Derivado de carbamoilpiridona policíclica sustituida.
(28/03/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para su uso en el tratamiento de y/o la prevención de una enfermedad infecciosa de la gripe:**Fórmula**
R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo…
Piridopirazinas sustituidas como nuevos inhibidores de SYK.
(25/10/2017). Solicitante/s: Hutchison Medipharma Limited. Inventor/es: SU, WEI-GUO, DENG, WEI, JI, JIANGUO.
Al menos un compuesto elegido de:
**(Ver fórmula)**
o su mezcla racémica, enantiómeros, diastereómeros, tautómeros o mezclas de los mismos, o al menos una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2657549_T3.pdf
Derivados de pirazolindiona como inhibidores de la NADPH.
(16/08/2017) Un derivado de pirazolindiona de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
R1 se selecciona entre H; alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxialquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; acilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo C1- C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 arilo…
Inhibidores de cinasa MST1 y métodos para su uso.
(14/06/2017) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es arilo o heterociclo de 4-7 miembros;
D es un heterociclo no aromático de 5-7 miembros;
X es N o CH;
cada uno de Y1 e Y2 es independientemente N o CH;
cada R1 es independientemente R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1cSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2, o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de R1A;
cada R1A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo;
cada R1B es independientemente hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino,…
Composiciones medicinales.
(14/06/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: SHIOZAKI, SHIZUO, KASE,HIROSHI, SENO,NAOKI, MORI,AKIHISA, KOBAYASHI,MINORU.
Una composición farmacéutica que comprende
(a) (E)-8-(3,4-dimetoxiestiril)-1,3-dietil-7-metil-3,7-dihidro-1H-purin-2,6-diona representada por medio de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y
(b) un fármaco antidepresivo escogido entre el grupo que consiste en venlafaxina, paroxetina y fluoxetina y sus sales farmacéuticamente aceptables y sus hidratos.
PDF original: ES-2634026_T3.pdf
Antagonistas de la vasopresina V1A.
(07/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula**
en la que:
A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S;
A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH;
A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-;
A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N;
A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N;
A6 se selecciona…
Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/05/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
A es un anillo saturado o insaturado de cinco o seis miembros que incluye uno o dos heteroátomos seleccionados entre O, N y S, que se sustituye una vez con R5, y que está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con R6;
X es: -NRa-, -O-, o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranilalquilo C1-6, oxetanilo,…
(03/05/2017). Solicitante/s: TURUN YLIOPISTO. Inventor/es: WESTERMARCK,JUKKA, KAUR,AMANPREET.
Una combinación de al menos un tipo de agente de silenciamiento de HDAC4 y, o bien un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R' es H o alquilo;
R" es H o alcoxi;
R1 y R2 son H o juntos forman oxo;
R3 y R4 son independientemente H, OH o juntos forman oxo:
R5, R6, R6', R7 y R8 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en H, alquilo, alcoxi, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, o monoalquilamino y dialquilamino;
X es CH2 u O; y
n es 0 o 1;
o un compuesto**Fórmula**
para uso como un medicamento.
PDF original: ES-2627500_T3.pdf
Sodio (2R,5S,13aR)-7,9-dioxo-10-((2,4,6-trifluorobencilo)carbamoílo)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahidro-2,5-metanopirido[1?,2?:4,5] pirazino[2,1-b][1,3]oxazepina-8-olato.
(26/04/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ZIA,VAHID, CARRA,ERNEST A, CHEN,IRENE.
Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2660862_T3.pdf
Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.
(08/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X es NR1 y dicho R1 de N es alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-4;
Y es CR1 y dicho R1 de C es H o CH3;
El anillo A es**Fórmula**
Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, bicicloalquilo C4-10, -(CH2)t-CN, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6-C(O)O-alquilo C1-6, - C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -C(O)-(O)u-(CH2)t-(arilo C6-10), -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)- (O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo…
Moduladores de transportadores de cassete de unión atp-binding.
(01/02/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, LOOKER,ADAM R, RYAN,MICHAEL P, JIANG,LICONG, HARRISON,CRISTIAN, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, VELURI,RAVIKANTH, LUSS-LUSIS,EDUARD.
Un compuesto de formula II:**Fórmula**
una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que independientemente para cada caso: R es H, OH, OCH3 o dos R tomados juntos forman -OCH2 O-o-OCF2 O-;
R1 es H o hasta dos alquilo C1-C6;
R2 es H o halo;
R3 es H o alquilo C1-C6;
Y es O o NR4; y
R4 es H o alquilo C1-C6.
PDF original: ES-2622154_T3.pdf
(2S)-N-[(1S)-1-ciano-2-feniletil]-1,4-oxazepano-2-carboxamidas como inhibidores de la dipeptidil peptidasa.
