CIP-2021 : C07D 263/32 : con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos,
unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 261/00 hasta C07D 273/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado.
C07D 263/32 · · · con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
DERIVADOS DE ACIDO DE TRIARILO COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR PPAR.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: ZHANG, LITAO, JAYYOSI, ZAID, MCGEEHAN, GERARD, M., KELLEY, MICHAEL, F., LABAUDINIERE, RICHARD, F., CAULFIELD, THOMAS, J., MINNICH, ANNE, BOBKO, MARK, MORRIS, ROBERT, GRONEBERG, ROBERT, D., MCGARRY, DANIEL, G..
Un compuesto seleccionado del grupo (Ver fórmulas) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
ACIDOS 3-OXADIAZOLILPROPANOHIDROXAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINASA DE PROCOLAGENO C.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es alquileno C1_6 o alquenileno C2_6, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R es arilo o cicloalquilo C3_8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; W es N o CZ; Y es (a) NR1R3, (b) alquilo C1_4 sustituido con NR1R2 o con un N-heterociclo de 4 a 7 miembros unido mediante el átomo N, donde dicho heterociclo contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O y S, y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre los grupos R2, =O, y OH, o (c) un N-heterociclo…
AGENTES ANTIDIABETICOS ORALES.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: BIGGE, CHRISTOPHER F., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., BRIDGES, ALEXANDER J., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., CASIMIRO-GARCIA, A., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., FAKHOURY, STEPHEN A. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., LEE, HELEN T. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., REED, JESSICA E. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., SCHAUM, ROBERT P. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., SCHLOSSER, KEVIN M. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., SEXTON, KAREN E. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., ZHOU, HAIRONG PFIZER GLOBAL RES. & DEV.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es (Ver fórmula) X es (Ver fórmula) Q es (Ver fórmula) Y es CH2; Z está ausente; B es H; D es (Ver fórmula) y; E es CO2H.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AZACICLOALCANOILAMINOTIAZOLES.
(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Inventor/es: ZHAO, RULIN, SALVATI, MARK, E., CHEN, BANG-CHI, KIM, KYOUNG, S., KIMBALL, S., DAVID, MISRA, RAJ, N., SUNDEEN, JOSEPH, E., XIAO, HAI-YUN.
Procedimiento para la preparación de un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R es alquilo, arilo o heteroarilo; R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo o heteroarilo; R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo o alcoxilo; R8 es hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, CONR9R10, COR11 o COOR12; R9, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo; en el que, en cada una de las definiciones anteriores, alquilo se refiere a radicales derivados de alcanos monovalentes de cadena lineal, ramificados o cíclicos que contienen desde 1 hasta 12 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos con hasta cuatro grupos sustituyentes en cualquier punto de unión, m es igual a de 0 a 5; y n es igual a de 0 a 5.
DERIVADOS DE AZOL Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LOS RADICALES SUPEROXIDOS.
(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, CHIHIRO, MASATOSHI, KOMATSU, HAJIME, YABUUCHI, YOICHI.
Un procedimiento para producir un derivado de tiazol representado por la fórmula general , donde R1 representa un grupo fenilo que puede tener como sustituyente o sustituyentes, en el anillo de fenilo, 15 grupos seleccionados del grupo formado por un grupo alcoxi, un grupo sililoxi sustituido con un grupo trialquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenil (C2-C6)oxi, un grupo alquil (C1-C6)tio, un grupo fenilo que puede tener un grupo seleccionado del grupo formado por un grupo tiazolilo que tiene, como sustituyente en el anillo de tiazolilo, un grupo fenilo que puede tener un grupo alcoxi C1-C6 en el anillo de fenilo, un grupo carboxilo y un grupo hidroxilo, un grupo alquil(inferior)sulfinilo , un grupo alquil (C1-C6) sulfonilo, un átomo de halógeno, un grupo nitro.
DERIVADOS DE TIAZOL Y DE OXAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.
(01/12/2005). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: LAMBERT, MILLARD, HURST, III, SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE, WILLSON, TIMOTHY, MARK, CHAO, ESTHER, YU-HSUAN, HAFFNER, CURT, DALE, MALONEY, PATRICK, REED, STERNBACH, DANIEL, DAVID, SZNAIDMAN, MARCOS, LUIS, XU, HUAQIANG, ERIC, GELLIBERT, FRANCOISE, JEANNE, LAB. GLAXO WELLCOME.
