CIP 2015 : C07D 491/048 : teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.

CIP2015CC07C07DC07D 491/00C07D 491/048[4] › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.

C07D 491/048 · · · · teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno y germicida agrícola/hortícola.

(28/11/2018) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la Fórmula (II): **Fórmula** en la que, en la Fórmula (II), R representa un grupo representado por CR1R2R3, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o un grupo ciano; de R1 a R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquenilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquinilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquilo C3-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquenilo C4-8 sin sustituir o sustituido, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido, un grupo heterocíclico sin sustituir o sustituido, un grupo acilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo (1-imino)alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo carboxilo sin sustituir…

Compuestos de 2-(aril o heteroaril)fenilo (aza)benzofurano para el tratamiento de la hepatitis C.

(13/11/2018) Un compuesto de Formula I, incluyendo las sales farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde m es 0 o 1; X es N o C-R10; R1 es metilo; R2 es Ar1; Ar1 es fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre el grupo de ciano, halo, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, OH, OR101, haloalcoxi, NH2, NR102R103, COOR101, CONR102R103, S(O)2R101, S(O)2NR102R103 y NR101CONR102R103; R101 es hidrogeno, alquilo o cicloalquilo con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, alcoxi y haloalcoxi; R102, R103 son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo o cicloalquilo con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, alcoxi y haloalcoxi; o R102 y R103 pueden formar…

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…

Compuestos de carbolina útiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(16/05/2018) Un compuesto de acuerdo con formula (A)**Fórmula** o una sal, solvato, clatrato, hidrato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X e Y son diferentes entre sí y se seleccionan entre: CH2 y**Fórmula** en la que - n y m se seleccionan de forma independiente entre 2 y 3; - R2 y R3 se seleccionan de forma independiente entre sí entre los grupos que consisten en: - alquilo (C1-C12) lineal o ramificado; alquenilo (C2-C12) lineal o ramificado; alquinilo (C2-C12) lineal o ramificado; dicho grupo alquilo, grupo alquenilo o grupo alquinilo puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre grupos halógeno, cicloalquilo, hidroxilo, alcoxi, amino, acilamino, aroilamino, heteroaroilamino y carboxi; - heteroaroilamino; - heterocicloalquilo…

Agente terapéutico para trastornos de la movilidad.

(18/04/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, SAWADA,Takashi, UESAKA,Noriaki.

El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de la movilidad, en el que el trastorno de la movilidad es una complicación de la movilidad seleccionada del fenómeno de deterioro de final de dosis deterioro de fin de dosis y fluctuaciones de la movilidad, que aparece(n) tras la administración de terapia con L-DOPA y/o agonista de dopamina.

PDF original: ES-2678119_T3.pdf

8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzacepina, sus sales, solvatos o hidratos y su uso para el tratamiento de trastornos del SNC.

(28/02/2018). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SMITH, BRIAN, SMITH, JEFFREY.

Compuesto que es 8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo para su uso en el tratamiento de un trastorno del sistema nervioso central seleccionado de: depresión, depresión atípica, un trastorno bipolar, un trastorno de ansiedad, un trastorno obsesivo-compulsivo, una fobia social, un estado de pánico, un trastorno del sueño, disfunción sexual, psicosis, esquizofrenia, migraña u otra afección asociada con dolor cefálico u otro dolor, presión intracraneal elevada, epilepsia, un trastorno de la personalidad, un trastorno del comportamiento relacionado con la edad, un trastorno del comportamiento asociado con la demencia, un trastorno mental orgánico, un trastorno mental en la infancia, agresividad, un trastorno mental relacionado con la edad, síndrome de fatiga crónica, adicción a fármacos, adicción al alcohol, bulimia, anorexia nerviosa o tensión premenstrual.

PDF original: ES-2670568_T3.pdf

Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.

(03/01/2018) Un compuesto de Formula I para uso en el tratamiento de un episodio de enfermedad cardiovascular aguda, en donde el compuesto de Formula I se coadministra con un agente terapeutico, y la Formula I es: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es alquilo de 1-10 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alquenilo de 2-10 atomos de carbono, alquinilo de 2-10 atomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo,…

Análogos de CC-1065 y sus conjugados.

(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula** R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato); R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…

Derivados heterocíclicos fusionados como moduladores de S1P.

