Compuestos heterocíclicos tricíclicos útiles como inhibidores de TNF.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
X es N;
W es:
(i) -(CR3R3)2-5-;
(ii) -(CR3R3)×-Y-(CR3R3)y-; o
(iii) -Y-(CR3R3)2-3-Y-, -CR3R3-Y-(CR3R3)2-Y- o -Y-(CR3R3)2-Y-CR3R3-;
cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p;
x es cero, 1, 2, 3 o 4;
y es cero, 1, 2, 3 o 4, con la condición de que (x+y) sea 1, 2, 3 o 4;
R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos sustituidos.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo,
en donde:
X es N;
W es:
(i) -(CR3R3)1-4-;
(ii) -(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-; o
(iii) -Y-(CR3R3)2-Y-;
cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p;
x es cero, 1, 2 o 3;
y es cero, 1, 2 o 3, con la condición de que (x+y) es cero, 1, 2 o 3;
R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de TNF.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: X es CR6 o N;
W es:
(i) -(CR3R3)1-4-; o
(ii) -(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-;
cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p;
x es cero, 1 o 2;
y es 1, 2 o 3, con la condición de que (x+y) sea 1, 2 o 3;
R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo…
Procedimiento para la obtención de enantiómeros de pirlindol ópticamente activos y sales de los mismos.
(28/08/2019). Solicitante/s: TECNIMEDE-SOCIEDADE TECNICO-MEDICINAL, S.A.. Inventor/es: PARDAL FILIPE,AUGUSTO EUGENIO,DR, EUFRÁSIO PEDROSO,PEDRO FILIPE, ALMEIDA PECORELLI,SUSANA MARQUES, CASIMIRO CAIXADO,CARLOS ALBERTO EUFRÁSIO, LOPES,ANA SOFIA DA CONCEIÇÃO, DAMIL,JOÃO CARLOS RAMOS, E OLIVEIRA SANTOS,PEDRO PAULO DE LACERDA.
Procedimiento para obtener enantiómeros de pirlindol ópticamente activos, en forma de una base libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable caracterizado por llevar a cabo una resolución mediante cristalización con ácidos ópticamente activos de (rac)-pirlindol en forma de base libre, en el que tal procedimiento comprende el aislamiento de (rac)-pirlindol en forma de base libre, disolviéndolo en un disolvente orgánico seleccionado del grupo que consiste en: metanol, etanol, propanol, 1-butanol, 2- butanol, alcohol terc-butílico, 2-butanona, acetona, etil metil cetona, metil isobutil cetona, dimetilsulfóxido, 1,2-dicloroetano, dietil éter, dimetil éter, dimetilformamida, metil terc-butil éter, 2-propanol, piridina, tolueno, xileno o mezclas de los mismos en cualquier proporción, añadiendo el ácido ópticamente activo y agitando la suspensión desde 15 minutos hasta 2 horas así como usando un disolvente orgánico seleccionado del mismo grupo en la purificación.
PDF original: ES-2753403_T3.pdf
Agonistas y composiciones del receptor 5-HT2C y métodos de uso.
(21/08/2019) Un compuesto seleccionado de los siguientes compuestos, y las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:
N-(2,2-difluoroetil)-7-metil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 1);
(S)-N-(2,2-difluoroetil)-7-metil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 2);
(R)-N-(2,2-difluoroetil)-7-metil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 3);
(S)-N-(2,2-difluoroetil)-7-etil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 4);
(R)-N-(2,2-difluoroetil)-7-etil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 5);
N-(2,2-difluoroetil)-7,7-dimetil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto…
Sales y polimorfos de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino}metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-ona.
(31/07/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KOUGOULOS,ELEFTHERIOS, LUTHRA,SUMAN, BASFORD,PATRICIA ANN, CAMPETA,ANTHONY MICHAEL, GILLMORE,ADAM, JONES,MATTHEW CAMERON, WALTON,ROBERT.
Una sal para su uso en un método de inhibición de la actividad poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP) en un mamífero, comprendiendo el método administrar al mamífero una cantidad terapéuticamente eficaz de una sal seleccionada entre el grupo que consiste en una sal de camsilato de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino)metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6Hazepino[ 5,4,3-cd]indol-6-ona y una sal de maleato de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino)metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6Hazepino[ 5,4,3-cd]indol-6-ona.
PDF original: ES-2753748_T3.pdf
Intermediarios para la síntesis de ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIA.
