(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: V es alquilo; L es bencimidazolilo; M es un anillo heteroarilo de 5 miembros; A15 es:**Fórmula** cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo; cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…

(23/03/2016) Un compuesto caracterizado porque es representado por la fórmula (I):**Fórmula** su sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde un grupo representado por la fórmula:**Fórmula** es un grupo representado por la fórmula:**Fórmula** halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, ariloxi sustituido o no sustituido, heteroariloxi sustituido o no sustituido, cicloalquiloxi sustituido o no sustituido, cicloalqueniloxi sustituido o no sustituido, heterocicliloxi sustituido…

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R6 es -CONH2 o un grupo -C(R5 α)(Rβ)(OH) en el que Rα y Rβ son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o forman juntos, con el átomo de carbono que los porta, un carbociclo de 3 a 5 miembros; R es un grupo fenilo o heteroarilo sustituido con R1, R'1, R2 y R3; R1 es un átomo de hidrógeno o se selecciona de los siguientes grupos: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) y arilo, estando estos grupos opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados, independientemente en cada caso, de: amino, hidroxilo, tiol, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-tio, alquil…

(09/03/2016) Un compuesto seleccionado de la Fórmula Ia y la Fórmula Ib:**Fórmula** y sus estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X es O o S; R1 se selecciona entre F, Cl, Br, I, -C(alquil C1-C6)2NR10R11,-(CR14R15)tNR10R11, -C(R14R15)nNR12C(≥Y)R10, - (CR14R15)nNR12S(O)2R10, -CH(OR10)R10, - (CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, - C(≥Y)R10, -C(≥Y)OR10, -C(≥Y)NR10R11, -C(≥Y)NR12OR10, -C(≥O)NR12S(O)2R10, -C(≥O)NR12(CR14R15)mNR10R11, NO2, -NHR12, -NR12C(≥Y)R11, -NR12C(≥Y)OR11, -NR12C(≥Y)NR10R11, -NR12(O)2R10, -NR12SO2NR10R11, -S(O)2R10, - S(O)2NR10R11, -SC(≥Y)R10,…

(04/03/2016) Un compuesto de acuerdo con fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en el que: R5 y R6 junto con el resto de pirimidina al que están unidos forman un grupo heteroarilo bicíclico (B.1) seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en el que cada uno de los grupos precedentes está opcionalmente sustituido con 1 o 2 Rg,~ en el que cada Rg es independientemente ≥O, -OH, -alcoxi C1-C6, haloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, halógeno, -alquilo C1-C3, -haloalquilo C1-C3, -CN, -NO2, -S(O)2Ra, -S(O)2ORa, -S(O)2NRcRc, -OS(O)2Ra, -OS(O)2ORa, -OS(O)2NRcRc, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRc, -C(O)NRaORa,…

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una forma de sal del mismo, donde A es NR11, O, o S; M-Q-X es un grupo de la fórmula **Fórmula** G es un grupo de la fórmula **Fórmula** R1, R2, R11, y R17 se eligen independientemente de H, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 13 R19, C2- 6alquenilo opcionalmente sustituido con 1 a 11 R19, C2-6alquinilo opcionalmente sustituido con 1-9 R19, C6-11arilo opcionalmente sustituido con 1 a 11 R19, C7-16ariloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 19 R19, C3-11cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 21 R19, C4-17cicloalquiloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 32 R19, 3-15 heterocicloalquilo miembros opcionalmente sustituido con 1 -28 R19, 4-21 heterocicloalquilalquilo miembros opcionalmente…

(02/03/2016) Compuesto seleccionado de la fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 es H, D, F, Cl, CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, heteroarilo seleccionado de imidazolilo y pirazolilo, heterociclilo seleccionado de oxetanilo y azetidinilo, y alquilo de C1-C3; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, D, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo de C1-C3; R5 es arilo de C6-C20 opcionalmente sustituido, carbociclilo de C3-C12, heterociclilo de C2-C20, heteroarilo de C1- C20, -(arilo de C6-C20)-(heterociclilo de C2-C20), -(heteroarilo de C1-C20)-(heterociclilo de C2-C20), -(heteroarilo de C1-C20)-(alquilo de C1-C6), o -(heteroarilo de C1-C20)-C(≥O)-(heterociclilo de C2-C20); R6 es H, F, -NH2,…

(24/02/2016) Compuestos de pirimidina de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z, pudiendo estar condensado dicho fenilo o dicho heterociclo aromático con un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo dicho anillo condensado ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, y estar sustituido con al menos un sustituyente Z; Z es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1- C6), haloalcoxi(C1-C6),…

(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula** como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2c…

