CIP 2015 : C07D 498/06 : Sistemas peri-condensados.

CIP2015CC07C07DC07D 498/00C07D 498/06[2] › Sistemas peri-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).

C07D 498/06 · · Sistemas peri-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

UTILIZACION DE COMPUESTOS BENZOXACINICOS PARA ESTIMULAR LA RESPUESTA SINAPTICA.

(01/11/2004) Un compuesto que tiene la estructura: **(fórmula)** en la que: X1 y X2 se seleccionan independientemente entre H, NR32, -OR4, y -CH2OR4; o X1 y X2 tomados en conjunto son -OCR52O-, -OCR52CR52O-, o o -OCR5=CR5O-; o X1 y X2 tomados en conjunto son -N=CR6CR6=N; o X1 y X2 tomados en conjunto son -N=CR3NR3-; o X1 y X2 tomados en conjunto son =N-O-N= o =N-S-N=; o X1 y X2 tomados en conjunto son -O-CR3=N-;35 Z es O, NR7, o S; en cada aparición, R1 es independientemente H, alquilo C1-C6, o fluoroalquilo C1-C3; en cada aparición, R2 es independientemente H, halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C6, fluoroalcoxi C1-C3,…

PIPERIDINAS/PIRROLIDINAS DE BONZOILO PARA POTENCIAR LA RESPUESTA SINAPTICA.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: ROGERS, GARY A., NILSSON, LENA.

SE PRESENTAN BENZOILPIPERIDINAS, PIRROLIDINAS Y COMPUESTOS DE ESTRUCTURA SIMILAR (FORMULA I) PARA SER UTILIZADOS EN LA POTENCIACION DE LAS RESPUESTAS SINAPTICAS MEDIADAS POR LOS RECEPTORES AMPA. LOS COMPUESTOS SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE SUJETOS QUE PADECEN UN DETERIORO DE LA FUNCION NERVIOSA O INTELECTUAL DEBIDO A DEFICIENCIAS EN EL NUMERO O LA POTENCIA DE LAS SINAPSIS EXCITADORAS O EN EL NUMERO DE RECEPTORES AMPA. LOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE TAMBIEN PARA EL TRATAMIENTO DE SUJETOS SANOS CON EL OBJETIVO DE POTENCIAR EL RENDIMIENTO EN TAREAS SENSITIVOMOTORAS Y COGNITIVAS QUE DEPENDEN DE LAS CONEXIONES CEREBRALES QUE UTILIZAN RECEPTORES AMPA, PARA MEJORAR EL RENDIMIENTO DE SUJETOS CON DEFICIENCIA DE MEMORIA, PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, EL ALCOHOLISMO Y LA ESQUIZOFRENIA Y PARA MEJORAR LA CODIFICACION DE LA MEMORIA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO (-)PIRIDOBENZOXAZINA-CARBOXILICO.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SAMSUNG ELECTRONICS CO., LTD.. Inventor/es: PARK, YOUNG-JUN, LEE, HO-SEONG, KIM, MIN-HWAN, KIM, KYUNG-CHUL.

Un procedimiento para preparar un derivado ópticamente activo del ácido -piridobenzoxazina-carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende las operaciones de: i) hacer reaccionar un compuesto con un material reactivo en presencia de una base para obtener otro compuesto, ii) convertir el compuesto, obtenido en la operación i), en un disolvente orgánico polar y en presencia de una base para obtener otro compuesto, iii) hacer reaccionar el compuesto, obtenido en la operación ii), con piperazina o piperazina N- monosustituida en un disolvente orgánico polar y en presencia de una base para obtener otro compuesto, y iv) hidrolizar y ciclar el compuesto, obtenido en dicha operación iii), en un disolvente orgánico y en presencia de un hidróxido metálico para obtener otro compuesto.

DERIVADOS DE QUINOLINONA 1,8-ANULADA, INHIBIDORES DE FARNESILTRANSFERASA, SUSTITUIDOS CON IMIDAZOLES ENLAZADOS POR N O C.

(16/06/2004) Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I), a las sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de éstos, representando la línea de trazos un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; -A- es un radical bivalente de fórmula; R{sup,1} y R{sup,2} son independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C{sub,1-6}, arihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C{sub,2-6}, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, hidroxialquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxialquil {(}C{sub{1-6}{)}oxi, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxicarbonilo , aminoalquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, mono- o dialquil{(}C{sub,1-6}{)}aminoalquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, Ar, Ar-alquilo {(}C{sub,1-6}{)}, Ar-oxi, Ar- alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi; o cuando…

OXAZINOCARBAZOLES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SNC.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TENBRINK, RUTH, E.

