CIP 2015 : C07D 495/14 : Sistemas orto-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 495/14 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de z)-2-(1h-indol-3-il)-3-(isoquinolin-5-il)acrilonitrilo y compuestos relacionados con actividad inhibitoria de lisosoma y antimitótica para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.

(10/06/2020) Compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde, Z representa N o CR4; L representa -C(R6a)=C(R6b)-; X1 a X5 son independientemente N o CR8, siempre que al menos uno de X1 y X2 sea N; X6 y X7 son independientemente N o CR9; Y representa N o CR10; R1 representa H, -C(O)R11a o -C(S)R11b; R2 a R4, R8 y R10, en cada caso, independientemente representa: (a) H; (b) halo; (c) CN; (d) C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos…

Reactivos de merilformilo sustituido y procedimiento de uso de los mismos para modificar propiedades fisicoquímicas y/o farmacocinéticas de compuestos.

(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en: - Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io; - Compuesto n.º 9500: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9505: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9510: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; …

Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.

(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BRASELMANN,SYLVIA, PAYAN,DONALD,G, GOFF,DANE.

Un compuesto que tiene una fórmula **(Ver fórmula)** en la que una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente; R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros; R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno; R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno; R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2; W es oxígeno; el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.

PDF original: ES-2773838_T3.pdf

Modulación de receptores quimiosensoriales y ligandos asociados con los mismos.

(26/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (IIIb1)**Fórmula** o una sal, tautómero, solvato o éster del mismo, en donde A es acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -CN, -OR9, -NO2, -S(O)CR9, -NOR9,-NHOR9, -NR9COR10, -NR9R10, -CONR9R10, -CO2R9 o -NR9CO2R10; R17 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido; X1 es -CH2-, -O- -NR910 -, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; X2 es alquileno, sustituido alquileno, heteroalquileno o heteroalquileno sustituido; m es 0 o 1; c es 0, 1, o 2; Y1 es heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, o**Fórmula** …

Compuestos inhibidores de bromodominios y composición farmacéutica que los comprende para prevenir o tratar un cáncer.

(26/06/2019) Compuesto de fórmula (I), o sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que, R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-10, alquil C1-10-cicloalquilo C3-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10 y NRbRb', en la que, Rb y Rb' se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquil C1-10-arilo, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-10, alquil C1-10-cicloalquilo, formilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, haloalquilo C1-10, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo C1-10, heteroarilarilo, biciclilo condensado, biarilo, ariloxiarilo, heteroariloxiarilo, ariloxiheteroarilo, heteroariloxiheteroarilo, 15 alquenilo…

Derivados de piridopirimidinodiona como supresores de mutaciones finalizadoras.

(08/05/2019) Un compuesto de formula (I) en forma libre o en forma de sal farmaceuticamente aceptable, que es**Fórmula** donde R1 es**Fórmula** donde el anillo de fenilo esta unido a traves del enlace marcado con un asterisco; cada R12 es independientemente hidrogeno, halogeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6; y R2 es alquilo C2-6 que puede estar sustituido una vez o mas de una vez con R7; cada R7 es independientemente halogeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6; o R2 es ciclobutilo; R3 es hidrogeno o -CH2R18; …

Derivados de naftiridinodiona como supresores de mutaciones sin sentido.

(20/03/2019) Un compuesto de la fórmula (I'), en forma libre o en una forma de sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde: a) R1 es un sistema de anillo no aromático monocíclico de cinco a seis miembros saturado o insaturado, en donde este sistema de anillo puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, y en donde este sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez con R6; en donde cada R6 es independientemente halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, halogenalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6; y R2 alquilo C2-6, ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo; o b) R1 es:**Fórmula** en donde el anillo de fenilo se une por medio del enlace marcado con un asterisco; …

Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.

(19/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es CR17R18; X es CR15 o N; R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquilo; R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente de H, CN, C(O)NRcRd y C1-7 alquilo, donde dicho C1-7 alquilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ORa, CN, NRcRd y C(O)NRcRd; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…

Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos.

(12/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: LAIHO,MARIKKI, PELTONEN,KARITA.

