CIP 2015 : C07D 471/14 : Sistemas orto-condensados.

CIP2015CC07C07DC07D 471/00C07D 471/14[2] › Sistemas orto-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/14 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Proceso para la preparación de un derivado de pirido[1,2-a]pirrolo[1'',2'':3,4]imidazo[1,2-d]piracin-8-carboxamida.

(25/12/2013) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula 1 **Fórmula** que comprende las etapas de: a) bromar un compuesto de fórmula P-7**Fórmula** para formar un compuesto de fórmula P-8**Fórmula** b) tratar el compuesto de fórmula P-8 con NalO4 para formar un compuesto de fórmula P-9**Fórmula** c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula P-9 con [(2R)-pirrolidinilmetil] amina de fórmulapara formar un compuesto de fórmula P-10**Fórmula**

Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos.

(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula** en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O); E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman: un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir; R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4; J es independientemente en cada aparición: J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1; cada uno de J1 y J2 es, independientemente, carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es: hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…

Heterociclos sustituidos como inhibidores de Janus Quinasas.

(29/07/2013) Compuesto de Fórmula IVa o IVb: **Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R está seleccionado de entre H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, Cy, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(≥NRi)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRi)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1 y S(O)2NRc1Rd1; en el que dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados de entre…

Derivados de triazol.

(11/04/2013) Compuesto No. Estructura / nombre "A1" (R, S)-8-Hidroxi-4-methil-1-(6-metil-piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-2,3,6,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno "A3" (R,S)-8-Cloro-4-metil-1-(6-metil-piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-2,3,6,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno "A4" (+)-(S)-8-Cloro-4-metil-1-(6-metil-piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-2,3,6,10b-tetraaza-benzo[e] azuleno.

Dicarbazoles y procedimientos de uso.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula (I), (I-a), (I-b), (I-c), (I-d), (I-e), (I-f), (I-g), o (I-h), o un solvato, hidrato o sal del mismo: X es CR2 o N; Y es CR4º N; Z es CR7a o N; W es CR8a o N; con la condición de que (i) Z y W no son ambos N al mismo tiempo, y (ii) X e Y no son ambos N al 15 mismo tiempo; R2 es H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, alquilo C1-C5, -O (alquilo C1-C5), -S (alquilo C1-C5), o N (R22) 2; R3 es H, halógeno, -O-R9, -N (R22) -R9, -S (O) p-R9, o R9; 20 p es 0, 1 ó 2; R4 es H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, - (CR14R15) nC (≥Y’) OR11, - (CR14R15) nC (≥Y’) NR11R12, - (CR14R15) nNR11R12, - (CR14R15) nOR11, - (CR14R15) nS (O) pR11, - (CR14R15) nNR12C (≥Y’) R11, - (CR14R15) nNR12C (≥Y’) OR11, - (CR14R15) nNR12C (≥Y’) NR11R12, -…

Inhibidores de las quinasas Janus.

(08/08/2012) Un compuesto de la fórmula en la que D es N, NO o CR3; E es N, NO o CR3; G es N, NO o CR3; J es N, NO o CR3; L es -NH-M es (a) hidrógeno, (b) halo, (c) hidroxilo, (d) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halo, hidroxilo, SO2NR4R5, Si (CH3) 3 y Si (CH3) 3O (haloalquilo C1-6), 15 (e) alquenilo C2-6, (f) haloalquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8, (g) cicloalquilo C3-8, (h) (alquilo C1-6) cicloalquilo C3-8, (i) arilo, que está sustituido opcionalmente con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6 (que está sustituido…

Compuestos quirales sustituidos que contienen un núcleo 1,2-imidazo-4,5-c condensado.

