CIP 2015 : C07D 471/14 : Sistemas orto-condensados.

CIP2015CC07C07DC07D 471/00C07D 471/14[2] › Sistemas orto-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/14 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuesto de amida heterocíclica aromática que contiene nitrógeno bicíclico.

(20/04/2016) Compuesto de la fórmula (I) o sal del mismo: en la fórmula, R1 es arilo o heteroarilo monocíclico que contiene nitrógeno, cada uno de los cuales puede estar sustituido con grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, -O-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, -O-halógeno-alquilo inferior, -CN, dimetilamino y cicloalquilo; X es CH, N o C; **Fórmula** es i) un enlace sencillo en el caso en el que X es CH o N y ii) un doble enlace en el caso en el que X es C; Y es un grupo cíclico descrito a continuación:**Fórmula** en este caso, Y1 es CRh o N, …

Compuesto con anillo fusionado de quinolilpirrolopirimidilo o sal del mismo.

(20/04/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SAGARA,TAKESHI, OTSUKI,SACHIE, NONOSHITA,KATSUMASA, ITO,SATORU.

Compuesto representado por la fórmula (I) siguiente**Fórmula** o sal del mismo, en el que m es 1 o 2; n es 1 o 2; R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C4; y R2, R3, y R4 son iguales o diferentes, y son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo de alquilo de C1-C4, o un grupo representado por la fórmula (a): -CH2-N(R5)(R6) (a) en la que R5 y R6 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C4, o R5 y R6 pueden formar un grupo heterocicloalquilo que presenta un anillo de 4 a 6 miembros, junto con el átomo de nitrógeno unido al mismo.

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1H-pirazol [3,4-b] piridinas y usos terapéuticos de las mismas.

(06/04/2016) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula Ib: **(Ver fórmula)** en la que: R1, R2, R3, R5, R6 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-9, haluro, -CF3, -(alquil C1-9)ncarbociclilR12, -(alquil C1-9)nheterociclilR12, -(alquil C1-9)narilR12, -(alquil C1-9)nheteroarilR12, - (alquil C1-9)nOR9, -(alquil C1-9)nSR9, -(alquil C1-9)nS(≥O)R10, -(alquil C1-9)nSO2R9, -(alquil C1-9)nN(R9)SO2R9, -(alquil C1-9)nSO2N(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)N(R9)2, -(alquil C1-9)nC(≥A)N(R9)2, -(alquil C1- 9)nN(R9)C(≥A)R9, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)CH(R9)2, -NO2, -CN, -(alquil C1-9)nCO2R9 y -(alquil C1-9)nC(≥A)R9; como alternativa, uno de cada R1 y R2, R2 y R3 o R5 y R6 se toman juntos para…

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.

(30/03/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, TAISHI,TERUHIKO.

Un compuesto que es (4aS,13aR)-N-[(2,4-difluorofenil)metil]-10-hidroxi-9,11-dioxo-2,3,4a,5,9,11,13,13a-octahidro- 1H-pirido[1,2-a]pirrolo[1',2':3,4]imidazo[1,2-d]pirazin-8-carboxamida:**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

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Compuestos policíclicos de carbamoil-piridona y su uso farmacéutico.

(09/03/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CHEN, XIAOWU, JIN, HAOLUN, MARTIN, TERESA, ALEJANDRA, TREJO, DESAI, MANOJ C., PYUN,HYUNG-JUNG, CAI,ZHENHONG,R, MISH,MICHAEL,R, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, JI,MINGZHE, TAYLOR,JAMES G.

Un compuesto de Fórmula, el cual tiene la siguiente estructura: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

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Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b),…

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora sobre integrasa de HIV.

(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el que, R1 es hidrógeno o alquilo inferior; X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico; R2 es arilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido, R4 es hidrógeno, alquilo…

Derivados de pirazolonaftiridinona como inhibidores de metAP2 (metionina aminopeptidasa 2).

(03/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: X representa CH o un átomo de nitrógeno, Y representa CH o un átomo de nitrógeno, donde X o Y es un átomo de nitrógeno, R1 representa un alquilo (C1-C4) no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno, R2 representa un grupo arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: - un átomo de halógeno - un grupo alquilo (C1-C4), donde el grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo heterociclilo,…

Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1 y -(CR4aR5a)m-G1; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b),…

Compuestos de heteroaril piridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad de Btk.

(29/12/2015) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N; donde uno o dos de X1, X2, y X3 son N; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3; R4 se selecciona entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, - OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, oxetan-3-ilo,…

Método de producción de una preparación catiónica de liposomas que comprende un compuesto lipófilo.

