(07/03/2013) Derivados de nonanos y decanos diazabicílicos, que tienen homopiperazina como anillo principal, los cualestienen afinidad para los receptores opioidérgicos μ y / o δ, y / o k, y / o para la totalidad de las subclasesreceptoriales de éstos, con una actividad central y / o periférica, de la fórmula (I), las formas isoméricas y susmezclas, en donde, uno o más átomos del anillo, pueden encontrarse en diferentes formas isotópicas:de la página 4) en donde, - n, es un número entero, igual a 1 ó 2, - uno de los sustituyentes R y R1, de los átomos de nitrógeno del anillo diazabicíclico, es un grupo -C(O)-RB, endonde, RB, es un grupo alquilo C1-C10, lineal o ramificado, cuando sea posible, - el otro sustituyente, de entre R y R1, se selecciona de entre los siguientes grupos (II) a (X): estructura (II): **Fórmula**

(29/08/2012) Compuestos diazapolicíclicos que presentan afinidad para los receptores opioidérgicos, preferentementepara los receptores opioidérgicos δ, con actividad central y/o periférica, que presentan la fórmula: A1-D1-T1 (I) en las que: -A1 es un grupo de fórmula (II): en las que: R1 es fenilo, en el que uno de los átomos de hidrógeno del anillo se sustituye con un grupo seleccionado de entreC(O)R', C(O)OR', C(O)NHR' o C(O)NR3R4, en los que: R' se selecciona de entre H, alquilo, alquenilo, alquiltio y de los grupos opcionalmente sustituidos siguientes:cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo,…

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I) o uno de sus N-óxidos, estereoisómeros, tautómeros, formas racémicas, sales,hidratos o solvatos, donde R1 es una cadena bivalente seleccionada entre o donde el átomo de carbono sustituido con R5a y R5b se une al resto de la molécula a través del átomo de nitrógenodel grupo amida y el átomo de carbono del resto acetamida se une al resto de la molécula a través del nitrógeno delanillo indol del compuesto de fórmula (I); o R1 es una cadena bivalente seleccionada entre donde el grupo sulfonilo se une al resto de la molécula a través del átomo de nitrógeno del grupo amida y el átomode carbono del resto acetamida se une al resto de la molécula…

(13/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo de C1-6 o R1 está unido a R2para formar un grupo (CH2)2, (CH2)3 o (CH2)4; R3, R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, -CF3, -CF3O, alquilode C1-6, alcoxi de C1-6, alcanoilo de C1-6 o un grupo -CONR6R7; R6 y R7 representan independientemente hidrógeno o un alquilo de C1-6 o juntos pueden estar condensadospara formar un anillo aromático de 5 a 7 miembros o heterociclo no aromático opcionalmente interrumpidopor un átomo de O o de S; m representa un número entero de 1 a 4, tal que cuando m es un número entero mayor que 1, dos gruposR2 pueden estar unidos en su lugar…

(02/05/2012) Un derivado de piperidina representado por Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-arilo, arilo, cicloalquilo, -C(≥O)-alquilo C1-C6, -COOH, -C(≥O)-O-alquilo C1-C6,-C(≥O)-NH2, -C(≥O)NH-alquilo C1-C6, -C(≥O)N-(alquilo C1-C6)2, -OH, -O-C(≥O)-alquilo C1-C6, NH2, -NH-alquilo C1-C6,-N-(alquilo C1-C6)2, -NH-C(≥O)-alquilo C1-C6, -CN o -NO2; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y son cada uno unátomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o un átomo de halógeno; y R4 es uno de los grupos monovalentes (a), (b) y (c):**Fórmula** donde A y B son cada uno un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno; R5 y R8 a R11 pueden ser iguales…

