(11/01/2017) Derivados de 5-arilpirido[2,3-e][1,4]tiazepinona con actividad bloqueante del intercambiador sodio/calcio mitocondrial. {IMAGEN-01} La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general (I), y su uso en la manufactura de medicamentos útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, ictus, epilepsia, diabetes o, en general, cualquier enfermedad o patología producida por alteración de las funciones biológicas donde está implicado el intercambiador sodio/calcio mitocondrial. Estas enfermedades se han descrito que cursan con una disfunción mitocondrial y una alteración de la homeostasia del Ca²⁺ en las neuronas. Por ello, los compuestos de fórmula…

(23/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R1 representa un grupo heterocíclico seleccionado entre un grupo pirazolilo y un grupo pirimidinilo, grupo heterocíclico que puede estar sustituido con 1 a 4 grupos independientemente seleccionados entre el grupo sustituyente A; R2 representa independientemente un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-6; n representa 0, 1 o 2; y grupo sustituyente A representa el grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos alquilo C1-C6, grupos alquilo C1-C6 halogenados, grupos alcoxi C1-C6, un grupo carboxi, grupos carboxialquilo C2-C7, grupos alquilcarbonilo C2-C7, grupos alcoxicarbonilo C2-C7, un grupo ciano, grupos alquilsolfonilo…

(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula** en la que: m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2 o 3; R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5; L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20; en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…

(18/05/2016) Uso de un inhibidor de endopeptidasa neutra EC. 3.4. 24.11. en la fabricación de un medicamento para el tratamiento, mejora o prevención de nefropatía inducida por medio de contraste en un sujeto con necesidad de tal tratamiento, en el que el inhibidor de endopeptidasa neutra es: a) un compuesto 5 de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-7; para cada aparición, R2 es independientemente alquilo C1-7, NO2, CN, halo, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alcoxi C1-7, halo-alquilo C1-7, NRbRc, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en la que Rb y Rc para cada aparición, son independientemente H o alquilo C1-7; R3 es A1C(O)X1 o A2-R4; R4 es arilo C6-10 o un heteroarilo, que puede ser monocíclico o bicíclico y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

(30/03/2016) Una composicion que contiene un compuesto representado por la formula general:**Fórmula** en la que el anillo A es un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo , E es un enlace; Alq1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10; R0 es un atomo de hidrogeno, alquilo C1-C15 o acilo; R2a y R2b son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de…

(17/02/2016) Un derivado de azol sustituido representado por la siguiente Fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula** en donde, R se selecciona del grupo que consiste de C7-C15 arilalquilo no sustituido o sustituido por al menos uno seleccionado del grupo que consiste de halógeno, trifluorometilo, trifluoroalcoxi, -NO2, C(≥O)OCH3, C1-C6 alquilo lineal o ramificado, C1-C6 alcoxi, fenilo, feniloxi, benciloxi, -C(≥O)H, -OH y -CH≥N-OH; C4-C15 heteroarilalquilo no sustituido o sustituido por al menos uno seleccionado del grupo que consiste de halógeno, C(≥O)OCH3, C1-C6 alquilo lineal…

(01/12/2015) Un Inhibidor de Transportador Apical de Ácidos Biliares dependiente de Sodio (ASBTI) para su uso en el tratamiento de una afección intestinal inflamatoria que comprende administrar no sistémicamente al íleon distal de un individuo que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz de un ASBTI, en donde el ASBTI es hidrato de etanolato de ((2R,3R,4S,5R,6R)-4-benciloxi-6-{3-[3-((3S,4R,5R)-3-butil-7-dimetilamino-3-etil-4-hidroxi-1,1-dioxo-2,3,4,5-tetrahidro- 1H-benzo[b]tiepin-5-il)-fenil]-ureido}-3,5-dihidroxi-tetrahidropiran-2-ilmetil)sulfato potásico; o un solvato o una sal del mismo.

(25/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o halógeno; R6 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, morfolinilo o 4-(alquil C0-6)piperazin-1-ilo; R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)-aminocarbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, fenoxi o hidroxi(CH2)2-6-O-; R8 es hidrógeno, halógeno o alcoxi C1-6; R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 u ≥O; R10 es hidrógeno…

(19/08/2015) Una composición que comprende un conjugado de 2-(2-(4-(dibenzo [b,f] [1,4] tiazepin-11-il) piperazin-1-il) etoxi) etanol (quetiapina) o 7-hidroxi-quetiapina y fenilalanina, o una sal de este, en donde la fenilalanina se esterifica a través de su grupo carboxilo con un grupo hidroxilo de la quetiapina o 7-hidroxi-quetiapina.

