CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimiento para preparar derivados de quinolina.
(20/11/2019). Solicitante/s: EXELIXIS, INC. Inventor/es: NAGANATHAN,SRIRAM, PFEIFFER,MATTHEW, WILSON,JO ANN, ANDERSEN,NEIL G.
Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula A:
**(Ver fórmula)**
en la que R2 es H, F, Cl, o Br;
que comprende
(a) poner en contacto ácido 1,1-ciclopropano dicarboxílico con cloruro de tionilo en un disolvente aprótico polar, en la que el disolvente aprótico polar es acetato de isopropilo, a una temperatura de 23 a 27 °C; y
(b) añadir
**(Ver fórmula)**
y una base de amina terciaria a la mezcla de la etapa (a) para proporcionar el compuesto de Fórmula A.
PDF original: ES-2765013_T3.pdf
Agonistas de proteína tirosina fosfatasa 1 que contiene dominio de homología Src-2 y métodos de tratamiento usando la misma.
(25/09/2019). Solicitante/s: National Taiwan University . Inventor/es: SHIAU,CHUNG-WAI, CHEN,KUEN-FENG.
Un compuesto que está representado por la fórmula I**Fórmula**
en donde R1 y R3 son independientemente hidrógeno; y
R2 es**Fórmula** ; o
en donde R1 es independientemente hidrógeno; R3 es metilo; y R2 es**Fórmula** o**Fórmula** ; o
en donde R2 y R3 son independientemente hidrógeno; y R1 es**Fórmula**.
PDF original: ES-2762193_T3.pdf
Moduladores de regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
(27/09/2018). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ZLOKARNIK, GREGOR, BOTFIELD,MARTYN,C, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HADIDA RUAH,SARA S, YANG,XIAOQING, VAN GOOR,FREDRICK F.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R es COOH o CH2OH.
PDF original: ES-2683633_T3.pdf
Proceso de preparación de moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
(27/09/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: TRUDEAU, MARTIN, ZLOKARNIK, GREGOR, BOTFIELD,MARTYN,C, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, RYAN,Michael, DEMATTEI,JOHN, LOOKER,ADAM R, YAP,DAHRIKA MILFRED LAO, KRUEGER,BRIAN R, NEUBERT-LANGILLE,BOBBIANA, ROPER,STEFANIE, VAN GROOR,FREDERICK F.
Un proceso para la preparación de un compuesto de Fórmula 8
**(Ver fórmula)**
que comprende nitrar un compuesto de Fórmula 7 usando una mezcla de ácido sulfúrico y ácido nítrico en presencia de diclorometano
**(Ver fórmula)**
en el que PG es un grupo protector y R2 y R4 son cada uno terc-butilo, y en el que el compuesto nitro de Fórmula 8 se purifica por cristalización, en el que PG es propoxiformilo, metanosulfonilo, 4-nitro-benzoílo, etoxiformilo, butoxiformilo, t-butoxiformilo, i-propoxiformilo o metoxiformilo.
PDF original: ES-2654414_T3.pdf
Nuevo compuesto, su procedimiento de producción y uso de dicho compuesto.
(16/11/2016). Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: INOUE, HIROYUKI, IGARASHI, MASAYUKI, KAWADA,MANABU, ABE,HIKARU, WATANABE,TAKUMI, OHBA,SHUN-ICHI, HAYASHI,CHIGUSA.
Compuesto expresado por la Fórmula Estructural o siguiente:
**(Ver fórmula)**
donde, en la Fórmula Estructural , Me significa un grupo metilo.
PDF original: ES-2664023_T3.pdf
N-[4-(quinolin-4-iloxi)ciclohexil(metil)](hetero)arilcarboxamidas como antagonistas del receptor de andrógenos, producción y usos de las mismas como productos medicinales.
(05/10/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: NGUYEN, DUY, KUNZER, HERMANN, BADER,BENJAMIN, FRITSCH,MARTIN, FAUS GIMENEZ,HORTENSIA, KÖHR,SILKE.
Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa H, ciano, flúor, cloro o bromo;
A representa fenilo o heteroarilo de 5 miembros, en los que este fenilo o este heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes que se eligen en forma independiente uno del otro: halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxilo, alcoxilo, fluoroalcoxilo, cicloalquiloxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, alquilcicloalquilamino, dicicloalquilamino, alquilcarbonilamino, cicloalquilcarbonilamino, alquil- sulfanilo, cicloalquilsulfanilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, cicloalquilaminosulfonilo; alcoxicarbonilo-;
n ≥ 0, 1 o 2;
o una de sus sales, o sus solvatos o los solvatos de sus sales.
