CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
AGENTES ANTI-INFLAMATIRIOS NO ESTEROIDES.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GIESEN, CLAUDIA, LEHMANN, MANFRED, KROLIKIEWICZ, KONRAD, SKUBALLA, WERNER, STREHLKE, PETER, KALKBRENNER, FRANK, EKERDT, ROLAND.
Utilización de por lo menos un compuesto de la fórmula general I para la preparación de medicamentos con actividad inhibidora de la inflamación, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C5 o, en común con el átomo de C de la cadena, representan un anillo que tiene en total 3-7 miembros, R3 representa un grupo alquilo de C1-C5 o un grupo alquilo de C1-C5 parcial o totalmente fluorado, A representa el grupo (la línea interrumpida significa el sitio de unión), en el que R4 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C5, un grupo acilo de C1-C10, un grupo carbalcoxialquilo de C3-C10, un grupo cianoalquilo de C2-C5, un grupo alilo sin sustituir o sustituido de C3- C10, un grupo propargilo sin sustituir o sustituido de C3-C10, un grupo alcoxialquilo de C2-C5, un alquilo de C1-C5 parcial o totalmente sustituido con átomos de flúor.
AGENTES ANTITUMORALES DE TIOXANTENONA.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: WENTLAND, MARK PHILIP, PERNI, ROBERT BRUNO, GUILES, JOSEPH WILLIAM.
Un compuesto de la fórmula en la que: n es 2 ó 3; R1 y R2 con independencia entre sí son alquilo inferior; Q es un resto elegido entre el grupo formado por CH2NHR3, CH2N(R4)SO2R7, CH2NHCHO, CH=N-Ar, C(O)NR5R6, CH2N(R4)C(O)R7, CH2N(C2H5)CHO y CH2N(R4)P(O)(O-alquilo inferior)2; R3 es hidrógeno o alquilo inferior; R4 es hidrógeno, alquilo inferior o Ar; R5 es hidrógeno, alquilo inferior o Ar; R6 es hidrógeno o alquilo inferior; R7 es alquilo inferior o Ar; R8 es hidroxi; Ar es fenilo o fenilo sustituido por metilo, metoxi, hidroxi, halógeno o nitro; y R9 y R10 con independencia entre sí son alquilo inferior; en los que alquilo inferior indica hidrocarburos lineales, ramificados o cíclicos que tienen cuatro átomos de carbono o menos; o bien n es 2; R1 y R2 son etilo; Q es CH2NHCHO; y R8 es 7-metoxi; o una sal de adición de ácido o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE AMIDA PARA TRATAR ALTERACIONES NEURODEGENERATIVAS DE LA RETINA.
(01/07/2005) Uso de un compuesto de **fórmula** donde Ar es fenilo sustituido representado por un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, o un grupo alcoxicarbonilo, carbamoilo, alcanoilo o ciano; R2 y R3 son independientemente un grupo alquilo opcionalmente sustituido; o dos grupos cualesquiera de R1, R2 y R3 se pueden tomar junto con el átomo de carbono adyacente para formar un cicloalcano, o todos los R1, R2 y R3 se pueden tomar junto con el átomo de carbono adyacente para formar un bicicloalcano…
DIAMINAS ANTITROMBOTICAS.
(16/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, TAKEUCHI, KUMIKO, ZHANG, MINSHENG, BASTIAN, JOLIE, A., CHIRGADZE, NICKOLAY, Y., DENNEY, MICHAEL, L., FOGLESONG, ROBERT, J., HARPER, RICHARD, W., JOHNSON, MARY, G., KLIMKOWSKI, VALENTINE, J., KOHN, TODD, J., LYNCH, MICHAEL, P., MCCOWAN, JEFFERSON, R., PALKOWITZ, ALAN, D., RICHETT, MICHAEL, E., SALL, DANIEL, J., SMITH, GERALD, F., TINSLEY, JENNIFER, M.
ESTA SOLICITUD SE REFIERE AL USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES PARA TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS DE DIAMINAS DE FORMULA (I) TAL COMO SE DEFINE AQUI. PROPORCIONA ADEMAS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCESOS E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).
ACIL-ANILIDAS SUSTITUIDAS CON RADICALES (HETERO)CICLICOS, NO ESTEROIDALES, CON ACTIVIDAD GESTAGENA Y ANDROGENA MIXTA.
