DERIVADOS DE TRIAZA- Y TETRAAZA-ANTRACENODIONA, SU PREPARACIÓN Y SU USO EN PRODUCTOS FARMACÉUTICOS.
(11/07/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que A es CR6 o N y B es CR7 o N, pero A y B no son simultáneamente N; R1 es alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), alquenilo (C2-C10) o alquinilo (C2-C10), que están todos sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, cicloalquilo (C3-C8), fenilo, bifenililo, naftilo, indanilo y heteroarilo; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, -(CH2)a-cicloalquilo (C3-C8), -(CH2)a-fenilo, -(CH2)a-imidazolilo o -(CH2)a-piridinilo, en los que a es 0, 1 ó 2; R3 es -(CH2)b-fenilo, -(CH2)b-imidazolilo, -(CH2)b-triazolilo, -(CH2)b-Het o -(CH2)b-piridinilo, en los…
COMPUESTO Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA.
(22/06/2011) Un compuesto de la Fórmula I: en el que: A se selecciona de CR5a y N; en donde R5a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y heterocicloalquilo C3-8- alquilo C0-4; en donde dicho heterocicloalquilo de R5a se sustituye opcionalmente con alquilo C1-6; B se selecciona de CR5b y N; en donde R5b se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; n se selecciona de 1, 2, 3 y 4; m se selecciona de 0 y 1; R1 se selecciona de hidrógeno y -X1C(O)OR6; en donde X1 se selecciona de un enlace y alquileno C1-6; y R6 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-6, heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4,Cicloalquilo C3-12-alquilo…
AGENTES POLICÍCLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RESPIRATORIAS POR VIRUS SINCICIAL.
(02/06/2011) Compuesto de fórmula I Fórmula I o una sal y derivados farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A, junto con los átomos a los que se enlaza, constituye un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido; el enlace B-C, junto con los átomos a los que se enlaza, constituye un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con un número de átomos en el anillo comprendido entre 5 y 8; R1 se selecciona de entre el grupo alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo -(CH2)nC3-7, cicloalquenilo -(CH2)nC4-7, arilo -(CH2)n, arilo -(CH2)n alquilo C1-12, arilo -(CH2)n alquenilo C2-12, arilo -(CH2)n alquinilo C2-12, y heterociclilo -(CH2)n; n está comprendido entre 0 y 6 y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,…
DERIVADOS DE VARIOLINA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(21/03/2011) Un compuesto de formula general (5a): en donde R1 es H; X1, X2, R2, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en H, OH, OR', SH, SR', SOR', SO2R', NO2, NH2, NHR', N(R')2, NHCOR', NHSO2R', CN, halógeno, C(=O)H, C(=O)R', CO2H, CO2R', carboxialquilo de C1- C12, alquilo de C1-C12, alquenilo de C2-C12, alquinilo de C2- C12, arilo, aralquilo y heteroaromático; R3 es NH2, NHR', N(R')2, NHCOR', NHSO2R' o halógeno; cada uno de los grupos R' se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en H, OH, SH, NO2, NH2, CN, halógeno, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, alquilo de C1- C12, alquenilo de C2-C12, alquinilo de C2-C12,…
COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.
(14/02/2011) Un compuesto con la Fórmula I: en la que: Y se selecciona entre N y C; R1 se selecciona entre hidrógeno y -NR7R8; en la que R7 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R8 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -X1NR9R9, -X10R10, arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C1-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4 y heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4; en la que X1 es alquileno C1-4; cada R9 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R10 es arilo C6-10-alquilo C1-4; en la que dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R8 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre hidroxi, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, -S(O)0-2R9, -NR9S(O)0- 2NR9R9, -C(O)NR9R9, -OX2NR9R9 y heterocicloalquilo C3-8…
SÍNTESIS ESTEREOSELECTIVA DE (S)-1-METIL-3-FENILPIPERAZINA.
(04/01/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula 1, en la que R 1 es metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, bencilo o 2-haloetilo
COMPUESTOS DE TRICICLICOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR1.
