CIP-2021 : C07D 209/08 : con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno,

directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/08 · · · con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE DIHIDROINDOL Y TETRAHIDROQUINOLINA.

(01/08/2006) Compuestos de fórmula (I) en donde U es un solo par V es a) O, o CH2, y L es alquileno-C1-7 o alquelino-C2-7, b) es –CC-, y L es alquileno-C1-7 o un solo enlace, W es CO, COO, CONR2, CSO, CSNR2, SO2 O SO2NR2, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1-7 opcionales, m es 1 ó 2, n es 0, A1 es hidrógeno, alquenilo-C2-7, o alquilo-C1-7, opcional- mente sustituido por hidroxi, alcoxi-C1-7 o tio-alcoxi- C1-7, A2 alquenilo-C2-7 o alquilo-C1-7 opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi-C1-7, A3 y A4 son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo- C1-7, A5 es cicloalquilo-C3-10, cicloalquilalquilo-C3-10 , hetero- cicloalquilalquilo-C1-7 , arilo, arilalquilo-C1-7, hetero-arilo, heteroatilalquilo-C1-7 , o alquilo-C1-7, opcional-mente sustituido por hidroxi o alcoxi-C1-7, R3 es hidroxi, alcoxi-C1-7, tio-alcoxi-C1-7,…

DERIVADOS DE 1-ARIL- O 1-ALQUILSULFONILBENZAZOL COMO LIGANDOS DE 5-HIDROXITRIPTAMINA-6.

(16/04/2006) Compuesto de fórmula I en la que W es SO2; X es CR7 o N; Y es CR8 o N, con la salvedad de que cuando X es N, entonces Y debe ser CR8; Z es O, SOp o NR9; R1 y R2 son, cada uno independientemente, H o alquilo C1-C6; n es un número entero 2, 3 o 4; R3 y R4 son, cada uno independientemente, H, CNR10NR11R12, o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido, o R3 y R4 pueden formar, junto con el átomo al que están unidos, un anillo de 3 a 6 miembros, opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado a partir de O, N o S; R5 es H, halógeno, CN, OR13, CO2R14, CONR15R16, CNR17NR18R19, SO2NR20R21, SOqR22 o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo…

DETECCION DE POTENCIALES TRANSMEMBRANA POR METODOS OPTICOS.

(16/04/2006) SE PRESENTAN LOS METODOS Y LAS COMPOSICIONES PARA DETERMINAR EL POTENCIAL DE UNA MEMBRANA. EN UN ASPECTO, EL METODO CONSISTE EN: A) LA INTRODUCCION DE UN PRIMER REACTIVO FORMADO POR UN ION HIDROFOBO FLUORESCENTE CAPAZ DE REDISTRIBUIRSE DESDE UN PRIMER LADO DE LA MEMBRANA A UN SEGUNDO LADO DE LA MEMBRANA COMO RESPUESTA A CAMBIOS EN EL POTENCIAL DE LA MEMBRANA, SEGUN SE DESCRIBE CON LA ECUACION DE NERST; B) LA INTRODUCCION DE UN SEGUNDO REACTIVO QUE MARCA EL PRIMER O EL SEGUNDO LADO DE LA MEMBRANA, ESTANDO FORMADO ESTE SEGUNDO REACTIVO POR UN CROMOFORO CAPAZ DE TRANSFERIR ENERGIA MEDIANTE I) LA DONACION DE LA ENERGIA EN ESTADO EXCITADO AL ION FLUORESCENTE, O II) LA ACEPTACION DE LA ENERGIA DEL ESTADO EXCITADO PROCEDENTE DEL ION FLUORESCENTE; C) LA EXPOSICION DE LA MEMBRANA A LA RADIACION; D) LA DETERMINACION DE LA TRANSFERENCIA…

NUEVOS COMPUESTOS DE 1-(1-(HETERO)ARIL-1-PERHIDROXIALQUILMETIL)-PIPERAZINA , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/04/2006) Compuestos de fórmula general I en la cual A significa naftilo, fenilo eventualmente sustituido con hidroxi, heteroarilo mono- o bicíclico, o alquenilo C3- 6 eventualmente sustituido con fenilo, Z significa un subgrupo de fórmula general en la cual R1 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede formar, conjuntamente con otro sustituyente seleccionado del grupo compuesto por R2, R3, R4 y R5, un anillo de 5 ó 6 miembros, puenteado a través de carbonilo, tiocarbonilo, o a través de metileno eventualmente sustituido con alquilo C1- 4 o con alquileno C4-5, R2 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede…

INHIBIDOR DEL FACTOR XA.