(16/06/2005) LA invención se refieres a gestagenos no esteróicos de la formula (I), en la que R{sup,1} y R{sup,2} son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un átomo de halógeno, o , además concurrentemente con el átomo de C de la cadena, un núcleo que presenta un total de 3 a 7 elementos; R{sup,3} representa un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; A representa un núcleo aromático monocíclico o bicíclico eventualmente sustituido, un grupo éster -COOR{sup,4}, un grupo alquenilo -R{sup,5}=CR{sup,6}R{sup ,7}, un grupo alquinilo -C^CR{sup,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; B…
2-ADAMANTILETILAMINAS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES GENERALMENTE ASOCIADAS A ANORMALIDADES EN LA TRNASMISION GLUTAMATERGICA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: GAUR, SUNEEL, SNAPE, MICHAEL, FREDERICK, GILLESPIE, ROGER, JOHN, DAWSON, CLAIRE, ELIZABETH, MCATEER, STEVEN, MICHAEL.
El uso de un compuesto de fórmula : en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, arilo y grupos heterocíclicos no aromáticos, o cada par o más de los grupos sustituyentes R1 a R6 puede forman conjuntamente un anillo de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros que contiene 0, 1 ó 2 heteroátomos; R7 se selecciona de alquilo, arilo y grupos heterocíclicos no aromáticos; y R8 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo y grupos heterocíclicos no aromáticos; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento de una afección generalmente asociada a anormalidades en la transmisión glutamatérgica.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA.
(01/06/2005) LA FUNCION DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO ES UN MAMIFERO PUEDE POTENCIARSE UTILIZANDO UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA: EN EL QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO O HETEROAROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN GRUPO /A-6C)ALQUILO, (3-6C)CICLOALQUILO, (1-6C)FLUOROALQUILO, (1-6C)CLOROALQUILO, (2-6C)ALQUENILO, (1-4C)ALQUIOXI ALQUILO , FENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON HALOGENO, (1-4C)ALQUILO O (1-4C)ALQUIOXILO, O UN GRUPO DE FORMULA R 3 R 4 N EN EL QUE R 3 Y R 4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO (1-4C)ALQUILO O, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN GRUPO AZETIDINILO, PIRROLIDINILO,…
(01/06/2005) Uso de un compuesto inhibidor de trombina de fórmula (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) para la fabricación de un medicamento para la inhibición de trombina **fórmula**, en la que A es carbonilo o metileno; D es CH, CRd o N donde Rd es metilo o metoxi; E es CH, CRe o N donde Re es metilo, metoxi o halo; R2 es -NRa-CO-(CH2)m-Rb o -O-CH2-Rb donde m es 0 ó 1, Ra es hidrógeno o metilo, y Rb es un anillo de **fórmula**, en las que G es O, S, NH, CH2 o CH2-CH2 y Rc es hidrógeno o metilo, y L es NRf o CH2 y Rf es hidrógeno o metilo; o R2 es -NHCORg donde Rg es un anillo heteroaromático de cinco miembros que tiene 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y donde el grupo carbonilo está unido a un carbono en el anillo situado entre un heteroátomo…
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ DE ACIDO BUTIRICO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 Y R 2 INCLUYEN HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, HALO Y ARILALQUILO; R 3 ES HIDROXILO, ALCOXI O HI DROXIAMINO; X ES O, S O NOH; Y R 4 Y R 5 INCLUYEN HIDROGENO, ALQUILO Y ARILO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA INHIBIR LAS ENZIMAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ EN ANIMALES, Y, POR TANTO, PARA PREVENIR Y TRATAR ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR LA RUPTURA DE TEJIDOS CONJUNTIVOS.
COMPUESTOS BENZO(B)TIOFENO, INTERMEDIARIOS, PROCEDIMIENTOS, COMPOSICIONES Y METODOS.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GRESE, TIMOTHY, ALAN, CHO, STEPHEN SUNG YONG CHO, PENNINGTON, LEWIS DALE.
LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE TIPO BENZO[B]TIOFENO, FORMULACIONES, Y METODOS DE INHIBIR LA PERDIDA OSEA O LA RESORCION OSEA, EN PARTICULAR LA OSTEOPOROSIS, Y ESTADOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA CARDIOVASCULAR, INCLUYENDO LA HIPERLIPIDEMIA Y PATOLOGIAS CARDIOVASCULARES RELACIONADAS. LOS BENZO[B]TIOFENOS TIENEN LA FORMULA SIGUIENTE: EN DONDE: X ES H SUB,2} -, LQUILO C SUB,1}-C SUB,4}), ILO SUSTITUIDO, OCO(ALQUILO C SUB,1}C SUB,6}), O ALQUILO C SUB,4}-C SUB,6}); R SUP,2}, R SUP,3} Y R SUP,4} SON, INDEPENDIENTEMENTE, B,4}, O 4} NO SEAN AMBOS HIDROGENO A MENOS QUE R SUP,2} SEA CF SUB,3}, Y CON LA CONDICION ADICIONAL DE QUE CUANDO X SEA }, O 1 OLIDINILO, 4 -MORFOLINO, DIMETILAMINO, DIETILAMINO, O 1 METILENEIMINO; O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DODGE, JEFFREY ALAN, STOCKSDALE, MARK GREGORY.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS BENZOTIOFENO, DE FORMULA I: QUE SON UTILES PARA LA INHIBICION DE DIVERSAS ALTERACIONES ASOCIADAS CON EL SINDROME POSTMENOPAUSICO, ASI COMO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE ESTROGENOS, INCLUYENDO EL CANCER DE PECHO, UTERO Y CERVIX. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE ADEMAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE COMPUESTOS DE FORMULA I.
N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KNOBELSDORF, JAMES, ALLEN, SHEPHERD, TIMOTHY, ALAN, TROMICZAK, ERIC, GEORGE, ZARRINMAYEH, HAMIDEH, ZIMMERMAN, DENNIS, MICHAEL.
Un compuesto de la fórmula: en la que A representa R representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), o NR9R10; R2 y R3 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o OR11; R4a y R4b representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), I, Br, Cl, o F; R5 y R6 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o OR11; R7 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R8 representa alquilo (C1-C6), grupo aromático sustituido o no sustituido, grupo heteroaromático sustituido o no sustituido, cicloalquilo, o alquilcicloalquilo; n es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; m es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; p es un número entero 1 ó 2; R9 y R10 representa cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo (C1-C4); y R11 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PIRIMIDINCARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS ISOZIMAS PDE4.
(01/03/2005) Un compuesto de Fórmula : **(fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que -m es 0; -n es 1; -j y k son 0; -R1 es -H, -F o -Cl; -R2 es -H, -F, -Cl o -CH3; -R3 es -H; -RC es -H; -RD es -H o -CH3; -ZB es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, indolin-2-onilo, piridilo o pirazinilo; -E es -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -C(OH)(CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS(=O)2CH3, -S(=O)2NH2, o -N(CH3)2; -W es -O-; -ZA es fenilo o piridilo, en el que R4 es considerado dos veces y es -F o o -Cl, , o, si si no, R4 es un único sustituyente que consiste en -F; -Cl; -CN; -NO2; -NH2; -N(CH3)2, -CF3, -SCH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(=O)CH3, -C(=O)OCH3, -CONH2, -NHS(=O)2CH3; o ZA es fenilo en que dos R4 son considerados…
ARILUREAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS O INMUNOMODULADORAS.
(01/03/2005). Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORP. Inventor/es: PAULSEN, HOLGER, REDMAN, ANIKO, RENICK, JOEL, GUNN, DAVID, RANGES, GERALD, SCOTT, WILLIAM, BOMBARA, MICHAEL, RAUNER, DEBORAH, SMITH, ROGER, CHEN, JINSHAN.
Un método para el tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por p38, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula I** en la cual A es arilo C6-12 o heteroarilo C5-12 opcionalmente sustituido; B es **fórmula II** R1 es H o alquilo C1-4; R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, -COOR1 , -CN, -CONR7 R8, o-CH2NHR9; R5 es alquilo C3-5; R6 es alquilo C1-6; R7 es hidrógeno; R8 es metilo; R9 es hidrógeno, metilo o -CO-R10 ; y R10 es hidrógeno o metilo opcionalmente sustituido con NR62 o COOR6.
AMINOTETRALINAS N SUSTITUIDAS, LIGANDOS DEL RECEPTOR Y Y5 DEL NEUROPEPTIDO QUE SIRVE PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRASTORNOS.
