(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: REICH, SIEGFRIED HEINZ, KEPHART, SUSAN ELIZABETH, WALLACE, MICHAEL BRENNAN, JOHNSON, THEODORE OTTO, JR.

Un objeto de la invención es descubrir inhibidores de molécula pequeña, no peptídicos de 3CP de HRV (RVP). Un objeto adicional es descubrir inhibidores irreversibles de RVP que sean eficaces oralmente. Otros objetos y ventajas de la invención, que se harán evidentes a partir de la descripción detallada que sigue, han sido alcanzados mediante el descubrimiento de los compuestos que contienen benzamida definidos en las reivindicaciones 1 a 4. Estos comprenden los compuestos de fórmula general **(Fórmula)** cada uno de R10, R20, y R30 se definen como en la reivindicación 2. R40 se define como en la reivindicación 2. R se define como en la reivindicación 2. Semejantes compuestos, así como sus sales, o solvatos farmacéuticamente aceptables, son agentes útiles para las indicaciones farmacéuticas mediadas por la inhibición de RVP, por ejemplo para el tratamiento del resfriado.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: SPECK, GEORG, JUNG, BIRGIT, BRIEM, HANS, ESSER, FRANZ, SCHNORRENBERG, GERD, DOLLINGER, HORST.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS ARILGLICINAMIDA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R SUP,1} Y R SUP,2} JUNTO CON EL N AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO DE FORMULA (II), DONDE P ES 2 O 3 Y X ES OXIGENO, N(CH SUB,2}) SUB,N}R SUP,6} O CR SUP,7}R SUP,8} Y R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, R SUP,6}, R SUP,7}, R SUP,8}, AR Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, ASI COMO A SU PREPARACION Y A SU USO. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON VALIOSOS ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA (TAQUIQUININA).

(01/04/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: URBAN, FRANK, JOHN.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (I) QUE CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) EN DONDE R{SUP,2} ES HIDROGENO, CN O CO{SUB,2}R{SUP,1} Y R{SUP,1} ES HIDROGENO O ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}) CON UN AGENTE DE REDUCCION CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R{SUP,2} SEA CN O CO{SUB,2}R{SUP,1} Y R{SUP,1} SEA ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}) EL PRODUCTO DE LA REDUCCION SE CALIENTE CON UN ACIDO. COMPUESTOS DE LA FORMULA (II) EN LA QUE R{SUP,2} ES CN O CO{SUB,2}R{SUP,1} Y R{SUP,1} ES ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}) O R{SUP,2} ES HIDROGENO Y R{SUP,1} ES ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}) O HIDROGENO. EL COMPUESTO DE LA FORMULA (VII) EN LA QUE R{SUP,1} ES ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}). EL COMPUESTO DE LA FORMULA (III). EL COMPUESTO DE LA FORMULA (I) ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: EUPHAR GROUP S.R.L. Inventor/es: CORVI MORA, PAOLO, RANISE, ANGELO.

Un compuesto que presenta la fórmula en la que: cuando X = 0, Z = H, =CHAr, =C(OH)COOEt, =NOR; Y = H, NH2, NH3+X1-, NHCOAr, NHCOR, NHCONHR, NHCONHAr; X1- = anión farmacéuticamente aceptable; Ar = arilo o heteroarilo, preferiblemente fenilo, 4-clorofenilo, 2-furilo, 2-tienilo, 2- hidroxifenilo, 2-acetoxifenilo; R = H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C4-C6, CH2COOH, CH2COOEt, CH2COCH3, CH2CN, CH2COCH2COOEt, CH2C6H5; con la condición de que cuando X = 0 e Y = H, Z sea distinto a H; y, cuando X = dimetilamino, dietilamino, pirrolidino, piperidino o morfolino; Y = H; Z = H, CONHAr, CONHR; Ar = arilo, preferiblemente fenilo; R = H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C4-C6, con la condición de que cuando Z = H, X sea distinto a pirrolidino.

(01/07/2004). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: VIDAL, LAURENT, LAGRANGE, ALAIN, VANDENBOSSCHE, JEAN-JACQUES, SAUNIER, JEAN-BAPTISTE.