(07/12/2010) Un compuesto I, en el que el compuesto es de la fórmula Ia: 5 o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: J 1 , J 2 , J 3 yJ 4 son independientemente N, N→O o C(R), con la condición de que uno o dos de J 1 , J 2 , J 3 yJ 4 sean N o N&rarr:O; R se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, -NR 6 R 7 , -OR 6 , -SR 6 , -CF3, -OCF3, - OCHF2, -OCH2F, -CN, -C(O)R 6 , -C(O2)R 6 , -OC(O)R 6 , -C(O)NR 6 R 7 , - 10 N(R 6 )C(O)R 6 , -OS(O2)R 6 , -S(O2)R 6 , -S(O2)NR 6 R 7 , -N(R 6 )S(O2)R 6 , - N(R 6 )C(O)NR 6 R 7 , alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente…
DERIVADOS DE INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL PROCESO DE CORTE Y EMPALME.
(14/10/2010) Derivado de indol que corresponde a la fórmula I siguiente
COMPUESTOS TRICICLICOS BASADOS EN 1,6-DIHIDRO-1,3,5,6-TETRAAZA-AS-INDACENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE ENCIMA IKK.
(20/07/2010) Un compuesto de fórmula (I),
HETEROCICLOS CONDENSADOS CON 1,4-DIHIDROPIRIDINA, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS, USO Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(24/05/2010) Compuesto correspondiente a la fórmula general (I) que se muestra a continuación:
NUEVOS COMPUESTOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECNICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(08/03/2010) Compuestos de fórmula (I): ** ver fórmula** donde: Alk representa un grupo alquilo, R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan, independientemente, entre un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, polihaloalquilo, cicloalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilalquilo eventualmente sustituido, arilo eventualmente sustituido, hidroxilo, hidroxialquilo, alcoxilo, alcoxialquilo, nitro, ciano, aciloxilo, -C(O)-R y los grupos -(CH2)p-NRaRb y -O-C(O)-N-RaRb, donde R representa un grupo alquilo, alcoxilo o amino (eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos grupos alquilo), p es un entero comprendido entre 0 y 6 y Ra y Rb representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, acilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido,…
DERIVADOS DE AMIDA TRICICLICA PARA TRATAMIENTO DE OBESIDAD.
(25/02/2010) Los compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde A es C ó N; r es 1 ó 2; R1 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, alcoxialquilo C1-8, halogenoalquilo C1-8, hidroxihalogenoalquilo C1-8, alcanoilo C1-8, alquilsulfonilo C1-8, fenilsulfonilo C1-8, cicloalquilalquilo C1-8, fenilalquilo C1-8, en donde el anillo de fenilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, ciano, halógeno, halogenoalquilo C1-8, alcoxi C1-8, e hidroxialquilo C1-8, heteroarilalquilo C1-8, en donde el anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, fenilo, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8, heterociclilalquilo C1-8, en donde el anillo…
METODO DE PRODUCCION DE UNA PREPARACION CATIONICA DE LIPOSOMAS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO LIPOFILO.
(15/01/2010) Un método para producir una preparación catiónica de liposomas que comprende al menos un compuesto anfifílico seleccionado de lípidos catiónicos en una cantidad de al menos aproximadamente 30% molar, opcionalmente al menos un compuesto anfifílico adicional en una cantidad de hasta aproximadamente 69,9% molar, un compuesto lipófilo activo en una cantidad de al menos aproximadamente 0,1% molar y un agente estabilizador en una cantidad de aproximadamente 0,1% (m/v) hasta aproximadamente 20% (m/v), que comprende los pasos de
a) proporcionar
i. una solución orgánica que comprende un disolvente orgánico, dicho compuesto activo y dicho lípido catiónico, y opcionalmente dicho compuesto anfifílico adicional,
ii. una solución acuosa que comprende dicho agente estabilizador,
b) preparar una preparación catiónica de liposomas a partir…
INHIBIDORES DE LA GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.
(28/12/2009). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHARIFSON, PAUL, STAMOS, DEAN, GRILLOT, ANNE-LAURE, TRUDEAU, MARTIN, LIAO,YUSHENG.