La presente invención proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un vehículo aceptable farmacéuticamente. En las realizaciones preferidas, la composición comprende preferiblemente una cantidad eficaz terapéuticamente de un compuesto de la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. La presente invención proporciona además un procedimiento para el tratamiento de una enfermedad o estado en un mamífero en el que está implicado un receptor 5-HT y se desea la modulación de una función 5-HT, el cual comprende la administración al mamífero de una cantidad eficaz terapéuticamente de un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

MICROORGANISMOS, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y UTILIZACION.

(16/05/2004). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: LACROIX, PATRICIA, BARRERE, GENEVIEVE, JUMEL, CATHERINE, LEHMANN, CORINNE, SABATIER, ALAIN.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A MICROORGANISMOS CAPACES DE PRODUCIR SELECTIVAMENTE LOS COMPONENTES A Y B DE ESTREPTOGRAMINAS, LA PREPARACION DE TALES MICROORGANISMOS, LAS ESTREPTOGRAMINAS PRODUCIDAS Y LA UTILIZACION DE ESTAS.

COMPUESTOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA VII.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, WOLF, MICHAEL, GASSEN, MICHAEL, JONAS, ROCHUS, WELGE, THOMAS.

Compuestos de imidazol de la fórmula I en la que R1, R2 significan respectivamente. de manera independiente entre sí, A1, OA1, SA1 o Hal, A1 significa H, A, alquenilo con 2-10 átomos de carbono, cicloalquilo con 3-9 átomos de carbono o alquilencicloalquilo con 4-10 átomos de carbono, A significa alquilo con 1-10 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I y X significa O, S, SO o SO2, así como sus sales y/o solvatos fisiológicamente aceptables.

BENZO(F)CROMENOS H-ANILLADOS.

(16/03/2004) La presente invención se refiere a derivados fotocrómicos específicos de benzo[f]cromeno h-anillado, así como su utilización en plásticos de todo tipo, en particular para fines oftálmicos. La presente invención se refiere en particular a compuestos fotocrómicos derivados de benzo[f]cromenos que presentan, en la forma abierta, máximos de absorción de onda particularmente larga, con lo cual se pueden lograr, utilizándolos en cristales fototrópicos, tonos que van del violeta al azul. Lo que se pretende por lo tanto con la presente invención es ofrecer nuevos colorantes fotocrómicos que posean propiedades mejoradas respecto de los compuestos descritos en el estado de la técnica. Los compuestos fotocrómicos deben caracterizarse, frente a los…

NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y SU EMPLEO EN MEDICINA.

(01/03/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUI, HIROSHI, KAMIYA, SHOJI 407, KURAUN HAIMU KYOTO KAMIKATSURA, SHIRAHASE, HIROAKI, NAKAMURA, SHOHEI 6004, REJIDENSU-BERE-SHANBURU, WADA, KATSUO 502, HIRUZUKOTO-TAKATSUKI-3-BANKAN.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) DONDE EL SIGNIFICADO DE CADA SIMBOLO SE ESPECIFICA EN LA DESCRIPCION, ASI COMO A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, A SU METODO DE PRODUCCION, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO DERIVADO HETEROCICLICO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ESPECIALMENTE INHIBIDORES DE ACAT E INHIBIDORES DE LA LIPOPEROXIDACION. DICHOS DERIVADOS HETEROCICLICOS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, MUESTRAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACAT Y UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LIPOPEROXIDACION SUPERIORES, Y SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ACAT Y DE LA HIPERLIPEMIA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE LAS LESIONES ARTERIOSCLEROTICAS, HIPERLIPEMIAS Y DIABETES, ASI COMO ENCEFALOPATIAS ISQUEMICAS, CARDIOPATIAS ISQUEMICAS Y SIMILARES.

DERIVADO DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO SUSTITUIDO CON UN GRUPO AMINO BICICLICO, ESTER DEL MISMO, SAL DEL MISMO, Y AMINA BICICLICA COMO INTERMEDIO PARA SU PREPARACION.

