CIP 2015 : C07D 491/107 : con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

CIP2015CC07C07DC07D 491/00C07D 491/107[3] › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.

C07D 491/107 · · · con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met.

(28/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, CHAO, XU, YAO-CHANG, LIANG, FANG, MI,YUAN, HE,FENG, YU,HONGPING, JIANG,LEI, WAN,HUIXIN, DENG,HAIBING, GUO,HAIBING, ZHANG,JI YUE.

Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en donde R1 es 1-metil-1H-pirazol-4-ilo; R2 se selecciona de hidrógeno y fluoro; y R3 es heterociclilo1, en donde heterociclilo1 se selecciona de piperazin-1-ilo, morpholin-4-ilo, 4-metoxipiperidin-1-ilo, 4-hidroxipiperidin-1-ilo, 3,5-dimetilpiperazin-1-ilo, y 4-metil-piperazin-1-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Piperidinil-tetrahidroquinolinas sustituidas y su uso como antagonistas del receptor adrenérgico alfa-2c.

(08/11/2018) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C5, donde alquilo está sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de hidroxi, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi, y R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un N-heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar el N-heterociclo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de oxo, hidroxi, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxicarbonilo,…

Procedimiento para la preparación de derivados de 1-H-pirrolidin-2,4-diona.

(08/11/2018) Procedimiento para la preparación de los compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que W representa hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo dado el caso sustituido, alcoxi, haloalquilo o haloalcoxi, X representa hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo dado el caso sustituido, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi o ciano, Y y Z, independientemente uno de otro, representan hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, cicloalquilo dado el caso sustituido, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi o arilo o hetarilo cada uno de los cuales está dado el caso sustituido, A representa hidrógeno, representa alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo…

Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor muscarínico M1.

(05/11/2018) Un compuesto de fórmula (1b):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde Q es un anillo heterocíclico de cinco o seis o siete miembros opcionalmente sustituido que contiene 1,2, 3 o 4 miembros de anillo de heteroátomo seleccionados de N, O y S; en donde Q puede estar sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, que pueden seleccionarse de R1 y/o R2 en donde R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes o Q puede estar sustituido con (L)-R10, (L)-R11 y (L)-R12, en donde L es un enlace o un grupo CH2; R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno; flúor; cloro; bromo; ciano; oxo; hidroxi; OR15; NR15R16; COR15; CSR15; COOR15; COSR15; OCOR15; NR17COR15; CONR15R16; CSNR15R16; NR17CONR15R16; R17COOR15; OCONR15R16; SR15; SOR15…

Cetoenoles espirocíclicos sustituidos con bifenilo.

(09/10/2018) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa hidrógeno o metilo, X representa cloro o metilo, Y representa hidrógeno o metilo, Z representa el resto**Fórmula** V1 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, metoxi o trifluorometilo, V2 representa hidrógeno o flúor, CKE representa el grupo**Fórmula** A, B y el átomo de carbono al que están unidos representan cicloalquilo C6 saturado, en el que un miembro de anillo está sustituido con oxígeno y que dado el caso está sustituido una vez con metilo o etilo, G representa hidrógeno (a) o representa uno de los grupos**Fórmula** o…

Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.

(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de 2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; 2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; …

Formas cristalinas de 1-(5’-(5-(3,5-dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5- dihidroisoxazol-3-il)-3’H-espiro[azetidin-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanona.

(11/04/2018) Una Forma cristalina A de (S)-1-(5'-(5-(3,5-dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoxazol-3-il)-3'Hespiro[ azetidin-3,1'-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanona que presenta al menos una de las siguientes propiedades: a) un patrón de difracción de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2θ (± 0,2 º) a aproximadamente 17,18, 18,83 y 20,07; b) un patrón de difracción de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2θ (± 0,2 º) a aproximadamente 17,18, 18,83 y 20,07 y que además comprende al menos un pico de difracción adicional expresado en grados 2θ (± 0,2 º) seleccionado entre…

Compuestos de tetraciclina sustituidos con 9-aminometilo.

(03/01/2018) Un compuesto de fórmula general I: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R2a, R2b, R3, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno; R5, R6a, R6b y R8 son cada uno independientemente hidrógeno; R7 es NR7aR7b; R4a, R4b, R7a y R7b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R9a y R9b son cada uno independientemente: uno cualquiera de ellos es hidrógeno y el otro es: (a) ciclobutilo o grupo espirocíclico de 6 a 12 miembros, estando los grupos anteriores no sustituidos o sustituidos con 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y seleccionados de Q1; o (b) ciclobutilalquilo…

Derivados de piridina novedosos.

