CIP-2021 : C07D 491/04 : Sistemas orto-condensados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.
C07D 491/04 · · Sistemas orto-condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PIRIDILALCANO-, ALQUENO- Y ALQUINO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON ARILO, UTILES COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(01/02/2006) Un compuesto según la fórmula (I) en la que los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, (alquil C1-C6)tio, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, (alquil C2-C7)aminocarbonilo , di-(alquil C3-C13) aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en la que R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6,…
4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS ANULADAS COMO INHIBIDORES DE CETP.
(16/01/2006). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DENINNO, MICHAEL PAUL, RUGGERI, ROGER BENJAMIN, WESTER, RONALD THURE.
La invención se refiere al éster colesteril inhibidor de proteína tansfer de fórmula (I), a las composiciones farmacéuticas que contienen a estos inhibidores y al empleo de estos inhibidores para elevar ciertos niveles de lípidos en plasma, incluyendo los lipoprotein-colesteroles de alta densidad y para rebajar ciertos otros niveles de lípidos en plasma, tales como el LTL-colesterol y triglicéridos por lo tanto para tratar enfermedades que empeoran con los bajos niveles de colesterol-HDL y/o altos niveles de colesterol -HDL y triglicéridos, tales como la arteriosclerosis y las enfermedades cardiovasculares en algunos mamíferos.R{sub,1}, R{sub,3}-R{sub,8} son como se indica en la aplicación, en la que R{sub,5} y R{sub,6} o R{sub,6} y R{sub,7} y/o R{sub,7} y R{sub,8} juntos forman al menos un anillo de 4-8 miembros.
DERIVADOS DE DIHIDRO -2,3-BENZODIAZEPINA.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HANSEN, MARVIN, MARTIN, ANDERSON, BENJAMIN ALAN, HARN, NANCY KAY.
Sales farmacéuticamente aceptables de un compuesto de **fórmula** en la que R es hidrógeno o alquilo C1-C10; X es un grupo aromático seleccionado de entre fenilo, tienilo, furilo, piridilo, imidazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo y ftalazinilo que está insustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C6, acetilo, formilo, carboximetilo, hidroximetilo, amino, aminometilo, metilendioxi y trifluorometilo; y "arilo" representa p-nitrofenilo o p-(amino protegido)fenilo.
DERIVADOS IMIDAZOL E IMIDAZOLINA Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.
(16/12/2005). Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., JEON, YOON, T., DHAR, T., G., MURALI, GLUCHOWSKI, CHARLES.
La invención se refiere a nuevos derivados del imidazol y de la imidazolina que son combatientes selectivos de los receptores adrenérgicos {al}{sub,2} humanos clonados. Esta invención se refiere al empleo de estos compuestos para el tratamiento de cualquier enfermedad en la que puedan ser útiles la modulación de los receptores {al}{sub,2}. La invención proporciona además compuestos farmacéuticos que comprenden una cantidad terapéuticamente eficaz de los anteriormente definidos y un portador farmacéuticamente aceptable.
IMIDAZOPIRIDINAS TRICICLICAS.
(01/12/2005) Un compuesto de la fórmula 1: donde R1 es hidrógeno, alquilo 1-4C, cicloalquilo 3-7C, cicloalquil 3-7C-alquilo 1-4C, alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C-alquilo R2 1-4C, alcoxi 1-4C-carbonilo, alquenilo 2-4C, alquinilo 2-4C, fluoro-alquilo 1-4C o hidroxi-alquilo 1-4C, es hidrógeno, alquilo 1-4C, cicloalquilo 3-7C, cicloalquil 3-7C-alquilo 1-4C, alcoxi 1-4C-carbonilo, hi R3 alquilo 1-4C, halógeno, alquenilo 2-4C, alquinilo 2-4C, fluoro-alquilo 1-4C o cianometilo, 1 es hidroxi-alquilo 1-4C, alcoxi 1-4C-alquilo 1-4C, alcoxi 1-4C-alcoxi 1-4C-alquilo 1-4C, alcoxi nilo, fluoro-alcoxi 1-4C-alquilo 1-4C o el radical -CO-NR31R32, donde R31 es hidrógeno, alquilo 1-7C, hidroxi-alquilo…
ISOQUINOLEINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES NEUROMUSCULARES QUE EJERCEN UNA ACCION EXTREMADAMENTE CORTA.
