(04/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde el anillo A es un grupo heterocíclico aromático que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido, donde el grupo heterocíclico aromático que contiene nitrógeno se selecciona de pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, piridazinilo, pirazinilo, triazolilo, triazinilo, tetrazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isotiazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, indazolilo, indolizinilo, quinolilo, isoquinolilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, naftiridinilo, quinoxalinilo, purinilo, pteridinilo, benzotriazolilo, benzisoxazolilo, benzoxazolilo, benzoxadiazolilo, benzoisotiazolilo, benzotiazolilo, benzotiadiazolilo, benzotriazolilo, imidazopiridilo, pirazolopiridina, triazolopiridilo, imidazotiazolilo, pirazinopiridazinilo, carbazolilo, acridinilo e imidazoquinolilo, R1…

(16/04/2014) Una composición que contiene un compuesto representado por la fórmula general (I): [Fórmula química 1] en la que el anillo A es un grupo carbocíclico sustituido con uno o más seleccionados entre el Grupo o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados entre el Grupo , [Fórmula química 2] Alq.1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10; R0 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C15 o acilo; X es S; R2a y R2b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, amino…

(21/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 se selecciona de hidrógeno, nitro, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,alcanoilo C1-4, alquilo C1-4S(O)a en donde a es 0 a 2 y cicloalquilo C3-6; en donde R1 se puede sustituir opcionalmenteen el carbono por uno o más halo o ciclopropilo; R2 se selecciona de hidrógeno, nitro, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,alcanoilo C1-4, alquilo C1-4S(O)a en donde a es 0 a 2 y cicloalquilo C3-6; en donde R2 se puede sustituir opcionalmenteen el carbono por uno o más halo o cicloalquilo C3-6; R3…

(06/11/2013) Un método para la preparación de telmisartán en una forma al menos 90% amorfa, según se determina por lamedida de difracción de rayos X en polvo. que comprende a) preparar una solución acuosa que comprende telmisartán y al menos un agente básico, y b) secar por pulverización dicha solución acuosa a la temperatura ambiente o a temperaturas incrementadasde entre 50ºC y 100ºC en un secador por pulverización en isocorriente o en contracorriente, y a unapresión de pulverización de 1 a 4 bar, para obtener un granulado secado por pulverización que tiene la siguientedistribución del tamaño de partículas: d10 : ≤20 μm d50 : ≤80 μm d90 : ≤350 μm.

(22/10/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 significa Ar1 o Het1, Het significa un heterociclo monocíclico, saturado, insaturado o aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cualpuede estar sin sustituir o mono-, di- o trisustituido por B, Ar1 significa fenilo, naftilo o bifenilo sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos por Hal, A, OH, OA, CN, CONH2,CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', SOA, SO2A, OCH2O y/o OCH2CH2O,Het1 significa un heterociclo mono- o bicíclico, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar sinsustituir o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, OH, OA, CN, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA,SO2NAA', NH2, NHA,…

(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.

(09/10/2013) Un agente biológicamente activo, en donde el agente es un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde n es 1 ó 2; q es 0 ó 1; t es 0 ó 1; R5 es alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; m es 0 ó 1, X es -CH2CH2- y R1 es hidrógeno o alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono; y A es fenilo, no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de: halo, alquilo que tiene 1 ó 2 átomos decarbono, perfluorometilo, alcoxi que tiene 1 ó 2 átomos de carbono y perfluorometoxi; o m es 0 ó 1, X es -CH2CH(NHAc)- y R1 es hidrógeno o alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono; y A es fenilo, no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de: halo, alquilo que tiene 1 ó 2 átomos…

(11/09/2013) Un compuesto para su uso para inducir la apoptosis en células cancerosas en un mamífero, en el que dichocompuesto es taurolidina o taurultamo, y en el que dicho cáncer se selecciona de cáncer de colon, cáncer de pulmóny cáncer de próstata.