(16/10/2002) ESTA INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO SUSTITUIDOS POR UN GRUPO AMINO BICICLICO CON LA FORMULA GENERAL A-PRI, LOS ESTERES DE LOS MISMOS Y LAS SALES DE LOS MISMOS, EN DONDE: PRI ES UN RESIDUO ACIDO PIRIDONACARBOXILICO Y A ES UN GRUPO AMINO BICICLICO REPRESENTADO POR LA FORMULA SIGUIENTE Y UNIDO A LA POSICION 7 DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO O UNA POSICION EQUIVALENTE A LA POSICION 7 DEL MISMO. EN DONDE R{SUB,1} Y R{SUB,2} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO PROTECTOR DE LA AMINA; R{SUB,3} Y R{SUB,4} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO OXO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR, O…

3-CILINDOLES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR CB2.

(01/04/2002) LA INVENCION TIENE POR OBJETO LA UTILIZACION DE AGONISTAS ESPECIFICOS DEL RECEPTOR CB SUB,2} HUMANO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS INMUNOMODULADORES DE FORMULAS (I) O (I ), EN LAS CUALES R SUB,1} REPRESENTA UN GRUPO ELEGIDO ENTRE LOS GRUPOS CH SUB,2}CHR SUB,10}NR SUB,6}R SUB,11}; (CH SUB,2}) SUB,2}NR SUB,6}R SUB,11}; CHR SUB,9}CH SUB,2}NR SUB,6}R SUB,11}; (CH SUB,2}) SUB,N}Z Y UPO CH SUB,2}CHR SUB,10}NR SUB,6}R SUB,11} O EL GRUPO (CH SUB,2}) SUB,2}NR SUB,6}R SUB,11}; R SUB,2} Y R SUB,2} REPRESENTAN EL HIDROGENO, UN HALOGENO O UN (C SUB,1} C SUB,4})ALQUILO; R SUB,3} REPRESENTA EL HIDROGENO, UN (C SUB,1} ILO O UN GRUPO ELEGIDO ENTRE LOS GRUPOS CH SUB,2}CHR SUB,10}NR SUB,6}R SUB,11}; (CH SUB,2}) SUB,2}NR SUB,6}R SUB,11} Y OR SUB,8}; R SUB,3} REPRESENTA EL GRUPO R SUB,4} TIENE UNO DE LOS SIGNIFICADOS…

IMIDAZOLINAS SUSTITUIDAS POR UN NUCLEO HETEROCICLICO, COMO 2-ALFA-ANTAGONISTAS.

(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, PFEIFFER, BRUNO, GUILLAUMET, GERALD, MEROUR, JEAN-YVES, TOUZEAU, FREDERIQUE, SCALBERT, ELISABETH.

COMPUESTO DE FORMULA (I): EN LA QUE: - N ES IGUAL A 0 O 1, . Y REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, DE AZUFRE O UN GRUPO CH SUB,2 , POSEEN UNA GRAN AFINIDAD PARA LOS RECEPTORES EN LAS IMIDAZOLINAS.

COMPUESTOS BENZOHETEROCICLICOS.

(16/02/2001). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMASHITA, HIROSHI, MIYAMOTO, HISASHI, TONE, HITOSHI, UEDA, HIRAKI.

NUEVOS COMPUESTOS DE ACIDO 4 ILICO DE FORMULA: EN DONDE R1 ES CICLOPROPILO, EL CUAL PUEDE TENER DE 1 A 3 SUSTITUYENTES DE ALQUILO O HALOGENO; FENILO, EL CUAL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR DE 1 A 3 SUSTITUYENTES ENTRE ALCOHOXILO, HALOGENO Y OH; ALQUILO, EL CUAL PUEDE SER SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALCANOILOXILO Y OH; O TIENILO. R2 ES ANILLO HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO DE 5 A 9 MIEMBROS, EL CUAL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO. R3 ES H, ALQUILO O HALOGENO. R4 ES ALQUILO O HALOGENO, R ES H O ALQUILO, R1 Y R2 PUEDEN ESTAR UNIDOS FORMANDO EN DONDE R31 ES H O ALQUILO, Y X ES HALOGENO, CON TAL QUE R3 Y R4 NO SEAN SIMULTANEAMENTE HALOGENOS, Y QUE CUANDO R3 ES H, R4 ES ALQUILO, O SALES DE EL, TENIENDO DICHO COMPUESTO EXCELENTE ACTIVIDAD ANTI COMO AGENTE ANTI CONTENIENDO DICHO COMPUESTO COMO UN INGREDIENTE ACTIVO.

DERIVADOS DE PIRIDO(3,2,1-I.J)(3,1)BENZOXAZINA.