(10/04/2019) Un compuesto de la Fórmula 14i:**Fórmula**
en el que:
el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con 1-3 R13;
X1 se selecciona del grupo que consiste en alquileno C1-4 y alkenileno C2-4; opcionalmente uno o más de los átomos de carbono de dicho alquileno puede estar reemplazado con O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4):
R1 se selecciona del grupo que consiste en halogeno, CF3, alquilo C1-6 y hidroxilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, haloalquilo, -C(O)OH, C(O)O-alquilo C1-4 y C(O)NR9R10;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; opcionalmente, R3 y R4 son, conjuntamente,…
Macrociclos como inhibidores del factor XIa.
(02/05/2018) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en donde: en anillo A es independientemente un carbociclo C3-10 o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p;
el anillo B es independientemente un anillo de benceno o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p;
el anillo C es independientemente un anillo de benceno o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de…
Derivados de 6-(5-hidroxi-1H-pirazol-1-il)nicotinamida y su uso como inhibidores de PHD.
(29/11/2017) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
q es 0, 1 o 2;
s es 0, 1 o 2;
R3, cada vez que se toma, se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilamino C1-8, ciano, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, y alcoxi C1-4;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, metilo, etilo, metoxi, y trifluorometilo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
G es carbono;
A se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, CR6 y NR6;
E se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, y CR6;
con la condición de que solamente uno de A y E…
Dihidrodiazepinocarbazolonas tetra o penta-cíclicas condensadas como inhibidores de PARP.
(06/09/2017) Un compuesto seleccionado de un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
RN se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en donde cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está independientemente opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente R12;
X se selecciona a partir del grupo que consiste de C, N, O y S;
m y n, los cuales pueden ser los mismos o diferentes, son cada uno un número entero de 0, 1, 2 o 3; t es un número…
Macrociclos novedosos como inhibidores del factor XIa.
(07/06/2017) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona de arilo y un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, N(alquilo C1-4), S(O)p, y O, en donde dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con R1;
el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, S(O)p, y O, en donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con R10;
el anillo C es un heterociclo de 4 a 5 miembros que comprende: átomos…
Bencimidazoles tricíclicos sustituidos como inhibidores de cinasa.
(08/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
X1, X2 y X3 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, -OT1, - N(T2)(T3), -NHC(≥O)T4, nitro, ciano, ciclopropilo y -alquilo C1-3, con la condición de que al menos dos sustituyentes seleccionados entre X1, X2 y X3 se seleccionen cada uno independientemente entre el grupo que consiste en F, Cl, Br e I;
Z1 y Z2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-6, -OT1 y - N(T2)(T3);
Z3 y Z4 se toman juntos para formar un grupo oxo en el átomo de carbono al que están unidos; o Z3 y Z4 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-6, -OT1 y -N(T2)(T3); Z5 y Z6…
Derivados de amida de ácido benzoimidazolcarboxílico para tratar enfermedades metabólicas o cardiovasculares.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
en el que
R', R", R'" son independientemente entre sí H, halógeno, CF3, OCF3, O-alquilo(C1-C3);
R1 es
a) alquilo (C4-C7);
b) cicloalquilo (C5-C7), que no está sustituido o está monosustituido con alquilo (C1-C2) o CF3;
c) metilen-ciclohexilo;
d) fenilo, que no está sustituido o está monosustituido con metilo o Cl;
R2 es
a) un heteroarilo de 5 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos de N, O y S, en donde dicho heteroarilo de 5 miembros no está sustituido o está monosustituido con Cl o alquilo (C1-C4);
b) fenilo;
c) cicloalquilo (C5-C6); o
d) tetrahidrofuranilo;
…
Derivados de imidazopirazinona.
(02/11/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DORSCH, DIETER, BUCHSTALLER,HANS-PETER.
Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en el cual
R1 indica H o metilo,
R2 indica A o Het,
A indica alquilo no ramificado o ramificado con entre 1 y 8 átomos de C,
en donde uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por átomos de N u O y/o en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F o CI, Het indica pirimidilo, piridilo, piridazinilo, pirazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirazolilo, tiazolilo, imidazolilo, furanilo, tiofenilo, pirrolilo, oxazolilo, triazolilo, oxadiazolilo o tiadiazolilo, cada uno de los cuales está no sustituido o mono o disustituido con Hal, A, CN, OH y/u OA,
Hal indica F, CI, Br o I,
con la condición que, si R1 es H, entonces R2 no es 4-OMe,
y sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo a las mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2654403_T3.pdf
Sales y polimorfos de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino}metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-ona.
