CIP 2015 : C07D 209/20 : sustituidos adicionalmente por átomos de nitrógeno, p. ej. triptofano.

CIP2015CC07C07DC07D 209/00C07D 209/20[5] › sustituidos adicionalmente por átomos de nitrógeno, p. ej. triptofano.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/20 · · · · · sustituidos adicionalmente por átomos de nitrógeno, p. ej. triptofano.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de amida de aminoácidos N-Urea sustituidos como moduladores del receptor análogo al receptor 1 de péptido formilado (FPRL-1).

(12/04/2019) Un compuesto seleccionado de: ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-indol-3-il)propanoil]amino}acético; ácido 2-{[(2R)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-metilpentanoil]amino}-2-metilpropanoico; ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-imidazol-4-il)propanoil]amino}acético; ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfonil)butanoil]amino}acético; ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfanil)butanoil]amino}acético; ácido 2-metil-2-{[(2S)-4-metil-2-({[4-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}propanoico; ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfonil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético; ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfinil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético;…

Derivados de N-hidroxibenzamida como inhibidores de HDAC y métodos terapéuticos que utilizan los mismos.

(10/04/2019). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS. Inventor/es: KOZIKOWSKI,ALAN, KALIN,JAY HANS, BUTLER,KYLE VINCENT, BERGMAN,JOEL, HANCOCK,WAYNE W.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Uso del derivado de éster de triptófano como desodorante y/o agente de perfume.

(10/04/2019) Uso de al menos uno de los siguientes compuestos que tienen la fórmula (I), así como las sales de los mismos, los isómeros ópticos y geométricos de los mismos, y los solvatos de los mismos, como agente desodorante para tratar el olor corporal:**Fórmula** en la que R representa: - un radical -C(R2)(R3)(R4) en el que: • R2 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo (C1-C4), lineal o ramificado, o un radical alquenilo (C1-C4) lineal o ramificado; • R3 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo (C1-C6), lineal o ramificado, o un radical alquenilo (C1-C6) lineal o ramificado; • R4 representa: • un radical alquilo (C1-C17), lineal o ramificado, dicho radical alquilo posiblemente sustituido con al menos un radical elegido en el grupo de: OH, (hetero)cicloalquilo que comprende de 3 a 20…

Compuestos de hidroxamato de indolilo o indolinilo.

(03/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que es un enlace sencillo o un enlace doble; n es 0, 1, o 2; R1 es SO2Ra, en la que Ra es arilo o heteroarilo; en la que el arilo se selecciona de un sistema de anillo aromático monocíclico de 6 carbonos, bicíclico de 10 carbonos o tricíclico de 14 carbonos monovalente; y en la que el heteroarilo se selecciona de un sistema de anillo aromático monovalente monocíclico de 5-8 elementos, bicíclico de 8-12 elementos o tricíclico de 11-14 elementos, que tiene uno o más heteroátomos, en donde el uno o más heteroátomos se seleccionan independientemente de O, N, S y Se; en la que el arilo o el heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C10,…

Uso de derivados de índoles para el tratamiento de cáncer.

(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: - la línea discontinua --- representa un enlace saturado o insaturado; - Z representa una unidad CH; - Y representa una unidad C(R5)x - R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C5), un nitrilo, una carboxamida o Ar, siendo x 1 o 2; - R6 representa un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-C5) o un grupo Ar; - R4, diferente de R5, representa un átomo de hidrógeno, un grupo nitrilo, un etino, un alquilo(C1-C5) o una carboxamida; a condición de que: o cuando R4 representa un átomo de hidrógeno, entonces R5 representa un grupo nitrilo y R6 representa un grupo Ar, y o cuando R4 es diferente de un átomo de hidrógeno, entonces uno de R5 y R6, diferente el uno del otro, es un grupo Ar; - R7 representa…

Ciclohexildiaminas sustituidas.