Un compuesto de fórmula (I) y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; En la que X representa un COOH (o un éster hidrolizable del mismo); X1 es NH, NCH3, O, S, un enlace (es decir, está ausente), CH2, o CH donde la línea discontinua indica que cuando X1 es CH el enlace representado es un doble enlace; X2 representa O, S; R1 y R2 representan independientemente H, CH3, OCH3 o halógeno; n es 1 ó 2; uno de Y y Z es N y el otro es S u O; y representa 1 ó 2; Cada R3 representa independientemente CF3 o halógeno.
DERIVADOS DE TIAZOL Y OXAZOL COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR EL PROLIFERADOR DE PEROXISOMA HUMANO.
(16/10/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, solvato o éster hidrolizable farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1- 3; X2 es O, S o CH2; R3, R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-3, OCH3, CF3, OCF3, alquilo, CN o halógeno; Y es S u O; cada R25 es independientemente CH3, OCH3, OCF3, CF3 o halógeno; y es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y R26 se selecciona entre el grupo compuesto por los restos A a K representados a continuación: en el que R12 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C1-6, alquileno C1-6-arilo y los restos representados a continuación en el Grupo II. Grupo II en el que R17 y R18 son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, -CN, alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1- 6, acilo C1-6, -O-alquilo C1-6, perfluoro-O-alquilo C1-6 o hidroxialquilo…
PIPERAZINAS TIOFENO SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.
(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…
ACIDO 3-HETEROCICLILPROPANOHIDROXAMICO COMO INHIBIDOR DE LA PROCOLAGENO C-PROTEINASA.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: X es alquileno C1-6 o alquileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R es arilo, cicloalquenilo C5-8 o cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; [HET] es un resto heterocíclico divalente seleccionado entre **(Fórmula)** Z es H o alquilo C1-4, Y es un sistema de anillo no saturado mono o bicíclico que contiene entre 5 y 10 átomos en el anillo, de los cuales hasta 4 son heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre =O, alquilo C1_4, alcoxi C1-4, NR1R2, SO2NR1R2, CO2R1, CONR1R2, CH2CO2R1, NR1CO2R2, NR1SO2R2 o het1, R1 y R2 se seleccionan cada uno…
INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE EPOTILONAS Y METODOS PARA SU PREPARACION.
(01/05/2005) Un método para preparar un compuesto de la **fórmula** en la que R es un resto heterociclilo y X1, X2, X3 y X4 son, independientemente entre sí, grupos protectores, caracterizados porque se hace reaccionar un compuesto, en el que Y es el radical de un ácido orgánico o inorgánico desprovisto de sus hidrógenos disociables, y X es un grupo protector como se ha descrito anteriormente para X1 a X4, especialmente bencilo; con una oxazolidona, en la que Z' es un alquilo inferior o fenil-alquilo inferior en un disolvente apropiado (i) en presencia de una base fuerte, especialmente bromuro de metilmagnesio, y después de una base de amina terciaria, tal como 4- dimetilaminopiridina; o (ii) en presencia de un alquiluro de metal alcalino; a bajas temperaturas, para producir un compuesto, en el que X y Z'…
DERIVADOS DE ACIDO OXIIMINO-ALCALINO CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.
(16/03/2005) El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de la diabetes mellitus, compuesto que está representado por la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R1 es 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado del grupo que consta de un grupo hidrocarbonado alifático que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene de 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene de 7 a 13 átomos de carbono y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene de 6 a 14…
HETEROCICLOS DE 5 ANILLOS SUSTITUIDOS CON DIFENILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(01/03/2005) Compuestos de la fórmula general (I) (I) en donde A significa un furano, tetrahidrofurano, dioxolano, pirrol, pirrolina, pirrolidina, pirazol, pirazolina, pirazolidina, imidazol, imidazolina, imidazolidina, triazol, triazolina, triazolidina, oxazol, oxazolina, oxadiazol, pero no 1, 2, 4-oxadiazol, isoxazol o isoxazolina, que está sustituido, en cada caso una o varias veces, con alcoxi C1-C4, OH, =O o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el radical alquilo C1-C4, por su parte, con flúor, cloro, bromo, OH o -NR6R7; X significa oxígeno; R1 significa un radical alquilo C1-C4, que está sustituido con -CONHSO2R8, -CONR6R7, -CH=NOR8, -NR6R7, -NHCOR8, -NHCONR6R7, -NHCOOR8, !OCONR6R7, -SO2NR6R7, o con un N-óxido de la fórmula -NOR6R7; R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, significan hidrógeno, -NR6R7, flúor, cloro, bromo, nitro, CF3,…
DERIVADOS DE OXAZOLES Y TIAZOLES SUSTITUIDOS COMO ACTIVADORES DE HPPAR GAMMA Y HPPAR ALFA.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COLLINS, JON, LOREN, GLAXO WELLCOME INC., DEZUBE, MILANA, OPLINGER, JEFFREY, ALAN, GLAXO WELLCOME INC., WILLSON, TIMOTHY, MARK, GLAXO WELLCOME INC.