(01/11/2005) Se describen agentes de bloqueo neuromuscular de acción ultracorta de fórmula (I) que se utilizan como relajantes del músculo esquelético durante procedimientos de intubación de urgencia, cirugía rutinaria y ajuste postoperatorio. En dicha fórmula, q y t son independientemente entre 0 y 4; X{sup,1} y X{sup,2} son, independientemente, halógeno, h{sup,a} y h{sup,b} son, independientemente, entre 0 y 2; Z{sup,1} y Z{sup,2} son, independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, alquenilo C{sub,2-6} o alquinilo C{sub,2-6} con la condición de que si Z{sup,1} y Z{sup,2} no sean ambos hidrógeno; Y{sup,1}, Y{sup,2}, Y{sup,3} e Y{sup,4} son, independientemente, hidrógeno, halógeno…
MODULADORES DEL RECEPTOR 5HT2C.
(01/11/2005) Compuesto de la Fórmula (I): en donde: R1 es: H o alquilo C1-8; R2 es: alquilo C1-8, -CH2-O-C1-8 alquilo, -C(=O)-O-C1-8 alquilo, -C(=O)-NH-C1-8 alquilo, OH, o CH2OH; R2a es: H; o R2 y R2a forman juntos -CH2-CH2-; R3 es: halógeno, perhaloalquilo, o un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene hasta dos heteroátomos seleccionados de O, N, y S; R4 es: -H, halógeno, perhaloalquilo, -CN, -OR5, -SR5, -NHR5, -N(R5)2, -OH, arilo o heteroarilo, en donde dicho arilo puede estar sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1, 8, halógeno, perhaloalquilo y alcoxi, y dicho heteroarilo puede estar sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados de halógeno y alquilo C1-8; o R3 y R4 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene un átomo O; cada…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 1,3-DIBENCILEN-IMIDAZOLIDIN-2-ONA-CIS-4 ,5-DICARBOXILICO Y SU ANHIDRIDO.
(01/11/2005) Procedimiento, para la fabricación de ácido 2-oxo-1, 3-dibencil-cis, 4, 5-imidazolidindicarboxílico o, respectivamente, anhídrido del ácido 2-oxo-1, 3-dibencil-4, 5-imidazolidindicarboxíco , a partir de una sal doble de metal alcalino del ácido meso-2, 3-bis(bencilamino)-succínico , caracterizado por le hecho de que, se procede a hacer reaccionar la sal doble de metal alcalino del ácido meso-2, 3-bis(bencilamino)-succínico , con cloroformiato de fenilo, en una mezcla de una relación de aproximadamente 2:1 a 1:1, de un éter miscible en agua, y un sistema monofásico de disolvente, consistente en lejía alcalina, acuosa,…
PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR CAMPTOTECINA Y ANALOGOS DE CAMPTOTECINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NORTH CAROLINA STATE UNIVERSITY.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I: FABRICADOS SEGUN EL SIGUIENTE ESQUEMA: DONDE R PUEDE SER ALQUILO INFERIOR; R 1 PUEDE SER H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HALO; R 2 , R 3 , R 4 Y R 5 PUEDEN SER CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, AMINO, HIDROXILO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALQUILTIO INFERIOR, DI(ALQUILO INFERIOR)AMINO, CIANO, METILENDIOXI, FORMILO, NITRO, HALO, TRIFLUOROMETILO, AMINOMETILO, AZIDO, AMIDO, HIDRAZINO, O CUALQUIERA DE LOS VEINTE AMINOACIDOS ESTANDAR UNIDOS AL ANILLO A A TRAVES DE UN ATOMO AMINO - NITROGENO; Y ES H Y W Y X SON HALOGENO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA FABRICAR MATERIALES DE PARTIDA PARA EL ESQUEMA INDICADO ANTERIORMENTE, Y NUEVOS INTERMEDIARIOS EMPLEADOS EN DICHOS PROCEDIMIENTOS.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Inventor/es: PATANE, MICHAEL, A., HARTMAN, GEORGE, D., DUGGAN, MARK, E., MEISSNER, ROBERT, S., HUTCHINSON, JOHN, H., HALCZENKO, WASYL, ASKEW, BEN, C., COLEMAN, PAUL, J., WANG, JIABING, HUNT, CECILIA, SMITH, GARRY, R.
Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.
NUEVAS 4-AMINOFUROPIRIMIDINAS Y SU USO.
(01/10/2005) Compuestos de **fórmula**, en la que A representa fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros, con hasta tres heteroátomos de la serie de N, O y/o S, que respectivamente pueden estar sustituidos hasta tres veces, independientemente entre sí, por sustituyentes del grupo de halógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C6), trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxilo y alcoxi(C1-C6)- carbonilo, D representa un grupo de fórmula R3-E-G- en la que G significa fenileno o heteroarileno de 5 ó 6 miembros, con hasta tres heteroátomos de la serie de N, O y/o S, que respectivamente pueden estar sustituidos hasta dos veces, independientemente entre sí, por sustituyentes del grupo de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi(C1-C6), amino, nitro y carboxilo, E representa un enlace, un grupo carbonilo, un grupo sulfonilo o…
NITRONAS CICLICAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/09/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: THOMAS, CRAIG E., FEVIG, THOMAS L., BOWEN, STEPHEN M., FARR, ROBERT A., CARR, ALBERT A., JANOVICK, DAVID A.
Un compuesto seleccionado de: N-óxido de 2, 2-dimetil-1, 2-dihidrobenzo[f]isoquinolina y N-óxido de 3, 3-dimetil-3, 4-dihidrobenzo[h]isoquinolina.
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOL.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: KIKUCHI, C, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., ANDO, T, MEIJISEIKA KAISHA, LTD., FUJI, K, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OKUNO, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SATOH, E, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SHIIYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., USHIRODA, O, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., KOYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD, HIRANUMA, T, MEIJA SEIKA KAISHA, LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo aralquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo acilo, un grupo aciloxi, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbamoilo o un grupo alquilcarbamoilo; y n es un entero de 2 a 6; y representa la siguiente fórmula (a), (b), (c), (d), o (e).
PREPARACION DE UN DERIVADO DE CAMPTOTECINA MEDIANTE CICLACION INTRAMOLECULAR.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC. NORTH CAROLINA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: FANG, FRANCIS, GERARD, GLAXO INC, HUIE, EDWARD, MCDONALD, GLAXO INC, XIE, SHIPING, GLAXO INC, COMINS, DANIEL, L.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula II' **(Fórmula)** en la que X es halógeno, comprendiendo: hacer reaccionar un compuesto de fórmula III **(Fórmula)** con un compuesto de fórmula IX **(Fórmula)**.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: MAETZKE, THOMAS, STOLLER, ANDRE, SZCZEPANSKI, HENRY, WENDEBORN, SEBASTIAN.
Compuestos de la fórmula I **(Fórmula)** donde R1 y R3, independientemente entre sí, significan etilo, etilo halogenado, etinilo, alcoxi con 1 a 2 átomos de carbono, alcoxi halogenado con 1 a 2 átomos de carbono o alquilcarbonilo con 1 a 2 átomos de carbono; Q significa un grupo **(Fórmulas)**.
INHIBIDORES DE PIRIDAZINONA DE LA ALDOSA REDUCTASA.
