(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BARCELONA. Inventor/es: ALBERICIO PALOMERA, FERNANDO, TULLA PUCHE,JUDIT, BAYO PUXAN,NURIA.

Procedimiento para la obtención de péptidos bicíclicos.#Procedimiento de obtención de los productos de la fórmula adjunta, en la cual AA1, AA2, AA3, AA4, AA1', AA2', AA3'y AA4' son independientemente alfa-aminoácidos de configuración L o D, si aplica, proteinogénicos o no proteinogénicos, y donde por lo menos dos son cisteínas o N-alquil cisteínas, que comprende la formación del dímero intermolecular por puente disulfuro en fase sólida a partir de precursores lineales, donde el puente disulfuro es escindido del soporte sólido y biciclado en solución. Los productos obtenidos tienen actividad biológica y utilidad en terapia, p.ej. como antitumorales.

(16/04/2007). Solicitante/s: BOMBARDIER TRANSPORTATION GMBH. Inventor/es: FORKIN, JAMES.

Un método para montar componentes conjuntamente en relación de sellado, teniendo los componentes respectivas superficies de contacto, incluyendo el método las etapas de aplicar a una superficie de contacto una capa de sellador de polisulfuro y permitir que la junta endurezca; acercar entre sí las superficies de contacto y aplicar una presión predeterminada entre ellas durante un periodo de tiempo predeterminado para producir una unión sellada entre las dos superficies de contacto.

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RMF DICTAGENE S.A. Inventor/es: VERDINI, ANTONIO, CORRADIN, GIAMPIETRO, ROGGERO, MARIO.

Un procedimiento para plegar polipéptidos sintetizados químicamente, caracterizado porque comprende tratar a un polipéptido y/o proteína que comprende dos o más residuos de cisteína derivada con un agente reductor en un regulador de pH para plegamiento que tiene un pH y temperatura predeterminados.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: BENKOVIC, STEPHEN, J., SCOTT, CHARLES, P., ABEL-SANTOS, ERNESTO, V.

Molécula de ácido nucleico no natural que codifica un polipéptido que comprende una primera parte carboxi terminal de una inteína separada (C-inteína), una segunda parte amino terminal de una inteína separada (N-inteína), y un péptido diana flanqueado en un extremo con la parte carboxi terminal de una inteína separada (C-inteína), y y en suotro extremo con la parte de amino terminal de una inteína separada (N-inteína), en la que la expresión de la molécula de ácido nucleico en un sistema huésped produce el polipéptido en una forma seleccionada del grupo que consiste en: (a) un polipéptido que espontáneamente se corta y empalma en el sistema huésped para obtener una forma ciclada del péptido diana, y (b) un intermedio por empalme de una forma ciclada del péptido diana.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: BONGS, JURGEN, MEIWES, JOHANNES.

Procedimiento para la obtención de insulinas o de sus análogos a partir de los correspondientes precursores, mediante una enzima ligada a un soporte polímero, caracterizado porque el material de soporte polímero no presenta poros.

(16/11/2005). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: CHOCHRAN, ANDREA, G., SKELTON, NICHOLAS, J., STAROVASNIK, MELISSA, A.

Biblioteca de péptidos estructuralmente restringidos que comprende una pluralidad de péptidos cíclicos, en donde cada uno de dichos péptidos cíclicos comprende una secuencia de aminoácidos C1-A1-A2-(A3)n-A4- A5-C2 [SEC Nº ID.: 1], en donde, A1, A2, A3, A4, y A5 son L-aminoácidos que ocurren de manera natural; el extremo amino de la cisteína C1 está opcionalmente protegido con un grupo amino- protector; el extremo carboxilo de la cisteína C2 está opcionalmente protegido con un grupo carboxi- protector; A1 y A5 se seleccionan de entre el grupo que consiste en los aminoácidos W, Y, F, H, I, V y T; A2 y A4 se seleccionan de entre el grupo que consiste en los aminoácidos W, Y, F, L, M, I, y V; A3 es cualquier L-aminoácido que ocurre de forma natural, y n es un número entero que es 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12; y C1 y C2 se unen junto mediante un enlace disulfuro, formando de esta manera un péptido cíclico.

(16/09/2005). Solicitante/s: ZEALAND PHARMACEUTICALS A/S. Inventor/es: HOLM, ARNE, LARSEN, BJARNE DUE.