(03/02/2016) Un compuesto que es una pirimidina condensada de fórmula (Ia):**Fórmula** en donde: X es S; R2 es un grupo heteroarilo seleccionado de las siguientes estructuras (a) a (j): en donde: cada W es, independientemente, -CH o N; Y es N, O o S; y B es un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o no saturado de 5, 6 o 7 miembros, cuyo grupo está no sustituido o sustituido con un grupo R20 o con alquilo que está no sustituido o sustituido con un grupo R20; R20 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alcoxi, carbociclilo, un grupo heterocíclico que contiene N saturado de 5 o 6 miembros como se ha definido antes, OH, SR, CN, nitro, NR2, -COOR, -C(O)R, S(O)mR y -CONR2, en donde cada R es H, alquilo no sustituido o cicloalquilo de C3-C10 y m es 1 o 2; y R3 se selecciona…

(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3; L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3; R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo; A es Het2 o fenilo, en el…

(27/01/2016) Derivados de ditiinopiridazinona de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 y R2 representan conjuntamente el grupo -C(≥O)-N(R4)-N≥CH-, por lo que los compuestos de fórmula (I) contienen un segundo anillo de piridazinona, R3 y R4 son iguales o distintos y representan hidrógeno, representan alquilo C1-C8 dado el caso sustituido una veces o varias veces con halógeno, -OR5, -COR6, representan alcoxilo C1-C8, alquiltio C1-C8, haloalcoxilo C1-C8, haloalquiltio C1-C8, alquilamino C1-C4, di-(alquil C1-C4)amino, fenilsulfonilamino, representan cicloalquilo C3-C7 dado el caso sustituido una o varias veces con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, arilo, aril-(alquilo C1- C4), representan hetarilo o hetaril-(alquilo C1-C4) sustituidos en cada caso dado el caso una o varias veces…

(27/01/2016) Un compuesto de formula Ib**Fórmula** en la que Z es NR2 o S; A y B independientemente estan ausentes o son un alquileno C1-6 sustituido o sin sustituir en el que uno o mas atomos de carbono pueden estar opcionalmente reemplazados por O, CO, NR2, NR2CO, CONR2, NR2SO2, SO2NR2, S y/o S(O)n; R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-6 sustituido o sin sustituir, OH, halogeno, CN, NO2, NR2R3, SO2R3, SO2NR2R3, CF3, OCF3, NR2SO2R3, CO2R3, COSR3, CSR3, COR3, NR2, CSR3, NR2CSR3, CONR2R3, NR2COR3, NR2CONR2R3,…

(22/01/2016) Procedimiento para la preparación de Prasugrel y, opcionalmente, sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende las siguientes etapas: a) brominación del compuesto de fórmula (V)**Fórmula** con bromo líquido en presencia de un disolvente polar prótico para dar el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** b) condensación del compuesto de fórmula (IV) con el compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en presencia de una base en un disolvente porlar aprótico para dar el compuesto de fórmula (II)**Fórmula** c) acetilación del compuesto de fórmula (II) en presencia de un disolvente aprótico, un agente de acetilación y un catalizador para dar Prasugrel base de fórmula (I),**Fórmula** y, opcionalmente, preparación de sales farmacéuticamente aceptables del…

(06/01/2016) Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de 15-PGDH para su uso en la potenciación del trasplante de células, trasplante de órganos, injerto de injertos de tejidos, regeneración de órganos, regeneración de tejidos, reparación de tejidos, cicatrización de heridas, crecimiento y/o proliferación celular y/o paliación del rechazo de injertos de células y/o tejidos, en la que el inhibidor de 15-PGDH tiene la siguiente fórmula (III):**Fórmula** en la que: n es 0-2; R1 es un alquilo C1-8, que es lineal, ramificado o cíclico y que no está sustituido o está sustituido; R2 y R3 son iguales o diferentes y se seleccionan cada uno del grupo que consiste en H, un…

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que X es CH o N, R1 es un átomo de hidrógeno o halógeno o CN o un alquilo C1-3 o un grupo CONH2, R2 es un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada que está sustituido independientemente con uno o dos átomos de flúor, o uno o dos grupos trifluorometilo, tetrahidropiranilo, ciclopropilo, H2N-CO-, R5NHCO- o (R5)2-NCO-, en la que el grupo ciclopropilo mencionado anteriormente puede estar sustituido con uno o dos F o -CH2-CN, y en la que los dos grupos R5 junto con el átomo de N al cual están unidos pueden formar un anillo de 4 a 8 miembros, en el que un átomo de carbono puede estar remplazado por O, S, SO, SO2 y/o que puede estar sustituido con OH, NH2, N(alquilo C1-3)2, NH(alquilo C1-3), CF3 o alquilo C1-3. o un grupo alquilo C2-6 de cadena lineal o ramificada…