Un compuesto de fórmula (I), o una forma tautomérica, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; R1 es hidrógeno o metilo; R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R3 es fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -CN, o -NO2); R4 es fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -NR'R', -CN, o -NO2); R5 es hidrógeno, o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; X es O o S; y.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COBB, JEFFREY EDMOND GLAXOSMITHCLINE, LAMBERT, MILLARD HURST, III GLAXOSMITHCLINE, MILBURN, MICHAEL VANCE, SHEARER, BARRY GEORGE GLAXOSMITHCLINE.
Un compuesto de fórmula (I) o (II), o las sales o los solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo. **(fórmula)** en el que en la fórmula (I) X es O, S, o NH; y R es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, ciclopropilo, n-butilo, fenilo -CH- 2OCH3 **(fórmula)** y en el que en la fórmula (II) X es C ó N; y R es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, -CH2OCH3, o -CO2CH3.
COMPUESTOS DE ETERES Y AMIDAS Y SU PREPARACION, COMO AGENTES ANTI-DIABETICOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: TOMIYAMA,TSUYOSHI, TOMIYAMA,AKIRA, TOMIYAMA,HIROSHI, KUROIWA,KEIKO.
Compuestos de éteres y amidas y su preparación, como agentes anti-diabéticos representados por la siguiente fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables:.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE ISOOXAZOLIDINDIONA.
(01/07/2004). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: ANDO, KOJI, CENTRAL PHARM. RES. INST. OF JAPAN, SUZUKI, MASANOBU.
La invención se refiere a un nuevo procedimiento para producir un compuesto de fórmula en la que R es un grupo hidrocarburo aromático sustituido, un grupo hidrocarburo alicíclico opcionalmente sustituido, un grupo heterociclo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico condensado opcionalmente sustituido, que es útil como agente terapéutico para la diabetes. El procedimiento de la presente invención es un procedimiento industrialmente utilizable que hace posible una eficaz producción del compuesto objetivo a partir de {be}-metil-L-aspartate a través de un compuesto intermedio en el que R se define cono anteriormente, con alto rendimiento.
DERIVADOS DEL ACIDO FENILALQUILCARBOXILICO.
(01/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIWARA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY LIMITED, YANAGISAWA, HIROAKI, SANKYO COMPANY LIMITED, FUJITA, TAKASHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, TAKAMURA, MAKOTO SANKYO COMPANY, LIMITED.
DERIVADOS DEL ACIDO FENILALQUILCARBOXILICO DE FORMULA GENERAL: EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO Y SIMILAR, R 2 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO, R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y SIMILAR, X REPRESENTA UN GRUPO ARILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO Y SIMILAR, Y REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO Y SIMILAR, Z REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO Y SIMILAR, Y W REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO Y SIMILAR, LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS O SUS ESTERES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS O PREVENTIVOS DE LA HIPERGLUCEMIA Y SIMILARES.
DERIVADOS DE BIARIL-OXA(TIA)ZOL Y SU USO COMO MODULARES DE PPAR.