(01/12/2000) LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRIDO[3,2,1-IJ][3,1]BENZOXAZINADE FORMULA (I), EN DONDE R{SUP,1} ES HIDROGENO O ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXILO O HALOGENO, R{SUP,2} ES, INDEPENDIENTEMENTE DE R{SUP,1}, HIDROGENO O METILO, R{SUP,3} ES HIDROGENO O ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,4}, R{SUP,3'} ES HIDROGENO O METILO, R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, METOXI, AMINO, METILAMINO O DIMETILAMINO, O (5-METIL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-IL)METILO , X{SUP,1} ES HIDROGENO O HALOGENO; Z SON RADICALES DE ESTRUCTURAS ((A), (B), (C)), EN DONDE R{SUP,7} ES HIDROGENO, HIDROXI, -NR{SUP,10}R{SUP,11} , HIDROXIMETILO…

DERIVADOS DE 8-AMINO-10-(AZABICICLOALQUIL)-PIRIDO(1 ,2,3-D,E)(1,3,4)BENZOXADIAZINA , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS QUE LES CONTIENEN.

(16/10/2000). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STEGEMANN, MICHAEL, SCHENKE, THOMAS, JAETSCH, THOMAS, BREMM, KLAUS-DIETER, PETERSEN, UWE, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ENDERMANN, RAINER, DR., MIELKE, BURKHARD, SCHEER, MARTIN, WETZSTEIN, HEINZ-GEORG.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVO DERIVADO 8 - AMINO 10 - (AZA BICICLO ALQUIL) - PIRIDO [1,2,3 - D,E] [1,3,4] BENZOXADIACINA DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE LOS RESTOS R{SUP.1} HASTA R{SUP.4}, Z Y X{SUP.1} TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. PROCESO PARA SU ELABORACION COMO SU UTILIZACION EN MEDIOS ANTIBACTERIALES.

PROCEDIMIENTO PARA ELABORAR COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS.

(16/05/2000) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO QUE TIENE UNA ESTRUCTURA DE ACUERDO CON LA FORMULA (I), DONDE A{SUP,1}, A{SUP,2} Y A{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE CARBONO O NITROGENO Y R{SUP,1}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,6} SON SUSTITUYENTES DE QUINOLONA CONOCIDOS; Y DONDE UNO DE R{SUP,1}, R{SUP,3} O R{SUP,6} PUEDEN SER UNA FRACCION QUE CONTIENE LACTAMA; O UNA FORMA PROTEGIDA, SAL, SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ESTER BIOHIDROLIZABLE, O SOLVATO DEL MISMO; EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UNO O MAS COMPUESTOS DE ORGANOSILICIO, CON UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II), DONDE A{SUP,1}, A{SUP,2} Y A{SUP,3}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,6} SON TAL Y COMO SE LOS DESCRIBIO ANTERIORMENTE; DONDE UNO DE R{SUP,1},…

DERIVADO 1,7 ANILLADO 2-(PIPERAZINO-ALQUILO)INDOL , ASI COMO METODO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU FABRICACION Y PRODUCTO FARMACEUTICO QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS.

(01/04/1999) SE DESCRIBEN COMPUESTOS EFICACES FARMACOLOGICAMENTE DE LA FORMULA GENERAL I LOS CUALES PUEDEN ESTAR MONO O DISUSTITUIDOS EN EL ANILLO FENILO Y DONDE R3 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO BAJO, EL CUAL EN CSO DADO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HIDROXI, ALQUENILO BAJO, CICLOALQUILO-C3-C6, CICLOALQUILOALQUILO-C4-C7 O EN CASO DADO UN GRUPO FENILO O FENILO BAJO ALQUILO SUSTITUIDO EN EL ANILLO FENILO, R4 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO CON 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, EL CUAL EN CASO DADO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HIDROXI, ALQUENILO-C3-C7, CICLOALQUILO-C3-C6, CICLOALQUILOALQUILO-C4-C7 O EN CASO DADO UN GRUPO FENILO O FENILO BAJO ALQUILO SUSTITUIDO EN EL ANILLO FENILO, A SIGNIFICA UNA CADENA ALQUILENO CON 1 A 2 ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDO EN CASO DADO POR ALQUILO BAJO,…

DERIVADO PIRIDO 1,2,3 NTIBACTERIAL.

