CIP-2021 : A61K 31/433 : Tiadiazoles.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/433 · · · · Tiadiazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Extracto de maca y procedimiento de obtención de compuestos con actividad antiviral a partir de maca.
(29/05/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: ALCAMI PERTEJO,JOSE, BERMEJO BENITO,Paulina, ABAD MARTÍNEZ,María José, BEDOYA DEL OLMO,Luis Miguel, APAZA TICONA,Luis Néstor.
Extracto de maca y procedimiento de obtención de compuestos con actividad antiviral a partir de maca.
La presente invención se refiere a compuestos cíclicos asimétricos derivados de Lepidium meyenii con actividad antiviral, obtenidos a partir de extractos orgánicos altamente apolares de Lepídium meyenii, comúnmente conocida como maca, mediante métodos de extracción específicos y purificaciones por cromatografía de columnas que dan lugar a moléculas tiopirazólicas que contienen un átomo de azufre y nitrógenos en su núcleo (Estructura A), con marcada actividad antiviral. Se describe el proceso de aislamiento y caracterización de dichos compuestos, así como su uso.
PDF original: ES-2669921_A1.pdf
Métodos para tratar el síndrome de fuga vascular.
(18/04/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento del síndrome de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula I:**Fórmula**
en la que R es una unidad de tiazolilo sin sustituir o sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula**
R2, R3, y R4 son cada uno independientemente:
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir;
v) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir;
vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir;
vii) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir; o
viii) R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado…
Derivados de 1,2,4-oxadiazol como inmunomoduladores.
(18/04/2018). Solicitante/s: Aurigene Discovery Technologies Limited. Inventor/es: RAMACHANDRA, MURALIDHARA, SASIKUMAR,POTTAYIL GOVINDAN NAIR, NAREMADDEPALLI,SEETHARAMAIAH SETTY SUDARSHAN.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde,
Q es S o O;
R1 representa una cadena lateral del residuo de aminoácido seleccionado de Ser y Thr, opcionalmente sustituido con alquilo o acilo;
R2 es hidrógeno o -CO-Aaa;
Aaa es un resto de aminoácido seleccionado de Thr o Ser; en donde el extremo C es un extremo libre, amidado o esterificado;
R3 representa una cadena lateral de un resto de aminoácido seleccionado de Asn, Asp, Gln y Glu;
----- es un enlace opcional;
R4 y R5 son independientemente hidrógeno o están ausentes;
R6 es hidrógeno, alquilo o acilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2675027_T3.pdf
Inhibidores de demetilasa LSD1 basados en arilciclopropilamina y sus usos médicos.
(04/04/2018) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
caracterizado porque:
(A) es un grupo arilo o un grupo heteroarilo, donde dicho grupo arilo o dicho grupo heteroarilo tiene n sustituyentes (R3);
(B) es -O-CH2-fenilo o fenilo y además dicho fenilo o grupo fenilo comprendido en dicho -O-CH2-fenilo tiene n sustituyentes (R2);
(D) es un grupo heteroarilo monocíclico, donde dicho grupo heteroarilo tiene un sustituyente (R1) y además donde dicho grupo heteroarilo está unido covalentemente al resto de la molécula a través de un átomo de carbono del anillo;
(R1) es -NH2;
cada (R2) es seleccionado independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, ciclilo, amino, amido, C-amido, alquilamino, hidroxilo, nitro, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, alcoxi, acilo,…
Tratamiento de sofocos de la menopausia con ropirinol y tizanidina.
(31/01/2018). Solicitante/s: Knobler, Robert L. Inventor/es: KNOBLER,ROBERT L.
El agonista de los receptores de dopamina D2, D3 o D4 y el compuesto químico que tiene efectos sedantes para uso en el tratamiento de los sofocos menopáusicos, en donde el compuesto que es un agonista de los receptores de dopamina D2, D3 o D4 es Ropinirol y el compuesto que tiene efectos sedantes es Tizanidina.
PDF original: ES-2667057_T3.pdf
Sensibilizadores a la insulina y métodos de tratamiento.