(03/01/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que A es A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 o A8 **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, 6-oxa-1-aza-espiro[3.3]heptilo o alquilsulfonilo; R3 es -OR8, pirrolidinilo, halopirrolidinilo, hidroxipirrolidinilo, morfolinilo, cicloalquilsulfonilo, alcoxiazetidinilo, 2- oxa-6-aza-espiro[3.3]heptilo o 2-oxa-7-azaespiro[3.4]heptilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxicicloalquilo, alquilcicloalquilo, aminocarbonilcicloalquilo, fenilo, fenilalquilo, alquiloxetanilo, azetidinilo o aminooxetanilo; R5 es hidrógeno, alquilo o alquiloxadiazolilo; …

Compuestos farmacológicamente activos.

(22/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula** en donde: X es CH o N; Y es N o C-H; R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13; 30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo,…

Procedimiento para sintetizar derivados de aminociclohexanona sustituidos.

(20/09/2017). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: GRIEBEL, CARSTEN, PRÜHS,STEFAN, MUELLER,MARITA.

Procedimiento para sintetizar un compuesto de fórmula general (IV)**Fórmula** donde R1 significa -H o -CH3, y R2 significa -H, -Cl o -F; que comprende el siguiente paso (b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** con un compuesto organo-litio de fórmula general (VII)**Fórmula** donde R2 significa -H, -Cl o -F; para formar un compuesto de fórmula general (III)**Fórmula** y convertir el compuesto de fórmula general (III) en el compuesto de fórmula general (IV) por metilación de la función amino cuando R1 en el compuesto (IV) signifique CH3 y disociación de la función cetal.

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Derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

(06/09/2017) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en el que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo;…

Compuestos bicíclicos de fenil amino pirimidina y usos de los mismos.

(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es un heterociclilo bicíclico sustituido o no sustituido, en el que el heterociclilo bicíclico tiene dos anillos conectados que contienen por lo menos un heteroátomo y que es un anillo bicíclico no aromático; R2 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-4 sustituido o no sustituido con CF3, CON(R)2, CN y CO2R; y R se selecciona de H y alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; en la que "sustituido" se refiere a un grupo que se sustituye con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C1-6, arilo, halo, halOalquilo C1-6, halocicloalquilo C3-6, haloalquenilo C2-6, haloalquinilo C2-6, haloarilo, hidroxi, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6,…

Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.

(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula** o una sal, solvato, o éster del mismo; donde X e Y son O; J, K, L y M son independientemente CR25 o N; R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…

Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.

(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C≥O o CH2; R1 es -Y-R3; R2 es H o alquilo (C1-C6); Y es: arilo, heteroarilo o heterociclo de 6 a 10 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; R3 es: -(CH2)n-arilo, -O-(CH2)n-arilo o -(CH2)n-O-arilo, en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más: alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; alcoxi (C1-C6), sustituido con uno o más halógeno; oxo; amino; carboxilo; ciano; hidroxilo; halógeno; deuterio; arilo o heteroarilo…

Compuestos antivíricos para el VSR.

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula** o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula** cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3; R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R2 es -(CR8R9)m-R10; m es un número entero de 0 a 6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7); cada…

Amidas de piperidina de Pirano-Espirociclico como moduladores de canales iónicos.

(12/04/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: R1 es H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, CF3, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2O NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 deuterado, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, CF3, CHF2, O una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas…

Compuestos y su uso como inhibidores de bace.

(01/03/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, SANDBERG, LARS, RAKOS,LASZLO, SODERMAN,PETER, NYLOF,MARTIN, KERS,ANNIKA, KARLSTRÖM,Sofia, VON BERG,STEFAN, CSJERNYIK,GABOR, KOLMODIN,KARIN, ÖHBERG,LISELOTTE, SEHGELMEBLE,FERNANDO.

Un compuesto que es (1r,1'R,4R)-4-metoxi-5''-metil-6'-[5-(prop-1-in-1-il)piridin-3-il]-3'H-diespiro[ciclohexano-1,2'- indeno-1',2''-imidazol]-4''-amina:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de esto.

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N,N''-diariltioureas y N,N''-diarilureas cíclicas como antagonistas del receptor de andrógenos, agente anticanceroso, método para producirlo y usarlo.

(21/12/2016). Solicitante/s: R-Pharm Overseas Inc. Inventor/es: IVACHTCHENKO,ALEXANDRE VASILIEVICH, MITKIN,OLEG DIMITRIEVICH.