Un procedimiento ex vivo para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto dicha muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z es N-R4 u O W es CRa Ra es hidrógeno R4 es hidrógeno R2 es hidrógeno, en la que, cuando Z es O, R1 es fenilo, R3 es hidrógeno y R5 es CO2CH2CH3, cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es un grupo seleccionado entre fenilo y 2-, 3- o 4-piridina, **(Ver fórmula)** cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro o C3H7, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es fenilo; cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es 3-piridina; cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R1 es fenilo, R5 es CO2CH3 o CO2CH2-CCH.
AGRUPACION DE GENES IMPLICADOS EN LA BIOSINTESIS DE SAFRACINA Y SUS USOS PARA INGENIERIA GENETICA.
(25/11/2009). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: SCHLEISSNER SANCHEZ,CARMEN, ACEBO PAIS,PALOMA, VELASCO IGLESIAS,ANA, DE LA CALLE,FERNANDO PHARMA MAR,S.A, APARICIO PEREZ,TOMAS, RODRIGUEZ RAMOS,PILAR, REYES BENITEZ,FERNANDO, HENRIQUEZ PELAEZ,RUBEN.
Una secuencia de ácido nucleico aislada que comprende:
a) SEQ ID NO: 1, una variante o parte de la misma que codifica al menos un polipéptido que cataliza al menos una etapa de la biosíntesis de safracinas o
b) una secuencia de ácido nucleico que es complementaria a la secuencia en a).
DERIVADOS DE VARIOLINA B.
(06/11/2009). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BARCELONA. Inventor/es: ALVAREZ, MERCEDES UNIVERSIDAD DE BARCELONA, PUENTES, JOSE LUIS FERNANDEZ, BLEDA,DAVID FERNANDEZ,UNIVERSIDAD DE BARCELONA.
Un compuesto A citotóxico de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 es un sustituyente aromático de 4 a 10 átomos en el anillo, que puede estar sustituido con uno o más grupos elegidos entre alquilo, alcoxi, tioalquilo, halo, amino, N-acilamino, haloalquilo, alcoxialquilo, arilo, hidroxilo, carboxilo o alcoxicarbonilo; R2 es un grupo protector de hidrógeno o nitrógeno cuando la línea punteada está ausente, o R2 está ausente cuando la línea punteada representa un enlace para dar un doble enlace entre el nitrógeno que soporta R2 y el carbono que soporta R3; R3 es un grupo oxo =O cuando la línea punteada está ausente, o es un grupo amino o un grupo N-acilamino cuando la línea punteada representa un enlace para dar un doble enlace entre el nitrógeno que soporta R2 y el carbono que soporta R3; R4 es hidrógeno; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO LACTONA MODIFICADO.
(01/05/2007) Compuestos de la fórmula (I) donde: R1 es un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C5 o alquenilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo cicloalquilo C3- C10, o un grupo (cicloalquil C3-C10)-alquilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo arilo C6-C14, o un grupo (aril C6-C14)alquilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterocicloalquilo C1-C5 lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo que se selecciona de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C5, y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocíclico o heterocicloalquilo opcionalmente pueden estar sustituidos…
DERIVADOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE PDE5.
(16/04/2007) Compuesto cuya fórmula es (Ver fórmula) donde R 0 , independiente, se elige del grupo formado por halo y C1 - 6alquilo; R 1 se elige del grupo formado por hidrogeno, C1 - 6alquilo, C2 - 6alquenilo, C2 - 6alquinilo, haloC1 - 6alquilo, C3 - 8ci-cloalquilo, C3 - 8cicloalquilC1 - 3alquilo, arilC1 - 3alquilo y heteroarilC1 - 3alquilo; R 2 se elige del grupo formado por un anillo aromático monocíclico insustituido elegido dentro del grupo formado por tiofeno, furano y piridina, y un anillo bicíclico, insustituido o sustituido por halógeno, C1 - 3alquilo, OR a , CO2R a , halometilo, halometoxi, ciano, nitro o N (R a )2 (Ver fórmula) donde el anillo condensado A es un anillo de 5 o 6 lados, saturado…
(16/04/2007) Un compuesto de la fórmula 1 en la cual R1 es hidrógeno, alquilo14C, cicloalquilo37C, ci- cloalquil37Calquilo14C , alcoxi14C, alcoxi1 4Calquilo14C, alcoxicarbonilo14C , alquenilo2 4C, alquinilo24C, fluoroalquilo14C o hidroxi alquilo14C, R2 es hidrógeno, alquilo14C, cicloalquilo37C, ci- cloalquil37Calquilo14C , alcoxicarbonilo14C , hidroxialquilo14C , halógeno, alquenilo24C, al- quinilo24C, fluoroalquilo14C, o cianometilo, R3a es hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo14C, alquilo 14C, alquenilo24C, alquinilo24C, alcoxi14C, carboxilo, alcoxicarbonilo14C , hidroxialquilo1…
COMPUESTOS DE PIRANO, PIPERIDINA Y TIOPIRANO Y METODOS DE UTILIZACION.
