CIP-2021 : C07D 498/04 : Sistemas orto-condensados.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 498/00 › C07D 498/04[2] › Sistemas orto-condensados.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).
C07D 498/04 · · Sistemas orto-condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Agentes antirretrovirales.
(10/01/2019) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en donde la fracción **Fórmula**
R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en el que cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo(C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo…
Amino triazoles sustituidos útiles como inhibidores de la quitinasa humana.
(09/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I),**Fórmula**
donde:
W es halo, alquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3) o alquiltio(C1-C3); X es un enlace sencillo, -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -C(alquilo(C1-C3))2-, o -C(O)-;
Y es un enlace sencillo, -CH-, -CHCH2-, -CH2CH-, -C=CH-, -CH=C-, -N-, -O-, -OCH2-, -S(O)-, o -S(O)2-;
si Y es un enlace sencillo, -O-, -OCH2-, -S(O)-, o -S(O)2-, entonces R1 está ausente;
R1 es H, OH, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6), ariloalquilo(C1-C6), heteroarilalquilo(C1-C6), -C(O)alquilo(C1-C6), -C(O)arilo, -C(O)heteroarilo, -C(O)arilalquilo(C1- C6), -C(O)heteroarilalquilo(C1-C6),…
Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en fármacos.
(09/01/2019) Un compuesto que tiene la Formula (VII):**Fórmula**
o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, un metabolito, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10 -(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o -NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o en donde cada uno de aril C6-10-(CH2)p-G- (CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-,…
Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.
(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Y es -N(R5) -;
R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo;
R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo;
cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…
Derivados de heterociclilo bicíclicos como inhibidores de IRAK4.
(05/12/2018). Solicitante/s: Aurigene Discovery Technologies Limited. Inventor/es: GUMMADI,VENKATESHWAR RAO, SAMAJDAR,SUSANTA.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde,
X1 y X3 son independientemente CH o N; X2 es CR2 o N; con la condición de que uno y no más de uno de X1, X2 o X3 sea N;
A es O o S;
Y es -CH2- u O;
el anillo Z es arilo o heterociclilo;
R1, en cada aparición, es independientemente halo o heterociclilo sustituido opcionalmente; en donde el sustituyente es alquilo, alcoxi, aminoalquilo, halo, hidroxilo, hidroxialquilo o -NRaRb;
R2 es hidrógeno, cicloalquilo sustituido opcionalmente, arilo sustituido opcionalmente, heterociclilo sustituido opcionalmente o -NRaRb; en donde el sustituyente es alquilo, amino, halo o hidroxilo;
R3, en cada aparición, es alquilo o hidroxilo;
Ra y Rb son independientemente hidrógeno, alquilo, acilo o heterociclilo;
"m" y "n" son independientemente 0, 1 o 2;
"p" es 0 o 1.
PDF original: ES-2692852_T3.pdf
(04/12/2018). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, RUEEDI,GEORG, ZUMBRUNN,CORNELIA, ENDERLIN-PAPUT,STEPHANIE.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo (C1-C3) o cicloalquilo (C3-C5);
U representa CH o N;
V representa O o S; y
A representa un grupo seleccionado entre los siguientes grupos**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2692652_T3.pdf
Heterociclilpiri(mi)dinilpirazoles como fungicidas.
(08/11/2018) Derivados de heterociclilpiridinilpirazol de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
U representa estructuras de fórmula general**Fórmula**
X1 representa C-H,
X2 representa S u O,
Y representa O o N, estando N opcionalmente sustituido con R5,
W representa C o N, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con sustituyentes idénticos o diferentes del grupo que consiste en R5 o representa O si Y es igual a N,
a, b representan un enlace sencillo o doble con la condición de que "a" y "b" representen un enlace sencillo si W es igual a O,
"a" represente un enlace sencillo si Q es igual a C≥C o C-Si, y "b" represente…
Derivado de bucle de dihidropirimido como inhibidor de HBV.
(26/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde,
0 a 2 de D11-14 se seleccionan por separado e independientemente de un enlace simple, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - C(≥NRd5)-, -S(≥O)2N(Rd6)-, -S(≥O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(≥O)O-, -C(≥O)-, -C(≥S)-, -S(≥O)- o -S(≥O)2-, y el resto se seleccionan de -C(Rd1)(Rd2)-;
L se selecciona de un enlace simple, -O-, -S-, -NH-, -C(≥O)-, -C(≥S)-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - [C(Rd1)(Rd2)]0-6;**Fórmula**
R2 se selecciona de
D21 se selecciona de un enlace simple, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(≥NRd5)-, -S(≥O)2N(Rd6)-, -S(≥O)N(Rd7)-, -O-, -S-, - [C(Rd1)(Rd2)]0-6;
R3 se selecciona de los siguientes grupos…
Inhibidor de quinasa y su uso.