(04/01/2017) Compuesto de fórmula general ,**Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se eligen, en cada caso con independencia entre sí, entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, - C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, - OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0 y -NHC(≥O)N(R0)2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' juntos significan ≥O; Q significa -R0; X significa ≥O o ≥N-R6; R0 en cada caso, independientemente, significa -alifático(C1-8), -cicloalifático(C3-12), -arilo, -heteroarilo, - (alifático(C1-8))-cicloalifático(C3-12),…

Compuesto de ácido guanidinobenzoico.

(07/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OHNE, KAZUHIKO, FUJIYASU,Jiro, MATSUURA,KEISUKE, YAMAKI,SUSUMU, IMAIZUMI,TOMOYOSHI, HONDO,TAKESHI, SATOU,TOMOHKI, SASAMURA,SATOSHI.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que el anillo A es la siguiente fórmula (a),**Fórmula** R2 es alquilo C1-6 sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, arilo sustituido con uno o más -CO2H y heterociclo aromático sustituido con uno o más -CO2H; o H; L1 es -C(O)-alquilen C1-6- o -C(O)-N(R6)-; L2 es -alquilen C1-6- que puede estar sustituido con arilo que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H y -O-alquilen C1-6-CO2H; -alquilen C1-6-fenilen-; - fenilen-alquilen C1-6-; o -alquilen C1-6-fenilen-alquilen C1-6-; R3 es halógeno; R6 es H o alquilo C1-6; m es 0; y p es 0.

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Procedimiento mejorado de producción de intermediarios para la producción de macrociclos que son inhibidores de la degradación proteasómica de p27, como argirina y sus derivados.

(17/02/2016). Solicitante/s: HELMHOLTZ-ZENTRUM FUR INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH. Inventor/es: KALESSE,MARKUS, EGGERT,ULRIKE.

Un procedimiento de producción L-4-metoxitriptófano opcionalmente protegido que comprende la síntesis de la L-4-metoxi triptófano metil éster protegido según la fórmula 2, partiendo de un compuesto según la fórmula 1**Fórmula** que comprende una hidrogenación asimétrica utilizando [1S,1S',2R,2R'-DuanPhos Rh(cod)]BF4 como catalizador.

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Procedimiento para la separación de triptófano.

(22/12/2015) Procedimiento para la separación de triptófano a partir de una mezcla acuosa de sustancias, con ayuda de la cromatografía en contracorriente simulada o SMB, en el que, en un tramo de separación con una disposición de columnas consistente en más de una columna conectada en serie y cargada con un polímero orgánico adecuado como adsorbente, que está subdividida en varias, preferiblemente tres zonas funcionales, a) la mezcla de sustancias con contenido en triptófano disuelto y agua se aporta continuamente como desorbente en puntos separados de la disposición de columnas y b) en un punto situado entre estas entradas se retira por separado la corriente de extractos enriquecida con triptófano y, en otro punto situado aguas…

Métodos, compuestos, composiciones y vehículos para suministrar ácido 3-amino-1-propanosulfónico.

(31/12/2014) Un compuesto de Fórmula IV, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o solvatos: en donde: aa1 es un residuo de aminoácido natural o no natural; aa2 es un residuo de aminoácido natural o no natural, o está ausente; en donde dichos aa1 y aa2 son cada uno independientemente residuos de aminoácido de Fórmula VI: en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C15; R2 es hidrógeno R3 es hidrógeno; o R3 es un enlace entre dos residuos de aminoácido, cuando están presentes dos residuos de aminoácido; R4 se selecciona del grupo que consiste en H y un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; y n es 1, 2 o…

Nuevos derivados bis-indólicos, procedimiento para su preparación, y sus utilizaciones como fármaco.