(16/03/2006) Difumarato de 1-(indol-6-carbonil-D-fenilglicinil)-4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazina. De esta manera, considerada desde un aspecto, la invención proporciona difumarato de 1-(indol-6-carbonil-D-fenilglicinil)- 4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazina. Un nombre alternativo por el que puede conocerse el compuesto es 1H-indol-6-carboxamida , N-[(1R)-2-[4-(1-metil- 4-piperidinil)-1-piperazinil]-2-oxo-1-feniletil]- , (2E)-butenodioato (1:2) (sal). Se apreciará que el compuesto puede existir en forma racémica (D/L) o quiral y que el isómero D preferido puede administrarse en una forma racémica con el isómero L, o solo. La conformación…

INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.

(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MASTERS, JOHN, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, LIEBESCHUETZ, JOHN, WALTER, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, YOUNG, STEPHEN, CLINTON, CAMP, NICHOLAS, PAUL, JONES, STUART, DONALD, WYLIE, WILLIAM, ALEXANDER, SHEEHAN, SCOTT, MARTIN, ENGEL, DAVID, BIRENBAUM, WATSON, BRIAN, MORGAN.

Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE 4-INDOLILSULFONAMIDAS , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, DORDAL ZUERAS,ALBERTO, CODONY SOLER,XAVIER.

Derivados de 4-indolilsulfonamidas , su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, de fórmula general (Ia, Ib). opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales fisiológicamente aceptables, o solvatos correspondientes, a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen.

DERIVADOS DE 5-INDOLILSULFONAMIDAS , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, DORDAL ZUERAS,ALBERTO, CODONY SOLER,XAVIER.

Derivados de 5-indolilsulfonamidas , su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, de fórmula general (1a, 1b), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales fisiológicamente aceptables, o solvatos correspondientes, a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen.

DERIVADOS DE 6-INDOLILSULFONAMIDAS , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, DORDAL ZUERAS,ALBERTO, CODONY SOLER,XAVIER.

Derivados de 6-indolilsulfonamidas , su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, de fórmula general (la, lb), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales, preferiblemente las sales fisiológicamente aceptables correspondientes, o solvatos correspondientes, a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen.

DERIVADOS DE 7-INDOLILSULFONAMIDAS , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, DORDAL ZUERAS,ALBERTO, CODONY SOLER,XAVIER.

Derivados 7-indolilsulfonamidas , su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, de fórmulas generales (la, lb) opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales, preferiblemente sales fisiológicamente aceptables correspondientes, o solvatos correspondientes, a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen.

DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO LIGANDOS DE 5-HT1B.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: THOMPSON, MERVYN, WYMAN, PAUL, ADRIAN.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente: en la que Ra es un grupo de fórmula (i) en la que P2 es fenilo, naftilo, heteroarilo o un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros; P3 es fenilo, naftilo o heteroarilo; R1 es NR4COR5, NR4SO2R5, CH2NR4SO2R5, CH2NR4COR5 ó CH2NR4CO2R5, en donde R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 y R3 son independientemente halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, CO(alquilo C1-C6), CF3, ciano o NR6R7, en donde R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; b y c son independientemente 0, 1, 2 ó 3; Y es un enlace simple, CH2 ó NH; W es -(CR9R10)t- en donde t es 2, 3 ó 4 y R9 y R10 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o W es un grupo CH=CH; Rb es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, halo(alquilo C1- C6), ciano o alcoxi C1-C6; Rc es hidrógeno o alquilo C1-C6.