(08/08/2012) Un compuesto de la Formula II o IV en las que: X es un enlace X' es un alquileno C1. Z se selecciona entre el grupo que consiste en-O- y -N (-Y-R2) -; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: - X1-Y-R4, -X1-Y-X''-Y1-R4 y -X1-R5; X1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquileno y alquenileno, en el que el alquileno y el alquenileno están opcionalmente interrumpidos por uno o más grupos -O- y opcionalmente sustituidos con un grupo hidroxi o metoxi; X" se selecciona entre el grupo que consiste en alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroarileno y heterociclileno, en el que los grupos alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos o terminados por arileno, heteroarileno o heterociclileno…

Compuestos tetracíclicos quirales que inducen la biosíntesis de interferón.

(08/08/2012) Un compuesto de la Fórmula IIa: en donde: X es un enlace; X' es metileno; Z se selecciona del grupo que consiste en -O- y -N(-Y-R2)-; X1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno y el alquenileno son opcionalmente interrumpidos por uno no más grupos -O- y están opcionalmente sustituidos por un grupo hidroxi o metoxi; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo, en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo,…

Compuestos inmunopotenciadores.

(27/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptabledel tautómero, en la que:cada uno de R1 y R2 está seleccionado, independientemente, entre -(CH2)mCH≥CH(CH2)nR6 y alquilo C1-6,en la que el grupo alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre halo, OH, CN, NO2, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6;R3es H, alquilo C1-6, arilo C6-10, heterociclilo, cicloalquilo C3-14, -(CH2)mCH≥CH(CH2)nR6, -(CH2)mC≥C(CH2)nR6, -C(≥O)NR7R8, -C(≥O)R9, -C(≥O)OR9, o -S(≥O)qR10, en el que cada uno de alquilo C1-6, arilo C6-10, heterociclilo, cicloalquilo C3-14 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentesseleccionados independientemente entre halo, oxo, imino, guanidino,…

Sistemas cíclicos 1-alcoxi-1H-imidazo y métodos asociados.

(02/05/2012) Un compuesto de la siguiente Fórmula II: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por: - R4, - X-R5, -X-N(R6)-Y-R4, -X''-C(R7)-N(R9)-R4, -X-O-C(R7)-N(R6)-R4, -X-S(O)2-N(R6)-R4, y -X-O-R4; R2 se selecciona del grupo constituido por: hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquil-Z-alquilenilo, aril-Z-alquilenilo, alquenil-Z-alquilenilo, y alquilo o alquenilo sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por: hidroxi, halógeno, -N(R6)2, -C(R7)-N-(R6)2, -S(O)2-N(R6)2, -N(R6)-C(R7)--alquilo C1-10, -N(R6)-S(O)2-alquilo C1-10, -C(O)-alquilo C1-10, -C(O)-O-alquilo…

Procedimiento para la producción de mirtazapina.

(25/04/2012) Procedimiento de producción para mirtazapina, caracterizado porque se diluye con agua una mezcla de reacción obtenida mediante la ciclación de 2- (4-metil-2-fenilpiperazin-1-il) piridin-3-metanol con ácido sulfúrico concentrado, se alcaliniza la dilución en presencia de propanol, se extrae la mirtazapina con propanol y se cristaliza la mirtazapina a partir del extracto.

Agentes policíclicos para el tratamiento de infecciones respiratorias por virus sincicial.

(20/03/2012) Compuesto de fórmula I o sal del mismo en la que: R1 se selecciona de entre el grupo alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo -(CH2)nC3-7, cicloalquenilo -(CH2)nC4-7, arilo -(CH2)n, arilo -(CH2)n alquilo C1-12, arilo -(CH2)n alquenilo C2-12, arilo -(CH2)n alquinilo C2-12, y heterociclilo -(CH2)n; n está comprendido entre 0 y 6 y dichos grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos; R2 se selecciona de entre los grupos H, O, -CH2R3, -C(=Y)R3, -C(=Y)O3, -C(=Y)N(R4)R3, -C(=Y)CH2N(R4)R3, - C(=Y)CH2SR3 y -S(O)wR5, en los que R3 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-…

DERIVADOS DE AMINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA TIROSINQUINASA.

(07/02/2012) Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula**Así como sus solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros que pueden usarse en farmacia, incluso de sus mezclas en todas las proporciones

DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCÍCLICOS SUSTITUIDOS.