LA INVENCION SE REFIERE A PEPTIDOS X - AA 1 AA 2...AA N - Y, DONDE AA ES UN RESIDUO AMINOACIDO L O D, X ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, Y ES OH, NH 2 O UNA SECUENCIA AMINOACIDA QUE COMPRENDE DE 3 A 9 RESIDUOS AMINOACIDOS Y N ES UN ENTERO SUPERIOR A 2. DICHOS PEPTIDOS SE PREPARAN MEDIANTE SINTESIS EN FASE SOLIDA, PREFERIBLEMENTE UTILIZANDO LA QUIMICA FMOC. LA MEJORA CONSISTE EN QUE LA FRACCION C - TERMINAL UNIDA A LA FASE SOLIDA COMPRENDE UNA PRESECUENCIA FORMADA POR 3 A 9, PREFERIBLEMENTE 5 A 7, RESIDUOS AMINOACIDOS, SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE AMINOACIDOS L NATIVOS CON UNA FUNCIONALIDAD DE CADENA LATERAL QUE ESTA PROTEGIDA DE FORMA ADECUADA DURANTE LAS FASES DE ENLACE Y QUE PRESENTA UN FACTOR DE PROPENSION P AL > 0,57 Y UN FACTOR DE PROPENSION P BE > 1,10. SE DISOCIAN OPCIONALMENTE DEL PEPTI DO FORMADO LYS Y/O GLU PREFERIBLEMENTE, O LOS CORRESPONDIENTES AMINOACIDOS D Y DICHA PRESECUENCIA.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GRYPHON SCIENCES. Inventor/es: CANNE, LYNNE, KENT, STEPHEN, B., H., SIMON, REYNA.

La presente invención proporciona procedimientos, dispositivos y kits para sintetizar péptidos ensamblados y proteínas sobre una fase sólida con ligamiento secuencial de tres o más segmentos peptídicos no protegidos utilizando productos químicos de ligamiento moderado y quimioselectivos en una disolución acuosa. Se proporciona también procedimientos para visualizar las reacciones de ligamiento secuencial en fase sólida utilizando una espectrometría de masas de tipo MALDI o de ionización por pulverización de electrones sobre los productos de reacción.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CARLSBERG A/S. Inventor/es: MELDAL, MORTEN, BUCHARDT, JENS, RADEMANN, JIRG.

Un macromonómero de polietilenglicol que tiene unidades que se repiten en el intervalo 6 a 300 y que tiene al menos un extremo terminado en un grupo éter que tiene la fórmula donde m es un número entero de 1-10, y R es H o alquilo o arilo o arilalquilo.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALICANTE. Inventor/es: CHINCHILLA CRUZ,RAFAEL, DODSWORTH,DAVID JOHN, NAJERA DOMINGO,CARMEN, SORIANO MORA,JOSE MARIA, YUS ASTIZ,MIGUEL ANGEL.

Copolímeros de olefina y n-(alcoxicarboniloxi)maleimida , su obtención y empleo para proteger grupos amino. Los copolímeros de olefina y N-(alcoxicarboniloxi)maleimida contienen una estructura de tipo N-hidroxisuccinimida y un grupo 9- fluorenilmetoxicarbonilo (Fmoc), benciloxicarbonilo (Cbz) u otro alcoxicarbonilo. Los grupos Fmoc, Cbz o, en general, alcoxicarbonilo, pueden ser transferidos a un grupo amino, lo que permite obtener compuestos N-protegidos y recuperar la N- hidroxisuccinimida polimérica generada tras la protección del grupo amino. Los copolímeros pueden ser de un compuesto de fórmula (I) donde R1 es hidrógeno, un grupo atractor de electrones, un grupo dador de electrones, un grupo alquilo, un grupo arilo o un grupo alcoxi; R2 puede ser un grupo 9- fluorenilo, fenilo u otro alcoxicarbonilo; y n es un número comprendido entre 1.000 y 5.000. Los copolímeros son útiles para N-proteger grupos amino.

(01/09/2004). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: GEYSEN, HENDRIK, MARIO, KINDER, DANIEL, START, GLAXO WELLCOME INC., WAGNER, CRAIG, DANIEL, GLAXO WELLCOME INC.