Uso de un compuesto que tiene la fórmula seleccionada del grupo que comprende**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamente para el tratamiento del cáncer.

PDF original: ES-2699735_T3.pdf

Materiales orgánicos de transporte de huecos para dispositivos opto-electrónicos.

(16/03/2018). Solicitante/s: ABENGOA RESEARCH, S.L. Inventor/es: AHMAD,Shahzada, KAZIM,Samrana, CALIÓ,Laura, SALADO MANZORRO,Manuel.

La presente invención se refiere a nuevos materiales de transporte de huecos (Hole Transporting Materials, HTMs) y dispositivos optoelectrónicas y/o electroquímicos que comprenden los nuevos materiales transportadores de huecos. En algunos aspectos, los HTM comprenden un núcleo basado en tienotiofeno, ditienotiofeno o benzotiazolo (piaztiolo). El centro es preferiblemente conjugado mediante enlaces π con la parte de triarilamina, carbazolo o diindolocarbazolo, y estos últimos pueden estar substituidos por grupos alcoxi. Los HTMs así obtenidos constituyen una alternativa a el Spiro-OMeTAD. La síntesis de este último es compleja y costosa.

PDF original: ES-2659663_A1.pdf

MATERIALES ORGÁNICOS DE TRANSPORTE DE HUECOS PARA DISPOSITIVOS OPTO-ELECTRÓNICOS.

(22/02/2018). Solicitante/s: ABENGOA RESEARCH, S.L. Inventor/es: AHMAD,Shahzada, KAZIM,Samrana, CALIÓ,Laura, SALADO MANZORRO,Manuel.

La presente invención se refiere a nuevos materiales de transporte de huecos (Hole Transporting Materials, HTMs) y dispositivos optoelectrónicas y/o electroquímicos que comprenden los nuevos materiales transportadores de huecos. En algunos aspectos, los HTM comprenden un núcleo basado en tienotiofeno, ditienoíiofeno o benzotiazolo (piaztiolo). El centro es preferiblemente conjugado mediante enlaces ¿ con la parte de triarilamina, carbazolo o diindoiocarbazolo, y estos últimos pueden estar substituidos por grupos alcoxi. Los HTMs así obtenidos constituyen una alternativa a el Spiro-OMeTAD. La síntesis de este último es compleja y costosa.

Derivados de tieno[3,2-d]pirimidina que tienen actividad inhibidora en las proteínas cinasas.

(05/07/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un derivado de tieno[3,2-d] pirimidina de fórmula (I), y una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato y solvato del mismo: en la que, Y es -CH≥CR1-, -CC-, o -C(≥O)NR1-; L es -C(≥O)NR2-, -NR2C(≥O)-, o -NR2C(≥O)NR2-; cada uno de R1 y R2 es independientemente H, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-8; R es H, halógeno, metilo, o metoxi; E es arilo de hasta 14 átomos de C, que está sin sustituir o sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -NO2, -CN, -NH2, -OH, -CF3, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, -(CH2)n-alquilamino C1-6, -(CH2)n-dialquilamino C1-6, -(CH2)nalcoxi C1-6,-(CH2)n-OS(≥O)2-alquilo…

Compuestos tricíclicos para inhibir el canal CFTR.

(15/03/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que R1 representa fenilo, cicloalquenilo (C4-C7) o Het1, cuyo grupo R1 puede estar no sustituido o sustituido en uno o dos átomos de carbono por los sustituyentes Ra y puede además estar sustituido en un átomo de nitrógeno con un sustituyente Ra1; cada Ra representa independientemente alquilo(C1-C4), halo, haloalquilo(C1-C4), ciano, hidroxialquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), haloalcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C4) alquilo(C1-C4), R6OC(O)-, o R6OC(O) alquilo(C1-C4)-; Ra1 representa alquilo(C1-C4), hidroxialquilo(C1-C4),…

Activadores de piruvato quinasa humana.