(16/02/2005) Un compuesto de **Fórmula** en la cual R1 es seleccionado independientemente del grupo que consta de hidrógeno; hidroxi; halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 sustituido en el que el sustituyente es halo; trifluoroalquilo; alquiltio C1-8 y alquiltio C1-8 sustituido en el que el sustituyente es seleccionado de halo, trifluoroalquilo y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxicarbonilo C1-5; alquilcarboniloxi C1-5; formilo; carbamoilo; fenilo; fenilo sustituido en el que el sustituyente es seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino y ciano; n es 0-2; B2 es seleccionado del grupo…
(16/02/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, SALL, DANIEL, JON, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, TAKEUCHI, KUMIKO, SMITH, GERALD, FLOYD, ZHANG, MINSHENG, CHIRGADZE, NICKOLAY, YURI, HARPER, RICHARD, WALTZ, MCCOWAN, JEFFERSON, RAY, PALKOWITZ, ALAN, DAVID.
La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables) tales como se definen en la descripción, sus dos procedimientos y intermedios de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como inhibidores de la trombina.
USO DE ACIDO SUCCINICO O SUS SALES Y METODO DE TRATAMIENTO DE LA RESISTENCIA A LA INSULINA.
(01/02/2005). Solicitante/s: VERTELETSKY, PAVEL VASILIEVICH POMYTKIN, IGOR ANATOLIEVICH KOLESOVA, OLGA EVGENIEVNA UKHANOVA, TATIYANA JURIEVNA. Inventor/es: POMYTKIN, IGOR ANATOLIEVICH, KOLESOVA, OLGA EVGENIEVNA, UKHANOVA, TATIYANA JURIEVNA.
El uso del ácido succínico, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para la producción de un medicamento útil en el tratamiento de la resistencia a la insulina en un mamífero.
DERIVADOS DE 6-FLUOROBICICLO(3.1.0)HEXANO.
(01/02/2005) Un derivado de 6-fluorobiciclo[3.1.0]hexano representado por la fórmula [I] [en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo con 1 a 10 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono-alquilo con 1 a 5 átomos de carbono; Y1 e Y2 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquiltio con 1 a 10 átomos de carbono, un grupo cicloalquiltio con 3 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono-alquiltio con 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi con 1 a 5 átomos de carbono, un grupo cicloalcoxi con 3 a 8 átomos de carbono o un…
COMPUESTOS QUE ABREN LOS CANALES DE POTASIO.
(16/01/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal, éster, amida, o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable donde R1 es alquilo C1-C10; R2 se selecciona del grupo formado por arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; donde el grupo arilo es un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por los grupos halo, ciano, nitro y haloalquilo C1-C10; donde el grupo heteroarilo se selecciona del grupo formado por los grupos piridilo, tienilo, furilo y benzoxadiazolilo; n es 0-2; A se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, y --X--R3; donde el grupo alquilo es alquilo C1- C10; R3 es alquilo o haloalquilo; donde el…
COMPUESTOS DE SULFONILBENCENO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ANDO, KAZUO, PFIZER PHARM. INC. CNTR. RES. NAGOYA, KATO, TOMOKI, PFIZER PHARM. INC. CNTR. RES. NAGOY, KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., NONOMURA, TOMOMI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC.
Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es tienilo, oxazolilo, furilo, pirrolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, oxolinilo, tiolinilo, pirazolinilo, imidazolinilo, pirrolinilo o furanona, donde el 4-(sulfonil)fenilo y el fenilo 4-sustituido presentes en la fórmula (I) están unidos a átomos de anillo del Anillo A adyacentes entre sí; R1 es arilo o heteroarilo, estando el arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alcoxi C1-4, alquil(C1- 4)carbonilo, hidroxi, nitro, ciano y amino, con la condición de que cuando A es pirazol, R1 es heteroarilo; R2 es alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4 o amino.
NUEVOS DERIVADOS DE 2-AMINOINDANO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND.
NUEVOS COMPUESTOS DE 2 - AMINOINDANO DE FORMULA: EN LA QUE N, AR, R, E, X 1 , X 2 , X 3 Y X 4 SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, EN FORMA DE MEZCLA RACEMICA Y DE ISOMEROS OPTICOS. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTO.
COMPUESTOS DE DIMETIL-(3-ARIL-BUT-3-ENIL)-AMINA COMO PRINCIPIO ACTIVO FARMACEUTICO.