PDF original: ES-2609455_T3.pdf
Conjugados éster de alfa aminoácido-fármaco hidrolizables por la carboxilesterasa.
(13/04/2016). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DAVIDSON,ALAN HORNSBY C/O CHROMA THERAPEUTICS LTD, DRUMMOND,ALAN HASTINGS C/O CHROMA THERAPEUTICS LTD, NEEDHAM,LINDSEY ANNC/O CHROMA THERAPEUTICS LTD.
Un conjugado covalente de un éster de alfa aminoácido y un inhibidor de la actividad de la enzima intracelular objetivo p38 MAP cinasa para su uso en un procedimiento de tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia, en el que: el grupo éster del conjugado es hidrolizable por una o más enzimas carboxilesterasas intracelulares al ácido correspondiente, el nitrógeno del grupo amino del éster de aminoácido está sustituido pero no directamente unido a un resto carbonilo, o se deja sin sustituir; y el éster de alfa aminoácido está conjugado con el inhibidor en una posición distante de la interfaz de unión entre el inhibidor y la enzima p38 MAP cinasa; en el que la posición de la conjugación es distante cuando la inhibición de la producción de TNFαgre entera humana mostrada por el conjugado es al menos tan alta como la del inhibidor sin conjugar.
PDF original: ES-2577433_T3.pdf
Compuestos de aminometilquinolona.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A;
A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1;
cada A1 es independientemente A2 o A3;
cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo;
cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…
Proceso de preparación de moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
(18/12/2015). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: TRUDEAU, MARTIN, ZLOKARNIK, GREGOR, BOTFIELD,MARTYN,C, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, DEMATTEI,JOHN, LOOKER,ADAM R, NEUBERT-LANGILLE,BOBBIANNA, ROEPER,STEFANIE, RYAN,MICHAEL P, YAP,DAHRIKA MILFRED LAO, KRUEGER,BRIAN R, VAN GOOR,FREDERICK F.
Un proceso para la preparación de un compuesto 34**Fórmula**
que comprende:
(a) hacer reaccionar el compuesto 26**Fórmula**
con el compuesto 32**Fórmula**
en presencia de T3P® y piridina usando 2-metiltetrahidrofurano como disolvente, en el que la temperatura de reacción se mantiene entre aproximadamente 42 ºC y 53 ºC, y en el que la reacción se deja avanzar durante al menos 2 horas, para producir el compuesto 33**Fórmula**
y
(b) tratar el compuesto 33 con NaOMe/MeOH en 2-metiltetrahidrofurano.
PDF original: ES-2554329_T3.pdf
Derivados de naftaleno carboxamida como inhibidores de proteína cinasa e histona desacetilasa, procedimientos de preparación y usos de los mismos.
(16/07/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
incluyendo su forma libre, forma de sal, estereoisómero, enantiómero, diastereómero o hidrato, en la que
Z es CH o N;
R1, R2 y R3 son cada uno hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi o trifluorometilo;
R4 es**Fórmula**
X es un anillo de benceno o un anillo de piridina;
R5 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi y trifluorometilo.
Compuesto de alcohol cíclico ópticamente activo y procedimiento para producir el mismo.
(28/08/2013) Un compuesto de naftaleno ópticamente activo representado por la fórmula general [A]:
donde * representa un átomo de carbono asimétrico
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivado del ácido 8-cianoquinolonacarboxílico.
(03/05/2013). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, TAKAHASHI,Hisashi, MIYAUCHI,Rie.
Un compuesto representado por la siguiente formula :
(donde
R1 representa
un grupo alquilo C1-C6,
un grupo alquenilo C2-C6,
un grupo halogenoalquilo C1-C6,
un grupo cicloalquilo C3-C6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre atomos de halogeno, alquilo C1-C6,alcoxi C1-C6, ciano, nitro, amino, hidroxilo, y grupos carboxilo,
un grupo arilo C6-C20 que puede tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre atomos de halogeno, alquilo C1-C6,C1-C6 alcoxi, ciano, nitro, amino, hidroxilo, y grupos carboxilo,
un grupo heteroarilo C3-C5 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre atomos de halogeno, alquiloC1-C6, alcoxi C1-C6, ciano, nitro, amino, hidroxilo, y grupos carboxilo,
un grupo alcoxi C1-C6, o
un grupo alquilamino C1-C6;
R2 representa.