(20/09/2017) Un derivado heterocícliclo fusionado de fórmula (I)**Fórmula** donde la fórmula (I) se selecciona entre las fórmulas A, B, C, D y E:**Fórmula** donde R1 se selecciona entre ciano, alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), alquilo (1-4C), cada uno sustituido opcionalmente con CN o uno o más átomos fluoro, cicloalquilo (3-6C), cicloalquenilo (4-6C) o un grupo bicíclico (8-10C), cada uno sustituido opcionalmente con halógeno o alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, alcoxi (1-4C) sustituido opcionalmente…

Compuestos bicíclicos de carboxamida aromática útiles como inhibidores de quinasas Pim.

(20/09/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Cy es C3-7 cicloalquilo no sustituido o sustituido o heterocicloalquilo de 4-10 miembros sustituido o no sustituido, en donde los átomos del anillo del heterocicloalquilo consisten en átomos de carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, N o S, en el que el C3-7 cicloalquilo sustituido o heterocicloalquilo sustituido de 4-10 miembros de formación de Cy está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halógeno, RCy1, C1-6 haloalquilo, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1,…

Imidazopiridazinas amino-sustituidas.

(06/09/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que:**Fórmula** representa un grupo seleccionado de:**Fórmula** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; R1 representa un grupo alquilo C2-C6- lineal, un grupo alquilo C3-C6- ramificado o un grupo cicloalquilo C3-C6- que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí, de: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6-, haloalquilo C1-C6-, alquenilo C2-C6-, alquinilo C2-C6-, cicloalquilo C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que está conectado en forma de espiro; ariloopcionalmente sustituido una o más veces, independientemente entre sí, con un sustituyente R; aril-alquiloxi C1-C6- opcionalmente sustituido una o…

Agente terapéutico para trastornos de ansiedad.

(12/07/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, KASE,JUNYA.

Un derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de ansiedad.

PDF original: ES-2643840_T3.pdf

Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.

(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula** o una sal, solvato, o éster del mismo; donde X e Y son O; J, K, L y M son independientemente CR25 o N; R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…

Agente terapéutico para trastornos del estado de ánimo.

(03/05/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: YAMADA, KOJI, KANDA, TOMOYUKI.

Un derivado de tiazol representado por la fórmula (IC) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento y/o la profilaxis de un trastorno del estado de ánimo seleccionado entre depresión mayor, distimia, un síndrome relacionado con depresión, un síntoma de depresión debido a un trastorno físico o un síntoma de depresión inducido por fármacos.

PDF original: ES-2633538_T3.pdf

6-Arilamino piridona carboxamida como inhibidores de MEK.

(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que representa X-Y≥W o W-Y≥X; X y W representan independientemente N, O, S o CR2; Y es N o CR1; y R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo-C1-C6; en el que H y el alquilo-C1-C6 están independientemente y opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, azinilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, homopiperidinilo, oxepanilo, tiepanilo, oxazepinilo, diazepinilo, tiazepinilo, 1,2,3,6- tetrahidropiridinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, indolinilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, dioxanilo, 1,3-dioxolanilo, pirazolinilo, ditianilo, ditiolanilo, dihidropiranilo, dihidrotienilo, dihidrofuranilo, pirazolidinilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, 3-azabiciclo[3,1,0]hexilo,…

Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.

(01/02/2017) Compuesto de estructura (IX): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(alquilo C1-C4 lineal o ramificado) donde: cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; y cuando R1 no es H, -CN o halógeno, está sustituido opcionalmente por uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R3 es H, -OH o halógeno; R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C5 donde el cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2; R24 es H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -(alquilo C1-C4)t-OH, -(alquilo C1-C4)t-Ot-(cicloalquilo…

Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.

(04/01/2017) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en el que Q es O o S; X1 es N o CH; X2 es N o C-R7; X3 es O, S, -X4≥C(R8)-, donde C(R8) está unido al átomo de carbono que lleva a R2, o -X5≥C(R9)-, donde X5 está unido al átomo de carbono que lleva a R2; X4 es N o C-R9; X5 es N; Het se elige entre i. hetarilo monocíclico de 6 integrantes unido por C con 1 o 2 átomos de nitrógeno como integrantes del anillo, que no está sustituido o puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, ii. hetarilo bicíclico fusionado con 1 o 2 átomos de nitrógeno y opcionalmente otro heteroátomo elegido entre O, S y N como integrantes del anillo, benzotienilo o benzofurilo, donde el hetarilo bicíclico, benzotienilo y benzofurilo,…

Derivados sustituidos de ftalazin 1(2H) ona como inhibidores selectivos de la poli(ADP ribosa) polimerasa 1.