(01/05/2004) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o sus sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 2, 3, o 4; V es O o S; W es O, S, o SO2; R1 es H, un alquilo de C1-C4, fenilo o trifluorometilo; los R2 son cada uno de ellos, independientemente, H, un alquilo de C1-C6, un aril-alquilo de C1-C6, un cicloalquil-alquilo de C1-C4, un arilo, un cicloalquilo, o forman junto con el fenilo al que están unidos naftilo o 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo; los R3 son cada uno de ellos, independientemente, H, un alquilo de C1-C6, un aril-alquilo de C1-C6, un cicloalquil-alquilo de C1-C4, un arilo, o un cicloalquilo;…
(16/02/2004) LA INVENCION TRATA DE INHIBIDORES DE LA TROMBINA DE UNION NO LENTA DE FORMULA: A - B - C - LYS - D, EN LA CUAL A ES H, 2 HIDROXI - 3 - CICLOHEXILPROPIONILO - , R 1 , R 1 - O CO - , R 1 - CO - , R 1 - SO 2 - , (CHR 2 )N COOR 3 , O UN GRUPO PROTECTOR DE N, ESTANDO R 1 SELECCIONADO ENTRE - ALQUILENO (C 1 - 6) - COOH, ALQUILO (C 1 - 12), ALQUENILO (C 2 - 12), ARILO (C 6 - 14), ARALQUILO (C 7 - 15) Y ARALQUENILO (C 8 - 16), ESTANDO LOS GRUPOS ARILO SUSTITUIDOS CON ALQUILO (C 1 - 6), ALCOXI (C 2 - 12), HIDROXI O HALOGENO; R 2 ES H O TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R 1 , R 3 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO (C 1 - 12),…
HETEROCICLOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: KHATUYA, HARIPADA, KUO, GEE-HONG, PROUTY, CATHERINE, MURRAY, WILLIAM.V., HUTCHINGS, RICHARD H., LI, XIAOBING.
Un compuesto de fórmula I **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi (C1 C5), hidroxilo, o alquilo (C1 C6); R2 es alquilo (C1 C6), alquilo (C1 C6) sustituido (donde el sustituyente alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente fenilo es uno o más alquilo (C1 C5), alcoxi (C1 C5) y trihaloalquilo (C1 C5)), fenilalquilo (C1 C5), o fenilalquilo(C1 C5) sustituido (donde el sustituyente fenilo es uno o más de alquilo (C1 C5), halógeno, alcoxi (C1 C5) y trihaloalquilo (C1 C5)); R3 es hidrógeno, alcoxi (C1 C5) carbonilo, alquilo (C1 C5), hidroxialquilo (C1 C5), formilo, acetilo, amido u oxígeno, donde si R3 es oxígeno, la línea discontinua es continua y se toma junto con la otra línea continua para representar un enlace doble y, si R3 no es oxígeno, la línea discontinua representa un enlace sencillo fijado a un hidrógeno.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE OXAZOLES TRISUSTITUIDOS.
(01/12/2003) Procedimiento de preparación de oxazoles trisustituidos de fórmula (II): **FORMULA** por reacción de tiourea sobre el diceton-éster correspondiente de fórmula (I): **FORMULA** en las cuales los radicales R1, R2 y R3, idénticos o diferentes, pueden escogerse entre: - radicales hidrocarbonados lineales o ramificados, saturados o insaturados, C1-C12, opcionalmente sustituidos por -OR, -SR, -NRR, -COOR, -CN, -SOnCH3, -CF3 y/o halógeno, con R y R, idénticos o diferentes, representando hidrógeno, un radical hidrocarbonado lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado C1-C12 y n = 0, 1 ó 2; - radicales arilos opcionalmente sustituidos por un radical hidrocarbonado lineal o ramificado, saturado o insaturado, C1-C12, un radical -OR, -NRR,…
N-((4-(5-METIL-3-FENILILXAZOL-4-IL)FENIL)SULFONILPROPANAMIDA Y SU SAL SODICA COMO PROFARMACOS DE INHIBNIDORES DE COX-2.
(16/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A PRECURSORES DE MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE COX-2 DE FORMULA (I) UTILES PARA TRATAR LA INFLAMACION Y ALTERACIONES RELACIONADAS CON LA MISMA, DONDE A ES UN SUSTITUYENTE DEL CICLO, SELECCIONADO A PARTIR DE HETEROCICLILO, HETEROARILO, CICLOALQUENILO Y ARILO, DONDE A SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE EN UNA POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O MAS RADICALES SELECCIONABLES A PARTIR DE ALQUILCARBONILO, FORMILO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, OXO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXI, AMINOCARBONILO, ALCOXICARBONILO, CARBOXIALQUILO, CIANOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILSULFONILOXI , ALCOXIALQUILOXIALQUILO , CARBOXILALCOXIALQUILO…
INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL.