PDF original: ES-2402420_T3.pdf
HAPTENOS E INMUNOREACTIVOS Y SU USO EN LA OBTENCIÓN DE ANTICUERPOS DE FAMILIA E INMUNOENSAYOS PARA QUINOLONAS.
(27/06/2012) Haptenos e inmunoreactivos y su uso en la obtención de anticuerpos de familia e inmunoensayos para quinolanas.
La presente invención se refiere a haptenos, inmunógenos e inmunoreactivos secundarios, su uso para la obtención de anticuerpos de amplio espectro contra los antibióticos de tipo quinolona, su aplicación en técnicas inmunoquímicas de análisis y a un kit que permite la detección de dichos antibióticos en muestras biológicas procedentes de productos alimentarios de origen animal.
Compuestos de alcohol cíclico ópticamente activo y procedimiento para producir el mismo.
(13/06/2012) Un procedimiento para preparar un compuesto de alcohol ciclico opticamente activo representado por la formulageneral [I]: **Fórmula**
[en la que R representa un atomo de hidrogeno o un grupo protector para el grupo amino y * representa un atomo decarbono asimetrico]que comprende una etapa de someter un compuesto de cetona ciclica representada por la formula general [II]:**Fórmula**
[en la que R tiene el mismo significado que se ha definido anteriormente] a reduccion asimetrica (A) en presencia deun compuesto de oxazaborolidina opticamente activo y un compuesto de hidruro de boro, o (B) en presencia de uncomplejo de metal de transicion…
HAPTENOS E INMUNOREACTIVOS Y SU USO EN LA OBTENCIÓN DE ANTICUERPOS DE FAMILIA E INMUNOENSAYOS PARA QUINOLONAS.
(31/05/2012). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: SANCHEZ BAEZA, FRANCISCO JOSE, MARCO COLAS,MARIA PILAR, GONZALEZ PINACHO,DANIEL.
La presente invención se refiere a haptenos, inmunógenos e inmunoreactivos secundarios, su uso para la obtención de anticuerpos de amplío espectro contra los antibióticos de tipo quinolona, su aplicación en técnicas inmunoquímicas de análisis y a un kit que permite la detección de dichos antibióticos en muestras biológicas procedentes de productos alimentarios de origen animal.
QUINOLINAS Y SU USO TERAPÉUTICO.
(02/03/2012) 1a. Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo aceptable farmaceuticamente:
en la que:
R1 es halógeno o ciano;
R2 es hidrógeno o metilo;
R3 y R4 son independientemente -OR6, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, estando los dos ultimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o mas atomos de halógeno;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R6 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3 -C6, estando cualquiera de los cuales opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de halógeno;
X es -CH2 -, -S-, o -O-;
uno de los grupos Y e Y1 es hidrógeno y el otro es OR6, -C (=O) R7, NR8SO2R6 o un grupo heterociclico elegido entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, imidazol,…
COMPUESTO DE QUINOLONA Y COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA.
(07/06/2011) Compuesto de quinolona representado por la fórmula general o una sal del mismo, en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8 alquilo C1-C6 o un grupo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno; R3 representa un grupo fenilo, un grupo furilo, un grupo tienilo, o un grupo piridilo, estando sustituido cada uno de los grupos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de entre el grupo constituido por los siguiente a en el anillo aromático o heterocíclico representado por el R3 anterior: grupos alquilo C1-C6, 20 grupos alcoxi C1-C6, grupos alcoxi C1-C6 sustituidos con halógeno, un grupo fenoxi, grupos…
INHIBIDORES DE NS-3 SERINA PROTEASA DE VHC.
(19/07/2010) Un compuesto de la fórmula I:
DERIVADOS DE 4-ARILOXI QUINOLINA COMO MODULADORES DE 5-HT6.
(21/06/2010) Un compuesto de la fórmula
INHIBIDORES DE LA NS-3 SERINA PROTEASA DEL VHC.
