CIP-2021 : C07D 495/04 : Sistemas orto-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 495/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de quinasas de pirazol tricíclicos.

(17/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X1 se selecciona entre el grupo que consiste en C y N; X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH2. C≥O. y O; RA, RB y RC se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroariloxi, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterocicloxi, RaRbN-, (RaRbN)alcoxi, (RaRbN)alquilo, (RaRbN)carbonilo y (NRaRbN)carbonilalcoxi, y (RaRbN)carbonilalquilo; RD está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo,…

Compuestos farmacéuticos.

(26/08/2015) Un compuesto que es una pirimidina condensada de la fórmula (I):**Fórmula** en donde A representa un anillo de tiofeno o de furano; n es 1 ó 2; R1 es un grupo de fórmula:**Fórmula** en donde m es 0 ó 1; R30 es H o alquilo(C1-C6); R4 y R5 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene N, que incluye 0 ó 1 heteroátomo adicional seleccionado de N, S y O, que puede estar condensado con un anillo bencénico y que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, carbociclilo, CN, alquilo que está sin sustituir o sustituido, alcoxilo que está sin sustituir o sustituido, un segundo grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros…

Compuestos de 4-piperidinilo para uso como inhibidores de tankirasa.

(19/08/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es R2 o R2-NHC(O)-; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2 es un heteroarilo de 5 miembros que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O, y S, o R2 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene uno o dos N, siendo dichos anillos heteroarilo de 5 y 6 miembros opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, oxo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2…

Compuestos inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasa y métodos de uso.

(22/07/2015) Con compuesto seleccionado entre la Fórmula la y la Formula lb:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que: X es O o S; R1 es un grupo de fórmula:**Fórmula** R2 se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, y alquilo C1-C6; R3 es un grupo heteroarilo monocíclico seleccionado entre piridilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, oxazolilo, furanilo, tienilo, triazolilo, tetrazolilo, en el que el grupo heteroarilo monocíclico está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre F, Cl, Br, I, -CN, -NR10R11, - OR10, -C(O)R10, - NR10C(O)R11, -N(C(O)R11)2, -NR10C(O)NR10R11,…

4-[Cicloalquiloxi(hetero)arilamino]-tieno[2,3-d]pirimidinas que tienen actividad inhibidora de la Mnk1/Mnk2 para composiciones farmacéuticas.

(22/07/2015) Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que X es CH o N, R1 es un átomo de hidrógeno o halógeno, R2 es un ciclopentilo sustituido con uno o dos grupos hidroxi o metoxi o con un grupo amino, metilcarbonilamino, Nmetil- N-metilcarbonilamino o en el que dos átomos de carbono adyacentes están unidos entre sí a través de un grupo -O-CH2-O- o -O-C(CH3)2-O-, o un ciclohexilo sustituido con uno o dos átomos de flúor o uno o dos grupos hidroxi o metoxi o un oxo, alcoxi-C1-3- carbonilo, morfolino, (metilpiperidinil)amino o un grupo amino, en el que los átomos de hidrógeno del grupo amino pueden…

Compuestos tricíclicos e inhibidores de PBK que los contienen.

(22/07/2015) Un compuesto representado por la fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo o halógeno, halógeno, hidrógeno, ciano, cicloalquilo de C3-C10, alquenilo de C2-C6, o alquinilo de C2-C6; en la que R2 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alcoxi de C1-C6, o arilo de C6-C10 opcionalmente sustituido con hidroxilo; en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en: hidroxilo; hidrógeno; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, o hidroxietilamino; halógeno; alcoxi de C1-C6 opcionalmente sustituido con dimetilamino o morfolinilo; alquil C1-C6-fenilo, en el que los carbonos alifáticos están opcionalmente sustituidos con -NR51R52; ciano; nitro; amino; heterocicloalquilo…

Compuestos insecticidas a base de 4-amino-tieno[2,3-d]-pirimidina y procedimientos para su uso.

