CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
NUEVOS DERIVADOS DE BENZOPIROLIDINONA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/01/1994). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: DUHAULT, JACQUES, DHAINAUT, ALAIN, LONCHAMPT, MICHEL, REGNIER, GILBERT.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLIDINONA, UTLIZABLES COMO MEDICAMENTOS, Y RESPONDEN A LA FORMULA: (FIG. A), EN LA QUE: R1 Y R2 REPRESENTAN, JUNTO CON EL ENLACE AL QUE ESTAN UNIDOS, UN NUCLEO BENCENICO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO Y SIMULTANEAMENTE R3 Y R4 SON H, ALCOILO C1-C4 O CICLOALCOILO C5-C6; O R1 ES H, R4 UN ENLACE SENCILLO Y R2, R3 REPRESENTAN, JUNTO CON EL ENLACE DEL HETEROCICLO AL QUE ESTAN UNIDOS, UN ANILLO BENCENICO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; A ES UNA CADENA HIDROCARBONADA RECTA O RAMIFICADA C2-C6 EVENTUALMENTE SUSTITUIDA POR UN HIDROXI; X ES UN ENLACE SENCILLO, OXIGENO O AZUFRE; E Y ES H, HALOGENO O ALCOHILO O ALCOXI C1-C5. ESTOS NUEVOS DERIVADOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES SE PUEDEN UTILIZAR EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BRONCOESPASTICAS E INFLAMACIONES DE LA ESFERA ORL.
DERIVADOS DEL 2 - NITROIMIDAZAL UTILES COMO RADIOSENSIBILIZADORES PARA CELULAS TUMORALES HIPOXICAS.
(01/08/1993). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WERBEL, LESLIE, MORTON, SUTO, MARK, JAMES.
ALFA - [(2 - NITRO - 1H - IMIDAZOL - 1 - IL)METIL] - (A) AZARIDINILETANOL Y DERIVADOS DE LA FORMULA(I), ASI COMO LAS CORRESPONDIENTES ANALOGAS CON ANILLOS ABIERTOS DE AZIRIDINA, QUE SON UTILES COMO SENSIBILIZADORES A LA RADIACION PARA LA IRRADIACION CON RAYOS X DE TUMORES.
4-TIENIL-DIHIDROPIRIDINA , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO EN MEDICAMENTOS.
(01/07/1993). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: GOLDMANN, SIEGFRIED, BISCHOFF, HILMAR, PETZINNA, DIETER, DR. DR., BENDER, JOACHIM, DR., PULS, WALTER, DR., SCHLOSSMANN, KLAUS, DR.
4-TIENIL-DIHIDROPIRIDINAS DE LA FORMULA GENERAL (I) CON LAS DEFINICIONES DE LOS SUSTITUYENTES INDICADAS CON MAS DETALLE EN LA MEMORIA, VARIOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU EMPLEO EN MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE, PARA INFLUIR SOBRE EL CONTENIDO DE AZUCAR EN SANGRE.
BENZILAMINOARIL - DIHIDROPIRIDINELACTON , PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y SU UTILIZACION EN MEDICAMENTOS.
(16/06/1993). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: GOLDMANN, SIEGFRIED, BECHEM, MARTIN DR., GROSS, RAINER, PROF. DR., HEBISCH, SIEGBERT, DR., SCHRAMM, MATTHIAS, DR., KAYSER, MICHAEL, DR..
EL INVENTO CONSISTE EN BENZILAMINOARIL - DIHIPIRIDINLACTON DE LA FORMULA GENERAL (I). PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION ASI COMO SU UTILIZACION EN MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE EN MEDICA MEDICAMENTOS INFLUYENTES EN LA CIRCULACION.
3-AMINO-DIHIDROPIRIDINA , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO EN MEDICAMENTOS.
(16/05/1993). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: BECHEM, MARTIN DR., THOMAS, GUNTER, GROSS, RAINER, PROF. DR., SCHRAMM, MATTHIAS, DR., STOLTEFUSS, JURGEN, D.I., KAYSER, MICHAEL, DR., HEIKER, FRED ROBERT, DR.
