CIP-2021 : A61K 31/40 : que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo,

p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/40[3] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/40 · · · que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS BICICLICOS.

(16/05/1986). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINOACIDOS BICICLICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE N SIGNIFICA 0 O 1; R SIGNIFICA HIDROGENO, ALCOHILO O ARALCOHILO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALCOHILO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO O ALCOHILO; Y SIGNIFICA HIDROGENO O HIDROXI; Z SIGNIFICA HIDROGENO; Y X SIGNIFICA ALCOHILO O ALQUENILO, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE INOCUAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE N, R1, R2, X, Y Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE W SIGNIFICA HIDROGENO O UN RADICAL SEPARABLE EN CONDICIONES ACIDAS. DE APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FENOL.

(01/12/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FENOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON DIOXIDO DE CARBONO, BAJO ENFRIAMIENTO, EN UN DILUYENTE INERTE, COMO DIALQUILO INFERIOR-ETER O ETER CICLICO, EN ATMOSFERA INERTE, DE NITROGENO, A TEMPERATURAS ENTRE -80C Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN DERIVADO DE FENOL DE FORMULA (I), SUS SALES E ISOMEROS. SIENDO: A, ANILLO AROMATICO ADICIONALMENTE SUSTITUIDO; R0, H, O UN RESTO ACILO; R1, CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO O AMIDADO; R2, H, O RESTO ALIFATICO; R3, GRUPO AMINO DISUSTITUIDO POR DOS RESTOS HIDROCARBURO MONOVALENTE O UNO DIVALENTE; Y X13, -CH(R2)-MG-HAL. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA ANTIINFLAMATORIO, ANTICONCEPTIVO, Y ABSORBENTE DE RAYOS U. V. DESDE 290 A 320 NM POR LO QUE SIRVE DE PROTECTOR DE LA PIEL.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS ESPIROCICLICOS.

(01/09/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINOACIDOS ESPIROCICLICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE M VALE 1 O 2 Y N 0 O 1; Y X, Y, Z, R, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), W ES UN RADICAL SEPARABLE O HIDROGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I).TAMBIEN SE PUEDEN EFECTUAR REACCIONES DE CONDENSACION CON COMPUESTOS DE PARTIDA DISTINTOS.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONESFARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION SANGUINEA.

UN COMPUESTO.

(01/06/1983). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS Z-2-(2,2,-DIMETILCICLOPROPANOCARBOXAMIDO)-3-HETEROCICLILTIOALQUIL- 2-PROPANOICOS. SE HACE REACCINAR UN ACIDO ~M-BROMOALQUENOICO (I) CON UN MERCAPTANO YSH EN AGUA Y EN PRESENCIA DE BICARBONATO SODICO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. SE OBTIENE EL PRODUCTO (II) DONDE N VALE DE 3 A 5; Y ES PIRIDILO, PIRIMIDINILO, TETRAZOLILO, IMIDAZOLIDO, TIADIAZOLILO, TIAZOLINILO O FENILO, OPCIONALMENTE CON UNO O MAS SUSTITUYENTES TALES COMO HIDROXILO, OXO, CARBOXILO O METILO. INHIBIDORES DEL METABOLISMO DE LA DIPEPTIDASA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GUANIDINAS.

(16/04/1983). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE GUANIDINAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R REPRESENTAN, CADA UNO, ALQUILO INFERIOR O TRIFLUORMETILO; Y R Y R REPRESENTAN, CADA UNO, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CONDENSAR UN DIHIDROPIRROL DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE R Y R TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UNA HALOACETILGUANIDINA DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE HAL ES CLORO O BROMO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DIARREAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GUANIDINAS.

(16/04/1983). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GUANIDINAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R REPRESENTAN, CADA UNO, ALQUILO INFERIOR O TRIFLUORMETILO; Y R Y R REPRESENTAN, CADA UNO, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AMONIACO O UNA AMINA DE FORMULA: R NH , EN DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, CON UN DERIVADO DE ISOTIOUREA DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R ES ALQUILO INFERIOR O UNA ACILCIANAMIDA DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DIARREAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 1,7-DIHIDROPIRANO (4,3-B) PIRROL-4,6-DIONA CON ACTIVIDAD ANALGESICA.

