CIP-2021 : C07D 493/08 : Sistemas puenteados.

CIP-2021CC07C07DC07D 493/00C07D 493/08[2] › Sistemas puenteados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado.

C07D 493/08 · · Sistemas puenteados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPOSICIÓN CAPAZ DE PROMOVER LA FORMACIÓN DE NEURONAS EN CULTIVO Y EN LESIONES CEREBRALES.

(07/05/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CADIZ. Inventor/es: CASTRO GONZÁLEZ,CARMEN, CARRASCO VIÑUELA,MANUEL, MURILLO CARRETERO,MARÍA ISABEL, HERNANDEZ GALAN,Rosario, GERIBALDI DOLDÁN,Noelia, GARCÍA ALLOZA,Mónica, DOMINGUEZ GARCIA,Samuel, MARCIAS SANCHEZ,Antonio Jose.

Composición capaz de promover la formación de neuronas en cultivo y en lesiones cerebrales. Esta invención está relacionada con el empleo del compuesto 7,8,12-tri-O-acetil-3-O-(4-metoxifenill) acetilingol (de aquí en adelante EOF2) o una sal farmacológicamente activa de dicho compuesto, para favorecer la diferenciación a neuronas de precursores neurales o células madre neurales en cultivo y en lesiones cerebrales. Adícionalmente, también se relaciona con el empleo del mismo compuesto para la elaboración de una composición farmacéutica útil en el tratamiento de lesiones del SNC que cursen con perdida neuronal.

Composición capaz de promover la formación de neuronas en cultivo y en lesiones cerebrales.

(29/04/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CADIZ. Inventor/es: MACIAS SANCHEZ,ANTONIO JOSE, CASTRO GONZÁLEZ,CARMEN, CARRASCO VIÑUELA,MANUEL, MURILLO CARRETERO,MARÍA ISABEL, HERNANDEZ GALAN,Rosario, GERIBALDI DOLDÁN,Noelia, GARCÍA ALLOZA,Mónica, DOMINGUEZ GARCIA,Samuel.

Composición capaz de promover la formación de neuronas en cultivo y en lesiones cerebrales. Esta invención está relacionada con el empleo del compuesto 7,8,12-tri-O-acetil-3-O-(4-metoxifenill) acetilingol (de aquí en adelante EOF2) o una sal farmacológicamente activa de dicho compuesto, para favorecer la diferenciación a neuronas de precursores neurales o células madre neurales en cultivo y en lesiones cerebrales. Adicionalmente, también se relaciona con el empleo del mismo compuesto para la elaboración de una composición farmacéutica útil en el tratamiento de lesiones del SNC que cursen con perdida neuronal.

PDF original: ES-2757606_B2.pdf

PDF original: ES-2757606_A1.pdf

Profármacos de oxabicicloheptano.

(08/04/2020). Solicitante/s: Lixte Biotechnology, Inc. Inventor/es: MARFAT, ANTHONY, KOVACH,JOHN S, VOLKMANN,ROBERT.

Un compuesto que tiene la estructura **(Ver fórmula)** o una sal del compuesto.

PDF original: ES-2795950_T3.pdf

Inhibidores de GLS1 para tratar enfermedades.

(01/04/2020) Un compuesto de Fórmula estructural IV: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: RX se elige de flúor y H; R1 se elige de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, y heterocicloalquilalquilo, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos RZ; cada R4 se elige independientemente de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado…

Compuestos de pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida con éter cíclico y procedimientos de uso.

(11/03/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SHARPE, ANDREW, SUN, MINGHUA, BURCH,JASON, HODGES,ALASTAIR JAMES, WANG,XIAOJING, BLACKABY,WESLEY.

Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **(Ver fórmula)** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: R1 se selecciona de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, heteroarilo C1-C20 y -(alquilen C1-C12)-(heterociclilo C2-C20); R2 es **(Ver fórmula)** donde la línea ondulada indica el sitio de unión; R3 se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCH2CHF2, -NHCH2CF3, -CH2NHCH3 y -OCH3; y n es 1, 2, o 3; X es **(Ver fórmula)** donde la línea ondulada indica el sitio de unión; R4 es independientemente H, F, -CH3 o -NH2; y R5 es fenilo sustituido con uno o más F.

PDF original: ES-2791648_T3.pdf

Síntesis de derivados de salicilaldehído sustituidos.

