CIP 2015 : C07D 261/08 : con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos,

unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

CIP2015CC07C07DC07D 261/00C07D 261/08[3] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 261/00 hasta C07D 273/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado.

C07D 261/08 · · · con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.

(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o un hidrato, un solvato o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Ar1 es C1a): **(Ver fórmula)** R11 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo o un grupo alquilo C1 a C3; R12 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; Ar2 es B1aa): **(Ver fórmula)** R8 es un grupo ciano, un grupo etilo, un grupo acetilo o un grupo alquiloxi C1 a C3; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C3 o -CONXY; X e Y son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C3; L es un enlace sencillo o un alquileno C1 a C3; y A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los siguientes A1a), A1b), A1c), A1d), A1e), A1f), A2a), A2b), A2c), A2aa), A3a), A3b), A3ba),…

Compuestos tricíclicos y sus usos en medicina.

(08/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que: X es N o CH; **(Ver fórmula)** de la fórmula (I) es: **(Ver fórmula)** L es un enlace o -(CR3R4)f-; R es **(Ver fórmula)** en las que cada resto representado por R está independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8; cada uno de T1, T2, T3, T4, T5, T6 y T7 es independientemente CH, N-o o N; Y1 es -O-, -S(=O)t, -NR5-, -(CR6R7)y- o -C(=O)-; cada uno de Y2 e Y3 es independientemente…

Moduladores de ROR-gamma.

(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde - A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F; - el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F; - A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N; - R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente es…

Moduladores de ROR-gamma.

(19/02/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: - A1-A8 son N o CR1-CR8, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A4 puedan ser simultáneamente N y que no más de dos de las cuatro posiciones A en A5-A8 puedan ser simultáneamente N; - R1-R8 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R9 es alquilo C - R10 y R11 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R10 y R11 conjuntamente es carbonilo, estando opcionalmente sustituidos todos los grupos alquilo, si están presentes, con uno o más F; - R12 es alquilo C ; - R13 cicloalquilo C , cicloalquilC…

Compuestos de ácido isoxazol hidroxámico como inhibidores de LpxC.

(16/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -NH-, y R1 es -CH(OH)-Y; o X es -CH2-, y R1 es -CH(OH)-Y o -SO2R2 donde R2 es alquilo C1-C3; R3 es H o halo; Y se selecciona de un anillo de heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como elementos de anulares, fenilo y alquilo C1-3, y cada Y está opcionalmente sustituido con uno a tres R4; cada R4 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos cada uno con hasta tres grupos seleccionados de halo, CN y - OH; L es -C≡C- o -CR5=CR5-; …

Procedimiento de preparación de derivados de fenilisoxazolina sustituidos.

(14/08/2019) Procedimiento de preparación de derivados de fenilisoxazolina de fórmula (I)**Fórmula en la que R1 es metilo, bromometilo o clorometilo; R2 es halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalquilo C1-C4 y R3 es alquilsulfoniloxi C1-C4 o haloalquilsufoniloxi C1-C4, caracterizado porque, en la etapa (i), una cloroxima de fórmula (II)**Fórmula en la que R4 es alquilo C1-C12, se hace reaccionar con un estireno de fórmula (III)**Fórmula en la que R2 y R3 son como se definieron anteriormente, en presencia de una base inorgánica en un disolvente aprótico orgánico para dar la fenilisoxazolina correspondiente de fórmula (IV)**Fórmula en la que R2, R3 y R4 son como se definieron anteriormente, …

Compuestos terapéuticos de isoxazol.

(07/08/2019). Solicitante/s: Dart NeuroScience (Cayman) Ltd. Inventor/es: KAPLAN,Alan P, KEENAN,TERENCE P, MCRINER,ANDREW J.

Un compuesto para su uso en la inhibición de una o más enzimas monoamina oxidasa (MAO) en un animal y mejorar la función cognitiva, tratar el deterioro de la memoria o tratar un trastorno psiquiátrico, en el que el trastorno psiquiátrico es deterioro de la memoria asociado con la edad, deterioro cognitivo leve, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, trastorno de déficit de atención, depresión, enfermedad cerebrovascular, un trastorno psicótico, un trastorno neurológico o un trastorno neurótico, en el que el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2748599_T3.pdf

Derivados de morfolina que tienen una actividad de inhibición selectiva de PDE4D.