(16/11/2004) Derivados de dimetil-(3-aril-but-3-enil)-aminas de fórmula 1 **FORMULA** en la que R1 es C1_5-alquilo y R2 significa H o C1_5-alquilo, significa H o C1_5-alquilo, significa H, OH, C1_4-alquilo, O-C1_4-alquilo, O-bencilo, CF3, O-CF3, Cl, F o OR8, y representa H, OH, C1_4-alquilo, O-C1_4-alquilo, O-bencilo, CHF2, CF3, O-CF3, Cl, F u OR8 y significa H, OH, C1, 4-alquilo, O-C1_4-alquilo, O-bencilo, CF3, O-CF3, Cl, F u OR8, con la condición de que dos de los restos R4, R5 o R6 sean H, o R4 y R5 juntos signifiquen CH=C(R9)O-o CH=C(R9)S con la condición de que R6 sea H, o R5 y R6 juntos signifiquen -CH=CH-C(OR10)=CH- con la condición de que R4 sea H, R8 signifique CO-C 1_5-alquilo,…
SULFONAMIDAS TRICICLICAS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND, O\'BRIEN, PATRICK, MICHAEL.
Un compuesto de Fórmula I **(fórmula)** en la que n es cero, 1 ó 2; X es -O-, -S(O)p en el que p es cero, 1 ó 2; **(fórmula)** en el que R2 es hidrógeno **(fórmula)** R es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, trifluorometilo, alcanoiloxialquilo, alcanoilaminoalquilo , alquiltioalquilo, alquilsulfinilalquilo , alquilsulfonilalquilo , aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo , N-alquilpiperazinoalquilo , N-fenilalquilpiperazinoalquilo , morfolinalquilo.
DERIVADOS DE DIOXIDO DE BENZOTIEPINA-1,1 SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU USO.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: FRICK, WENDELIN, GLOMBIK, HEINER, HEUER, HUBERT, ENHSEN, ALFONS DR..
Compuestos de **fórmula**, donde significan R1 metilo, etilo, propilo, butilo; R2 H, OH, NH2, NH-alquilo-(C1-C6); R3 resto sacárido, resto disacárido, resto trisacárido, resto tetrasacárido, en el que el resto monosacárido, disacárido, trisacárido o tetrasacárido esté eventualmente sustituido, una o más veces, con un grupo protector de azúcares; R4 metilo, etilo, propilo, butilo; R5 metilo, etilo, propilo, butilo; Z -(C=O)n-alquilo-C0-C16 , -(C=O)n-alquil-C0-C16-NH- , -(C=O)n-alquil-C0-C16-O- , -(C=O)n-alquil-C1-C16- (C=O)m, un enlace covalente; n 0 ó 1; m 0 ó 1; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
(16/09/2004) Un compuesto de la fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que A es carbonilo o metileno; Rd es -[O-(CH2)d]c-Rc en el que c es 0 ó 1; d es 1, 2 ó 3; y Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo, hidroximetilo o carbamoilo; con la condición de que si c es 0, Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo o carbamoilo; o Rd es -[O-(CH2)d]c-Rc en el que c es 1; d es 1, 2 ó 3; y Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo, hidroximetilo o carbamoilo; Re es hidrógeno, metilo, metoxi o halo; R2 es R2a o R2b en el que R2a es -X2-(CH2)n-Rf en el que X2 es un enlace directo, metileno u O; n es 1, 2 ó 3; y Rf es 5- tretazolilo, carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo o hidroximetilo; R2b es -X2-(CH2)m-NRaRb en el que X2 es un enlace directo, metileno u O; m es 1,…
COMPUESTOS DE TIOPIRANO COMO INHIBIDORES DE MMP.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANIGUCHI, KIYOSHI, NEYA, MASAHIRO, TERASAWA, TAKESHI, YAMAZAKI, HITOSHI, SATO, KENTARO, HOSOI, KUMI, TOMISHIMA, YASUYO, YOSHIDA, NORIKO, IMAMURA, YOSHIMASA, TAKASUGI, HISASHI, SETOI, HIROYUKI.
