Composiciones y métodos anti-HCMV.
(22/07/2020) Una composición que comprende un compuesto de la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
Ar es
**(Ver fórmula)**
en donde cada anillo cíclico de 5 o 6 miembros en Ar contiene opcionalmente hasta dos heteroátomos N,
Y es, independientemente en cada caso, CH2 o un enlace,
el Anillo B se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
m es 0, 1 o 2,
n es, independientemente en cada caso, 0 o 1,
p es 0 o 1,
cuando p es 0, Z1 es CH2,
cuando p es 1, Z1 es CH2, O, S o NR7
R1 es H, halo, -CN, -NO2, -C(O)NR6R7, o C(O)OR6,
R2 es H o un alquilo o alquenilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con un heteroátomo seleccionado…
Moduladores de ROR-gamma.
(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde
- A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F;
- el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F;
- A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N;
- R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ;
- R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente es…
Compuestos de heteroarilo o arilo bicíclicos fusionados y su uso como inhibidores de IRAK4.
(27/02/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: STROHBACH, JOSEPH, WALTER, HEPWORTH, DAVID, HUANG, HORNG-CHIH, CURRAN, KEVIN JOSEPH, BUNNAGE, MARK, EDWARD, MATHIAS, JOHN PAUL, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, LEE,KATHERINE,LIN, VARGAS,Richard , HAN,SEUNGIL, TRZUPEK,JOHN DAVID, PATNY,AKSHAY, SAIAH,EDDINE, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, WANG,XIAOLUN, ANDERSON,DAVID RANDOLPH, DEHNHARDT,CHRISTOPH MARTIN, GAVRIN,LORI KRIM, GOLDBERG,JOEL ADAM, LEE,ARTHUR, LOVERING,FRANK ELDRIDGE, LOWE,MICHAEL DENNIS, PAPAIOANNOU,NIKOLAOS, PIERCE,BETSY SUSAN.
El compuesto 1-{[(2S,3S,4S)-3-etil-4-fluoro-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-7-metoxiisoquinolin-6-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o un tautómero de dicho compuesto o sal.
PDF original: ES-2718552_T3.pdf
(30/01/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto inhibe directamente la actividad de IRE-1α in vitro y se representa mediante la fórmula estructural (A-1):**Fórmula**
donde
R3 y R4 son independientemente hidrógeno; o alcoxilo C1-C6, opcionalmente sustituido con una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O, o un cicloalquilo que puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N y O;
R5 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y los sustituyentes opcionales para el alquilo C1-C6 es una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O;
R6 es**Fórmula** en donde n es 0, 1 ó 2;**Fórmula** o alquilo C1-C6, que está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo…
Inhibidores de mecanismo doble para el tratamiento de enfermedades.
(07/03/2018) Un compuesto según la Fórmula I:**Fórmula**
o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato de éste,
en donde R1, R2, y R3 5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo, alquilarilo C1-C4,
alquilheteroarilo C1-C4, alquilheterociclilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, carbonilo C1-C4,
carbonilamino C1-C4, alcoxi C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4, carboxilo C1-C4, o forman un anillo uno con el otro o con A;
en donde A es alquilo C1-C4 o forma una estructura de anillo con R1, R2 o R3;
en donde B es hidrógeno, an grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, alquilo C1-C22, alquilarilo C1-C22, alquilheteroarilo C1-C22, alquenilo C2-C22, alquiinilo C2- C22, carbonilo C1-C22,…
Derivados de 5-bencilisoquinoleína para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(28/12/2016) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
- X representa un grupo -C(≥O), -CH(OH)- o -CH2-,
- Ri1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, entendiéndose que los compuestos de fórmula (I) donde Ri1 representa un grupo hidroxilo pueden estar representados con la siguiente forma tautomérica:
**(Ver fórmula)**
- Ri2 y Ri3, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) o un átomo de halógeno,
- Ri6, Ri7 y Ri8, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno,
- Ra1 y Ra5, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo -O-alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6),
- Ra2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo -O-alquilo(C1-C6), un…
Compuestos útiles como inmunomoduladores.