(07/08/2019). Solicitante/s: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI GENOVA. Inventor/es: BRUNO,OLGA, BRULLO,CHIARA, ROMUSSI,ALESSIA, FEDELE,ERNESTO, RICCIARELLI,ROBERTA, ARANCIO,OTTAVIO, PRICKAERTS,JOS.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en donde: Z = ciclopentilo; R' = -CH3, CHF2, X =**Fórmula** Y = -CO; -C=O(CH2), -CH(OH)-CH2, -CH2-C=O, -CH2-CH2-C=O; -CH2-CH(OH)-CH2, -CH2-CH(OCOR1)-CH2; NR2 =**Fórmula** R1 = alquilo C1-C3, preferentemente, CH3; y enantiómeros, diastereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2755962_T3.pdf

Antagonistas novedosos del receptor de glucagón.

(22/07/2019) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: L es fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; Y es un grupo seleccionado de -C(O)-, -O-, -NR26-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -CR26R27-; R26 es un grupo seleccionado de hidrógeno o alquilo C1-6, y fluoro; R27 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxilo o fluoro; R1 es un grupo seleccionado de hidrógeno, fluoro o alquilo C1-8; E es un grupo seleccionado de alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C4-8 fenilo, t-butilvinilfenilo, (S)-4-t-butilciclohexenilfenilo, (R)-4-t-butilciclohexenilfenilo, 4,4-dimetilciclohexadienilfenilo, 4,4- dimetilciclohexenilfenilo, ciclohexenilfenilo, 4,4-dietilciclohexenilfenilo,…

Ligandos novedosos del receptor de estrógenos.

(17/07/2019) Compuesto de fórmula (I) o un éster, una amida, un carbamato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de tal éster, amida o carbamato en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en heterociclilo de 5-10 miembros sustituido opcionalmente, fenilo sustituido opcionalmente, naftilo sustituido opcionalmente, cicloalquilo C3-8 sustituido opcionalmente, cicloalquenilo C5-6 sustituido opcionalmente, fenilalquenilo C2-4 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-8, haloalquenilo C2-8, dihaloalquenilo C2-8, trihaloalquenilo C2-8 y cicloalquil C3-8-alquenilo C2-4, en el que cuando dicho grupo heterociclilo, fenilo o naftilo o parte del grupo se sustituye, se sustituye con desde 1 hasta 5 sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en ORA, N(RB)2, halógeno, ciano,…

Inhibidores de histona desacetilasa.

(14/05/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde: Ar/Het es un heteroarilo de miembros seleccionado del grupo que consiste en pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, 5 imidazolilo, isoxazolilo, 3,5-dimetilpirazolilo e isotiazolilo; X es -Y-[C(Ra)2]a[C(Rb)2]b; en donde: Y es CRc=CRd; a es 1-3; b es 0-3; cada caso de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F y alquilo C1-C6: cada uno de Rc y Rd es H; cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y F; R1 es: (i) arilo C6-C10, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; o (ii) heteroarilo monocíclico o bicíclico que incluye 5-10 átomos en el anillo, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; en donde 1-4 de los átomos en el anillo es/son un heteroátomo independientemente seleccionado…

Inhibidores de IDO.

(08/04/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BALOG, JAMES, AARON, MARKWALDER, JAY, A., SEITZ, STEVEN, P., HUANG,AUDRIS.

Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en donde: R1 es tetrazol-5-ilo o COOH; R2 es H o halo; R3 es H; R4 es H o halo; R5 es H o halo; R6 es H o halo; R7 y R8 son independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilalquilo C1-C6, alquilo C1-C6arilalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-arilalquilo C1-C6, heteroarilo de 5 a 6 miembros-alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8; o R7 y R8 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos que son halo, fenil-alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 o un anillo heteroarilo, monocíclico de 5 a 7 miembros; R9 es**Fórmula** R16 es CH3CO- o H; y/o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2707961_T3.pdf

Compuestos moduladores de FXR que contienen hidroxilos (NR1H4).

(03/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, diastereomero, tautomero, solvato o sal farmaceuticamente aceptables del mismo**Fórmula** en la que R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, -alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, - haloalquilo C1-6, -alquilen C0-6-R7, -O-alquilen C0-6-R7, -alquilen C0-6-CN, -alquilen C0-6-NR7R8, O-C3-10-cicloalquilo, O-alquileno C1-6-R7, O-heterocicloalquilo- C3-10-, -alquilen C0-6-CO2R7, -alquilen C0-6-C(O)R7, -alquilen C0-6- C(O)NR7R8, -alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, -alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, -alquilen C0-6-SOx-R7, -alquilen C0-6-SO3H, -alquilen C0-6-SO2-NR7R8, -alquilen C0-6-SO2-NR8COR7, -alquilen C0-6-N(R7)SO2-R8 y -alquilen C0-6-SO2- heterocicloalquilo C3-10, en…

Compuestos útiles como inmunomoduladores.