(21/12/2016) Compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**Fórmula** en el que R1 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre H, halógeno, o los grupos seleccionados entre alquilo (C1-C12), haloalquilo, cicloalquilo, alquiltio o el grupo (OSO2)alquilo, en el que cada uno de estos grupos está sustituido opcionalmente, además, con sustituyentes adecuados seleccionados entre grupos hidroxilo, oxo, halógeno, tio, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R' en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre halógeno, grupos alquilo, alcoxi, hidroxilo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, tioalquilo, cicloalquilo; m ≥…

Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es CH o N; E es O o está ausente; R es (a) un heteroarilo bicíclico que comprende uno o más miembros en el anillo de heteroátomos independientemente seleccionados entre N, S u O, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y en la que uno o más miembros del anillo de N de dicho heteroarilo bicíclico es opcionalmente un N-óxido; o (b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con…

Derivado de indol carboxamida.

(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo: donde Y es N o CR1, R1, R3, y R4 son iguales o diferentes entre sí y son cada uno alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -O-alquilo C1-6, -O-halógeno-alquilo C1-6 y -NR9R10, H, o halógeno, R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno y ciano, y R2 puede estar combinado con R1 para formar -(CH2)n -, o R2 puede estar combinado con R3 para formar - (CH2)n -, n es 2 o 3, R51 y R52 son iguales o diferentes entre sí y son alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del Grupo G2, cicloalquilo que puede estar sustituido…

Compuestos de furopiridina y usos de los mismos.

(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que R es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, o fenilo; R1 es alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 o alcoxi C1-C8alquilo C1-C12, cada uno de los cuales se sustituye con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halógeno, ciano, CO2H, C(O)N(R1D)2, N(R1A)S(O)2R1B, N(R1A)C(O)R1B, S(O)2R1C, S(O)R1C, N(R1A)S(O)2N(R1D)2, N(R1A)C(O)N(R1D)2, OC(O)N(R1D)2, N(R1A)C(O)2R1B, C(O)R1B, P(O)(R1E)2, C(O)R1F, amino, mono- y di-alquilamino C1-C4, cicloalquilo C3- C6, fenilo, fenoxi, heteroarilo,…

Derivados de aminoquinazolina y sus sales, y métodos de uso.

(01/06/2016). Solicitante/s: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd . Inventor/es: ZHANG,JIANCUN, ZHANG,LU, ZHANG,WEIHONG, LIU,Bing, ZHANG,YINGJUN, ZHANG,JIQUAN, LIU,JINLEI.

Un compuesto que tiene la formula (III)**Fórmula** en la que cada uno de X9, X10 y X11 es independientemente CReRf, NRe, O o S, con la condicion de que al menos uno de X9, X10 y X11 sea CReRf; D es un enlace, metileno o etileno; cada uno de Re y Rf es independientemente H, alquilo C1-6, alquilacilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-10-alquilo C1- 6 o haloalquilo C1-6; y n es 1 o 2; o que tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido 5 o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2580481_T3.pdf

Nuevo inhibidor de renina.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula [I];**Fórmula** en donde R1 es un cicloalquilo o un alquilo, R22 es 1) un arilo opcionalmente sustituido, 2) un piridilo opcionalmente sustituido, 3) un pirazolopiridilo opcionalmente sustituido, 4) un indolilo opcionalmente sustituido, 5) un benzofuranilo opcionalmente sustituido, 6) un quinolilo opcionalmente sustituido, 7) un cromanilo opcionalmente sustituido, 8) un dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 9) un indazolilo opcionalmente sustituido, 10) un pirrolopiridinilo opcionalmente sustituido, 11) un benzisoxazolilo opcionalmente sustituido, 12) un indolinilo opcionalmente sustituido, 13) un quinazolinilo opcionalmente sustituido,…

Derivados de amidas heterocíclicas como antagonistas de receptores p2x7.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1 o 2; uno de X e Y representa -N- o -N(O)- y el otro representa -N- o -C(R6)-; R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2), deuteroalquilo (C1-C2), hidroxi-metilo o heterociclil-metilo; o R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros; y R3 representa un arilo, un ariloxi, un arilalquilo (C1-C2), un heteroarilo o un grupo heteroariloxi, grupos que están en el resto aromático independientemente mono-,di-, tri-, o tetra-sustituidos, en en los que los sustituyentes se seleccionan forma independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3), hidroxi alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3),…

Compuestos inhibidores de fosfoinositida 3-cinasa y métodos de uso.