(01/02/1983). Solicitante/s: LABORATORIO MARTIN CUATRECASAS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 1,7-DIHIDROPIRANO4 ,3-BPIRROL-4,6-DIONA , DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON HIDROGENO O ALCOHILOS C ; M ES HIDROGENO O UN METAL ALCALINO Y R ES HALOGENO O ALQUILO C ; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DEL DIACIDO CORRESPONDIENTE CON ANHIDRIDO ACETICO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE HIDROLISIS CON AMONIACO EN MEDIO ALCOHOLICO O HIDROALCOHOLICO; DESCARBOXILACION POR CALENTAMIENTO A TEMPERATURAS SUPERIORES A 210C EN ATMOSFERA INERTE; ACILACION DE LA AMIDA FORMADA CON COMPUESTOS DE FORMULA (III) O (IV), EN LAS QUE X ES CLORO O METASULFONATO, Y R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I); Y RELACCION DE LA AMIDA OBTENIDA CON UNA BASE EN MEDIO HIDROALCOHOLICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GUANIDINAS.

(01/02/1983). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE GUANIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ALQUILO INFERIOR O TRIFLUOROMETILO; Y R Y R SON HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O JUNTOS REPRESENTAN DIMETILENO O TRIMETILENO; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIDIARREICA. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO DE FORMULA (II), O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO RESPECTIVA, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R -R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PROPENOICO.

(01/09/1982). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

UN METODO PARA LA PREPACION DE DERIVADO DE ACIDO PROPENOICO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DE UN ESTER T-BUTILICO DE UN ALFA-AMINOACIDO CON UNCLORURO DE ACIDO DE FORMULA R2COCL, EN PRESENCIA DEUNA BASE Y DE UN DISOLVENTE INERTE; SE OBTIENE EL CORRESPONDIENTE DERIVADO ACILADO. 2. OXIDACION DEL PRODUCTO OBTEIDO POR TRATAMIENTO CON HIPOCLORITO DE TERC-BUTILO Y POSTERIORMENTE AÑADIR METOXIDO SODICO. 3. REACCION DE LA MEZCLA DE COMPUESTOS OBTENIDOS (I) Y (II) CON ACIDO CLORHIDRICO ANHIDRO. 4. OPCIONALMENTE ESTERIFICAR O SALIFICAR LOS COMPUESTOS OBTENIDOS. SE OBTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III), EN QUE R2 Y R3 PUEDEN SER RADICALES HIDROCARBONATADOS DE 3 A 10 Y DE 1 A 15 ATOMOS DE CARBONO, RESPECTIVAMENTE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-AZABICICLO(3.3.0)OCTANO-2 ,8- DIONA.

(16/08/1982). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-AZABICICLO OCTANO-2 ,8-DIONA. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION CATALITICA, BAJO PRESION, DEL ESTR DIMETILICO DEL ACIDO Y-NITROPIMELICO DE FORMULA (I), UTILIZANDO PALADIO SOBRE CARBONO COMO CATALIZADOR, OBTENIENDOSE PIRROLIDIN-2-ONA-5-PROPANO DE METILO Y EL ACIDO CORRESPONDIENTE A ESTE ESTER, SEGUIDA DE LA HIDROLISIS CON HIDROXIDO SODICO Y REACCION CON ANHIDRIDO ACETICO. SI SE UTILIZA NIQUEL RANEY COMO CATALIZADOR DE HIDROGENACION SE OBTIENE SOLO EL ESTER EN LA PRIMERA ETAPA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA SENILIDAD Y DELA AMNESIA INDUCIDA Y PARA MEJORAR LA MEMORIA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4,5-DIARIL-A-(POLIFLUORALQUIL)-1-4-PIRROL-2-METANAMINAS ANTIINFLAMATORIAS.