LA INVENCION SE REFIERE A DIHIDROPIRIDINAS DE LA FORMULA GENERAL (I) CON LAS DEFINICIONES DE LOS SUSTITUYENTES QUE SE INDICAN EN LA DESCRIPCION, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO EN MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE EN MEDICAMENTOS QUE INFLUYEN SOBRE LA CIRCULACION.
DERIVADOS DE ISOQUINOLEINA SUSTITUIDOS Y AGENTES ANTIULCEROSOS.
(01/01/1993). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: MIZUSHIMA, YUKIO, HIRAI, KENTARO 720, UEMATSU-CHO.
UN COMPUESTO DE FORMULA (I) (DONDE R ES HIDROGENO, HIDROXI, METOXI, ACETOXI, ACETOXIMETILO O TRIFLUOROMETILO; R1,R2,R3 Y R4 SON CADA UNO HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-C5 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ACETOXI, PROPINILOXI, ALILOXI O BENCILOXI; O R2 Y R3 TOMADOS JUNTOS FORMAN METILENDIOXI; R5 ES HIDROGENO, HIDROXIMETILO, ALCOXICARBONILO C2-C4, ACILOXIMETILO C2-C5 O FTALIDILO; Y N ES 0 O 1 EXCEPTO EN EL CASO EN QUE R ES METOXI Y R1,R2,R3,R4 Y R5 SON, CADA UNO, HIDROGENO). EL COMPUESTO O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIULCEROSOS, SE OBTIENE POR VARIAS VIAS.
SAL SODICA DEL ACIDO ETODOLICO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/07/1991). Solicitante/s: FARMAKA S.R.L.. Inventor/es: CASERO, RICCARDO.
SE DESCRIBE LA SAL SODICA DEL ACIDO ETODOLICO (ACIDO 1,8 -DIETIL -1,3,4,9 TETRAHIDROPIRANO -[3,4-B] INDOL -1- ACETICO) Y EL PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION. LA SAL SODICA OBTENIDA TIENE UNA SOLUBILIDAD APRECIABLE EN AGUA Y ES POR ELLO CONVENIENTE PARA PREPARAR FORMULACIONES FARMACEUTICAS, PARTICULARMENTE ADECUADA PARA ADMINISTRACION PARENTERAL ASI COMO TOPICA Y RECTAL.
NUEVOS DERIVADOS CICLICOS DE AMINAS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.
(01/04/1991) LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE A NUEVOS DERIVADOS CICLICOS DE AMINAS, DE FORMULA GENERAL, EN LA QUE, A ES UN GRUPO H2 RUPO METILENO, CARBONILO O TIOCARBONILO, O A ES UN GRUPO CON X ESTA ENLAZADO RESPECTIVAMENTE CON EL NUCLEO FENILO, E ES UN GRUPO ALQUILENO DE CADENA RECTA SUSTITUIDO, DADO EL CASO, POR UN GRUPO ALQUILO, G ES UN GRUPO ALQUILENO DE CADENA RECTA, DADO EL CASO, SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO, POR EL QUE UN GRUPO METILENO CERCANO A UN NUCLEO FENILO DE UN GRUPO ALQUILENO DE CADENA RECTA, DADO EL CASO, SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO, PUEDE SER TRANSFORMADO POR UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE, EN UN GRUPO IMINO, METILIMINO, SULFINILO O SULFONILO, R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO, UN GRUPO TRIFLUORMETILO, NITRO, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO,…
ACIDOS 1,3,4,9-TETRAHIDROPIZANO [3,4-B] INDOL-1-ACETICOS SUSTITUIDOS.
(16/02/1991). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: SHAW, CHIA-CHENG, PELZ, KAREL.
SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ACIDOS 1,3,4,9 - TETRAHIDROPIZANO[3,4-B]INDOL - 1 - ACETICOS SUSTITUIDOS QUE PRESENTAN UNA IMPORTANTE ACTIVIDAD ANALGESICA Y ANTIINFLAMATORIA, Y RESPONDEN A LA FORMULA(I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO DE CADENA CORTA, R4 Y R5 SON HIDROGENO, HALOGENOS O GRUPOS ALQUILO DE CADENA CORTA, Y R2 ES HIDROGENO, 4 - HALOGENO, 2,4 - DIHALO, 3 - TRIFLUOROMETILO O 4 - METOXI A TRAVES DE LA FORMULA INERMEDIA (II).