(16/05/2005) Un compuesto de **Fórmula** uno de sus profármacos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho profármaco, en la que: A es S, SO o SO2; R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno o metilo; R3 es Het1, -CHR4Het1 ó NR6R7; R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); R6 es alquilo (C1-C6), arilo o Het2; R7 es Het3; Het1 es piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolilo, quinoxalilo, ftalazinilo, cinolinilo, naftiridinilo, pteridinilo, pirazinopirazinilo, pirazinopiridazinilo , pirimidopiridazinilo , en la definición de sustituyentes para Het2 y Het3, están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados…
DERIVADOS ANTIDEPRESIVOS AZAHETEROCICLIMETICOS DE 2,3-DIHIDRO-1,4-DIOXINO (2,3-F) QUINOLINA.
(01/05/2005) Compuesto de fórmula 1: **(Fórmula)** en la que R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o o di-alquilamino en l el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R2, R3, R4, R5 y R7 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di-alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono…
DERIVADOS ANTIDEPRESIVOS INDOLTETRAHIDROPIRIDINICOS DE 2,3-DIHIDRO-7H-(1,4)DIOXINO(2 ,3-E)INDOL.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: STACK, GARY, PAUL, TRAN, MEGAN, BRAVO, BYRON, ABEL.
Compuesto de fórmula 1: **(Fórmula)** en el que R1, R3, R4, R5 y R7 son, independientemente, hidrógeno, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di- alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o trifluorometilo; R6 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; Z es CR7 o N; o una sal del mismo, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
DERIVADOS DE 3,4-DIHIDROXI-QUINOLINA COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA MONOXIDO DE NITROGENO SINTASA (NOS).
(16/04/2005). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SILZLE, DETLEV, DR., JAROCH, STEFAN, REHWINKEL, HARTMUT, HILSCHER, PETER, HILLMANN, MARGRIT, BURTON, GERARDINE, ANNE, MCDONALD, FIONA, MCDOUGALL.
Compuestos de **fórmula**, sus formas tautómeras e isómeras y sus sales fisiológicamente compatibles en los/las que R1 y R2, independientemente uno de otro, significan a) hidrógeno, b) alquilo C1-6, c) OR8, d) NR8R9, e) CN, f) alcanoilo C1-6, ácido benceno-sulfónico ó ácido alcano C1-4-sulfónico eventualmente sustituido con halógeno y con alquilo C1-4, g) CO2R10, h) CONR8R9, i) CSNR8R9, R3 significa un radical alquileno C1-5, saturado o insaturado, que puede estar sustituido de 1 a 4 veces con OR11, NR12R13 o alquilo C1-4 y en el que 1 ó 2 grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, S(O)n, NR14, =N- o carbonilo, y que puede estar unido por puente con un grupo metano, etano o propano.
CARBOXANILIDAS ARTROPODICIDAS.
(01/04/2005) Un compuesto seleccionado de la **Fórmula** sus N- óxidos y sus sales apropiadas para su uso en agricultura, donde: A es H; E es H o un alquilo C1-C3; o A y E pueden tomarse conjuntamente para formar -CH2-, - CH2CH2-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, NR8-, OCH2-, -SCH2-, - N(R8)CH2-, -CH2- sustituído y -CH2CH2- sustituído, donde los sustituyentes de cada carbono se seleccionan de forma independiente entre 1-2 halógeno y 1-2 metilo; G se selecciona de entre el grupo formado por W es N o CR4; X es CR5R6, O, S, NR7 o un enlace directo, con tal que cuando W sea N, entonces X no sea un enlace directo; Y es H, alquilo…
NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS, SU OBTENCION Y EMPLEO.