(06/12/2017). Solicitante/s: Naia Metabolic, Inc. Inventor/es: KRIPPNER,GUY YEOMAN, COLLIER,GREGORY ROYCE, WALDER,KENNETH RUSSELL, CAMPBELL,JAMES ALEXANDER, MOLERO-NAVAJAS,JUAN-CARLOS, KONSTANTOPOULOS,NICKY.
Metazolamida o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de la misma, para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección, o síntoma de la misma, en la que está implicada la resistencia a la insulina.
PDF original: ES-2660170_T3.pdf
Compuestos químicos que tienen actividad antiviral contra el virus dengue y otros flavivirus.
(27/09/2017). Solicitante/s: CENTRO DE INGENIERIA GENETICA Y BIOTECNOLOGIA. Inventor/es: CHINEA SANTIAGO, GLAY, MUSACCHIO LASA, ALEXIS, HUERTA GALINDO,VIVIAN, FLEITAS SALAZAR,NORALVIS, GUIROLA CRUZ,OSMANY, VERA ÁLVAREZ,ROBERTO, MAZOLA REYES,YULIET.
Uso de compuestos químicos obtenidos in silico para la preparación de composiciones farmacéuticas para atenuar o inhibir la infección por virus Dengue. Particularmente, mediante la interferenciao modulación de varias etapas del ciclo de replicación viral relacionadas con la entrada del virus a las células dianas y el ensamblaje de los viriones progenie. Además, del uso de dichas composiciones farmacéuticas para el tratamiento profiláctico y/o terapéutico de Ia infección causada por los cuatro serotipos del virus de Dengue y por otros flavivirus.
PDF original: ES-2647506_T3.pdf
Derivados de imidazotiadiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor 4 activados por proteasa (PAR4) para tratar agregación plaquetaria.
(05/07/2017) Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
W es O o S;
R0 es R1;
Y es S o -CR8≥CR9-;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
H,
halo,
alquilo C1-C4,
alquenilo C2-C3,
alquinilo C2-C3,
cicloalquilo C3-C4,
alcoxi C1-C4,
alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2,
tetrahidrofurano-2-ilo,
alquiltio C1-C4,
alquil C1-C4NH-,
(alquil C1-C4)2N-,
halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halogenos, en donde halo es F o Cl,
halo-cicloalquilo C3-C4,
halo-alcoxi C1-C2 y
halo-alquiltio C1-C2;
R8 y R9 se…
Compuesto de oxadiazol y procedimiento para su preparación, composición farmacéutica y su uso.
(28/06/2017) Un compuesto de oxadiazol para uso como anti-virus coxsackie como se representa por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que Y es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3~C10 no sustituido, cicloalquilo C3~C10 monosustituido, cicloalquilo disustituido, cicloalquilo C3~C10 polisustituido, tienilo no sustituido, furilo no sustituido, pirrolilo no sustituido, isoxazolilo no sustituido, oxazolilo no sustituido, piridazinilo no sustituido, pirazinilo no sustituido, tiazolilo no sustituido, isotiazolilo no sustituido, triazolilo no sustituido, tetrazolilo no sustituido, tiadiazolilo no sustituido, oxadiazolilo no sustituido, imidazolilo no sustituido, pirazolilo no sustituido, piridilo no sustituido, pirimidinilo no sustituido; tienilo monosustituido, furilo…
Derivado heterocíclico aromático de 5 miembros anillo que tiene actividad antagonista del receptor Y5 de NPY.
(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable,
en la que R1 es alquilo C1-C10 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C10 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C10 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C8 sustituido o sin sustituir o amino sustituido, p es 1, y q y r son 0,
un grupo de fórmula:**Fórmula**
es un grupo de fórmula:**Fórmula**
y
R2 es alquilo C1-C10 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir,…
Composiciones de tizanidina implantables y procedimientos de tratamiento asociados.
(24/05/2017). Solicitante/s: Braeburn Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: SCHWARZ, ALEXANDER.
Una composición de administración de un fármaco que comprende:
un excipiente de control de la velocidad de elusión del fármaco que comprende un polímero elastomérico que define un depósito, y el depósito contiene al menos una forma farmacéutica sólida diferenciada que comprende tizanidina bajo la forma de la base libre,
en la que la al menos una forma farmacéutica sólida diferenciada está completamente encerrada por el excipiente de control de la velocidad de elusión del fármaco, y
en la que la composición de administración del fármaco es una forma farmacéutica implantable.