Un compuesto de la fórmula: en que R1 es alquilo (C1-C6), un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido o arilo (C6-C10) opcionalmente sustituido, R2 es carboxi, carboxi protegido, hidroxiaminocarbonilo , tetrahidropiraniloxiaminocarbonilo o fenil-alquil (C1-C6)- aminocarbonilo, Ar es arilo (C6-C10) opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, A es alquileno (C1-C6), X es oxa o un enlace sencillo, Y es tia, sulfinilo o sulfonilo, Z es metileno, m y n son cada uno un número entero de 0 a 6, y 1= m+n = 6 y su sal.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADHESION.
(01/09/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR..
COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE R 1 , R 2 Y R SUP,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; IMPIDEN LA UNION DE FIBRINOGENO AL CORRESPONDIENTE RECEPTOR, Y SE PUEDEN UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDADES TUMORALES, APLOPEJIAS, INFARTOS DE CORAZON, ISQUEMIAS, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES OSTEOLITICAS.
COMPUESTOS DE DIMETIL(3-ARILBUT-3-ENIL)AMINA EFICACES DESDE EL PUNTO DE VISTA FARMACEUTICO.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: KOEGEL, BABETTE-YVONNE, DR., BUSCHMANN, HELMUT, HEINRICH, STRASSBURGER, WOLFGANG WERNER ALFRED, PROF.-DR., FRIDERICHS, ELMAR JOSEF, DR.
Compuestos de dimetil(3-arilbut-3-enil)amina de Fórmula l (I) en la que R1 y R2 juntos representan (CH2)24, (CH2)2CHR7 ó CH2CHR7CH2, R3 es H ó un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, R4 y R5 juntos son CH=C(R9)O ó CH=C(R9)S, con la condición de que R6 sea H, ó R5 y R6 significan juntos CH=CHC(OR10)=CH, con la condición de que R4 sea H, R7 es un grupo alquilo de 1 a 8 carbonos, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, Oalquilo(de 1 a 4 carbonos), Obencilo, CF3, Cl ó F, R9 es H ó un grupo alquilo de 1 a 4 carbonos, R10 es H ó un grupo alquilo de 1 a 3 carbonos, en su forma de bases y/o sales de ácidos fisiológicamente compatibles, como enantiómeros o mezclas racémicas.
(2-(2-TIENIL)-ETILAMINO)-(2-HALOFENIL)-ACETONITRILOS COMO INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/09/2004). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BAKONYI, M RIA, HEYMES, ALAIN, CASTRO, BERTRAND, CSATARINE NAGY, MARIANNA, MOLNAR, LEVENTENE.
3Se presenta un proceso par la preparación de 2-[(2-tienil)-etilamino]-2(2-halogenofenil)-acetonitrilos de la fórmula general (I) comenzando a partir de 2-(2-etilamino)-etil-amino , alcalicianuro y o-halogeno-benzaldehído. Los compuestos de la fórmula general (I) son productos intermedios de gran valor.
NUEVAS BENZOTIEPINAS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DEL ACIDO BILIAR ILEAL Y DE LA ABSORCION DE TAUROCOLATO.
(16/08/2004). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HUANG, HORNG-CHIH, REITZ, DAVID B., LEE, LEN, F., BANERJEE, SHYAMAL, C., LI, JINGLIN, J., MILLER, RAYMOND, E., TREMONT, SAMUEL, J.
Un compuesto con la fórmula estructural: o una sal o solvato del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
COMPUESTOS DE BENZO(B)TIOFENO, PRODUCTOS INTERMEDIOS, PROCESOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: PALKOWITZ, ALAN, DAVID.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE BENZO[B]TIOFENO, INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS, PROCEDIMIENTOS DE OBRENCION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y METODOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS. LOS NUEVOS BENZO[B]TIOFENOS, SE REPRESENTAN MEDIANTE LA SIGUIENTE FORMULA: DONDE R SUP,1} ES O FENILO SUSTITUIDO, USTITUIDO, -OCO(ALQUILO C SUB,1} SUB,1} R SUB,2} ES }, DO AR FENILO O FENILO SUSTITUIDO, -OCO(ALQUILO C SUB,1} B,6}), ILO C SUB,4} TEMENTE, SUB,1} SUB,2}(ALQUILO C SUB,4} R SUP,3} Y R SUP,4} NO SEAN AMBOS HIDROGENO; N ES 2 O 3; Y R SUP,5} ES 1 INIL, DIMETIL DIETILAMINO O 1 SALES O SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS.