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…

DERIVADOS DE BIS-INDOL Y SU USO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC. THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: WRIGHT, AMY, E., MATTERN, RALPH, JACOBS, ROBERT, S.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que en la que R1-10 son iguales o diferentes y se seleccionan de entre H, OH, halógeno, -COOH, -COOR, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, mesilo, tosilo, -OCOR y NZ1Z2; X1 y X2 son iguales o diferentes y se seleccionan de entre H, R y -COY Y es H, OH, NZ1Z2, alquilo C1-8, alcoxi C1-8 o un aminoácido unido a través de la funcionalidad amina, formando un enlace amida; Z1 y Z2 son iguales o diferentes y se seleccionan de entre H, OH, alquilo C1-8, alcoxi C1-8 y -COR; y R es alquilo C1-8 o arilo; para usar en tratamiento.

DERIVADOS DE DIFENILUREA Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS ALFA2/5-HT2C.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, MULLER, OLIVIER, MILLAN, MARK, DEKEYNE, ANNE, BROCCO, MAURICETTE.

Compuestos de **Fórmula** en la cual: R1, R2, R3, R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, alquiltio, mercapto, ciano, amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo), nitro, carboxilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo) o carbamoilo, o bien R3 y R4 forman junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos un ciclo fenilo y L1, L2 forman juntos un grupo -CH2-CH2-, L1 y L2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o forman juntos un grupo -CH2-CH2-, X1, unido en la posición 2 o 3 del ciclo aromático, representa un enlace y en este caso X2 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, nitro, ciano o amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo).

NUEVOS COMPUESTOS.

(01/04/2005) Un compuesto de la fórmula general **(Fórmula)** en la cual, R representa un grupo **(Fórmula)** m es 0, 1, 2 ó 3; cada R1 representa independientemente halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1C6, alcoxi C1-C6-carbonilo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, -NR9R10, cicloalquilamino C3-C6, alquiltio C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo, alquil C1-C6-carbonil-amino , sulfonamido, alquilsulfonilo C1-C6, -C(O)NR11R12, -NR13C(O)(NH)pR14, fenilo, o alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con carboxilo o alcoxi C1-C6-carbonilo; p es 0 ó 1; X representa un átomo de oxígeno o azufre o un grupo CH2, CH(CH3), OCH2, CH2O, CH2NH,…

DERIVADOS DE INDOLINA 3,3-SUBSTITUIDOS.

(01/04/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido, O, O(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono), O(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido), O(acetilo), arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, alquilarilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilheteroarilo con 1 a 8 átomos de carbono, 1-propinilo y 3-propinilo; o R1 y R2 se unen para formar un anillo que comprende - CH2(CH2)nCH2-; -CH2CH2C(CH3)2CH2CH2-; -O(CH2)mCH2-; - O(CH2)pO-; -CH2CH2OCH2CH2-; -CH2CH2N(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono)CH2CH2-, o CH2CH2NHCH2CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 1 a 4; p es un…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(9'H-CARBAZOL-4'-ILOXI)-3-((2''-(2'''--FENOXI)ETIL)-AMINO)-PROPAN-2-OL(CARVEDILOL).

(16/01/2005) Procedimiento para la preparación de 1-[9’H-carbazol- 4’iloxi]-3-[{2’’-(2’’’--fenoxi)-etil}-amino]-propan-2- ol [carvedilol] de fórmula así como sales de adición de ácido de dicho compuesto, caracterizado porque la amina secundaria N-[2-(2’--- fenoxi)-etil-bencilamina de fórmula se hace reaccionar con epiclorohidrina de una manera de por sí conocida, el compuesto clorado formado de esta manera 1-[N-{bencil}-2’-({2’’--fenoxi)-etil}-amino]-3- [cloro]-propan-2-ol de fórmula se hace reaccionar con 4-(hidroxi)-9H-carbazol de fórmula y el 1-[N-{bencil}-2’-({2’’---fenoxi)-etil}- amino]-3-[9’’’H--carbazol-4’’’-iloxi]-propan-2-ol [bencil- carvedilol] de fórmula VIII se desbencila…

INDOLINAS N-SUSTITUIDAS COMO AGENTES ESTROGENICOS.

(16/12/2004). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ULLRICH, JOHN, WILLIAM.