(30/11/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CONNOLLY, STEPHEN, AURELL, CARL-JOHAN, JONES, GRAHAM PETER, SWALLOW,STEVEN, PALMER,NICHOLAS,JOHN, LÖNN,HANS ROLAND, KARLSSON,STAFFAN PO, PONTÉN,JOHN FRITIOF, DOYLE,KEVIN JAMES, VAN DE POËL,AMANDA JANE, WATSON,DAVID WYN, MACRITCHIE,JAQUELINE ANNE.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es
**(Ver fórmula)**
R2 se selecciona de hidrógeno, F, Cl, Br, OSO2alquilo C1-3, o alquilo C1-3;
R3 se selecciona de hidrógeno, F, Cl, Br, CN, CF3, SO2alquilo C1-3, CONH2 o SO2NR4R5, en la que R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de azetidina, pirrolidina o piperidina; o
R1 se selecciona de
**(Ver fórmula)**
X se selecciona de O, S o CF2;
Y se selecciona de O o S;
Q se selecciona de CH o N;
R6 se selecciona de alquilo C1-3, en la que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 F y opcionalmente con un sustituyente seleccionado entre OH, Oalquilo C1-3, N(alquilo C1-3)2, ciclopropilo, o tetrahidropirano;
R7 se selecciona de hidrógeno, F, Cl o CH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2658516_T3.pdf
Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (Ie):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R2 es hidrógeno;
R4a y R5a, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada uno de los G1 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2,-OR1b, -O- (CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b,-S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b),-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-G3, -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b,…
Derivados de amidina tricíclica como inhibidores de la unión del VIH.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y **Fórmula**
en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E;
B se selecciona del grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)NR40R41, alquil (C1-6)COOR8b; en el que dicho arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en…
Derivado de bicicloanilina.
(28/09/2016) Un compuesto de formula general (I):**Fórmula**
en la que,
A1 y A2 cada uno independientemente significan un atomo de nitrogeno, o significan un grupo metino opcionalmente sustituido con un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo hidroxi-alquilo C1-C6;
el Anillo B es un anillo condensado con un anillo de formula (a):**Fórmula**
seleccionado entre un grupo que consiste en una formula (b-1):**Fórmula**
un grupo que consiste en una formula (b-2):**Fórmula**
o un grupo que consiste en una formula (b-3):**Fórmula**
en las que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen dicho Anillo B pueden estar independientemente sustituidos con un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo sulfinilo,…
(07/09/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6,
(c) un grupo alcoxi-C1-6-carbonilo, y
(d) un grupo carbamoilo,
un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, o
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y
(c) un grupo ciano;
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo ciano;
R3 es un grupo…
Compuestos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con isquemia-reperfusión.
(03/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, alquenilo C1-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo, arilo, heterociclo, -alquil C1-8-arilo, -alquil C1-8-heterociclo, -alquil C1-8-NH2, -aril-NH2, -alquil C1-8-O-arilo -aril-OH, alquil C1-8-OH, -COOR, -alquil C1-8-OR, metiloxicarbonil-alquilo C1-8, carboalquiloxi-arilo, alquil carbamoil arilo y - (cadenas laterales de aminoácido);
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo, arilo, -alquil C1-8-arilo, -alquil C1-8-heterociclo, -alquil C1-8-NRR', -aril-NRR', -alquil C1-8-OR, -alquil C1-8-COOR, -alquil C1-8- OC(O)R, -alquil C1-8-N(R)C(O)R', -aril-OR, -aril-COOR, -aril-COR, -aril-OC(O)R,…
Compuestos y formulaciones adecuadas para eliminar radicales.
(13/07/2016) Una cetolactama derivada de fullereno Cx representada por la Fórmula I:**Fórmula**
en donde: x es 60, 70, 76, 78, 84, o 90; y
Z se selecciona del grupo que comprende:
- R,
- YOR,**Fórmula**
- YCOOR, o
- YOCOR,
en donde:
(i) cuando Z es -R:
R es una cadena de hidrocarburo C1-C50, ramificada o no ramificada, con insaturación desde cero hasta el máximo, opcionalmente sustituida con un grupo arilo, grupo heteroarilo, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, un grupo alcoxi ramificado o no ramificado, con insaturación desde cero hasta el máximo, o un grupo alcanoiloxi ramificado o no ramificado, con insaturación desde cero hasta el máximo, estando dicho arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, una cadena de hidrocarburo C1-C50, grupo alquilo ramificado…
Compuestos de piridina condensados como ligandos del receptor cannabinoide CB2.
(06/07/2016) Un compuesto de Formula (I) o una sal del mismo,**Fórmula**
(en la que,
X e Y representan CH, alquilo C-inferior o N, en la que ya sea X o Y representa N,
W representa -NH-, -N(alquilo inferior)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-,
R1 representa cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, arilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, un heterociclo aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D o un heterociclo no aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, R2 representa -Z-NR3R4 o -Z-amino ciclico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, y
el grupo D incluye
…
Formulación para la administración por vía transmucosa oral de moléculas antálgicas y/o antiespasmódicas.