(16/08/1982). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4,5-DUARIL-A-(POLIFLUORALQUIL-1H-PIRROL-2-METAMINAS ANTIINFLAMATORIAS DE FORMULA , EN DONDE R ES H O ALQUILO C1 - C2; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE 3 - PIRIDILO; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE CF3, PUEDE SER CF2F3 Y R6 Y R7 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO C1-C6, BENCILO O BENCILO SUSTITUIDO, O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. CONSSITE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO 2,3 - DIARILPIRROL DE FORMULA CON UNA IMINA DE UNA CETONA POLIFLUORADA R4C(R5)=NR7 DONDE R1, R2, R3, R4, R5, R6 Y R7 TIENEN LOS VALORES YA DEFINIDOS, EN AUSENCIA O EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE ACIDO ADECUADO.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDOS 6-CLORO- O 6-BROMO-1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO(1 ,2-A)PIRROL-1-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS.

(01/04/1982). Solicitante/s: SYNTEX INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6-CLORO O 6-BROMO-1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO (1,2-A)PIRROL-1-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA AMIDA (II) O CON UN CLORURO DE ACIDO (III) PARA OBTENER EL COMPUESTO (IV). OPCIONALMENTE PUEDE HIDROLIZARSE EL ESTER ALCOHILICO OBTENIDO PARA OBTENER EL ACIDO LIBRE O UNA SAL DEL MISMO; PUEDE TAMBIEN ESTERIFICARSE EL ACIDO (IV) O CONVERTIRLO EN UNA SAL NO TOXICA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O PUEDE CONVERTIRSE UNA SAL DE UN COMPUESTO IV EN EL CORRESPONDIENTE ACIDO LIBRE.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PROPENOICO.

(16/01/1982). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO PROPENOICO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES TERAPEUTICAS PARA LA PREVENCION DEL EFECTO NEFROTOXICO DE VARIOS ANTIBIOTICOS, MEDIANTEEE COADMINISTRACION. CONSISTE EN LA REACCION DE UN 2-ACETOACIDO DE FORMULA R-CH2-CO-COOH, O UN ESTER DEL MISMO, CON UNA AMIDA DE FORMULA R2-COHH2, EN LAS QUE R PUEDE SER UNO O VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R2 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, CON SEPARACION AZEOTROPICA DEL AGUA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 4-FENIL-4,5,6, 7-TETRAHIDRO-PIRROLO(2 ,3-C)PIRIDINAS.

(01/11/1981). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-FENIL-4,5,6,7-TETRAHIDRO-PIRRODO (2,3-C) PIRIDINAS. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) DIRECTAMENTE MEDIANTE AGENTES DE CICLIZACION, TALES COMO ACIDO FOSFORICO O POLIFOSFORICOS, ACIDO SULFURICO CONCENTRADO O ACIDO TRIFLUOROACETICO, SIN DISOLVENTE INERTES, TALES COMO EL CLORURO DE METILENO, CLOROFORMO, DIOXANO, DICLORURO DE ETILENO, BENCENO, TOLUENO, XILENO O BENCENOS CLORADOS, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE O DE LA MEZCLA DE DISOLVENTE. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II).

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DISULFO DERIVADOS.

(16/08/1981). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DISULFODERIVADOS. CONSISTE EN LA OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). SE OBTIENE UN COMPUESTO II. Q ES AZUFRE O METILENO; R ELEVADO A A ES R ELEVADO A 1, A 4, A 7, A 10 O R ELEVADO A 16; R ELEVADO A B ES R CUADRADO, R ELEVADO A 5, A 8, A 11, A 17; R ELEVADO A C ES R CUBO, R ELEVADO A 6, A 9, A 12 O R ELEVADO A 18; A ES ALQUILENO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO. LA OXIDACION SE EFECTUA EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UNA BASE (POR EJEMPLO, HIDROXIDO SODICO O BICARBONATO SODICO) CON AIRE O UN EQUIVALENTE DE OXIDANTE TAL COMO IODO, CLORURO FERRICO, PEROXIDO DE HIDROGENO, O PERSULFATO SODICO, EN AGUA, METANOL ETANOL ACIDO ACETICO O UNA DISOLUCION MEZCLA DE ELLOS A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 5 Y 60 GC. REDUCCION DE LA PRESION SANGUINEA Y PREVENCION Y ALIVIO DE COMPLICACIONES DIABETICAS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DISULFODERIVADOS.