(06/11/2019) Un método que comprende las etapas de: (a) proporcionar salicilaldehído o un derivado del mismo de la fórmula**Fórmula** en donde al menos uno de R1, R2, R3 y R4 es -H, y el resto se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en halógeno, -NO2, -CN, -Si(Ry)3, -SRy, -S(O)Ry, -S(O)2Ry, -NRyC(O)Ry, -OC(O)Ry, -CO2Ry, -NCO, -N3, - ORy, -OC(O)N(Ry)2, -N(Ry)2, -NRyC(O)Ry, -NRyC(O)ORy; o un radical opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en C1-20 alifático; C1-20 heteroalifático; fenilo; un carbociclo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, un carbociclo policíclico aromático, parcialmente insaturado o saturado de 7-14 carbonos; un anillo de heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre;…

Derivados de epoxizuleno útiles para el tratamiento del cáncer.

(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; R2 se selecciona de hidroxi, alcoxi, -X2-(CX3)-(CR6R7)m-X2-(CX3)-R8, -X2-(CX3)-(CR6R7)m-R8 y -X2-(CX3)-(CR6R7)m-X2-R18; R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, flúor, cloro y alquilo C1-C6; R8 se selecciona de alquilo C1-C6, fluoro-alquilo C1-C6, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, cada uno de los anteriores está opcionalmente sustituido, hidroxi y -NR15R16; R15 y R16 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6; o R16 es COOR17; R17…

Productos intermedios para la preparación de halicondrina B.

(07/08/2019). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: FANG, FRANCIS, G., BENAYOUD,FARID, CALKINS,TREVOR LEE, CHASE,CHARLES E, CHRIST,WILLIAM.

Un compuesto de la fórmula F-2d,**Fórmula** en donde: R' es -CH=CH2 o -C(O)H; Alq es un grupo C1-4 alifático lineal o ramificado; y PG5 es un grupo protector de hidroxilo adecuado, que tomado con el átomo de oxígeno al que se une, se selecciona de un éster, un silil éter, un alquil éter, un arilalquil éter y un alcoxialquil éter.

PDF original: ES-2748200_T3.pdf

Análogos de cortistatina y síntesis y usos de los mismos.

(16/04/2019) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o una sal de amina cuaternaria del mismo; en donde: m es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 y R2 se unen para formar un anillo de fórmula:**Fórmula** n es 0, 1, 2, 3 o 4; cada instancia de R6A es independientemente halógeno, -NO2, -CN, -OR6C, SR6C, N(R6C)2, -C(=O)R6C, - C(=O)OR6C, -C(=O)N(R6C))2, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; en donde cada caso de R6C es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente…

Preparación de tesetaxel y compuestos relacionados y los compuestos intermedios de síntesis correspondientes.

(29/03/2019). Solicitante/s: Odonate Therapeutics, LLC. Inventor/es: THOTTATHIL, JOHN, K., WARRELL,RAYMOND P.

Un método de fabricación de un compuesto taxano que comprende acoplar un precursor de la cadena lateral de taxano a un grupo hidroxilo C13 del compuesto de la reivindicación 1 para producir un producto de reacción de taxano que tiene una cadena lateral protegida, desproteger la cadena lateral y aislar el compuesto de taxano.

PDF original: ES-2706699_T3.pdf

Derivados de taxano solubles en agua y sus usos.

(20/02/2019). Solicitante/s: Jiangsu Nhwaluokang Pharmaceutical Research and Development Co., Ltd. Inventor/es: WANG, TAO, CHEN,GANG, WU,TONG, LI,QINGENG, WANG,YUANZHONG, MAO,WEI, ZENG,LINGGUO, CHEN,DAHAI.

Un derivado de taxano soluble en agua de fórmula general (I-1), (I-2) o (I-3): **Fórmula** en donde, R1 es H o metilo; R2 es H, metilo o acetilo; R3 es fenilo o OC(CH3)3; X es H, alquilo C1-6 o F; Y es F o alquilo C1-6 sustituido por uno o más F; n es 1, 2, 3, 4, 5, o 6; W es NR4R5·A o**Fórmula** R4 y R5 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con fenilo, o cicloalquilo C3-6; m es 0, 1, 2 o 3; y A es un ácido farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2701123_T3.pdf

Compuestos fungicidas y métodos para su uso.

(04/12/2018). Solicitante/s: AUCKLAND UNISERVICES LIMITED. Inventor/es: VILLAS-BOAS,SILAS GRANATO.

Un cultivo biológicamente puro de cepa SVB-F1 de Epicoccum purpurascens depositada en la entidad National Measurement Institute, Australia (NMI) bajo el número de acceso V10/000331, depositada el 18 de marzo de 2010, o un exudado obtenido a partir mismo.

PDF original: ES-2692529_T3.pdf

Derivados de aza-epoxi-guayano y tratamiento del cáncer.