(07/04/2010) Un compuesto de la fórmula VI:
PROCEDIMIENTO DE HIDROXILACION ELECTROQUIMICA A PARTIR DE ACIDOS MONOCARBOXILICOS DE QUINOLINA O SUS CARBOXILATOS, PARA PRODUCIR HIDROXI-QUINOLINAS Y QUINOLONAS.
(16/04/2006) Procedimiento de hidroxilación electroquímica a partir de ácidos monocarboxílicos de quinolina o sus carboxilatos, para producir hidroxi-quinolinas y quinolonas. La síntesis por vía electroquímica de hidroxi-quinolinas y quinolonas utiliza como reactivo los compuestos Acido 2-quinolínico (I) ó Acido 4-quinolínico (II), o sus correspondientes carboxilatos. Dicha síntesis se lleva a cabo mediante un proceso de reducción electroquímica y da lugar a los compuestos derivados de hidroxi-quinolinas y quinolonas 3,4-dihidro-2-quinolona y 3-hidroxi-quinolina (IV). En la síntesis se puede utilizar muy diversos materiales…
DERIVADOS BICICLICOS NITROGENADOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2001). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, FORTIN, MICHEL, CLEMENCE, FRANCOIS.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I SUB B): EN LA QUE: R SUB 2B Y R SUB 3B, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO; HALOGENO; HIDROXILO; MERCAPTO; CIANO; NITRO; SULFO; FORNILO; BENZOILO; ACIDO; CARBOXI LIBRE, SOLIFICADO O ESTERIFICADO; CICLOALQUILO; ACILOXI; ALQUILO; ALQUENILO; ALQUINILO; ALQUILOXI; ALQUILTIO; ARILO, ARILALQUILO; ARILALQUENILO; ARILOXI; ARILTIO; CON R SUB 6B, R SUB 7B, R SUB 8B, R SUB 9B REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARILALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, -(CH SUB 2) SUB M1-S(O) SUB M2 -X-R SUB 14 CON M SUB 1 REPRESENTA 0 A 4, M SUB 2 REPRESENTA 0 A 2, X-R SUB 14 REPRESENTA -NH SUB 2 O X REPRESENTA -NH, NH-CO-, -NH-CO-NH O UN ENLACE SENCILLO Y R SUB 14 REPRESENTA ALQUILO, ALQUENILO O ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS.
DERIVADOS N-SUSTITUIDOS DE LA QUINOLINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2000). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, FORTIN, MICHEL, CLEMENCE, FRANCOIS.
PRODUCTO DE FORMULA (I SUB D): EN LA QUE: D SUB 1, D SUB 2, D SUB 3 Y D SUB 4 SON NITROGENO, METINA, METILENO R SUB 1B ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ACILO, CIANO, CARBOXI, R SUB B, R SUB 2B Y R SUB 3B SON A) HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO, MERCAPTO, CIANO, NITRO, FORMILO, BENZOILO, ACILO, CARBOXI, CICLOALQUILO, B) ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUILOXI, ALQUILTIO C) ARILO, ARILALQUILO, ARILALQUENILO, ARILOXI, ARILTIO. D) R SUB 5B ES ALQUILENO Y SUB B REPRESENTA -Y SUB 1B-B-Y SUB 2B Y SUB 1B REPRESENTA ARILO B REPRESENTA: BIEN UN ENLACE SENCILLO ENTRE Y SUB 1B E Y SUB 2B, BIEN: -CO-, -NH-CO-, -CO-NH-, -O-(CH SUB 2) SUB N BIEN, SI B REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO, HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO, CIANO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, CARBOXI, TETRAZOL, ISOXAZOL, BIEN, SEA LO QUE SEA B, Y SUB 1B. ESTOS PRODUCTOS JUSTIFICAN SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
QUINOLEINAS 2-SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS LEISMANIOSIS.
