CIP 2015 : C07D 471/14 : Sistemas orto-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/14 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

EPOXIDOS TRICICLICOS.

(16/04/2007) – Un compuesto de la fórmula 1 en la cual R1 es hidrógeno, alquilo–1–4C, cicloalquilo–3–7C, ci- cloalquil–3–7C–alquilo–1–4C , alcoxi–1–4C, alcoxi–1– 4C–alquilo–1–4C, alcoxicarbonilo–1–4C , alquenilo–2– 4C, alquinilo–2–4C, fluoro–alquilo–1–4C o hidroxi– alquilo–1–4C, R2 es hidrógeno, alquilo–1–4C, cicloalquilo–3–7C, ci- cloalquil–3–7C–alquilo–1–4C , alcoxicarbonilo–1–4C , hidroxi–alquilo–1–4C , halógeno, alquenilo–2–4C, al- quinilo–2–4C, fluoro–alquilo–1–4C, o cianometilo, R3a es hidrógeno, halógeno, fluoro–alquilo–1–4C, alquilo– 1–4C, alquenilo–2–4C, alquinilo–2–4C, alcoxi–1–4C, carboxilo, alcoxicarbonilo–1–4C , hidroxi–alquilo–1–…

DERIVADOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE PDE5.

(16/04/2007) Compuesto cuya fórmula es (Ver fórmula) donde R 0 , independiente, se elige del grupo formado por halo y C1 - 6alquilo; R 1 se elige del grupo formado por hidrogeno, C1 - 6alquilo, C2 - 6alquenilo, C2 - 6alquinilo, haloC1 - 6alquilo, C3 - 8ci-cloalquilo, C3 - 8cicloalquilC1 - 3alquilo, arilC1 - 3alquilo y heteroarilC1 - 3alquilo; R 2 se elige del grupo formado por un anillo aromático monocíclico insustituido elegido dentro del grupo formado por tiofeno, furano y piridina, y un anillo bicíclico, insustituido o sustituido por halógeno, C1 - 3alquilo, OR a , CO2R a , halometilo, halometoxi, ciano, nitro o N (R a )2 (Ver fórmula) donde el anillo condensado A es un anillo de 5 o 6 lados, saturado…

DERIVADOS DE PIRACINO(1'2':1,6)PIRIDO(3 ,4-B)INDOL.

(01/04/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halógeno y C1-6alquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por NRaRc, NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)Rc, C(=O)Ra, C(=O)ORa, C(=O) NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)SRa, C(=S)NRaRc, SO2NRaRc, S(=O)NRaRc, C(=O)NRaC1-4 alquilenoORa, C(=O) NRaC1-4alquilenoHet, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido por C1, 4alquilo o C(=O)ORb, C(=O)C1-4alquilenoarilo , C(=O)C1-4alquilenoheteroarilo , C1-4alquilenoarilo sustituido por uno o más C(=O)ORa y C(=O)Ra, C1-4alquileno-Het, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado…

COMPUESTOS DE PIRANO, PIPERIDINA Y TIOPIRANO Y METODOS DE UTILIZACION.

(01/04/2007) Un compuesto que tiene la fórmula I: o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la cual n es 0-1; m es 1-2; A es seleccionado del grupo que consta de NR2, O y S; A' es seleccionado del grupo que consta de NR3, O, S y CR4R5; D es C(O); D' es C(O); R1 es seleccionado del grupo que consta de arilo y heterociclo; R2 y R3 son seleccionados independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloal- quilo, heterocicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NZ1Z2 y (NZ1Z2)alquilo, donde Z1 y Z2 son seleccionados independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, arilalquilo y formilo; R4 y R5 son seleccionados independientemente del grupo que consta de hidrógeno y alquilo; o R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que están…

INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERESA.

(16/03/2007) Un compuesto representado por la fórmula I: en la que R1 se elige entre el grupo formado por H, halógeno, alquilo C1-4, O-alquilo C1-6 y haloalquilo; R2 es H o alquilo C1-4; R3 es H o alquilo C1-4; R4 es alquilo C1-4, (alquil C1-4)-cicloalquilo C3-7 o ciclo- alquilo C3-7 y Q es un heterociclo saturado de 5 ó 6 eslabones, fusionado con un fenilo, que tiene uno o dos heteroátomos elegidos entre O y N, dicho Q se elige entre el grupo formado por: a) en el que uno de E y G es C(O) y el otro es NR5, en el que R5 se elige entre el grupo formado por H, hidroxi y alquilo C1-4 sin sustituir o sustituido por piridinilmetilo, (N-óxido de piridinil)metilo…

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINAS ALQUILADAS.