(22/07/2015) Un compuesto 4-amino-tieno[2,3-d]-pirimidina para combatir o controlar insectos, arácnidos o nematodos de fórmula I:**Fórmula** donde X se selecciona a partir de halógeno, alquilo C1-C10 o haloalquilo C1-C10; R1 se selecciona a partir del grupo compuesto por hidrógeno, halógeno, formilo, alquilo C1-C10, alquenilo C1- C10, alquinilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, haloalquenilo C1-C10, haloalquinilo C1-C10, alcoxi C1-C10, alcoxi C1- C6-alquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C10, alquiltio C1-C10, haloalquiltio C1-C10, alquilsulfinilo C1-C10, haloalquilsulfinilo C1-C10, alquilsulfonilo C1-C10, haloalquilsulfonilo C1-C10, alquilamino C1-C10, haloalquilamino C1-C10, di(alquil C1-C10)amino, di(C1-C10)-haloalquilamino, CN, -CR3≥NOH, -CR3≥NOCH3 y -CR3≥NOC2H5; R2 se selecciona a partir del grupo compuesto por hidrógeno,…

Derivados de quinolina como inhibidores de la PI3 cinasa.

(08/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que R2 es un grupo piridinilo o piridinilo sustituido, R1 está seleccionado de un grupo que consiste en: heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; cada R3 está seleccionado independientemente de: hidrógeno, halógeno, acilo, amino, amino sustituido, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, heterocicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo C3-C7 sustituido, alquilcarboxi, aminoalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, arilcicloalquilo, arilcicloalquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, ciano, hidroxilo, alcoxi, nitro, aciloxi y ariloxi; y R4 está seleccionado…

Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

(01/07/2015) Compuesto de fórmula I o fórmula I':**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente condensado con un anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, en el que cada anillo contiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de entre -WRW; W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en la que hasta dos unidades metileno de W están opcional e independientemente sustituidas por O, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR'-,…

Nuevos derivados (heterociclo-tetrahidro-piridin)-(piperazinil)-1-alcanona y (heterociclo-dihidro-pirrolidin)-(piperazinil)-1-alcanona, y su utilización como inhibidores de p75.

(01/07/2015) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - n representa 1 o 2; - m representa 0 o 1; - A representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula** y B representa un átomo de hidrógeno; o A representa un átomo de hidrógeno; y B representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula** pudiendo el heterociclo condensado de la fórmula Y estar unido al resto de la molécula mediante cualquiera de los átomos de carbono disponibles y en el que: U completa: - o bien un núcleo de 6 átomos, aromático o saturado, que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno, pudiendo…

Inhibidores de autotaxina.

(24/06/2015) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O--; Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -C(S)-, -N(R10)-C(O)-, -C(O)-N(R11)-, -C(R12)(R13)- y enlace sencillo-; Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R14)(R15)-, -O-, -N(R16)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo-; Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O, S y N(R17)"; L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula** B se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "arilo", en donde el "arilo" pueden estar sustituidos independientemente…

Composiciones y métodos para modificación de biomoléculas.

(24/06/2015) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** en el que: cada uno de X y X' es independientemente: (a) uno o dos átomos de halógeno (por ejemplo, bromo, cloro, flúor, yodo); (b) -W-(CH2)n-Z, en el que n es un número entero de 1-4; en el que W, si está presente, es O, N o S; y en el que Z es nitro, ciano, ácido sulfónico o un halógeno; (c) -(CH2)n-W-(CH2)m-Z, en el que n y m son cada uno independientemente 1 o 2; en el que W es O, N, S o sulfonilo; con la condición de que si W es O, N o S, entonces Z es nitro, ciano o halógeno; y con la condición 15 de que si W es sulfonilo, entonces Z es H; o (d) -(CH2)n-Z, en el que n es un número entero de 1-4; y en el que Z es nitro, ciano, ácido sulfónico o un…

Compuestos heterocíclicos y métodos de uso.