(13/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sales del mismo, en la que:
el Anillo B es fenilo o tienilo;
el Anillo A es:**Fórmula**
en las que
A" es CH o N, y en donde uno de R1 y R2 es Q y el otro de R1 y R2 es Rb;
R3 es H o -CH2C(O)OH;
R4 es -NHCH2CH2NHC(O)CH3;
Q es:**Fórmula**
en las que Ry es -OH, -CH3, -CH2OH, -C(O)OH, -CH2C(O)OH o -C(O)NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, - NHC(O)CH3 y Rz es -OH, -CH3, -OCH3, -OC(O)CH3 o -CH2CH≥CH2 y Rh 30 es -CH3 o -C(O)CH3;
(ii) -CH2NH-Rx en donde Rx es ciclobutilo, -(CH2)ciclobutilo opcionalmente sustituido con dos átomos de flúor, ciclopropilo, hidroxiciclopentilo, ciclopentilo,…
Compuestos de isoquinolina.
(25/05/2016). Solicitante/s: AERIE PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ECKHARDT,Allen,E, DELONG,MITCHELL A, PEEL,MICHAEL, RICHARDSON,THOMAS E, SZNAIDMAN,MARCOS L, OAKLEY,ROBERT H, YINGLING,JEFFREY D, HUDSON,CHRISTINE, HEASLEY,BRIAN H, RAO,BYAPPANAHALLY N. NARASINGA, PATEL,PARESMA R, MURRAY,CLAIRE LOUISE.
Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
en la que A es un isoquinolin-6-ilo sustituido o no sustituido, en la que el radical de isoquinolina puede estar mono o disustituido con halógeno, ciano, nitro o alquilo C1-C4;
R1, R2, R3, R4 y R5 son, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxilo, fenoxilo, -OR7, amino, nitro, ciano, arilo, alquilarilo C1-C4, heteroarilo, alquil C1-C4-heteroarilo, carbonilamino, tioalquilo, sulfonilo, sulfonilamino, acilo o carboxilo;
R7 es alquilo C1-C4, arilo, heteroarilo, alquil C1-C4-arilo o alquil C1-C4-heteroarilo;
X es ; y
R6 es CH2 o CH(alquilo C1-C4).
PDF original: ES-2580108_T3.pdf
Proceso para la preparación de derivados de 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina sustituidos.
(16/03/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Q está seleccionado del grupo que consiste en O y S;
R1 es alquilo C1-6; en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; en el que el arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, amino, alquil C1-4-amino y di(alquil C1-4)amino;…
(Aza)ciclohexanos carbonilados como ligandos de receptor D3 de la dopamina.
(26/02/2016) Compuestos de la fórmula (I): **Fórmula**
con NR1R2 siendo: **Fórmula**
Z siendo: **Fórmula**
R representando cianoalquilo; monohalogenocianoalquilo; polihalogenocianoalquilo; hidroxialquilo; monohalogenoalquilo (siendo halógeno Cl Br o I); polihalógenoalquilo; alcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialquilo; alcoxialcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialcoxialquilo; ariloxialquilo; mono- o polihalogenoariloxialquilo; cicloalquenilalquilo; dialquilaminoalquilo; halodialquilaminoalquilo; polihalogenodialquilaminoalquilo; **Fórmula**
en el que **Fórmula**
…
Derivados de piperazina como inhibidores de FASN.
(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R indica naftilo, [1,8]naftiridinilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, indolilo, benzo- 1,3-dioxolilo, benzodioxanilo, benzotiadiazolilo, indazolilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, oxazolo[5,4- b]piridilo o oxazolo[5,4-c]piridilo, cada uno de los cuales está no sustituido o mono- o disustituido con Hal, A y/o [C(R3)2]nOA', y/o en los que un átomo de nitrógeno puede estar oxidado,
R1 indica A o [C(R3)2]nCyc,
R2 indica F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, indica CH o N,
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos…
Derivado de isoquinolina sustituida.
(06/01/2016) Un derivado de isoquinolin-6-sulfonamida representado por medio de la Fórmula , una de sus sales o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula**
donde
X e Y representan cada uno independientemente un enlace directo, NH, CH≥CH, O o S; R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo arilo, un grupo amino o un grupo aminoalquiltio;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo…
Procedimiento de preparación de un derivado de 3,4-dihidro-isoquinolina trisustituido enantiomérico.