(16/12/1997). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STEGEMANN, MICHAEL, SCHENKE, THOMAS, JAETSCH, THOMAS, BREMM, KLAUS-DIETER, PETERSEN, UWE, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ENDERMANN, RAINER, DR., MIELKE, BURKHARD, PHILIPPS, THOMAS, DR., SCHEER, MARTIN, WETZSTEIN, HEINZ-GEORG.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVO DERIVADO PIRIDO [1,2,3 -D,E][1,3,4] BENZOXADIACINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE R1 ES HIDROGENO O EVENTUALMENTE C1 ES HIDROGENO O METIL, R3 ES HIDROGENO O C1 EPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL SUSTITUIDO EVENTUALMENTE POR HIDROXI, METOXIL, AMINO, METILAMINO O DIMETILAMINO CON 1 HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO O (5 LA ESTRUCTURA DONDE R7 SIGNIFICA HIDROGENO, HIDROXI, HIDROXI METIL O TOXICARBONIL, DONDE R10 ES HIDROGENO, C1 LMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXI, ALCOXI CARBONIL CON 1 HASTA 4 ATOMOS DE C EN PARTE DE ALCOXI O C1 HIDROGENO O METIL, R8 ES HIDROGENO, C1 ES HIDROGENO O METIL, R5 ES HIDROGENO, METIL O RESTO DE LAS ESTRUCTURAS H3, ENLACE DIRECTO, SU ELABORACION Y SU UTILIZACION PARA LA TERAPIA O PARA LA PREVENCION DE INFECCIONES BACTERIALES.

PROCESO PARA PRODUCIR SELECTIVAMENTE CRISTALES HIDRATADOS.

(16/11/1997). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SATO, ATSUSHI, SATO, YUKIO, UEMURA, TAZUO, SUMIKAWA, TATSURO.

UN PROCESO PARA PRODUCIR SELECTIVAMENTE UN ACIDO (S)-9-FLUORO-3-METILO-10 -(4-METILO-1-PIPERAZINILO)-7-OXO-2 , 3 DIHIDRO-7H-PIRIDO(1, 2, 3-DE) BENZOXAZINA-6-CARBOXILICO HEMIHIDRATADO O MONOHIDRATADO, QUE COMPRENDE EL CONTROL DEL CONTENIDO DE AGUA DE UN DISOLVENTE ACUOSO EN EL QUE SE DISUELVE UN ACIDO DE LA FORMULA ANTERIOR DURANTE LA CRISTALIZACION.

DERIVADOS DE PIRIDOBENZOXAZINA OPTICAMENTE ACTIVA.

(16/06/1997) UN DERIVADO DE PIRIDOBENZOXAZINA OPTICAMENTE ACTIVA REPRESENTADA POR LA FORMULA (I): DONDE R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) , QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTAS, CADA UNA REPRESENTA UN GRUPO ALCALINO PROVISTO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALCALINO HALOGENADO PROVISTO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO HIDROXIALCALINO PROVISTO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O UN GRUPO ALKOXIMETILO PROVISTO DE 2 A 7 ATOMOS DE CARBONO; R ELEVADO 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALCALINO PROVISTO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ACILO PROVISTO DE 2 A 7 ATOMOS DE CARBONO, UN HALOGENO SUSTITUIDO O UN GRUPO ALKILOXICARBONILO NO SUSTITUIDO PROVISTO DE 2 A 7 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO FENILMETILOXICARBONILO , O UN GRUPO FENILMETILOXICARBONILO CUYA MITAD FENILO SE SUSTITUYE CON UN ATOMO DE HALOGENO, UN…

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE UN COMPUESTO TRICICLICO.

(16/06/1997). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KARPF, M., TRUSSARDI, R.

UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE COMPRENDE: 1) REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III), EN LA QUE R ES UN ALQUILO EN CADENA RAMIFICADA O RECTA QUE TIENE DE UNO A CUATRO ATOMOS DE CARBONO, CON UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO EN UN MEDIO ACUOSO A UNA TEMPERATURA DE ALREDEDOR DE 80 A 120O C Y DURANTE UN TIEMPO DE ALREDEDOR DE 10 A 100 HORAS PARA FORMAR UN PRODUCTO DE REACCION; 2) CICLIZANDO EL PRODUCTO DE REACCION DEL PASO 1) CON ACIDO FORMICO Y UN FORMALDEHIDO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMIATO; Y 3) NEUTRALIZAR EL COMPUESTO DEL FORMIATO DEL PASO 2) CON UNA BASE ACUOSA.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 9-FLUORO-2,3-DIHIDRO-3-METIL-10-(N-METILPIPERAZINIL -7-OXO-7H-PIRIDO(1,2 ,3-DE)-1,4-BERNZOXACIN-6-CARBOXILICO.