(28/12/2011) Compuesto de fórmula general , donde A1 representa -N= o -CR7=, A2 representa -N= o -CR8=, A3 representa -N= o -CR9=, A4 representa -N= o -CR10=; con la condición de que como máximo dos de los grupos A1, A2, A3 y A4, representen -N=; W representa -NR4-, -O- o -S-; X representa -NR17-, -O-, -S(=O)0-2- ó -CR18R19-; Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso con independencia de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(=O)R0, -C(=O)-H, -C(=O)-OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)N(R0)2, - SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, - NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)-NHR0, -NHC(=O)-N(R0)2;…

DERIVADOS DE TRIAZA- Y TETRAAZA-ANTRACENODIONA, SU PREPARACIÓN Y SU USO EN PRODUCTOS FARMACÉUTICOS.

(11/07/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que A es CR6 o N y B es CR7 o N, pero A y B no son simultáneamente N; R1 es alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), alquenilo (C2-C10) o alquinilo (C2-C10), que están todos sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, cicloalquilo (C3-C8), fenilo, bifenililo, naftilo, indanilo y heteroarilo; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, -(CH2)a-cicloalquilo (C3-C8), -(CH2)a-fenilo, -(CH2)a-imidazolilo o -(CH2)a-piridinilo, en los que a es 0, 1 ó 2; R3 es -(CH2)b-fenilo, -(CH2)b-imidazolilo, -(CH2)b-triazolilo, -(CH2)b-Het o -(CH2)b-piridinilo, en los…

COMPUESTO Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA.

(22/06/2011) Un compuesto de la Fórmula I: en el que: A se selecciona de CR5a y N; en donde R5a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y heterocicloalquilo C3-8- alquilo C0-4; en donde dicho heterocicloalquilo de R5a se sustituye opcionalmente con alquilo C1-6; B se selecciona de CR5b y N; en donde R5b se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; n se selecciona de 1, 2, 3 y 4; m se selecciona de 0 y 1; R1 se selecciona de hidrógeno y -X1C(O)OR6; en donde X1 se selecciona de un enlace y alquileno C1-6; y R6 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-6, heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4,Cicloalquilo C3-12-alquilo…

AGENTES POLICÍCLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RESPIRATORIAS POR VIRUS SINCICIAL.

(02/06/2011) Compuesto de fórmula I Fórmula I o una sal y derivados farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A, junto con los átomos a los que se enlaza, constituye un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido; el enlace B-C, junto con los átomos a los que se enlaza, constituye un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con un número de átomos en el anillo comprendido entre 5 y 8; R1 se selecciona de entre el grupo alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo -(CH2)nC3-7, cicloalquenilo -(CH2)nC4-7, arilo -(CH2)n, arilo -(CH2)n alquilo C1-12, arilo -(CH2)n alquenilo C2-12, arilo -(CH2)n alquinilo C2-12, y heterociclilo -(CH2)n; n está comprendido entre 0 y 6 y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,…

DERIVADOS DE VARIOLINA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(21/03/2011) Un compuesto de formula general (5a): en donde R1 es H; X1, X2, R2, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en H, OH, OR', SH, SR', SOR', SO2R', NO2, NH2, NHR', N(R')2, NHCOR', NHSO2R', CN, halógeno, C(=O)H, C(=O)R', CO2H, CO2R', carboxialquilo de C1- C12, alquilo de C1-C12, alquenilo de C2-C12, alquinilo de C2- C12, arilo, aralquilo y heteroaromático; R3 es NH2, NHR', N(R')2, NHCOR', NHSO2R' o halógeno; cada uno de los grupos R' se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en H, OH, SH, NO2, NH2, CN, halógeno, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, alquilo de C1- C12, alquenilo de C2-C12, alquinilo de C2-C12,…

COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.