(16/03/2007) Un compuesto de la **Fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, alquilo de 1-4C, (alcoxi de 1-4C)-alquilo de 1-4C o hidroxi- alquilo de 1-4C, R2 es hidrógeno, alquilo de 1-4C, hidroxi-alquilo de 1-4C, halógeno, alquenilo de 2-4C o alquinilo de 2-4C, R3 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo de 1-4C, alquenilo de 2-4C, alquinilo de 2-4C, carboxilo, -CO-alcoxi de 1-4C, hidroxi-alquilo de 1-4C, (alcoxi de 1-4C)-alquilo de 1-4C, fluoro-(alcoxi de 1-4C)-alquilo de 1-4C o el radical -CO-NR3aR3b, uno de los sustituyentes R4a y R4b es hidrógeno, alquilo de 1-7C, alquenilo de 2-7C, fenilo o fen-alquilo de 1-4C, y el otro es hidroxilo, alcoxi de 1-4C, (alcoxi de 1-4C)-alcoxi de 1-4C, (alquil de 1-4C)-carboniloxi o el radical -OR', o en la que R4a y R4b en común son O (oxígeno) o alquilideno de 1-7C, uno de los sustituyentes…

DERIVADOS DE PIRIDOINDOL CONDENSADO.

(16/03/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige entre el grupo formado por halo, C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, C3 - 8cicloalquilo, C3 - 8hetero cicloalquilo, C3 - 8 cicloalquiloQ, C(=O)R b , OC(=O)R a , C(=O)OR b , C1 - 4alquileno NR b R C , C1 - 4alquilenoHet, C1 - 4alquilenoC(=O)OR b , C(=O), NR b SO2R d ; C(=O)C1 - 4alquilenoHet, C(=O)NR b R c , C(=O)NR b R d , C(=O) NR b C1 - 4alquilenoOR c , C(=O)NR b C1 - 4alquilenoHet, OR b , OC1 - 4alquilenoC(=O)OR b , OC1 - 4alquilenoNR b R c , OC1 - 4 alquilenoHet, OC1 - 4alquilenoOR b , OC1 - 4alquilenoNR b C(=O)ORC, NR b R c , NR b C1 - 4alquilenoNR b R c , NR b C(=O)R c NR b C(=O)NR b R c , N(SO2C1 - 4alquilo)2, NR b (SO2C1…

INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Inventor/es: SIMONEAU, BRUNO.

Un compuesto de la fórmula general I. I en donde R2 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4 y CF3; R4 es H o Me; R5 es H, Me o Et, con la condición de que R4 y R5 no sean ambos Me, y, si R4 es Me, entonces R5 no puede ser Et; R11 es Me, Et, ciclopropilo, propilo, isopropilo o ciclobutilo; Q se selecciona del grupo que consiste en: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

AZA-ARILPIPERAZINAS.

(16/10/2006). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD OAKDENE COURT, BENTLEY, JONATHAN, MARK OAKDENE COURT, BLENCH, TOBY, JONATHAN, OAKDENE COURT, HEBEISEN, PAUL, MONCK, NATHANIEL, JULIUS, THOMAS OAKDENE COURT, RICHTER, HANS, ROEVER, STEPHAN, ROFFEY, JONATHAN, RICHARD, ANTHONY OAKDENE COURT, TAYLOR, SVEN.

La presente invención se refiere a nuevos derivados de piperazina, a procesos y productos intermedios para su obtención, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en medicina. Los compuestos activos de la presente invención son útiles para el tratamiento de la obesidad y otros trastornos. La invención se refiere en particular a compuestos de la fórmula I y a sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables **fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alcoxicarbonilalquenilo , alcoxi, alcoxialquilo, arilalcoxi, hidroxialquilo, ciano, cloalquilalcoxialquilo , alcoxialcoxialquilo, arilalcoxialquilo, amino, haloalquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo , alquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alquil-S-, alquenil-S-, A1 o A2.

CIERTOS HETEROCICLOS SUSTITUIDOS CON ALQUILENDIAMINAS.

(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Inventor/es: HORVATH, RAYMOND, F., TRAN, JENNIFER, DE LOMBAERT, STEPHANE, HODGETTS, KEVIN, JULIAN, CARPINO, PHILIP, A., GRIFFITH, DAVID, A.

Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X es N o CR14; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9; R2 es H o alquilo C1-C6; A es (CH2)m en el que m es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido cada vez que aparece con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3- C10)alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9, o B es (CH2)n en el que n es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido en cada átomo de carbono con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9.