(28/01/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** X1 es N o CR9; X2 es N o CR10; X3 es N o CR11; X4 es N o CR12; con la condición de que solamente uno o dos de X1, X2, X3, o X4 pueden ser N; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 y R16 cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G1, -G2, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a, - S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)G3, -C(O)OR1a, -C(O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(RaC(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), - N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a),…

(29/10/2014) Compuesto representado por la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** donde R es COOH; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

(15/10/2014) Una composición farmacéutica de liberación sostenida, en forma de un comprimido, que comprende una mezcla de: (a) al menos un agente farmacéuticamente activo que tiene una solubilidad dependiente del pH; (b) al menos un agente de liberación sostenida no dependiente del pH; (c) al menos un agente dependiente del pH que incrementa la velocidad de disolución del al menos un agente farmacéuticamente activo a un pH por encima de 5,5 que incluye al menos un ácido orgánico que mantiene un microentorno ácido en el comprimido, en la que dicho al menos un agente dependiente del pH incluye al menos un agente entérico y en la que dicho al menos un agente farmacéuticamente activo se selecciona entre el grupo constituido por guanfacina,…

(24/09/2014) El uso de un antagonista del receptor de tipo 1 de la angiotensina II (AT II), seleccionado del grupo que consiste en candesartán, candesartán cilexetil, losartán, valsartán, irbesartán, tasosartán, telmisartán y eprosartán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para la prevención de diabetes en pacientes que exhiben una presión sanguínea normal o baja.

(16/04/2014) Una composición que contiene un compuesto representado por la fórmula general (I): [Fórmula química 1] en la que el anillo A es un grupo carbocíclico sustituido con uno o más seleccionados entre el Grupo o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados entre el Grupo , [Fórmula química 2] Alq.1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10; R0 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C15 o acilo; X es S; R2a y R2b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, amino…

(02/04/2014) El uso de un inhibidor del enzima de conversión de la angiotensina o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para la prevención o reducción del riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglés) en un paciente con CHF no preexistente, en el que el paciente tiene un alto riesgo de evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquémica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial periférica, y en el que el paciente exhibe presión sanguínea normal o baja.

(15/01/2014) Un comprimido monolítico para administración de un fármaco de liberación controlada que comprende: una matriz hidrófila hinchable, en donde dicha matriz es hidroxipropilmetilcelulosa u óxido de polietileno; en la cual está dispuesto un agente farmacéuticamente activo, una sal homogéneamente dispersada en dicha hidroxipropilmetilcelulosa u óxido de polietileno a una concentración en una cantidad de 50 % en peso de la hidroxipropilmetilcelulosa o del óxido de polietileno; en donde dicha sal se selecciona del grupo que consiste en bicarbonato de sodio y bicarbonato de potasio.

(14/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende el inhibidor de la renina de fórmula (I)**Fórmula** o una sal de este farmacéuticamente aceptable y el amlodipino o una sal de este farmacéuticamente aceptable, y unportador.

(23/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,donde A está seleccionado entre el grupo que consiste en R1, R3, R4, y R5 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1, G2, -(CR4aR5a)m-G1, y -(CR4aR5a)m-G2; R4a y R5a, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, o haloalquilo; G1, en cada caso, es independientemente arilo o heteroarilo, donde cada G1 está independientemente sin sustituir osustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste…

(20/09/2013) Una asociación de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un agente antipsicótico, para uso en el tratamiento deexacerbación aguda de psicosis en un paciente que tiene psicosis.

(29/08/2013) Un compuesto representado por la estructura de fórmula I-k: en la que R' y R" se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, -OH, -NH2, -NO2,-CN, -CF3, -OCF3, -N3, -SO3H, -S(≥O)2alquilo, -S(≥O)alquilo, 5 -OS(≥O)2CF3, acilo, alquilo, alcoxilo, alquilamino,alquiltio, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, alquenilo, alquinilo, (hetero)arilo, (hetero)ariltio, y(hetero)arilamino; y en la que cada acilo, alquilo, alcoxilo, alquilamino, cicloalquilo, arilo, heterociclilo,heterociclilalquilo, alquenilo, alquinilo, (hetero)arilo, (hetero)ariltio puede estar sustituido; n es 0, 1 o 2; y p es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, o 10; en la que: cuando p es 0, R18 es alquilo C1-C4; y cuando p es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, o 10; R18 se selecciona del grupo…

(14/08/2013) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: Rv se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6; uno de R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno o alquilo C1-6 y el otro se selecciona de alquilo C1-6; Rx y Ry se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, amino, mercapto, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2-amino, alquil C1-6-S(O)a en el que a es de 0 a 2; Rz se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxilo C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N- (alquil C1-6)2-amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)2-carbamoílo, alquil C1-6- S(O)a en el que a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo…

(03/06/2013) Una sal de un compuesto representado por la estructura: **Fórmula**

(30/04/2013) Composición farmacéutica de liberación prolongada, que comprende quetiapina o su sal y lambda-carragenina,en la que la composición se encuentra presente en forma de un comprimido.