Compuestos que son N,N'-diariltioureas y N,N'-diarilureas cíclicas de fórmula general 1.2, sus isómeros ópticos (R) y (S), y sus sales farmacéuticamente aceptables, **Fórmula** en las que: R1 representa alquilo de C1-C3; R5 y R4, junto con el átomo de C al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros que comprende al menos un átomo de oxígeno o átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con metilo.

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Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina, método para su preparación y composición farmacéutica que comprende los mismos.

(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I), o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente del mismo:**Fórmula** en la que, A es CR8aR8b, O, S o NR9; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C10), alquilo (C1-C10) sustituido, cicloalquilo (C3-C10), cicloalquilo (C3-C10) sustituido, arilo (C6-C12), arilo (C6-C10) sustituido, aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10), aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10) sustituido, heteroarilo (C1-C20), heteroarilo (C1-C20) sustituido, heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10), heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10) sustituido, heterociclo (C1-C20), heterociclo (C1-C20) sustituido, heterociclil (C1-C20)-alquilo (C1-C10), heterociclil (C1-C20)-alquilo (C1-C10) sustituido, o -(CR1aR1b)s-R12; R3a y R3b, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo…

Arilamidas con sustitución tetrazol.

(26/10/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo o tiazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente una o dos veces con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre metilo, etilo, n-propilo, fluoro, cloro, amino, metilamino o…

Derivados de aminas espirocíclicas como moduladores de S1P.

(12/10/2016) Un derivado de amina espiro-cíclica de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona de ciano, (2-4C)alquenilo, (2-4C)alquinilo, (1-4C)alquilo cada uno opcionalmente sustituido con CN o uno o más átomos de fluoro, (3-6C)cicloalquilo, (4-6C)cicloalquenilo o un grupo (8-10C)bicíclico, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno o (1-4C)alquilo, fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, (1-6C)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, (1-6C)alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, amino, di(1-4C)alquilamino y (3- 6C)cicloalquilo…

Formas sólidas de clorhidrato de (1R,4R)-6''-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexano-1,1''-pirano[3,4b]indol]-4-amina.

(07/09/2016). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: KLUGE, STEFAN, SIEBER, ANDREAS, GRUSS,MICHAEL,DR.

Forma sólida de clorhidrato de (1R,4R)-6'-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4',9'-dihidro-3'H-espiro[ciclo-hexano-1,1'-pirano[3,4,b]indol]-4-amina.

PDF original: ES-2605786_T3.pdf

Compuestos y métodos de uso.

(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula** Q2 es de fórmula (III):**Fórmula** R1 se selecciona entre:**Fórmula** en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3; R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…

Arilamidas con sustitución de tetrazol.

(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquiloxi C1-6-alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6, R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6,…

Análogos heterocíclicos de inhibidores enlazados a propargilo de la dihidrofolato reductasa.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula V**Fórmula** en la que R se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1 a C5, alcoxi C1 a C3, e hidroxi; en la que R1, R2, R3, R4, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo C1 a C5, cicloalquilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, arilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxialquilcarbonilo, alcoxialcoxialquilcarbonilo, arilcarbonilo, piridinilcarbonilo, ariloxialquilo, haloalquilcarbonilo, y cianoalquilcarbonilo; en la que A y B se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1 a C5, halógeno, hidroxi, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, alcoxialquilo inferior, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, ciano, nitro, aminocarbonilo, alquilsulfinilo…

Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.

(08/06/2016) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13; Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2; cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros; cada uno de R2, R3 y R4,…

Formas sólidas de (1R,4R)-6''-fluor-(N,N-dimetil)-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro-[ciclohexano-1,1''-pirano[3,4,b]indol]-4-amina y ácido sulfúrico.

(01/06/2016). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: KLUGE, STEFAN, GRUSS,MICHAEL,DR, PRÜHS,STEFAN.

Forma sólida de ((1R,4R)-6'-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4',9'-dihidro-3'H-espiro[ciclohexano-1,1'- pirano[3,4,b]indol]-4-amina y ácido sulfúrico.

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Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre 2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo; éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; ((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico; (6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona; …

Derivados de tetrazolona.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es n-propilo, iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo; R2 es -C(O)NR3R4 o R5; uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o R3 y R4, junto con el…

1,4-dihidropirimidinas 4,4-disustituidas y el uso de las mismas como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.

(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros o formas tautoméricas del mismo, en donde: B se selecciona entre el grupo que comprende alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; Z se selecciona de H o halógeno; o B y Z, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, en el que el anillo de 4-7 miembros opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende alquilo C1-C3, oxo, OH y halógeno; R1 se selecciona entre el grupo que comprende heteroarilo y fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende…

Derivado de piperidina novedoso.

(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.

El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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