(19/02/2014) Compuestos de la fórmula I siguiente:**Fórmula** en los que: X representa O o S, R1, R2, R3, R4, R5, R'1, R'2, R'3, R'4 y R'5 representan, independientemente entre sí: - H, - un alquilo (C1-C7) lineal o ramificado, si resulta apropiado 1sustituido con: un halógeno, un grupo hidroxilo, un ORa o NRaRb, en los que Ra y Rb representan: H, un alquilo (C1-C7) lineal o ramificado, un cicloalquilo (C3-C7), un arilo sustituido o no, CH2-arilo, CO-alquilo (C1-C7), CO-arilo, CO2-alquilo (C1-C7), CO2-arilo, en los que arilo es un grupo aromático, sustituido o no, o un grupo heteroaromático, sustituido o no - un cicloalquilo (C3-C7), un arilo sustituido o no, CH2-arilo, CO-alquilo (C1-C7), CO-arilo, CO2-alquilo (C1- C7), CO2-arilo, en los que arilo es un grupo aromático, sustituido o no, o un grupo heteroaromático…

Inhibidores diméricos de IAP.

(15/01/2014) Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula** en donde R7a y R7b son independientemente H, alquilo, cicloalquilo o haloalquilo; o R8a y R7a forman un anillo tal como un anillo de aziridina o azetidina y R8b y R7b forman un anillo tal como un anillo de aziridina o azetidina; R8a y R8b son independientemente H, hidroxilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, en donde cada alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo está opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, mercapto, carboxilo, alquilo, alcoxi, amino, y nitro; o R8a y R7a forman un…

Formulación oral anticáncer.

(24/10/2013) Una formulación farmacéutica que comprende: 10-80 % en peso de d-alfa-tocoferil-polietilenglicol 1000 succinato ("TPGS"); 20-60 % en peso de 2-(2-etoxietoxi)etanol ("Transcutol"); y N-(3-metilisotiazol-5-il)-2-[1-(3-metilisoxazol-5-ilmetil)-1H-5 indol-3-il]-2-oxoacetamida; en donde la formulación es para ser administrada oralmente.

Aldolasas, ácidos nucleicos que las codifican y métodos para producir y usar las mismas.

(30/07/2013) Un método que comprende: producir un producto elegido de (R,R)-monatina, derivados de (R,R)-monatina, salesde la misma y combinaciones de la misma en una vía de múltiples etapas, siendo los derivados de (R,R)-monatinacompuestos de fórmula general (II):**Fórmula** en donde Ra, Rb, Rc, Rd y Re representan cada uno independientemente cualquier sustituyente que se selecciona deun átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, un grupo amino o unátomo de halógeno, que se selecciona de un átomo de yodo, átomo de bromo, átomo de cloro o átomo de flúor, conla condición de que Ra, Rb, Rc, Rd, y Re no sean todos hidrógeno y en donde…

Derivados de 1-aminociclohexano y de 1-ciclohexeno 4-heteroaril-sustituidos que tienen efecto sobre el sistema receptor opioide.

(11/03/2013) Derivados heteroarilo sustituidos de fórmula general I donde A representa N o CR7-10, donde A es N dos veces como máximo; W representa O, S o NR4, con la condición de que, cuando W es O oS, A significa CR7-10; uno de los grupos B o C denota H, alquilo(C1-8), en cada caso saturado oinsaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido,COR12, SO2R12, arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido mediante unalquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; y elotro grupo B o C representa…

Procedimientos para la preparación de compuestos de ácido glutámico e intermedios de los mismos y nuevos intermedios usados en los procedimientos.

(04/04/2012) Un proceso para producir un compuesto de ácido glutámico representado por la siguiente fórmula .o una sal del mismo, incluyendo una etapa para tratar un compuesto de ácido pirúvico representado por la siguiente fórmula y ácido oxalacético representado por la siguiente fórmula mediante una reacción aldólica cruzada y reacción de descarboxilación o para tratar el compuesto de ácido pirúvico (excepto ácido pirúvico) y un ácido pirúvico representado por la siguiente fórmula (2') mediante una reacción aldólica cruzada, para obtener un compuesto de ácido cetoglutárico representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo, y una etapa para convertir el grupo carbonilo del compuesto de ácido cetoglutárico o una sal del mismo en un grupo amino, en el que el compuesto…

DERIVADOS DE ALOE-EMODINA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS NEOPLÁSICAS.