(20/09/2018). Solicitante/s: The United States of America, as represented by The Secretary, Department of Health & Human Services. Inventor/es: BEUTLER, JOHN, A., FIGG,WILLIAM,D, CHAIN,WILLIAM J, FASH,DAVID, LI,ZHENWU, PEER,CODY JOHN, RAMOS,JOE WILLIAM, SULZMAIER,FLORIAN J.

Compuesto de fórmula (I) o fórmula (II):**Fórmula** o un epímero del mismo, en las que R1 es isopropilo o isopropilenilo, R2 y R3 son independientemente alquilo C1-C6, R4 es arilo C6-C10 o cicloalquilo C3-C8, en el que el arilo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, halo o nitro, R5 es hidrógeno o alquilo C1-C6, y R6 es alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6 o fluoroalquilo C1-C6.

PDF original: ES-2682368_T3.pdf

Compuestos de diona cíclicos (alquil-fenil)-sustituidos activos como herbicidas y derivados de los mismos.

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en donde: X es metilo o cloro; R1 es flúor o bromo; R2 es etinilo, alcoxiC1-C3-, haloalcoxiC1-C3- o alcoxiC1-C3-alcoxiC1-C3-; y Q es un grupo de fórmula Q2: **Fórmula** en donde en Q2: 33 y R36, independientemente entre sí, son hidrógeno, alquiloC1-C5, alqueniloC2-C4, alquiniloC2-C4, fluoroalquiloC1- C2, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3, alquilC1-C3tioalquiloC1-C3, alquilC1-C3sulfinilalquiloC1-C3, alquilC1-C3sulfonilalquiloC1-C3, cicloalquiloC3-C4, o un heterociclilo monocíclico de 4, 5 o 6 miembros insustituido que tiene un heteroátomo del anillo que se selecciona independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, estando dicho heterociclilo unido a un átomo de carbono del anillo dentro del heterociclilo; siempre que no más de uno de R33 y R36 sea alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo,…

Compuestos terapéuticamente activos y métodos de uso de los mismos.

(04/04/2018) Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE (-)-ENGLERINA A, ANÁLOGOS E INTERMEDIOS.

(02/04/2018). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MASCAREÑAS CID,JOSE LUIS, LÓPEZ GARCÍA,Fernando José, GONZÁLEZ,Ronald Nelson, GULÍAS COSTA,Moises, LEARTE AYMAMÍ,Soraya.

Procedimiento de preparación de -englerina A, análogos e intermedios. La presente invención se refiere a un procedimiento de obtención del compuesto -englerina A y de compuestos análogos del mismo de fórmula III, donde los grupos R1-R6 tienen el significado descrito en la descripción. Asimismo, la presente invención se refiere a los compuestos análogos mencionados y a su uso en el tratamiento del cáncer, así como a los intermedios de reacción.

PDF original: ES-2661549_A1.pdf

Compuestos como ligandos del receptor cannabinoide y sus usos.

(02/08/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos en donde R1 es alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquinilo, arilalcoxialquilo, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalcoxialquilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, hidroxialquilo o RaRbNalquilen-; R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los cuales están fijados, forman un anillo monocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, opcionalmente fusionado a un benzo o un heteroarilo…

Derivado de pirazol amida.

(04/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra; Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7; R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con…

Inhibidores de la C-FMS quinasa.

(14/12/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: ILLIG, CARL, R., CHEN,Jinsheng, MEEGALLA,Sanath K, WALL,MARK J.

Compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** W es en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, Salquilo C , SOalquilo C , SO2alquilo C , -alquilo C , CO2Rd, CONReRf, ≡CRg o CN; en el que Rd es H o -alquilo C ; Re es H o -alquilo C ; Rf es H o -alquilo C ; y Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar independientemente sustituido con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquilo C , y alquilo C ; Z es H, F, Cl o CH3; J es CH o N; X es**Fórmula** en el que Rw es H, -alquilo C , -CO2alquilo C , -CONH2, -CONHalquilo C , -CON(alquilo C )2, o -COalquilo C.

PDF original: ES-2614754_T3.pdf

Procedimiento para la síntesis industrial de la sordidina.

(09/11/2016). Solicitante/s: Melchior Material and Life Science France. Inventor/es: LEJEUNE,VALERIE, DUFOUR,SAMUEL, SEVESTRE,HUBERT.