(01/05/1999) LA INVENCION TIENE POR OBJETO QUINOLINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1, R3, R4, R5, R6 Y R7 REPRESENTAN CADA SEPARADAMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, EPOXIALQUILO O GRUPO MONO O POLIALCOHOL EN C1 A C7 LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMIDA, UN GRUPO OR, EN EL QUE R REPRESENTA EL HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO EN C1-7, O UN GRUPO FENILO; Y R2 REPRESENTA: UN GRUPO OR, EN EL QUE R TIENE LA MISMA SIGNIFICACION QUE ANTERIORMENTE, O BIEN, UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, O EPOXIALQUILO EN C1 A C7, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO FENOL, METILENEDIOXIFENILO, DIMETOXIFENILO, O BIEN UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O EPOXIALQUILO EN C1-7, LLEVANDO AL MENOS UNO DE LOS SIGUIENTES SUSTITUYENTES: UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO EN C1-4;…
DERIVADOS BICICLICOS NITROGENADOS, SU PROCESO DE PREPARACION, LOS INTERMEDIOS OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/1997). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, FORTIN, MICHEL, CLEMENCE, FRANCOIS.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS (I SUB B): EN LA QUE: R SUB 2B Y R SUB 3B IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO; HALOGENO; HIDROXILO; MERCAPTO; CIANO; NITRO; SULFO; FORMILO; BENZOILO; ACILO; CARBOXI LIBRE; SALIFICADO O ESTERIFICADO; CICLOALQUILO; ACILOXI; ALQUILO; ALQUENILO; ALQUINILO; ALQUILOXI; ALQUILTIO; ARILO; ARILALQUILO; ARILALQUENILO; ARILOXI; ARILTIO; D) UN RADICAL CON R SUB 6B, R SUB 7B, R SUB 8B, R SUB 9B REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARILO, ARILALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, -(CH SUB 2) SUB M1-S(O) SUB M2-X-R SUB 14 CON M SUB 1 REPRESENTA 0 A 4, M SUB 2 REPRESENTA 0 A 2, X-R SUB 14 REPRESENTA -NH SUB 2 O X REPRESENTA -NH, NH -CO-, -NH-CO-NH ALQUILO ALQUENILO O ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS.
TETRALINA Y DERIVADOS DEL CROMO EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA, LA ARTRITIS Y LAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LAS MISMAS.
(16/12/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MARFAT, ANTHONY, EGGLER, JAMES FREDERICK, JR., MELVIN, LAWRENCE SHERMAN, JR.
SON COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE R ES UN GRUPO HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO COMO EL 2-CROMANIL, 2-PIRIDIL O 5-FLUORO-2-BENZOTIAZOILO , X ES O, S O (CH SUB 2) SUB M R ELEVADO A 1 ES UN GRUPO FENIL O PIRIDIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS DE UNO DE LOS GRUPOS (C SUB 1-C SUB 3)ALKILO, (C SUB 1-C SUB 3) ALKOXI, CARBOXI O [(C SUB 1-C SUB 3)ALKOXI] CARBONILO, N ES 0, 1, O 2 M ES 1 O 2 Y Y Y' JUNTAS SON UN OXIGENO, Y SI SON SEPARADAS, Y ES UN HIDROGENO Y Y' ES UN HIDROXI O UN GRUPO ACICLOXI HIDROLIZABLE "IN VIVO", Z ES CH SUB 2 NR SUB 2, O O S, Y R (AL CUADRADO) ES UN HIDROGENO O UN (C SUB 1-C SUB 3)ALKILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA, LA ARTRITIS Y LAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON MEDIACION DE LOS LEUCOTRIENOS.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO REACTIVO ORGANO-SILILPOLIFOSFORICO Y SU APLICACION AL PROCESO DE SONTESIS DE 3-CARBOXI-QUINOLONAS O AZAQUINOLONAS Y SUS SALES.
(16/07/1990). Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Inventor/es: PALOMO COLL, ANTONIO,LUIS, BALLESTER RODES, MONTSERRAT, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E., CABRE, CASTELLVI, JUAN, CABRE CASTELLVI, FRANCISCO.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO REACTIVO ORGANOSILILPOLIFOSFORICO , Y SU APLICACION AL PROCESO DE SINTESIS DE 3-CARBOXIQUINOLONAS O AZAQUINOLONAS Y SUS SALES. PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ORGANOSILILPOLIFOSFATOS QUE RESULTAN DE HACER REACCIONAR EL PENTOXIDO DE FOSFORO CON UN SILOXANO O ALQUILOXISILANO, PARA OBTENER SOLUCIONES DEL REACTIVO CON UNA COMPOSICION [PSI2OSI5]SIN[SILANO] DONDE N PUEDE TENER LOS VALORES DE LA EXPRESION 10 1 Y SIENDO N = F (TEMPERATURA, TIEMPO Y DISOLVENTE), SE APLICA A LA MODULACION DE LAS REACCIONES DE CICLACION DE N-SUSTITUIDOS-AMINOMETILENMALONATOS , PARA LA OBTENCION DE QUINOLONAS O AZAQUINOLONAS. LOS N-SUSTITUIDOS-AMINOMETILENMALONATOS SON PREPARADOS HACIENDO REACCIONAR LAS ANILINAS CON TRIMETILSILILOXI-METILENMALONATOS DE DIETILO.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE NUEVOS DERIVADOS DE DECAHIDROQUINOLINOL.