(16/07/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HAIGHT, ANTHONY, R., COOPER, ARTHUR J., NORBECK, DANIEL, W, RENO, DANIEL, S, SHAM, HING, LEUNG, ZHAO, CHEN, SOWIN, THOMAS, J., KEMPF, DALE J..
Una combinación de un Compuesto de Fórmula A1, en la que **(Fórmula)** R1 es 4-tiazolilo 2-monosustituido o 4-oxazolilo 2-monosustituido, donde el sustituyente es etilo o isopropilo, n es1, R2 es hidrógeno, R3 es isopropilo; R4 es fenilo; R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno; R7 es 5-tiazolilo, 5-oxazolilo, 5-isotiazolilo o 5-isoxazolilo; X es hidrógeno e Y es -OH, y Z es N(R8), donde R8 esmetilo, ounasal farmacéuticamente aceptable del mismo y otro inhibidor de proteasa retroviral.
AMIDAS MICROBICIDAS DE AMINOACIDOS DE N-SULFONILO Y N-SULFINILO.
(01/05/2003) La invención se refiere a nuevos compuestos pesticidas de fórmula general (I) así como a posibles isómeros y mezclas isoméricas de los mismos, en la que n es un número cero o uno; y R{sub,1} es alquilo C{sub,1-12} insustituido o que puede estar sustituido por alcoxi C{sub,1-4}, alquiltio C{sub,1-4}, alquilsulfonilo C{sub,1-4}, cicloalquilo C{sub,3-8}, ciano, alcoxicarbonilo C{sub,1-6}, alqueniloxicarbonilo C{sub,3-6}, alquiniloxicarbonilo C{sub,1-6}; cicloalquilo C{sub,3-8}, alquenilo C{sub,2-12}, alquinilo C{sub,2-12}, haloalquilo C{sub,1-12} o un grupo NR{sub,11}R{sub,12}; en el que R{sub,11} y R{sub,12} son, independientemente uno de otro,…
SULFONILFENILHETEROCICLOS SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA-2 Y 5-LIPOXIGENASA.
(01/03/2003). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: NORMAN, BRYAN, H., SIKORSKI, JAMES, A., DEVADAS, BALEKUDRU, BROWN, DAVID, L., TALLEY, JOHN JEFFREY, GRANETO, MATTHEW J., ROGERS, ROLAND, S., CARTER, JEFFERY, S., LU, HWANG-FUN, ROGERS, KATHY L.
Esta invención está en el campo de los agentes farmacéuticos antiinflamatorios, y se refiere específicamente a compuestos, composiciones y procedimientos para el tratamiento de enfermedades mediadas por 2-ciclooxigenasa o 5-lipooxigenasa tales como la inflamación.
DERIVADOS DE 4,5-DIARIL-OXAZOL.
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANIGUCHI, KIYOSHI, HATTORI, KOUJI, TSUBAKI, KAZUNORI, OKITSU, OSAMU, TABUCHI, SEIICHIRO.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R SUP,1} ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, R SUP,2} ES ARILO QUE PUEDE PRESENTAR UN SUSTITUYENTE(S) ADECUADO, R SUP,3} ES ARILO QUE PUEDE PRESENTAR UN SUSTITUYENTE(S) ADECUADO, R SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXI O ARILO, A SUP,1} ES ALQUILENO INFERIOR, (A) ES (B), ETC., ETC., Y N ES 0 O 1, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE RESULTAN UTILES COMO MEDICAMENTO.
COMPUESTOS DE OXAZOLILO SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.
(16/02/2003) SE PRESENTA UNA CLASE DE COMPUESTOS DE OXAZOLILO SUSTITUIDO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y RELACIONADAS CON LA INFLAMACION. COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SON LOS DEFINIDOS POR LA FORMULA (I) EN LA QUE R SE SELECCIONA ENTRE ALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA PARTE SUSTITUIBLE POR CARBOXIDO, ALQUILO, ALCOXIDO Y HALO, ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE SOBRE EL RADICAL DE ARILO POR CARBOXIDO, ALQUILO, ALCOXIDO Y HALO, ARILOXIALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE SOBRE EL RADICAL DE ARILO CON HALO, CARBOXIDO, ALQUILO Y ALCOXIDO, ARALCOXIALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNA POSICION SUSTITUIBLE POR ALQUILO, CARBOXIDO, ALCOXIDO Y HALO, HETEROARILOXIDOALQUILO…
DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.