(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: m es 0, 1 o 2; R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4; X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo; R4 es H o alquilo C1-C3; Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…

Proceso para la preparación de compuestos de isoxazolina ópticamente activos.

(27/02/2019) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I**Fórmula** donde A1 y A2 son C-H, o uno de los grupos A1 y A2 es C-H y el otro es N; R1 es alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6; cada R2 es independientemente bromo, cloro, flúor o trifluorometilo; R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno, halógeno, metilo, halometilo o ciano; o R3 y R4 juntos forman un grupo 1,3-butadieno que actúa como puente; R5 es clorodifluorometilo o trifluorometilo; n es 2 o 3; haciendo reaccionar un compuesto de fórmula II**Fórmula** donde A1, A2, R1, R2, R3, R4, R5 y n son como se han definido para la fórmula I anterior, con hidroxilamina, una base y un catalizador quiral, caracterizado por que el catalizador quiral es un catalizador dimérico quiral…

Derivados de bencenosulfonamida como agonistas inversos del receptor gamma huérfano asociado a retinoides ROR gamma (t).

(30/01/2019) Compuesto de fórmula (II) así como sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, sus hidratos y/o sus solvatos Fórmula (II) en la que: **Fórmula** • q designa cero o un número entero que va de 1 a 3, •R1 representa un radical alquilo, lineal o ramificado, de C3-C5, un radical cicloalquilo de C3-C5, un radical alquenilo, lineal o ramificado, de C2-C5, un radical alquil(C1)cicloalquilo de C3-C5, un radical heterocicloalquilo de C4-C5, un radical alquil(C1)heterocicloalquilo de C4-C5, • R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, un radical alquilo de C1-C5, lineal o ramificado, un 10 radical alquenilo C2-C4, lineal…

Fármacos para inhibir la agregación de proteínas implicadas en enfermedades relacionadas con enfermedades neurodegenerativas y/o agregación de proteínas.

(16/01/2019). Solicitante/s: LUDWIG-MAXIMILIANS-UNIVERSITAT MÜNCHEN. Inventor/es: WAGNER, JENS, GIESE,ARMIN, BERTSCH,UWE, KRETZSCHMAR,HANS, HABECK,MATTHIAS, HIRSCHBERGER,THOMAS, TAVAN,PAUL, GRIESINGER,CHRISTIAN, LEONOV,ANDREI, RYAZANOV,SERGEY, FRICK,PETRA, GEISSEN,MARKUS, GROSCHUP,MARTIN H.

Un compuesto representado por la fórmula (E):**Fórmula** en donde: R se selecciona de hidrógeno; alquilo(C1-4); y -alquileno(C1-4)-halógeno; y Hal se selecciona de F, Cl, Br e I; RA9 es H o alquilo(C1-4); y RA10 es H o alquilo(C1-4); o un solvato o sal de estos compuestos.

PDF original: ES-2714453_T3.pdf

Derivados de oxazol.

(02/01/2019) Compuestos de fórmulas (VIIa) y (VIIb),**Fórmula** en las que R5 representa hidrógeno, L2 representa un enlace directo, R1 representa fenilo, que contiene 1, 2 o 3 sustituyentes, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente entre sí al menos una vez de Z4 y dado el caso de la siguiente lista: flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, nitro, hidroxi, amino, metilo, etilo, n-propilo, 1-metiletilo, n-butilo, 1,1-dimetiletilo, 10 1,2-dimetiletilo, etenilo, etinilo, trifluorometilo, difluorometilo, triclorometilo, diclorometilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi, n-propoxi, 1-metiletoxi, 1,1-dimetiletoxi, metilcarbonilo, etilcarbonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, npropoxicarbonilo, 1-metiletoxicarbonilo, 1,1-dimetiletoxicarbonilo,…

Derivados de isoxazol.