(16/10/1996) NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 9-FLUORO-2,3-DIHIDRO-3-METIL-10-(N-METILPIPERAZINIL)-7-OXO7H-PIRIDO[1 ,2,3-DE]-1,4-BENZOXACIN-6-CARBOXILICO (OFLOXACINO), VERIFICADO EN LOS SIGUIENTES PASOS: PASO 1: REACCION DE 2,3-DIFLUORO-6-NITROFENOL CON CLOROACETONA. PASO 2: PROTECCION DE LA CETONA OBTENIDO POR FORMACION DE UN ACETAL CON ETILENGLICOL. PASO 3: REDUCCION DEL GRUPO NITRO CON ACIDO FORMICO A AMINO E HIDROLISIS DEL ACETAL, CON FORMACION DE UNA IMINA CICLICA. PASO 4: REDUCCION DE DICHA IMINA CON TRIBENZOILOXI-BOROHIDRURO SODICO, PARA PRODUCIR 7,8-DIFLUORO-3,4-DIHIDRO-3-METIL-2H-BENZO[1 ,4]OXAZINA. PASO 5: LA AMINA OBTENIDA SE HACE REACCIONAR CON ACIDO FORMICO PARA OBTENER LA FORMAMIDA CORRESPONDIENTE. PASO 6: EL PRODUCTO OBTENIDO ANTERIORMENTE SE HACE REACCIONAR CON OXICLORURO DE FOSFORO Y CLORURO DE ETOXIMALONILO PRODUCIENDO, AL…

DERIVADOS 7-ISOINDOLINILO-QUINOLINA Y NAFTIRIDONA ANTIBACTERIALES.

(16/08/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, KREBS, ANDREAS, DR., BREMM, KLAUS-DIETER, PETERSEN, UWE, DR., MIELKE, BURKHARD, PHILIPPS, THOMAS, DR., BARTEL, STEPHAN, ENDERMANN, RAINER, DR.R.METZGER, KARL GEORG, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS QUINOLINA Y NAFTIRIDONA QUE SON SUSTITUIDOS EN POSICION 7 A TRAVES DE UN ANILLO DE ISONDOLINILO HIDRATADO PARCIALMENTE. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION ASI COMO MEDIO ANTIBACTERIAL CONTENIENDO ESTE DERIVADO Y ADITIVOS PARA PIENSOS.

HEXAHIDRO-1H-QUINO (4, 3, 2-EF) (1, 4) BENZOXAZEPIAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UN PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/04/1996). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY MICHAEL, KAPPLES, KEVIN JAMES, TOMER, JOHN DICK IV.

LA INVENCION ACTUAL SE REFIERE A LAS HEXAHIDRO-1H-QUINO (4, 3, 2-EF) BENZOXAZEPINAS Y SUS COMPUESTOS RELACIONADOS, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SUS INTERMEDIARIOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON CAPACES DE ALIVIAR LAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA, PARTICULARMENTE AQUELLAS DISFUNCIONES ASOCIADAS CON ACTIVIDADES COLINERGICAS DECRECIENTES TALES COMO LAS QUE SE ENCUENTRAN EN LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y PUEDEN, POR LO TANTO, UTILIZARSE COMO MEDICAMENTOS.

PERFECCIONAMIENTOS INTRODUCIDOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE ESPAÑOLA N 9201983 POR "PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZINAS UTILES PARA LA SINTESIS DE OFLEXACINA, LEVOFLOXACINA Y DERIVADOS.

(01/03/1996). Solicitante/s: DERIVADOS DEL ETILO, S.A.. Inventor/es: CARRETERO GONZALEZ, JUAN CARLOS, GARCIA RUANO, JOSE LUIS, CARRETERO GONZALVEZ, JUAN CARLOS, VICTIOSO SANCHEZ, MERCEDES.