Compuesto de fórmula (I) siguiente, así como sus sales de adición con un ácido, en la cual: - R1 representa un grupo escogido entre -NR4(C=O)R5, -NR6SO2R7 y -(C=O)NR6R8, siendo los radicales R4, R5, R6, R7 y R8 tales como los definidos a continuación; - R R2 y R3, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo Z tal que el definido a continuación; un radical que comprende de 1 a 20 átomos de carbono, lineal o ramificado (la o las ramificaciones pueden formar uno o varios ciclos carbonados que comprenden de 3 a 7 eslabones), pudiendo contener uno o varios enlaces dobles y/o uno o varios enlaces triples (los indicados enlaces dobles conducen eventualmente a grupos aromáticos), del cual uno o varios átomos de carbono pueden ser sustituidos por un átomo de oxígeno, nitrógeno, o de azufre o por un grupo SO2, y de los cuales los átomos de carbono pueden, independientemente los unos de los otros, ser sustituidos por uno o varios átomos de halógeno.

(16/06/2004). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: LAGRANGE, ALAIN, GENET, ALAIN.

La invención se refiere a nuevas bases de monobenceno de oxidación que contienen al menos un grupo catiónico Z que lleva una unidad de amonio cuaternario ciclada o no ciclada, su utilización para tinción por oxidación de fibras de queratina, composiciones de tinción que las contienen y procedimientos de tinción por oxidación utilizando dichas bases.

(16/06/2004). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: FRESKOS, JOHN, N., MCDONALD, JOSEPH, J., HEINTZ, ROBERT, M., DECRESCENZO, GARY, A., HOWARD, SUSAN, C., MISCHKE, BRENT, V., BOEHM, TERRI, L.

La invención se refiere a un compuesto aromático del ácido sulfonil alfa-hidróxido hidroxámico que inhibe, inter alia, la actividad de la metaloproteasa matricial así como a un proceso de tratamiento que comprende la administración del compuesto aromático del ácido sulfonilo alfa-hidróxido hidroxámico en una cantidad efectiva para la inhibición de la actividad de la enzima MMP a un sujeto que posea una condición asociada con la actividad patológica de la metaloproteasa matricial.

(16/06/2004). Solicitante/s: MORPHOCHEM AG. Inventor/es: FUCHS, THILO, ILLGEN, KATRIN, CAPPI, MICHAEL, WEBER, LUTZ, DOEMLING, ALEXANDER.

Compuestos de la **fórmula** en la que X es H2N-C(=NH)- o R1-N=C(-NH2-), en los que R1 es -OH, -C(=O)OR2, alquilo, aralquilo, aralquiloxilo o un grupo heteroalquilo, tal como alquiloxilo, acilo o aciloxilo, en los que R2 es alquilo, heteroalquilo, carbocíclico, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo; Ar es arileno, heteroarileno o aralquileno, en los que X se une directamente al sistema de anillo aromático; R3 es H, alquilo, heteroalquilo o aralquilo; R4 es H, un grupo alquilo que puede estar sustituido con uno o más grupos -OH o NH2, un grupo heteroalquilo, un grupo carbocíclico, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo o un grupo aralquilo, grupos que pueden estar sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo, heteroalquilo tales como alquiloxilo, acilo o aciloxilo, un grupo carbocíclico, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo.

(16/05/2004). Solicitante/s: THE CLOROX COMPANY. Inventor/es: DELINE, JAMES, E., KLOTTER, KEVIN, A., SMITH, WILLIAM, L., ARBOGAST, JAMES, W., FOLAND, LAFAYETTE, KAARET, THOMAS, W., PETRIN, MICHAEL, J., ZIELSKE, ALRED, G.