NUEVOS COMPUESTOS MULTICICLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS PARP, VEGFR2 Y MLK3.

(16/07/2006) Un compuesto de fórmula IIIa: en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(=O), CH(OR3), CH(SR3), CHR3CHR4, CR3R4, C(=O)NR3, N=CR3, SO o SO2; E y F junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman: un grupo cicloalquilo C4-7 sustituido o no sustituido, en el que el mencionado grupo cicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido en el que el mencionado grupo heterocicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido que endocíclicamente comprende dentro de la estructura del anillo al menos un grupo…

PROFARMACOS DE DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA.

(01/06/2006) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 es alquilo C1-4, R2 es alquilo C1-4, o hidroxi-alquilo C1-4, R3 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, -CO-alcoxi C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi (C1-4)-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi (C1-4)-alquilo C1-4, o el radical -CO- NR3aR3b, uno de los sustituyentes R4a y R4b es hidrógeno, y el otro es hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi (C1-4)-alcoxi C1-4, o el radical –OR’, o en la que R4a y R4b son juntos O (oxígeno), uno de los sustituyentes R5a y R5b es hidrógeno, y el otro es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi (C1-4)-alcoxi C1-4, o el radical –OR’, o en la que R5a y R5b son juntos…

DERIVADOS DE PIRIDOINDOL CONDENSADO.

(16/03/2006) 1. Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por C1-6alquilo y C3-8 cicloalquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por arilo, heteroarilo, un anillo bicíclico donde el anillo condensado A es un anillo de 5 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado, y comprende átomos de carbono y, opcionalmente, de uno a tres heteroátomos, elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; R2 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1-6 alquilo, C3-8 cicloalquilo y C2-6alquenilo; X, Y y Z, independientemente, se eligen entre N y CR3; R3, independientemente, se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1-10 alquilo, C2-10alquenilo,…

DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES PDE5.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Inventor/es: ORME, MARK, W., SAWYER, JASON, SCOTT, SCHULTZE, LISA, M..

Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1_6 alquilo, C2_6 alquenilo y C2-6 alquinilo. R2 se elige dentro del grupo formado por un anillo bicíclico donde el anillo condensado A es un anillo de 5 ó 6 lados y comprende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos 30 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno. R3 es hidrógeno o C1_3 alquilo; Los anillos B y C forman una estructura anular condensada, elegida dentro del grupo formado por (Ver fórmula) R a se elige dentro del grupo formado por hidrógeno y C1 - 6 alquilo; y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

NUEVOS AGENTES DE MULTIMERIZACION.

(16/01/2006). Solicitante/s: ARIAD GENE THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LABORDE, EDGARDO, HOLT, DENNIS, A., KEENAN, TERENCE, GUO, TAO.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DESTINADOS A MULTIMERIZAR INMUNOFILINAS Y PROTEINAS QUE CONTIENEN DOMINIOS DE INMUNOFILINA O RELACIONADOS CON INMUNOFILINA. LOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA: M{SUP,1}-L-M{SUP,2}, DONDE M{SUP,1} Y M{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE, FRACCIONES DE FORMULA (II), EN LA QUE R{SUP,1}, R{SUP,2}, N, X E Y SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION.

DERIVADOS DE HEXAHIDROPIRAZINO (1'2':1,6)-PIRIDO(3,4-B)INDOL-1 ,4-DIONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES Y DISFUNCION ERECTIL.

(16/12/2005) Los efectos bioquímicos, fisiológicos y clínicos de los inhibidores de PDE5 sugieren su utilidad en una variedad de estados patológicos, en los cuales es deseable la modulación de la musculatura lisa, la función renal, hemostática, inflamatoria, y/o endocrina. Los compuestos de fórmula (I) por consiguiente resultan útiles en el tratamiento de cierto número de trastornos, como por templo, angina de pecho estable, inestable, y variante, (Prinzmetal), hipertensión, hipertensión pulmonar, cardiopatía congestiva, síndrome disneico agudo, insuficiencia renal aguda, y crónica, aterosclerosis, cuadros clínicos de permeabilidad reducida de los vasos sanguíneos (por ejemplo, angioplastia de carótida o coronaria transluminal…

DERIVADOS DE CARBAMATO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o –COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…

DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE PDE.

