CIP-2021 : C07D 495/04 : Sistemas orto-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 495/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

FENIL-METANONAS BI- Y TRICICLICAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE LA GLICINA I (GLYT-1) PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(04/05/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE TIENO(2,3-B)PIRIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA.

(30/04/2010) Un compuesto de fórmula (II)

DERIVADOS DE ARILMETILAMINA PARA USAR COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.

(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I):

4-H-CROMENOS SUSTITUIDOS Y ANALAGOS COMO ACTIVADORES DE CASPASAS E INDUCTORES DE APOPTOSIS Y SU USO COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.

(27/04/2010) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-bromofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-clorofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-nitrofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-cianofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-metoxi-4-(3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-bromofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-cianofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-clorofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-metilfenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-metoxi-4-(2,4-dimetoxipirimidinil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-metoxi-4-(1,2,3,6-tetrahidrofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(5-bromo-3-piridil)-7-etilamino-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(5-metil-3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(5-metil-3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(5-bromo-3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(5-bromo-3-piridil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(5-metoxi-3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(5-metoxi-3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 3-Ciano-2,7,8-triamino-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 3-Ciano-2,7,8-triamino-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3,5-dimetoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-imidazo[4,5-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-7,8-metilendioxi-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7,8-metilendioxi-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-imidazo[4,5-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifeniI)-4H-furo[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-furo[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-tieno[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-pirazo[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-pirazo[2,3-h]cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-yodofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-hidroxi-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-(2-metilbutanoilamino)-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-dimetilamino-4-(3-(2-fenilbutanoiloxi)fenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-dimetilamino-4-(3-(2-metilbutanoiloxi)fenil)-4H-cromeno;…

DERIVADOS DE AZABICICLO (3.1.0) HEXANO UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.

(27/04/2010) 1-[2-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]-3-(3-{[4-metil-5-(4-metil-1,3-oxazol-5-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il]tio}propil)-3-azabiciclo[3.1.0]hexano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que corresponde a un compuesto de fórmula (I):

INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C-MET PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PROLIFERATIVOS.

(14/04/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:

DERIVADOS DE N4-FENIL-QUINAZOLIN-4-AMINA YCOMPUESTOS AFINES COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA RECEPTORA ERBB TIPO I PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.

(29/03/2010) Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es O, C(=O), S, SO o SO2; G es N o C-CN; B representa un anillo arilo fusionado de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros; E es **(Ver fórmula)** X es N o CH; D1, D2 y D3 son de forma independiente N o CR19; D4 y D5 son de forma independiente N o CR19 y D6 es O, S o NR20, no siendo igual a CR19 como mínimo uno de D4 y D5; D7, D8, D9 y D10 son de forma independiente N o CR19, siendo igual a N como mínimo uno de D7, D8, D9 y D10; R1 es H o alquilo; cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR18, -OR15-C(O)R15, -C(O)OR15, -NR14C(O)OR18, -OC(O) R15, -NR14SO2R18, -SO2NR15R14, -NR14C(O)R15, -C(O)NR15R14, -NR15C(O)NR15R14,…

DERIVADO DE 2-OXO-1-PIRROLIDINA Y SUS USOS FARMACEUTICOS.

(18/03/2010) Un compuesto seleccionado de los diastereoisómeros (4R) y (4S) de (2S)-2-[2-oxo-4-propilpirrolidinil]butanamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables

DERIVADOS AZA HETEROCICLICOS Y SU USO TERAPEUTICO.

(15/03/2010) Un compuesto que tiene la estructura I, un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero que es un inhibidor de tirosina quinasa receptora de VEGF

DERIVADOS CICLICOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE RECEPTORES DE QUIMIOCINAS.

(12/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):

DERIVADO DE QUINOLINA, SU UTILIZACION, SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN A ESTE.

(10/03/2010) Derivado de quinolina con la fórmula general A

DERIVADOS TRICICLICOS DE ADAMANTILAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE-DESHIDROGENASA.