(28/12/2016) compuesto seleccionado del grupo que consiste en (i)-(iv) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que (i) es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que L es N,N'-(etan-1,2-diílo), N,N'-(propan-5 1,3-diílo), N,N'-(butan-1,4-diílo), N,N'-(pentan-1,5-diílo), N,N'- (hexan-1,6-diílo), N,N'-((trans)-ciclohexan-1,4-diílo), N,N'-((cis)-ciclohexan-1,4-diílo),**Fórmula** o**Fórmula** y R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxinilo); (ii) es un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, 4-metilfenilo, 2-metilfenilo, 2-fluorofenilo, 4- clorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,4,5-trifluorofenilo, 4-cloro-2-fluorofenilo, 3-cloro-2-fluorofenilo, 4- trifluorometilfenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2,6-difluoro-4-trifluorometilfenilo,…

Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta, donde: W es NR9; X es CR15 o N; R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquil; R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente a partir de H, CN, C(O)NRcRd, y C1-7 alquil, donde el C1-7 alquil dicho es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, ORa, CN, NRcRd, y C(O)NRcRd; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquil de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquil de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados indeendientemente…

Procedimiento para la preparación de ditiino-tetracarboximidas.

(14/12/2016) Procedimiento para la preparación de ditiino-tetracarboximidas de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 y R2 son iguales o distintos y representan hidrógeno, representan alquilo C1-C8 dado el caso monosustituido o polisustituido con halógeno, -OR3, -COR4, representan cicloalquilo C3-C7 dado el caso monosustituido o polisustituido con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, representan arilo o aril-(alquilo C1-C4) en cada caso dado el caso monosustituido o polisustituido con halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, -COR4 o sulfonilamino, R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquil(C1-C4)-carbonilo o representa arilo dado el caso monosustituido o polisustituido con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, R4 representa hidroxi, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, caracterizado porque se hacen reaccionar monoamidas…

Derivados tricíclicos de Pirazol Amina.

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I*):**Fórmula** donde X1 indica un átomo de nitrógeno o CR3, X2, X5 son independientemente entre sí átomos de nitrógeno o carbono, U indica un anillo aromático de 6 átomos que tiene opcionalmente 1, 2 o 3 átomos de nitrógeno, incluyendo X5, o un anillo insaturado o aromático de 5 átomos que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, S u O, incluyendo el significado de X5, Z indica un anillo heterocíclico insaturado o aromático de 5 átomos con 2 átomos de nitrógeno, incluyendo el significado de X2. T indica S, SO o SO2, R1 indica H, A, Hal, CN, NO2, N(R6)2, OR6, Ar, Het, Y, -NR6COR6, CON(R6)2, -NR6COAr, NR6COHet, COHet, -NR6SO2R6,…

Compuestos de tienotriazolodiazepina para tratar una neoplasia.

(14/09/2016). Solicitante/s: DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.. Inventor/es: BRADNER,JAMES ELLIOTT, QI,JUN.

Un compuesto representado por una cualquiera de las siguientes formulas estructurales:**Fórmula** y o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una afeccion seleccionada entre el grupo que consiste en cancer de prostata, carcinoma de celulas renales, hepatoma, carcinoma de pulmon, cancer de mama, cancer de colon, neuroblastoma, glioblastoma multiforme, carcinoma de celulas escamosas que implica una reorganizacion de NUT, carcinoma de linea media de NUT y carcinoma de pulmon de celulas no microciticas.

PDF original: ES-2606958_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de ditiino-tetracarboximidas.

(07/09/2016) Procedimiento para la preparación de ditiino-tetracarboximidas de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 y R2 son idénticos o diferentes y representan hidrógeno, representan alquilo C1-C8 que está dado el caso sustituido una o más veces con halógeno, -OR3, -COR4, cicloalquilo C3-C7 que está dado el caso sustituido una o más veces con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, arilo o aril-(alquilo C1-C4), cada uno de los cuales está dado el caso sustituido una o más veces con halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, -COR4 o sulfonilamino, R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilcarbonilo C1-C4 o representa arilo que está dado el caso sustituido una o más veces con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, R4 representa hidroxilo, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, caracterizado porque …