(14/02/2011) Un compuesto con la Fórmula I: en la que: Y se selecciona entre N y C; R1 se selecciona entre hidrógeno y -NR7R8; en la que R7 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R8 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -X1NR9R9, -X10R10, arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C1-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4 y heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4; en la que X1 es alquileno C1-4; cada R9 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R10 es arilo C6-10-alquilo C1-4; en la que dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R8 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre hidroxi, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, -S(O)0-2R9, -NR9S(O)0- 2NR9R9, -C(O)NR9R9, -OX2NR9R9 y heterocicloalquilo C3-8…

SÍNTESIS ESTEREOSELECTIVA DE (S)-1-METIL-3-FENILPIPERAZINA.

(04/01/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula 1, en la que R 1 es metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, bencilo o 2-haloetilo

COMPUESTOS DE TRICICLICOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR1.

(07/12/2010) Un compuesto I, en el que el compuesto es de la fórmula Ia: 5 o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: J 1 , J 2 , J 3 yJ 4 son independientemente N, N→O o C(R), con la condición de que uno o dos de J 1 , J 2 , J 3 yJ 4 sean N o N&rarr:O; R se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, -NR 6 R 7 , -OR 6 , -SR 6 , -CF3, -OCF3, - OCHF2, -OCH2F, -CN, -C(O)R 6 , -C(O2)R 6 , -OC(O)R 6 , -C(O)NR 6 R 7 , - 10 N(R 6 )C(O)R 6 , -OS(O2)R 6 , -S(O2)R 6 , -S(O2)NR 6 R 7 , -N(R 6 )S(O2)R 6 , - N(R 6 )C(O)NR 6 R 7 , alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente…

DERIVADOS DE INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL PROCESO DE CORTE Y EMPALME.

(14/10/2010) Derivado de indol que corresponde a la fórmula I siguiente

COMPUESTOS TRICICLICOS BASADOS EN 1,6-DIHIDRO-1,3,5,6-TETRAAZA-AS-INDACENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE ENCIMA IKK.

(20/07/2010) Un compuesto de fórmula (I),

HETEROCICLOS CONDENSADOS CON 1,4-DIHIDROPIRIDINA, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS, USO Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(24/05/2010) Compuesto correspondiente a la fórmula general (I) que se muestra a continuación:

NUEVOS COMPUESTOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECNICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(08/03/2010) Compuestos de fórmula (I): ** ver fórmula** donde: Alk representa un grupo alquilo, R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan, independientemente, entre un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, polihaloalquilo, cicloalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilalquilo eventualmente sustituido, arilo eventualmente sustituido, hidroxilo, hidroxialquilo, alcoxilo, alcoxialquilo, nitro, ciano, aciloxilo, -C(O)-R y los grupos -(CH2)p-NRaRb y -O-C(O)-N-RaRb, donde R representa un grupo alquilo, alcoxilo o amino (eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos grupos alquilo), p es un entero comprendido entre 0 y 6 y Ra y Rb representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, acilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido,…

DERIVADOS DE AMIDA TRICICLICA PARA TRATAMIENTO DE OBESIDAD.

(25/02/2010) Los compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde A es C ó N; r es 1 ó 2; R1 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, alcoxialquilo C1-8, halogenoalquilo C1-8, hidroxihalogenoalquilo C1-8, alcanoilo C1-8, alquilsulfonilo C1-8, fenilsulfonilo C1-8, cicloalquilalquilo C1-8, fenilalquilo C1-8, en donde el anillo de fenilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, ciano, halógeno, halogenoalquilo C1-8, alcoxi C1-8, e hidroxialquilo C1-8, heteroarilalquilo C1-8, en donde el anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, fenilo, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8, heterociclilalquilo C1-8, en donde el anillo…

METODO DE PRODUCCION DE UNA PREPARACION CATIONICA DE LIPOSOMAS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO LIPOFILO.

(15/01/2010) Un método para producir una preparación catiónica de liposomas que comprende al menos un compuesto anfifílico seleccionado de lípidos catiónicos en una cantidad de al menos aproximadamente 30% molar, opcionalmente al menos un compuesto anfifílico adicional en una cantidad de hasta aproximadamente 69,9% molar, un compuesto lipófilo activo en una cantidad de al menos aproximadamente 0,1% molar y un agente estabilizador en una cantidad de aproximadamente 0,1% (m/v) hasta aproximadamente 20% (m/v), que comprende los pasos de a) proporcionar i. una solución orgánica que comprende un disolvente orgánico, dicho compuesto activo y dicho lípido catiónico, y opcionalmente dicho compuesto anfifílico adicional, ii. una solución acuosa que comprende dicho agente estabilizador, b) preparar una preparación catiónica de liposomas a partir…

INHIBIDORES DE LA GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.

