(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o un hidrato, un solvato o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Ar1 es C1a): **(Ver fórmula)** R11 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo o un grupo alquilo C1 a C3; R12 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; Ar2 es B1aa): **(Ver fórmula)** R8 es un grupo ciano, un grupo etilo, un grupo acetilo o un grupo alquiloxi C1 a C3; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C3 o -CONXY; X e Y son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C3; L es un enlace sencillo o un alquileno C1 a C3; y A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los siguientes A1a), A1b), A1c), A1d), A1e), A1f), A2a), A2b), A2c), A2aa), A3a), A3b), A3ba),…

(08/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que: X es N o CH; **(Ver fórmula)** de la fórmula (I) es: **(Ver fórmula)** L es un enlace o -(CR3R4)f-; R es **(Ver fórmula)** en las que cada resto representado por R está independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8; cada uno de T1, T2, T3, T4, T5, T6 y T7 es independientemente CH, N-o o N; Y1 es -O-, -S(=O)t, -NR5-, -(CR6R7)y- o -C(=O)-; cada uno de Y2 e Y3 es independientemente…

(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde - A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F; - el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F; - A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N; - R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente es…

(19/02/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: - A1-A8 son N o CR1-CR8, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A4 puedan ser simultáneamente N y que no más de dos de las cuatro posiciones A en A5-A8 puedan ser simultáneamente N; - R1-R8 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R9 es alquilo C - R10 y R11 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R10 y R11 conjuntamente es carbonilo, estando opcionalmente sustituidos todos los grupos alquilo, si están presentes, con uno o más F; - R12 es alquilo C ; - R13 cicloalquilo C , cicloalquilC…

(16/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -NH-, y R1 es -CH(OH)-Y; o X es -CH2-, y R1 es -CH(OH)-Y o -SO2R2 donde R2 es alquilo C1-C3; R3 es H o halo; Y se selecciona de un anillo de heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como elementos de anulares, fenilo y alquilo C1-3, y cada Y está opcionalmente sustituido con uno a tres R4; cada R4 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos cada uno con hasta tres grupos seleccionados de halo, CN y - OH; L es -C≡C- o -CR5=CR5-; …

(14/08/2019) Procedimiento de preparación de derivados de fenilisoxazolina de fórmula (I)**Fórmula en la que R1 es metilo, bromometilo o clorometilo; R2 es halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalquilo C1-C4 y R3 es alquilsulfoniloxi C1-C4 o haloalquilsufoniloxi C1-C4, caracterizado porque, en la etapa (i), una cloroxima de fórmula (II)**Fórmula en la que R4 es alquilo C1-C12, se hace reaccionar con un estireno de fórmula (III)**Fórmula en la que R2 y R3 son como se definieron anteriormente, en presencia de una base inorgánica en un disolvente aprótico orgánico para dar la fenilisoxazolina correspondiente de fórmula (IV)**Fórmula en la que R2, R3 y R4 son como se definieron anteriormente, …

(22/07/2019) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: L es fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; Y es un grupo seleccionado de -C(O)-, -O-, -NR26-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -CR26R27-; R26 es un grupo seleccionado de hidrógeno o alquilo C1-6, y fluoro; R27 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxilo o fluoro; R1 es un grupo seleccionado de hidrógeno, fluoro o alquilo C1-8; E es un grupo seleccionado de alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C4-8 fenilo, t-butilvinilfenilo, (S)-4-t-butilciclohexenilfenilo, (R)-4-t-butilciclohexenilfenilo, 4,4-dimetilciclohexadienilfenilo, 4,4- dimetilciclohexenilfenilo, ciclohexenilfenilo, 4,4-dietilciclohexenilfenilo,…

(17/07/2019) Compuesto de fórmula (I) o un éster, una amida, un carbamato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de tal éster, amida o carbamato en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en heterociclilo de 5-10 miembros sustituido opcionalmente, fenilo sustituido opcionalmente, naftilo sustituido opcionalmente, cicloalquilo C3-8 sustituido opcionalmente, cicloalquenilo C5-6 sustituido opcionalmente, fenilalquenilo C2-4 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-8, haloalquenilo C2-8, dihaloalquenilo C2-8, trihaloalquenilo C2-8 y cicloalquil C3-8-alquenilo C2-4, en el que cuando dicho grupo heterociclilo, fenilo o naftilo o parte del grupo se sustituye, se sustituye con desde 1 hasta 5 sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en ORA, N(RB)2, halógeno, ciano,…

(14/05/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde: Ar/Het es un heteroarilo de miembros seleccionado del grupo que consiste en pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, 5 imidazolilo, isoxazolilo, 3,5-dimetilpirazolilo e isotiazolilo; X es -Y-[C(Ra)2]a[C(Rb)2]b; en donde: Y es CRc=CRd; a es 1-3; b es 0-3; cada caso de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F y alquilo C1-C6: cada uno de Rc y Rd es H; cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y F; R1 es: (i) arilo C6-C10, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; o (ii) heteroarilo monocíclico o bicíclico que incluye 5-10 átomos en el anillo, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; en donde 1-4 de los átomos en el anillo es/son un heteroátomo independientemente seleccionado…