Compuesto de fórmula: fórmula, p. 20 (I) en el que: R1 es H o bencilo; R2 es H, -OH o -O-bencilo; R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente a partir de H, halógeno, ciano, alquilo C1-C6 (de cadena lineal o ramificada), trifluorometilo, -OH o los ésteres C1-C12 (de cadena lineal o ramificada) o éteres alquílicos C1-C12 (de cadena lineal o ramificada o cíclica) de los mismos, o éteres halogenados C1-C6; R6 es H o alquilo C1-C6; R7 es alquilo C1-C6; n es 2 a 3; Y es O o S; y X es fórmula, p. 21, arriba en el que R' se selecciona a partir de alquilo inferior C1-C6, iguales o distintos, o X es un grupo que se selecciona a partir de: fórmulas, p. 21, medio o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO (2S,4R,9S)-OCTAHIDRO-1H-INDOL-2-CARBOXILICO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA ELLO.

(16/12/2004) Procedimiento para la producción de ácido (2S, 4R, 9S)- octahidro-1H-indol-2-carboxílico , caracterizado porque: a. un compuesto de fórmula (R1O)2CH-CH2-CH(OR2)2 en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan grupos alquilo con de 1 a 4 átomos de carbono, se hace reaccionar con agua en presencia de un catalizador ácido, b. los 3, 3-dialcoxipropionaldehídos de fórmula (R1O)2CH-CH2-CHO así obtenidos se someten a una reacción de Henry con nitrometano, c. el 4, 4-dialcoxi-1-nitro-2-butanol de fórmula (R1O)2CH-CH2-CHOH-CH2-NO2 así obtenido se deshidrata, d. la nitroolefina IV así obtenida se convierte con ayuda de una reacción de Diels-Alder en el correspondiente trans-4-(2, 2-dialcoxietil)-5-nitro-1-…

DERIVADOS DE 2-HIDROXI-5-AMINOBIFENILO Y COMPOSICIONES OXIDANTES PARA EL TEÑIDO DEL CABELLO QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2004) Producto para el teñido oxidante de fibras de queratina, especialmente cabello humano, a base de una combinación de sustancia reveladora-sustancia de acoplamiento, caracterizado porque como sustancia generadora contiene como mínimo un derivado de 2- hidroxi-5-aminobifenilo perteneciente al grupo consistente en 2-hidroxi-3-cloro-5-aminobifenilo; 2- hidroxi-3-metil-5-aminobifenilo; 2-hidroxi-5- aminobifenilo; 2-hidroxi-4-cloro-5-aminobifenilo; 2- hidroxi-4-metil-5-aminobifenilo; 2, 2'-dihidroxi-5- aminobifenilo; 2, 3'-dihidroxi-5-aminobifenilo; 2, 4'- dihidroxi-5-aminobifenilo; 2, 5'-dihidroxi-5- aminobifenilo; 2, 6'-dihidroxi-5-aminobifenilo; 2- hidroxi-5, 2'-diaminobifenilo; 2-hidroxi-5, 3'- diaminobifenilo;…

DERIVADOS DEL INDOL Y COMPOSICIONES MEDICINALES QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KITAZAWA, MAKIO, YAMAGUCHI, TOSHIAKI, MIYATA, HIROSHI, AJISAWA, YUKIYOSHI.

Un derivado de indol representado por la **fórmula** donde R representa un grupo etilo o un grupo 2, 2, 2- trifluoroetilo; Y representa un grupo hidroxi o un grupo pivaloiloxi, con la condición de que Y representa un grupo pivaloiloxi cuando R representa un grupo 2, 2, 2- trifluoroetilo; y el átomo de carbono señalado con (R) representa un átomo de carbono de configuración (R), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

UREAS Y SU USO COMO MODULADORES DE LA ADHESION CELULAR.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Inventor/es: EASTWOOD, PAUL ROBERT, AVENTIS PHARMA LIMITED.

Un compuesto de la **fórmula** en las que: R1 representa alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con S1; R16 es hidrógeno o metilo; Ar1 es arildiilo opcionalmente sustituido con S2; Ar2 es heteroarildiilo o fenileno, estando cualquiera de ellos opcionalmente sustituido con S2, o fenileno sustituido con halógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con S1 o alcoxi C1-4; Ar4 es T1 opcionalmente sustituido con S2; L2 representa etileno opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con S1, T1 opcionalmente sustituido con S2, T2 opcionalmente sustituido con S2, -Z2R8, -N(R7)-C(=O)-R8, -N(R7)-C(=O)-OR8, -N(R7)-SO2-R8, - NY1Y2, -[C(=O)-N(R9)-C(R4)(R10)]p-C(=O)-NY1Y2 o alquilo sustituido con hidroxi, -OR3, -C(=O)-OR7 o -NY1Y2.