LA INSERCION DE PORCIONES MARCADAS CON ISOTOPOS EN CONSTRUCCIONES DE LA SINTESIS DE QUIMIOTECAS COMBINATORIAS SEGUIDA POR ANALISIS MEDIANTE ESPECTROMETRIA DE MASAS, RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR MASICA O ESPECTROMETRIA INFRARROJA MASICA PERMITE LA CODIFICACION FISICA, NO QUIMICA, DE UN GRAN NUMERO DE PRODUCTOS DE SINTESIS COMBINATORIA.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY. Inventor/es: NOALN, GARRY P., ROTHENBERG, S. MICHAEL.

LA INVENCION FACILITA METODOS Y COMPOSICIONES PARA EL CRIBADO DE PEPTIDOS DIANA TRANSDOMINANTES Y MOLECULAS DE ADN SELECCIONADOS DEL INTERIOR DE CELULAS VIVAS A PARTIR DE DEPOSITOS ALEATORIOS.

(01/03/2004). Solicitante/s: PRAECIS PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: FINDEIS, MARK, A., GEFTER, MALCOLM, L., MUSSO, GARY, SIGNER, ETHAN, R., BENJAMIN, HOWARD.

SE DESCRIBEN METODOS PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE SE UNEN A UNA DIANA. EN GENERAL, LOS METODOS IMPLICAN FORMAR UN PRIMER BANCO QUE INCLUYE MULTIPLES PEPTIDOS, IDENTIFICAR UNO O MAS PEPTIDOS QUE SE UNEN A LA DIANA Y DETERMINAR UN MOTIVO PEPTIDICO A PARTIR DE ELLOS, FORMAR UN SEGUNDO BANCO QUE INCLUYE MULTIPLES COMPUESTOS DISEÑADOS EN BASE AL MOTIVO PEPTIDICO, SELECCIONAR DEL SEGUNDO BANCO AL MENOS UN COMPUESTO QUE SE UNE A LA DIANA, Y DETERMINAR LA ESTRUCTURA O ESTRUCTURAS DEL AL MENOS UN COMPUESTO QUE SE UNE A LA DIANA. TAMBIEN SE DESCRIBEN BANCOS DE COMPUESTOS BASADOS EN UN MOTIVO PEPTIDICO Y COMPUESTOS IDENTIFICADOS MEDIANTE LOS METODOS DE LA INVENCION.

(16/12/2002). Solicitante/s: SELECTIDE CORPORATION. Inventor/es: LEBL, MICHAL.

SE PRESENTA UNA TECNICA PARA GENERAR BIBLIOTECAS COMBINATORIAS NO ALEATORIAS SOBRE SOPORTES DE FASE SOLIDA EN LAS CUALES CADA CONJUNTO DE ESPECIES PREDETERMINADAS DE COMPUESTOS DE PRUEBA ESTA PRESENTE EN UN NUMERO PREDETERMINADO DE SOPORTES DE FASE SOLIDA, PREFERIBLEMENTE SOLAMENTE EN UNO, Y CADA SOPORTE DE FASE SOLIDA TIENE SOLAMENTE UNA SOLA ESPECIE DE COMPUESTO DE PRUEBA. CADA UNA DE LAS ESPECIES PREDETERMINADAS DE LOS COMPUESTOS DE PRUEBA SE PREPARA CON UNA CERTEZA ABSOLUTA POR QUE LA TECNICA NO EMPLEA NINGUNA DIVISION ALEATORIA DE LOS SOPORTES DE FASE SOLIDA. EL METODO SE BASA MAS BIEN EN LA DIVISION ESCALONADA DE UNA MATRIZ CONTINUA DE SOPORTES DE FASE SOLIDA ANTES DE CADA PASO SINTETICO A LA QUE SE AÑADEN MAS DE UN TIPO DE SUBUNIDAD. EJEMPLOS NO LIMITATIVOS DE MATRICES DE SOPORTES DE FASE SOLIDA PUEDEN SER MEMBRANAS DE POLIPROPILENO, MEMBRANAS DE POLITETRAFLUOROPROPILENO Y HEBRAS DE ALGODON. TAMBIEN SE PRESENTAN LAS BIBLIOTECAS COMBINATORIAS MEDIANTE ESTA TECNICA.

(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SELECTIDE CORPORATION. Inventor/es: LEBL, MICHAL, KRCHNAK, VIKTOR, SELIGMANN, BRUCE.