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS.
(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG. Inventor/es: GAIDA, WOLFRAM, SCHNORRENBERG, GERD, ROOS, OTTO, LOSEL, WALTER, WIEDEMANN, INGRID, HOEFKE, WOLFRAM.
EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO, R3 ES HIDROGENO, ALQUILO O ACILO, W ES OXIGENO, AZUFRE O NH, M Y N SON 0-2, K ES 1-4, X, Y Y Z SON OXIGENO, AZUFRE O RADICALES ORGANICOS, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II CON UN COMPUESTO DE FORMULA III DONDE T Y U SON UN GRUPO NUCLEOFUGO O UN GRUPO AMINO, R7 ES HIDROGENO, ALQUILO, BENCILO O TRIMETILSILILO, R8 ES COMO R3 O UN GRUPO PROTECTOR Y LOS RESTANTES SIMBOLOS SON COMO ANTES. LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA I PUEDE EFECTUARSE TAMBIEN POR VIAS ALTERNATIVAS DESCRITAS EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA CARDIOPROTECCION Y TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION SANGUINEA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE O-TOLUIDINA.
(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LANG, HANS-JOCHEN, RACKUR, GERHARD, DR., ROSNER, MANFRED, DR., HERLING, ANDREAS, W.
EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE A SIGNIFICA S, SO O SO2 Y R1 A R8, R13, R14 Y R15 REPRESENTAN HIDROGENO Y/O SUSTITUYENTES DEFINIDOS, HACIENDO REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULAS DONDE R1 A R8 Y R13 A R15 SON COMO ANTES, Q2 Y Q2 SIGNIFICAN UN GRUPO LABIL, -SH, -SC O -SO2C. EXISTEN OTRAS VIAS DE SINTESIS QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE ACIDOS GASTRICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS PIRANOPIRIDINAS.
(16/04/1988). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..
LAS PIRANOPIRIDINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R1, R2 Y R6 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-6, R3 HIDROXI, R5 AMINO CARBONILO, R4 HIDROGENO Y X OXIGENO O AZUFRE O TAMBIEN R5, R6, X Y N JUNTOS TETRAHIDROISOQUINOLINA O TETRAHIDROISOQUINOLIN-TIONA; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (II) CON OTRO. R13NHCOR12 EN CONDICIONES BASICAS POR HIDRURO DE SODIO, ENTRE 0JC Y L TEMPERATURA DE REFLUJO, SIENDO R12 AMINOCARBONILO Y R13 COMO R6. POSTERIORMENTE LOS RADICALES PUEDEN SER MODIFICADOS DIVERSAMENTE. POR SU ACCION DE DISMINUCION DE LA PRESION SANGUINEA SIRVEN PARA TRATAR LA HIPERTENSION.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS PIRANOPIRIDINAS.
(16/03/1988). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..
LAS PIRANOPIRIDINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-6, R3 HIDROXI, R4 HIDROGENO O R3 Y R4 JUNTOS SON UN ENLACE RADICALES5 ES AMINO SUSTITUIDO CON ALQUILO C1-6, R6 ALQUILO C1-6, X OXIGENO O AZUFRE; SE OBTIENEN POR ACILACION DE UN COMPUESTO(II) CON UN COMPUESTO XFCFN.R11, EN CLORURO DE METILENO, A UNA TEMPERATURA MENOR DE 10JC, PREFERIBLEMENTE ENTRE C25 Y C10JC, Y OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN CIANATO O TIOCIANATO DE METAL ALCALINO, EN MEDIO ACUOSO METANOLICO ACIDULADO CON ACIDO CLORHIDRICO, TRAS LO CUAL, SI SE DESEA, SE PUEDE PROCEDER A TRANSFORMACIONES VARIAS. SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. SE CREE QUE SON ACTIVADORES DEL CANAL KB, POR LO QUE SERIAN UTILES PARA TRATAR AFECCIONES DEL MUSCULO LISO DEL TRACTO GASTROINTESTINAL COMO ULCERAS PEPTICAS, ENTRE OTRAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS PIRANOPIRIDINAS.
(16/02/1988). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..