(28/02/2011) Compuestos de fórmula **(Ver fórmula)**donde R puede ser el radical de: - un ácido policarboxílico alifático de cadena lineal o ramificada C2-C6 saturado o insaturado, sustituido también en la cadena alifática por grupos hidrófilos adecuados; - un ácido policarboxílico arílico sustituido también en el anillo aromático por restos hidrófilos pequeños; - un aminoácido; - un acetal del aminoazúcar daunosamina; - un ácido inorgánico

DERIVADOS DE 3-(SULFONAMIDOETIL)-INDOL PARA USO COMO COMPUESTOS MIMÉTICOS DE GLUCOCORTICOIDES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ALÉRGICAS Y PROLIFERATIVAS.

(28/12/2010) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno; R2 es un grupo arilo, sustituido con uno a cinco grupos sustituyentes, con la condición de que el grupo -SO2-R2 no sea un grupo p-toluenosulfonilo, en donde cada grupo sustituyente de R2 es independientemente alquilo C1C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C2-C5, alquiniloxi C2-C5, ariloxi, acilo, alcoxi C1-C5-carbonilo, alcanoiloxi C1-C5, aminocarbonilo, alquilamino C1-C5 -carbonilo, dialquil C1-C5-aminocarbonilo, aminocarboniloxi, alquil C1-C5- aminocarboniloxi, dialquil C1-C5-aminocarboniloxi, alcanoilamino C1-C5, alcoxi…

DERIVADOS DE SULFANILIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(02/06/2010) Un derivado de sulfanilida de Fórmula I:

ENODIINOS ANTIFUNGICOS.

(01/04/2007). Solicitante/s: PHYTERA, INC. Inventor/es: CUI, BAOLIANG, MCALPINE, JAMES, BRUCE, TALBOT, MAUREEN, KELLY, YANG, SHU-WEI.

Un compuesto sustancialmente puro que tiene la fórmula: en la que R1 es un grupo hidroxilo o un resto que se puede remplazar por un grupo hidroxilo en una reacción de hidrólisis; cada R2 es, independientemente, H o un resto hidrocarbonado monovalente que contiene entre 1 y 4 átomos de carbono, ambos incluidos; R3 es un anillo pirrol, furano o tiofeno; y X es un número entero entre 4 y 10, ambos incluidos.

ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE BOMBESINA NO PEPTIDICOS.

(01/06/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, PRITCHARD, MARTYN, CLIVE.

SE EXPONEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, CARACTERIZADOS PORQUE AR ES FENILO O PIRIDILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO. AR 1 PUEDE ELEGIRSE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE AR Y PUEDE INCLUIR ASIMISMO N-OXIDO DE PIRIDILO, INDOLILO, IMIDAZOL Y PIRIDILO; R 3 PUEDE SELECCIONARSE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE AR O ES HIDROGENO, HIDROXI, NME 2 , N-METIL-PIRROL, IMIDAZOL, TETRAZOL, TIAZOL (A), (B), (C) O (D), EN DONDE AR 2 ES FENILO O PIRIDILO. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON COMPUESTOS NUEVOS QUE ANTAGONIZAN LOS RECEPTORES DE LA BOMBESINA EN MAMIFEROS Y, EN CONSECUENCIA, SON EFECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA DEPRESION, LAS PSICOSIS, LOS TRASTORNOS AFECTIVOS ESTACIONALES, EL CANCER, LOS TRASTORNOS DE LA ALIMENTACION, LOS PROBLEMAS GRASTROINTESTINALES, LA ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO, LOS TRASTORNOS DEL SUEÑO Y LOS DE LA MEMORIA.

ESTIMULANTE DE SECRECIOHN DE HORMONA DE CRECIMIENTO.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENTARIS AG. Inventor/es: MARTINEZ, JEAN, FEHRENTZ, JEAN-ALAIN, GUERLAVAIS, VINCENT.

La presente invención se refiere a un nuevo compuesto que actúa como un secretor de hormona de crecimiento y su uso en un medicamento para elevar el nivel en plasma de la hormona de crecimiento en un mamífero administrándolo a éste. La invención también se refiere a medicamentos para el tratamiento de la deficiencia de secreción de la hormona de crecimiento, para promover la curación de heridas, la recuperación de cirugías o la recuperación de enfermedades debilitantes, administrando el compuesto a un mamífero en una cantidad efectiva terapéuticamente.