(16/08/1981). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DISULFODERIVADOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN HALURO O ALCOHOL (II). SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). R ELEVADO A 23 ES ALQUILO INFERIOR, FENILO, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO, SIENDO EL SUSTITUYENTE HIDROXILO, SUCCINIMIDO, MALEIMIDO, FTALIMIDO O ALCANOSROXI INFERIOR O FENILO SUSTITUIDO, Y ES HIDROXILO O HALOGENO. REDUCCION DE LA PRESION SANGUINEA Y PREVENCION O ALIVIO DE LAS COMPLICACIONES DIABETICAS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DISULFODERIVADOS.

(16/08/1981). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DISULFODERIVADOS. CONSISTE EN EFECTUAR UNA REACCION DE INTERCAMBIO DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R ELEVADO A C-SH. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II). Q REPRESENTA AZUFRE O METILENO; R ELEVADO A A ES R ELEVADO A 1, A 4, A 7, A 10, A 13 O R ELEVADO A 16; R ELEVADO A 6 ES R CUADRADO , R ELEVADO A 5, A 6, A 11, A 14 O R ELEVADO A 17; R ELEVADO A C ES R CUBO, R ELEVADO A 6, A 9, A 12, A 15, O R ELEVADO A 18; A ES ALQUILENO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; A ES CH2-, -CH(CH3)-, (CH2)2-, -CH(CH3)CH2)-, -CH2)3-. REDUCCION DE LA PRESION SANGUINEA Y PREVENCION Y ALIVIO DE COMPLICACIONES DIABETICAS. *FORMULA* O.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DISULFODERIVADOS.

(16/08/1981). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DISULFODERIVADOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON EL COMPUESTO R ELEVADO A C-S-Z. SE OBTIENE EL COMPUESTO II; A ES ALQUILENO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; Q ES AZUFRE O METILENO; R ELEVADO A A ES R ELEVADO A 1, A 4, A 7, A 10, A 13 O R ELEVADO A 16; R ELEVADO A 6 ES R CUADRADO, R ELEVADO A 5, A 8, A 11, A 14 O R ELEVADO A 17; R ELEVADO A C ES R CUBO, R ELEVADO A 6, A 9, A 12, A 15 O R ELEVADO A 18; Z ES UN GRUPO SALIENTE. REDUCCION DE LA PRESION SANGUINEA Y PREVENCION Y ALIVIO DE LAS COMPLICACIONES ASOCIADAS A LAS DIABETES MELLITUS. *FORMULA*.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA.

(01/08/1981). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE AMIDIFICACION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R, R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION DE METANOL/AGUA, BAJO PRESION A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 160 GC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIPSICOTICOS Y ANTINEUROLEPTICOS. *FORMULA*.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA.

(01/08/1981). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE N-ALQUILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R, R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I) Y X ES CLORO, BROMO O P-TOLUEN-SULFONILOXI. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANCIO INERTE A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIPSICOTICOS Y ANTINEUROLEPTICOS. *FORMULA*.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA.

(01/08/1981). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ELIMINACION DE UN GRUPO CARBOXILICO EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R1 Y R2 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), MEDIANTE CALENTAMIENTO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 100 Y 200 GC, EN CONDICIONES ANHIDRAS. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIPSICOTICOS Y NEUROLEPTICOS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE Z-2-ACILAMINOPROPENOATOS 3-MONOSUSTITUIDOS.