METODO DE PREPARAR NUEVAS PIRANOPIRIDINAS. CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO TAL COMO ACETATO DE SODIO O UN AGENTE DESHIDRATANTE TAL COMO DICICLOHEXILCARBODIIMIDA , EN UN DISOLVENTE, ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE; Y CICLAR EL COMPUESTO RESULTANTE EN UN DISOLVENTE INERTE ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO PARA OBTENER NUEVAS PIRANOPIRIDINAS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON H O ALQUILO C 1 A 6; R3 ES H, HIDROXI, ALCOXI C 1 A 6 O ACILOXI C 1 A 7; R4 ES H O JUNTO CON R3 FORMAN UN ENLACE R5 ES H, ALQUILO C 1 A 6 CARBONILO Y OTROS; R6 ES H O ALQUILO C 1 A 6; Y X ES O O S. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTI-HIPERTENSIVA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-FINILPIRADO(2,3-B)PIRIDINAS.
(01/01/1988). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-FENIL-PIRANO2,3-B PIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LA CICLACION DE UN ALCOHOL DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES HIDROGENO, CLORO, BROMO, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, HIDROXI, ALCOXI, BENZOILO, ACETILO O ALQUILO; E Y ES HIDROGENO, HALO, DI O TRI-CLORO, ALQUILO, ALCOXI, METILENDIOXI O FENOXI, UTILIZANDO COMO REACTIVOS PARA DICHA CICLACION ACIDO BROMHIDRICO Y ACIDO ACETICO Y EFECTUANDOSE LA MISMA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 95 Y 100 GRADOS. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE SOMETER A REDUCCION CATALITICA CON HIDROGENO Y NIQUEL RANEY A TEMPERATURA AMBIENTE. DE APLICACION COMO COMPUESTOS ANTI-VIRICOS EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES ANTI-VIRASICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-FENILIPIRANO (2,3-B) PIRIDINAS.
(01/03/1987). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-FENILPIRANO2,3-BPIRIDINAS. CONSISTENTE EN CICLAR LOS ALCOHOLES APROPIADOS DE FORMULA GENERAL (II, III), UTILIZANDO COMO REACTIVO PARA DICHA CICLACION, ACIDO BROMHIDRICO Y ACIDO ACETICO CUANDO Q ES -OCH3 Y UNA BASE FUERTE CUANDO Q ES CLORO Y, OPCIONALMENTE, CUANDO LA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA UN DOBLE ENLACE EN LA POSICION 3,4 EN EL COMPUESTO OBTENIDO, SOMETER DICHO COMPUESTO A REDUCCION CATALITICA CON HIDROGENO Y NIQUEL RANEY PARA DAR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO SATURADO, DANDO EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, R.. Y RL, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X ES HIDROGENO, CLORL, BROMO, ALQUILTIO U OTROS; Y, HIDROGENO, HALO, DI O TRI-CLORO, ALQUILO U OTROS; Y LA LINEA DE PUNTOS INDICA LA PRESENCIA OPCIONAL DE UN DOBLE ENLACE EN LAS POSICIONES 2,3 O 2,4. APLICACION EN MEDICINA FRENTE A VARIOS VIRUS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 5-(1-CIANO-1-ALQUIL-N-METIL-N-METOXI-FENETIL)-ALQUILAMINO-2 ,2,8-TRIMETIL-4H-DIOXINO-(4 ,5-C)PIRIDINA.
(01/09/1986). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4H-DIXINO-(4,5-C)-PIRIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION ENTRE CANTIDADES ESTEQUIOMETRICAS DE 5-(1-CIANO-1-R1)-METIL-2 ,2,8-TRIMETIL-4H-DIOXINO-(4 ,5-C)-PIRIDINA, DE FORMULA (II), CON UN CLORURO DE N-METIL-N-(METOXIFENETIL)-W-ALQUILO , DE FORMULA (III), EN LAS QUE R1 REPRESENTA ALQUILO CON 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, R2 REPRESENTA 2 O 3 GRUPOS METOXILO Y N VALE 2-5. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DIMETILSULFOXIDO, EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO A UNA TEMPERATURA ENTRE 15JC Y 65JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTAGONISTAS DEL CALCIO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-1-CIANO-1-ISOPROPIL-N-FENETIL-N-METIL-OMEGA-AMINOALQUIL-7--HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA.