(16/12/2015) Un método para producir una preparación catiónica de liposomas que comprende al menos un compuesto anfifílico seleccionado de lípidos catiónicos en una cantidad de al menos aproximadamente 30% molar, opcionalmente al menos un compuesto anfifílico adicional en una cantidad de hasta aproximadamente 69,9% molar, un compuesto lipófilo activo en una cantidad de al menos aproximadamente 0,1% molar y un agente estabilizador en una cantidad de aproximadamente 0,1% (m/v) hasta aproximadamente 20% (m/v), que comprende los pasos de a) proporcionar i. una solución orgánica que comprende un disolvente orgánico, dicho compuesto activo y dicho lípido catiónico, y opcionalmente dicho compuesto anfifílico adicional, ii. una solución acuosa que comprende dicho agente estabilizador, b) preparar una…

Novedosos derivados tricíclicos de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-diona como moduladores de la secretasa gamma.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es fenilo, naftilo, indolilo, benzotienilo, benzotiazolilo o benzofuranilo; cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halo; L está unido en la posición a o b; L está seleccionado del grupo que consiste en un enlace covalente, -alcanodiil C1-6- y -O-alcanodiil C1-6-; Y es -Q-(CH2)m-, -CH2-Q-CH2-, -(CH2)n-, -(CH2)n- en la…

1H-pirazol[3,4-beta]piridinas y usos terapéuticos de las mismas.

(12/11/2015) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula Ia:**Fórmula** en la que: R1, R3, R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-9, haluro, -CF3, -(alquil C1-9)ncarbociclilR12, -(alquil C1-9)nheterociclilR12, -(alquil C1-9)narilR12, -(alquil C1-9)nheteroarilR12, - (alquil C1-9)nOR9, -(alquil C1-9)nSR9, -(alquil C1-9)nS(≥O)R10, -(alquil C1-9)nSO2R9, -(alquil C1-9)nN(R9)SO2R9, -(alquil C1-9)nSO2N(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)N(R9)2, -(alquil C1-9)nC(≥A)N(R9)2, -(alquil C1- 9)nN(R9)C(≥A)R9, -(alquil…

Inhibidores de proteína quinasa de benzonaftiridinona tricíclica modificada con anillo C y su uso.

(16/09/2015) Un compuesto según la Fórmula (i), (ii), (iii), (iv) o (v):**Fórmula** en las que L es NR', O, CR'R', S, o está ausente; R es halo, CN; NO2; alquilo de C1-C6, CF3; arilo, heteroarilo, aralquilo, alcarilo, heteroalquilo, o carbociclo; C(≥O)OR'; alquil-C(≥O)-; -C(≥O)arilo; aril-NH-C(≥O)-aril-; aril-C(≥O)-NH-aril-; aril-NH-C(≥O)-heteroarilo; heteroaril-NH-C(≥O)- heteroarilo; heteroaril-NH-C(≥O)-arilo; -C(≥O)NH-arilo; aril-C(≥O)-; OR', R'-SO2-, SO2-R'; SR'; R'-NH-C(≥O)-; alquil- O-C(≥O)-; R'-alquil-; R'-C(≥O); NR'R'; cualquiera de los cuales puede estar substituido;…

Dihidropirrolo[2,1-a]isoquinolinas condensadas en anillo.

(19/08/2015) derivado de dihidropirrolo[2,1-a]isoquinolina condensado en anillo de acuerdo con la fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo, heteroarilo (C2-5), cicloalquilo (C3-6), alquilo (C1-6), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-3) o halógeno; o R1 es halógeno; R2 es H o alquilo (C1-4); R3 es hidroxilo, alcoxi (C1-3); alquiltio (C1-3) o alquilo (C1-4); R4 es heteroarilo (C1-5), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, ciano, halógeno, alcoxi (C1-3) o alquilo (C1-6),…

Compuestos heterocíclicos como antagonistas del receptor CRTH2.

(15/07/2015) compuesto de la Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde: uno de A, B, C y D es N y cada uno de los otros es independientemente seleccionado de CH y C(R1); m es 1; n es 2; R1 es halógeno; R2 y R3 son hidrógeno; R4 se selecciona de H, C1-6 alquilo o C1-6 alquilo halogenado; Ar es fenilo sustituido con 1 o 2 grupos independientemente seleccionados de halógeno y C1-6 alcoxi; X es CH2; y Y es -S(O)2- o -C(O)-.

Isoquinolinpirrolopiridinonas activas como inhibidores de cinasa.