(08/03/2010) Un compuesto que tiene la fórmula

ANALOGOS DE OLANZAPINA Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE LOS MISMOS.

(03/03/2010) 1. Un compuesto de Fórmula IV: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo farmacéuticamente eficaz, en la que: t es 1, 2, 3, o 4; R2, R3, R5 y R6 son, independientemente, H, F, Cl, Br, CF3, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, OH, OCH3, CH2OCH3 o CH2OCH2CH3; R9-R10 son H, CH3, CH2CH3, o R9 y R10, junto con el carbono al cual están unidos, están conectados formando un anillo espiro de tamaño 3, 4, 5, 6, o 7; y Z es CO2H, CONHS(O)2-alquilo, CONHS(O)2-cicloalquilo, CONHS(O)2-heteroalquilo, CONHS(O)2-arilo, CONHS(O)2-heteroarilo, o tetrazol

RACEMIZACION Y SEPARACION ENANTIOMERICA DE CLOPIDOGREL.

(12/02/2010) Procedimiento de preparación de base libre de clopidogrel (S) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que comprende las etapas siguientes: a) hacer reaccionar una mezcla de base libre de clopidogrel (R) y (S) con ácido alcanforsulfónico levógiro en un hidrocarburo C 5 a C 12 para precipitar alcanforsulfonato de clopidogrel (S); y b) convertir el alcanforsulfonato de clopidogrel (S) en base libre de clopidogrel o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

HIDRAZINOCARBONIL-TIENO(2,3-C)-PIRAZOLES, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y UTILIZACION.

(09/02/2010) Producto, caracterizado porque responde a la fórmula general (I) siguiente: **(Ver fórmula)** en la que: (i) R1 se selecciona independientemente del grupo constituido por -NHCO(R2), -NHCONH(R2), -NHCOO(R2), en el que R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por -H, -alquilo(C1-C24), -cicloalquilo(C3-C9), -cicloalquileno(C 3-C 9), heterocicloalquilo, heterocicloalquileno, arilo, heteroarilo, -alquil(C 1-C 4)-arilo, -alquil(C 1- C 6)-heteroarilo, -aril-alquilo(C 1-C 8), -heteroaril-alquilo(C 1-C 6), sustituidos opcionalmente; (ii) Cada uno de R3, R4, y R5 se selecciona independientemente del grupo constituido por -H, -alquilo(C1-C8),…

TIENO(2,3-C)ISOQUINOLINAS PARA USAR COMO INHIBIDORES DE PARP.

(09/02/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que Y es un heteroátomo seleccionado de azufre (S) o nitrógeno (N), R1-R6 son los mismos o diferentes, y representan hidrógeno, hidroxi, un grupo OR7, carboxi, un grupo COOR7, un grupo amino, un grupo NHR7 o un halógeno, o R5 y R6 tomados conjuntamente forman un anillo condensado no aromático de 5 ó 6 miembros, R7 es un grupo alquilo de C1-C6, un grupo alquenilo de C2-C6 o un grupo cicloalquilo de C3-C7 opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en grupos hidroxi, alcoxi de C1-C4, carboxi, alcoxi de C1-C4-carbonilo, amino, mono o dialquilo de C1-C6-amino o halógeno, o una de sus sales o solvatos

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DORZOLAMIDA.

(22/12/2009). Solicitante/s: ZACH SYSTEM S.P.A.. Inventor/es: COTARCA, LIVIUS, MICHIELETTO, IVAN, MARAGNI,PAOLO.

Un proceso para la resolución del racémico trans (±) (4S,6S;4R,6R)-4-(etilamino)-5,6-dihidro-6-metil-4H-tieno [2,3-b]tiopiran-2-sulfonamida-7,7-dióxido trans racémico (trans racemato de dorzolamida), de fórmula (II) **(Ver fórmula)** caracterizado por: a) la reacción de dicho racemato con ácido (1S)-(+)-10-canforsulfónico de fórmula **(Ver fórmula)** b) la obtención del enantiómero (4S,6S) por precipitación selectiva y recuperación de la sal del ácido canforsulfónico de este producto (canforsulfonato de dorzolamida) de fórmula (III) **(Ver fórmula)** y c) la neutralización del canforsulfonato de dorzolamida de fórmula (III) para obtener dorzolamida de fórmula (I) **(Ver fórmula)**.