PDF original: ES-2637387_T3.pdf
Nuevas tiadiazolidinadionas como inhibidores de GSK-3.
(12/04/2017). Solicitante/s: ASD Therapeutics Partners LLC. Inventor/es: MEDINA PADILLA,MIGUEL, DOMÍNGUEZ CORREA,JUAN MANUEL, DE CRISTOBAL BLANCO,JAVIER, FUERTES HUERTA,ANA, SÁNCHEZ QUESADA,JORGE, LÓPEZ OGALLA,JAVIER, HERRERO SANTOS,SUSANA, PÉREZ DE LA CRUZ MORENO,MARÍA ÁNGELES, MARTÍNEZ MONTERO,OLGA, RODRÍGUEZ SALGUERO,BEATRIZ, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
Ra es un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con hidroxilo, heterociclilo o C(O)OR', en el que R' es un radical de cadena de hidrocarburo lineal C1-C6 y el heterociclilo es un anillo totalmente saturado de 5 o 6 miembros con uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;
Rb es -(CHR1)n-(Z)m-arilo;
R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo o C(O)OR'', en el que R'' es un grupo alquilo;
Z es -C(R2)(R3)-, en el que R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo;
n es 0 o 1;
m es 1 o 2;
o cualquier sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
con la condición de que el compuesto 4-metil-2-(fenilmetil)-1,2,4-tiadiazolidin-3,5-diona se excluya de la Fórmula (I).
PDF original: ES-2632428_T3.pdf
Derivados del imidazotiadiazol como inhibidores del receptor 4 activado por proteasa (Par4) para el tratamiento de la agregación de plaquetas.
(29/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R10 es**Fórmula**
en las que A, B y D son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre N y C, con la condición de que A, B y D representen al menos 1 átomo de carbono y como máximo 2 átomos de N;
X1 se selecciona entre O, S o NR4;
X2 se selecciona entre CH, CR5 o N;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:
halo,
alquilo C1-C4,
alquenilo C2-C3,
alquinilo C2-C3,
alcoxi C1-C4,
alquiltio C1-C4,
feniltio,
alquil C1-C4-NH,
alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4,
(alquilo C1-C4)2-N-,
cicloalquilo…
Derivados de imidazotiadiazol e imidazopiridazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para el tratamiento de la agregación plaquetaria.
(04/01/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
W es O o S;
R0 es R1a;
Y es S o -CR8≥CR9-;
R1a se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en:
H,
halo,
alquilo C1-C4,
alquenilo C2-C3,
alquinilo C2-C3,
cicloalquilo C3-C4,
alcoxi C1-C4,
alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2,
tetrahidrofuran-2-ilo;
alquiltio C1-C4,
alquil C1-C4-NH-,
(alquil C1-C4)2N-,
halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halógenos, donde halo es F o Cl,
halo-cicloalquilo C3-C4,
halo-alcoxi C1-C2,…
Composiciones de combinación de agonistas de adenosina A1 e inhibidores de anhidrasa carbónica para reducir la presión intraocular.
(07/12/2016). Solicitante/s: INOTEK PHARMACEUTICALS CORPORATION. Inventor/es: KIM,NORMAN N, MCVICAR,WILLIAM K, MCCAULEY,THOMAS G.
Una combinación oftálmica que comprende**Fórmula**
i) nitrato de ((2R,3S,4R,5R)-5-(6-(ciclopentilamino)-9H-purin-9-5 il)-3,4-dihidroxitetrahidrofuran-2-il)metilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y
ii) un inhibidor de anhidrasa carbónica seleccionado de dorzolamida, brinzolamida o acetazolamida, para el uso en la reducción de la presión intraocular elevada en un ojo de un sujeto.
PDF original: ES-2613254_T3.pdf
(02/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que
cada uno de Ar1 y Ar2 representa independientemente un grupo heteroarilo o un grupo arilo,
cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 o un grupo ciano,
cada uno de R4 y R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo…
USO DE UN INHIBIDOR DE LA ADRENOMEDULINA PARA LA FABRICACIÓN DE UN MEDICAMENTO ÚTIL EN LA PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE REDUCEN LA DENSIDAD ÓSEA.