(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros,
en la que:
A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno;
R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino;
R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno;
R4 se selecciona de heterociclilo…
Compuestos tricíclicos fusionados de urea como inhibidores de Raf quinasa y/o dímero de Raf quinasa.
(22/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
Q se selecciona de C y N;
R1, R2, R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR6R7, -OR6, -COR6, -CO2R6, -CONR6R7, - C(≥NR6)NR7R8, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -NR6CO2R7, -SO2R6, -NR6SO2NR7R8, -NR6SO2R7 y -NR6SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo son sustituidos independientemente de forma opcional con al menos un sustituyente R9, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4), junto con el anillo al cual están unidos, forman…
Derivado de tetrahidroimidazo[1,5-d][1,4]oxazepina.
(05/10/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en el que R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, en el que
cuando R es un átomo de hidrógeno,
R1 es un átomo de cloro, un átomo de bromo, un grupo trifluorometilo, un grupo etilo, un grupo trifluorometoxi, un grupo metoxi sustituido con un grupo fenilo, un grupo metoxi sustituido con un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo etoxi opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o grupo cicloalquiloxi C3-8,
R2 es un átomo de flúor, un átomo de cloro, un grupo metilo opcionalmente sustituido con 2 a 3 átomos de flúor, un grupo metoxi opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o un grupo…
Compuestos antimicrobianos y métodos para fabricar y usar los mismos.
(26/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que -G-H-J, como alternativa, es**Fórmula**
en la que cada H y J se selecciona independientemente,
o -G-H-J es:
donde Rx se selecciona de CH2, NH, N(alquil C1-8), S y O; Ry y Rz son C o CH, cada uno sustituido independientemente con uno o más F, CH3, CF3, OH y OCH3; o Rx, Ry y Rz se seleccionan cada uno independientemente de CH2 y CRaRb, donde Ra y Rb se toman juntos para formar un carbociclo C3-5; J se selecciona de NH2, NH(alquil C1-8), N(alquil C1-8)2, NHC(≥O)CH3, NHC(≥O)NH2, NHC(≥NH)NH2 y NHC(≥NH)H; donde n es 0, 1 o 2;
como alternativa, -G-H-J es**Fórmula**
donde Rx se selecciona de…
Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.
(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en donde
V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH);
W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en donde cuando X es N, Y y Z no son N;
en donde cuando Y es N, X y Z no son N;
en donde cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…
Procedimientos para tratar enfermedades gastrointestinales.
(11/04/2018). Solicitante/s: Cempra Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: FERNANDES,PRABHAVATHI B.
Una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de fórmula **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R10 es hidrógeno o acilo;
X e Y se toman junto con el carbono unido para formar carbonilo;
V es C(O); W es H o F;
A y B se toman juntas para formar butileno o pentileno; y
C es arilo opcionalmente sustituido;
para su uso en el tratamiento de una enfermedad gastrointestinal en un paciente que es causada al menos en parte por una infección por H. pylori, C. jejuni, Salmonella, Shigella, o una combinación de las mismas en el paciente.
PDF original: ES-2676168_T3.pdf
Compuestos de imino como agentes de protección contra las radiaciones ultravioleta.
(11/04/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula IE: **Fórmula**
en donde,
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; un grupo sulfo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; hidroxi; o un grupo fenilo;
R5 es alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; un grupo sulfo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; hidroxi; o un grupo fenilo;
R6 es hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; hidroxi; un grupo sulfo; un grupo halo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; un grupo fenilo; un grupo amino; una cadena alquílica de…
Procedimientos para tratar enfermedades resistentes usando macrólidos que contienen triazol.
(11/04/2018). Solicitante/s: Cempra Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: FERNANDES,PRABHAVATHI B, PEREIRA,DAVID E.