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Q se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -CH2-, -CH(Ra)- y -C(Ra)2-, en donde Ra es alquilo C1-4 o halogenoalquilo C1-4; R1, si está presente, es independientemente un miembro seleccionado del grupo que consiste en halógeno, ≥O, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y halogenoalquilo C1-6; X1a, X1b y X1c se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en C(H), C(R2) y N, en el que al menos uno de X1a, X1b y X1c es C(H) o C(R2); en donde R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -ORb, -NRbRc, -SRb, -C(O)ORc, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)Rd, -S(O)2NRbRc, -Rd, halógeno, -CN y -NO2, en donde Rb y Rc se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste…

Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de TLR.

(27/05/2015) Un compuesto de la Fórmula (I-A), o una sal aceptable para uso farmacéutico o un solvato aceptable para uso farmacéutico de dicho compuesto: **Fórmula** en donde: X3 es N; X4 es N o CR3; X5 es -CR4≥CR5-; R3 es H; R4 es H; R5 es seleccionado de halógeno, -C(O)OR7, -C(O)R7, -C(O)N(R11R12), -N(R11R12), -N(R9)2, -NHN(R9)2, -SR7, -(CH2)nOR7, -(CH2)nR7, -LR10, -OLR8, -OLR10, C1-C6 alquilo, C1-C6 heteroalquilo, C1-C6 haloalquilo, C2-C8 alqueno, C2-C8 alquino, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, y C3-C8 heterocicloalquilo, en donde los grupos C1-C6 alquilo, C1-C6 heteroalquilo, C1-C6 haloalquilo, C2-C8 alqueno, C2-C8 alquino, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, y C3-C8 heterocicloalquilo de…

Proceso de reducción asimétrica.

(06/05/2015) Un proceso de reducción para obtener, de manera estereoselectiva, un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es S o SO2 y R4 es hidrógeno o SO2MH2; caracterizándose dicho proceso por hidrogenación de transferencia catalítica asimétrica de un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en la cual X y R4 son como se define arriba, utilizando ácido fórmico, una sal del mismo, tal como formiato de sodio, amonio o trietilamonio, o un alcohol C1-C3 como fuente de hidrógeno, trabajando en presencia de una base y de un catalizador de fórmula (III) o (IV)**Fórmula** en las cuales la línea curva de trazos representa un enlace simple opcional que existe cuando n no es cero; R es SO2C6H4-p-CH3, SO2CH3 o SO2C6F5; R1 está ausente, o es 1-CH3-4-CH(CH3)2, 1,3,5-(CH3)3…

Compuestos de dihidroisoxazol parasiticidas.

(29/04/2015) Un compuesto, o una sal del mismo, de fórmula I**Fórmula** en la que A es**Fórmula** n es 0 o 1; R1 es tienilo o fenilo, dicho tienilo o fenilo sustituido con 2 o 3 de los átomos de halo iguales o diferentes; R2 es en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, o haloalquilo C1-C5; R3 es**Fórmula** p es en cada aparición independientemente 0 o 1; R4 es alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, cianoalquilo C1-C5, alquiltio C1-C5, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, o alquilo C1-C5: cicloheteroalquilo C3-C5 opcionalmente sustituido con alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, o haloalquilo C1-C5: fenilo, tienilo, piridinilo, o**Fórmula** en la que uno de los carbonos en dichos cicloalquilos, independientemente, o cicloheteroalquilo puede formar un grupo carbonilo,…

Piridazinonas, procedimiento de preparación y procedimientos de utilización de las mismas.

(08/04/2015) Compuesto seleccionado de la fórmula I:**Fórmula** y sus estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 se selecciona de entre:**Fórmula** en las que la línea ondulada indica el sitio de unión; R4 se selecciona de entre OH, CN, NRbRc, cicloalquilo C3-C6 sustituido opcionalmente con alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C4 y alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con OH u O-alquilo C1-C4; R2 es H, CH3 o CF3; el anillo B se selecciona de entre fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno y heterociclilo de 8 a 11 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno; R3 se selecciona independientemente de entre H, -Ra, -ORb, -SRb, -NRbRc, halo, ciano,…

Nuevos derivados de (heterociclo-piperidina condensada)-(piperazinil)-1-alcanona o de (heterociclo-pirrolidina condensada)-(piperazinil)-1-alcanona y su uso como inhibidores de p75.