(15/09/2016). Solicitante/s: FUNDACION RIOJA SALUD. Inventor/es: FERNANDEZ LEDESMA,LUIS JOSE, MARTINEZ RAMIREZ,Alfredo, OCHOA GARRIDO,Ignacio, MARTINEZ HERRERO,Sonia, LARRAYOZ ROLDAN,Igancio, OCHOA CALLEJERO,Laura.
Uso de un inhibidor da la adrenomedulina para la fabricación de un medicamento útil en la prevención y tratamiento de enfermedades que reducen la densidad ósea. Uso de un inhibidor de la adrenomedulina o de un inhibidor de los receptores de la adrenomedulina para la fabricación de un medicamento útil en la prevención y tratamiento de enfermedades que reducen la densidad ósea en un humano o en un animal. Dichas enfermedades son osteoporosis, osteomalacia, artritis reumatoide, enfermedad renal cronica, hiperparatiroidismo, enfermedad de Cushing, fibrosis quística, trantornos alimenticios, bypass gastrico e inmovilidad prolongada.
Formas de dosificación farmacéuticas de tizanidina y su vía de administración.
(13/07/2016). Solicitante/s: MDM S.p.A. Inventor/es: BORSA, MASSIMILIANO.
Una composición farmacéutica de tizanidina en forma líquida para su uso en terapia para su administración intranasal, caracterizada por el hecho de que contiene el ingrediente activo, en su forma de clorhidrato, disuelto en una solución acuosa y una solución tampón a un valor de pH seleccionado en el intervalo de 4,8 a 7,4, por el hecho de que la solución obtenida, debidamente esterilizada mediante un tratamiento térmico o a la que se añade un agente conservante adecuado, se puede administrar como tal u, opcionalmente, se añade con uno o más agentes aromatizantes, agentes de tonicidad, agentes hiperbáricos y agentes potenciadores de la absorción adecuados de uso común.
PDF original: ES-2596359_T3.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…
Derivados de azetidina N-sustituidos.
(06/07/2016) Un derivado de azetidina N-sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de acuerdo con una cualquiera de las Fórmulas 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos.**Fórmula**
en las que
R1 es alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8), heterocicloalquilo (C3-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-10 6), alquil (C1-4)- carbonilo, alcoxi (C1-4)-alquilo (C2-4), cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), heterocicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, nitrilo, hidroxilo o alquilo (C1-2);
(h) Ar es un anillo (hetero)aromático, opcionalmente sustituido con R12 y R13;
R2 y R3 son independientemente…
Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapéuticos.
(08/06/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
k es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
A es -O- o -S-;
es arilo o N-heteroarilo;
R1 es -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- o -S(O)t (donde t es 0, 1 o 2);
R2 es C(R9);
R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o aralquilo opcionalmente sustituido; o R3 es un enlace directo a R4;
R4 es H, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, -C(O)R10, -C(O)N(R10)2 o -C(≥NCN)N(R10)2;
o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos,…
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que:
R1 representa 1H-benzimidazolilo o**Fórmula**
en la que A representa una cadena de alquileno C1-6 no ramificada o ramificada; y
R11, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-2;
R2 representa arilo, heteroarilo, fenilo sustituido con fenilo, fenilo condensado con heterociclilo o R2 y R3 están unidos formando un anillo carbociclilo que está condensado con fenilo; estando el arilo, heteroarilo, fenilo, heterociclilo y carbociclilo anteriormente citados opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6,…
Derivados de imidazo-oxadiazol e imidazo-tiadiazol.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X indica O o S,
U se selecciona de
(i) un anillo de fenilo que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN
(ii) un sistema heterocíclico insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN,
(iii) un enlace sencillo.
T indica -NR5-, -NR5CO-, -CONR5, -NR5-CO-NR5, -CO
W se selecciona de
(i) un alquileno C1-C6 lineal o ramificado en el que de 1 a 2 átomos de H pueden reemplazarse por un anillo de fenilo, halógeno,…
Derivados de triazol como inhibidores de SCD.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**fórmula**
en donde:
X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-;
R1 representa fenilo sustituido con dos grupos independientemente seleccionados de halógeno;
R2 representa hidrógeno, -alquilo C1-6 o -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3);
R3 representa:
-heteroarilo C5-9 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados de: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-6, -CO2R4, -C(≥O)NR5R6, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-NR7R8, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -C(≥O)NH- (alquil C1-3)-OH, -C(≥O)R9, -(alquil C1-6)-OH, -CHO, -(alquil C1-3)-CO2(alquilo C1-3), -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -halogenoalquilo C1-6, -O-halogenoalquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo C3-6, o halógeno, en donde heteroarilo C5-9 significa un grupo cíclico aromático que contiene de 5 a 9…
Activadores de la glucoquinasa.
