CIP-2021 : C07D 495/08 : Sistemas puenteados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 495/08 · · Sistemas puenteados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de epoxizuleno útiles para el tratamiento del cáncer.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; R2 se selecciona de hidroxi, alcoxi, -X2-(CX3)-(CR6R7)m-X2-(CX3)-R8, -X2-(CX3)-(CR6R7)m-R8 y -X2-(CX3)-(CR6R7)m-X2-R18;
R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, flúor, cloro y alquilo C1-C6;
R8 se selecciona de alquilo C1-C6, fluoro-alquilo C1-C6, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, cada uno de los anteriores está opcionalmente sustituido, hidroxi y -NR15R16;
R15 y R16 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6; o
R16 es COOR17;
R17…
N-Cianometilamidas como inhibidores de la quinasa Janus.
(18/02/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,Pankaj, DESAI,JIGAR.
El compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I):**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables;
donde
X en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH;
Z en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH;
n se selecciona entre 0, 1.
A se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, CF3, CN, CON(R1)2, O-alquilo C1-4 El Anillo B se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos, cada uno de los cuales puede estar sustituido:**Fórmula**.
PDF original: ES-2618072_T3.pdf
Amidas aromáticas heterocíclicas fungicidas y sus composiciones, métodos de uso y preparación.
(19/08/2015) Una amida aromática heterocíclica de Fórmula I:**Fórmula**
en donde:**Fórmula**
a) representa un anillo aromático heterocíclico de 6 miembros en el cual X1 es N, X2 y X3 son CH y X4 es CH, COMe, CMe, CCl, COEt ó CSMe,
b) Z es O, S ó NORz en el cual RZ es H ó alquilo C1-C3; y
c) A representa
(i) cicloalquilo C3-C14, que contiene 0-3 heteroátomos y 0-2 insaturaciones, sustituido con halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, ciano, nitro, aroílo, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio C1-C6, ariltio, heteroariltio, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, aciloxi C1-C8, arilo, heteroarilo, acilo C1-C6, carboalcoxi C1-C6 o amido sin sustituir o bien sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C6, o bien
(ii) un sistema anular bi- o tricíclico C6-C14 que contiene 0-3 heteroátomos y 0-2 insaturaciones, sustituido con halógeno, hidroxi,…
Derivados de isoquinolina e isoquinolinona bi- y policíclicos sustituidos como inhibidores de rho cinasa.
(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es OH;
R3 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), OH, NH2 o NHR';
R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo(C1-C6), R' o alquilen(C1-C6)-R';
R5 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6) o R';
R7 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), R' o SO2-NH2;
R8 es H, halógeno o alquilo(C1-C6);
R6 es un alquileno(C1-C4) unido al anillo de cicloalquilo, en el que el alquileno(C1-C4) forma un segundo enlace a unátomo de carbono diferente del anillo de cicloalquilo para formar un sistema de anillo bicíclico,en donde en el sistema de anillo bicíclico uno o dos átomos de carbono están…
DERIVADOS DE HETEROCICLOCARBOXAMIDA.
(13/07/2010) Un compuesto de fórmula (I):
INTERMEDIOS PARA USO EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/12/2009). Solicitante/s: THERAVANCE, INC.. Inventor/es: MAMMEN, MATHAI, OARE, DAVID.
Compuesto de fórmula ** ver fórmula** o una sal del mismo.
DERIVADOS AMINO BICICLICOS Y AGONISTA DE PGD2 QUE CONTIENEN LOS MISMOS.
(01/04/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, ARIMURA, AKINORI, TSURI, TATSUO, KISHINO, JUNJI, HONMA, TSUNETOSHI.
SE PRESENTA UN COMPUESTO DE FORMULA (I): DONDE ES O POR EJEMPLO, EL COMPUESTO REPRESENTADO DEBAJO: DONDE R SUB,1} ES CH SUB,3}, H O NA; Y X1 - X2 - X3 ES O UNA SAL O HIDRATO DEL MISMO, ES UTIL COMO ANTAGONISTA DE PGD SUB,2} Y SE PUEDE UTILIZAR COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS CUALES ESTA IMPLICADA UNA DISFUNCION DE UNA CELULA CEBADA, POR EJEMPLO, MASTOCITOSIS SISTEMICA Y ALTERACION DE LA ACTIVACION DE LAS CELULAS CEBADAS SISTEMICAS, ASI COMO CONTRACCION TRAQUEAL, ASMA, RINITIS ALERGICA, CONJUNTIVITIS ALERGICA, URTICARIA, LESION DEBIDA A REPERFUSION ISQUEMICA Y TAMBIEN COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO. DICHO COMPUESTO ES ESPECIALMENTE UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA OCLUSION NASAL.
COMPUESTO DE SUCCINAMIDA HETEROCICLICOS CONDENSADOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS, MODULADORES DE LA FUNCION DEL RECEPTOR NUCLEAR DE HORMONA.