(01/04/2015) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A representa un grupo:**Fórmula** - n representa 1 ó 2; - m representa 0 ó 1; - Y representa un átomo de carbono, nitrógeno, azufre o de oxígeno o un enlace sencillo o doble; - X, X1 y X2 representan un átomo de carbono, nitrógeno, azufre o de oxígeno, entendiéndose que al menos uno de los X, X1, X2 es diferente de un átomo de carbono; - R y R1 situados en cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), un radical perfluoroalquilo, trifluorometoxi, un ciano, un grupo COOH, COOalquilo, CONR5R6 o NHCOR5; o R1 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula** siendo inalterada la definición de R; - R3 y R4, situados en cualquiera de las posiciones…

Derivados de aza-tia-benzazuleno y uso farmacéutico de los mismos.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que Q es -N(R1)(R2) o -O-R3; R1 y R2 independientemente uno de otro es H, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino-alquilo C1-C6, alquil C1-C6- carboxi-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6 o R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo que contiene de 2 a 5 átomos de carbono y opcionalmente un átomo de nitrógeno, azufre u oxígeno adicional, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; R3 es alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilcarbonilo…

Formas cristalinas de inhibidores de quinasas.

(25/02/2015) El compuesto N-(4-{4-amino-7-[1-(2-hidroxietil)-1H-pirazol-4-il]tieno[3,2-c]piridin-3-il}fenil)-N'-(3-fluorofenil)urea en forma cristalina sólida, en el que la forma cristalina es la Forma I de base libre, caracterizada por al menos un pico de difracción de rayos X en polvo a una cualquiera o más de las siguientes posiciones: 7,20, 8,37, 11,38, 16,75, 16,95, 19,60, 22,04, y 22,86° 2θ, ± 0,2° 2θ.

Cristal de un derivado de tienopirimidina.

(25/02/2015) Un cristal de ácido 2-(3,4-diclorobencil)-5-metil-4-oxo-3,4-dihidrotien[2,3-d]pirimidin-6-carboxílico que tiene (a) un patrón de difracción de polvo por rayos X que muestra picos de difracción a ángulos de difracción 2θ de 6,7 ± 0,2º, 8,3 ± 0,2º, 8,9 ± 0,2º, 14,0 ± 0,2º, 14,8 ± 0,2º y 26,4 ± 0,2º en el espectro de difracción de polvo por rayos X; o (b) un patrón de difracción de polvo por rayos X que muestra picos de difracción a ángulos de difracción 2θ de 7,3 ± 0,2º, 11,2 ± 0,2º, 13,3 ± 0,2º, 17,0 ± 0,2º, 25,5 ± 0,2º y 27,5 ± 0,2º en el espectro de difracción de polvo por rayos X.

Análogos de 2-aminopiridina como activadores de glucoquinasa.

(18/02/2015) Un compuesto seleccionado de la Fórmula**Fórmula** y sus sales, donde: L es O, S, C(≥O) ó CHR14; Y es N ó CR4; Z es N ó CR3, donde al menos uno de G o Z no es N; G es N ó CR11; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula**Fórmula** D1 es S, O ó N; D2 es N ó CR12; D3 es S, O ó CR13; R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, donde dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6,…

Formas cristalinas de inhibidores de cinasas.

(11/02/2015) El compuesto dihidrógeno citrato de N-(4-{4-amino-7-[1-(2-hidroxietil)-1H-pirazol-4-il]tieno[3,2-c]piridin-3- il}fenil)-N'-(3-fluorofenil)urea en una forma cristalina sólida.

Nuevos compuestos de piridina anillados.

(28/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: X es O o S ; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo, heteroarilo o -N(R6)2; dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7 y alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R4 independientes; y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo y…

Preparación de moduladores de receptores 5-HT.