LA INVENCION SE REFIERE A UN SISTEMA DE SINTESIS DE FASE SOLIDA EMPLEANDO UN ROBOT TOTALMENTE AUTOMATIZADO QUE OPERA CON UN NUEVO PROTOCOLO DE TIEMPO EJECUTADO POR UN ORDENADOR PARA REALIZAR EFICIENTEMENTE MULTIPLES TAREAS SINTETICAS. EL ROBOT TOTALMENTE AUTOMATIZADO SE MUEVE A LO LARGO DE UNA PISTA Y ESTA EQUIPADO CON UN BRAZO CON PINZAS QUE PUEDE COGER, POSICIONAR Y ACCIONAR JERINGAS QUE PUEDEN CONTENER SOPORTES SOLIDOS Y REACTIVOS DE AMINOACIDOS. EL NUEVO PROTOCOLO DE TIEMPO SE REALIZA SIGUIENDO UNOS PASOS EN LOS CICLOS DE SINTESIS PARA DIFERENTES COMPUESTOS, TALES COMO PEPTIDOS, SOBRE UNA BASE SECUENCIAL.

(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: MORPHOSYS AG. Inventor/es: PLUCKTHUN, ANDREAS, KNAPPIK, ACHIM, PACK, PETER, GE, LIMING, MORONEY, SIMON.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A SECUENCIAS SINTETICAS DE ADN QUE CODIFICAN UNO O MAS GRUPOS DE PROTEINAS HOMOLOGAS/(POLI)PEPTIDOS , Y METODOS PARA GENERAR Y APLICAR BIBLIOTECAS DE ESTAS SECUENCIAS DE ADN. EN PARTICULAR, LA INVENCION SE REFIERE A LA PREPARACION DE UNA BIBLIOTECA DE GENES DERIVADOS DE ANTICUERPOS HUMANOS POR MEDIO DE LA UTILIZACION DE SECUENCIAS SINTETICAS DE CONSENSO QUE ABARCAN EL REPERTORIO ESTRUCTURAL DE ANTICUERPOS CODIFICADOS EN EL GENOMA HUMANO. ADEMAS, LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE UN UNICO GEN DE ANTICUERPO DE CONSENSO COMO BASE UNIVERSAL PARA BIBLIOTECAS DE ANTICUERPOS CON ELEVADA DIVERSIDAD.

(01/12/2002). Solicitante/s: HOUSTON ADVANCED RESEARCH CENTER. Inventor/es: BEATTIE, KENNETH, L.

SE PRESENTA UN APARATO MICROFABRICADO MEJORADO PARA REALIZAR UNA MULTIPLICIDAD DE REACCIONES DE UNION INDIVIDUALES Y SIMULTANEAS. EL APARATO COMPRENDE UN SUBSTRATO SOBRE EL CUAL SE SITUAN ZONAS DISCRETAS Y AISLADAS PARA LAS REACCIONES DE UNION. EL APARATO SE CARACTERIZA POR REGIONES DISCRETAS Y AISLADAS QUE SE EXTIENDEN A TRAVES DEL SUBSTRATO Y TERMINAN SOBRE UNA SEGUNDA SUPERFICIE DEL MISMO DE MANERA QUE CUANDO SE DEJA UNA MUESTRA EN EL SUBSTRATO, ESTA ES CAPAZ DE PENETRAR A TRAVES DE CADA REGION DURANTE EL CURSO DE LA REACCION DE UNION. EL APARATO ES ESPECIALMENTE UTIL PARA LA SECUENCIACION MEDIANTE HIBRIDIZACION DE MOLECULAS DE DNA.

(01/11/2002). Solicitante/s: MARTEK BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: BROWN, JONATHAN, M., ALLNUTT, F., C., THOMAS, CHEN, HAO, RADMER, RICHARD.

