ejemplo en el hombre, tales como asma, enfermedad de Alzheimer, arteriosclerosis, demencia del SIDA, diabetes, enfermedad de intestinal inflamatoria, artritis reumatoide, transplantes de tejido, metástasis de tumores e isquemia miocardiaca. Los compuestos se pueden también administrar para tratamiento de inflamación cerebral tal como la esclerosis múltiple.

DERIVADOS HETEROCICLIL SULFAMIDA.

(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Fórmulas)** en el que Ra representa hidrógeno o alquilo(C1, 4); y Rb representa hidrógeno o alquilo(C1-4); L representa un enlace o un grupo de la fórmula -(La)m-X-(Lb)n- en la que X representa O, S, NRc, CONH o NHCO; La representa alquileno(C1, 4); Lb representa alquileno(C1-4); m es cero o 1; n es cero o 1; y Rc es hidrógeno o alquilo (C1-44); R2 representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1-6), cloroalquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alcoxi(C1-4) alquilo(C1, 4), fenilo el cual está no substituido o substituido por halógeno,…

ACIDOS CARBOXILICOS BICICLICOS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE NEP Y ACA.

(01/12/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KRONENTHAL, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., GODEREY, JOLLIE D., JR.

COMPUESTOS DE LA FORMULA, EN LA QUE X ES O O S ES UNO O DOS; M ES CERO O NINGUNO; Y ES CH2, O, O SIEMPRE QUE Y SEA O O S O, SON INHIBIDORES SELECTIVOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS DE PREPARACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.

USO DE DERIVADOS DE RIFAMICINA PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR INFECCIONES DE HELICOBACTER PYLORI.

(16/11/2004). Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: YAMASHITA, KATSUJI, YAMANE, TAKEHIKO, SAKASHITA, SHINICHI, HOSOE, KAZUNORI, FUJII, KENJI.

El uso de un derivado de rifamicina expresado mediante la fórmula (I), o de una sal suya fisiológicamente aceptable, para la producción de una medicina curativa contra una enfermedad de órgano digestivo causada por la infección de Helicobacter pylori **(fórmula)** en la que X1 representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R1 representa un grupo acetilo o un átomo de hidrógeno, R2 representa un grupo hidroxi o un átomo de hidrógeno, R3 representa **(fórmula)** [en el que R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno es un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono o un grupo que se expresa mediante la fórmula **(fórmula)** (en la que m representa un número entero entre 1 y 3)] **(fórmula)** [en el que R6 y R7 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono.

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