DERIVADOS DE PIRIMIDINIL-METIL-INDOL , CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/10/2004). Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, PFLIEGER, PHILIPPE.

Derivados de indol, de la fórmula general I en donde, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsufonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, heterociclilalquilo o fenilalquilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcanoílo, fenilo, fenilaquilo, ó heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, alquilo; y R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsulfonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, hetecociclilalquilo o fenilalquilo; y sales de adición farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.

DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT1B.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: MARSHALL, HOWARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., THOMPSON, MERVYN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., WYMAN, PAUL ADRIAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTI.

Un compuesto de la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que Ra es un grupo de la **fórmula** donde P1 es fenilo, naftilo o un anillo aromático o aromático benzocondensado que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre; R1 es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CO-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, nitro, CF3, ciano, SR6, SOR6, SO2R6, SO2NR6R7, CO2R6, CONR6R7, OCONR6R7, NR6R7, NR6CO2R7, NR6CONR7R8, CR6=NOR7 donde R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; a es 0, 1, 2 ó 3.

COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.

(16/05/2004) LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS SUSTITUIDOS, Y EN PARTICULAR LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES N O CH; A REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5, 6 O 7 ELEMENTOS CONDENSADO QUE CONTIENE DE 1 A 5 HETEROATOMOS QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN DEL N, O O S(O) M , SIENDO M COMO SE HA DEFINIDO A RRIBA, Y CONTENIENDO EL ANILLO HETEROCICLICO UN TOTAL DE 1, 2 O 3 ENLACES DOBLES INCLUIDO EL ENLACE EN EL ANILLO DE PIRIDINA O PIRIMIDINA AL QUE ESTA CONDENSADO, CON LA CONDICION DE QUE EL ANILLO HETEROCICLICO NO FORME PARTE DE UNA PURINA Y DE QUE EL ANILLO HETEROCICLICO CONDENSADO NO CONTENGA DOS ATOMOS O O S(O) M ADYACENTES; U REPRESENTA UN SISTEMA DE ANILLOS MONO O BICICLICOS DE 5 A 10 ELEMENTOS EN EL QUE UNO DE LOS ATOMOS DE CARBONO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN HETEROATOMO…

COMPUESTOS ANTI-PICORNAVIRUS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SUS PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION.

(16/05/2004). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: DRAGOVICH, PETER, S., PRINS, THOMAS, J., ZHOU, RU.

El inhibidor de la proteasa picornaviral 3C, obtenido por síntesis química, inhibe o bloquea la actividad biológica de la proteasa picornaviral 3C. Estos compuestos de fórmula (I) en la que M es O ó S, así como las composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos son adecuados para tratar pacientes anfitriones infectados con 1 o más picornavirus.

DERIVADOS HETEROCICLICOS BICICLICOS DE SULFONAMIDA Y ESTER SULFONICO.

(16/05/2004). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, OWA, TAKASHI, YOSHIMATSU, KENTARO, NAGASU, TAKESHI, YOSHINO, HIROSHI, KOYANAGI, NOZOMU, KITO, KYOSUKE, OKAUCHI, TATSUO, SUGI, NAOKO.

NUEVOS DERIVADOS DE LA SULFAMIDA BICICLICA HETEROCICLICA Y ESTER SULFONICO, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y UNA REDUCIDA TOXICIDAD, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION, EN EL QUE EL ANILLO A REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO MONO - O BICICLICO GRUPO AROMATICO ACTIVO; EL ANILLO B REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ANILLO DE 6 MIEMBROS DE HIDROCARBURO INSATURADO O UN GRUPO HETEROCICLICO INSATURADO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENEN UN ATOMO DE NITROGENO; EL ANILLO C REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO GRUPO HETEROCICLICO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO; W REPRESENTA UN UNICO ENLACE O -CH=CH-; X REPRESENTA -NR1- U OXIGENO; Y REPRESENTA CARBONO O NITROGENO; Z REPRESENTA -NR2O NITROGENO; Y R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO BAJO.

1-ACETIL-5-BROMO-4,6-DIMETILINDOLINA.