(25/11/2015) Un procedimiento de preparación del compuesto de fórmula 7**Fórmula**
procedimiento que comprende la hidrogenación del compuesto de fórmula 4**Fórmula**
en presencia de bis[cloro-1,5-ciclooctadieno-iridio], (S)-1-diciclohexilfosfino-2-[(S)-α-(dimetilamino)-2- (diciclohexilfosfino)bencil]-ferroceno, yodo y un disolvente, bajo una presión de hidrógeno de 1 - 200 bar, para obtener el compuesto de fórmula 7.
Compuestos de 6-aminoisoquinolina y métodos para preparar los mismos.
(08/04/2015) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
cualquier isómero óptico, diastereómero o enantiómero de fórmula I o un solvato o sal fisiológicamente aceptable del mismo,
en la que R1 es un grupo fenilo, un grupo tetrazoílo, un grupo triazolilo, un grupo tienilo, un grupo tiofenilo, un grupo tiazolilo, un grupo purinilo, un grupo pirimidilo, un grupo piridilo, un grupo furanilo, un grupo ciclopropilo, un grupo ciclobutilo, un grupo ciclopentilo, un grupo ciclohexilo, un grupo ciclohexenilo, un grupo cicloheptilo, un grupo epoxi, un grupo tetrahidrofuranilo, un grupo azaciclopentilo, un grupo azaciclohexilo, un grupo piperidilo o un grupo homopiperidilo sustituido o no sustituido,
R7 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o ciano,
R2 y R3 son, independientemente, hidrógeno,…
Proceso catalítico para hidrogenación asimétrica.
(31/12/2014) Un proceso para preparar los enantiómeros R o S del compuesto de fórmula A**Fórmula**
comprendiendo el proceso someter un compuesto de fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia de un catalizador quiral y una fuente de hidrógeno,**Fórmula**
en la que: X es CH2, oxígeno o azufre; R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; y R4 es alquilo o arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburos, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidos con grupos…
Método para producir una proteína de fusión de glucoproteína vi-Fc.
(31/12/2014) Un método para obtener una proteína de fusión soluble Fc-GPVI-nt que comprende una secuencia de aminoácidos de la Figura 7, el método comprende expresar la proteína de fusión Fc-GPVI-n que consiste en una secuencia de aminoácidos de la Figura 7 en células HELA usando un sistema de expresión adenoviral.
Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2);
cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno;
el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…
Compuestos de beta- y gamma-aminoisoquinolinamida y compuestos de benzamida sustituida.
(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o cualquier isómero óptico, diastereómero, enantiómero, tautómero, sal fisiológicamente aceptable o solvato fisiológicamente aceptable del mismo;
en la que R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, carbonilo C1-C4,
carbonilamino C1-C4, alcoxilo C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4 o carboxilo C1-C4; o R1 y R2 se combinan para formar un anillo de heterocicloalquilo de al menos 5 y como máximo 8 átomos miembros, o R1 y R3 se combinan para formar un anillo de heterocicloalquilo de al menos 5 y como máximo 8 átomos miembros;
en la que uno de R3 y R4 es un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 o alquinilo C2-C8, y…
Compuestos de 6-aminoisoquinolinas y métodos para preparar los mismos.
(02/04/2014) Compuesto que es**Fórmula**
1-amino-N-Osoquinolin-6-0-2,3-
dihidro-1H-inden-1-carboxamida o tetrahidronaftalen-1-carboxamida
o una sal fisiolOgicamente aceptable o solvato del mismo.
Derivado de acilguanidina de anillo nitrogenoso.
(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
(donde los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o grupo heterocíclico que contiene nitrógeno monocíclico, Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5: uno de cualquiera de ellos es un átomo de nitrógeno, y los otros son átomos de carbono, en el que el átomo de nitrógeno está opcionalmente oxidado para formar un N-óxido, R1, R2 y R3: cada uno representa independientemente H, alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, -CN,- NO2, -ORa, S alquilo C-1-6, -O-halógeno-alquilo C1-6, -CO2Ra, -C (O) NRbRc, -SO2-alquilo C1-6 o…
Tetrahidroisoquinolinas sustituidas con arilo, heteroarilo, y heterociclo y su uso.