LIBRERIAS DE COMBINACION DE COMPUESTOS BIOQUIMICOS MARCADOS Y METODOS DE PRODUCCION DE DICHAS LIBRERIAS DE COMBINACION QUE CONSTAN DE LOS PASOS DE PRODUCIR UNIDADES INDIVIDUALES MARCADAS, LA COMBINACION DE AL MENOS DOS UNIDADES MARCADAS PARA PRODUCIR UN COMPUESTO BIOQUIMICO MARCADO, Y LA REPETICION DE ESTE PROCESO AL MENOS EN UNA OCASION PARA PRODUCIR UNA LIBRERIA DE COMBINACION DE COMPUESTOS BIOQUIMICOS MARCADOS. ADEMAS, SE PRESENTAN LOS METODOS PARA DETERMINAR LA CONFORMACION DE UN COMPUESTO BIOQUIMICO QUE CONSISTEN EN LA PRODUCCION DE UNA LIBRERIA DE COMBINACION DE COMPUESTOS BIOQUIMICOS MARCADOS, LA PUESTA EN CONTACTO DE LA LIBRERIA DE COMBINACION DE COMPUESTOS BIOQUIMICOS MARCADOS CON UNA MOLECULA DEL RECEPTOR DIANA DE MODO QUE EL COMPUESTO BIOQUIMICO MARCADO SELECCIONADO SE UNA A LA MOLECULA DEL RECEPTOR DIANA, Y LA DETERMINACION DE LA CONFORMACION DEL COMPUESTO BIOQUIMICO MARCADO SELECCIONADO CUANDO SE UNE A LA MOLECULA DEL RECEPTOR.

(16/10/2002). Solicitante/s: PHARMACOPEIA, INC. Inventor/es: BALDWIN, JOHN, J., HORLBECK, ERIC, G.

DIVIDIENDO DIRECTAMENTE LOS CONTENIDOS DE CADA SUBCOMBINACION POR LAS SUBCOMBINACIONES PARA EL SIGUIENTE PASO EN EL ESQUEMA SINTETICO PARA PRODUCIR UNA BIBLIOTECA COMBINATORIAL SE REDUCE LA DESVIACION ESTANDAR {SI}, RELATIVA A LA DESVIACION ESTANDAR DEL METODO DE SINTESIS DE DIVISION PARA PRODUCIR LAS BIBLIOTECAS.

(16/10/2002). Solicitante/s: SANTI, DANIEL V. Inventor/es: SANTI, DANIEL, V..

SE RECUPERAN ANTICUERPOS Y SE AISLAN DEL SERUM DE UN NUMERO "N" DE PACIENTES, CADA UNO DE LOS CUALES HA TENIDO LA MISMA ENFERMEDAD DADA, DE FORMA QUE CADA UNO DE ESTOS PACIENTES TENGA, DENTRO DE UN AMPLIO NUMERO DE ANTICUERPOS DISTINTOS, ALGUNOS ANTICUERPOS ASOCIADOS UNICAMENTE CON LA MISMA ENFERMEDAD DE INTERES. LOS ANTICUERPOS DE UN PRIMER PACIENTE ESTAN FIJADOS A UNA SUPERFICIE DE SOPORTE. PARA LLEVAR A CABO ARCHIVOS DE SEGUIMIENTO INICIALES DE MOLECULAS, TALES COMO PEPTIDOS MOSTRADOS EN LA SUPERFICIE DE LA BACTERIOFAGIA, SE PONEN EN CONTACTO CON LOS ANTICUERPOS FIJADOS DEL PRIMER PACIENTE BAJO CONDICIONES EN LAS QUE SE PRODUZCA LA UNION. LAS MOLECULAS NO FIJADAS (PEPTIDAS) SE ELIMINAN Y LAS MOLECULAS FIJADAS (PEPTIDAS) SOBRE LA BACTERIOFAGIA SON IDENTIFICADAS. SE REALIZA ENTONCES UN SEGUIMIENTO SECUNDARIO EXTRAYENDO Y ETIQUETANDO LOS ANTICUERPOS DE UN SEGUNDO PACIENTE Y UTILIZANDO LOS ANTICUERPOS ETIQUETADOS PARA PROBAR LAS MOLECULAS (AISLADAS) EN EL SEGUIMIENTO INICIAL.

(01/09/2002). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: WIENHUES, URSULA-HENRIKE, HOSS, EVA, FAATZ, ELKE, SEIDEL, CHRISTOPH, SCHMITT, URBAN.