SE PROPORCIONAN COMPOSICIONES BLANQUEADORAS QUE COMPRENDEN UN COMPUESTO QUE CONTIENE NITRILO, QUE PRESENTA EL NITRILO UNIDO A UN NITROGENO CUATERNARIO, A TRAVES DE UNA UNIDAD DE METILENO (PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDOS UNO O AMBOS HIDROGENOS), Y DOS DE LOS ENLACES DE NITROGENO CUATERNARIOS FORMAN PARTE DE UN ANILLO SATURADO. DICHO ANILLO SATURADO CONTIENE DE DOS A OCHO ATOMOS ADEMAS DEL NITROGENO CUATERNARIO. UNA FUENTE DE OXIGENO ACTIVO REACCIONARA CON EL NITRILO PARA APLICACIONES DE BLANQUEO. LOS COMPUESTOS QUE CONTIENEN NITRILO ESPECIALMENTE PREFERIDOS, SON LAS SALES DE ACETONITRILO DE MORFOLINO N-ALQUILO.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: FINK, CYNTHIA, ANNE.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R, R SUB,1 , R 2 , R 3 , R 4 , A Y N REPRESENTAN LO DEFINI DO; SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; DISULFUROS CORRESPONDIENTES A DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 4 ES HIDROGENO; PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS,; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS; UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS DE DEGRADACION DE MATRICES Y DEL TNF - ALFA Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O CONDICIONES DEPENDIENTES DE METALOPROTEINASAS MATRICES Y DEL TNF - ALFA, EJ., CONDICIONES INFLAMATORIAS, OSTEOARTRITIS, ARTRITIS REUMATOIDEA Y TUMORES EN MAMIFEROS, UTILIZANDO TALES COMPUESTOS.

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE CLOROX COMPANY BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLER, MICHAEL, DR., RULAND, ALFRED, SCHAFER, WOLFGANG, MULLER, JOSEF, ANNEN, ULRICH, DELINE, JAMES, E., KLOTTER, KEVIN, A., MUNDINGER, KLAUS, PHILLIPPI, MARTIN, A., ZIELSKE, ALFRED, G., FOLAND, LAFAYETTE, D., SCHURMANN, GREGOR, WIDDER, RUDI.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R 1 , R 2 , R 3 , Y Y Z SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE HACER REACCIONAR UNA AMINA HETEROCICLICA CON UN MONOALDEHIDO O UN DIALDEHIDO, EN UN INTERVALO DE PH DE 8 A 14 APROXIMADAMENTE, Y, A CONTINUACION, CUATERNIZAR LA AMINA HETEROCICLICA ASI REACCIONADA CON UN AGENTE ALQUILANTE, A UN PH NO INFERIOR A APROXIMADAMENTE 2. EL USO DEL CONTROL DEL PH IMPIDE SUSTANCIALMENTE LA FORMACION DE UN INTERMEDIO PROTONATADO INDESEABLE.

(01/01/2003). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND, BROWN, GEORGE ROBERT.

Derivados de amida que son útiles como inhibidores de citoquinas. Se refiere a ciertos derivados de amida que son útiles como inhibidores de enfermedades mediadas por citoquinas. La invención se refiere asimismo a procedimientos para la preparación de los derivados de amida de la invención, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización en procedimientos terapéuticos, por ejemplo en virtud de la inhibición de una enfermedad mediada por citoquinas. Los derivados de amida que se dan a conocer en la presente invención son inhibidores de la producción de citoquinas tales como el Factor de Necrosis Tumoral (en lo sucesivo TNF), por ejemplo TNFe alfa, y diversos miembros de la familia de interleuquinas (en lo sucesivo IL), por ejemplo, IL-1, IL-6 e IL-8.

(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: SPECK, GEORG, JUNG, BIRGIT, ESSER, FRANZ, SCHNORRENBERG, GERD, DOLLINGER, HORST, SCHROMM, KURT.

LA INVENCION TRATA DE UNOS NUEVOS DERIVADOS ARILGLICILAMIDOS DE FORMULA GENERAL (I) Y DE SUS SALES ACEPTABLES DESDE EL PUNTO DE VISTA FARMACEUTICO, EN DONDE R 1 Y R 2 FORMAN, JUNTO CON N AL QUE SE ENCUENTRAN LIGADOS, UN ANILLO DE FORMULA (A), (B), (C) O (D), TENIENDO R 3 , R 4 , R 5 , AR, R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R SUP,11 , R, S Y T LOS SIGNIFICADOS SEÑALADOS EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION TRATA ADEMAS DE SU PRODUCCION Y EMPLEO. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UNOS ANTAGONISTAS VALIOSOS DE LA NEUROQUININA (TAQUIQUININA).