ANTAGONISTAS DE CGRP SELECCIONADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/12/2009) Antagonistas de CGRP de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que significan A un átomo de oxígeno o azufre, X un átomo de oxígeno o azufre, (a) D, E, independientemente uno de otro, en cada caso un grupo metino o el átomo de nitrógeno y G un grupo metino sustituido con el grupo Ra, M un grupo metino sustituido con el grupo Rb, Q un grupo metino sustituido con el grupo Rc, en donde uno o dos de los grupos G, M y Q pueden significar en cada caso también un átomo de nitrógeno, o (b) D y E, en cada caso, un grupo metino, pudiendo significar uno de los grupos D y E también un átomo de nitrógeno, y G, M y Q en cada caso un átomo de nitrógeno, en donde Ra, Rb y Rc, independientemente…

INTERMEDIARIO PARA BIOTINA Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA MISMA.

(14/12/2009) Un proceso para preparar un compuesto representado mediante la fórmula (I): en donde R 1 y R 2 pueden ser iguales o diferentes, y representan un átomo de hidrógeno, un grupo bencilo, en el que el anillo de benceno puede estar sustituido por un grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-6 y un grupo alcoxi de C1-6, un grupo bencidrilo en el que el anillo de benceno puede estar sustituido por un grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C 1-6 y un grupo alcoxi de C 1-6 o un grupo tritilo en el que el anillo de benceno puede estar sustituido por un grupo(s) seleccionado(s) del…

DERIVADOS DE PIRIMIDIN-5-ONA COMO INHIBIDORES DE LDL-PLA2.

(11/12/2009). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: IFE, ROBERT JOHN, LEACH, COLIN ANDREW, HICKEY,DEIDRE,MARY,B, PINTO,IVAN,LEO, SMITH,STEPHEN,ALLAN, STANWAY,STEVEN,JAMES.

Un compuesto de fórmula (IB): **(Ver fórmula)** donde: Ra y Rb junto con los átomos de carbono del anillo de pirimidina al que están unidos forman un anillo carbocíclico condensado de 5 miembros; R2CH2X es 4-fluorobenciltio; R3 es alquilo C sustituido con NR8R9; o o R3 es Het-alquilo C en donde Het es un anillo de heterociclilo de 5 a 7 miembros que comprende N y en donde N puede ser sustituido con alquilo C . R4 y R5 forman un grupo 4-(4-trifluorometilfenil)fenilo; R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno de hidrógeno o alquilo C ; y X es S; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE LA FRUCTOSA-1,6-BISFOSFATASA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(09/12/2009) Un derivado de imidazol de fórmula (I): ** ver fórmula** en donde: Se escoge R1 entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, aralquilo y heteroaralquilo; R2a y R2b son dependientes y son tales que: * o bien R2a representa -CH2-X-Z-B y se escoge R2b entre hidrógeno y alquilo (C1-C6); * o se escoge R2a entre hidrógeno y alquilo (C1-C6) y R2b representa -CH2-X-Z-B y; A es un radical divalente escogido entre arilo, heteroarilo, aralquilo y heteroaralquilo después de la remoción de un átomo de hidrógeno; Se escoge B entre arilo, heteroarilo, aralquilo y heteroaralquilo; V y W, independientemente entre sí, cada uno representa un enlace sencillo o se escogen entre alquileno, alquilenoxialquileno, alquenileno y alquinileno; Se escoge X entre -NR-, -O-, -S-, -SO- y -SO2-, siendo R hidrógeno o…

DERIVADOS DE TIOFENO COMO AGENTES ANTIVIRALES CONTRA INFECCION POR FLAVIVIRUS.