(01/11/2006) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal o hidrato del mismo: (Ver fórmula) en la que los símbolos tienen los siguientes significados y, para cada aparición, se seleccionan independientemente entre: G es un grupo arilo o heterociclo, siendo dicho grupo mono- o policíclico, y está opcionalmente sustituido en una o más posiciones; L es un enlace, (CR7R7")n (donde n es 1 y cada uno de R7 y R7' es independientemente H, alquilo o alquilo sustituido), o -CH2-NH-; cada uno de A1 y A2 es independientemente CR7 donde R7 (i) es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, arilo o arilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, heterocicloalquilo…
PROCESOS PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIBACTERIANOS DE TIPO CARBAPENEM.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIMOTO, KATSUHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, KASAI, TAKASHI, SANKYO COMPANY, LIMITED.
Un proceso para la preparación de un agente antibacteriano de tipo carbapenem de fórmula o una de sus sales haciendo reaccionar un compuesto de fórmula o una de sus sales donde R1 representa un grupo alquilo C1-C3, un compuesto de fórmula o una de sus sales [donde R2 y R3 cada uno de forma independiente representan un átomo de hidrógeno o un grupo orgánico, o R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un anillo], y un compuesto de fórmula o una de sus sales [donde L representa un grupo saliente, y el grupo hidroxilo y el grupo carbonilo cada uno de forma independiente pueden estar protegidos por un grupo protector], para dar un compuesto de fórmula o una de sus sales donde R1, R2 y R3 tienen los mismos significados que se han definido anteriormente, y el grupo hidroxilo y el grupo carbonilo cada uno de forma independiente pueden estar protegidos por un grupo protector.
DERIVADOS DE CARBAMATO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…
UREA HEROCICLICA Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BREITFELDER, STEFFEN, SUN, SANXING, CIRILLO, PIER, F., HICKEY, EUGENE, R., REGAN, JOHN, R., MOSS, NEIL, PROUDFOOT, JOHN, R., BETAGERI, RAJASHEHAR, GILMORE, THOMAS, A., KIRRANE, THOMAS, M., MORIAK, MONICA, H., PATEL, USHA, R., SHARMA, RAJIV, SWINAMER, ALAN, D., TAKAHASHI, HIDENORI.
Un compuesto de la **fórmula** en la que G es fenilo, piridinilo, piridonilo, naftilo, quinolinilo, isoquinolinilo, pirazinilo, benzotiofenilo, dihidrobenzofuranilo , dihidrobenzotiofenilo , indanilo, indolilo, indolinilo, indolonilo o indolinonilo, en donde G está sustituido con uno o más R1, R2 o R3 ; Ar es naftilo; X es: fenilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de ellos opcional e independientemente sustituido con uno a tres grupos alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, nitrilo, amino, mono- ó di-(alquil C1-3 )amino, mono- ó di-[(alquil C1-3)amino]carbonilo , NH2C(O), alquil(C1-6)-S(O)m o halógeno, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES MUSCARNICOS.
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (Ia) **(Fórmula)** en la que: A es fenilo o piridilo; B es NH; R1 es hidrógeno; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; K es un enlace; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo o -COOR50, siendo R50 alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, heterociclo que opcionalmente está sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxi sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino,…
N-OXIDOS DE AMINOARILOXAZOLIDINONA.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., KAMDAR, BHARAT, V.
La presente invención provee compuestos de N-óxido de aminoariloxazolidinona. Estos compuestos son extremadamente solubles en agua que es útil en la preparación de las formulaciones farmacéuticas de estos compuestos. También se vuelven a convertir rápidamente en las aminas precursoras in vivo, haciéndolas útiles como profármacos de las aminas precursoras. Estos compuestos tienen actividad antibiótica comparable con las aminas precursoras. Son eficaces contra numerosos patógenos humanos y veterinarios, incluyendo bacterias aeróbicas gram positivas tales como estafilococos, estreptococos y enterococos de resistencia múltiple así como organismos anaeróbicos, tales como las especies Bacteroides spp. y Clostridia spp, y los organismos acidorresistentes tales como Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium y Mycobacterium spp, y en organismos tales como Mycoplasma spp.
DERIVADOS MORFINOIDES CONDENSADOS CON HETEROCICLOS.
(16/12/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: RONZONI, SILVANO, DONDIO, GIULIO.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SON AGONISTAS Y ANTAGONISTAS SELECTIVOS PARA OPIODES TIPO DELTA, Y SON UTILES COMO ANALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES NEUROLOGICAS DE CARACTER GENERAL.
AGENTES ANTIBACTERIANOS TIPO OXAZOLIDONAS SUSTITUIDAS CON OXAZINA Y TIAZINA BICICLICA.
(01/11/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., BARBACHYN, MICHAEL, R., CLEEK, GARY, J., THOMAS, RICHARD, C., THOMASCO, LISA, MARIE.