(01/07/2002). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., CHENARD, BERTRAND, L., HOWARD, HARRY, R., JR., DESAI, KISHOR, A., SHENK, KEVIN, D..

COMPOSICIONES DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 , R 2 , R{SUP,4}, R{SUP,23}, R{SUP,24}, R{SUP,25} Y R{SUP,26} SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION. ESTAS COMPOSICIONES SON UTILES PSICOTERAPEUTICOS Y SON POTENTES AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA (5-HT{SUB,1}).

(01/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH, SEGELSTEIN, BARBARA, EILEEN.

COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5} Y X SE DEFINEN COMO EN LA ESPECIFICACION. ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES PSICOTERAPEUTICOS UTILES Y SON POTENTES AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA (5 B,1}).

(01/01/2002). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: HLAVKA, JOSEPH, J., SUM, PHAIK-ENG, LEE, VING J., TESTA, RAYMOND T.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE R, R3, R4, X Y W QUEDAN DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIBIOTICOS.

(16/12/2001). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: CARRUTHERS, NICHOLAS, I., ALAIMO, CHERYL, A.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE X, I, J, N, N', A, A', R{SUB,2}, R{SUB,3}, Y U SON COMO SE DESCRIBE AQUI. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK{SUB,1} O NK{SUB,2} O NK{SUB,3} Y COMO TAL SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO ASMA.

(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: PALKOWITZ, ALAN, DAVID, HAUSER, KENNETH LEE.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS DE LA FORMULA I O SALES O SOLVATOS DE LOS MISMOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y METODOS PARA UTILIZAR COMPUESTOS DE LA FORMULA I PARA TRATAR ESTADOS QUE DERIVAN DE LA DEPRIVACION DE ESTROGENO O DE UNA PRESENCIA INADECUADAMENTE ELEVADA DE ESTROGENO. SE PROPORCIONAN ASIMISMO METODOS E INTERMEDIARIOS QUIMICOS PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE LA FORMULA I ANTERIOR.

(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: KRUSE, C.G., ANTEL, JOCHEN, ZIEGLER, DIETER, KEHRBACH, WOLFGANG, DR., BIELENBERG, GERHARD WILHELM, DR., SCHON, UWE, DR., DEN HARTOG, JACK A.J., DR., VAN MAARSEVEEN, J.H., DR., REINDERS, JAN-HENDRIK, DR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE ACCION FIBRINOGENRECEPTOR ANTAGONICA DE FORMULA GENERICA I, EN DONDE Z ES OXIGENO O UN GRUPO METILENO, B ES UN GRUPO FENILO O PIRIDILO, R 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO FORMADOR DE UN ESTER BIOLABIL, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y LAS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE LOS ACIDOS DE FORMULA I.

(01/09/2001). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BEIER, NORBERT, GERICKE, ROLF, BAUMGARTH, MANFRED, MINCK, KLAUS-OTTO, DR..

4-AMINO-BENZOILOGUANIDINAS DE FORMULA I, DONDE R 1 ES A, CF{SUB,3}, CH{SUB,2} O C{SUB,2}F{SUB,5}; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, A, CICLOALQUILO CON 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, PH O HET, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON LOS DOS JUNTOS ALQUILENO CON 4 A 5 ATOMOS DE C, HET UN HETEROCICLO DE UNO O DOS ANILLOS, SATURADO, INSATURADO O AROMATICO, CON 1 A 4 ATOMOS DE N, O Y/O AZUFRE, UNIDOS CON N O C, INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA, DOS O TRES VECES POR HAL, CF{SUB,3}, A, OH, SH, SA, NH{SUB,2}, NHA, NA{SUB,2}, CN, NO{SUB,2} Y/O OXIGENO DE CARBONILO; A ES ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE C; HAL ES F, CL, BR O IODO; Y PH ES UN FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA, DOS O TRES VECES POR A, OA, NH{SUB,2}, NHA, NA{SUB,2}, F, CL, BR, Y/O CF{SUB,3}, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. TIENEN PROPIEDADES ANTIARRITMICAS Y ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL ANTIPORTER CELULAR NA{SUP,+}/H{SUP,+}.