LA INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER PEPTIDOS MARACADOS CON HAPTENO, CARACTERIZADO POR EL HECHO DE QUE (A) SE SINTETIZA UN PEPTIDO CON LA SECUENCIA DESEADA DE AMINOACIDOS EN FASE SOLIDA A PARTIR DE UN DERIVADO DE AMINOACIDOS CUYOS GRUPOS REACTIVOS LATERALES ESTAN BLOQUEADOS POR GRUPOS PROTECTORES SELECCIONADOS DE ENTRE GRUPOS LATERALES DE AMINAS PRIMARIAS PARA ASEGURARSE DE QUE PUEDEN SER ESCINDIDOS SELECTIVAMENTE; (B) LOS GRUPOS PROTECTORES SE ESCINDEN, OBTENIENDOSE AL MENOS UN GRUPO LIBRE DE AMINA PRIMARIA; (C) UN DERIVADO ACTIVO DE ESTER DE HAPTENO SE UNE CON AL MENOS UN GRUPO LIBRE DE AMINA PRIMARIA DEL PEPTIDO; Y (D) DONDE SEA APROPIADO, LOS GRUPOS PROTECTORES RESTANTES SE ESCINDEN. EL HAPTENO SE SELECCIONA DE UN GRUPO QUE CONTENGA ESTERINAS, ACIDOS GALICOS, HORMONAS SEXUALES, CORTICOIDES, CARDENOLUROS, GLICOSIDOS DE CARDENOLURO, BUFADIENOLUROS, ESTEROIDES DE SAPOGENINAS Y DE ALCALOIDES.

(01/08/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF HERTFORDSHIRE. Inventor/es: KAYE, PAUL, HENRY, TRACEY, MARK, CHRISTOPHER.

UNA PARTICULA DE SOPORTE SOLIDA ADAPTADA PARA SU USO EN TECNICAS DE QUIMICA COMBINATORIA CARACTERIZADA EN QUE LA PARTICULA ES MARCADA CON UN CODIGO LEGIBLE POR MAQUINA.

(16/12/2001). Solicitante/s: PEPTIDE THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: JOHNSON, TONY, QUIBELL, MARTIN, HART, TERANCE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL CAMPO DE COMPUESTOS QUE SON SUBSTRATOS E INHIBIDORES DE ENZIMAS PROTEOLITICAS Y A UN APARATO Y A METODOS PARA LA IDENTIFICACION DE LOS SUBSTRATOS E INHIBIDORES DE ENZIMAS PROTEOLITICAS. HEMOS DESARROLLADO UN METODO COMBINATORIO PARA LA IDENTIFICACION RAPIDA DE SERIES DE UNION CON EL QUE SE ACELERA EN GRAN MEDIDA LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE UNA VARIEDAD DE ENZIMAS PROTEOLITICAS TALES COMO PROTEASAS DE ASPARTILO, PROTEASAS DE SERINA, PROTEASAS DE METALO Y PROTEASAS DE CISTEINILO.

(16/12/2001). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: KENT, STEPHEN, B., H., MUIR, TOM, W., DAWSON, PHILIP, E.

SE PRODUCEN PROTEINAS DE TAMAÑO MODERADO, CON ESQUELETOS PEPTIDICOS NATIVOS, MEDIANTE UN METODO DE UNION QUIMICA NATIVA. LA UNION QUIMICA NATIVA EMPLEA UNA REACCION QUIMIOSELECTIVA DE DOS SEGMENTOS PEPTIDICOS NO PROTEGIDOS, PARA PRODUCIR UN INTERMEDIARIO TRANSITORIO UNIDO A TIOESTER. DICHO INTERMEDIARIO SUFRE, A CONTINUACION, ESPONTANEAMENTE UNA REORGANIZACION, PARA PROPORCIONAR EL PRODUCTO DE UNION DE LONGITUD COMPLETA, CON UN ENLACE PEPTIDICO NATIVO EN EL SITIO DE UNION. LOS PRODUCTOS DE UNION DE LONGITUD COMPLETA SON QUIMICAMENTE IDENTICOS A LAS PROTEINAS PRODUCIDAS MEDIANTE SINTESIS EN CELULAS LIBRES. DICHOS PRODUCTOS SE PUEDEN REPLEGAR Y/O OXIDAR, COMO LES SEA PERMITIDO, PARA FORMAR MOLECULAS PROTEINAS QUE CONTENGAN PUENTES DISULFURO NATIVOS. LA TECNICA DE UNION QUIMICA NATIVA SE PUEDE EMPLEAR PARA SINTETIZAR PROTEINAS EN SU LONGITUD TOTAL.