(02/01/2019) Compuestos de fórmulas (VIIIa) y (VIIIb),**Fórmula** en las que R5 representa hidrógeno, L2 representa un enlace directo, R1 representa fenilo, que contiene 1, 2 o 3 sustituyentes, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente entre sí al menos una vez de Z4 y dado el caso de la siguiente lista: flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, nitro, hidroxi, amino, metilo, etilo, n-propilo, 1-metiletilo, n-butilo, 1,1-dimetiletilo, 1,2-dimetiletilo, etenilo, etinilo, trifluorometilo, difluorometilo, triclorometilo, diclorometilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi, n-propoxi, 1- metiletoxi, 1,1-dimetiletoxi, metilcarbonilo, etilcarbonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, n-propoxicarbonilo, 1- metiletoxicarbonilo, 1,1-dimetiletoxicarbonilo, 1-metilcarboniloxi, metiltio, etiltio, metilsulfonilo…

Compuestos terapéuticos.

(14/11/2018) Un compuesto de Fórmula 2:**Fórmula** para uso en el tratamiento de la glomeruloesclerosis segmentaria focal; en donde R1 y R2, 20 que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en un C1 a C10 alquilo, C3 a C10 cicloalquilo, C3 a C10 cicloalquilmetilo, C3 a C10 alqueno, C3 a C10 alquino y una cadena que contiene un anillo heterocíclico o fusionado, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; X1 y X2 son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en un enlace, O, N y S; T es un enlace simple o doble; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, C3 a C10 alqueno, C3 a C10 alquino y una cadena que contiene un anillo heterocíclico o fusionado, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; …

Benzamidas sustituidas para el tratamiento de artrópodos.

(26/09/2018) Compuestos de la fórmula (Ia")**Fórmula** donde D1 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O; D2 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O; D3 representa C o N; D4 representa C o N; D5 representa C-R11 o N; donde como máximo uno o dos agrupamientos seleccionados de D1, D2, D3, D4 y D5 representan un heteroátomo; representa un sistema aromático; y R1 representa H, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquil C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6- carbonilo, aril-alquilo (C1-C3), o heteroaril-alquilo (C1-C3) en cada caso eventualmente sustituidos; los agrupamientos A1 representa C-H, A2 representa CR3 o N, A3 representa CR4, …

Benzamidas sustituidas para el tratamiento de artrópodos.

(26/09/2018) Compuestos de la fórmula (Ia")**Fórmula** donde D1 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O; D2 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O; D3 representa C o N; D4 representa C o N; D5 representa C-R11 o N; donde como máximo uno o dos agrupamientos seleccionados de D1, D2, D3, D4 y D5 representan un heteroátomo; representa un sistema aromático; y R1 representa alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; los agrupamientos A1 representa C-H, A2 representa CR3 o N, A3 representa CR4, A4 representa C-H, B1 representa CR6 o N, B2 representa C-H, B4 representa C-H y B5 representa CR10 o N; R3, R4, R6 y R10 independientemente uno de otro representan H, halógeno,…

Derivados de heteroarilpiperidina y de heteroarilpiperazina.

(06/09/2017) Compuestos de fórmula (XXVII),**Fórmula** en la que las definiciones de restos tienen los siguientes significados: RB1 representa hidrógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquenilo C2-C3, haloalquinilo C2-C3, alquilcarbonilo C2-C3, haloalquilcarbonilo C2-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquiltio C1-C3, haloalquiltio C1-C3, alquilcarboniloxi C1-C2, haloalquilcarboniloxi C1-C2, RB2 representa hidrógeno, X representa carbono, R2 representa hidrógeno, p representa 0, G representa G1 ≥**Fórmula** RG1 representa hidrógeno, Q representa Q24-1 ≥**Fórmula** Q24-2 ≥**Fórmula** Q24-3 ≥**Fórmula** Q24-4 ≥**Fórmula** …

Derivados de heteroarilpiperidina y de heteroarilpiperazina.

(16/08/2017) Compuestos de fórmula (Xa),**Fórmula** en la que las definiciones de restos tienen los siguientes significados: RB1 representa hidrógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquenilo C2-C3, haloalquinilo C2-C3, alquilcarbonilo C2-C3, haloalquilcarbonilo C2-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquiltio C1-C3, haloalquiltio C1-C3, alquilcarboniloxi C1-C2, haloalquilcarboniloxi C1-C2, RB2 representa hidrógeno, X representa carbono, R2 representa hidrógeno, p representa 0, G representa**Fórmula** RG1 representa hidrógeno, Q representa**Fórmula** R5 representa hidrógeno, L2 representa un enlace directo, R1 representa…

Compuestos intermedios para la preparación de derivados de heteroarilpiperidina y de heteroarilpiperazina como fungicidas.