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1- C6), alquilo polifluorado (C1-C6), heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil(C3-C6)-alquilo (C1-C6), heterociclil-alquilo (C1-C6), aril-alquilo (C1-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1- C8)- alquilo (C1-C8), ariloxi-alquilo (C1-C8), heteroariloxi-alquilo (C1-C8), aminoalquilo (C1-C8), alquilamino (C1-C8)- alquilo (C1-C8), dialquilamino (C1-C8)- alquilo (C1-C8), carbamoil-alquilo (C1-C8) y alcoxicarbonilo, donde cada una de las mencionadas fracciones arilo, heteroarilo, heterociclilo, ariloxi o heteroariloxi puede no estar sustituida o estar sustituida por uno o varios sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente…

Bis(difluorometil)pirazoles como fungicidas.

(24/06/2015) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que cada uno de los símbolos se define como sigue a continuación: X representa oxígeno o azufre, R1 representa hidrógeno o halógeno, Y representa oxígeno o azufre, Q es -NR2R3, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilalquilo C4-C10, alquilcicloalquilo C4-C10, alquilcicloalquilalquilo C5-C10, haloalquilo C1-C3, haloalquenilo C2-C3, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C3, alcoxialquilo C2-C3, hidroxialquilo C1-C3, alquilcarbonilo C2-C3, alcoxicarbonilo C2-C3, alquilaminocarbonilo C2-C3 o dialquilaminocarbonilo C3-C5, R3 representa un sistema de anillo bicíclico saturado o parcialmente saturado, sin sustituir o sustituido, de 8 a 11 miembros o representa un sistema…

Inhibidores duales tricíclicos condensados de CDK 4/6 y FLT3.

(13/05/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo o una mezcla del mismo, en la que: R1 es un grupo de fórmula IA, fórmula IB, fórmula IC o fórmula ID**Fórmula** en las que el símbolo indica el punto de unión del grupo de fórmula IA, IB, IC o ID a la parte restante de la molécula; R2 es un grupo cicloalquilo C5-C7, es un grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros que incluye 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S o es un grupo bicíclico C7-C10; en los que el grupo cicloalquilo C5- C7, el grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros o el grupo bicíclico C7-C10 no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de -(alquilo C1-C6) no sustituido, -OH, halo, -O- (alquilo C1-C6), -CO2H, -C(≥O)-O-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-NR'R", -NR'R"…

Procedimiento de obtención de compuestos derivados de tetrahidro-ß-carbolina.

(08/04/2015) Procedimiento de obtención de compuestos derivados de tetrahidro-ß-carbolina de fórmula 3'cisHX **Fórmula** donde R representa un grupo metilo, etilo, isopropilo, n-propilo, n-butilo o sec-butilo y X representa cloro o bromo, que comprende la reacción de un éster alquílico del D-triptófano, en forma de sal con un hidrácido HX, de fórmula 1'HX **Fórmula** donde R y X tienen el mismo significado que en 3'cisHX, y piperonal, de fórmula 2 **Fórmula** en ausencia de cualquier componente adicional y a una temperatura comprendida entre 40 y 150ºC.

Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.

(14/01/2015) Compuestos según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde: Y1 es O; Q se selecciona de heteroarilo(de 5 ó 6 miembros) o benzo fusionado; cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)3H, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, - S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)2T3, o -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); o (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), - tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20),…

Procedimientos de preparación de análogos de quinolona.

(17/12/2014) Un procedimiento seleccionado de: (a) un procedimiento de preparación de un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula** y sales, ésteres y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: A, V y Z son independientemente H, halógeno, azido, R2, CH2R2, SR2, OR2 o NR1R2; o en el que A y Z, o V y Z, pueden formar un anillo carbocíclico, anillo heterocíclico, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido y/o condensado con un anillo cíclico; W es NR1R2 o una amina de fórmula NR1-(CR1 2)m-NR3R4 en la que R1 y R3 son independientemente H o alquilo C1-6; m es 1-6; y R4 es H, un alquilo C1-10 o alquenilo C2-10 que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos no adyacentes seleccionados de N,…

Piridil-vinil-pirroles tricíclicos como inhibidores de PAR1.

(17/12/2014) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula I, en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y representan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -O-alquilo(C1-C6), arilo, halógeno o hetarilo, en donde alquilo, arilo y hetarilo están en cada caso sin sustituir o bien están sustituidos una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, Br, CN, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -NH-alquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4))2, -NH2, -OH, -O-CF3, -S-CF3 ó -CF3, o bien R1 y R2 forman, junto con los átomos de anillo a los que están respectivamente unidos, un anillo de 5 miembros a…

Dicarbazoles y métodos de uso.