(16/07/1981). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE Z-2-ACILAMINOPROPENOATOS 3-MONOSUSTITUIDOS DE FORMULA (I), DONDE R CUADRADO Y R CUBO SON RADICALES HIDROCARBURO DE 3 A 10 DE 1 A 15 ATOMOS DE CARBONO, RESPECTIVAMENTE, Y R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO, AMINOALQUILO O DIALQUILAMINOALQUILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN CLORURO DE ACIDO DE FORMULA R CUADRADO-COCI CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UNA BASE Y SOMETER EL PRODUCTO FORMADO EN LA ETAPA ANTERIOR A REACCION DE ADICION OXIDATIVA CON METOXIDO SODICO. EL INTERMEDIO RESULTANTE SE TRATA CON ACIDO CLORHIDRICO ANHIDRO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN APLICACION COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDASA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 1, CARBOPENAMA.

(16/05/1981). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-CARBOPENAMA. CONSISTE EN ACTIVAR Y TRATAR CON HSR ELEVADO A 8 UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). SE OBTIENE UN COMPUESTO II O SUS SALES, ESTERES O AMIDAS FARMACEUTICAMENTE; R ELEVADO A 6, R ELEVADO A 7 Y R ELEVADO A 8 SE SELECCIONAN DE ENTRE HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLO-ALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ALQUILCICLOALQUILO, FENILO, ARALQUILO, ARALQUENILO, ARALQUINILO, ARALQUINILO, HETEROARILO, HETEROALQUIO, HETEROCICILO Y HETEROCICLI/ALQUILO. *FORMULA* ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA.

(16/03/1981). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.

METODO DE PREPARACION DE FTALIMIDINA DE FORMULA GENERAL: *FORMULA* Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DONDE R0, R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO, O DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS O RADICALES. EL METODO CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO DE FORMULA: *FORMULA* ESTE COMPUESTO PRESENTA EFECTOS ANTIPSICOTICOS O NEUROLEPTICOS.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA.

(16/03/1981). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.

METODO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA DE FORMUAL (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE R0, R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO O DISTINTOS TIPOS DE RADICALES O ATOMOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), SIENDO R3 UN ALCOHILO, ARILO O GRUPO ARALCOHILO Y X PUEDEN SER CLORO O BROMO. ESTOS DERIVADOS PRESENTAN EFECTOS ANTIPSICOTICOS Y NEUROLEPTICOS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DISULFODERIVADOS.

(16/12/1980). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DISULFODERIVADOS. CONSISTE EN EFECTUAR ALGUNA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) OXIDACION DE UN COMPUESTO (I), A UNA TEMPERATURA DE 5 A 60GC. 2) REACCION DE UN COMPUESTO (I), CON OTRO (II). 3) ACILACION DE UN COMPUESTO (III) CON UN ACIDO DITICALCANOICO, UN ACIDO HALOALCANICO O UN HALURO HALOALCANCICO. 4) REACCION DE UN COMPUESTO (II) CON R ELEVADO A C -SH. 5) REACCION DE INTERCAMBIO DE UN COMPUESTO (I) CON (R ELEVADO A C -S)2. SE OBTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (IV). *FORMULA* REDUCCION DE LA PRESION SANGUINEA Y PREVISION O ALIVIO DE COMPLICACIONES DIABETICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA NUEVA COMPOSICION ANTI- BACTERIANA POTENCIADA.

(01/09/1980) 1. Un procedimiento para preparar una nueva composición antibacteriana potenciada que comprende una combinación de un compuesto del tipo de tienamicina y un inhibidor de la dipeptidasa (E.C.3.4.13.11), caracterizándose dicho procedimiento porque consiste en las siguientes etapas: a) al combinar un compuesto del tipo de la tienamicina de fórmula- 01: **(Fórmula-01)** donde X puede ser CH2 o S; R2 puede ser hidrógeno, -S-CH2-CH2- NHR3, donde R3 es hidrógeno, acetilo, formidoilo o acetimidoilo, -S(O)-CH=CHNHCOCH3 y -S-CH=CHNHCOCH3 y R6 es CHCH3 - R7, donde R7 es hidrógeno, hidroxio o sulfoniloxi o bien R6 es…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE Z-2-ACILAMINOPROPENOATOS-3-MONOSUSTITUIDOS.