SALES DEL PROMEDICAMENTO COMBRETASTATINA A-4 CON COMPUESTOS QUE CONTIENEN NITROGENO.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: VENIT, JOHN, J., DALI, MANDAR, V., DALI, MANISHA, M., HUANG, YANDE, DAHLHEIM, CHARLES, E., TEJWANI, RAVINDRA, W.

Compuesto que tiene una estructura general de fórmula I, en la que uno de -OR1 u -OR2 es O -O-QH+, y el otro es hidroxilo u O -O-QH+; y Q es (A) una amina orgánica alifática opcionalmente sustituida que contiene, por lo menos, un átomo de nitrógeno que forma, conjuntamente con un protón, un catión de amonio cuaternario QH+; (B) un aminoácido que contiene, por lo menos, dos átomos de nitrógeno en el que uno de los átomos de nitrógeno forma, conjuntamente con un protón, un catión de amonio cuaternario QH+; o.

UREINAS DERIVADAS DE ALFA, OMEGA-DIAMINOACIDOS Y PEPTIDOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY (SOCIETE ANONYME). Inventor/es: CALLENS, ROLAND, BLONDEEL, GEORGES, ANTEUNIS, MARC, BECU, FRANK.

UREINAS CICLICAS DE FORMULA GENERAL. Y SU UTILIZACION COMO RESIDUO N - TERMINAL DE PEPTIDOS. REPRESENTA UN GRUPO BIVALENTE CONSTITUIDO POR UNA CADENA CARBONADA LINEAL FORMADA POR ENTRE 1 Y 3 ATOMOS DE CARBONO, LA CUAL ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA.

DERIVADOS N-SUSTITUIDOS CICLOALQILO Y POLICICLOALQUILO DE TRP-PHE- Y FENETILAMINA ALFA SUSTITUIDAS.

(16/04/2005) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** o una sal aceptable farmacéuticamente de la misma, en la que: R1 es un hidrocarburo cicloalquilo o policicloalquilo de desde tres hasta doce átomos de carbono con desde cero hasta cuatro substituyentes, cada uno de ellos independientemente seleccionados entre el grupo formado por un alquilo recto o ramificado de desde uno hasta seis átomos de carbono, halógeno, CN, OR*, SR*, CO2R*, CF3, NR5R6, y -(CH2)n OR5, en donde R- es hidrógeno o un alquilo recto o ramificado de desde uno hasta seis átomos de carbono, R5 y R6 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo de desde uno hasta seis átomos de carbono; y n es un número…

DERIVADOS DE ANTRACENO COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BTG INTERNATIONAL LIMITED. Inventor/es: MINCHER, DAVID JOHN, TURNBULL, AGNES.

Un compuesto que tiene la fórmula en la que R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, alcoxi o aciloxi; R3 y R4 son, independientemente, oxo, hidroxi o hidrógeno; uno de R5 o R6 es A-B y el otro es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, aciloxi, un grupo A-B o un grupo amino- R7-O-Y el o cada A es, independientemente, un grupo espaciador que tiene la fórmula –amino-R7-O- que está unido al anillo del antraceno mediante el nitrógeno del grupo amino y a B mediante el átomo de –O- a través de la unión éster; R7 es un radical orgánico divalente; B es un residuo aminoácido o un grupo péptido o su isoéster; e Y es hidrógeno o un grupo terminal, o un derivado de tal compuesto fisiológicamente aceptable.

INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA DE LA MATRIZ.