Inhibidores de tienopiridina de la proteína quinasa C atípica.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una forma de sal del mismo, donde A es NR11, O, o S; M-Q-X es un grupo de la fórmula **Fórmula** G es un grupo de la fórmula **Fórmula** R1, R2, R11, y R17 se eligen independientemente de H, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 13 R19, C2- 6alquenilo opcionalmente sustituido con 1 a 11 R19, C2-6alquinilo opcionalmente sustituido con 1-9 R19, C6-11arilo opcionalmente sustituido con 1 a 11 R19, C7-16ariloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 19 R19, C3-11cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 21 R19, C4-17cicloalquiloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 32 R19, 3-15 heterocicloalquilo miembros opcionalmente sustituido con 1 -28 R19, 4-21 heterocicloalquilalquilo miembros opcionalmente…

Compuestos inhibidores de PI3K de benzoxepina y métodos de uso.

(08/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PRICE, STEPHEN, GOLDSMITH, RICHARD, A., OLIVERO, ALAN, G., HEALD,Robert, DO,Steven, HEFFRON,Tim, STABEN,STEVEN, FOLKES,ADRIAN J, NDUBAKU,CHUDI, BLAQUIERE,NICOLE, DUDLEY,DANETTE, KOLESNIKOV,ALEKSANDR, WEI,BINQING.

El compuesto 2-(3-amino-1-(2,4-difluorofenil)-1H-1,2,4-triazol-5-il)-N-metil-4,5-dihidrobenzo[b]tieno[2,3-d]oxepin-8- carboxamida.

PDF original: ES-2558742_T3.pdf

Derivados de ditiinopiridazinona.

(27/01/2016) Derivados de ditiinopiridazinona de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 y R2 representan conjuntamente el grupo -C(≥O)-N(R4)-N≥CH-, por lo que los compuestos de fórmula (I) contienen un segundo anillo de piridazinona, R3 y R4 son iguales o distintos y representan hidrógeno, representan alquilo C1-C8 dado el caso sustituido una veces o varias veces con halógeno, -OR5, -COR6, representan alcoxilo C1-C8, alquiltio C1-C8, haloalcoxilo C1-C8, haloalquiltio C1-C8, alquilamino C1-C4, di-(alquil C1-C4)amino, fenilsulfonilamino, representan cicloalquilo C3-C7 dado el caso sustituido una o varias veces con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, arilo, aril-(alquilo C1- C4), representan hetarilo o hetaril-(alquilo C1-C4) sustituidos en cada caso dado el caso una o varias veces…

Nuevo compuesto que tiene actividad inhibidora de PARP.

(06/01/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales; [Fórmula química 1]**Fórmula** (en donde R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidroxi, un grupo formado al reemplazar un átomo de hidrógeno de un grupo hidroxi con un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo ciano; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono; R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono o R4 y R5 pueden…

Inhibidores de proteína quinasa de benzonaftiridinona tricíclica modificada con anillo C y su uso.

(16/09/2015) Un compuesto según la Fórmula (i), (ii), (iii), (iv) o (v):**Fórmula** en las que L es NR', O, CR'R', S, o está ausente; R es halo, CN; NO2; alquilo de C1-C6, CF3; arilo, heteroarilo, aralquilo, alcarilo, heteroalquilo, o carbociclo; C(≥O)OR'; alquil-C(≥O)-; -C(≥O)arilo; aril-NH-C(≥O)-aril-; aril-C(≥O)-NH-aril-; aril-NH-C(≥O)-heteroarilo; heteroaril-NH-C(≥O)- heteroarilo; heteroaril-NH-C(≥O)-arilo; -C(≥O)NH-arilo; aril-C(≥O)-; OR', R'-SO2-, SO2-R'; SR'; R'-NH-C(≥O)-; alquil- O-C(≥O)-; R'-alquil-; R'-C(≥O); NR'R'; cualquiera de los cuales puede estar substituido;…

Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos.

(12/08/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** o la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

Métodos para preparar inhibidores de la aurora cinasa.