(01/08/1986). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATION.
PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-(1-CIANO-1-ISOPROPIL-N-FENETIL-N-METIL-OMEGA-AMINOALQUIL)-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR, EN CANTIDADES ESTEQUIOMETRICAS, UN DERIVADO DE 6-(1-CIANO-2-METIL-PROPIL)-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA DE FORMULA (II) CON UN CLORURO DE N-METIL-N-FENIL-OMEGA-AMINOALQUILO DE FORMULA (III), EN DIMETILSULFOXIDO COMO DISOLVENTE, ENTRE 15-65JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A1 Y A2, INDEPENDIENTEMENTE, H, RADICAL CARBONADO DE C 1 A 5 Y OTROS; R DE 1 A 3 GRUPOS METOXI; X, H, O CL; Y N, 2, 3, 4 O 5. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA ACTIVIDAD EN EL CAMPO DEL ANTAGONISMO DEL CA, DE LOS RECEPTORES SEROTONINERGICOS Y DE LA DIURESIS SELECTIVA SUAVE.43.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6(1-HIDROXI-2-DIMETILAMINOMETIL-ALIL)-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)PIRIDINA.
(16/05/1986). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATION,S SCIENTI.
UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-(1-HIDROXI-2-DIMETILAMINOMETIL-ALIL)-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA DE LA FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE 6-FORMIL-7-BENCILOXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA DE LA FORMULA (II) CON BROMURO DE 1-DIMETILAMINOMETIL-VINILMAGNESIO A EBULLICION, EN UN DISOLVENTE NO POLAR E HIDROLIZAR EL GRUPO 7-BENCILOXI DEL COMPUESTO INTERMEDIO RESULTANTE MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN ACIDO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE FTALIDOISOQUINOLINAS AMINADAS.
(01/04/1986). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE FTALIDOISOQUINOLINAS AMINADAS. COMPRENDE: A) CONDENSAR A UN C.D.F. (III) CON UN C.D.F. (IV) EN METANOL O BUTANOL, ENTRE 20 Y 100JC, DURANTE LAS 3 HORAS, PARA PRODUCIR UNA MEZCLA DE NITROS DE (A-MERO) Y (B-MERO) D.F. (II); B) REDUCIR A LAS MEZCLAS D.F. (II) CON NOROHIDRURO SODICO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ELEGIDO ENTRE LOS METALES DE LOS GRUPOS IV Y VIII, ENTRE 10 Y 60JC, PARA DAR UN B-MERO D.F. (I); Y C) EPIMERIZAR AL B-MERO D.F. (I), EN PRESENCIA DE UN ALCALI COMONAOH, O BACOHL2, EN METANOL O BUTANOL Y ENTRE 20 Y 100JC, PARA OBTENER UN (A-MERO) D.F. (I). SIENDO: R1 Y R2, H O ALCOXI INFERIOR; R3, R4, R5 Y R6, H, AMINO, ALCOXI INFERIOR; R7, ALQUILO INFERIOR; R3, R4, R5 Y R6, H, NITRO O ALCOXI INFERIOR; C.D.F. COMPUESTO D.F.; D.F. DE FORMULA; (B-MERO), 1RS-3SR; Y A-MERO, 1RS-3RS. SE UTILIZAN PARA TRATAR ENFERMEDADES HEPATICAS O ALERGICAS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR TIENO- Y FURO-(2,3-C)-PIRROLES.
(16/03/1986). Solicitante/s: LIPHA, LYONNAISE INDUSTRIELLE PHARMACEUTIQUE.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TIENO- Y FURO-2,3-C-PIRROLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X1 Y X2 REPRESENTAN OXIGENO O AZUFRE; R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO; R1 Y U PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M VALE 2 O 3. COMPRENDE LA REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE UNA DE LAS FORMULAS (III), (IV), O (V); SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO ASI FORMADO CON UNA AMINA DE FORMULA R3NH2 O UNA HIDRAZINA DE FORMULA R4NHNH2, FORMULAS EN LAS QUE V ES NITROGENO O CH, W ES NO2 O CN, R3 PUEDE SER VARIOS RADICALES, R4 ES ALQUILO C1-3, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTISECRETORAS Y ANTIULCEROSAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-AMINOMETIL-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA.