(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: m es 0, 1 o 2; R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4; X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo; R4 es H o alquilo C1-C3; Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…

(03/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, diastereomero, tautomero, solvato o sal farmaceuticamente aceptables del mismo**Fórmula** en la que R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, -alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, - haloalquilo C1-6, -alquilen C0-6-R7, -O-alquilen C0-6-R7, -alquilen C0-6-CN, -alquilen C0-6-NR7R8, O-C3-10-cicloalquilo, O-alquileno C1-6-R7, O-heterocicloalquilo- C3-10-, -alquilen C0-6-CO2R7, -alquilen C0-6-C(O)R7, -alquilen C0-6- C(O)NR7R8, -alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, -alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, -alquilen C0-6-SOx-R7, -alquilen C0-6-SO3H, -alquilen C0-6-SO2-NR7R8, -alquilen C0-6-SO2-NR8COR7, -alquilen C0-6-N(R7)SO2-R8 y -alquilen C0-6-SO2- heterocicloalquilo C3-10, en…

(27/02/2019) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I**Fórmula** donde A1 y A2 son C-H, o uno de los grupos A1 y A2 es C-H y el otro es N; R1 es alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6; cada R2 es independientemente bromo, cloro, flúor o trifluorometilo; R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno, halógeno, metilo, halometilo o ciano; o R3 y R4 juntos forman un grupo 1,3-butadieno que actúa como puente; R5 es clorodifluorometilo o trifluorometilo; n es 2 o 3; haciendo reaccionar un compuesto de fórmula II**Fórmula** donde A1, A2, R1, R2, R3, R4, R5 y n son como se han definido para la fórmula I anterior, con hidroxilamina, una base y un catalizador quiral, caracterizado por que el catalizador quiral es un catalizador dimérico quiral…

(30/01/2019) Compuesto de fórmula (II) así como sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, sus hidratos y/o sus solvatos Fórmula (II) en la que: **Fórmula** • q designa cero o un número entero que va de 1 a 3, •R1 representa un radical alquilo, lineal o ramificado, de C3-C5, un radical cicloalquilo de C3-C5, un radical alquenilo, lineal o ramificado, de C2-C5, un radical alquil(C1)cicloalquilo de C3-C5, un radical heterocicloalquilo de C4-C5, un radical alquil(C1)heterocicloalquilo de C4-C5, • R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, un radical alquilo de C1-C5, lineal o ramificado, un 10 radical alquenilo C2-C4, lineal…

(02/01/2019) Compuestos de fórmulas (VIIIa) y (VIIIb),**Fórmula** en las que R5 representa hidrógeno, L2 representa un enlace directo, R1 representa fenilo, que contiene 1, 2 o 3 sustituyentes, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente entre sí al menos una vez de Z4 y dado el caso de la siguiente lista: flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, nitro, hidroxi, amino, metilo, etilo, n-propilo, 1-metiletilo, n-butilo, 1,1-dimetiletilo, 1,2-dimetiletilo, etenilo, etinilo, trifluorometilo, difluorometilo, triclorometilo, diclorometilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi, n-propoxi, 1- metiletoxi, 1,1-dimetiletoxi, metilcarbonilo, etilcarbonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, n-propoxicarbonilo, 1- metiletoxicarbonilo, 1,1-dimetiletoxicarbonilo, 1-metilcarboniloxi, metiltio, etiltio, metilsulfonilo…

(02/01/2019) Compuestos de fórmulas (VIIa) y (VIIb),**Fórmula** en las que R5 representa hidrógeno, L2 representa un enlace directo, R1 representa fenilo, que contiene 1, 2 o 3 sustituyentes, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente entre sí al menos una vez de Z4 y dado el caso de la siguiente lista: flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, nitro, hidroxi, amino, metilo, etilo, n-propilo, 1-metiletilo, n-butilo, 1,1-dimetiletilo, 10 1,2-dimetiletilo, etenilo, etinilo, trifluorometilo, difluorometilo, triclorometilo, diclorometilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi, n-propoxi, 1-metiletoxi, 1,1-dimetiletoxi, metilcarbonilo, etilcarbonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, npropoxicarbonilo, 1-metiletoxicarbonilo, 1,1-dimetiletoxicarbonilo,…

(14/11/2018) Un compuesto de Fórmula 2:**Fórmula** para uso en el tratamiento de la glomeruloesclerosis segmentaria focal; en donde R1 y R2, 20 que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en un C1 a C10 alquilo, C3 a C10 cicloalquilo, C3 a C10 cicloalquilmetilo, C3 a C10 alqueno, C3 a C10 alquino y una cadena que contiene un anillo heterocíclico o fusionado, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; X1 y X2 son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en un enlace, O, N y S; T es un enlace simple o doble; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, C3 a C10 alqueno, C3 a C10 alquino y una cadena que contiene un anillo heterocíclico o fusionado, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; …