(27/06/2013) Un procedimiento de síntesis que comprenden las etapas de, en orden: acoplamiento oxidativo (AO), en la que un éster S-{2-(amino)-3-(opcionalmente sustituido)-5-(amino disustituido)-5 fenílico} de ácido tiosulfúrico, 4, se acopla oxidativamente a una anilina N,N-disustituida-3-opcionalmente sustituida, 5, usando un agente de oxidación que es o comprende Cr (VI), dando un [4-{2-(tiosulfato)-4-(amino disustituido)-6-(opcionalmente sustituido)-fenil-imino}-3-(opcionalmente sustituido)-ciclohexa-2,5-dieniliden]-N,N-disustituido-amonio, 6: **Fórmula** aislamiento y purificación de producto intermedio de ión bipolar (AYPDPIDIB), en la que dicho [4-{2-(tiosulfato)-4-(amino disustituido)-6-(opcionalmente sustituido)-fenil-imino}-3-(opcionalmente…

(27/06/2013) Un parche que tiene un único sustrato, siendo dicho sustrato un sustrato de una sola capa, que ha sido sometido a un procedimiento de filtración de ultravioleta, así un absorbente de ultravioleta orgánico ha sido absorbido en el sustrato.

(12/06/2013) Utilización de una diaminofenotiazina en la preparación de una composición de medicamento para utilizar en eltratamiento o la profilaxis de una tauopatía, en la que la preparación comprende la etapa de reducir previamente la diaminofenotiazina, de manera que estápresente en por lo menos el 80, 90, 95, ó 99% en la (leuco)forma reducida, y en la que la diaminofenotiazina se reduce previamente mediante la adición de un agente reductor exógeno,y en la que la forma reducida está liofilizada, y en la que la (leuco)diaminofenotiazina reducida previamente tiene la fórmula: en la que R1, R3, R4, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo,carboxilo, alquilo sustituido…

(05/04/2013) Un comprimido farmacéutico de dos capas para uso en un método para el tratamiento de la hipertensión, quecomprende una primera capa que contiene telmisartán en forma al menos 90% amorfa según se determina por la medida dedifracción de rayos X en polvo en una matriz para comprimidos que se disuelve, que comprende un agente básico yun diluyente soluble en agua, y una segunda capa que contiene un diurético de tiazida en una matriz para comprimidos que se desintegra.

(19/03/2013) Compuesto de fórmula general (I) siguiente: en la que: - R1 y R2, se seleccionan como siendo cada uno un átomo de hidrógeno - A representa un grupo de fórmula (V) siguiente: en la que: - n es 0 o 1 - X4 si está presente, representa un grupo -CH2- o - OCH2-, -CH≥CH-, o R11 y R12, idénticos o diferentes, en posiciones orto, meta o para con respecto al enlace con -X4-o con respecto al enlace con -CO- cuando n es 0, se seleccionan de entre: un grupo alquilo inferiorcon cadena lineal o ramificada de 1 a 6 átomos de carbono o aralquilo o un radical fluoroalquiloque tiene de 1 a 6 átomos de carbono y de 3 a 7 átomos de flúor, un radical -OH, -OR13 en el queR13 representa un grupo…

(15/08/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 4-(3,3"-dimetil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-il)-butilamina; [3-aminometil-4-meso-(3,3"-dimetil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-ilmetil)-fenil]-metanol; 4-(3,3" -diisopropil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-il)-butilamina; (2'R,6'S)-1'-[3-(1H-imidazol-4-il)-propil]-3,3"-dimetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-cis-[2,2';6',2"]terpiridina; (2'R,6'S)-3,3"-dimetil-1'-[2-(1H-pirazol-4-il)-etil]-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[2,2';6',2"]terpiridina; [2-meso-(3,3"-dimetil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-ilmetil)-5-hidroximetil-bencil]-urea;…

(08/08/2012) Una preparación anestésica acuosa, que comprende un único anestésico local, agua y una mezcla sinérgica de poloxámeros, en la que el anestésico local es lidocaína, y caracterizada porque la lidocaína se solubiliza en la preparación por medio de la mezcla sinérgica de poloxámeros que, junto con el agua, son capaces de solubilizar mayor cantidad de lidocaína que una cantidad equivalente de cualquier poloxámero de la combinación en las mismas condiciones.