(30/12/2015) Un compuesto que es una pirimidina condensada de fórmula (I):**Fórmula** donde A representa un anillo de tiofeno o furano; n es 1 o 2; R1 es un grupo de fórmula:**Fórmula** donde m es 0 o 1; R30 es H o alquilo C1-C6; R4 y R5 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo heterocíclico que contiene N, saturado, de 5 o 6 miembros que incluye 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, S y O, que pueden condensarse a un anillo de benceno y que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo que está sin sustituir o sustituido, alcoxi que está sin sustituir o sustituido, -NR2, -N(R"')-alq-OR, -alq- OR, -O-alq-OR, -alq-C(O)NR2, -C(O)NR2,-alq-Het, -N(R)-Het, -O-Het, -N(R)-C(O)-alq-OR, -C(O)-N(R)-alq-OR, -alq-S(O)2R, -N(R)-alq-OR, -alq-NR'R" , -N(R"')-S(O)2R,…

(29/12/2015) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N; donde uno o dos de X1, X2, y X3 son N; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3; R4 se selecciona entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, - OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, oxetan-3-ilo,…

(23/12/2015) El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo en la preparación de una composición para usar en la inhibición de actividad HSP90 in vitro o in vivo:**Fórmula** en donde R2 es un grupo de fórmula (IA): -(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q (IA) en donde Ar1 es un radical fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, Alk1 y Alk2 son radicales alquileno C1-C3 o alquenileno C2-C3 divalentes opcionalmente sustituidos, m, p, r y s son independientemente 0 o 1, Z es -O-, -S-,-(C≥O)-, -(C≥S)-, -SO2-, -C(≥O)O-, -C(≥O)NRA-, -C(≥S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(≥O)-, -NRASO2- o - NRA- en donde -RA es hidrógeno o alquilo C1-C6, y Q es hidrógeno o un radical fenilo o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido o un radical heterocíclico; …

(23/12/2015) Procedimiento no terapéutico para combatir o controlar insectos, arácnidos o nematodos, que comprende poner en contacto un insecto, arácnido o nematodo o su suministro de alimentos, hábitat o sitio de reproducción con una cantidad plaguicida eficaz de al menos un compuesto de 4-amino-5-cloro-tieno[2,3-d]-pirimidina de fórmula I o una composición que comprende al menos un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, formilo, alquilo C1-C10, alquenilo C1-C10, alquinilo C1-C10, haloalquilo C1- C10, haloalquenilo C1-C10, haloalquinilo C1-C10, alcoxi C1-C10, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C10, alquil C1- C10-tio, alquil C1-C10-sulfinilo, alquil C1-C10-sulfonilo, alquil C1-C10-amino, di(alquil C1-C10)amino, CN, CNOH, CNOCH3 o CNOC2H5; R2 se selecciona…

(22/12/2015) Un compuesto que es una pirimidina fusionada de fórmula (I):**Fórmula** donde A representa un anillo tiofeno o furano n es 1 o 2; R1 es un grupo of fórmula:**Fórmula** donde m es 0 o 1; R30 es H o alquilo C1-C6; R4 y R5 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo heterocíclico que contiene N, saturado de 5 o 6 miembros que incluyen 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, S y O, que pueden fusionarse a un anillo de benceno y que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo que está sin sustituir o sustituido, alcoxi que está sin sustituir o sustituido, -NR2, -N(R"')-alqu-OR,…

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2; B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+; W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-; R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3; R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;…

(09/12/2015) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula o una sal del mismo: donde m ≥ 2, 1 ≥ 1 y n ≥1; X -CH2-; R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo protector seleccionado entre grupos alcanoílo C1-C6 sustituido o sin sustituir, ftaloílo, alcoxicarbonilo C1-C6, sustituido o sin sustituir aralquiloxicarbonilo, 9-fluorenilmetioxicarbonilo, nitrofenilsulfenilo, aralquilo y alquilsililo C1-C6, o un grupo tri-alquilsililoxi C1-C6-alquilo C1-C6; R2 y R3, que son iguales o deferentes, representan cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; o R2 y R3 se enlazan para formar un grupo ciclo-alquilo C3-C8; y R4 representa cualquiera de un grupo fenilo, …

(30/11/2015) Un compuesto, seleccionado de entre la Fórmula I: **Fórmula** ( Copiar figura 2 - Fórmula I - de la página 3) o estereómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en donde, la lína continua / discontinua , indica un enlace individual o doble; X1, es CR1 ó N; X2, es CR2 ó N; X3, es CR3 ó N; en donde, ninguna, una, ó dos de entre las X1, X2 y X3, son N; Y1 e Y2, se seleccionan, de una forma independiente, entre CH y N; Y3, es C ó N; Y4, es CR6, N ó NH; en donde, una, ó dos de entre las Y1, Y2, Y3, e Y4, son N; R1, R2 y R3 , se seleccionan, de una forma independiente, de entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2,-OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con F, Cl, CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3) , -OH, -OCH3, -OCH2CH3, y -OCH2CH2OH; R4, se selecciona…