(01/04/2005) Derivados de ácidos carboxílicos de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R significa tetrazol o un grupo COOH, y los demás substituyentes tienen el siguiente significado: R2 alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, Xnitrógeno o CR14, donde R14 significa hidrógeno o alquilo, o CR14 forma junto con CR13 una cadena de alquileno o alquenileno de 5 o 6 eslabones, como por ejemplo -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-CH2-, en la que, respectivamente, un grupo metileno puede estar substituido por oxígeno o azufre, como -CH2-CH2-O-, -CH=CH-O-, -CH2-CH2-CH2O-, -CH=CH-CH2O-, en especial hidrógeno, -CH2-CH2-O-, -CH(CH3)-CH(CH3)-O-, -C(CH3)=C(CH3)-O-, CH=C(CH3)0-0 C(CH3)=C(CH3)S; R 3 los grupos alquilo con 1 a 4 átomos…
2-(4-PYRIDINYL)-BENZOFURANOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, BENOIST, ALAIN, HICKMAN, JOHN, PIERRE, ALAIN, TUCKER, GORDON, PASTOUREAU, PHILIPPE, SABATINI, MASSIMO.
Compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: - R1 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o un grupo alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - X representa un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo NR donde R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - A representa uno cualquiera de los grupos siguientes: **(Fórmula)** donde Ra es un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado **(Fórmula)** donde Rb, Rc, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, n es 0, 1 ó 2 **(Fórmula)** sus isómeros, N-óxidos, así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE 1,2,3,4-TETRAHIDRO-BENZOFURO(3 ,2)PIRIDINA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, LOVE, CHRISTOPHER, JOHN, BISCHOFF, FRANCOIS, PAUL.
Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; Alk es C1-6alcanodiílo; n es 1 ó 2; D es 1- ó 2-bencimidazolilo, 2(3H)benzoxazolona-3-ilo o un radical de fórmula **(Fórmula)** en las cuales cada X representa independientemente O, S o NR12; R2 es hidrógeno, C1-6alquilo, arilo o aril-C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, C1-6alquiltio, amino o mono- o ddi(C1-6alquil)amino; R4, R5, R6, R7, R8, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno o C1-6alquilo; R9 es hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; o R3 y R4, considerados juntos, pueden formar un radical bivalente -R3-R4- de fórmula CH2 - CH2 - CH2 (a-1); -CH2 - CH2 - CH2 - CH2 (a-2); -CH = CH - CH2 (a-3); -CH2 - CH = CH (a-4).
AGENTES ABRIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO A BASE DE DIHIDROPIRAZOLONA TRICICLICA Y DE DIHIDROISOXAZOLONA TRICICLICA.
(01/02/2005) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal, éster, amida, o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable donde, m es un entero 1-2; n es un entero 0-1; siempre que cuando m sea 2, n es 0; R1 se selecciona del grupo formado por arilo y heterociclo; Q se selecciona del grupo formado por C(O), S(O), y S(O)2; V se selecciona del grupo formado por C(R2)(R3), O, S, y NR4; R2 y R3 están independientemente ausentes o se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alquilo, alquiltio, alquinilo, arilo, arilalcoxi, arilalquenilo, arilalquilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, oxo, -NR5R6, y (NR5R6)alquilo; R4 se selecciona del grupo formado por…
DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.
(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…
NUEVOS DERIVADOS DE 2-AMINOINDANO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND.
NUEVOS COMPUESTOS DE 2 - AMINOINDANO DE FORMULA: EN LA QUE N, AR, R, E, X 1 , X 2 , X 3 Y X 4 SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, EN FORMA DE MEZCLA RACEMICA Y DE ISOMEROS OPTICOS. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTO.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.
(01/12/2004) Un compuesto representado por la fórmula estructural **(fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: la línea punteada sencilla representa un enlace doble opcional; la línea punteada doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; Q es **(fórmula)** en donde n1 y n2 son independientemente 0-2; o cuando el enlace doble no está presente, Q también es heteroarilo Rsustituido o arilo R-sustituido condensado; R es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquiloC, -C6, halógeno, hidroxi, amino, alquilo(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino , alcoxi(C1-C6), -COR16, -COOR17, -SOR16, -SO2R16NR16COR16a, -NR16COOR16a, -NR16CONR4R5, fluoro-alquilo(C1-C6) , difluoro-alquilo(C1C6) , trifluoro-alquilo…
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE DERIVADOS DE PIRROLIDIA.