(16/05/1986). Solicitante/s: SANOFI.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DECAHIDROQUINOLINOL Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE, R ES ALQUILO C1-3; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA 4-HIDROXI-TRANS-DECAHIDROQUINOLINA N-SUSTITUIDA, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R3 REPRESENTA CLORO O FENOXI Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA DE LA CONDENSACION DEL COMPUESTO FORMADO CON UNA AMINA DE FORMULA (IV), EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE SINDROMES PATOLOGICOS DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR QUINOLONAS.
(16/03/1986). Solicitante/s: THE BOOTS COMPANY PLC.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR QUINOLINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AMONIACO O UNA AMINA RNH2 CON UN AGENTE DE ACILACION CAPAZ DE PROPORCIONAR UN GRUPO ACILO DE FORMULA (II) Y OBTENER SUBSIGUIENTEMENTE QUINOLINAS DE FORMULA (I) DONDE R ES H O ALQUILO INFERIOR; R1 ES ALQUILO INFERIOR; Y R2, R3 Y R4, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON H, HALO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, EL GRUPO -OAR O EL GRUPO -S(O)NAR DONDE ARMES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR Y OTROS, Y N ES 0, 1 O 2, PUDIENDO SER R2, R3 Y R4 TAMBIEN, CIANO, ALCOXI INFERIOR, TRIFLUOROMETILO Y OTROS. TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.
UN METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE 4-QUINOLONA.
(16/11/1985). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..
METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE 4-QUINOLONA. CONSISTE EN SOMETER A UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O A UN TAUTOMERO DEL MISMO, A UNA REACCION DE CIERRE DE ANILLO POR CALENTAMIENTO EN ACIDO POLIFOSFORICO O EN ACIDO SULFURICO CONCENTRADO, A TEMPERATURAS DE 80 A 150 C, DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 3 HORAS, PARA OBTENER DERIVADOS DE 4-QUINOLONA DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: ET, ETIL; R1 Y R2, H, ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 8, ALQUENILO INFERIOR DE C 2 A 4, IGUALES O DIFERENTES; R3, H, ALQUIDIHIDROXILO DE C 1 A 8; Y Z, FENILO CON O SIN SUSTITUYENTE(S), SELECCIONADO(S) EN UN GRUPO FORMADO POR H, HAL, ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 8, HALOALQUILO INFERIOR DE C 1 A 3 Y OTROS.
UN METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE 4-QUINOLONA.
(01/10/1985). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-QUINOLONA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SIGNIFICAN HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR DE 1A 8 ATOMOS DE CARBONO; Y Z SIGNIFICA FENILO CON O SIN SUSTITUYENTES, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R3 Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, HACIENDO BURBUJEAR PARA ELLO GAS DE ACIDO CLORHIDRICO SECO EN UNA MEZCLA DE DICHO COMPUESTO, DE TAL MODO QUE EL CITADO COMPUESTO SE SOMETE A UNA REACCION DE CIERRE DE ANILLO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA, DE LA FIEBRE DEL HENO, DE LA URTICARIA Y SIMILARES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINOLINONAS-4.
(01/06/1985). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAHIDRO-1,2,3-4 QUINOLINONA-4 DE FORMULA GENERAL (I).A PARTIR DE UN ACIDO ANILINO-3 PROPIONICO DE FORMULA GENERAL (II) QUE SE TRATA SUCESIVAMENTE CON FOSGENO, EN PRESENCIA DE DIMETILFORMAMIDA, CON ACIDO DE LEWIS O CON UN ACIDO FUERTE Y UNA BASE.EN LAS FORMULAS (I) Y (II), R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE ELEGIDO ENTRE LOS ATOMOS DE HALOGENO Y LOS RADICALES ALQUILOS (1 A 4 ATOMOS DE CARBONO), ALQUILOXI (1 A 4 ATOMOS DE CARBONO) Y R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO (1 A 4 ATOMOS DE CARBONO).