(21/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en donde V es N o -C(R7)-; W es un enlace sencillo o -C(R8R9)-; X es O, S, SO, SO2 o N(R10); Y es -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- o -C(R11)=C(R12)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior- C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2- S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O), COOH o alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo…

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa alquilo, alcoxi, haloalcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representan N y el resto representa cada uno CH o, en el caso de X, también puede representar CRa; Ra representa halógeno; **Fórmula** M es en la que A1 representa NHCO, CH2CH2, CH=CH, CH(OH)CH2, CH2CH(OH), CH(OH)CH(OH) u OCH2; A2 representa CH2, CO, CH2CH=CH o COCH=CH; R2 representa carboxi, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, ciano o -CH2R3, representando R3 hidroxicarbamoílo, alquinilmetoxicarbamoílo (C2-C4), dialquilcarbamoílo (C1-C3), cicloalquilcarbamoílo, [hidroxialquil (C2-C5)]carbamoílo, (arilalquil)carbamoílo, ciano, alquilaminometilo (C1-C5), dialquilaminometilo (C1-C5), alcoxiimino (C1-C3), hidroxiimino,…

(21/07/2011) Una composición farmacéutica que comprende, en peso: - 50% de irbesartán; - 8,33% de hidroclorotiazida y 4,72% de lactosa hidratada o 4,17% de hidroclorotiazida y 8,88% de lactosa hidratada; - 15,0% de almidón pregelatinizado; - 5,0% de croscarmelosa sódica; - 15% de celulosa microcristalina - 0,75% de dióxido de silicio; - 1,0% de estearato de magnesio; - 0,1% de óxido férrico, rojo; y - 0,1% de óxido férrico, amarillo; en la que un comprimido formado a partir de dicha composición tiene unas características de disolución tales que 80% o más del irbesartán o su sal contenida en dicho comprimido se disuelve en 30 minutos en las condiciones siguientes:¬usar…

(15/04/2011) Un compuesto agonista α2-adrenérgico para su uso en un procedimiento para el tratamiento de una neuropatía dolorosa dependiente de la longitud en un paciente que lo necesite, que comprende administrar localmente o tópicamente en, o adyacente a, áreas dolorosas el compuesto agonista &slpha;2adrenérgico en una cantidad eficaz en el sitio de tratamiento y no por vía sistémica, en el que el paciente es un paciente con una neuropatía dependiente de la longitud que da como resultado dolor, que no es dolor mantenido por el simpático, en el que el compuesto es clonidina o una sal farmacéuticamente aceptable de…

(28/03/2011) Uso de ácido acetilsalicílico (AAS) para la producción de una composición farmacéutica para la profilaxis y/o el tratamiento de una enfermedad viral, en el que se inhibe un componente de la ruta de transducción de señales NF-kB de tal manera que se inhibe una multiplicación de los virus, en que se prepara la composición farmacéutica para la administración bronquial como aerosol, y en que la dosis diaria se encuentra, con respecto al AAS, para el ser humano en el intervalo de desde 0,1 hasta 70 mg

(07/09/2010) Una composición farmacéutica que comprende i) en calidad de agente activo, una cantidad farmacológicamente eficaz de (a) por lo menos un inhibidor de endopeptidasa neutra, (b) por lo menos un inhibidor del sistema productor de endotelina endógena y (c) por lo menos un diurético que es hidroclorotiazida o cualquier tautómero, sal, solvato o éster fisiológicamente compatible del mismo, en donde la combinación de al menos un inhibidor de endopeptidasa neutra (a) y al menos un inhibidor del sistema productor de endotelina endógena (b) es un compuesto de doble acción, capaz de inhibir la endopeptidasa neutra y la endopeptidasa soluble humana, que es daglutril…