PERFECCIONAMIENTOS INTRODUCIDOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE ESPAÑOLA NUMERO 9201983 POR "PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZINAS UTILES PARA LA SINTESIS DE OFLOXACINA, LEVOFLOXACINA Y DERIVADOS". ESTOS PERFECCIONAMIENTOS CONSISTEN EN UTILIZAR N-HEPTANO COMO DISOLVENTE EN LAS ETAPAS DE: 1) PROTECCION DEL GRUPO AMINO DE LA 3,4-DIFLUORO-ANILINA , Y 2) METILENMALONACION DEL GRUPO AMINO DE LA 2-HIDROXI-3,4-DIFLUORO-ANILINA. ASIMISMO, SE PROPORCIONAN OTROS PERFECCIONAMIENTOS DIRIGIDOS A LA SINTESIS DE OFLOXACINA Y LEVOFLOXACINA QUE CONSISTEN EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 9,10-DIFLUORO-3-METIL-7-OXO-2 ,3-DIHIDRO-7H-PIRIDO[1 ,2,3-DE]BENZOXAZINA-6-CARBOXILICO , RACEMATO O ISOMERO 3-(S)-, CON N-METILPIPERAZINA, A 100 C DURANTE DOS HORAS, CON LO QUE SE FORMA OFLOXACINA (A PARTIR DEL RACEMATO) O LEVOFLOXACINA. LA OFLOXACINA Y LA LEVOFLOXACINA SON AGENTES ANTIMICROBIANOS DE APLICACION EN MEDICINA Y VETERINARIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZINAS UTILES PARA SINTESIS DE OFLOXACINA, LEVOFLOXACINA Y DERIVADOS.

(16/11/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: DERIVADOS DEL ETILO, S.A.. Inventor/es: GARCIA RUANO, JOSE LUIS, CARRETERO GONZALVEZ, JUAN CARLOS, VICIOSO SANCHEZ, MERCEDES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZINAS UTILES PARA LA SINTESIS DE OFLOXACINA, LEVOFLOXACINA Y DERIVADOS. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZINAS UTILES PARA LA SINTESIS DE OFLOXACINA, LEVOFLOXACINA Y DERIVADOS. LAS BENZOXAZINAS (I) DONDE XB ES UN HALOGENO Y RSI1 SC ES H, ALQUILO O ALQUILENO DE HASTA 6 ATOMOS DE C O ARILO, PUEDEN OBTENERSE POR CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR REACCION CON TRIFENILFOSFINA Y AZODICARBOXILATO DE ETILO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) PUEDEN OBTENERSE POR REACCION DE UN COMPUESTO (III) CON UN EPOXIDO ADECUADO. MEDIANTE LA UTILIZACION DEL EPOXIDO QUIRAL ADECUADO SE PUEDE OBTENER EL INTERMEDIO ENANTIOMERICAMENTE DESEADO Y CONSECUENTEMENTE PUEDE OBTENERSE SELECTIVAMENTE EL PRODUCTO FINAL DESEADO CON LA FORMA ENANTIOMERICA ADECUADA SIN NECESIDAD DE REALIZAR NINGUNA ETAPA DE RESOLUCION. LOS COMPUESTOS (I) SON INTERMEDIOS VALIOSOS Y CLAVES PARA LA SINTESIS DE LOS ANTIMICROBIANOS OFLOXACINA Y LEVOFLOXACINA.

ACIDOS AZABICICLOQUINOLONACARBOXILICOS.

(01/09/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BRIGHTY, KATHERINE, ELIZABETH.

ACIDOS QUINOLONA CARBOXILICOS 7-SUSTITUIDOS POR GRUPOS AZABICICLO TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

DERIVADOS DE LAS 4,5,5A,6-TETRAHIDRO-3H-ISOXAZOLO(5 ,4,3-KI)ACRIDINAS, UN PROCESO PARA SU PRODUCCION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/07/1995). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY MICHAEL.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE: X ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, HALOGENO O TRIFLUOMETIL, Y R, CUANDO ESTA PRESENTE, ES UN HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALLIL, (II) DONDE R1 ES ALQUIL INFERIOR, -CH2C=CH, (III), (IV) O (V), SIENDO N 2, 3 O 4 Y R2 Y R3 SIENDO INDEPENDIENTEMENTE, ALQUIL INFERIOR, O EL GRUPO -N R2 R3, TOMADOS COMO EL CONSTITUYENTE TOTAL (IV), CUYOS COMPUESTOS SE UTILIZAN COMO AGENTES ANALGESICOS Y TAMBIEN PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA, CARACTERIZADAS POR UN DESCENSO DE LA FUNCION COLINERGICA, TAL COMO EN LA ENFERMEDAD DE ALZAHEIMER.

AMINAS HETEROCICLICAS CON ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/04/1995). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY. Inventor/es: MOON, MALCOLM, W., HEIER, RICHARD, F., MORRIS, JEANETTE, K.