(01/09/1980) 1. Un procedimiento para la preparación de Z-2- acilaminopropenoatos 3-monosustituidos de fórmula: **(Fórmula)** donde R2 y R3 son radicales hidrocarburo de 3 a 10 y 1 a 15 átomos de carbono respectivamente; en una cualquiera de estas cadenas hidrocarbonadas R2 o R3, de 1 a 6 hidrógenos pueden ser sustituidos por halógenos o un grupo metileno no terminal puede ser sustituido por oxígeno o azufre, incluidas las formas oxidadas de este último; además, un hidrógeno terminal de R3 también puede ser sustituido por un grupo hidroxilo o tiol, que puede estar acilado o carbamoilado; o el hidrógeno puede ser sustituido…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS PIRROL-1-CARBOXILICOS.

(01/12/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..

Nuevos compuestos de ácido 5-(2-pirroil)- y 5-(N-alquil inferior-2-pirroil)-1 ,2-dihidro-3h-pirrolo [1,2-a]pirrol-1--carboxílico , representados por la fórmula: **fórmula** y sus sales y ésteres no tóxicos y farmaceúticamente aceptables, donde cada radical R y R1, es independientemente hidrógeno o un grupo alquilo inferior de 1 a 4 átomos de carbono y un procedimiento para la producción de estos compuestos; el ácido 5-(N-metil-2-pirroil)-1 ,2-dihidro-3H-pirrolo [1,2-a] pirrol-1-carboxílico es representativo de esta clase. Estos compuestos son útiles como agentes anti-inflamataroios, analgésicos y antipiréticos y como relajantes de los músculos lisos.

UN PROCEDIMIENTO MICROBIOLOGICO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO COMPLEJO ANTIBIOTICO.

(01/10/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

Un procedimiento microbiológico para la preparación de un nuevo complejo antibiótico Bu-2313 y sus componentes bioactivos Bu-2313A y Bu-2313B de fórmula: **(Fórmula)** Donde R es H en el componente Bu-2313B y -CH3 en el componente Bu-2313A, o una sal no tóxica farmacéuticamente aceptable de los mismos, cuyo procedimiento se caracteriza porque consisten en: a) cultivar una cepa de Micropolyspora caesia con las características e identificación de ATCC 31295, 31296, 31297 o 31298, en condiciones aerobias sumergidas en un medio acuoso de cultivo que contiene fuentes asimilables de carbono y nitrógeno, hasta que dicho microorganismo ha producido en el medio de cultivo una cantidad sustancial de actividad antibiótica; b) recuperar la mezcla antibiótica, producida en la etapa (a), del medio de cultivo; c) separar los componentes bioactivos Bu-2313A y Bu-2313-B de la mezcla antibiótica mediante cromatografía.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SALES DE ADICION CON ACIDOS MINERALES U ORGANICOS DE DERIVADOS DE PIPERIDIL-INDOL.

(01/05/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Procedimiento de preparación de sales de adición con ácidos minerales u orgánicos de derivados de piperidil-indol de fórmula **(Fórmula)** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un radical alcoxi que contiene a lo sumo 5 átomos de carbono, R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alcohilo que contiene a lo sumo 5 átomos de carbono, caracterizado porque se hace reaccionar, en proporciones sensiblemente estequiométricos un ácido mineral u orgánico con un derivado del piperidil-indol de la fórmula I.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS 1-ARILOXI-2-HIDROXI-3-ALCOHILENA MINOPROPANOS, RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS.

(16/12/1978). Solicitante/s: C. H. BOEHIRING SOHN.

Resumen no disponible.

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