(16/08/2017) Compuestos de fórmula (XXX),**Fórmula** en la que las definiciones de restos tienen los siguientes significados: RB1 representa hidrógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquenilo C2-C3, haloalquinilo C2-C3, alquilcarbonilo C2-C3, haloalquilcarbonilo C2-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquiltio C1-C3, haloalquiltio C1-C3, alquilcarboniloxi C1-C2, haloalquilcarboniloxi C1-C2, RB2 representa hidrógeno, X representa carbono, R2 representa hidrógeno, p representa 0, G representa**Fórmula** RG1 representa hidrógeno, Q representa R5 representa hidrógeno, L2 representa un enlace directo, R1 es fenilo que está…

Método de radioyodación.

(09/08/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: AVORY,MICHELLE, TRIGG,WILLIAM.

Un método de radioyodación de un resto biológico dirigido a diana, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** (ii) la reacción de dicho compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) con un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula** en presencia de un catalizador de cicloadición click, para producir un conjugado de Fórmula (IIIa) o (IIIb) respectivamente mediante una cicloadición click:**Fórmula** en donde: I* es un radioisótopo de yodo; L1 es un grupo ligando que puede estar presente o ausente; BTM es el resto biológico dirigido a diana.

PDF original: ES-2643230_T3.pdf

Método de radiomarcado de yodo.

(19/04/2017) Un método para la radioyodación de un resto diana biológico, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** (ii) la reacción de dicho compuesto de Fórmula (I) con un compuesto de Fórmula (IIa) o de Fórmula (IIb):**Fórmula** en presencia de un catalizador de cicloadición click, para producir un conjugado de Fórmula (IIIa) o (IIIb),**Fórmula** respectivamente: en donde: I* es un radioisótopo de yodo, adecuado para la obtención de imágenes in vivo, elegido entre 123I, 124I o 131I; L1, L2 y L3 son cada uno de forma independiente un grupo ligando que puede estar presente o ausente, en donde dicho grupo ligando comprende de…

Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos.

(21/12/2016) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3; Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3; o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se; Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(≥O)NR12R13; R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16; S(≥O)R16; y S(≥O)2R16; alternativamente, dos R2grupos se pueden…

Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.

(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior: en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1, R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…

Derivados de indeno, su preparación y uso como medicamentos.

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno o un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, con la condición de que R1 y R2 sean siempre idénticos; R4 y R5 junto con el nitrógeno puente forman un heterocicloalquilo C3-9, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo y opcionalmente sustituido con un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado o con un grupo arilo opcionalmente monosustituido con un alquilo C1-6 o un halógeno; R6 es un radical arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente mono o polisustituido…

Modulador del receptor de glucagón.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o bien un átomo de carbono o bien un átomo de nitrógeno y que está opcionalmente condensado con un cicloalquilo (C4-C7), un fenilo o un heterorilo de 6 miembros; en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de entre halo, -S(O)2-alquilo (C1-C3), -S-alquilo (C1-C3), hidroxilo, -C(O)NRaRb, cicloalquilo (C3-C5), ciano, fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), heteroarilo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C6) opcionalmente…

Preparación de intermedios de micafungina.

(08/06/2016). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: STURM, HUBERT, BARTH, ROLAND, KNEPPER,KERSTIN.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona de: (a) residuos Z-O-, en donde Z-O- se selecciona de (i) residuos de fórmula (II)**Fórmula** (ii) residuos de fórmula (III)**Fórmula** en donde R3 y R4 son iguales o diferentes; y 10 en donde X se selecciona de O o S; (iii) residuos de fórmula (IV)**Fórmula** y (iv) residuos de fórmula (V):**Fórmula** en donde R2, R3, R4, y R5 se seleccionan independientemente de residuos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos arilo que tienen de 6 a 24 átomos de carbono, residuos alquiloxi que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos ariloxi que tienen de 6 a 24 átomos de carbono, o residuos heterocíclicos que tienen de 2 a 14 átomos de carbono y 1 a 4 heteroátomos como átomos del componente del anillo; o (b) un grupo que consiste en haluros y pseudohaluros.

PDF original: ES-2586408_T3.pdf

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