(25/12/2013) Un compuesto de la Fórmula (I): 5**Fórmula**
en donde
el átomo de carbono designado * está en la configuración R o S;
R1 es H, C1-C6alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 cicloalquilalquilo, C1-C6haloalquilo, o gem-dialquilo del cual cada alquilo es C1-C4;
R2 es H, halógeno, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, C1-C6alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6cicloalquilo, o C4-C7 cicloalquilalquilo, y en donde cada uno de C1-C6alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, y C4-C7cicloalquilalquilo es opcionalmente sustituido con de 1 a 3…
Isoquinolinas e isoquinolinonas sustituidas en posición 6.
(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I)
en la que
R1 es H, OH o NH2;
R3 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), OH, NH2 o NHR';
R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo(C1-C6), R' o alquilen(C1-C6)-R';
R5 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6) o R';
R7 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), R' o SO2-NH2;
R8 es H, halógeno o alquilo(C1-C6);
R9 es
R',
OH,
halógeno,
alquilo(C1-C6);
O-alquilo(C1-C6),
alquileno(C1-C6)-R',
alquenilo (C2-C6),
alquinilo (C2-C6),
alquileno(C1-C6)-O-R',
alquileno(C1-C6)-CH[R']2,
C(O)-alquileno(C1-C6)-R',
alquilen(C1-C6)-C(O)NH2,
alquilen(C1-C6)-C(O)NH-R',
alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6),
alquilen(C1-C6)-C(O)N[alquilo(C1-C6)]2,
alquilen(C1-C6)-C(O)N[R']2,
alquilen(C1-C6)-C(O)O-alquilo(C1-C6).
COOH,
C(O)O-alquilo(C1-C6),
C(O)OR'
C(O)-alquilo(C1-C6).
Derivado de isoquinolina substituido en posición 8 y su utilización.
(07/08/2013) Compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo:
en el que
D1 representa un enlace sencillo, -N(R11)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, en el que R11 representa un átomo de hidrógenoo un grupo alquilo que puede estar sustituido;
A1 representa un enlace sencillo, un alquileno que puede estar sustituido, o cualquiera de los grupos divalentesseleccionados entre las siguientes fórmulas (1a-1) a (1a-6):
en los que
n1 es un número entero entre 0, 1 ó 2;
n2 es un número entero entre 2 ó 3;
n3 es un número entero entre 1 ó 2;
R12 y R13 pueden ser idénticos o diferentes entre sí y cada uno de manera independiente representa un átomo dehidrógeno, un grupo hidroxilo, o un grupo alquilo que puede estar sustituido;
X1 representa -N(R14)-, -O- o -S-, en el que R14 representa…
Derivados de tetrahidroisoquinolilsulfonamidas, su preparación y su utilización en terapéutica.
(11/06/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n puede tomar un valor de 1 a 6 ;
-(C)n- representa un grupo alquilideno C1-6; opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entreun átomo de halógeno, un grupo hidroxi, nitro, ciano, amino, monoalquilamino C1-3, dialquilamino C2-6 oalcoxi C1-3 ;
R1 representa
•* Un átomo de hidrógeno
• Un grupo alquilo C1-6
R2 representa
• Un átomo de hidrógeno,
• Un grupo alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entre unátomo de halógeno, un grupo hidroxi, nitro, ciano, amino, monoalquilamino C1-3, dialquilamino C2-6,perhalogenoalquilo C1-2, halogenoalquilo 1-3 , alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6,…
Compuestos de 6- y 7-aminoisoquinolina y métodos para preparar y usar los mismos.