COMPUESTOS DE FENILOXAZOLIDINONA DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE OS MISMOS CARACTERIZADOS POR UN SUSTITUYENTE DE TIAZINA U OXAZINA BICICLICA. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS, EFECTIVOS FRENTE A UN NUMERO DE PATOGENOS HUMANOS Y VETERINARIOS, INCLUYENDO BACTERIAS AEROBICAS GRAM-POSITIVAS COMO ESTAFILOCOCOS MULTI-RESISTENTES, ESTREPTOCOCOS Y ENTEROCOCOS ASI COMO ORGANISMOS ANAEROBIOS COMO ESPECIES DE BACTEROIDES SPP. Y CLOSTRIDIA SPP. Y ORGANISMOS DE ACIDO RAPIDO COMO MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS, MYCOBACTERIUM AVIUM Y MYCOBACTERIUM SPP.
(16/11/2002) 1. Uso de un compuesto de fórmula o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo **fórmula** en la que R representa alquilo C1-12, alquenilo C1-12, -CyH2y-R 7 o -CyH2y-O-R 7 ,siendo y un número entero de 1-6 y R 7 es hidrógeno, alquilo C1-6 cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7 o un imidazolidinilo, piperidilo, piperazinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, piranilo, furilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo o tetrazolilo sustituido o no sustituido, o R representa -CyH2y-R 9 , -CyH2y-O-R 9 o -CyH2y-OCH2-R 9 , siendo y independientemente como se ha definido anteriormente…
PROCEDIMIENTO PARA SINTETIZAR PRODUCTOS INTERMEDIOS DE CADENA LATERAL DE CARBAPENEM.
(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BRANDS, KAREL, M., J.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA SINTETIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CLORURO DIFENILFOSFINICO PARA ACTIVAR EL GRUPO ACIDO CARBOXILICO, Y LUEGO SE HACE REACCIONAR CON CLORURO DE METANOSULFONILO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV). ENTONCES EL COMPUESTO (IV) SE HACE REACCIONAR CON NA SUB,2}S EN AGUA PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I).
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
(01/10/1996). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SUNAGAWA, MAKOTO, MATSUMURA, HARUKI, BANDO, TAKASHI.
LOS DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA DE FORMULA : EN DONDE R ES UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO AMINO, INTERMEDIARIOS EN LA SINTESIS DE LA CADENA LATERAL DE DOS RESTOS DE COMPUESTOS PENEM Y CARBAPENEM ANTIBACTERIANOS, SE PREPARAN PERMITIENDO QUE REACIONEN CON AGENTES ESTERIFICANTES ACTIVOS EN PRESENCIA DE UNA BASE Y DESPUES QUE EL PRODUCTO FORMADO REACCIONE CON SULFURO DE HIDROGENO EN PRESENCIA DE UNA BASE Y LUEGO TRATANDO EL PRODUCTO RESULTANTE CON UNA BASE.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,4,5-TRIMETOL-TIENO (2,3-F) MORFANO.
(16/01/1978). Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..
Un procedimiento para la obtención de 2,4,5-trimetil-tieno[2 ,3-f]morfano de fórmula I. **(Fórmula)** El presente invento se refiere a la obtención del 2,4,5-trimetiltieno[2 ,3-f]morfano de fórmula I y a la de sus sales de adición con ácidos farmacológicamente aceptables, por ejemplo hidrocloruros, a partir del 2-ciano-4,5-dimetilpiridina así como a la de cuatro productos intermedios de la preparación del producto I: la 3-tienil-4,5-dimetil-2-piridil cetona, la 2-(3-tenil)-4,5-dimetilpiridina , el bromuro de 2-(3-tenil)-1,4,5-trimetilpiridinio y la 2-(3-tenil)-1,4,5-trimetil-1 ,2,3,6-tetrahidropiridina , así como las sales de adición de los mismos con ácidos farmacológicamente aceptables.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ALFA-2,5,9-TRIMETIL- TIENO-(3,2-F)-MORFANO.
(16/07/1976). Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ALFA-2,5,9-TRIMETIL-TIENO-(3 ,2-F)-MORFANO A PARTIR DEL MAGNESIANO DEL 2-CLOROMETIL-TIOFENO Y DEL YODURO DE 1,3,4-TRIMETIL-PIRIDINIO. MEDIANTE LOS REACTIVOS ANTERIORES POR TRATAMIENTO A REFLUJO SE OBTIENE EL 2-(2-TENIL)-1,3,4-TRIMETIL-1 ,2 DIHIDROPIRIDINA. ESTE PRODUCTO REACCIONA EN MEDIO BASICO CON TETRAHICLORURO DE BORO Y SODIO CONDUCIENDO AL 2-(2-TENIL)-1,3,4-TRIMETIL-1 ,2,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA , QUE POR TRATAMIENTO CON ACIDO BROMHIDRICO CONDUCE A LA OBTENCION EL ALFA-2,5,9-TRIMETIL-TIENO-(3 ,2-F)-MORFANO. ESTOS PRODUCTOS TIENEN ACTIVIDAD ANALGESICA.