(16/05/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUI, HIROSHI, SHIRAHASE, HIROAKI, NAKAMURA, SHOHEI 6004, REJIDENSU-BERE-SHANBURU, WADA, KATSUO 502, HIRUZUKOTO-TAKATSUKI-3-BANKAN, KAMIYA, SHOJI, 202, DAI-5-KOOPO-NAKAGAWA.

La presente invención se refiere a nuevos derivados heterocíclicos, a un método para su producción y a su uso farmacéutico. Más particularmente, la presente invención se refiere a nuevos derivados heterocíclicos que tienen un anillo indolina o un anillo tetrahidroquinolina, a un método para su producción y a su uso farmacéutico, específicamente a inhibidores de la acil-CoA: colesterol aciltransferasa (de aquí en adelante ACAT) e inhibidores de la lipoperoxidación. Han realizado intensos estudios y encontraron que cierto derivado heterocíclico que tiene un anillo indolina o un anillo tetrahidroquinolina tiene actividad inhibidora de la lipoperoxidación además de fuerte actividad inhibidora de la ACAT, y que dicho compuesto tiene un fuerte efecto antihiperlipemia y un efecto anti-arteriosclerosis , lo que dio como resultado la terminación de la invención.

ANTAGONISTA DE ANGIOTENSINA II.

(01/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: VASUDEVAN, VENKATRAGHAVAN, REEL, JON, KEVIN, PALKOWITZ, ALAN, DAVID, THRASHER, KENNETH, JEFF, BOYD, DONALD BRADFORD, LIFER, SHERRYL LYNN, MARSHALL, WINSTON STANLEY, PFEIFER, WILLIAM, SIMON, RICHARD LEESTEINBERG, MITCHELL IRVIN, WHITESITT, CELIA ANN.

ESTA INVENCION PROVEE DERIVADOS HETEROCICLICOS FARMACEUTICOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R3 SON ANILLOS CONDENSADOS QUE CONTIENEN NITROGENO. SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II EN MAMIFEROS.

PENTAFLUOROBENCENOSULFONAMIDAS Y ANALOGOS.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TULARIK, INC.. Inventor/es: SHAN, BEI, FLYGARE, JOHN, MEDINA, JULIO, CLARK, DAVID, ROSEN, TERRY.

LA INVENCION PROPORCIONA PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES QUE SE REFIEREN A NUEVOS DERIVADOS DE LA PENTAFLUORFENILSULFONAMIDA Y SUS ANALOGOS, Y A SU USO COMO AGENTES FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS. LAS COMPOSICIONES SE PUEDEN UTILIZAR PARTICULARMENTE COMO AGENTES FARMACOLOGICOS EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS MORBIDOS, PARTICULARMENTE EL CANCER, LA RE-ESTENOSIS VASCULAR, LAS INFECCIONES MICROBIANAS, Y EL PSORIASIS, O COMO COMPUESTOS PRINCIPALES PARA EL DESARROLLO DE TALES AGENTES. LAS COMPOSICIONES INCLUYEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I).

NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y SU EMPLEO EN MEDICINA.

(01/03/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUI, HIROSHI, KAMIYA, SHOJI 407, KURAUN HAIMU KYOTO KAMIKATSURA, SHIRAHASE, HIROAKI, NAKAMURA, SHOHEI 6004, REJIDENSU-BERE-SHANBURU, WADA, KATSUO 502, HIRUZUKOTO-TAKATSUKI-3-BANKAN.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) DONDE EL SIGNIFICADO DE CADA SIMBOLO SE ESPECIFICA EN LA DESCRIPCION, ASI COMO A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, A SU METODO DE PRODUCCION, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO DERIVADO HETEROCICLICO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ESPECIALMENTE INHIBIDORES DE ACAT E INHIBIDORES DE LA LIPOPEROXIDACION. DICHOS DERIVADOS HETEROCICLICOS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, MUESTRAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACAT Y UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LIPOPEROXIDACION SUPERIORES, Y SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ACAT Y DE LA HIPERLIPEMIA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE LAS LESIONES ARTERIOSCLEROTICAS, HIPERLIPEMIAS Y DIABETES, ASI COMO ENCEFALOPATIAS ISQUEMICAS, CARDIOPATIAS ISQUEMICAS Y SIMILARES.

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