(28/01/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** X1 es N o CR9; X2 es N o CR10; X3 es N o CR11; X4 es N o CR12; con la condición de que solamente uno o dos de X1, X2, X3, o X4 pueden ser N; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 y R16 cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G1, -G2, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a, - S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)G3, -C(O)OR1a, -C(O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(RaC(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), - N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a),…

Derivados de ciclopropilamina como moduladores del receptor histamina H3.

(21/01/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal, éster, o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: uno de R1 y R2 es un grupo de la fórmula -L2-R6a-L3-R6b; el otro grupo de R1 y R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, y tioalcoxi; R3, R3a, y R3b se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, alcoxi, halógeno, ciano, y tioalcoxi; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, fluoroalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, y cicloalquilo, o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual cada uno está unido forman un anillo no aromático de la fórmula: R7, R8, R9, y R10 en cada caso se selecciona independientemente…

Formas cristalinas de sales de Prasugrel.

(07/01/2015) Forma I cristalina de bromhidrato de Prasugrel de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** caracterizada por los datos seleccionados de: un patrón de difracción de rayos-X de polvo que tiene picos en 7,8, 14,4, 16,9, 22,0 y 25,1 grados dos theta ± 0,2 grados dos theta; un espectro de RMN 13C en estado sólido que tiene picos en 7,1, 11,2, 63,6, 123,7 y 203,4 ± 0,2 ppm; y combinaciones de los mismos.

Inhibidores de notum pectinacetilesterasa y métodos para su uso.

(31/12/2014) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es OR1B o N(R1B)2; cada R1B es independientemente hidrógeno, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno, halo, -CO2R2A, -C(O)N(R2A)2, -SR2A, -OR2A, -N(R2A)2, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; cada R2A es independientemente hidrógeno, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R3 es hidrógeno, halo, ciano, -CO2R3A, -C(O)N(R3A)2, -SR3A, -OR3A, -N(R3A)2, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; cada R3A es independientemente hidrógeno, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente…

Sales de clopidogrel y procedimiento de preparación.

(24/12/2014) Besilato de clopidogrel cristalino que tiene un patrón de difracción por rayos X en polvo según se ha representado en la Figura 2, que tiene un punto de fusión comprendido en la gama de 124 - 132 ºC.

Procedimiento para preparar derivados de la tienopirimidinadiona.

(24/12/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (Ic): **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula con un compuesto de amina de fórmula **Fórmula** en la que: R1, R2 y Ra, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4); R4, R5, R6, R7, R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, se eligen cada uno de ellos independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxilo, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalcoxi, arilo, arilalquilo, biarilo, heteroarilo,…

Compuestos de aza-benzotiofenilo y métodos de uso.

(12/11/2014) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I**Fórmula** y solvatos y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; Z2 es N; Z3 es CR3; Z4 es CR4; R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y halo,**Fórmula** W es R5 y R6 se seleccionan de forma independiente de H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona de**Fórmula** X2 se selecciona de**Fórmula**

Derivado de piperidina.

(29/10/2014) Un compuesto, que es un derivado de piperidina de fórmula (I) o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que R1 está seleccionado de H, ciano, ureido, alquenilo; ácido acrílico o un éster de alquilo o hidroxialquilamida del mismo; aminoalquilo opcionalmente sustituido con un alquilcarbonilo o aminocarbonilo; carbonilalquilo sustituido con un hidroxi, alcoxi o hiroxialquilamino; carbonilo sustituido con un hidroxi, morfolino, alcoxi, hidroxialquilaminoalcoxi o ciclohexiloxicarboniloxialcoxi; carbonilamino sustituido con un alquilo o alcoxi; y aminocarbonilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de amino, hidroxi, alcoxi, alquenilo y alquilo (opcionalmente sustituido con un halógeno, tiol, piperidino, amino, alcoxi, alcoxicarbonilo o aminocarbonilo,…

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