(01/03/1986). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATION,S SCIENTIF.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-AMINOMETIL-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA. COMPRENDE: A) TRATAR SUCESIVAMENTE A LOS DERIVADOS DE 6-METIL-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA DE FORMULA (III) CON ACIDO UN -CLORO-PEROXIBENZOICO , CON (CF3CO)2O Y CON MNO2, PARA PRODUCIR A LOS DERIVADOS DE 6-FENIL-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA DE FORMULA (II); B) HACER REACCIONAR A (II) CON HIDROXILAMINA Y CON NAOH, EN AGUA; Y C) HIDROGENAR AL PRODUCTO DE A) CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PD/C, EN ACIDO ACETICO, PARA OBTENER DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-AMINOMETIL-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A1 Y A2, H, UN GRUPO INSATURADO O SATURADO DE CADENA LINEAL DE C 1 A 5, FENILO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS Y ANTIHISTAMINICOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-(1- HIDROXI-2-DIMETILAMINOMETIL-ALIL)-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)- PIRIDINA.
(01/03/1986). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATION,S SCIENTIF.
METODO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-(1-HIDROXI-2-DIMETILAMINOMETIL-ALIL)-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE A1 Y A2 INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROCARBONADO SATURADO O INSATURADO, UN GRUPO HETEROCICLICO, UN GRUPO CARBOMOCICLICO, UN FENILALQUILO O UN FENILALQUENILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE 6-FORMIL-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA DE FORMULA (II) DONDE A1 Y A2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORES; CON UN PEQUEÑO EXCESO DE BROMURO DE 1-DIMETILAMINOMNETIL-VINIL-MAGNESIO A EBULLICION EN UN DISOLVENTE NO POLAR. DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD TERAPEUTICA EN DIURESIS, EN LA REDUCCION DE LA PRESION SANGUINEA, EN PROTECCION DEL RIÑON Y TAMBIEN COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO6-AMINOMETIL-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA.
(16/01/1986). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATION,S SCIENTIF.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-AMINOMETIL-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE A1, A2, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO 6-CLOROMETIL-7-BENZOXI , DE FORMULA (II) CON UN EXCESO DE DERIVADO AMINICO, DE FORMULA R1NHR2, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, NO POLAR, INERTE, A UNA TEMPERATURA NO SUPERIOR A 20JC, Y EL PRODUCTO FORMADO SE TRATA CON UN ACIDO PARA SEPARAR EL GRUPO BENCILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACCION ANTIALERGICA.-.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-METIL-7-HIDROXI-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA.
(01/11/1985). Solicitante/s: S.C.R.A.S.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-METIL-7-HIDROXI-FURO(3 ,4-C)-PIRIDINA, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE OXIDAR EL ALCOHOL SECUNDARIO A4,3-O-ISOPROPILIDEN-1-METIL-(1-HIDROXI-1-A1)-METILPIRIDINA POR CUALQUIER TECNICA USUAL, HACER REACCIONAR LA CETONA RESULTANTE CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL XA2, DONDE X REPRESENTA BR O I, EN PRESENCIA DE MAGNESIO EN ETER DIETILICO, A EBULLICION, Y TRATAR EL ALCOHOL TERCIARIO RESULTANTE CON UN AGENTE ACIDO, PARA PROVOCAR LA ROTURA DEL ANILLO DE ISOPROPILIDENO Y LA CICLACION EN 3,4.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1, 3-DIHIDRO-6-METIL-7-HIDROXI-FURO-(3 , 4-C)-PIRIDINA.
(01/08/1985). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS RECHERCHES ET D'APPLICATIONS S.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-METIL-7-HIDROXI-FURO-3(3 ,4-C)-PIRIDINA DE FORMULA (I).CONSISTE EN TRATAR EL CORRESPONDIENTE DERIVADO NO SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 CON UN EXCESO DE N-CLOROSUCCINIMIDA, LLEVANDOSE A CABO LA REACCION ENTRE 0J Y 15JC EN UN DISOLVENTE NO POLAR TAL COMO DICLOROMETANO O TETRAHIDROFURANO.
"UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2,3,4-TETRAHIDRO-5H-(1)BENZOPIRANO(3 ,4-C)-PIRIDIN-5-ONA".
(01/11/1984). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,2,3-4-TETRAHIDRO-5H-1BENZOPIRANO3 ,4-C-PIRIDIN-5-ONA, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (II), EN LA QUE PH ES FENILO, CON HIDROGENO ELEMENTAL.DE APLICACION EN TERAPEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y DE LA BRONQUITIS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-(2-(AZABICICLO)ETIL)-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-5H-(1)BENZOPIRANO(3 ,4-C)PIRIDIN-5-ONAS.
(01/11/1984). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-(-2(AZABICICLO)ETIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-5H- BENZOPIRANO(3 ,4-C)PIRIDIN-5-ONAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA HAL-CH2-CH2-X, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE NO REACTIVO TAL COMO EL ETANOL, DE UN ACEPTADOR DE HALURO DE HIDROGENO TAL COMO UNA AMINA TERCIARIA, PIRIDINA, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1 A 6, ALOXI C 1 A 6 Y OTROS; R2 ES HIDROGENO, HIDROXI Y OTROS; R3 ES H O ALCOXI C 1 A6; X ES UN GRUPO DE FORMULA (III) Y HAL REPRESENTA CLORO, BROMO O YODO.TIENE APLICACION FARMACOLOGICA POR POSEER ACTIVIDAD ANTICOLINERGICA Y POR SER UTILES COMO BRONCODILATADORES.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PRIRIDIN-5-ONA.
(03/04/1984). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDIN-5-ONA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA H2NX, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, EN UN MEDIO REDUCTOR TAL COMO HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICASPOR SUS PROPIEDADES ANTICOLINERGICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIGROIMIDAZOLES.
(01/04/1983). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROIMIDAZOLES. CONSISTE EN PONER EN CONTACTO UN COMPUESTO (I) O (II), CON UN AGENTE ALQUILANTE Y OPCIONALMENTE, PONER EN CONTACTO EL COMPUESTO RESULTANTE CON UN AGENTE OXIDANTE. OPCIONALMENTE TAMBIEN, SE PONE EN CONTACTO UN COMPUESTO DE LAS ETAPAS ANTERIORES CON UN AGENTE ALQUILANTE, ACILANTE O SULFONILANTE. PREFERENTEMENTE SE OBTIENEN COMPUESTOS (IIA) O (IIB).
"UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-METIL-7-HIDROXI-FURO-3 ,4-C-PIRIDINA".
(16/01/1983). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES & D'APPLICATIONS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-METIL-7-HIDROXI-FURO-3 ,4-C-PIRIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES EL GRUPO (CH ) EN EL QUE N VALE 1 A 5, O UN GRUPO HOMOCICLICO O HETEROCICLICO; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE , 3-O-ISOPROPILEN-PIRIDOXAL CON UN COMPUESTO DE FORMULA XAR, EN LA QUE X ES BROMO O YODO; Y A Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO CALENTANDO A REFLUJO LOS REACTIVOS EN PRESENCIA DE MAGNESIO EN ETER DIETILICO. A CONTINUACION SE ACIDIFICA CON ACIDO CLORHIDRICO PARA ROMPER EL ANILLO DE ISOPROPILIDENO Y FAVORECER LA CICLISACION 3,4. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIURESIS Y LA DISMINUCION DE LA PRESION SANGUINEA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DEL ACIDO NICOTINICO.
(16/08/1982). Solicitante/s: D AND D S.R.L.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO NICOTINICO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO, R2 ES OH Y R3 E CH2OCH, O AMBOS CONSTITUYEN KA ESTRUCTURA CICLICA DE FORMULA (II). CONSISTE EN LA REACCION DEL CLORURO DE HIDROCLORURO DE ACIDO NICOTINICO CON TRIETILAMINA Y (3,4ISOPROPILIDENPIRIDOXINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 55 C, CON AGITACION, Y EL PRODUCTO OBTENIDO SE PUEDE SOMETER A HIDROLISIS ACIDA PARA OBTENER EL 5-PIRIDOXINA-ESTER DE NICOTINOILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD DIURETICA, ANTIINFLAMATORIA, ANALGESICA E HIPOCOLESTEROLEMICA.