(09/03/2016) Un compuesto seleccionado de la Fórmula Ia y la Fórmula Ib:**Fórmula** y sus estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X es O o S; R1 se selecciona entre F, Cl, Br, I, -C(alquil C1-C6)2NR10R11,-(CR14R15)tNR10R11, -C(R14R15)nNR12C(≥Y)R10, - (CR14R15)nNR12S(O)2R10, -CH(OR10)R10, - (CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, - C(≥Y)R10, -C(≥Y)OR10, -C(≥Y)NR10R11, -C(≥Y)NR12OR10, -C(≥O)NR12S(O)2R10, -C(≥O)NR12(CR14R15)mNR10R11, NO2, -NHR12, -NR12C(≥Y)R11, -NR12C(≥Y)OR11, -NR12C(≥Y)NR10R11, -NR12(O)2R10, -NR12SO2NR10R11, -S(O)2R10, - S(O)2NR10R11, -SC(≥Y)R10,…

Inhibidores de proteasas de cisteína.

(02/03/2016). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: NILSSON,MAGNUS, ODEN,Lourdes, KAHNBERG,PIA, GRABOWSKA,URSZULA.

Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** en donde R2 es la cadena lateral de leucina, isoleucina, ciclohexilglicina, O-metil treonina, 4-fluoroleucina o 3- metoxivalina; R3 es H, metilo o F; Rq es CF3 con la estereoquímica indicada y Rq' es H; o Rq y Rq' definen conjuntamente ceto; Q es en donde R4 es alquilo C1-C6; R5 es H, metilo o F; R6 es alquilo C1-C6; o una sal farmacéuticamente aceptable, un hidrato o un N-óxido del mismo.

PDF original: ES-2573229_T3.pdf

Nuevos derivados de fenazina y su uso.

(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, en la que R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, nitro, ciano, carboxi, o amida; o R1 y R2 se toman conjuntamente para formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos un cicloalquilo de 5 o 6 miembros, heterociclilo de 5 o 6 miembros, 5 o 6 miembros arilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en los que dicho cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C4; R3 y R4 son cada uno, independientemente,…

Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.

(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula** como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2c…

Furopiridinas como inhibidores de bromodominio.

(20/01/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: BARKER, MICHAEL, DAVID, BIT, RINO ANTONIO, BAMBOROUGH,PAUL, WESTAWAY,SUSAN,MARIE, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, GARTON,NEIL STUART, AMANS,DOMINIQUE, BROWN,JOHN ALEXANDER, CAMPBELL,MATTHEW, LINDON,MATTHEW J, SHIPLEY,TRACY JANE, THEODOULOU,NATALIE HOPE.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: V es N o C-R2 W es N o C-R8; X es N, CH o C(CH3); Y es N o C-R5; Z es N o C-R15; Q es N o CH; R1 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 deuterado; R2, cuando está presente, es H, OH, alquilo C1-4, halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHC(O)NH2, -NHC(O)alquilen C1-4NH2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(CH3)C(O)alquilen C1- 4NH2, -NHalquilen C2-4OCH3, -N(CH3)alquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OH o R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O); R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y R4 es H o alquilo C1-4; R5, cuando está presente, es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3, -SO2CH3, - C(O)NHalquilo C1-4 o -CO2H;.

PDF original: ES-2654362_T3.pdf

Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.

(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1 o 2; X representa -N- o -N(O)-; R1 representa hidrógeno o halógeno; R2 representa hidrógeno o metilo; y R3 representa * aril-alquilo (C1-C3), que en la parte alquilo está opcionalmente monosustituido con hidroxi o heterociclilo; y que en la parte arilo está mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1- C2)-alquilo (C1-C2),…

1 · · 3 · 4 · ››