(28/12/2009). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHARIFSON, PAUL, STAMOS, DEAN, GRILLOT, ANNE-LAURE, TRUDEAU, MARTIN, LIAO,YUSHENG.

Un procedimiento ex vivo para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto dicha muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z es N-R4 u O W es CRa Ra es hidrógeno R4 es hidrógeno R2 es hidrógeno, en la que, cuando Z es O, R1 es fenilo, R3 es hidrógeno y R5 es CO2CH2CH3, cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es un grupo seleccionado entre fenilo y 2-, 3- o 4-piridina, **(Ver fórmula)** cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro o C3H7, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es fenilo; cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es 3-piridina; cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R1 es fenilo, R5 es CO2CH3 o CO2CH2-CCH.

INTERMEDIOS PARA USO EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR MUSCARINICO.

(01/12/2009). Solicitante/s: THERAVANCE, INC.. Inventor/es: MAMMEN, MATHAI, OARE, DAVID.

Compuesto de fórmula ** ver fórmula** o una sal del mismo.

AGRUPACION DE GENES IMPLICADOS EN LA BIOSINTESIS DE SAFRACINA Y SUS USOS PARA INGENIERIA GENETICA.

(25/11/2009). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: SCHLEISSNER SANCHEZ,CARMEN, ACEBO PAIS,PALOMA, VELASCO IGLESIAS,ANA, DE LA CALLE,FERNANDO PHARMA MAR,S.A, APARICIO PEREZ,TOMAS, RODRIGUEZ RAMOS,PILAR, REYES BENITEZ,FERNANDO, HENRIQUEZ PELAEZ,RUBEN.

Una secuencia de ácido nucleico aislada que comprende: a) SEQ ID NO: 1, una variante o parte de la misma que codifica al menos un polipéptido que cataliza al menos una etapa de la biosíntesis de safracinas o b) una secuencia de ácido nucleico que es complementaria a la secuencia en a).

DERIVADOS DE VARIOLINA B.

(06/11/2009). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BARCELONA. Inventor/es: ALVAREZ, MERCEDES UNIVERSIDAD DE BARCELONA, PUENTES, JOSE LUIS FERNANDEZ, BLEDA,DAVID FERNANDEZ,UNIVERSIDAD DE BARCELONA.

Un compuesto A citotóxico de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 es un sustituyente aromático de 4 a 10 átomos en el anillo, que puede estar sustituido con uno o más grupos elegidos entre alquilo, alcoxi, tioalquilo, halo, amino, N-acilamino, haloalquilo, alcoxialquilo, arilo, hidroxilo, carboxilo o alcoxicarbonilo; R2 es un grupo protector de hidrógeno o nitrógeno cuando la línea punteada está ausente, o R2 está ausente cuando la línea punteada representa un enlace para dar un doble enlace entre el nitrógeno que soporta R2 y el carbono que soporta R3; R3 es un grupo oxo =O cuando la línea punteada está ausente, o es un grupo amino o un grupo N-acilamino cuando la línea punteada representa un enlace para dar un doble enlace entre el nitrógeno que soporta R2 y el carbono que soporta R3; R4 es hidrógeno; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO LACTONA MODIFICADO.

(01/05/2007) Compuestos de la fórmula (I) donde: R1 es un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C5 o alquenilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo cicloalquilo C3- C10, o un grupo (cicloalquil C3-C10)-alquilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo arilo C6-C14, o un grupo (aril C6-C14)alquilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterocicloalquilo C1-C5 lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo que se selecciona de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C5, y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocíclico o heterocicloalquilo opcionalmente pueden estar sustituidos…

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