(28/07/2010) Composición farmacéutica que comprende una combinación analgésicamente eficaz, la cual comprende a) por lo menos un inhibidor de la COX-2 y/o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable y b) por lo menos un analgésico opioide y/o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que dicho inhibidor de la COX-2 se selecciona del grupo consistente en celecoxib, 5-bromo-2-(4-fluorofenil)-3-[4-(metilsufonil)fenil] tiofeno, flosulida, meloxicam, rofecoxib, ácido 6-metoxi-2 naftilacético, nimesulida, N-[2-(ciclohexiloxi)-4-nitrofenil] metanosulfonamida, 1-fluoro-4-[2-[4-(metilsufonil)fenil]-1-ciclopenten-1-il] benceno, 5-(4-fluorofenil)-1-[4-(metilsufonil)fenil]-3-trifluorometil 1H-pirazol, N-[3-(formilamino)-4-oxo-6-fenoxi-4H-1-benzopiran-7-il]…

(15/06/2010) Uso de un análogo del GABA de fórmula I

(15/04/2010) Utilización de un inhibidor de COX-2 tricíclico de fórmula:

(31/03/2010) Un procedimiento para formar una forma de dosificación oral sólida que comprende a) un agente activo que comprende una cantidad eficaz de valsartán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y una cantidad eficaz de hidroclorotiazida (HCTZ), y b) aditivos farmacéuticamente aceptables adecuados para la preparación de formas de dosificación oral sólidas mediante métodos de compresión, que comprende las etapas de i) triturar el agente activo y los aditivos farmacéuticamente aceptables, ii) someter una mezcla del agente activo y los aditivos triturados a compresión para formar un comprimido, iii) convertir el comprimido en un granulado, y iv) comprimir el granulado para formar la forma de dosificación oral sólida

(18/02/2010) Utilización de un compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide, o de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un antiprurítico, en la que el compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide es un compuesto seleccionado de entre compuestos representados por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R 1 es alquileno opcionalmente sustituido; R 2 es alquilo; un grupo que presenta la fórmula -C(=R 3 )-R 4 , en la que R 3 es O o S, R 4 es alquilo, alcoxi, alquiltio, alqueniltio, amino opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, aralquiltio opcionalmente sustituido, aralquilamino opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, alquiltioalquilo o aminoalquilo opcionalmente sustituido; o un grupo que presenta la fórmula -SO 2R 5 , en la que…

(16/06/2007) Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo aquilo(C1-C6) lineal o ramificado, R1a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, R2 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo hidroxilo, A representa un grupo CR4R5 o un grupo NR4, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo (C3-C7), R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o bien A representa un átomo de nitrógeno y forma, con el grupo -CHR3- adyacente, el ciclodonde m representa 1, 2 ó 3, R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, X representa…

(01/03/2007) Un derivado de éster 2, 6-dialcoxifenílico de alanina que presenta la fórmula I: Fórmula I en la que: R1 es alquiloxi de (C1-C3), alquiloxi(C1-C3)alquilo(C1-C3) , alquiltio(C1-C3), alquiltio(C1-C3)alquilo(C1-C3) , alquilsulfinilo(C1-C3) , alquilsulfinil(C1-C3)alquilo(C1-C3) , alquilsulfonilo(C1-C3) , alquilsulfonil(C1-C3)alquilo(C1-C3) , alquiloxicarbonilo(C1-C3) , (CH2)n-CO-NR8R9 o (CH2)n-NR8R9; n es 0, 1 ó 2; R2 es hidrógeno o alquilo de C1-C3; R3 es alquilo(C1-C3) o alquiloxi(C1-C3)alquilo(C1-C3); R4 es alquiloxi(C1-C3)alquilo(C1-C3); o R3 y R4 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo de 5, 6 ó 7 eslabones, que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado entre O, S, pudiendo contener opcionalmente dicho anillo un enlace doble, pudiendo estar sustituido opcionalmente con alquilo(C1-C3); o alquiloxi(C1-C3);…