(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: WEIER, RICHARD M., YU, YI, XU, XIANGDONG, CLARE, MICHAEL, MALECHA, JAMES, W., PENNING, THOMAS, D., MIYASHIRO, JULIE M., DOCTER, STEPHEN H., YU, STELLA S., CHEN, BARBARA, B., CHEN, HELEN, Y., KHANNA, ISH, KUMAR, KOSZYK, FRANCIS, JAN, RICO, JOSEPH, G., RUMINSKI, PETER, G., RUSSELL, MARK, A.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA O UNA SAL DERIVADA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA , Y METODOS DE INHIBICION SELECTIVA O ANTAGONIZANTE DEL AL 4 BE 5 MUTUAMENTE.
INHIBIDOR DEL RADICAL SUPEROXIDO.
(16/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, CHIHIRO, MASATOSHI, KOMATSU, HAJIME, YABUUCHI, YOICHI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN INHIBIDOR DEL RADICAL SUPEROXIDO QUE CONTIENE, COMO INGREDIENTE EFECTIVO, UN DERIVADO DE AZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL , [EN DONDE, R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO QUE PUEDE TENER 1 A 3 G RUPOS ALCOXI DE CADENA INFERIOR COMO SUSTITUYENTES EN EL CICLO DE FENILO, UN GRUPO FENILO QUE TIENE UN GRUPO ALQUILENDIOXI DE CADENA INFERIOR O SIMILAR; R 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO FENILO, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALCOXICARBONILO DE CADENA INFERIOR, UN GRUPO ALQUILO DE CADENA INFERIOR, UN GRUPO ALQUILAMINO DE CADENA INFERIOR QUE PUEDE TENER UN GRUPO ALQUILO DE CADENA INFERIOR COMO SUSTITUYENTE, UN GRUPO DIHIDROCARBOESTIRILO O SIMILAR; R 3 REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA, (R 4B REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO CARBOXI, UN GRUPO ALQUENILO DE CADENA INFERIOR O UN GRUPO ALQUILO DE CADENA INFERIOR, M REPRESENTA 0, 1 O 2); X REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O UN ATOMO DE OXIGENO] O UNA SAL DEL MISMO.
DERIVADOS DEL ACIDO 4-HIDROXI-FENILALCANOICO SUSTITUIDO CON ACTIVIDAD AGONISTA DE PPAR-GAMMA.
(16/01/2002) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE A SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR: (I) FENILO, ESTANDO DICHO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, ALQUILO C 1 - C 6 , ALCOXI C 1 - C 3 , FLUOROALCOXI C 1 - C 3 , NITRILO O NR SUP,7 R 8 , DONDE R 7 Y R 8 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C 1 - C 3 ; (II) UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO A PARTIR DE OXIGENO, NITROGENO Y AZUFRE; Y (III) UN CICLO BICICLICO CONDENSADO (A), DONDE EL CICLO C REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO COMO EL DEFINIDO EN EL PUNTO (II) ANTERIOR, ESTANDO UNIDO DICHO GRUPO BICICLICO AL GRUPO B, A TRAVES DE UN ATOMO CICLICO DEL CICLO C;…
DERIVADOS DE 4,5-DIARILOXAZOL.
(01/10/2000). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANIGUCHI, KIYOSHI, HATTORI, KOUJI, TSUBAKI, KAZUNORI, OKITSU, OSAMU, TABUCHI, SEIICHIRO, NAGANO, MASANOBU.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) DONDE R 1 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, R{SUP,2} ES ARILO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) APROPIADO(S), R{SUP,3} ES ARILO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) APROPIADO(S), A{SUP,1} ES UN ALQUILENO INFERIOR, A{SUP,2} ES UN ALQUILENO INFERIOR O AGLUTINADO Y -Q- ES (II), ETC., Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE SON UTILES COMO MEDICAMENTOS.