(09/12/2009) Un compuesto que tiene la fórmula I:** ver fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que X es elige entre:** ver fórmula** en la que, M se elige entre: ** ver formula** en las que, R4 es alquilo C1-6; R8 se elige entre H, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo C6-14, heterociclo C3-12, heteroaralquilo C3-12, aralquilo C6-16; y R15 se elige entre H o alquilo C1-6; J se elige entre:** ver formula** en las que W se elige entre O, S o NR7, en las que R7 se elige entre H, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo C6-14, heterociclo C3-12, heteroarilo C3-12, aralquilo C6-16; y R6 se elige entre H, alquilo C1-12, arilo C6-14 o aralquilo C6-16; Y1 se elige entre un enlace, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; Y se elige entre COOR16, COCOOR5, P(O)ORaORb,…

COMPUESTOS DE TIENODIBENZOAZULENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL.

(12/11/2009) Derivados de dibenzoazuleno representados por la fórmula I,** ver fórmula** caracterizada por que X representa O o S; y R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 independientemente unos de otros representan sustituyentes seleccionados de hidrógeno, halógeno (flúor, cloro o bromo), alquilo C 1-C 7, alquenilo, arilo, heteroarilo, halometilo, hidroxi, alcoxi o ariloxi C 1-C 7, alquiltio C 1-C 7, ariltio, alquilsulfonilo C 1-C 7, ciano, amino, mono- o di-aminas C 1- C7 sustituidas, derivados de grupo carboxílico (ácidos carboxílicos C1-C7 y sus anhídridos, amidas C1-C7 no sustituidas, mono-, di-sustituidas, alquilo C1-C7 o ésteres arílicos), derivados C1-C7 de grupo carbonilo (alquil o aril C1-C7 carbonilos); y R10 representa un sustituyente seleccionado…

DIHIDROTIENOPIRIMIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

(12/11/2009) Compuestos de la fórmula 1, ** ver fórmula**en los que significan X O, S, SO o SO2; R1 H, alquilo C1-6-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-10 o aril C6-10-alquileno C1-6, heteroarilo C5-10-alquileno C1-6; R2 H o un radical eventualmente mono- o polisustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, un cicloalquilo C3-10 mono- o bicíclico eventualmente puenteado una o varias veces, arilo C6-10, un anillo C3-10 heterocíclico aromático o no aromático, un anillo bicíclico y un arilo C6-10 condensado con un heterociclo C3-10; o NR1R2 significan juntos un anillo heterocíclico que está eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados…

DERIVADOS DE PIRAZOL COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES TIROSINA CINASA.

(06/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A es un enlace directo; el Anillo C es carbociclilo o heterociclilo; R1 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquil C1-6-sulfonilamino, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R4 independientemente uno de otro pueden estar opcionalmente sustituidos en carbono con uno o más R8; y donde si dicho heterociclilo…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIVIRICOS.

(03/11/2009) Un compuesto según la fórmula I ** ver fórmula** en donde: A se elige entre el grupo formado por A-1, A-2, A-3, A-4, A-5, A-6, A-7 y A-8; X es CH o N; Y es H, un metal alcalino o NH4 +; X6 es -O-, -NR6- o X6 está ausente; R1 es halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, -NHCCO- alquilo C1-6, NHCONH-alquilo C1-6, -CH2NH2, CH2O-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-bencilo, -O(CH2)rCONRa0Rb0 , -NR6SO2R7; R2 es alquilo C1-6, piridinilmetilo, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4, o fenil-alquilo C1-3; dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos independientemente elegidos entre halógeno, ciano, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6; 66 R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halógeno; R4 es alquilo C1-6, cicloalquil C3-7; R5 es hidroxilo, alcoxil C1-6, NRaRb, fenilo o heteroaloxi…

MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N. 200401850, POR "SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO".

(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HERBERA ESPINAL,REYES.