(08/06/2016). Solicitante/s: PEROVITCH, PHILIPPE. Inventor/es: PEROVITCH, PHILIPPE, MAURY,MARC.
Formulación para la administración por vía transmucosa oral de al menos un principio activo destinado al tratamiento de una crisis espástica, que comprende:
- al menos un principio activo presente en forma de base y/o en forma de sales, seleccionado entre los antiespasmódicos de acción periférica, tal como el tiemonio o el floroglucinol, o el nefopam, y
- una solución hidroalcohólica que comprende entre 40 % y 85 % en volumen de alcohol y entre 15 % y 60 % en volumen de agua,
el o los principio(s) activo(s) que están presente(s) en estado de disolución estable y completo en la solución hidroalcohólica.
PDF original: ES-2586619_T3.pdf
Benzoxazepinonas fusionadas como moduladores de canales iónicos.
(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula**
en la que:
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2 o 3;
R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5;
L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6;
R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo;
en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20;
en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…
Compuestos de carbamoilpiridona policíclica y su uso para el tratamiento de infecciones por VIH.
(18/05/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: PYUN,HYUNG-JUNG, LAZERWITH,SCOTT E, JI,MINGZHE.
Un compuesto que tiene la siguiente Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
Y1 e Y2 son cada uno, independientemente, hidrógeno, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo;
R1 es fenilo sustituido con uno a tres átomos de halógeno;
X es -O-, -NR2-, -CHR3 - o un enlace;
R2 y R3 son cada uno, independientemente, hidrógeno o C1-3 alquilo; y
L es -C(Ra)2C(Ra)2-; y
cada Ra es, independientemente, hidrógeno, halo, hidroxilo, o C1-4 alquilo, y
en donde dos grupos Ra en los átomos de carbono adyacentes, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en el que cada Rb es, independientemente, hidrógeno o halo.
PDF original: ES-2645192_T3.pdf
Piridinas bicíclicas y análogos como moduladores de sirtuina.
(06/04/2016) Un compuesto representado por
(a) fórmula estructural (I):**Fórmula**
un tautómero, o una de sus sales, en donde:
cada uno de Z1 y Z2 se selecciona independientemente de N y CR, en donde:
al menos uno de Z1 y Z2 es CR; y
cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con flúor, -O-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, -S-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, alquilo C1-C4, -O-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4); cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C2)-N(R3)(R3), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1- C3)-N(R3)(R3), y -N(R3)(R3);
W se selecciona de -O-, -NH-, -N(alquilo C1-C4)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2 -y -C(R6)(R6),
cada R6 se selecciona independientemente…
Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9;
R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo;
G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b),…
(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo);
R4 y R5 que pueden…
Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora sobre integrasa de HIV.
(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en el que,
R1 es hidrógeno o alquilo inferior;
X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico;
R2 es arilo opcionalmente sustituido;
R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido,
R4 es hidrógeno, alquilo…
Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.
(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1, R2, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1 y -(CR4aR5a)m-G1;
R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo;
G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b),…
(20/01/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: RUDOLPH, DALE, A., LETAVIC,MICHAEL,A.
Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero o diastereómero del mismo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
n es un número entero de 0 a 1;
X es CH2 cuando n es 0, o X es CH2 u oxígeno cuando n es 1;
R1 es fenilo o piridinilo, en donde el fenilo o piridinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo; y
R2 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo, en donde el fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes. independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo, hidroxi y alcoxi,
en donde "alquilo" se refiere a un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono en la cadena, opcionalmente sustituido con átomos de halógeno.
PDF original: ES-2652648_T3.pdf
(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula**
en donde:
R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo);
R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido;
n es 0;
R3A representa un átomo de hidrógeno; y
R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…
Compuestos para el tratamiento y profilaxis de la enfermedad del virus sincicial respiratorio.
(25/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R6 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, morfolinilo o 4-(alquil C0-6)piperazin-1-ilo;
R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)-aminocarbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, fenoxi o hidroxi(CH2)2-6-O-;
R8 es hidrógeno, halógeno o alcoxi C1-6;
R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 u ≥O;
R10 es hidrógeno…
Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC.
(19/11/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que R1 es -L1-R7,
y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo,
en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos,…
Nuevo derivado de pirazol-3-carboxamida que tiene actividad antagonista del receptor 5-HT2B.
(19/08/2015) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I) o su sal farmacéuticamente aceptable,
[en la que,
A es un anillo de 3 a 8 miembros y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S y N;
R1 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C6;
R2 es un grupo bicíclico insaturado, que puede ser sustituido por R4;
R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno;
R4 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, OH, OR1A, halógeno, -(CH2)aOH, CO2H, CONH2, CONHR1A, CONHR1AR1A, CN, COR1A, NH2, NHR1A, NR1AR1A, NHCOR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A, SO2NH2,
SO2NHR1A, SO2NR1AR1A o NHSO2R1A; cuando R4 tiene dos R1A, pueden ser el mismo o diferente…