(21/09/2016). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KOUGOULOS,ELEFTHERIOS, LUTHRA,SUMAN, BASFORD,PATRICIA ANN, CAMPETA,ANTHONY MICHAEL, GILLMORE,ADAM, JONES,MATTHEW CAMERON, WALTON,ROBERT.
Una sal de camsilato de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino)metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-ona.
PDF original: ES-2607806_T3.pdf
Ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIa.
(20/01/2016) Un compuesto de la Formula (Ia):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: G1 se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heteroarilo estan sustituidos con 1-5 R8;
el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo estan sustituidos con 1-3 R13;
X se selecciona del grupo que consiste en alquileno C4-8 y alquenileno C4-8, en el que dichos alquileno y alquenileno estan sustituidos con R1, R2 y R6; como alternativa, uno o mas de los atomos de carbono de dichos alquileno y alquenileno pueden estar reemplazados por O, C≥O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4);
…
PROCESO MEJORADO PARA LA PREPARACIÓN DE ZILPATEROL.
(19/11/2015). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A. DE C.V. Inventor/es: CASAZZA, UMBERTO, PEDRO PONCE,Gabriela.
La presente invención se refiere a un proceso para la fabricación de zilpaterol y sales del mismo, en donde se evita el uso de hidrógeno molecular en la obtención de los compuestos intermediarios que, entre otros usos, pueden ser utilizados para fabricar zilpaterol y sales de los mismos. El zilpaterol y sales del mismo preparados de acuerdo con la presente invención se pueden utilizar para aumentar el tamaño del ganado y la eficiencia de la alimentación de ellos.
Compuestos de azaindazol y métodos de uso.
(06/05/2015) Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o N-óxido de los mismos, en donde el subíndice m es un número entero de 0 a 4;
R1 es un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, -CO2Ra, -S(O)3Ra, -X1CO2Ra, -X1SO2Ra, -X1S(O)3Ra, -X1OR3, -CORa, - CONRaRb, -X1NRaRb, -X1NRaCORb, -X1CONRaRb, X1S(O)2NRaRb, X1S(O)2Ra, -ORa, -NRaRb, -NRaCORb, -CONRaRb, -NRaS(O)2Rb, -S(O)2NRaRb, -S(O)2Ra, -X1CORa, X1CONRaRb, y -X1NRaS(O)2Rb, en donde X1 es alquileno C1-C4 y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, y cicloalquilo C3-C6, y cicloalquenilo C3-C6, o opcionalmente Ra y…
Compuesto de imidazol carbonilo.
(21/01/2015) Un compuesto representado por la fórmula , una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus hidratos:**Fórmula**
en la que
cada uno de R1 y R2 es seleccionado independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo (C1-C4), un grupo alcoxi (C1-C4), un grupo alquenilo (C2-C4), un grupo alquinilo (C2-C4), un grupo -COalquilo (C1-C4), un grupo -S(O)aalquilo (C1-C4) (en el que a es 0, 1 o 2), y un grupo cicloalquilo (C3-C6), y cada uno de R1 y R2 puede estar sustituido de manera independiente en sus átomos de carbono respectivos con uno o más átomos de halógeno, grupos ciclopropilo, grupos ciclobutilo y/o grupos alcoxi (C1-C4);
W…
Compuestos antibióticos de oxazolidinona tricíclicos.
(31/12/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
"-----" es un enlace o está ausente;
R0 representa H o, en caso de que "-----" sea un enlace, también puede representar alcoxi (C1-C3),
R1 representa H, halógeno, ciano, alquilo (C1-C3) o etinilo;
U representa CH o N cuando "----" es un enlace, o, en caso de que "---" esté ausente, U representa CH2, NH o NR9;
V representa CH, CR6 o N;
R2 representa H, alquilcarbonilo (C1-C3) o un grupo de la fórmula -CH2-R3;
R3 representa H, alquilo (C1-C3) o hidroxialquilo (C1-C3);
R4 representa H o, en los casos en los que n no es 0 y R5 es H, también puede representar OH;
R5 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-C3), aminoalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C3), carboxi o alcoxicarbonilo (C1-C3);
R6 representa hidroxialquilo (C1-C3), carboxi, alcoxicarbonilo…
Nuevas bencenosulfonamidas como bloqueantes de canales de calcio.