Una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de la fórmula **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R10 es hidrógeno o acilo;
X e Y se toman junto con el carbono al que están unidos para formar carbonilo;
V es C(O);
W es H, F, Cl, Br, I u OH;
A es CH2, C(O), C(O)O, C(O)NH, S(O)2, S(O)2NH, C(O)NHS(O)2;
B es (CH2)n en el que n es un número entero que varía de 0-10, o B es una cadena carbonada insaturada de 2-10 carbonos; y
C es hidrógeno, hidroxi, alquilo, aralquilo, alquilarilo, alcoxi, heteroalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aminoarilo, alquilaminoarilo, acilo, aciloxi, sulfonilo, ureido o carbamoilo;
para uso en el tratamiento de una enfermedad provocada, al menos en parte, por un organismo que es resistente a una o más penicilinas, cefalosporinas, quinolonas, azitromicina, claritromicina o una combinación de las mismas.
PDF original: ES-2677007_T3.pdf
Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.
(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih:
donde: R1 es R1a o R1b;
R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b;
R6 es R6a o R6b;
R7 es R7a o R7b;
R1a se selecciona de:
a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo;
b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo;
c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…
Amidas heterocíclicas como inhibidores de cinasas.
(21/03/2018). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.
Un compuesto que es**Fórmula**
o un tautómero del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2672530_T3.pdf
Compuestos de (tieno[2,3-b][1,5]benzoxazepin-4-il)piperazin-1-ilo como agonistas inversos de H1/antagonistas de 5-HT2A de actividad doble.
(14/03/2018). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LEDGARD,ANDREW JAMES.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2665035_T3.pdf
Proceso novedoso para preparar compuestos para su uso en el tratamiento de cáncer.
(07/03/2018). Solicitante/s: EXELIXIS, INC. Inventor/es: SOWELL, C., GREGORY, YANG,JASON, NAGANATHAN,SRIRAM, GUZ,NATHAN, PFEIFFER,MATTHEW, BOSTICK,TRACY, SRIVASTAVA,AMIT.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I:**Fómula** donde:
A es arileno o heteroarileno opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de R6, R7, R8 y R9, cada uno de los cuales está seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxi, alcoxi (C1-C6) y haloalcoxi (C1-C6);
X es alquilo, halo, haloalquilo (C1-C8) o haloalcoxi (C1-C6);
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C8) o haloalquilo (C1-C8);
R5 es hidrógeno, halo o alquilo (C1-C8);
que comprende:
poner en contacto un compuesto de fórmula IIa-1 donde X y R5 son como se ha definido antes, con un compuesto de fórmula II-1 donde R10 es F, Br, Cl, I o -OSO2-CF3 y R11 es H o un grupo protector para proporcionar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**.
PDF original: ES-2671502_T3.pdf
Bencilinazoles sustituidos para su uso como inhibidores de BUB1 cinasa en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3,
R2/R3 son independientemente cada uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6,
R4 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-(alquileno C2-6)-O-C(O)-(alquilo C1-6), haloalcoxi C1-6, - C(O)OR9, -( alquileno C1-6)-C(O)OR9, -C(O)-(alquilo C1-6), -C(O)NR10R11, cicloalquilo C3-7, -S-(haloalquilo C1-6), SF5, -SO2NH-(cicloalquilo C3-7), -SO2NR10R11, NR10R11, heteroarilo que opcionalmente se sustituye independientemente una o más veces con ciano, alquilo…
Derivados de 2,3-dihidro-benzo[1,4]oxazina y compuestos relacionados como inhibidores de fosfoinositida-3 quinasa (PI3K) para el tratamiento de por ejemplo artritis reumatoide.
(06/12/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
Y se selecciona a partir de O o NH;
V se selecciona a partir de CR5 o N;
W se selecciona a partir de CH2, u O;
U se selecciona a partir de N o CH;
Q se selecciona a partir de N o CR6;
en donde U y Q no son ambos N;
R1 se selecciona a partir de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5- triazinilo,
o
-X-R4
en donde X se selecciona a partir de C(O), S(O)2 o CH2,
y
R4 se selecciona a partir de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 8 átomos…
Derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.
(04/10/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
R1 es H;
R2 es H;
R3 es C-R7;
R4 es C-R8;
R5 es 2-tienilo, fenilo, fenil-4-acetamida, 4-cloro-3-trifluorometilfenilo, -1-metil-1H-imidazol, 3-piridina, 2 aminofenilo, 1,3-dimetil-1H-pirazol, 1-metil-1H-pirazol, 1-metil-1H-imidazol, 4-(1H-pirazol-1-il)fenilo, 1,3-tiazol-4-il)fenilo, 4-(1,3- oxazol-5-il)fenilo, 2-(metilamino)benzoato, 1-metil-1H-indol, 2-oxoindolina, 1-metil-2,3-dioxoindolina, 1-metil-2- oxoindolina, 2-furano, 4-bifenilo, 3,5-difluorofenilo, 3,5-diclorofenilo, -3,5-dimetilisoxazol,…
Derivados heterocíclicos fusionados como moduladores de S1P.