(12/03/2013) Compuesto según la fórmula (I):
cualquier isómero óptico, diastereómero o enantiómero de fórmula I o un solvato o sal fisiológicamenteaceptable del mismo,
en el que R1 es un tiofenilo sustituido o no sustituido,
R7 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o ciano,
R2 y R3 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquiniloC2-C4, amino, nitro, ciano, carbonilo C1-C4, carbonilamino C1-C4, alcoxilo C1-C4, sulfonilo C1-C4,
sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4, carboxilo C1-C4, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, alquil C1-C4-arilo,heteroarilo o alquil C1-C4-heteroarilo; o R2 y R3 se combinan para formar un anillo de al menos cinco y comomáximo ocho átomos miembros,
X es un grupo carbonilo, un grupo sulfona, tiocarbonilo o metileno, y
R4 y R5 son independientemente, halógeno, hidrógeno,…
Amidinas heterocíclicas antiinflamatorias y analgésicas novedosas que inhiben la producción de óxido de nitrógeno (NO).
(12/09/2012) Compuestos representados por la fórmula general (I) indicada a continuación y en la que:
Fórmula (I):
- uno de G1 y G2 es el sustituyente amidina de fórmula Q y el otro de G1 o G2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4 y alquilo C1-C4; el sustituyente amidina de fórmula Q está representado por la estructura facilitada a continuación, en la que R es alquilo C1-C4 o cicloalquilo:
sustituyente amidina de fórmula Q:
- X es un átomo de azufre (-S-) o un átomo de oxígeno (-O-);
- R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquilo C1-C4 y alquenilo C1-C4.
Derivados de tetrahidronaftaleno como moduladores del receptor de glucocorticoides.
(21/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en donde
R representa un grupo metilo o un grupo etilo
X representa N, C-H ó C-CH3
cuando X representa C-H ó C-CH3, Y representa N
cuando X representa N, Y representa C-H
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados de 2-aminobenzamida como inhibidores del receptor vainilloide 1 (VR1) útiles para el tratamiento del dolor o el trastorno de la función de la vejiga.
(02/05/2012) Un derivado de 2-aminobenzamida de formula (I) o una de sus sales, para su uso en un método para el tratamiento del dolor nociceptivo, el dolor neuropático, el dolor por cáncer, el dolor de cabeza, o el trastorno de la función de la vejiga, donde **Fórmula**
los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados:
un anillo de benceno o un anillo de piridina,
R3: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H, halógeno, halogeno-alquilo C1-C6, ciano, nitro, alquilo C1-C6, -NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR6-CO2-alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -O-halogeno-alquilo C1-C6, fenilo o tienilo,
m: 1, 2 o 3,
R4 y R5: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H o alquilo C1-C6,…
Isoquinolinas 1-aril-4-sustituidas.
(25/04/2012) Un compuesto según la fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilode C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, (cicloalquil C3-C7)-alquilo de C0-C4;
R2 es -(CRARB)OR4;
R3 representa entre 0 y 4 sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halógeno,hidroxi, amino, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alqueniloopcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxiopcionalmente sustituido, haloalcoxi opcionalmente sustituido, hidroxialquilo opcionalmente sustituido,alcoxialquilo opcionalmente sustituido, mono- y di-alquilamino…
(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula
en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida,
en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos
a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona,
b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla
NUEVOS INHIBIDORES DE DESACETILASA DE HISTONA.
(05/01/2012) Un compuesto de fórmula (I),
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables 5 y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que :
n es 0, 1, 2 ó 3, y cuando n es 0, entonces se busca un enlace directo;
t es 0, 1, 2, 3 ó 4, y cuando t es 0, entonces se busca un enlace directo;
R1 es -C(O)NH(OH);
R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, trifluorometil, di(C1-6 alquil) amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinil;
-L- es un enlace directo;
cada R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, y un átomo de hidrógeno puede ser sustituido por un sustituyente elegido a partir de aril;
R4 es…
(02/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: en donde [Conector] R1 es un grupo éster de que es hidrolizable por una o varias de las enzimas carboxilesterasa intracelulares hCE1, hCE-2 y hCE-3 en un grupo ácido carboxílico; R2 es ciclohexilmetilo, ciclohexilo, piridin-3-ilmetilo, sec-butilo, terc-butilo, 1-benciltio-1-metiletilo, 1-etiltio-1metiletilo y 1-mercapto-1-metiletilo, fenilo, bencilo, feniletilo, terc-butoximetilo o iso-butilo. Y es un enlace, -C(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 o -S(=O)2NR3- en donde R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; L 1 es un radical divalente de fórmula -(Alk 1…