(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I) o (II),**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1 es X y R2 es Y;
X es (i) o (ii):
m y n, en cada caso, son independientemente 1 o 2;
G1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o azepanilo, donde G1 está conectado a través del átomo de nitrógeno de dicho azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o azepanilo;
Y es -NRcAr1, -NRcAr2-Ar1, -NRcCH(Ar1)2, -NRc(CRaRb)pAr1, -NRc(CRaRb)pCH(Ar1)2, -NRc-G2, -NRc-G2-Ar1, (iii), (iv), (v) o (vi):
Ar1, en cada caso, es independientemente arilo…
Formas polimorfas de la sal de fosfato de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino)metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6h-acepin[5,4,3-cd]indol-6-ona.
(28/03/2012) Una sal de fosfato cristalina de 8-fluoro-2-{4-[ (metilamino) metil]fenil}1, 3, 4, 5-tetrahidro-6H-acepin[5, 4, 3-cd]indol-6ºna, en la que la sal es un polimorfo sustancialmente puro de la Forma I con un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a unos ángulos de difracción de 10, 9, 19, 3, 22, 9 y 25, 0, y en la que dicho polimorfo es un hidrato.
USO DE LA ACTIVIDAD PARP INHIBIDORA DE ARNI PARA LA FABRICACIÓN DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.
(03/11/2011) Uso de un inhibidor de la poli-ADP-ribosa polimerasa (PARP) en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de células cancerosas defectivas en la recombinación homóloga (RH); en el que las células cancerosas tienen un defecto en un gen seleccionado entre el grupo constituido por XRCC1, CTPS, RPA, RPA1, RPA2, RPA3, XPD, ERCC1, XPF, MMS19, RAD51, RAD51B, RAD51C, RAD51D, DMC1, XRCC2, XRCC3, BRCA1, BRCA2, RAD52, RAD54, RAD50, MRE11, NBS1, WRN, BLM, Ku70, Ku80, ATM, ATR, chk1, chk2, FANCA, FANCB, FANCC, FANCD1, FANCD2, FANCE, FANCF, FANCG, RAD1, RAD9, FEN-1, Mus81, Emel, DDS1 y BARD
DERIVADOS DE MALEIMIDA, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS Y MÉTODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.
(11/03/2011) Un compuesto pirroloquinolinil-pirrolidina-2,5-diona de fórmula IVa, IVb, Va, o Vb, o sal farmacéuticamente aceptables de la misma: en el que:R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, F, Cl, Br, I, -NR5R6, alquilo-(C1-C6), alquilo-(C1-C6) sustituido, ciclo-alquilo-(C3-C9), ciclo-alquilo-(C3-C9) sustituido, -O-alquilo-(C1-C6), -O-alquilo-(C1-C6) sustituido, -O-ciclo-alquilo-(C3-C9), y -O-ciclo-alquilo-(C3-C9) sustituido, arilo, heteroarilo, heterociclilo; en el que el arilo es un grupo carbocíclico aromático con uno, dos o tres anillos aromáticos que pueden fusionarse con uno o más anillos adicionales carbocíclicos o heterocíclicos no aromáticos con 4 a 9 miembros; en el que el heteroarilo es un grupo heteroaromático con uno, dos o tres anillos que contienen de 1-4 heteroátomos, incluyendo grupos heteroaromáticos…
INHIBIDORES DE PARP TRICICLICOS.
(24/05/2010) Un compuesto de Fórmula I, II o III, o su sal farmacéuticamente aceptable, para su uso como medicamento citotóxico para el tratamiento del cáncer, en el que el cáncer está causado por un defecto genético en un gen que media la recombinación homóloga.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE INHIBIDORES DE POLI(ADP-RIBOSA)-POLIMERASAS.
(22/04/2010) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula I
DERIVADOS DE PURINA COMO INHIBIDORES DE CINASA.
(16/06/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HENRY, JAMES, ROBERT, CLAYTON, JOSHUA, RYAN, DIEFENBACHER, CLIVE, GIDEON, ENGLER, THOMAS, ALBERT, FURNESS, KELLY, WAYNE, MALHOTRA, SUSHANT, MARQUART, ANGELA, LYNN, MCLEAN, JOHNATHAN, ALEXANDER, MENDEL, DAVID, BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL, LI, YIHONG, REEL, JON, KEVIN, SULLIVAN, JOHN MORRIS, BERRIDGE, BRIAN RAYMOND, RUEGG, CHARLES EDWARD.
Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-C4; m es 0, 1, 2, 3, ó 4; R es -(CH2)n-, -CH(CH3)-, -C(CH3)2-, -CH2-Q1-CH2-, o -CH(OH)-CH(OH)-CH2-; Q1 es CH(OH) o carbonilo; n es 0, 1, 2, 3, ó 4; W-X-Y es -CH2-CH2-CH2-, -CH(R3')-N(R2)-CH(R3)- , -N(R4)-C(O)-CH2-, -C(O)-Q2-CH2-, -CH(R3')-O-CH2-, o -CH(R3')N(R4)-C(O)-; Q2 es -N(R4)- o -CH2-; R2 es hidrógeno, -(alquilen C1-C4 )-R5, cicloalquilo C5-C7, tetrahidropiran-4-ilo , piridinilo, pirimidinilo, triazolilo opcionalmente sustituidos con amino, benzotiazol-2-ilo, -C(S)-(morfolin-4-ilo o alcoxi C1-C4), -C(NR16)R17, -C(O)R6, -CO2R7, -CO(NR8R9), -SO2(NR8R9), -SO2(alquilo C1-C4), o un resto aminoácido; R3 y R3' se seleccionan de forma independiente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1-C4 con la condición de que sólo uno de R3 y R3' puede ser alquilo C1-C4; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4; una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, con la condición de que cuando n es 0, W-X-Y no es -CH(R3')-N(R2)-C(O)-.
DERIVADOS DE (1,4)DIAZOCINO (7,8-HI)INDOL COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS Y ANTIOBESIDAD.
(01/11/2006) Compuesto de fórmula 1: en el que: R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, alcanoílo de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di- alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 6 átomos de carbono o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o R3 y R4, forman, junto con los carbonos…
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE CRF.
(01/07/2006) Compuestos de fórmula general (I) con inclusión de estereoisómeros, profármacos y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos en donde R es arilo o heteroarilo, pudiendo estar sustituido cada uno de los grupos R anteriores con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo- alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo-alcoxi C1-C6, mono- o dialquil-amino C1-C6, nitro, ciano y un grupo R4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, NH2, halógeno o ciano; R2 es hidrógeno o C(H)n(R5)q(CH2)pZR6; R3 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o [CH(R5)(CH2)p]mZR6; R4 es cicloalquilo C3-C7, que puede contener uno o más enlaces dobles; arilo; o un heterociclo de 5- 6 miembros;…
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA, SU OBTENCION Y APLICACION.
(01/05/2006) Compuestos de la **fórmula** donde A es una cadena de hidrocarburo con 1 a 3 átomos de carbono, pudiendo portar cada átomo de carbono a un uno o dos de los siguientes substituyentes: alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, OH, O-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, COOH, COO-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono y fenilo, o un átomo de carbono puede portar también un grupo =O, y X1 es S, O o NH, y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado o no ramificado, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13u O-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, significando R11 y R12, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo…
DERIVADOS DE DIBENZODIAZEPINA, SU PREPARACION Y USO.
(01/04/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la cual A significa un anillo saturado, insaturado o parcialmente saturado que tiene máximo 6 átomos de carbono o un anillo insaturado o parcialmente insaturado que tiene máximo 5 átomos de carbono y de 1 a 3 átomos de nitrógeno, de un átomo de oxígeno y/o un átomo de azufre, y X1 significa S, O y NH, y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo ramificado y no ramificado de C1-C6, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, o O-C1-C4- alquilo, donde R11 y R12, independientemente uno de otro significan hidrógeno o alquilo de C1-C4, y R13 significa hidrógeno, alquilo de C1-C4, alquilfenilo de C1-C4 o fenilo, y B significa un anillo mono-, bi o tri-cíclico…
COMPUESTOS POLICICLICOS SUBSTITUIDOS POR TERC.-ALQUILFENOXI.
(16/12/2005) Compuestos policíclicos substituidos por terc.- alquilfenoxi de la fórmula general I en las que las variables tienen el significado siguiente: P significa un resto policíclico conjugado, que porta en caso dado substituyentes de arilo, estable frente a las bases y a los nucleófilos, que no contiene agrupamientos contenidos en el grupo formado por -CO- NH-CO-, -COOH y -CO-O-CO-, quedando excluidos las metalftalocianinas y, en el caso en que n signifique 4, la dimida del ácido perilen-3, 4:9, 10- tetracarboxílico N, N-disubstituida; R significa alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, cuya cadena carbonada puede estar interrumpida por uno o varios agrupamientos -O-, -S-, -NR1-, -CO- y/o -SO2- y que puede estar substituido una o varias veces por alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono o por un resto heterocíclico con 5 hasta 7 miembros, enlazado…