Procedimiento de preparación de la sordidina que comprende una etapa de preparación de la 4-(2-etil-1,3- dioxolan-2-il)pentan-2-ona (compuesto 4) **(Ver fórmula)** por reacción de oxidación de la 2-etil-2-(pent-4-en-2-il)-1,3-dioxolano (compuesto 3) **(Ver fórmula)** en presencia de un catalizador seleccionado de entre el grupo que comprende los complejos organometálicos de metales de transición.

PDF original: ES-2668343_T3.pdf

Derivados de glucopiranosilo y sus usos en medicina.

(19/10/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un racemato, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que cada una de R1, R2 y R3 es -OH; en la que R6 es -OR6a o -OC(≥O)R6b; y R4 es independientemente -H, alquilo, alquilamino, alquinilo, alquenilo o ciano, y en donde opcionalmente cada uno de alquilo, alquilamino, alquinilo y alquenilo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -Br, -I, hidroxi, ciano, amino, alquinilo, alquenilo, carboxi, mercapto, alquilamino y trifluorometilo; y R5 es independientemente alquilo, alquilamino, alquinilo, alquenilo o ciano, y en donde…

Macrólidos polienos antifúngicos y antiparasitarios.

(14/09/2016). Solicitante/s: Acea Biotech, Inc. Inventor/es: TUNAC,JOSEFINO B.

Uso de un compuesto de estructura I en la fabricación de un medicamento para tratar o inhibir la onicomicosis en un sujeto;**Fórmula** o un estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno independientemente hidrógeno, -OH, 20 -SH, amino, nitro, ciano, halo, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, alcanoílo C1-C6 opcionalmente sustituido, amida, carboxi, o éster; y X es sodio.

PDF original: ES-2606781_T3.pdf

Ligandos de unión de opsinas, composiciones y métodos de uso.

(10/08/2016) Un compuesto con la estructura de la Fórmula I A-B-Q-V**Fórmula** donde A es:**Fórmula** B es -CH≥CH-, -CH2-N(R22)- or -CH2-CH2-, Q es -C(O)- or -CH2-; V es**Fórmula** donde b es 55 1 o 2 y a es 1 o 2; Y es NR22, N-Q-U, CR22R23, oxígeno, S(O)n, N-C(S)-NR22R23; N-(C≥N-CN)-NR22R23, N-(C≥N- SO2CH3)-NR22R23, C≥NOR22, C≥N-NR22R23 o C-Q-U, n es 0, 1 o 2; U es NR22R23, alquilo bajo, haloalquilo, OR22 o hidrógeno; X es hidrógeno, alquilo o -C≥CR9; W es -OR22, -NR22R23, -N(R22)-C(O)-NR22R23, -O-C(O)-NR22R23, -N(R22)-C(S)-NR22R23, -O-C(S)-NR22R23, -S-C(O)- NR22R23, -N(R22)-(C≥N-CN)-NR22R23, -N(R22)-(C≥N-SO2Me)-NR22R23, or -C(O)N(R9)N(R14)(R16); Donde p es ≥ o 1; R14 y R16 son cada uno independientemente hidrógeno o -CH3; R1 y R1 son indepenientemente…

Moduladores alostéricos positivos (MAP).

(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula** en los que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi; X es N, CF o CH; L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4; R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4; cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…

Compuestos de diona cíclicos (alquil-fenil)-sustituidos activos como herbicidas y derivados de los mismos.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: X es metilo o cloro; R1 es flúor o bromo; R2 es etinilo, alcoxiC1-C3-, haloalcoxiC1-C3- o alcoxiC1-C3-alcoxiC1-C3-; y Q es un grupo de fórmula Q1 o Q2:**Fórmula** en la que: R3, R4 y R5, independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, fluoroalquilo C1-C2 o alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, R6AA-C≡C-CH2-, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C3- alquilo C1-C3, alquiltio C1-C3-alquilo C1-C3, alquil C1-C3-sulfinilalquilo C1-C3, alquil C1-C3-sulfonilalquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C4, o un heterociclilo monocíclico de 4, 5 o 6 miembros sin sustituir que tiene un heteroátomo de anillo independientemente seleccionado de oxígeno,…

Análogos de nucleósidos bicíclicos y tricíclicos, nucleótidos y oligonucleótidos.

(11/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EXIQON A/S. Inventor/es: WENGEL, JESPER, NIELSEN, POUL.