(05/11/2014) Un compuesto de fórmula (I), o un solvato, un hidrato o una sal del mismo:**Fórmula** X es CR2; Y es CR4; Z es CR8; R2 es H, halo, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, alquilo C1-C5, -O(alquilo C1-C5), -S(alquilo C1-C5) o N(R22)2; R3 es H, halo, CN, -O-R9, -N(R22)-R9, -S(O)p-R9 o R9; p es 0, 1 o 2; R4 es H, halo, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nS(O)pR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nS(O)2NR11R12, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo seleccionado entre un monociclo que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene…

Inhibidores heterocíclicos de la janus cinasa 3.

(29/10/2014) Un compuesto seleccionado del siguiente grupo de compuestos, o un estereoisomero o una mezcla de estereoisomeros del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**

Inhibidores de la actividad de Akt.

(15/10/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula A:**Fórmula** donde: E, F, G, H, I, J, K, L y M se seleccionan independientemente entre: C o N, donde cada E, F, G, H, I, J, K, L y M están opcionalmente sustituidos con R1; a es 0 o 1; b es 0 o 1; m es 0, 1 o 2; p es independientemente 0, 1,2, 3, 4 o 5; El anillo Y es cicloalquilo (C4-C7), dicho cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), CO2H, halo, CN, OH y NH2; El anillo Z se selecciona entre: cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo y heterociclilo; R1 se selecciona entre: H, oxo, (C≥O)aOb alquilo (C1-C)10, arilo (C≥O)aOb, (C≥O)aOb alquenilo (C2-C10), (C≥O)aOb alquinilo (C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob perfluoroalquilo (Cr-C6),…

Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclicos útiles como inhibidores de Axl.

(03/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es ≥C(H)- o ≥N-; R1 es -N(R2)R3, -N(R2)C(O)R3 o -N(R2)-R4-C(O)OR3; o R1 es un N-heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y -R4-C(O)OR2; cada R2 y R3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; y cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; como un estereoisómero aislado o mezcla de los…

Inhibidores de JAK2 y su uso para el tratamiento de enfermedades mieloproliferativas y cáncer.

(23/07/2014) Un compuesto de fórmula o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es alquilo C1-4; Y es alquilo C1-4; R es cualquiera de los cuales está opcionalmente condensado con un carbociclo o heterociclo de 5 o 6 miembros, teniendo dicho heterociclo un heteroátomo seleccionado entre NR3 o S, estando dicho carbociclo o heterociclo condensado opcionalmente sustituido con 0-3 R1, R1 es H, halo, CN, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rc, CF3, CONRaRa, NRaRa, COORb, SO2-alquilo C1-4, C(O)Rd, cicloalquilo sustituido con 0-3 Re, furanilo, tetrahidropiranilo o piridinilo; R2 es H, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rc, C(O)O-alquilo C1-4, SO2-alquilo…

Imidazoles 2,4,5-trisustituidos y su uso como agentes antimicrobianos.

(18/06/2014) Compuesto que tiene la fórmula estructural:**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: R2 y R3 son independientemente arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido o heteroarilo sustituido; R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, tiol, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido, alquinilo inferior, alquinilo inferior sustituido, alquilalquenilo, alquilalquinilo, alcoxilo, alquiltio, acilo, ariloxilo, amino, amido, carboxilo, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo…

Derivados de 2-indolil imidazo[4,5-d]fenantrolina y su uso en el tratamiento del cáncer.

(02/04/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal del mismo. en la que: R1, R3, R4, R5, y R7 son hidrógeno R2 es halógeno, y . R6 es alquilo C1-C4.

Inhibidores de quinasa y método para tratar cáncer con los mismos.

(26/02/2014) Un compuesto representado por la fórmula estructural siguiente: o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en el que: el anillo A está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes representados por Ra y el anillo B está sustituido opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes representados por Rb; el anillo C es un anillo heteroaromático de 5 miembros en el que uno de X1-X3 es N, uno de X1-X3 es NR5, y uno de X1-X3 es N o CR6; Y es independientemente N o CH o CRa; cada uno de Ra y Rb 10 es independientemente: halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1,…

NUEVAS FORMAS SÓLIDAS DE INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA TIPO 5.

(09/01/2014). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. DE C.V. Inventor/es: SENOSIAIN PELÁEZ,Juan Pablo, MORALES ROJAS,Hugo, HERRERA RUIZ,Dea, HÖPFL,Herbert, MONDRAGÓN VÁSQUEZ,Karina.

La presente invención se refiere a nuevas formas sólidas de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), en particular a cocristales complejos, a los solvatos y/o a los polimorfos de los mismos. Dichas sustancias se pueden emplear para preparar una composición farmacéutica que contiene al mismo como ingrediente activo útil. Dichos compuestos pueden presentar una estabilidad de almacenamiento constante.

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