(25/04/2012) Derivados de para-fenilendiamina substituidos por un grupo pirrolidinilo de fórmula (I) y sus sales de adición donde * n está comprendido entre 0 y 4, entendiéndose que, cuando n es superior o igual a 2, entonces los radicales R1 pueden ser idénticos o diferentes; * R1 representa un átomo de halógeno; una cadena hidrocarbonada C1-C8, alifática o alicíclica, saturada o insaturada, pudiendo uno o más átomos de carbono estar reemplazados por un átomo de oxígeno, de nitrógeno, de silicio o de azufre o por un grupo SO2,; o un radical onio Z, no llevando el radical R1 unión peróxido ni radicales diazo, nitro o nitroso; * R2 representa un radical onio Z seleccionado entre los radicales Z de las fórmulas…

(28/03/2012) Un compuesto de Fórmula I: Fórmula I en la que Azabiciclo es o W es o con la condición de que el enlace entre el grupo -C (=X) - y el grupo W pueda estar unido en cualquier átomo de carbono disponible en el grupo W que se proporciona en R3, R6 y R15; X es O, o S; R0 es H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido o alquilo inferior halogenado; Cada R1 es H, alquilo, cicloalquilo, alquilo halogenado, fenilo sustituido o naftilo sustituido; Cada R2 es alquilo, alquilo halogenado, alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo, F, Cl, Br, I o R2 está ausente con la condición de que k2, k5 o k6 sea 0; R2-3 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquilo halogenado, F, Cl, Br o I; k2 es 0 ó 1; k5 y k6 son independientemente 0, 1 ó 2; A---A'---A" es N (R4) -C (R3) =C (R3), N=C (R3) -C (R15) 2, C (R3) =C (R3) N…

(28/03/2012) Un compuesto que responde a la fórmula (I) : en la que : - m representa 0 o 1 ; - A representa : y B representa un átomo de hidrógeno o A representa un átomo de hidrógeno y B representa: - W- es un heterociclo nitrogenado elegido entre: - 1-3 representa 1, 2 o 3 ; - n representa 1 ó 2 ; - R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi (C1-C4) o 15 un radical trifluorometoxi ; - R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi (C1-C4), un radical trifluorometoxi un grupo COOR o un grupo CONH2 ; - R5 representa un grupo de fórmula: o en los que R3 y R4 situados sobre cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno,…

(01/02/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una de sus sales donde A 1 : CR 5 o N, R 5 : -H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6 o -halógeno, A 2 : CR 6 o N, R 6 : -H o -halógeno, R 3 : -R 0 , -alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, -halógeno, -OR 0 , -S-alquilo C1-C6, -CO-alquilo C1-C6, -CO2-alquilo C1- C6, -alquilen(C1-C6)-OH, -heteroanillo, -O-heteroanillo, -N(R 0 )-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -Oalquilen(C1-C6)-heteroanillo, -S-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO2-alquilen(C1-C6)heteroanillo, -N(R 0 )-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -alquilen(C1-C6)-CO-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) 2, -SO2-N(R 0 ) -alquilo C1-C6 o -alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) -CO2-alquilen(C1-C6)-fenilo,…

(30/06/2011) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** entonces son de aplicación las siguientes combinaciones de R3 y R4: **Fórmula** cuando R2 es: **Fórmula** entonces son de aplicación las siguientes combinaciones de R3 y R4: **Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable de los anteriores

(23/05/2011) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que m es 0, 1 ó 2; 5 R1 halógenos halógeno, hidroxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C2-6), alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, hidroxi-alcoxi(C2-6), amino-alcoxi(C2-6), ciano-alcoxi(C2-6), alquil(C1-6)amino-alcoxi(C2-6), di-[alquil(C1-6)]amino-alcoxi(C2-6), alcoxi(C1-6)-alcoxi(C2-6), carbamoil-alcoxi(C1-6), 10 N-alquil(C1-6)carbamoil-alcoxi(C1-6), amino-alquilo(C1-6), alquil(C1-6)aminoalquilo( C1-6), di[alquil(C1-6)]amino-alquilo(C1-6), carbamoil-alquilo(C1-6), N-alquil(C1-6)carbamoil-alquilo(C1-6), hidroxi-alquil(C2-6)amino, ciano-alquil(C2-6)amino,…

(17/05/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: A es N o CR1; R1 es H, halógeno o un alquilo C1-6; RX se selecciona entre **Fórmula** RY se selecciona entre **Fórmula** cada caso de R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con J o J'; y R' se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J',…