(01/04/2007) Un compuesto que tiene la fórmula I: o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la cual n es 0-1; m es 1-2; A es seleccionado del grupo que consta de NR2, O y S; A' es seleccionado del grupo que consta de NR3, O, S y CR4R5; D es C(O); D' es C(O); R1 es seleccionado del grupo que consta de arilo y heterociclo; R2 y R3 son seleccionados independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloal- quilo, heterocicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NZ1Z2 y (NZ1Z2)alquilo, donde Z1 y Z2 son seleccionados independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, arilalquilo y formilo; R4 y R5 son seleccionados independientemente del grupo que consta de hidrógeno y alquilo; o R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que están…
DERIVADOS DE CARBOLINA COMO INHIBIDORES DE PDEV.
(01/04/2007). Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Inventor/es: ORME, MARK, W., SAWYER, JASON, SCOTT, SCHULTZE, LISA, M., BROWN, RAYMOND, F., BOMBRUN, AGNES, DAUGAN, ALAIN, CLAUDE-MARIE GLAXOSMITHKLINE, GELLIBERT, FRANCOISE GLAXOSMITHKLINE, GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto elegido entre (Ver fórmulas).
DERIVADOS DE PIRACINO(1'2':1,6)PIRIDO(3 ,4-B)INDOL.
(01/04/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halógeno y C1-6alquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por NRaRc, NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)Rc, C(=O)Ra, C(=O)ORa, C(=O) NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)SRa, C(=S)NRaRc, SO2NRaRc, S(=O)NRaRc, C(=O)NRaC1-4 alquilenoORa, C(=O) NRaC1-4alquilenoHet, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido por C1, 4alquilo o C(=O)ORb, C(=O)C1-4alquilenoarilo , C(=O)C1-4alquilenoheteroarilo , C1-4alquilenoarilo sustituido por uno o más C(=O)ORa y C(=O)Ra, C1-4alquileno-Het, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado…
INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERESA.
(16/03/2007) Un compuesto representado por la fórmula I: en la que R1 se elige entre el grupo formado por H, halógeno, alquilo C1-4, O-alquilo C1-6 y haloalquilo; R2 es H o alquilo C1-4; R3 es H o alquilo C1-4; R4 es alquilo C1-4, (alquil C1-4)-cicloalquilo C3-7 o ciclo- alquilo C3-7 y Q es un heterociclo saturado de 5 ó 6 eslabones, fusionado con un fenilo, que tiene uno o dos heteroátomos elegidos entre O y N, dicho Q se elige entre el grupo formado por: a) en el que uno de E y G es C(O) y el otro es NR5, en el que R5 se elige entre el grupo formado por H, hidroxi y alquilo C1-4 sin sustituir o sustituido por piridinilmetilo, (N-óxido de piridinil)metilo…
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINAS ALQUILADAS.
(16/03/2007) Un compuesto de la **Fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, alquilo de 1-4C, (alcoxi de 1-4C)-alquilo de 1-4C o hidroxi- alquilo de 1-4C, R2 es hidrógeno, alquilo de 1-4C, hidroxi-alquilo de 1-4C, halógeno, alquenilo de 2-4C o alquinilo de 2-4C, R3 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo de 1-4C, alquenilo de 2-4C, alquinilo de 2-4C, carboxilo, -CO-alcoxi de 1-4C, hidroxi-alquilo de 1-4C, (alcoxi de 1-4C)-alquilo de 1-4C, fluoro-(alcoxi de 1-4C)-alquilo de 1-4C o el radical -CO-NR3aR3b, uno de los sustituyentes R4a y R4b es hidrógeno, alquilo de 1-7C, alquenilo de 2-7C, fenilo o fen-alquilo de 1-4C, y el otro es hidroxilo, alcoxi de 1-4C, (alcoxi de 1-4C)-alcoxi de 1-4C, (alquil de 1-4C)-carboniloxi o el radical -OR', o en la que R4a y R4b en común son O (oxígeno) o alquilideno de 1-7C, uno de los sustituyentes…
DERIVADOS DE PIRIDOINDOL CONDENSADO.