(16/03/2004) Un compuesto de fórmula general (I) en la que X es un grupo –CO2H o -CONHOH; Y y Z son independientemente azufre u oxígeno, siendo, al menos uno, azufre, R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), o cicloalquilo (C3-C8); R2 es un alquilo (C1-C24), fenilalquilo (C1-C6), o fenilo (C0-C6 alquilo)O(C1-C6) alquilo, cualquiera de los cuales puede ser sustituido opcionalmente con alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halo o ciano; R3 es la cadena lateral característica de un aaminoácido natural en el que cualquier grupo funcional se puede proteger, alquilo (C1-C6) que se puede sustituir opcionalmente con hasta cuatro sustituyentes, cada uno de los…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS BENCENOFUSIONADOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

(16/09/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL: A 1 , A 2 , A 3 Y A 4 SON ME TILENO, - CH= O - NH - , TODOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O N=, - O - , - S(O) E , - C(O) - O UN ENLACE; E ES FENILO O HETEROARILO; W ES CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO O HETEROARILO; R 5 , R 7 , R 9 , R 11 , R 12 Y R 14 SON H, ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O C SUB,2 F 5 ; R 10 ES H O ALQUILO; R 6 Y R 8 SON R 5 , O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y ADEMAS SUSTITUIDO CON - OR 11 , - NR 11 R 12 , - COR 11 O NR 11 C(O)R 12 ; R 13 ES ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O - C 2 F 5 ; Q ES UN ENLACE, - C(O) - , - NR 17 - , - (C(R 9 )(R 10 )) - , - O - , S(O) SUB,E - , - C(X)NR…

ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DEL RECEPTOR DE TAQUIQUININAS.

(16/07/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HIPSKIND, PHILIP, ARTHUR, LOBB, KAREN, LYNN, MUEHL, BRIAN, STEPHEN, CROWELL, THOMAS ALAN, CHO, SUNG-YONG, STEPHEN, GITTER, BRUCE, DONALD, HOWBERT, JAMES, JEFFRY, KRUSHINSKI, JOSEPH, HERMAN, JR., NIXON, JAMES, ARTHUR.

ESTA INVENCION PROPORCIONA UNA SERIE NUEVA DE COMPUESTOS NO PEPTIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE TRASTORNOS FISIOLOGICOS ASOCIADOS CON UN EXCESO DE TAQUIQUININAS. ESTA INVENCION TAMBIEN PROPORCIONA METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TALES TRASTORNOS ADEMAS DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE EMPLEAN ESTOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO UTILES PARA LA INHIBICION GELATINASA.

(01/05/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A: (I) DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO DE FORMULA (I), EN LA QUE R{SUP,1} ES HIDROGENO, O ALQUILO C1-4; R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C1-8, FENILO, ALQUILO C1-4 SUSTITUIDO POR FENILO; E ES -CONR{SUP,3}-, DONDE R{SUP,3} ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4, ETC., -NR{SUP,3}CO-, -CO-O-, -O-CO-, ETC.; A ES HIDROGENO, ALQUILO C1-8, CICLOALQUILO C3-7, O AR; J ES ENLACE, ALQUILENO C2-4, ETC.; G ES -(CH{SUB,2}){SUB,M}- , DONDE M ES 2,3, O 4, O EN DONDE R{SUP,6} Y R{SUP,7} ES HIDROGENO, ALQUILO C1-8, ETC.; Y SALES DE LOS MISMOS NO TOXICAS; (II) PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS, Y (III) AGENTES FARMACEUTICOS…

DERIVADOS DE ACILAMINOALQUENILENO COMO ANTAGONISTAS DE NK1 Y NK2.

(01/04/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, HIDROXILO Y ALCOXI INFERIOR; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO DESCRITO ANTERIORMENTE; R 3 ES FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO DESCRITO ANTERIORMENTE; O BIEN ES NAFTILO, 1H - INDOL - 3 - IL O 1 - ALQUILO INFERIOR - INDOL…

ACIDOS ALFA-AMINO SULFONILO HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA DE MATRIZ.

(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: JACOBSEN, E. JON, WARPEHOSKI, MARTHA, A., MITCHELL, MARK, A.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, DONDE R 1 ES ISOPROPILO, 2 - METILBUT - 2 - IL, FENILO, BENCILO, O 1H - INDOL - 3IL - METILO; R 2 ES N - OCTILO, FENILO O FENILO SU STITUIDO POR METOXI, FLUORO O BROMO. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ.

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