(16/11/2004). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: MURAOKA, HIDEO, SATO, HARUYO.
Se presenta un procedimiento para producir derivados de la pirrolidina tales como 3,4-epoxipirrolidinas y 3-pirrolidoles, el procedimiento comprende la oxidación de 3-pirrolinas con al menos un peróxido en la presencia de al menos un ácido. Las 3-pirrolinas pueden obtenerse derivando compuestos de cis-2-buteno a partir de cis-2-buteno-1,4-dioles y realizando una ciclización entre los derivados cis-2-buteno y al menos un amino primario. El procedimiento puede realizarse como una síntesis simple y puede efectuarse como una reacción continua.
2,3-DIHIDRO-1,4-DIOXINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS VASOCONSTRICTORAS.
(16/11/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N-OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, DONDE = A{SUB,1} LENTE DE FORMULA (A): = N DONDE UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR HALO, HIDROXI, C{SUB,1-6} ALQUILO O C{SUB,1-6} ALQUILOXI; R{SUP,1} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6} ALQUILO, R{SUP,2} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6} ALQUILO, R{SUP,3} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6} ALQUILO; ALK{SUP,1} ES C{SUB,1-5} ALCANODIILO; ALK{SUP,2} ES C{SUB,2-15} ALCANODIILO; Q ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE AL MENOS UN ATOMO DE NITROGENO…
INHIBIDORES DE NF-KAPPA B QUE CONTIENEN DERIVADOS DE INDANO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/11/2004) Un derivado de indano que es un compuesto de la siguiente **fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático saturado lineal o ramificado que tiene 1 a 4 carbonos, o un grupo hidrocarburo alicíclico saturado que tiene hasta 4 carbonos y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -OR3 [en el grupo, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 7 carbonos que puede ser lineal o ramificado o contener un anillo alicíclico, un grupo fenilo opcionalmente sustituido, un grupo anillo hidrocarbúrico insaturado o parcialmente saturado, bicíclico, opcionalmente sustituido, que tiene 9 a 11 carbonos, un grupo aralquilo opcionalmente sustituido que tiene 7 a 11 carbonos, o un grupo -(CH2)nA…
PIRROLIL-AMIDAS BICICLICAS COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO-FOSFORILASA.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARTLETT, JULIE, B., ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, FREEMAN, SUE, KENNY, PETER, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, MORLEY, ANDREW, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, WHITTAMORE, PAUL, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY.
Un compuesto de **fórmula** en la cual: -X-Y-Z- se selecciona de -S-CR4=CR5-, -CR4=CR5-S-, O-CR4=CR5, -CR4CR5-O-, -N=CR4-S-, -S-CR4N-, -NR6-CR4=CR5- y -CR4=CR5-NR6-; en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, ureido, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, C1-6alcanoílo, C1-6alcanoiloxi, N-(C1-6alquil)amino, N, N-(C1-6alquil)2amino , C1-6alcanoilamino, N-(C1-6alquil)-carbamoílo , N, N-(C1-6alquil)2carbamoílo , C1-6alquilS(O)a en donde a es 0 a 2, C1-6alcoxicarbonilo, C1-6alcoxi-carbonilamino , N-(C1-6alquil)sulfamoílo , N, N-(C1-6alquil)2-sulfamoíl o, C1-6alquilsulfonilamino y C1-6alquilsulfonil-N-(C1-6a lquil)amino.
NUEVOS DERIVADOS DE TETRAZOL.
(01/11/2004). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS.
La invención se refiere a compuestos representados por la fórmula (I), en la que R1, R2, R3, R31, R4, R5, R51 y R6 tienen las significaciones indicadas en la descripción. Estos compuestos son nuevos terapéuticos bronquiales eficaces.