(04/05/2011) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde A representa hidrógeno, B representa metilo y B está en la posición trans con respecto al oxígeno; X representa CH2; Y representa un grupo de fórmula **Fórmula** en donde el enlace izquierdo está unido al oxígeno y el enlaza derecho está unido el grupo R; R representa 5-indolilo; en forma de base libre o de una sal de adición ácida

(13/04/2011) - Procedimiento para la síntesis continua de metilaminas por medio de la reacción de metanol y/o de dimetiléter con amoníaco en presencia de un catalizador heterogéneo, caracterizado porque a título de catalizador es empleado un cuerpo moldeado que contiene un material microporoso y, al menos, un compuesto organosilícico a título de agente aglutinante, que puede ser preparado por medio de un procedimiento la etapas correspondientes a (I) la obtención de una mezcla, que contiene el material microporoso, el agente aglutinante, un agente empastante y un disolvente, (II) la formación de la mezcla y la compactación de la mezcla, (III) la conformación de la mezcla compactada,…

(31/03/2011) Proceso para reducir la cantidad de cetona α, ß-insaturada en una composición analgésica opioide, que comprende hidrogenar una composición analgésica opioide de partida que tiene una impureza de cetona α, ß-insaturada con diimida, un progenitor de diimida, o una combinación de los mismos en un disolvente adecuado, para producir una composición analgésica opioide resultante que tiene un nivel de cetona α, ßinsaturada inferior al de la composición de partida, en donde el analgésico opioide es un compuesto de fórmula (III): en donde R se selecciona del grupo consistente en hidrógeno; C1-8alquilo; C3-6cicloalquilo; (C3-6)cicloalquil(C1- 3)alquilo; fenil(C1-3)alquilo; y fenil(C1-3)alquilo sustituido con 1-3 miembros del grupo consistente en C1- 8alquilo, trifluorometilo,…

(17/03/2011) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) con inclusión de cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, ciano, formilo, carboxilo, halo, alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiltioalquilo, -C=N-OR11, amino, mono- o di(alquil)amino, aminoalquilo, mono- o di(alquil)aminoalquilo, alquilcarbonilaminoalquilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquil)aminocarbonilo, arilalquilo, arilcarbonilo, R5aR4aNalquilo, di(aril)alquilo, arilo, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-,…

(14/03/2011) Un compuesto, su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de estos seleccionada del grupo que consiste en: 1-(2-(3,5-dimetilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-difluorofenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina. 1-(2-(3,5-dimetoxifenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-di-terc-butilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-5-metilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 3-(4-nitro-2-(piperazin-1-ilsulfonil)fenoxi)benzonitrilo, 1-(2-(naftalen-1-iloxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina,…

(08/03/2011) Procedimiento para la obtención de trietilendiamina a partir de etilendiamina por medio del empleo de catalizadores de zeolita, caracterizado porque - la corriente del educto en un funcionamiento en continuo contiene desde un 5 hasta un 80 % en peso de etilendiamina, - los catalizadores de zeolita son catalizadores de zeolita del tipo pentasilo con relaciones atómicas de Si : Al comprendidas desde 150 a 1 hasta 700 a 1 y se presentan y, respectivamente, son empleados al menos en parte en la forma H + y/o NH4 + , - la corriente del educto presenta un contenido en agua comprendido entre un 2 y un 60 % en peso y - la temperatura…

(02/03/2011) Un compuesto de formula 1.0: **Fórmula** o sus sales farmaceuticamente aceptables, donde: Y1, Y2, y Y3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH= y -CR9=; z es 1; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** Cada Q1 representa un anillo seleccionado independientemente del grupo que consiste en: cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, donde dichos anillos sustituidos estan sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste…