(01/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** en las que: el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente; el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente; cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b; cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5, -C(O)R5, -C(O)N(R4)2, -C(≥NR4)-N(R4)2, -C(≥NR4)-OR5, -N(R4)-N(R4)2, - N(R4)C(≥NR4)-N(R4)2,…

Compuestos tricíclicos heterocíclicos como inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: W es O, N-H, N-(alquilo C1-C10) o S; cada X es independientemente CH o N; R1 es un heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido que contiene al menos 1 heteroátomo seleccionado entre N u O; R2 es (LQ)mY; cada L es independientemente un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, arileno o cicloalquileno C3-C10; cada Q es independientemente un enlace directo, heteroarileno, un enlazador heterociclo, -O-, -NR3-, -C(O)-, - C(O)NR3-, -SO2-, -SO2-NR3-, -N-C(O)-NR3-, -N-SO2-NR3, halógeno, -C(halógeno)a(R3 (2-a))-, -NR4R5-, -C(O)NR4R5, en donde R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están…

Procedimientos de preparación de análogos de quinolona.

(17/12/2014) Un procedimiento seleccionado de: (a) un procedimiento de preparación de un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula** y sales, ésteres y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: A, V y Z son independientemente H, halógeno, azido, R2, CH2R2, SR2, OR2 o NR1R2; o en el que A y Z, o V y Z, pueden formar un anillo carbocíclico, anillo heterocíclico, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido y/o condensado con un anillo cíclico; W es NR1R2 o una amina de fórmula NR1-(CR1 2)m-NR3R4 en la que R1 y R3 son independientemente H o alquilo C1-6; m es 1-6; y R4 es H, un alquilo C1-10 o alquenilo C2-10 que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos no adyacentes seleccionados de N,…

Compuestos tricíclicos inhibidores de la PI3K y métodos de uso.

(19/11/2014) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: las líneas discontinuas indican un doble enlace opcional, pero por lo menos una línea discontinua es un doble enlace; X1 es N, CR1 o -C(R1)2O- ; X2 es N; X3 es C o CR3; A es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 ó 7 eslabones, fusionado con X2 y X3, opcionalmente sustituido por uno o más grupos R5; R1 y R3 se eligen con independencia entre H, F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3,…

Procedimiento de preparación de ditiin-tetracarboximidas.

(24/09/2014) Procedimiento de preparación de ditiin-tetracarboximidas de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, o representan alquilo C1-C8 que está eventualmente sustituido una o más veces con halógeno, -OR3, -COR4, cicloalquilo C3-C7 que está eventualmente sustituido una o más veces con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, arilo o aril(alquilo C1-C4) cada uno de los cuales está eventualmente sustituido una o más veces con halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, -COR4 o sulfonilamino, R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilcarbonilo C1-C4 o representa arilo que está eventualmente sustituido una o más veces con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, R4 representa hidroxilo,…

Procedimiento para preparar ditiína-tetracarboxi-diimidas.

(20/08/2014) Procedimiento para preparar ditiína-tetracarboxi-diimidas de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, representan alquilo C1-C8 dado el caso sustituido una o varias veces con halógeno, -OR3, -COR4, cicloalquilo C3-C7 dado el caso sustituido una o varias veces con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, arilo o aril-(alquilo C1-C4), en cada caso dado el caso sustituidos una o varias veces con halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, -COR4 o sulfonilamino, R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o alquilcarbonilo C1-C4 o representa arilo dado el caso sustituido una o varias veces con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, R4 representa hidroxilo, alquilo C1-C4 o alcoxilo C1-C4, caracterizado por que (A) imidas del ácido dicloromaleico de la fórmula…

Derivados de la tienotriazoldiazepina activos en apo A.

(11/12/2013) Un compuesto de formula 1 en el que R1 es CH3, R2 es CH3 o -(CH2)n-R4 o -(CH2)n-O-R4 o -(CH2)n-S-R4, en las que n es 1, 2, 3 04 y R4 es CH3, CH2CH3 oCH2CH2OCH3, y R3 es hidrógeno o -OCH20- o -OCH2CH20- conectados en la posición orto/meta o la posición meta/para del anillo fenilico; o R1 y R2 son hidrOgeno y R3 es -OCH20- o -OCH2CH20- conectados en la posición orto/meta o la posición meta/paradel anillo fenilico; y sales de adición de acido farmaceuticamente aceptables de los mismos.

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