(26/09/2018) Compuestos de la fórmula (Ia")**Fórmula** donde D1 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O; D2 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O; D3 representa C o N; D4 representa C o N; D5 representa C-R11 o N; donde como máximo uno o dos agrupamientos seleccionados de D1, D2, D3, D4 y D5 representan un heteroátomo; representa un sistema aromático; y R1 representa H, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquil C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6- carbonilo, aril-alquilo (C1-C3), o heteroaril-alquilo (C1-C3) en cada caso eventualmente sustituidos; los agrupamientos A1 representa C-H, A2 representa CR3 o N, A3 representa CR4, …

(26/09/2018) Compuestos de la fórmula (Ia")**Fórmula** donde D1 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O; D2 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O; D3 representa C o N; D4 representa C o N; D5 representa C-R11 o N; donde como máximo uno o dos agrupamientos seleccionados de D1, D2, D3, D4 y D5 representan un heteroátomo; representa un sistema aromático; y R1 representa alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; los agrupamientos A1 representa C-H, A2 representa CR3 o N, A3 representa CR4, A4 representa C-H, B1 representa CR6 o N, B2 representa C-H, B4 representa C-H y B5 representa CR10 o N; R3, R4, R6 y R10 independientemente uno de otro representan H, halógeno,…

(06/09/2017) Compuestos de fórmula (XXVII),**Fórmula** en la que las definiciones de restos tienen los siguientes significados: RB1 representa hidrógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquenilo C2-C3, haloalquinilo C2-C3, alquilcarbonilo C2-C3, haloalquilcarbonilo C2-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquiltio C1-C3, haloalquiltio C1-C3, alquilcarboniloxi C1-C2, haloalquilcarboniloxi C1-C2, RB2 representa hidrógeno, X representa carbono, R2 representa hidrógeno, p representa 0, G representa G1 ≥**Fórmula** RG1 representa hidrógeno, Q representa Q24-1 ≥**Fórmula** Q24-2 ≥**Fórmula** Q24-3 ≥**Fórmula** Q24-4 ≥**Fórmula** …

(16/08/2017) Compuestos de fórmula (Xa),**Fórmula** en la que las definiciones de restos tienen los siguientes significados: RB1 representa hidrógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquenilo C2-C3, haloalquinilo C2-C3, alquilcarbonilo C2-C3, haloalquilcarbonilo C2-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquiltio C1-C3, haloalquiltio C1-C3, alquilcarboniloxi C1-C2, haloalquilcarboniloxi C1-C2, RB2 representa hidrógeno, X representa carbono, R2 representa hidrógeno, p representa 0, G representa**Fórmula** RG1 representa hidrógeno, Q representa**Fórmula** R5 representa hidrógeno, L2 representa un enlace directo, R1 representa…

(16/08/2017) Compuestos de fórmula (XXX),**Fórmula** en la que las definiciones de restos tienen los siguientes significados: RB1 representa hidrógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquenilo C2-C3, haloalquinilo C2-C3, alquilcarbonilo C2-C3, haloalquilcarbonilo C2-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquiltio C1-C3, haloalquiltio C1-C3, alquilcarboniloxi C1-C2, haloalquilcarboniloxi C1-C2, RB2 representa hidrógeno, X representa carbono, R2 representa hidrógeno, p representa 0, G representa**Fórmula** RG1 representa hidrógeno, Q representa R5 representa hidrógeno, L2 representa un enlace directo, R1 es fenilo que está…

(19/04/2017) Un método para la radioyodación de un resto diana biológico, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** (ii) la reacción de dicho compuesto de Fórmula (I) con un compuesto de Fórmula (IIa) o de Fórmula (IIb):**Fórmula** en presencia de un catalizador de cicloadición click, para producir un conjugado de Fórmula (IIIa) o (IIIb),**Fórmula** respectivamente: en donde: I* es un radioisótopo de yodo, adecuado para la obtención de imágenes in vivo, elegido entre 123I, 124I o 131I; L1, L2 y L3 son cada uno de forma independiente un grupo ligando que puede estar presente o ausente, en donde dicho grupo ligando comprende de…

(21/12/2016) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3; Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3; o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se; Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(≥O)NR12R13; R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16; S(≥O)R16; y S(≥O)2R16; alternativamente, dos R2grupos se pueden…

(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior: en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1, R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno o un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, con la condición de que R1 y R2 sean siempre idénticos; R4 y R5 junto con el nitrógeno puente forman un heterocicloalquilo C3-9, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo y opcionalmente sustituido con un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado o con un grupo arilo opcionalmente monosustituido con un alquilo C1-6 o un halógeno; R6 es un radical arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente mono o polisustituido…

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o bien un átomo de carbono o bien un átomo de nitrógeno y que está opcionalmente condensado con un cicloalquilo (C4-C7), un fenilo o un heterorilo de 6 miembros; en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de entre halo, -S(O)2-alquilo (C1-C3), -S-alquilo (C1-C3), hidroxilo, -C(O)NRaRb, cicloalquilo (C3-C5), ciano, fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), heteroarilo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C6) opcionalmente…