(16/03/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige entre el grupo formado por halo, C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, C3 - 8cicloalquilo, C3 - 8hetero cicloalquilo, C3 - 8 cicloalquiloQ, C(=O)R b , OC(=O)R a , C(=O)OR b , C1 - 4alquileno NR b R C , C1 - 4alquilenoHet, C1 - 4alquilenoC(=O)OR b , C(=O), NR b SO2R d ; C(=O)C1 - 4alquilenoHet, C(=O)NR b R c , C(=O)NR b R d , C(=O) NR b C1 - 4alquilenoOR c , C(=O)NR b C1 - 4alquilenoHet, OR b , OC1 - 4alquilenoC(=O)OR b , OC1 - 4alquilenoNR b R c , OC1 - 4 alquilenoHet, OC1 - 4alquilenoOR b , OC1 - 4alquilenoNR b C(=O)ORC, NR b R c , NR b C1 - 4alquilenoNR b R c , NR b C(=O)R c NR b C(=O)NR b R c , N(SO2C1 - 4alquilo)2, NR b (SO2C1…
INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Inventor/es: SIMONEAU, BRUNO.
Un compuesto de la fórmula general I. I en donde R2 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4 y CF3; R4 es H o Me; R5 es H, Me o Et, con la condición de que R4 y R5 no sean ambos Me, y, si R4 es Me, entonces R5 no puede ser Et; R11 es Me, Et, ciclopropilo, propilo, isopropilo o ciclobutilo; Q se selecciona del grupo que consiste en: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(16/10/2006). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD OAKDENE COURT, BENTLEY, JONATHAN, MARK OAKDENE COURT, BLENCH, TOBY, JONATHAN, OAKDENE COURT, HEBEISEN, PAUL, MONCK, NATHANIEL, JULIUS, THOMAS OAKDENE COURT, RICHTER, HANS, ROEVER, STEPHAN, ROFFEY, JONATHAN, RICHARD, ANTHONY OAKDENE COURT, TAYLOR, SVEN.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de piperazina, a procesos y productos intermedios para su obtención, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en medicina. Los compuestos activos de la presente invención son útiles para el tratamiento de la obesidad y otros trastornos. La invención se refiere en particular a compuestos de la fórmula I y a sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables **fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alcoxicarbonilalquenilo , alcoxi, alcoxialquilo, arilalcoxi, hidroxialquilo, ciano, cloalquilalcoxialquilo , alcoxialcoxialquilo, arilalcoxialquilo, amino, haloalquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo , alquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alquil-S-, alquenil-S-, A1 o A2.
CIERTOS HETEROCICLOS SUSTITUIDOS CON ALQUILENDIAMINAS.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Inventor/es: HORVATH, RAYMOND, F., TRAN, JENNIFER, DE LOMBAERT, STEPHANE, HODGETTS, KEVIN, JULIAN, CARPINO, PHILIP, A., GRIFFITH, DAVID, A.
Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X es N o CR14; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9; R2 es H o alquilo C1-C6; A es (CH2)m en el que m es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido cada vez que aparece con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3- C10)alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9, o B es (CH2)n en el que n es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido en cada átomo de carbono con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9.
NUEVOS COMPUESTOS MULTICICLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS PARP, VEGFR2 Y MLK3.
(16/07/2006) Un compuesto de fórmula IIIa: en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(=O), CH(OR3), CH(SR3), CHR3CHR4, CR3R4, C(=O)NR3, N=CR3, SO o SO2; E y F junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman: un grupo cicloalquilo C4-7 sustituido o no sustituido, en el que el mencionado grupo cicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido en el que el mencionado grupo heterocicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido que endocíclicamente comprende dentro de la estructura del anillo al menos un grupo…