(04/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I) R 1 representa NH2 o R 1 representa un grupo metilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C4, S(O)vCH3 y NR 4 R 5 ; X representa O o S; R 2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, -NR 6 R 7 , -CONR 6 R 7 , -COOR 6 , -NR 6 COR 7 , -S(O)mR 6 , -SO2NR 6 R 7 , -NR 6 SO2 R 7 , alquilo C1-C2, trifluorometilo, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, trifluorometoxi, alcoxi C1-C2 o alcanoílo C1-C2; A representa un anillo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 7 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; estando dicho anillo fenilo o heteroaromático opcionalmente sustituido por uno…

(25/01/2011) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, una forma estereoquímicamente isómera del mismo, o una forma de N-óxido del mismo, en donde:R2 es Ar2, Ar2-alquilo, di(Ar2)alquilo, Het1 o Het1-alquilo; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o -NR3-; Q es O o NR3; cada R3 independientemente uno de otro, es hidrógeno o alquilo; R1 se selecciona de Ar1, Ar1-alquilo y di(Ar1)alquilo; m y n son ambos iguales a 1; Z es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -CH2- o >C(=O); el resto espiro tiene la Fórmula (f6) o (f8) en donde "a" denota el resto piperidinilo y "b" denota el resto Alk-Y-Alk-L-;T es =O en posición alfa con relación al átomo N y t es un…

(21/01/2011) Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (XI), a partir de compuestos de fórmula (VII) o (VIII), en las que R es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o cíclico, no sustituido o sustituido por 1 a 10 átomos de oxígeno, o un grupo alquilo C1-C20, opcionalmente interrumpido por un fenileno, sustituido a su vez por un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, no sustituido o sustituido por 1 a 3 grupos C1-C7; estando el grupo aromático no sustituido o sustituido por grupos carboxilo, sulfamoilo, hidroxialquilo, amino mediante hidrólisis en condiciones básicas a temperatura elevada y bajo presión

(10/12/2010) Antagonistas individuales del CGRP de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**5 en la que A es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**10 X es un átomo de oxígeno, un grupo metilo o NH; R1 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**y -NR2R3 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**10 a saber: 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-oxo-2-[4-(2-piperidin-1-il-etil)piperidin-1-il]-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(1-azabiciclo-[2,2,2]oct-3-il)piperazin-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato…

(13/07/2010) Un compuesto de fórmula (I):

(22/06/2010) Un compuesto de la fórmula I:

(19/05/2010) Un compuesto de la fórmula (I)

(11/05/2010) Un 1,2,4-triazol fusionado seleccionado del grupo constituido por 3-(2-bromo-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3''-fenil-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(4-cloro-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(3-cloro-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(3,4-dicloro-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(2-cloro-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(3-bromo-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-p-tolil-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(4-metoxi-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-piridin-4-il-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(4-bromo-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(2-fenoximetil-fenil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepin-9-ona; 3-(5-bromo-piridin-3-il)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(5-hex-1-inil-piridin-3-il)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(6-cloro-piridin-3-il)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-piridin-3-il-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(2-benciloximetil-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-5,9-metano[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina;…

(08/04/2010) Un derivado aza-bicicloalquilo de la fórmula I

(17/03/2010) Un compuesto de fórmula:

(26/02/2010) Un compuesto de fórmula (1A) **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que p es 0,1 ó 2; cada R1 representa independientemente halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno y alcoxi C1-6; q es 0,1 ó 2; cada R4 representa independientemente halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno y alcoxi C1-6; m es 0, 1, 2 ó 3; X es -C(O)NH- o -NHC(O)-; n es 1 ó 2; dentro de cada agrupación CR5R6, cada uno de R5 y R6 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo…

(27/01/2010) Un derivado de 2-(diaza-biciclo-alquil)-pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales, uno de sus solvatos o uno de sus hidratos: **(Ver fórmula)** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C 1-6 o un átomo de halógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1-4; un grupo alquilo C1-2 perhalogenado, un grupo bencilo, un grupo fenetilo, un grupo benciloxicarbonilo, un grupo alcoxi carbonilo C1-4, un anillo de benceno, un anillo de naftaleno, un anillo de quinolina, un anillo de ftalazina, un anillo de 5,6,7,8-tetrahidronaftaleno, un anillo de piridina, un anillo de indol, un…