(06/04/2016) Uso de un compuesto seleccionado a partir del grupo compuesto por:
ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5-metil-pirazol-1-il}-acético, ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2- carbonil)-amino]-pirazol-1-il}-acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-metil-tiofeno-2-carboxílico, tiazol-2-ilamida del ácido 5-cloro-4-metanosulfonil-tiofeno-2-carboxílico, ácido {5-metil-3-[(4-metil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5 pirazol-1-il}- acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-(4-cloro-bencenosulfonil)-tiofeno-3-carboxílico, (4-metil-tiazol-2-il)-amida del ácido 5-propil-tiofeno-3-carboxílico, éster etílico del ácido {2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-il}-acético, éster etílico del ácido 2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-carboxílico,…
Derivados de piperazina tiazol útiles en el tratamiento de tauopatías tales como la enfermedad de Alzheimer.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula IA o una sal farmacéuticamente activa del mismo, una forma estereoisomérica, que incluye un diastereoisómero o enantiómero individual del compuesto de fórmula (IA) así como una mezcla racémica o no racémica de los mismos;**Fórmula**
donde
G1 es alquilo inferior; alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; tetrahidropiran-4-ilo; fenetilo; fenetilo sustituido por uno o más halógenos; fenoximetilo; fenoximetilo sustituido por uno o más halógenos; benciloxietilo;
benciloxi-etilo sustituido por uno o más halógenos; o es -NR2R3;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es alquilo inferior, tetrahidropiran-4-il-CH2-cicloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; o R2 y R3 forman conjuntamente con el átomo N al que están…
Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, y métodos de uso de los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con un anticuerpo anti-PD-1, en el que:
W, X1 y X2 se seleccionan independientemente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, y (CRaRb)uC(≥NRd)NRc(CRaRb)v;
R2 es H, alquilo C1-6 , o cicloalquilo C3-7;
R3a y R5a se seleccionan independientemente…
Nuevos (ciano-dimetil-metil)-isoxazoles y [1,3,4]-tiadiazoles.
(23/03/2016). Solicitante/s: Centrexion Therapeutics Corporation. Inventor/es: DOODS, HENRI, SAUER, ACHIM, MUELLER,STEPHAN,GEORG, RIETHER,DORIS, BINDER,FLORIAN, NICHOLSON,JANET RACHEL.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2626396_T3.pdf
Derivados de piridin-2-il-tiourea y de piridin-2-il-amina como intermedios para la preparación de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazoles activadores de la glucocinasa.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
donde:
con la condición de que el compuesto no es
1-(5-cloro-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(4-fluorofenoxi)piridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(feniltio)piridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(4-cianofenoxi)piridin-2-il)tiourea,
1-(3-(2-bromo-4-fluorofenoxi)-5-(3-metoxifeniltio)piridin-2-il)tiourea;
L es O o S;
R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2, o hetAr3;
Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo (1-6C), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C(≥O)NH(alquil 1-3C)N(alquil)2 y C(≥O)NH(alquil 1- 3C)hetCyc1;
hetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y que…
Compuesto de indol y su uso farmacéutico.
(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde
R1 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo hidroxi, o
un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10;
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi, y
(b) un grupo alcoxi C1-6; y
R4 es un grupo representado por**Fórmula**
que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol,
en donde
R5 es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6, y
R6 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi,
(b) un grupo alcoxi C1-6,
(c) un grupo carboxi,
(d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo,
(e) un grupo arilo C6-10,.
PDF original: ES-2572935_T3.pdf
Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).
(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula**
o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula**
en donde
X1 es NH, N-alquilo u O;
A1 es hidrógeno o alquilo;
A2 es
i) hidrógeno;
ii) halógeno;
iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi;
iv) cicloalquilo opcionalmente…