En vista de las limitaciones de los análogos de nucleósidos previamente conocidos, los presentes inventores pro-porcionan ahora nuevos análogos de nucleósidos (LNA) y oligonucleótidos que incluyen análogos de nucleósidos LNA. Los nuevo ácidos nucleicos se han proporcionado con todas la nucleobases comúnmente usadas, proporcionan-do de ese modo un completo conjunto de ácidos nucleicos para su incorporación en oligonucleótidos. Tal como será evidente a partir de lo que sigue, los ácidos nucleicos LNA y los oligonucleótidos modificados con LNA proporcionan un amplio rango de mejoras para los oligonucleótidos usados en los campos de diagnóstico y terapia. Más aún, los ácidos nucleicos LNA y los oligonucleótidos modificados con LNA también proporcionan nuevas perspectivas a los diagnósticos y terapias basados en nucleósidos y oligonucleótidos.

PDF original: ES-2242291_T5.pdf

PDF original: ES-2242291_T3.pdf

Compuesto de pirazol.

(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 y un grupo cicloalquilo C3-8, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo C1-6, R5 es un grupo alquilo C4-7 opcionalmente sustituido o - (CR8R9)r-E, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor y un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, A es un grupo arilo C6-10 opcionalmente sustituido o un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido, r es 1, 2, 3 o 4, …

Inhibidores de la c-fms quinasa.

(13/01/2016) Compuesto de Fórmula I**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: W es**Fórmula** en el que cada R4 es independientemente H, F, CI, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC , SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONReRf, C≡Rg o CN; en el que Rd es H o -alquiloC ; Re es H o -alquiloC ; Rf es H o alquiloC ; y Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH, R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, piperidinilo o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquiloC y alquiloC ; Z es H,…

Amidas aromáticas heterocíclicas fungicidas y sus composiciones, métodos de uso y preparación.

(19/08/2015) Una amida aromática heterocíclica de Fórmula I:**Fórmula** en donde:**Fórmula** a) representa un anillo aromático heterocíclico de 6 miembros en el cual X1 es N, X2 y X3 son CH y X4 es CH, COMe, CMe, CCl, COEt ó CSMe, b) Z es O, S ó NORz en el cual RZ es H ó alquilo C1-C3; y c) A representa (i) cicloalquilo C3-C14, que contiene 0-3 heteroátomos y 0-2 insaturaciones, sustituido con halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, ciano, nitro, aroílo, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio C1-C6, ariltio, heteroariltio, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, aciloxi C1-C8, arilo, heteroarilo, acilo C1-C6, carboalcoxi C1-C6 o amido sin sustituir o bien sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C6, o bien (ii) un sistema anular bi- o tricíclico C6-C14 que contiene 0-3 heteroátomos y 0-2 insaturaciones, sustituido con halógeno, hidroxi,…

Procedimiento para la preparación de cis 2 acetil 1,2,3,4,5,6,7,8 octahidro 1,2,8,8 tetrametilnaftaleno.

(15/07/2015) Procedimiento de preparación de cis-2-acetil-1,2,3,4,5,6,7,8-octahidro-1,2,8,8-tetrametilnaftaleno ("β-GW") a partir de cis-1-[1,2-dimetil-4(4-metil-pent-3-enil)-ciclohex-3-enil]-etanona ("Ψ-GW"), que comprende la reacción, en ausencia de disolvente o en presencia de un disolvente no complejante, de Ψ-GW con una combinación de trihaluro de aluminio y una cantidad catalítica de dihaluro organoaluminio, estando presente de forma máxima un equivalente molar de trihaluro de aluminio, siendo el total de trihaluro de aluminio y haluro de organoaluminio mayor que un equivalente molar.

Análogos de biciclo-oligonucleótidos.

(03/06/2015) Un análogo de oligonucleótido o polinucleótido para uso farmacéutico donde dicho análogo de oligonucleótido o polinucleótido comprende una o más estructuras de fórmula general (Ia) **Fórmula** donde B es una base de ácido nucleido de pirimidina o purina.

Derivados de dioxa-biciclo[3.2.1]octano-2,3,4-triol.

(10/12/2014) Un compuesto de Fórmula (A) o Fórmula (B)**Fórmula** en las que R es -OH o, cuando R1 es -O-C(O)-5 alquilo (C1-C4) u -O-C(O)-arilo, R es el mismo que R1 u -OH; R1 es -OH, F, Cl, -O-C(O)-alquilo (C1-C4), -O-C(O)-arilo, -O-C(O)-O-alquilo (C1-C4) u -O-C(O)-O-arilo; y R2 es -OH, -O-alquilo (C1-C4) u -O-CH2-CH2-O-R2a; con la condición de que cuando R es -OH y R1 es -OH, R2 sea -OH u -O-CH2-CH2-O-R2a; R2a es H, -C(O)-alquilo (C1-C4), -C(O)-arilo, -C(O)-O-alquilo (C1-C4) o -C(O)-O-arilo. y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

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