COMPUESTOS CONTENIENDO NITROGENO TRICICLICO, CON ACTIVIDAD EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL DE FORMULA ESTRUCTURAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R SUB 1, R SUB 2 Y R SUB 3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1-6, ALQUENILO O ALQUINILO, CICLOALQUILO C SUB 3-10, O R SUB 1 Y R SUB 2 SE UNEN PARA FORMAR UNA AMINA CICLICA C SUB 3-7 QUE PUEDE CONTENER HETEROATOMOS ADICIONALES; X ES HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1-6, HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI, CIANO, CARBOXAMIDA, CARBOXILO, O CARBOALCOXILO; A ES SO SUB 2, N, CH, CH SUB 2, CHCH SUB 3, C = O, C = S, C-SCH SUB 3, C = NH, C-NH SUB 2, C-NHCH SUB 3, C-NHCOOCH SUB 3, O C-NHCN; B ES CH SUB 2, CH, C = O, N, NH O N-CH SUB 3; N ES 0 O 1; Y D ES CH, CH SUB 2, C = O, O, N, NH O N-CH SUB 3. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON APROPIADOS PARA TRATAR LA ESQUIZOFRENIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, ANSIEDAD, DEPRESION O COMO COMPUESTOS PARA BAJAR LA PRESION SANGUINEA EN ANIMALES O RECEPTORES HUMANOS.

COMPONENTES TRICICLICOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.

(16/12/1994). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SATO, YOSHINARI, MATUO, TERUAKI, OGAHARA, TAKATOMO.

UN COMPONENTE DE LA FORMULA: EN DONDE R1 ES ARIL QUE DEBE TENER CONVENIENTE(S) SUSTITUYENTE(S), X ES -O- O (EN EL QUE R3 ES HIDROGENO O ALQUILICO REBAJADO), A ES UN ENLACE O ALQUILENO REBAJADO QUE DEBE TENER GRUPO(S) ALQUILICO(S) REBAJADO(S), Y R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO ACIL, Y UNA SAL DE ELLO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN COMO UN INGREDIENTE ACTIVO EN MEZCLA CON PORTADORES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE.

DERIVADOS DE PIRIDO [3,2,1-IJ]-1,3,4-BENZOXADIAZINA , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, PREPARADOS FARMACEUTICOS CORRESPONDIENTES Y PRODUCTOS INTERMEDIOS APLICABLES EN EL PROCEDIMIENTO.

(16/11/1994). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: OHTSUKA, TATSUO, SHIMMA, NOBUO, YOKOSE, KAZUTERU, AOKI, MASAHIRO, KAMATA, MIYAKO.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION CARBOXI, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO SI ES NECESARIO POR UN ATOMO DE HALOGENO, R3 Y R4 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO POR UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO AMINO; X ES UN ATOMO DE HALOGENO; R5 Y R6 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ALQUILO SUSTITUIDO SI ES CASO POR UN GRUPO HIDROXI, UN RESTO ALCOXI INFERIOR O UN GRUPO AMINO R5, R6 Y R7 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA INVENCION. PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN. LOS PRODUCTOS FINALES PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

AMIDAS 1,7-CICLICAS DEL ACIDO 1-H-2-INDOL-N-(1,4-BENZODIAZEPIN-3-IL)CARBONICO.

(16/10/1994). Solicitante/s: KALI-CHEMIE PHARMA GMBH. Inventor/es: WALDECK, HARALD, BENSON, WERNER, GREGORY, PETER COLIN, WOLF, KLAUS-ULLRICH, VAN WIJNGAARDEN, INEKE, ZEUGNER, HORST, HAMMINGA, DERK.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, (FORMULA I) EN LAS QUE: R1 = H, UN ALQUILO INFERIOR O UN CICLOALQUILO CON 4-7 ATOMOS DE C; R2 = H, HALOGENO, O UN ALQUILO INFERIOR, UN ALCOXI INFERIOR O TRIFLUOROMETILO; R3 = H, HALOGENO, UN ALQUILO INFERIOR O UN ALCOXI INFERIOR O FORMAN JUNTOS R2 Y R3 UN GRUPO DIOXI-ALQUILENO; R4 = CICLOALQUILO CON 5 A 6 ATOMOS DE C, TIOFENO, O EVENTUALMENTE UN FENILO SUSTITUIDO; R5 = HIDROGENO O HALOGENO; R6 = H, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O TRIFLUOROMETILO Y Z SUSTITUYE A UNA CADENA DE ALQUILENO CON 2 A 4 ATOMOS DE C, LOS CUALES PUEDEN ESTAR MONO- O DI-SUSTITUIDOS EVENTUALMENTE POR UN ALQUILO INFERIOR, O CON LOS QUE PUEDE FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO DE 5-6 ESLABONES, O SIGNIFICA UNA CADENA -X-CH2-CH2-. ESTAS COMBINACIONES POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

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