Mejoras en el objeto de la Patente principal núm. 200401850, por "solvato mixto de olanzapina, procedimiento para su obtención y procedimiento de obtención de la forma I de olanzapina a partir del mismo".#Se proporciona un procedimiento mejorado para la obtención de un solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2.#Dichas mejoras se caracterizan por el hecho de que se lleva a cabo la obtención de dicho solvato mixto, esencialmente, mediante la metilación de la N-desmetilolanzapina con sulfato de dimetilo, utilizando tetrahidrofurano y agua como disolventes.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE OLANZAPINA E INTERMEDIO DE LA MISMA.

(01/03/2008) Un procedimiento para la preparación de olanzapina de fórmula I (Ver fórmula) comprendiendo dicho procedimiento N-metilación reductora de 2-metil-4-piperazin-1-il-10H-tieno[2,3-b][1,5] benzodiazepina (N-desmetilolanzapina) de fórmula II (Ver fórmula) con formaldehído en presencia de un agente reductor

NUEVO REACTIVO DE BIOTINA, METODOS PARA SU PREPARACION Y MARCAJE, Y APLICACIONES.

(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: SINISTERRA GAGO,JOSE VICENTE, FERNANDEZ FERNANDEZ,MARIA, HERNAIZ GOMEZ-DEGANO,MARIA JOSE, MUÑOZ SILES,JAVIER.

Nuevo reactivo de biotina, métodos para su preparación y marcaje, y aplicaciones.#La presente invención presenta un nuevo reactivo de biotina, el cloruro de biotina o cloruro de 5-((3aS,4S,6aS)-2-oxo-hexahidro-1H-tieno[3,4-d]imidazol-4-il)pentanoilo, su preparación en una sola etapa, así como su marcaje también en una sola etapa. Además, tanto el cloruro de biotina como el marcador biotinilado pueden unirse a un amplio número de biomoléculas (proteínas, enzimas, péptidos, oligosacáridos o lípidos) lo que permite su utilización en estudios para analizar la implicación de dichas biomoléculas en procesos biológicos así como su utilización en la preparación de sistemas de diagnóstico.

DERIVADOS DE AMIDAS HETEROCICLICAS QUE POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE GLUCOGENO-FOSFORILASA.

(16/06/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: Z es CH o nitrógeno; R4 y R5, juntos, son -S-C(R6)=C(R7)- o -C(R7)=C(R6)-S-; uno de R6 y R7 es cloro, y el otro es hidrógeno; o tanto R6 como R7 son cloro; A es fenileno o heteroarileno; n es 0, 1 ó 2; R1 se selecciona independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, carboxi, carbamoilo, N-alquil C1-4-carbamoilo, N, N-(alquil C1-4)2carbamoilo, sulfamoilo, N-alquil C1-4-sulfamoilo, N, N-(alquil C1-4)2sulfamoilo, -S(O)b-alquilo C1-4 (en el que b es 0, 1, ó 2), alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, alcanoil C1-4-oxi, hidroxi-alquilo C1-4, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxi; o, cuando n es 2, los dos grupos R1, junto con los átomos de carbono de A a los que están…

COMPUESTOS CON ACTIVIDAD EN EL RECEPTOR 5HT2C T SUS USOS.

(16/06/2007) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: en la que: Q es fenilo o un grupo heteroaromático de 6 miembros, que contiene al menos un átomo de nitrógeno; A es -(CH2-CH2)-, -(CH=CH)-, -(CH2)3-, -C(CH3)2-, -(CH=CH-CH2)-, o un grupo -(CHR3)-en el que R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, halogenoalquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6 o alquiltio C1-6; B es O, S o NR11, en el que R11 es hidrógeno o alquilo C1-6 o alcanoilo C1-6 que pueden estar sustituidos con uno o más alcoxi C1-6; R1 es halógeno, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, alcoxi C1-6, alquiltio…

TIENO (2,3-D) PIRIMIDINAS CON ACTIVIDAD AGONISTA LH Y FSH COMBINADA.

(01/06/2007). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: HANSSEN, ROBERT GERARD JULES MARIE, TIMMERS, CORNELIS MARIUS.

Un derivado de tieno[2, 3-d]pirimidina de acuerdo con la fórmula general I, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo que tiene 2-6 átomos de carbono, conteniendo opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y/o S.

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