(20/09/2017) Un derivado heterocícliclo fusionado de fórmula (I)**Fórmula**
donde la fórmula (I) se selecciona entre las fórmulas A, B, C, D y E:**Fórmula**
donde
R1 se selecciona entre
ciano,
alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), alquilo (1-4C), cada uno sustituido opcionalmente con CN o uno o más átomos fluoro,
cicloalquilo (3-6C), cicloalquenilo (4-6C) o un grupo bicíclico (8-10C), cada uno sustituido opcionalmente con halógeno o alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro,
fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, alcoxi (1-4C) sustituido opcionalmente…
Compuestos (Tieno[2,3-b][1,5]benzoxazepin-4-il)piperazin-1-ilo con doble actividad como agonistas inversos de H1/antagonistas de 5-HT2A.
(20/09/2017). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LEDGARD,ANDREW JAMES.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2650225_T3.pdf
Compuestos de (tieno[2,3-b][1,5]benzoxazepin-4-il)piperazin-1-ilo de doble actividad como agonistas inversos de H1/antagonistas de 5-HT2A.
(06/09/2017). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GALLAGHER, PETER THADDEUS.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2647523_T3.pdf
Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.
(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor;
R es hidrógeno;
el anillo A es fenilo;
p es 0, 1, 2 o 3;
cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo;
cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono;
q es 0, 1, 2 o 3;
cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…
Derivados de 6-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-ilmetil)-1,6-naftiridin-5(6H)-ona como inhibidores de c-Met.
(02/08/2017). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: KIM, TAE, SEONG, YANG, KEVIN, NORMAN, MARK, H., LIU, LONGBIN, HUNGATE, RANDALL, W., HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, BOOKER,SHON, STEC,MARKIAN, XI,NING, SIEGMUND,AARON,C, SPRINGER,STEPHANIE, BELLON,STEVEN, ROMERO,KARINA, ALBRECHT,Brian K, BOEZIO,Alessandro, CHOQUETTE,Deborah, BAUER,DAVID, D\'\'AMICO,DERIN, HIRAI,SATOKO, LEWIS,RICHARD T, LOHMAN,JULIA, BODE,CHRISTIANE M, POTASHMAN,MICHELLE, PETERSON,EMILY A, COPELAND,KATRINA W.
Compuesto que se selecciona de: **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2644873_T3.pdf
Forma sólida de un derivado de dihidro-pirido-oxazina.
(19/07/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HURTH,KONSTANZE, ZECRI,FREDERIC, SOLDERMANN,NICOLAS, KAMMERTOENS,KAREN, KALIS,CHRISTOPH.
La forma cristalina anhidra de (1,1-dioxo-hexahidro-1-lambda*6*-tiopiran-4-il)-{(S)-3-[1-(6-metoxi-5-metil-piridin-3- il)-2,3-dihidro-1H-pirido[3,4-b][1,4]oxazin-7-iloxi]-pirrolidin-1-il}-metanona.
PDF original: ES-2643902_T3.pdf
Nuevos compuestos antibacterianos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace;
cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4);
cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4);
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…
Compuestos de tetrazolinona y sus usos como plaguicidas.
(10/05/2017) Un compuesto de tetrazolinona de una fórmula : **Fórmula**
[en la que**Fórmula**
Q representa un grupo seleccionado entre el siguiente grupo: Q1, Q2, Q3 o Q4: **Fórmula**
R1, R2, R3 y R11 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo hidroxi, un grupo tiol, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo haloalquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo haloalquinilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquilamino C1-C8, un grupo haloalquilamino C1-C8, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio…
Nuevos compuestos antibacterianos.
(03/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
cada Zx representa independientemente -[C(Rz8)(Rz9)]n-, en el que n es 1 o 2;
Rz8 y Rz9 representan independientemente hidrógeno o un sustituyente seleccionado de R3 o R4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
en donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, -CN, -O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 (últimos dos restos alquilo que están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de fluoro);
cada uno de Ry2 y Ry3 representan independientemente hidrógeno o -Q1-R5;
cada Q1 representa independientemente un enlace directo o -C(O)-;
…