(01/11/2005) Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1-alquilo, C2-6alquenilo, arilo, heteroarilo, C3-8cicloalquilo, C3-8heterocicloalquilo , C1-alquilenoarilo, C1-3alquilenoheteroarilo , Het, C(=O)Ra OC (=O)ORa, C1-4alquilenoNRaRb, C1-4alquilenoHet, C1-4alquilenoC(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rb, C(=O)C1, 4alquilenoHet, C(=O) NRaRb, C(=O)NRa C1-4alquilenoORb, C(=O)NRa C1, 4alquilenoHet, ORa, OC1, 4alquilenoC(=O)ORa, OC1-4alquileno NRaRb, OC1, 4alquilenoHet, OC1-4alquilenoORa, OC1, 4alquilenoNRa-C(=O)ORb , NRaRb, NRaC1-4alquilenoNRaRb , NRaC(=O)Rb, NRa C(=O) NRaRb, N(SO2C1, 4alquilo)2,…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Inventor/es: PATANE, MICHAEL, A., HARTMAN, GEORGE, D., DUGGAN, MARK, E., MEISSNER, ROBERT, S., HUTCHINSON, JOHN, H., HALCZENKO, WASYL, ASKEW, BEN, C., COLEMAN, PAUL, J., WANG, JIABING, HUNT, CECILIA, SMITH, GARRY, R.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.

INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.

(16/07/2005) Un compuesto de **fórmula** en donde A es una cadena de conexión de alquilo de 1 a 3 átomos de carbono; B es O ó S; R1 es H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo, CF3 ó OR1a en donde R1a es H ó alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R2 es H ó Me; R3 es H ó Me; R4 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 4 átomos de carbono y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono; W se selecciona de en donde a) un Y es SO2 y el otro Y es NR5, con la condición de que ambos no sean los mismos, en donde R5 se selecciona del grupo formado por H,…

PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS.

(16/07/2005) Una composición farmacéutica constando de un pirrolocarbazol fusionado de fórmula G **(Fórmula)** en donde: a) cada E1 y E2, independientemente, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman 1) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 6 miembros en el que uno a tres átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; o 2) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 5 miembros en el que i) un átomo de carbono está reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno, o azufre; o ii) dos átomos de carbono están reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, o un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno, b) A1 y A2 juntos representan O, y B1 y B2 juntos representan O; c) R1 es H, alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o arilo C6-10, arilalquilo C7-14, heteroarilo, o heteroarilalquilo; COR9, donde R9 es alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o…

COMPUESTOS HETEROTRICICLICOS CONDENSADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y FARMACOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus hidratos, en la que: R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo alcoxi C1- 6-alquilo C1-6, un grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-6 o un grupo alquil C1-6-arilo; R3 es: (i) un átomo de hidrógeno; (ii) –COR4 (donde R4 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo opcionalmente sustituido-alquilo C1-4, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido-alquilo C1-4 o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido); (iii)…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CRISTALES DE MIRTAZAPINA AHIDRA.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: MAEDA, CHIHARU, SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD., YOSHIKAWA, SADANOBU, SUMIKA FINE CHEMICALS CO LTD., IISHI, EIICHI, SUMIKA FINE CHEMICALS CO LTD.

Un procedimiento para preparar cristales anhidros de mirtazapina sustancialmente libres de sustancias insolubles en alcohol inferior, que comprende las etapas de: (i) disolver la mirtazapina bruta en un alcohol inferior que tiene una temperatura de -5º a 10ºC; (ii)filtrar la disolución resultante de mirtazapina bruta en alcohol inferior; (iii) concentrar el filtrado resultante para proporcionar un filtrado concentrado; y (iv)cristalizar la mirtazapina anhidra en el seno de dicho filtrado concentrado utilizando heptano o un éter de petróleo como disolvente de precipitación.

TETRAHIDROCARBOZOLES , UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y SU EMPLEO.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HAAP, WOLFGANG, HILZL, WERNER, OCHS, DIETMAR, PETZOLD, KARIN, MEHLIN, ANDREAS.

Un compuesto de **fórmula** R1 es hidrógeno; alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; alqueniLo C2-C20; cicloalquenilo C4-C12; alquinilo C3-C20; ciclo-alquinilo C4-C20; fenilo o fenil-alquilo C1-C5 cada uno no sustituido o sustituido por alquilo C1-C20, cicloalquilo C3-C12, alcoxilo C1-C5, cicloalcoxilo C3- C12, halógeno, carboxilo, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, cicloalquilcarbonilo C3-C12, cicloalcoxicarbonilo C3-C12, ciano, trifluorometilo, pentafluoroetilo, amino, N, N-mono- o di-alquilamino C1-C20 o por nitro, R2 es hidrógeno; hidroxilo, alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; hidroxialquilo C1-C20; hidroxialcoxilo C1-C20, aminoalquilo C1-C20; N-monoalquilamino C1-C20-alquilo C1-C20; N-monoalquilo C1-C20-aminohidroxi-alcoxilo C1-C20.

DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINONA SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.

(01/05/2005) Un compuesto de **fórmula** donde R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, carboxi, -C(O)-alquilo C1-C6, -C(O)-alcoxi C1-C6, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C6-NHRA, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, -C(O)-NH2, -C(O)-NHRA, -C(O)- N(RA)2, -alquilo C1-C6-NH2, -alquilo C1-C6-NHRA, -alquilo C1-C6-N(RA)2, -NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, donde cada RA se selecciona independientemente del grupo formado por alquilo C1-C6, arilo, aralquilo C1-C6 y heteroarilo, donde los grupos arilo, aralquilo o heteroarilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres RB; donde cada RB se selecciona independientemente del grupo formado por halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)carbonilo , carboxialquilo C1- C6, alquil(C1-C6)sulfonilo…

PIRROLOCARBAZOLES E ISOINDOLONAS CONDENSADOS ISOMERICOS.

(01/05/2005) Un compuesto de la **fórmula**, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo D se selecciona de fenilo y ciclohexeno con un enlace doble a-b; el anillo B y el anillo F, de forma independiente, y cada uno junto con los átomos de carbono a los que están unidos, se seleccionan de: a) un anillo carbocíclico de 6 miembros en el que de 1 a 3 átomos de carbono pueden ser reemplazados por heteroátomos; y b) un anillo carbocíclico de 5 miembros en el que o bien 1) un átomo de carbono puede ser reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre; 2) dos átomos de carbono pueden ser reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno o dos átomos de nitrógeno; o 3) tres átomos de carbono pueden ser reemplazados…

IMIDAZONAFTIRIDINAS Y SU UTILIZACION EN LA ACTIVACION DE LA BIOSINTESIS DE CITOQUINAS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: LINGSTROM, KYLE, J., GERSTER, JOHN, F..

Un compuesto de **Fórmula** en la que A es =N-CR=CR-CR=; =CR-N=CR-CR=; =CR-CR=N-CR=; o =CR- CR=CR-N=; R1 se selecciona del grupo que consta de: - hidrógeno; - alquilo C1-20 o alquenilo C2-20 que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de: - arilo; - heteroarilo; - heterociclilo; -O-alquilo C1-20, -O-(alquil C1-20)0-1-arilo; -O-(alquil C1-20)0-1-heteroarilo; -O-(alquil C1-20)0-1-heterociclilo; -alcoxicarbonilo C1-20; -S(O)0-2-alquilo C1-20; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-arilo; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-heteroarilo; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-heterociclilo; -N(R3)2; -N3; -oxo; -halógeno; -NO2; -OH; y -SH; y -alquil C1-20-NR3-Q-X-R4 o -alquenil C2-20-NR3-Q-X-R4, en las que Q es -CO- o -SO2-; X es un enlace, -O- o -NR3-; y R4 es arilo, heteroarilo, heterociclilo, o -alquilo C1-20 o -alquenilo C2-20 que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados.

COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES MUSCARNICOS.

(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (Ia) **(Fórmula)** en la que: A es fenilo o piridilo; B” es NH; R1 es hidrógeno; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; K” es un enlace; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo o -COOR50, siendo R50 alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, heterociclo que opcionalmente está sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxi sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino,…

DERIVADOS DE DIPIRIDO-IMIDAZOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/01/2005) Un compuesto que tiene actividad sobre el sistema nervioso central de fórmula I **(Fórmula)** es alquilo C1-12; cicloalquilo C3-10; fenilo; fenilo substituido (donde los substituyentes del fenilo son independientemente uno o más de halógeno, alquilo C1-5, perfluoroalquilo C1-5, nitro, alcoxi C1-5, amino, alquilamino C1-5, dialquilamino C1-5, ciano, carboxi, alcoxi(C1-5)carbonilo , aminocarbonilo y aminosulfonilo), aralquilo C1-5; aralquilo C1-5 substituido (donde los substituyentes del fenilo son independientemente uno o más de halógeno, alquilo C1-5, perfluoroalquilo C1-5, nitro, alcoxi C1-5, amino, alquilamino C1-5, dialquilamino C1-5, ciano, carboxi, alcoxi(C1-5)carbonilo , aminocarbonilo y…

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Patentes más consultadas

 

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